Levofloxacin-VERTEX

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Levofloxacin-VERTEX: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Použití v dětství
11. V případě poruchy funkce ledvin
12. Za porušení funkce jater
13. Použití u starších osob
14. Lékové interakce
15. Analogy
16. Podmínky skladování
17. Podmínky výdeje z lékáren
18. Recenze
19. Cena v lékárnách

Latinský název: Levofloxacin-VERTEX

ATX kód: J01MA12

Léčivá látka: Levofloxacin (Levofloxacin)

Výrobce: JSC "VERTEX" (Rusko)

Popis a aktualizace fotografií: 2020-10-10

Ceny v lékárnách: od 639 rublů.

Koupit

Levofloxacin-VERTEX je širokospektrální antimikrobiální látka.

Uvolněte formu a složení

Léčivo se vyrábí ve formě potahovaných tablet: bikonvexní, kulaté, žluté; průřez zobrazuje jádro od bílé po bledě žlutou (5 nebo 10 ks v blistru, v kartonové krabičce 1-2 balení po 5 ks nebo 1 balení po 10 ks; 5 nebo 10 ks v v polyethylenové plechovce, v lepenkové krabici 1. Každá krabička obsahuje také návod k použití přípravku Levofloxacin-VERTEX).

1 tableta obsahuje:

účinná látka: levofloxacin - 250 nebo 500 mg;
další složky: sodná sůl kroskarmelózy, mikrokrystalická celulóza, polysorbát 80, hypromelóza, stearát vápenatý;
potahová vrstva: hyprolóza (hydroxypropylcelulóza), hypromelóza, oxid titaničitý, barvivo žlutý oxid železitý (oxid železitý), mastek.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Levofloxacin je syntetické širokospektré antibakteriální léčivo, které patří do skupiny fluorochinolonů. Léčivou látkou je levotočivý izomer ofloxacinu. Lék inhibuje syntézu deoxyribonukleové kyseliny (DNA), narušuje překroucení a sešívání zlomů DNA, inhibuje topoizomerázu IV a DNA gyrázu, podporuje vývoj hlubokých morfologických změn v membránách, cytoplazmě a buněčné stěně bakterií. Vykazuje aktivitu proti většině kmenů mikroorganismů in vitro a in vivo.

In vitro vykazují následující mikroorganismy citlivost na Levofloxacin-VERTEX [v zóně inhibice ≥ 17 mm, minimální inhibiční koncentrace (MIC) ≤ 2 mg / l]:

Gramnegativní aerobní bakterie: Acinetobacter spp., Citrobacter freundii, Acinetobacter baumannii, Aggregatibacter (dříve Actinobacillus) actinomycetemcomitans, Enterobacter aerogenes, Eikenella corrodens, Escherichia coli, Enterobacter Rugilis spp., Enterobacter vaginus cloacae, Enterobacter vaginus cloacae citlivé na ampicilin / rezistentní), Klebsiella oxytoca, Klebsiella spp., Helicobacter pylori, Klebsiella pneumoniae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis β + / β- (produkující a neprodukující PPr-laktamázu nelaktamázu), Morganella Nephi produkující a neprodukující penicilináza), Pasteurella dagmatis, Pasteurella canis, Neisseria meningitidis, Pasteurella spp., Pasteurella multocida, Proteus vulgaris, Proteus mirabilis, Providencia spp., Providencia stuartii,Providencia rettgeri, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas spp., Serratia marcescens, Salmonella spp., Serratia spp.;
grampozitivní aeroby: Corynebacterium jeikeium, Bacillus anthracis, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus spp., Staphylococcus coaguláza negativní methi-S (I) (středně citlivý, methi-S (I) (koagulační) Staphylococcus aureus methi-S (citlivý na methicilin), Staphylococcus spp. CNS (negativní na koagulázu), Streptococcus agalactiae; Streptokoky skupiny C a G, Streptococcus pneumoniae peni I / S / R (středně citlivý / citlivý / rezistentní na penicilin), viridanové streptokoky peni-S / R citlivý / citlivý / rezistentní)
anaeroby: Bifidobacterium spp., Bacteroides fragilis, Clostridium perfringens, Veillonella spp., Propionibacterium spp., Peptostreptococcus, Fusobacterium spp.;
další mikroorganismy: Chlamydia psittaci, Chlamydia pneumoniae, Bartonella spp., Chlamydia trachomatis, Legionella spp., Legionella pneumophila, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium spp., Mycoplasma hominalylasis, Mycobacterium leprae, Mycoplasma ucoplasis.

Následující mikroby vykazují střední citlivost na Levofloxacin-VERTEX (inhibiční zóna 16–14 mm, MIC = 4 mg / l):

gramnegativní aeroby: Campylobacter coli, Campylobacter jejuni;
grampozitivní aeroby: Enterococcus faecium, Corynebacterium xerosis, Corynebacterium urealyticum; Staphylococcus haemolyticus methi-R a Staphylococcus epidermidis methi-R (rezistentní na meticilin);
anaeroby: Porphyromonas spp., Prevotella spp.

Rezistenci in vitro na Levofloxacin-VERTEX prokazují následující mikroorganismy (inhibiční zóna ≤ 13, MIC ≥ 8 mg / l):

gramnegativní aeroby: Alcaligenes xylosoxidans;
grampozitivní aeroby: Staphylococcus coaguláza negativní methi-R (rezistentní na koagulázu methicilin-rezistentní), Staphylococcus aureus methi-R (rezistentní na meticilin);
anaeroby: Bacteroides thetaiotaomicron;
další mikroorganismy: Mycobacterium avium.

Rezistence kmenů infekčních patogenů na působení levofloxacinu vzniká v důsledku postupného procesu tvorby mutací v genech, které kódují jak topoizomerázy typu II - DNA gyrázu, tak topoizomerázu IV. Také mechanismy, jako je účinek na penetrační ploty mikrobiální buňky (charakteristický pro Pseudomonas aeruginosa) a eflux (aktivní vylučování antibakteriálního činidla z buňky mikrobů), mohou také přispět ke zvýšení odolnosti mikroorganismů vůči Levofloxacin-VERTEX.

Zpravidla není pozorována zkřížená rezistence mezi levofloxacinem a jinými antimikrobiálními léky, což je vysvětleno mechanismem účinku této účinné látky.

V průběhu klinických studií byla stanovena účinnost přípravku Levofloxacin-VERTEX při léčbě infekčních lézí vyvolaných následujícími mikroorganismy:

gramnegativní aeroby: Haemophilus influenzae, Citrobacter freundii, Escherichia coli, Haemophilus parainfluenzae, Enterobacter cloacae, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Pseudomonas aerugilis, Proteces marns;
grampozitivní aeroby: Staphylococcus aureus, Enterococcus faecalis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae;
další mikroorganismy: Legionella pneumophila, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae.

Farmakokinetika

Po perorálním podání přípravku Levofloxacin-VERTEX se účinná látka rychle a téměř úplně vstřebává. Příjem potravy má malý vliv na jeho vstřebávání. Absolutní biologická dostupnost je 99-100%. Maximální koncentrace (C _max) levofloxacinu v krevní plazmě po jeho podání v dávce 500 mg je stanovena po 1–2 hodinách a je 5,2 ± 1,2 μg / ml. Po podání dávek v rozmezí 50–1 000 mg je farmakokinetika antimikrobiálního činidla lineární. Rovnovážného stavu plazmatického obsahu levofloxacinu při perorálním podání v dávce 500 mg 1 až 2krát denně je dosaženo do 48 hodin.

10. den léčby levofloxacinem v dávce 500 mg jednou denně byla jeho C _max 5,7 ± 1,4 μg / ml a minimální plazmatická koncentrace (C _min), hladina před další dávkou, byla 0,5 ± 0., 2 μg / ml. 10. den užívání 500 mg dvakrát denně byla C _max 7,8 ± 1,1 μg / ml, C _min - 3,0 ± 0,9 μg / ml.

Činidlo se váže na sérové proteiny o 30-40%. S po jednorázovém a opakovaném použití v dávce 500 mg, distribuční objem (V _d) účinné látky je v průměru 100 l, což naznačuje širokou distribuci v orgánech a tkáních.

Po perorálním podání 1krát denně v dávce 500 mg v tekutině epiteliální výstelky a bronchiální sliznice byla pozorována _Cmax levofloxacinu po dobu 4, respektive 1 h, a činila 10,8 μg / ml a 8,3 μg / g, s koeficienty penetrace v tekutina z epiteliální výstelky a bronchiální sliznice ve srovnání s plazmatickými hladinami v krvi - 0,8 - 3, respektive 1,1 - 1,8. Šestý den léčby stejnou dávkou, 4 hodiny po posledním použití přípravku Levofloxacin-VERTEX, byly jeho průměrné koncentrace v alveolárních makrofázích 97,9, respektive 9,94 μg / ml.

V plicní tkáni po perorálním podání účinné látky v dávce 500 mg byla C _max přibližně 11,3 μg / g a byla fixována po 4–6 hodinách s penetračními koeficienty 2–5 ve srovnání s plazmatickými hladinami.

V alveolární tekutině bylo 3 dny po zahájení podávání, 1krát nebo 2krát denně, dosaženo 500 mg _Cmax levofloxacinu 2–4 hodiny po podání a dosáhlo hodnoty 4 a 6,7 μg / ml s koeficientem penetrace 1 ve srovnání s plazmou úroveň. V tkáni prostaty po podání 1krát denně po dobu 3 dnů byl obsah látky 8,7 μg / g, poměr koncentrace prostaty / krevní plazmy byl přibližně 1,84.

8–12 hodin po perorálním podání levofloxacinu v dávkách 150, 300 nebo 600 mg byly jeho průměrné koncentrace v moči 44, 91 nebo 162 μg / ml.

Lék neproniká dobře do mozkomíšního moku. Je dobře distribuován v spongiózní a kortikální kostní tkáni, včetně proximálního a distálního femuru, s koeficientem penetrace (kostní tkáň / krevní plazma) 0,1–3. V spongiózní kostní tkáni proximálního femuru byla po podání 500 mg po 2 hodinách průměrná C _max levofloxacinu 15,1 μg / g.

Léčivá látka je biotransformována velmi slabě, na úrovni 5% podané dávky. V procesu metabolismu levofloxacinu se tvoří N-oxid levofloxacinu a desmethyl levofloxacin vylučovaný ledvinami. Kvůli stereochemické stabilitě nepodléhá výchozí materiál chirálním transformacím.

Levofloxacin se po perorálním podání z plazmy vylučuje pomalu, biologický poločas (T _1/2) je 6–8 hodin. Více než 85% podané dávky se vylučuje močí, celková clearance po podání 500 mg je 175 ± 29,2 ml / min.

Perorální podání a intravenózní (IV) podávání levofloxacinu jsou zaměnitelné, což naznačuje absence významných rozdílů v jeho farmakokinetice po perorálním a parenterálním podání.

Farmakokinetické parametry levofloxacinu se u žen a mužů neliší.

Indikace pro použití

Levofloxacin-VERTEX se doporučuje k léčbě infekčních a zánětlivých onemocnění vyvolaných mikroorganismy citlivými na léčivo:

chronická bakteriální prostatitida;
komplikované infekce močových cest, včetně pyelonefritidy;
komunitní pneumonie;
infekční léze kůže a měkkých tkání;
antrax s přenosem infekce vzduchem (léčba a prevence);
formy tuberkulózy rezistentní na léky (jako součást kombinované léčby).

Kromě toho lze přípravek Levofloxacin-VERTEX použít k léčbě následujících infekčních a zánětlivých lézí jako alternativu k jiným antibakteriálním látkám: akutní sinusitida, nekomplikovaná cystitida, chronická bronchitida v akutní fázi.

Je nutné vzít v úvahu oficiální národní doporučení o správném používání antibakteriálních léků a citlivost infekčních agens na levofloxacin.

Kontraindikace

Absolutní:

pseudoparalytická myasthenia gravis (myasthenia gravis);
indikace anamnézy lézí šlach při užívání fluorochinolonů;
epilepsie;
věk do 18 let;
těhotenství a kojení;
přecitlivělost na kteroukoli složku léčiva nebo na jiné léky ze skupiny chinolonů.

Relativní (tablety Levofloxacin-VERTEX používejte opatrně):

nedostatek latentního / manifestního nedostatku glukóza-6-fosfát dehydrogenázy (riziko hemolytických reakcí během léčby chinolony se zvyšuje);
zhoršená funkce ledvin;
predispozice k záchvatové aktivitě, včetně přítomnosti předchozích lézí centrálního nervového systému (CNS), například cévní mozkové příhody nebo těžkého traumatického poranění mozku, v kombinaci s léky, které snižují práh pro záchvatovou aktivitu mozku (teofylin, fenbufen);
diabetes mellitus, užívání perorálních antidiabetik, jako je glibenklamid nebo inzulínové přípravky (riziko hypoglykémie se zvyšuje);
psychózy nebo duševní onemocnění v anamnéze;
stáří, období po transplantaci, souběžná léčba glukokortikosteroidy (GCS) (zvyšuje se riziko tendinitidy a prasknutí šlachy);
přítomnost rizikových faktorů pro prodloužení QT intervalu: neopravené poruchy elektrolytů, včetně hypokalémie a hypomagnezémie; syndrom vrozeného prodloužení QT intervalu, srdeční choroby (srdeční selhání, bradykardie, infarkt myokardu); kombinovaná terapie s léky, které mohou prodloužit QT interval, jako jsou tricyklická antidepresiva, antiarytmika třídy IA a III, antipsychotika, makrolidy; stáří, ženské pohlaví;
anamnéza závažných nežádoucích účinků, včetně neurologických reakcí spojených s příjmem dalších fluorochinolonů.

Levofloxacin-VERTEX, návod k použití: metoda a dávkování

Potahované tablety Levofloxacin-VERTEX se užívají perorálně, před jídlem nebo v intervalu mezi jídly, polykají se celé, nežvýkají ani se nelámou, zapíjí se dostatečným množstvím tekutiny (od 100 do 200 ml). Četnost přijetí je 1 nebo 2krát denně.

Dávka levofloxacinu a doba trvání léčby se stanoví s přihlédnutím k povaze a závažnosti infekce a citlivosti podezřelého patogenního mikroorganismu. V případě přechodu z intravenózní infuze levofloxacinu na perorální podání ve formě tablet by měla léčba pokračovat v dávkách podobných dávkám podávaným během intravenózní infuze.

Pokud náhodou vynecháte další dávku přípravku Levofloxacin-VERTEX, vynechanou dávku je třeba užít co nejdříve a poté pokračovat v užívání léku obvyklým způsobem.

Doporučený dávkovací režim a délka léčby u pacientů s normální funkcí ledvin (CC> 50 ml / min):

exacerbace chronické bronchitidy, pyelonefritidy: 1krát denně, 500 mg, kurz - 7-10 dní;
akutní sinusitida: 1krát denně, 500 mg, kurz - 10-14 dní;
komunitní pneumonie, infekční léze kůže a měkkých tkání: 1–2krát denně, 500 mg, průběh - 7–14 dní;
chronická bakteriální prostatitida: jednou denně Levofloxacin-VERTEX 500 mg, kurz - 28 dní;
nekomplikovaná cystitida: 1krát denně, 250 mg, kurz - 3 dny;
komplikované infekce močových cest: 1krát denně, 500 mg, kurz - 7-14 dní;
antrax s infekcí přenášenou vzduchem (prevence / léčba): 1krát denně, 500 mg, průběh - až 56 dnů;
tuberkulóza (komplexní léčba lékových rezistentních forem): 1–2krát denně, 500 mg, samozřejmě - až 90 dní.

Po dosažení normální tělesné teploty nebo po potvrzené eradikaci patogenu se doporučuje užívat Levofloxacin-VERTEX dalších 48–78 hodin.

Vedlejší efekty

lymfatický systém a krev: zřídka - eozinofilie, leukopenie; zřídka - trombocytopenie, neutropenie; s neznámou frekvencí - pancytopenie, hemolytická anémie, agranulocytóza;
kardiovaskulární systém: zřídka - pocit bušení srdce, snížení krevního tlaku, sinusová tachykardie; s neznámou frekvencí - ventrikulární arytmie, prodloužení QT intervalu, ventrikulární tachykardie typu „piruety“(s možnou srdeční zástavou);
invaze a infekce: zřídka - plísňové léze, zvýšená rezistence patogenů na Levofloxacin-VERTEX;
CNS: často - závratě, bolesti hlavy; zřídka - zvrácení chuti, ospalost, třes; zřídka - parestézie, křeče; s neznámou frekvencí - ageuzie (nedostatek chuti), ztráta čichu, parosmie (bolestivě změněný čich, včetně čichových iluzí nebo halucinací), pseudotumor mozku, benigní intrakraniální hypertenze, dyskineze, mdloby, periferní senzorická / senzomotorická neuropatie (diagnostická neuropatie) první příznaky neuropatie, aby se snížilo možné riziko vzniku nevratných změn, je nutné upustit od užívání přípravku Levofloxacin-VERTEX), extrapyramidové poruchy;
ledviny a močové cesty: zřídka - zvýšení sérových hladin kreatininu v krvi; zřídka - akutní selhání ledvin, a to i v důsledku intersticiální nefritidy;
dýchací systém, orgány hrudníku a mediastina: zřídka - dušnost; s neznámou frekvencí - alergická pneumonitida, bronchospazmus;
kůže a podkožní tkáně: zřídka - svědění, vyrážka, hyperhidróza, kopřivka; s neznámou frekvencí - stomatitida, fotosenzitizační reakce (během léčby a 48 hodin po jejím ukončení je třeba se vyhnout ultrafialovému záření, včetně přímého slunečního záření na kůži), exsudativní multiformní erytém, Stevens-Johnsonův syndrom, leukocytoklastická vaskulitida, toxická epidermální nekrolýza (nežádoucí účinky ze sliznic a kůže se mohou někdy objevit i po podání úvodních dávek);
zažívací trakt: často - nevolnost, průjem, zvracení; zřídka - plynatost, dyspepsie, zácpa, bolest břicha; s neznámou frekvencí - pankreatitida; hemoragický průjem, který je ve vzácných případech známkou enterokolitidy, včetně pseudomembranózní kolitidy (s jejím vývojem byste měli okamžitě přestat užívat přípravek Levofloxacin-VERTEX a zahájit specifickou antibiotickou léčbu, v tomto případě jsou kontraindikovány léky, které inhibují intestinální motilitu);
poruchy labyrintu a sluchový orgán: zřídka - vertigo; zřídka - zvonění v uších; s neznámou frekvencí - ztráta / ztráta sluchu;
orgán zraku: velmi zřídka - poškození zraku, včetně rozmazání viditelného obrazu; s neznámou frekvencí - uveitida, dočasná ztráta zraku;
hepatobiliární systém: často - zvýšená aktivita alaninaminotransferázy (ALT), aspartátaminotransferázy (AST) a dalších jaterních enzymů; zvýšení hladiny gama glutamyltransferázy (GGT) a / nebo alkalické fosfatázy (ALP); zřídka - zvýšení obsahu bilirubinu v plazmě; s neznámou frekvencí - žloutenka, hepatitida, závažné selhání jater, včetně epizod akutního selhání jater s možným fatálním následkem, zejména na pozadí sepse nebo jiného závažného základního onemocnění; v případě známek poškození jater, jako je tmavá moč, žloutenka, anorexie, bolesti břicha a svědění kůže, měli byste přestat užívat pilulky a okamžitě se poradit s lékařem;
svalová, kosterní a pojivová tkáň: zřídka - myalgie, artralgie; zřídka - poškození šlach, včetně tendonitidy; svalová slabost; s neznámou frekvencí - prasknutí vazů / svalů, prasknutí šlach, včetně Achillovy šlachy (tento účinek může mít bilaterální charakter a je fixován po dobu 48 hodin po zahájení kurzu nebo několik měsíců po jeho ukončení), rhabdomyolýza, artritida;
psychika: často - nespavost; zřídka - úzkost a / nebo úzkost, zmatenost; zřídka - poruchy spánku, agitovanost, duševní poruchy (paranoia, halucinace), noční můry, deprese; s neznámou frekvencí - zhoršená pozornost, nervozita, delirium, dezorientace, duševní poruchy s poruchami chování a touha ublížit si, včetně sebevražedných představ, pokusy o sebevraždu;
imunitní systém: zřídka - anafylaktický edém; s neznámou frekvencí - anafylaktoidní / anafylaktický šok; (anafylaktoidní / anafylaktické reakce se v některých případech mohou objevit po první dávce);
metabolismus a výživa: zřídka - anorexie; zřídka - hypoglykémie, zejména u pacientů s diabetes mellitus; s neznámou frekvencí - hyperglykémie, těžká hypoglykemie, až do vzniku kómatu, zejména u starších pacientů a pacientů s diabetes mellitus užívajících inzulín nebo perorální antidiabetika; Mezi příznaky hypoglykemie patří bledost, slabost, pocení, třes, závratě, zvýšená srdeční frekvence nebo bušení srdce, nervozita, hladová chuť k jídlu, zmatenost; pacienti s diabetes mellitus potřebují sledovat hladinu glukózy v krvi;
celkové poruchy: zřídka - astenie; zřídka - horečka; s neznámou frekvencí - bolest, včetně hrudníku, zad a končetin; extrémně vzácné - záchvaty porfyrie u pacientů s porfyrinovou chorobou.

Předávkovat

Mezi hlavní příznaky akutního předávkování přípravkem Levofloxacin-VERTEX patří následující reakce: porucha vědomí (včetně zmatenosti), třes, křeče, halucinace. Je také možné výskyt nevolnosti, erozivních defektů sliznice gastrointestinálního traktu (GIT), prodloužení QT intervalu.

V tomto stavu vyžaduje pacient pečlivé sledování, včetně monitorování elektrokardiogramu, symptomatické léčby. Na pozadí akutního předávkování je z důvodu ochrany žaludeční sliznice nezbytný výplach žaludku a antacida. Levofloxacin-VERTEX se nevylučuje z těla peritoneální dialýzou, hemodialýzou a kontinuální ambulantní peritoneální dialýzou (CAPD). Neexistuje žádné specifické antidotum.

speciální instrukce

Nedoporučuje se používat přípravek Levofloxacin-VERTEX k léčbě diagnostikovaných / suspektních infekcí způsobených Staphylococcus aureus rezistentním na methicilin, protože tento patogen je charakterizován necitlivostí na fluorochinolony, včetně levofloxacinu.

K léčbě nozokomiálních infekcí způsobených Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas aeruginosa) může být nutná kombinovaná léčba.

Při léčbě závažných infekcí nebo nedostatečného účinku kurzu je potvrzení diagnózy vyžadováno výsledky mikrobiologického testu, včetně identifikace patogenu a stanovení stupně jeho citlivosti na levofloxacin.

Užívání fluorochinolonů (včetně levofloxacinu) bylo v některých případech spojeno s postižením a nevratnými závažnými komplikacemi. Během užívání léku lze pozorovat vývoj nežádoucích účinků, jako je artralgie, myalgie, prasknutí šlachy (včetně Achillovy šlachy), tendinitida, periferní neuropatie, reakce z centrálního nervového systému (deprese, halucinace, zmatenost). Tyto nežádoucí účinky se mohou objevit u lidí v jakémkoli věku, a to jak za přítomnosti, tak za nepřítomnosti rizikových faktorů, po prvním podání přípravku Levofloxacin-VERTEX po dobu 2-3 hodin až 14 dnů nebo déle. Pokud se objeví počáteční příznaky jakýchkoli nežádoucích závažných nežádoucích účinků, měla by být pilulka okamžitě vysazena.

Vzhledem k tomu, že použití antimikrobiálního činidla, zejména během dlouhého průběhu léčby, může způsobit zvýšené množení bakterií a plísní rezistentních vůči němu, a tím vést ke změně normálního složení mikroflóry a následnému rozvoji superinfekce, je během léčby nutné přehodnotit stav pacienta.

Fluorochinolony jsou v důsledku inhibice neuromuskulárního vedení aktivity schopny prohloubit svalovou slabost na pozadí pseudoparalytické myasthenia gravis. Během postmarketingového období byly u pacientů s pseudoparalytickou myasthenia gravis zaznamenány takové vedlejší účinky, jako je respirační selhání (vyžadující mechanickou ventilaci) a smrt spojená s užíváním fluorochinolonů. Pokud byla tato diagnóza potvrzena, je léčba přípravkem Levofloxacin-VERTEX kontraindikována.

U pacientů užívajících levofloxacin mohou být při stanovení opiátů v moči získány falešně pozitivní výsledky. Podobné výsledky v důsledku potlačení růstu Mycobacterium tuberculosis léčivem lze také zaznamenat během následné bakteriologické diagnostiky tuberkulózy.

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

Vzhledem k možnému rozvoji ospalosti, závratí / vertigo nebo poškození zraku během období užívání přípravku Levofloxacin-VERTEX se pacientům doporučuje, aby se zdrželi řízení a obsluhy jiných složitých pohybujících se strojů a mechanismů.

Aplikace během těhotenství a kojení

U těhotných a kojících žen je léčba přípravkem Levofloxacin-VERTEX kontraindikována, protože při užívání léku během těhotenství a kojení hrozí poškození epifýzové ploténky, která je odpovědná za růst kostí u plodu / dítěte.

Použití v dětství

Antimikrobiální látka není předepsána dětem a dospívajícím kvůli neúplnému růstu skeletu, protože v této věkové kategorii nelze zcela vyloučit riziko poškození zón chrupavkového růstu na pozadí užívání přípravku Levofloxacin-VERTEX.

S poruchou funkce ledvin

Vzhledem k tomu, že se zhoršuje funkce ledvin, snižuje se renální clearance (CLR), snižuje se renální eliminace levofloxacinu a zvyšuje se jeho T _1/2.

Farmakokinetika levofloxacinu-VERTEXu u pacientů s renální nedostatečností po jednorázové perorální dávce 500 mg (CC v ml / min):

CC <20: CLR - 13 ml / min, T _1/2 - 35 h;
CC - 20–49: CLR - 26 ml / min, T _1/2 - 27 h;
CC - 50-80: CLR - 57 ml / min, T _1/2 - 9 hodin.

Pacienti s nefrologickou patologií (CC ≤ 50) vyžadují povinné sledování funkce ledvin a změnu dávkovacího režimu, nastavenou v závislosti na hodnotách CC a doporučené dávce přípravku Levofloxacin-VERTEX u pacientů s normální nebo středně sníženou funkcí ledvin.

Doporučená korekce dávkovacího režimu při požadované dávce 250 mg / 24 h, pokud je CC> 50 (CC v ml / min):

CC - 50–20: 1. dávka - 250 mg, dále - 125 mg / 24 h;
CC - 19–10: 1. dávka - 250 mg, dále - 125 mg / 48 h;
CC <10, včetně hemodialýzy a CAPD *: 1. dávka - 250 mg, dále - 125 mg / 48 hodin.

Doporučená korekce dávkovacího režimu při požadované dávce 500 mg / 24 h, pokud je CC> 50:

CC - 50–20: 1. dávka - 500 mg, dále - 250 mg / 24 h;
CC - 19-10: 1. dávka - 500 mg, dále - 125 mg / 24 h;
CC <10, včetně hemodialýzy a CAPD *: 1. dávka - 250 mg, poté 125 mg / 24 hodin.

Doporučená korekce dávkovacího režimu při požadované dávce 500 mg / 12 h, pokud je CC> 50:

CC - 50–20: 1. dávka - 500 mg, dále - 250 mg / 12 h;
CC - 19-10: 1. dávka - 500 mg, dále - 125 mg / 12 h;
CC <10, včetně hemodialýzy a CAPD *: 1. dávka - 500 mg, dále - 125 mg / 24 h.

* Po hemodialýze a CAPD není nutné užívat další dávky.

Při předepisování léku v dávce 125 mg by měly být použity tablety Levofloxacin-VERTEX 250 mg s dělicí čarou.

Pro porušení funkce jater

Pacienti s funkčními poruchami jater nepotřebují individuální výběr dávky, protože v játrech je léčivo metabolizováno v zanedbatelné míře.

Použití u starších osob

U starších pacientů se farmakokinetika přípravku Levofloxacin-VERTEX neliší od farmakologie u mladších pacientů, s výjimkou rozdílů souvisejících se změnami v CC. Starší pacienti s CC> 50 ml / min nemusí měnit dávkovací režim.

Lékové interakce

sukralfát (látka, která chrání žaludeční sliznici): dochází k výraznému snížení účinku levofloxacinu; doporučuje se použít sukralfát 2 hodiny po podání levofloxacinu;
vápenaté soli: vápenaté soli mají minimální účinek na absorpci levofloxacinu;
fenbufen, teofylin nebo podobné léčivé látky ze skupiny nesteroidních protizánětlivých léků (NSAID), které pomáhají snižovat práh křečí v mozku: nedochází k žádné farmakokinetické interakci levofloxacinu s teofylinem, ale bylo zjištěno, že chinolony mohou zvýšit schopnost těchto NSAID snížit práh pro křeče; v kombinaci s fenbufenem se koncentrace levofloxacinu zvyšuje o 13%;
látky obsahující bivalentní / trojmocné kationty, včetně solí železa nebo zinku (léky k léčbě anémie), léky obsahující hořčík a / nebo hliník (antacida); lékové formy didanosinu obsahující hořčík / hliník jako pufr: doporučuje se užívat levofloxacin nejméně 2 hodiny před nebo po perorálním podání těchto látek;
GCS: zvyšuje se hrozba prasknutí šlachy;
cyklosporin: došlo k nárůstu T _1/2 této látky o 33%, ale protože toto zvýšení je klinicky nevýznamné, není nutná žádná úprava dávky cyklosporinu;
cimetidin, probenecid (látky, které narušují renální tubulární sekreci): dochází k zpomalení vylučování levofloxacinu působením probenecidu o 34% a cimetidinu o 24%; u této kombinace je třeba dbát opatrnosti, zejména u pacientů s renální nedostatečností;
nepřímá antikoagulancia (antagonisté vitaminu K), včetně warfarinu: dochází ke zvýšení mezinárodního normalizovaného poměru (INR) nebo protrombinového času a / nebo k výskytu krvácení, včetně výrazného; vyžaduje pravidelné sledování ukazatelů srážení krve;
glibenklamid, digoxin, warfarin, ranitidin: nevykazují klinicky významný účinek na farmakokinetiku levofloxacinu;
antihistaminika (terfenadin, ebastin, astemizol), tricyklická a tetracyklická antidepresiva, antiarytmika třídy IA a III, antipsychotika, makrolidy, antimykotika, deriváty imidazolu (léky, které prodlužují QT interval): Levofloxacin musí být s těmito látkami používán opatrně.

Analogy

Analogy levofloxacin-VERTEX jsou Levofloxacin-KRKA, Lefoktsin, Glevo, Levofloxacin, Tavanik, Floracid, Eleflox, Levoflox, Levoximed, Remedia atd.

Podmínky skladování

Uchovávejte mimo dosah dětí, chráněné před pronikáním světla, při teplotě nepřesahující 25 ° C.

Doba použitelnosti je 5 let.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze přípravku Levofloxacin-VERTEX

V současné době existuje spousta recenzí o Levofloxacin-VERTEX na specializovaných stránkách. Nejčastěji se hodnotí jako silné antibakteriální léčivo se širokým spektrem účinku, které dobře pomáhá při různých komplexních infekcích. Zaznamenává se domácí výroba drogy, relativní rozpočtové náklady a dostupnost v lékárnách. Odborníci nejčastěji varují, že tablety jsou těžká antibiotika, proto je nutné přísné dodržování režimu dávkování předepsaného lékařem a paralelní příjem bifidobakterií k obnovení střevní mikroflóry.

Nevýhody přípravku Levofloxacin-VERTEX jsou nejčastěji indikovány velkým seznamem nežádoucích účinků, které se projevují u různých pacientů od malého stupně až po závažné komplikace, které zhoršují kvalitu života. Někteří z nich si stěžovali na extrémní slabost, výrazné snížení srdeční frekvence, sníženou srdeční frekvenci, rázové změny krevního tlaku, závratě, zkreslené vnímání reality, točení hlavy, necitlivost kůže na rukou a lýtkách.