Levitra

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Levitra: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Lékové interakce
10. Analogy
11. Podmínky skladování
12. Podmínky výdeje z lékáren
13. Recenze
14. Cena v lékárnách

Latinský název: Levitra

ATX kód: G04BE09

Aktivní složka: vardenafil (vardenafil)

Výrobce: Bayer Schering Pharma AG, Německo

Popis a fotka aktualizovány: 13. 8. 2019

Ceny v lékárnách: od 941 rublů.

Koupit

Levitra je lék na obnovení erektilní funkce, inhibitor PDE5.

Uvolněte formu a složení

Dávková forma přípravku Levitra - potahované tablety: kulatý bikonvexní tvar, s mírně drsným povrchem, od šedo-oranžového po světle oranžový, s vyrytým na jedné straně „5“, „10“nebo „20“, na druhé straně - značkové Kříž Bayer (1 nebo 4 ks v blistru, v papírové krabičce 1 blistr).

Léčivou látkou přípravku Levitra je trihydrát vardenafiliumchloridu v 1 tabletě:

5,926 mg, což odpovídá 5 mg vardenafilu;
11,852 mg, což odpovídá 10 mg vardenafilu;
23,705 mg, což odpovídá 20 mg vardenafilu.

Pomocné složky: stearát hořečnatý, krospovidon, bezvodý koloidní oxid křemičitý, mikrokrystalická celulóza.

Navíc obal obsahuje: hypromelózu, makrogol 400, oxid titaničitý, červený oxid železitý, žlutý oxid železitý.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Erekce penisu je hemodynamický proces, během kterého se uvolňují hladké svaly corpus cavernosum a arterioly v něm umístěné.

Sexuální stimulace vede k uvolňování oxidu dusnatého (NO) z nervových zakončení kavernózních těl, který aktivuje enzym guanylátcyklázu. To vede ke zvýšení koncentrace v kavernózních tělech cGMP - cyklického guanosinmonofosfátu. Výsledkem je uvolnění hladkého svalstva corpus cavernosum, které zvyšuje průtok krve do penisu. Obsah cGMP je regulován jak syntézou guanylátcyklázy, tak štěpením cGMP hydrolýzou fosfodiesterázami (PDE). Nejznámějším PDE je fosfodiesteráza typu 5 (PDE5), která má specifické vlastnosti pro cGMP.

Vardenafil blokuje PDE5, který je zodpovědný za rozklad cGMP, čímž zesiluje lokální působení endogenního oxidu dusnatého v kavernózních tělískách během sexuální stimulace. Zvýšení hladin cGMP způsobené inhibicí PDE5 způsobuje uvolnění hladkých svalů corpus cavernosum a zvýšení průtoku krve k nim. Levitra tak může zvýšit přirozenou reakci na sexuální stimulaci.

Vardenafil je silný inhibitor PDE5 s vysokou úrovní selektivity (inhibiční koncentrace ve vztahu k PDE5 je v průměru 0,7 nM). Látka vykazuje inhibiční vlastnosti vůči PDE5 ve větší míře než u jiných známých PDE (1000krát více než u PDE-2, 3, 4, 7, 8, 9, 10, 300krát více než u PDE11, 130krát více než PDE1 a 15krát více než PDE6).

Užívání přípravku Levitra v dávce 20 mg je schopné vyvolat stav erekce (dostatečný k zajištění penetrace) během 15 minut. Reakce na léčivo se plně projeví po 25 minutách.

Farmakokinetika

Po perorálním podání je vardenafil absorbován vysokou rychlostí. Když se užívá před jídlem, prvního vrcholu maximální koncentrace látky se někdy dosáhne po 15 minutách, ale u 90% pacientů je maximální hladina zaznamenána v průměru po 60 minutách (rozmezí je od 30 do 120 minut).

Účinek „prvního průchodu“játry je významný, takže absolutní biologická dostupnost je přibližně 15%. Při použití léku v terapeutických dávkách (5–20 mg) se plocha pod křivkou závislosti koncentrace na čase (AUC) a maximální koncentrace zvyšují úměrně s užitou dávkou.

Při současném podávání vardenafilu s jídlem, které obsahuje velké množství tuku (57% a více), rychlost absorpce klesá a maximální hladiny látky v krvi je dosaženo po nejméně 60 minutách. V tomto případě samotná maximální koncentrace klesá v průměru o přibližně 20% bez významné změny v ukazateli AUC. Pokud se užívá s normálním jídlem, které neobsahuje více než 30% tuku, farmakokinetické parametry vardenafilu (maximální koncentrace a čas k jeho dosažení, AUC) se nemění. Z toho vyplývá, že přípravek Levitra lze předepisovat bez ohledu na příjem potravy.

V průměru je distribuční objem vardenafilu při stabilním stavu farmakokinetických parametrů 208 litrů, což naznačuje dobrou distribuci látky v tkáních. Vardenafil a jeho hlavní metabolit (M1) se do značné míry váží na bílkoviny krevní plazmy (asi 95%) a tato vlastnost patří do kategorie reverzibilních a není určena celkovou koncentrací léčiva.

90 minut po užití přípravku Levitra není ve spermatu zdravých pacientů stanoveno více než 0,00012% podané dávky vardenafilu.

Vardenafil je metabolizován hlavně jaterními enzymy za účasti systému cytochromu CYP3A4 a izoforem CYP2C9 a CYP3A5. V průměru je poločas aktivní složky přípravku Levitra 4–5 hodin a hlavní metabolit M1, který se tvoří při procesu desetylace piperazinové části molekuly, je přibližně 4 hodiny. V krvi se glukuronid stanoví ve formě konjugátu (kyselina glukuronová), který je součástí metabolitu M1. Obsah zbytkové (ne-glukuronové) části metabolitu M1 dosahuje 26% celkového obsahu vardenafilu. Profil selektivity pro fosfodiesterázu ve vardenafilu je podobný profilu selektivity pro M1. Schopnost metabolitu inhibovat PDE5 in vitro je 28% ve srovnání s aktivní složkou přípravku Levitra, což odpovídá 7% účinnosti léčiva.

Celková clearance vardenafilu je 56 l / ha konečný poločas dosahuje 4–5 hodin. Po perorálním podání se látka ve formě metabolitů vylučuje hlavně gastrointestinálním traktem (91–95%), v menší míře ledvinami (2–6% podané dávky).

U zdravých starších mužů (nad 65 let) ve srovnání s mladšími pacienty (do 45 let) klesá jaterní clearance vardenafilu. V průměru se u starších pacientů léčených přípravkem Levitra zvyšuje AUC o 52%. U mladých a starých pacientů však nebyly zaznamenány žádné rozdíly v bezpečnosti a účinnosti léku.

U pacientů s mírnou renální dysfunkcí (CC více než 50-80 ml / min) a středně závažnou (CC více než 30-50 ml / min) závažností jsou farmakokinetické parametry vardenafilu prakticky podobné jako u zdravých mužů. U těžké renální dysfunkce (CC méně než 30 ml / min) se průměrná AUC zvyšuje o 21% a maximální koncentrace vardenafilu v krvi klesá o 23%. Nebyly zaznamenány žádné známky významného vztahu mezi obsahem aktivní složky přípravku Levitra v plazmě a clearance kreatininu. U pacientů podstupujících hemodialýzu není farmakokinetika vardenafilu dobře známa.

U pacientů s mírnou až středně těžkou jaterní dysfunkcí klesá clearance vardenafilu přímo úměrně stupni jaterní dysfunkce. U mírného selhání jater (třída A podle Child-Pughovy stupnice) dochází ke zvýšení AUC a maximální koncentrace 1,2krát (AUC - o 17%, maximální koncentrace - o 22%) a mírného stupně (stupeň B podle stupnice Child-Pugh) - 2,6 (160%) a 2,3 (130%) krát. U pacientů se závažnou dysfunkcí jater (třída C podle stupnice Child-Pugh) nebyla farmakokinetika vardenafilu dostatečně studována.

Indikace pro použití

Podle pokynů se přípravek Levitra používá k erektilní dysfunkci, neschopnosti člověka dosáhnout a udržovat erekci potřebnou pro pohlavní styk.

Kontraindikace

Kombinace s indinavirem, ritonavirem a jinými inhibitory HIV proteázy;
Současný příjem dárců oxidu dusnatého nebo dusičnanů;
Věk do 16 let;
Přecitlivělost na složky léčiva.

Levitra není určena k použití u žen.

Doporučuje se používat opatrně u pacientů s anatomicky deformovaným penisem (Peyronieho choroba, kavernózní fibróza, zakřivení), vrozeným prodloužením QT intervalu, patologiemi predisponujícími k priapismu (mnohočetný myelom, srpkovitá anémie, leukémie), těžkou poruchou funkce jater, v konečném stadiu onemocnění ledvin arteriální hypotenze (systolický tlak v klidu méně než 90 mm Hg), nedávný infarkt myokardu nebo cévní mozková příhoda, nestabilní angina pectoris, degenerativní dědičná onemocnění sítnice (včetně retinitis pigmentosa), exacerbace peptického vředového onemocnění, sklon ke krvácení, idiopatická hypertrofická nebo subaortální stenóza.

Návod k použití přípravku Levitra: metoda a dávkování

Tablety Levitra se užívají perorálně s jídlem nebo bez jídla.

Adekvátní účinnosti léku je dosaženo při dostatečné úrovni sexuální stimulace.

Doporučené dávkování: 10 mg jednou denně, ne více než 5 hodin před sexuální aktivitou, obvykle 0,5–1 hodinu před pohlavním stykem. Dávka může být snížena na 5 mg nebo zvýšena, ale ne více než 20 mg, v závislosti na individuální toleranci a účinnosti léčiva.

Dávkovací režim není nutné upravovat pro střední nebo mírné poškození ledvin, příjem léku staršími pacienty a malé selhání jater.

Pacienti se středně těžkou poruchou funkce jater by měli začít užívat tablety Levitry v dávce 5 mg denně, poté lze dávku postupně zvyšovat na 10 a 20 mg, s přihlédnutím k účinnosti a snášenlivosti léku.

Vedlejší efekty

Pravděpodobnost možných nežádoucích účinků: ≥10% - často, ≥1% - zřídka, ≥0,1% - <1% - někdy:

Kardiovaskulární systém: často - návaly horka (pocit tepla, náhlé periodické zarudnutí obličeje); někdy - zvýšený krevní tlak (TK), ortostatická hypotenze, snížený krevní tlak, ischemie myokardu, angina pectoris;
Nervový systém: často - bolest hlavy; zřídka - závratě; někdy - úzkost, ospalost, mdloby;
Trávicí systém: někdy - nevolnost, dyspepsie, zhoršené jaterní testy (zvýšená alaninaminotransferáza (ALT), aspartátaminotransferáza (AST), gama-glutamyl transpeptidáza (GGTP));
Reprodukční systém: někdy - bolestivá erekce, prodloužení erekce, priapismus;
Respirační systém: někdy - dušnost, městnavá hyperemie nosní sliznice (rýma, otok sliznice, rýma), epistaxe, otok hrtanu;
Muskuloskeletální systém: někdy - bolest zad, myalgie, zvýšená kreatinfosfokináza (CPK), zvýšený svalový tonus;
Orgán vidění: někdy - porušení jasu vidění, zvýšené slzení, zvýšený nitrooční tlak;
Dermatologické reakce: někdy - otok obličeje, fotocitlivost;
Ostatní: někdy - reakce přecitlivělosti.

Postmarketingové studie navíc uvádějí vzácné případy poškození zraku způsobené přední ischemickou neuropatií zrakového nervu, až po trvalou ztrátu zraku. Nejčastěji se tyto stavy vyskytují, když mají pacienti současně rizikové faktory, jako je kouření, věk nad 50 let, anatomická vada hlavy optického nervu, diabetes mellitus, ischemická choroba srdeční, arteriální hypertenze, hyperlipidémie. Souvislost mezi vývojem přední ischemické neuropatie zrakového nervu a podáváním přípravku Levitra nebyla definitivně prokázána.

Předávkovat

Studie provedené u pacientů, kterým byla předepsána Levitra v dávkách 40 mg jednou denně a 80 mg jednou denně po dobu 4 týdnů, neprokázaly během léčby žádné významné nežádoucí účinky. Při použití léku v dávkovacím režimu 40 mg dvakrát denně však mají pacienti silnou bolest v bederní páteři, která není doprovázena toxickým účinkem na nervový a svalový systém.

Jako léčba je předepsána podpůrná a symptomatická léčba. Jelikož je vardenafil z velké části spojen s plazmatickými proteiny a ledvinami je vylučováno pouze malé množství látky, je účinnost hemodialýzy zanedbatelná.

speciální instrukce

Jmenování přípravku Levitra by měl provést lékař po posouzení stavu kardiovaskulárního systému pacienta, protože během sexuální aktivity se zvyšuje riziko srdečních komplikací.

Přípravek Levitra by neměl být předepisován mužům se současnými patologiemi kardiovaskulárního systému, u nichž je sexuální aktivita kontraindikována.

Použití vardenafilu má vazodilatační účinek a může způsobit mírné nebo mírné snížení krevního tlaku.

Při obstrukci výtokového traktu levé komory (včetně aortální stenózy, idiopatické hypertrofické subaortální stenózy) může být pacient citlivý na působení inhibitoru PDE5.

Pacientům s vrozeným prodloužením QT intervalu nebo při užívání chinidinu, prokainamidu, amiodaronu, sotalolu a dalších antiarytmik třídy IA a třídy III by lék neměl být předepisován, protože užívání dokonce 10 mg léku způsobí prodloužení intervalu QT.

Vzhledem k nedostatku informací o důsledcích léčby se léčba přípravkem Levitra nedoporučuje k léčbě těžké jaterní dysfunkce, terminálního onemocnění ledvin (vyžadující hemodialýzu), arteriální hypotenze, infarktu myokardu nebo cévní mozkové příhody v posledních 6 měsících, nestabilní anginy pectoris, dědičné degenerativní patologie sítnice (retinitida).

V případě náhlé ztráty zraku byste měli přestat užívat Levitru a neprodleně vyhledat radu svého lékaře.

Kombinace s alfa-blokátory může vést k rozvoji arteriální hypotenze, protože oba léky mají vazodilatační účinek. Tato kombinace je přípustná pouze při stabilním krevním tlaku na pozadí užívání alfa-blokátorů a užívání přípravku Levitra v dávce nejvýše 5 mg.

Užívání vardenafilu se může shodovat s užíváním tamsulosinu, další alfa-blokátory by se neměly užívat současně s tímto lékem.

Pokud užíváte Levitru ve vybrané dávce, měla by být léčba alfa-blokátory zahájena minimální dávkou. Postupné zvyšování dávky alfa-blokátorů během léčby inhibitory PDE5 může způsobit další snížení krevního tlaku.

V případě potřeby by současné podávání itrakonazolu, ketokonazolu, erythromycinu, dávka vardenafilu neměla překročit 5 mg, itrakonazolu a ketokonazolu - 200 mg.

V případě tendence ke krvácení a exacerbaci peptického vředového onemocnění se doporučuje použít lék po posouzení poměru očekávaného přínosu a potenciálního rizika léčby.

Levitra nemá žádný vliv na trvání krvácení jak v monoterapii, tak v kombinaci s kyselinou acetylsalicylovou.

Lék nezvyšuje agregaci krevních destiček, která se vyvinula při užívání jiných léků.

Překročení terapeutické dávky vardenafilu vede k mírnému zvýšení antiagregačního účinku nitroprusidu sodného, který je donorem oxidu dusnatého.

U pacientů, jejichž činnost souvisí s přímou kontrolou dopravních prostředků a mechanismů, je před použitím přípravku Levitra nutné stanovit stupeň individuální reakce na účinek léku.

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

Před zahájením řízení vozidel nebo prací s pohyblivými mechanismy by pacienti měli zjistit individuální reakci svého těla na užívání přípravku Levitra.

Lékové interakce

Jaterní enzymy systému cytochromu P ₄₅₀ (izoenzymy CYP3A4, CYP3A5, CYP2C) se podílejí na metabolismu vardenafilu, jehož inhibitory mohou ve větší či menší míře snižovat clearance vardenafilu. Proto je možné v kombinaci s účinnými inhibitory CYP3A4 (itrakonazol, ketokonazol, indinavir, ritonavir) významně zvýšit koncentraci vardenafilu v krevní plazmě.

Při současném užívání přípravku Levitra:

Cimetidin (nespecifický inhibitor izoenzymů systému cytochromu P ₄₅₀) v dávce 400 mg dvakrát denně neovlivňuje maximální koncentraci v krvi (C _max) a AUC vardenafilu (20 mg);
Erytromycin (500 mg 3krát denně) 4krát zvyšuje AUC vardenafilu užívaného v dávce 5 mg a zvyšuje _Cmax vardenafilu 3krát;
Ketokonazol (200 mg) způsobuje zvýšení AUC vardenafilu (v dávce 5 mg) 10krát a C _max vardenafilu 4krát;
Indinavir (inhibitor proteázy HIV) v dávce 800 mg třikrát denně zvyšuje AUC vardenafilu (10 mg) 16krát a C _max vardenafilu 7krát (koncentrace vardenafilu v plazmě 24 hodin po podání klesá na 4% jeho C _max);
Ritonavir v terapeutické dávce 600 mg 2krát denně prodlužuje T _1/2 vardenafilu (5 mg) na 25,7 hodin, zvyšuje C _max vardenafilu 13krát a jeho celkovou denní AUC 49krát;
Nitroglycerin v dávce 0,4 mg užívaný sublingválně do 24–1 hodin po užití přípravku Levitra (10 mg) nezvyšuje jeho hypotenzní účinek;
Maalox (antacida, hydroxid hořečnatý nebo hydroxid hlinitý) neovlivňuje AUC a C _max vardenafilu;
Ranitidin (300 mg denně) a cimetidin (800 mg denně) neovlivňují biologickou dostupnost léčiva.

Kombinace 20 mg vardenafilu a 3,5 mg glyburidu nemá žádný vzájemný účinek na AUC a C _max.

U kombinace 20 mg vardenafilu a 25 mg warfarinu nedošlo k žádné farmakodynamické ani farmakokinetické interakci.

Současné podávání 20 mg přípravku Levitra a 60 nebo 30 mg nifedipinu nezpůsobuje významné farmakokinetické interakce.

Hypotenzní účinek ethanolu užívaného v dávce 500 mg na 1 kg hmotnosti pacienta se při použití 20 mg vardenafilu nezvyšuje.

Při kombinaci přípravku Levitra s digoxinem nedochází k žádným lékovým interakcím.

Farmakokinetiku vardenafilu neovlivňují inhibitory angiotenzin-konvertujícího enzymu, kyselina acetylsalicylová, beta-blokátory, hypoglykemické léky (sulfonylmočovina, metformin), diuretika, slabé inhibitory CYP3A4.

Analogy

Analogy Levitry jsou: Levitra ODT, Adamax, Viagra, Jenagra.

Podmínky skladování

Skladujte na suchém místě, mimo dosah dětí, při teplotě do 30 ° C.

Doba použitelnosti je 3 roky.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze o Levitře

Podle recenzí se Levitra etablovala jako účinný lék na léčbu erektilní dysfunkce. Pacienti reagují na drogu pozitivně a chválí ji, přičemž upozorňují na možnost užívat drogu spolu s alkoholickými nápoji a užívat ji muži ve věku 18 až 75 let i ti, kteří trpí kardiovaskulárními chorobami.

Lékaři považují Levitru za intenzivní regulátor potence, který je schopen posílit přirozenou reakci na sexuální stimulaci do té míry, že umožňuje plnohodnotný styk s penetrací.

Cena Levitry v lékárnách

Přibližná cena přípravku Levitra s dávkou 5 mg je 935-1064 rublů (za 1 tabletu). Lék si můžete koupit v dávce 10 mg za 1477–1507 rublů (pro 2 tablety) nebo 2788–2798 rublů (pro 4 tablety). Levitra v dávce 20 mg je k dispozici za cenu 1013–1154 rublů (za 1 tabletu) nebo 3257–3521 rublů (za 4 tablety).