Lerkamen 10

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Lerkamen 10: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Použití v dětství
11. V případě poruchy funkce ledvin
12. Za porušení funkce jater
13. Použití u starších osob
14. Lékové interakce
15. Analogy
16. Podmínky skladování
17. Podmínky výdeje z lékáren
18. Recenze
19. Cena v lékárnách

Latinský název: Lerkamen 10

ATX kód: C08CA13

Léčivá látka: lerkanidipin (lerkanidipinum)

Výrobce: Berlin-Chemie, AG (Německo)

Popis a aktualizace fotografií: 25.10.2018

Ceny v lékárnách: od 303 rublů.

Koupit

Lerkamen 10 je selektivní blokátor pomalého vápníkového kanálu.

Uvolněte formu a složení

Lerkamen 10 se vyrábí ve formě potahovaných tablet: bikonvexní, kulaté, od světle žluté do světle žluté, s rizikem na jedné straně (v blistrech po 7, 14 nebo 15 ks., V papírové krabičce 1 blistr po 7 nebo 14 ks, 2 blistry po 14 ks, 4 nebo 6 blistrů po 15 ks).

Složení 1 tablety:

účinná látka: lerkanidipin hydrochlorid - 0,01 g;
pomocné složky: stearát hořečnatý - 0,001 g; povidon K-30 - 0,004 5 g; sodná sůl karboxymethylškrobu (typ A) - 0,015 5 g; mikrokrystalická celulóza - 0,039 g; monohydrát laktózy - 0,03 g;
skořápka: opadry OY-SR-6497 - 0,003 g (železo barvivo žlutý oxid - 0,000 037 g; makrogol 6000 - 0,000 3 g; oxid titaničitý - 0,000 6 g; mastek - 0,000 15 g; hypromelóza - 0,001 913 g).

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Léčivá látka Lerkamena 10 - lerkanidipin je derivát dihydropyridinu, který inhibuje transmembránový tok iontů vápníku do buněk hladkého svalstva cév. Mechanismus jeho antihypertenzního účinku je způsoben přímým relaxačním účinkem na buňky hladkého svalstva cév, díky čemuž klesá celková periferní rezistence.

Vzhledem k vysokému koeficientu membránové distribuce má lerkanidipin navzdory relativně krátkému poločasu v krevní plazmě prodloužený antihypertenzní účinek.

Vzhledem ke své vysoké vaskulární selektivitě nemá lerkanidipin žádný negativní inotropní účinek. Když se vezme, vasodilatace se vyvíjí postupně, díky čemuž pouze ve vzácných případech dochází k akutní arteriální hypotenzi s reflexní tachykardií.

Lerkanidipin je racemická směs (+) R- a (-) S- enantiomerů. Jeho antihypertenzní účinek je primárně způsoben S-enantiomerem.

Farmakokinetika

Hlavní farmakokinetické vlastnosti lerkanidipinu:

absorpce: zcela absorbována po perorálním podání; S _max (maximální koncentrace v krevní plazmě) je dosaženo po 1,5 - 3 hodinách a je 3,3 ± 2,09 nebo 7,66 ± 5,90 ng na 1 ml po užití 10 nebo 20 mg lerkanidipinu; (+) - R- a (-) S- enantiomery lerkanidipinu mají podobný farmakokinetický profil - stejný TC _max (čas do dosažení maximální koncentrace), T½ (poločas); hodnoty C _maxa AUC (plocha pod křivkou - doba koncentrace) je 1,2krát vyšší pro (-) - S enantiomer; v experimentech in vivo nebyla pozorována žádná interkonverze enantiomerů; absolutní biologická dostupnost lerkanidipinu, pokud se užívá perorálně po jídle během počátečního průchodu játry, je přibližně 10%, pokud se užívá nalačno, hodnota biologické dostupnosti se sníží o 1/3; pokud se užívá nejpozději 2 hodiny po mastném jídle, zvyšuje se čtyřikrát (v této souvislosti by se neměl užívat po jídle); při perorálním podání není jeho koncentrace v krevní plazmě přímo úměrná užité dávce (nelineární kinetika); jeho biologická dostupnost se zvyšuje se zvyšující se dávkou v důsledku postupného nasycení metabolismu prvního průchodu; průměrná hodnota T½ se pohybuje od 8 do 10 hodin; doba terapeutického účinku je 24 hodin;při opakovaném podávání není pozorována jeho kumulace; jeho koncentrace v krevní plazmě při selhání ledvin (clearance kreatininu 30 ml za minutu) a u pacientů na hemodialýze jsou vyšší (přibližně 70%); protože lerkanidipin je metabolizován hlavně v játrech, při středně těžkém až těžkém selhání jater je pravděpodobné, že jeho systémová biologická dostupnost vzroste;
distribuce: z krevní plazmy dochází k její distribuci do orgánů a tkání značně a rychle; spojení s bílkovinami krevní plazmy je> 98%; při těžkém selhání jater a / nebo ledvin v důsledku snížení koncentrace proteinu v krevní plazmě může dojít ke zvýšení jeho volné frakce;
metabolismus: metabolizuje se za účasti izoenzymu CYP3A4 za tvorby neaktivních metabolitů;
vylučování: asi ½ přijaté dávky se vylučuje ledvinami, zbytek - střevy; k eliminaci dochází hlavně biotransformací.

Indikace pro použití

Podle pokynů je přípravek Lerkamen 10 předepsán pacientům s esenciální hypertenzí závažnosti I a II.

Kontraindikace

Absolutní:

závažné selhání ledvin;
závažné selhání jater;
obstrukce krevních cév vycházejících z levé srdeční komory;
období po infarktu myokardu (1 měsíc);
nestabilní angina pectoris;
neléčené srdeční selhání;
syndrom malabsorpce glukózy a galaktózy, nedostatek laktázy, intolerance laktózy;
užívání u žen v plodném věku, které nepoužívají spolehlivé metody antikoncepce;
současný příjem s grapefruitovým džusem;
kombinovaná léčba s cyklosporinem, inhibitory CYP3A4 (troleandomycin, ritonavir, erythromycin, itrakonazol, ketokonazol);
věk do 18 let;
těhotenství;
období laktace;
individuální nesnášenlivost ke složkám, které tvoří léčivo, další deriváty dihydropyridinové řady.

Relativní (nemoci / stavy, při nichž je při jmenování Lerkamen 10 nutná opatrnost):

dysfunkce levé srdeční komory;
srdeční ischemie;
syndrom nemocného sinu (bez kardiostimulátoru);
mírné až středně závažné selhání jater;
selhání ledvin (clearance kreatininu> 30 ml po dobu 1 minuty);
současná léčba jinými substráty CYP3A4 (astemizol, terfenadin, antiarytmika třídy III, například chinidin, amiodaron), induktory CYP3A4 (rifampicin, antikonvulziva, například fenytoin, karbamazepin);
starší věk.

Návod k použití Lerkamen 10: metoda a dávkování

Tablety Lerkamen 10 se užívají perorálně, bez žvýkání, pitné vody (dostatečné množství), 1 ks. denně, nejlépe ráno, nejméně 15 minut před jídlem.

Terapeutická dávka se vybírá postupně, protože maximální antihypertenzní účinek léčiva se vyvíjí přibližně po 14 dnech od zahájení léčby. Je nepravděpodobné, že zvýšení dávky na 2 tablety denně zvýší účinnost léku, ale může zvýšit riziko nežádoucích účinků. Ale s dobrou tolerancí k léku je možné zvýšit denní dávku dvakrát.

Počáteční dávka přípravku Lerkamen 10 v případě renální nebo jaterní nedostatečnosti mírné nebo střední závažnosti je 1 ks. za den, pak se opatrně zvyšuje na 2 ks. ve dne. U pacientů s mírnou nebo středně těžkou poruchou funkce jater existuje možnost zvýšení antihypertenzního účinku a může být nutná úprava (snížení) dávky.

Vedlejší efekty

Možné nežádoucí účinky (> 10% - velmi časté;> 1% a 0,1% a 0,01% a <0,1% - vzácně; <0,01% - velmi vzácné):

nervový systém: zřídka - závratě, bolesti hlavy; zřídka - ospalost;
kardiovaskulární systém: zřídka - nával krve na kůži obličeje, tachykardie, palpitace; zřídka - bolest na hrudi, angina pectoris; velmi zřídka - mdloby, s anginou pectoris, frekvence, trvání a závažnost záchvatů se mohou zvýšit;
gastrointestinální trakt: zřídka - zvracení, bolest v epigastrické oblasti, průjem, dyspepsie, nevolnost;
kůže a podkožní tkáň: zřídka - kožní vyrážka;
muskuloskeletální a pojivová tkáň: zřídka - myalgie;
ledviny a močové cesty: zřídka - polyurie;
celkové poruchy: zřídka - periferní edém; zřídka - zvýšená únava, astenie;
imunitní systém: velmi zřídka - reakce přecitlivělosti;
nežádoucí účinky pozorované ve velmi vzácných případech: bolest na hrudi, polakisurie (zvýšená frekvence močení), výrazné snížení krevního tlaku, reverzibilní zvýšení aktivity jaterních transamináz, hyperplazie dásní, infarkt myokardu.

Předávkovat

Hlavní příznaky: pravděpodobně - periferní vazodilatace s reflexní tachykardií a výrazným poklesem krevního tlaku (jako při předávkování jinými deriváty dihydropyridinu).

Terapie: symptomatická léčba. Se ztrátou vědomí, výrazným poklesem krevního tlaku se provádí kardiovaskulární terapie, s bradykardií se podává atropin intravenózně.

Příznaky a opatření používané k léčbě stavu a léků ve zvláštních případech (podle dostupných údajů z lékařských pozorování o 3 epizodách předávkování při sebevraždě lerkanidipinem v dávkách 0,15; 0,28 a 0,8 g):

lerkanidipin - 0,15 gv kombinaci s příjmem alkoholu (v neznámém množství): byla pozorována ospalost; za účelem terapie byl proveden výplach žaludku a příjem aktivního uhlí;
lerkanidipin - 0,28 gv kombinaci s moxonidinem - 0,005 6 g: došlo k mírnému selhání ledvin, těžké ischemii myokardu, kardiogennímu šoku; za účelem léčby byly užívány diuretika (furosemid), srdeční glykosidy, katecholaminy ve vysokých dávkách, náhražky plazmy;
lerkanidipin - 0,8 g: došlo k nevolnosti, výraznému poklesu krevního tlaku; za účelem terapie byla užívána projímadla a aktivní uhlí a byl podán intravenózně dopamin.

speciální instrukce

Před použitím přípravku Lerkamen 10 byste se měli poradit se svým lékařem.

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

Vzhledem k tomu, že užívání přípravku Lerkamen 10 může být doprovázeno rozvojem zvýšené únavy, asténie, závratí a ve vzácných případech ospalosti, měli by pacienti během léčby řídit vozidla s extrémní opatrností a zapojovat se do potenciálně nebezpečných činností.

Aplikace během těhotenství a kojení

Lerkamen 10 je kontraindikován pro použití během těhotenství a kojení, protože v takových případech nejsou s tímto lékem žádné klinické zkušenosti.

Použití v dětství

Bezpečnost a účinnost užívání léku u dětí mladších 18 let nebyla studována, a proto jsou tablety Lerkamen 10 u pacientů této věkové skupiny kontraindikovány.

S poruchou funkce ledvin

Lék se používá s opatrností u pacientů s mírným až středně závažným selháním ledvin.

Pro porušení funkce jater

Lerkamen 10 se používá s opatrností při mírné až středně závažné jaterní nedostatečnosti.

Použití u starších osob

Lék na začátku léčby se používá opatrně u starších pacientů.

Lékové interakce

Účinek léků / látek na Lerkamen 10 při kombinované léčbě:

metoprolol, další β-blokátory: snížit jeho biologickou dostupnost o 50%;
inhibitory a induktory izoenzymu CYP3A4: mohou ovlivnit metabolické procesy a vylučování lerkanidipinu, protože je metabolizován tímto izoenzymem;
cyklosporin: zvyšuje jeho koncentraci v krevní plazmě;
midazolam: snižuje biologickou dostupnost lerkanidipinu u starších pacientů o téměř 40% (při užívání léku v dávce 0,02 g);
cimetidin (ve vysokých dávkách): může zvýšit biologickou dostupnost a antihypertenzní účinek přípravku Lerkamen 10;
ethanol, grapefruitový džus: může zesílit jeho antihypertenzní účinek.

Vliv přípravku Lerkamen 10 na léky / látky v kombinaci s:

cyklosporin: zvyšuje se jeho koncentrace v krevní plazmě;
digoxin: jeho Cmax se zvyšuje v průměru o 33% (při užívání 0,02 g lerkanidipinu na prázdný žaludek);
simvastatin (v dávce 0,04 g): jeho AUC se zvyšuje o 56% (při užívání 0,02 g lerkanidipinu nalačno).

Lerkamen 10 lze použít současně s inhibitory angiotenzin-konvertujícího enzymu, diuretiky, beta-blokátory.

Analogy

Analogy Lerkamen 10 jsou: Lernikor, Lerkanorm, Zanidip-Recordati atd.

Podmínky skladování

Skladujte na místě chráněném před světlem a vlhkostí při teplotách do 30 ° C. Držte mimo dosah dětí.

Doba použitelnosti je 3 roky.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze o Lerkamen 10

Podle recenzí je přípravek Lerkamen 10, který je pravidelně používán u pacientů s arteriální hypertenzí stupně I, účinný při stabilizaci tlaku a je dobře snášen.