Levetiracetam - Návod K Použití, Cena, Recenze, Analogy Tablet

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Levetiracetam

Levetiracetam: návod k použití a recenze

1. 1. Uvolnění formy a složení
2. 2. Farmakologické vlastnosti
3. 3. Indikace pro použití
4. 4. Kontraindikace
5. 5. Způsob aplikace a dávkování
6. 6. Nežádoucí účinky
7. 7. Předávkování
8. 8. Zvláštní pokyny
9. 9. Aplikace během březosti a laktace
10. 10. Použití v dětství
11. 11. V případě poruchy funkce ledvin
12. 12. Za porušení funkce jater
13. 13. Použití u starších osob
14. 14. Lékové interakce
15. 15. Analogy
16. 16. Podmínky skladování
17. 17. Podmínky výdeje z lékáren
18. 18. Recenze
19. 19. Cena v lékárnách

Latinský název: Levetiracetam

ATX kód: N03AX14

Léčivá látka: Levetiracetam (Levetiracetam)

Výrobce: Technology of drugs, LLC (Rusko), Makiz-Pharma, LLC (Rusko), Hetero Labs Limited (HETERO LABS Limited) (Indie)

Popis a aktualizace fotografií: 24. 7. 2019

Ceny v lékárnách: od 295 rublů.

Koupit

Levetiracetam je antiepileptikum.

Uvolněte formu a složení

Levetiracetam se dodává ve formě potahovaných tablet. Vzhled tablet a obalu závisí na výrobci:

• tablety s dávkou 250 mg: podlouhlé, potahované modré, s půlicí rýhou, s vyrytým „H“na jedné straně, „87“na druhé straně; na rozlomení tablety je viditelné bílé nebo téměř bílé jádro; změna vzhledu tablet od jiného výrobce - bikonvexní, kulaté, s bílou skořápkou a jádrem;
• tablety s dávkou 500 mg: podlouhlé, žluté potažené filmem, s čárou, na jedné straně je gravírování "H", na druhé straně - "88"; na rozlomení tablety je viditelné bílé nebo téměř bílé jádro; změna vzhledu tablet od jiného výrobce - bikonvexní, oválné, s bílou skořápkou a jádrem;
• tablety s dávkou 750 mg: podlouhlé, potahované oranžové, s čárou, na jedné straně je gravírování "H", na druhé straně - "90"; na rozlomení tablety je viditelné bílé nebo téměř bílé jádro;
• tablety v dávce 1 000 mg: podlouhlé, potahované bílé, s linkou, na jedné straně je gravírování "H", na druhé straně - "91"; na rozlomení tablety je viditelné bílé nebo téměř bílé jádro; změna vzhledu tablet od jiného výrobce - bikonvexní, oválné, s bílou skořápkou a jádrem.

Tablety všech dávek jsou baleny v blistrech po 10 ks. V papírové krabičce se 3 nebo 6 blistry a návodem k použití levetiracetamu. Možné balení - 30 ks. v polymerových lahvích, v lepenkové krabici 1 láhev.

Složení pro 1 potahovanou tabletu:

• účinná látka: levetiracetam - 250, 500, 750 nebo 1000 mg;
• pomocné složky jádra tablety: koloidní oxid křemičitý, stearát hořečnatý, kukuřičný škrob, mastek, povidon K-17, sodná sůl kroskarmelózy;
• filmový potah: pro tablety s dávkou 250 mg - Opadry II modrá 85F20694 nebo Opadry II bílá 85F18422; pro tablety s dávkou 500 mg - Opadry II žlutá 85F32004 nebo Opadry II bílá 85F18422; pro tablety s dávkou 750 mg - Opadry II oranžová 85F23452; pro 1000 mg tablety - Opadry II bílá 85F18422.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Levetiracetam je derivát pyrrolidonu (S-enantiomer ethyl-2-oxo-l-pyrrolidin-acetamidu). Jeho chemická struktura se liší od jiných známých léků pro léčbu epilepsie. Mechanismus jeho působení není zcela objasněn, ale je spolehlivě známo, že se liší od mechanismu účinku známých antiepileptik.

Studie prováděné in vivo a in vitro naznačují, že levetiracetam neovlivňuje normální neurotransmisi a nemění základní charakteristiky neuronů.

Studie in vitro prokázaly, že léčivo snižuje obsah iontů vápníku v nervových buňkách oslabením jejich proudu prostřednictvím vápníkových kanálů typu N a snížením uvolňování vápníku z interneuronálních zásob. Kromě toho částečně zmírňuje pokles iontového proudu kanály, které jsou spojeny s receptory glycinu a GABA (kyselina gama-aminomáselná), způsobené β-karboliny a zinkem.

Jeden z domnělých mechanismů účinku levetiracetamu je založen na vazbě na synaptický membránový protein vezikul (glykoprotein SV2A), který je obsažen v nervových buňkách míchy a šedé hmotě mozku. Možná je to způsob, jakým je realizován antikonvulzivní účinek léku.

Levetiracetam předchází vzniku záchvatů při fokálních (částečných) záchvatech a v případě generalizovaných epileptických záchvatů. Hlavní metabolit léčiva je neaktivní.

Farmakokinetika

Po užití tablet uvnitř se levetiracetam rychle vstřebává. Jeho absolutní biologická dostupnost je téměř 100%. Míra absorpce nezávisí na příjmu potravy a velikosti dávky. V krevní plazmě je maximální koncentrace pozorována po 1,3 hodinách. Při užívání léku dvakrát denně je rovnovážného stavu dosaženo za dva dny. Po jedné dávce 1 000 mg je maximální plazmatická koncentrace 31 μg / ml, po užití 1 000 mg dvakrát denně - 43 μg / ml.

Nejsou k dispozici žádné údaje o distribuci léčiva v těle. Spojení s plazmatickými proteiny je menší než 10%. Distribuční objem je přibližně 0,5-0,7 l / kg (odpovídá přibližnému objemu vody v lidském těle).

Metabolismus levetiracetamu je zanedbatelný. Hlavní cestou je enzymatická hydrolýza acetamidové skupiny (tímto způsobem je asi 24% přijaté dávky biotransformováno), která se vyskytuje v mnoha tkáních, včetně krevních buněk. Výsledný metabolit (ucb L057) nemá žádnou farmakologickou aktivitu. Množství minoritních metabolitů je zanedbatelné. Asi 1,6% přijaté dávky se transformuje hydroxylací pyrrolidonového kruhu, 0,9% - otevřením pyrrolidonového kruhu nebyl dosud identifikován zbytek metabolitů (méně než 0,6% dávky).

Levetiracetam a ucb L057 neinhibují glukuronyltransferázu, epoxidhydroxylázu a hlavní izoenzymy cytochromu P ₄₅₀ a také neovlivňují glukuronidaci kyseliny valproové.

U dospělých je poločas rozpadu léčiva 7 ± 1 hod. Nezávisí to na způsobu podání, použité dávce ani délce léčby. Průměrná celková clearance levetiracetamu je 0,96 ml / min / kg. Více než 95% podané dávky se vylučuje močí a méně než 0,3% stolicí. Během prvních 48 hodin se vylučuje 66% léčiva a 24% jeho hlavního metabolitu. Renální clearance je u levetiracetamu 0,6 a 4,2 ml / min / kg u ucb L057.

U starších pacientů se poločas rozpadu léku zvyšuje na 10–11 hodin (kvůli snížené funkci ledvin v této věkové skupině).

U středně těžkého až těžkého selhání ledvin se doporučuje upravit udržovací dávku v závislosti na úrovni CC (clearance kreatininu). U pacientů s terminálním selháním ledvin je T _1/2 3,1 hodiny během hemodialýzy a 25 hodin mezi relacemi. Během 4hodinové relace je odstraněno přibližně 51% užité dávky.

Při mírném až středně závažném poškození jater je vylučování levetiracetamu téměř nezměněno. U pacientů se závažnou jaterní nedostatečností je clearance léčivé látky snížena o 50% nebo více, což je obvykle spojeno se současným selháním ledvin.

U dětí ve věku od 6 do 12 let je po jedné dávce levetiracetamu v dávce 20 mg na kg tělesné hmotnosti T _1/2 6 hodin. Zdánlivá clearance upravená podle tělesné hmotnosti je o 30% vyšší než u dospělých pacientů s epilepsií. Absorpce léku u dětí této věkové kategorie po dlouhodobé léčbě v denní dávce 20–60 mg / kg tělesné hmotnosti je poměrně rychlá; maximální plazmatické koncentrace je dosaženo po 30-60 minutách; AUC (plocha pod křivkou závislosti koncentrace na čase) a maximální koncentrace v plazmě jsou úměrné dávce a lineární. Terminál T _1/2 - 5 h a zjevná vůle - 1,1 ml / min / kg.

Indikace pro použití

Jako jediný prostředek (pro monoterapii) se levetiracetam používá u pacientů starších 16 let s epilepsií (pokud je diagnóza stanovena poprvé) k léčbě parciálních (fokálních) záchvatů bez nebo se sekundární generalizací.

Při komplexní terapii (jako adjuvans) se lék používá k léčbě následujících typů záchvatů:

• myoklonické záchvaty u pacientů s juvenilní myoklonickou epilepsií (u dospívajících nad 12 let a dospělých);
• parciální (fokální) záchvaty bez nebo se sekundární generalizací u pacientů s epilepsií (u dětí starších 6 let a dospělých);
• primární generalizované tonicko-klonické záchvaty u pacientů s idiopatickou generalizovanou epilepsií (u osob ve věku 12 let a starších).

Kontraindikace

Levetiracetam jako adjuvans není předepsán dětem do 6 let jako monoterapie - do 16 let. Kromě toho je lék kontraindikován u pacientů se zvýšenou individuální citlivostí na složky léčiva nebo jiné deriváty pyrrolidonu.

Antiepileptikum se používá s opatrností při selhání ledvin, onemocnění jater ve stadiu dekompenzace a u starších osob (65 let a starších).

Během těhotenství je použití levetiracetamu možné pod pečlivým lékařským dohledem a pouze v případě dobrého důvodu. Během laktace je užívání léku nežádoucí. Pokud je nutná antikonvulzivní léčba, měly by být posouzeny možné přínosy pro matku a potenciální riziko pro dítě, stejně jako význam udržování kojení.

Levetiracetam, návod k použití: metoda a dávkování

Tablety levetiracetamu se užívají perorálně, bez ohledu na jídlo, s dostatečným množstvím tekutiny. Denní dávka léku by měla být rozdělena na dvě stejné dávky.

U dospívajících starších 16 let a dospělých je pro účely monoterapie předepsán levetiracetam v počáteční dávce 250 mg dvakrát denně. Po 2 týdnech se dávka zvýší na 500 mg dvakrát denně. V budoucnu je možné zvýšit dávku léku v krocích po 250 mg dvakrát denně každé 2 týdny. Maximální denní dávka je 3000 mg (1 500 mg dvakrát denně).

Jako pomocná léčba (u dospělých a dospívajících starších 12 let s tělesnou hmotností vyšší než 50 kg) se levetiracetam užívá v počáteční dávce 500 mg dvakrát denně. V závislosti na toleranci a reakci na léčbu lze dávku zvyšovat nebo snižovat v krocích po 500 mg dvakrát denně každé 2–4 týdny. Maximální denní dávka je 3000 mg (1 500 mg dvakrát denně).

U pacientů s poruchou funkce ledvin je denní dávka levetiracetamu volena individuálně s přihlédnutím k CC (tato doporučení platí pro dospělé pacienty s tělesnou hmotností vyšší než 50 kg):

• normální funkce ledvin (CC více než 80 ml / min) - 500–1500 mg 2krát denně;
• mírná renální dysfunkce (CC 50–79 ml / min) - 500–1 000 mg 2krát denně;
• středně závažná dysfunkce ledvin (CC 30–49 ml / min) - 250–750 mg dvakrát denně;
• těžká renální dysfunkce (CC méně než 30 ml / min) - 250-500 mg 2krát denně;
• konečné selhání ledvin (pacienti na hemodialýze) - 500-1000 mg jednou denně (první den - 750 mg jednou denně); po hemodialýze se doporučuje užít dalších 250–500 mg drogy.

U dětí a dospívajících (s tělesnou hmotností nižší než 50 kg) se sníženou funkcí ledvin se dávka levetiracetamu upravuje následovně:

• normální funkce ledvin (CC více než 80 ml / min) - 10–30 mg / kg tělesné hmotnosti dvakrát denně;
• mírná renální dysfunkce (CC 50–79 ml / min) - 10–20 mg / kg tělesné hmotnosti dvakrát denně;
• středně závažná renální dysfunkce (CC 30–49 ml / min) - 5–15 mg / kg tělesné hmotnosti dvakrát denně;
• těžká renální dysfunkce (CC méně než 30 ml / min) - 5-10 mg / kg tělesné hmotnosti dvakrát denně;
• konečné selhání ledvin (pacienti na hemodialýze) - 10–20 mg / kg tělesné hmotnosti jednou denně (první den - 15 mg / kg tělesné hmotnosti jednou denně); po hemodialýze se doporučuje dodatečně užívat 5-10 mg / kg tělesné hmotnosti.

Pro děti je levetiracetam předepsán v nejvhodnější dávkové formě. Dávkování závisí na tělesné hmotnosti a věku. U dětí do 6 let se tablety nepoužívají (doporučuje se užívat lék ve formě perorálního roztoku). Stávající dávka tablet není vhodná pro počáteční výběr dávky u dětí, jejichž tělesná hmotnost je nižší než 25 kg, a také u pacientů, kteří tablety nemohou polykat (v těchto případech se doporučuje užívat levetiracetam ve formě perorálního roztoku).

U dětí a dospívajících do 16 let nebyla bezpečnost a účinnost léku v monoterapii stanovena.

Počáteční dávka pro adjuvantní terapii u dětí ve věku od 6 do 17 let (s hmotností do 50 kg) je 10 mg / kg tělesné hmotnosti dvakrát denně. V případě potřeby lze dávku zvýšit na 30 mg / kg tělesné hmotnosti dvakrát denně. Krok zvyšování nebo snižování dávky je 10 mg / kg dvakrát denně každé 2 týdny. U dětí s hmotností více než 50 kg se lék používá v dávkách předepsaných pro dospělé. Doporučuje se užívat levetiracetam v nejnižší účinné dávce.

Vedlejší efekty

Nežádoucí poruchy zjištěné v klinických studiích a v rámci monitorování po uvedení na trh (klasifikovány následovně: velmi často - ≥ 1/10, často - ≥ 1/100 a <1/10, zřídka - ≥ 1/1000 a <1/100, zřídka - ≥ 1/10 000 a <1/1 000, velmi zřídka - <1/10 000, včetně ojedinělých případů):

• trávicí systém: často - dyspeptické poruchy, nevolnost, zvracení, řídká stolice, bolesti břicha; zřídka - pankreatitida;
• hepatobiliární systém: zřídka - porušení testů jaterních funkcí; zřídka - hepatitida, selhání jater;
• metabolismus a výživa: často - anorexie; zřídka - zvýšení nebo snížení tělesné hmotnosti;
• dýchací systém: často - kašel;
• lymfatický systém a krev: zřídka - leukopenie, trombocytopenie; zřídka - neutropenie, pancytopenie;
• nervový systém: velmi často - bolest hlavy, ospalost; často - závratě, třes, nerovnováha, křeče, letargie; zřídka - ataxie nebo zhoršená koordinace pohybů, porucha pozornosti, amnézie, parestézie, porucha paměti; zřídka - hyperkineze, dyskineze, rychlé a pomalé křečové pohyby;
• duševní poruchy: často - agresivita nebo nepřátelství, nervozita, deprese, podrážděnost, poruchy spánku; zřídka - psychotické poruchy, hněv, emoční labilita, neklid, sebevražedné myšlenky a pokusy, poruchy chování, změny nálady, halucinace, zmatenost; zřídka - porucha myšlení, porucha osobnosti, sebevražda;
• smyslové orgány: často - závratě; zřídka - zrakové postižení, dvojité vidění;
• muskuloskeletální systém: zřídka - bolest svalů, svalová slabost;
• kůže a podkožní tuk: často - vyrážka; zřídka - svědění, ekzém, plešatost; zřídka - multiformní erytém, toxická epidermální nekrolýza;
• infekce, invaze, trauma: velmi často - nazofaryngitida; zřídka - zranění; zřídka - infekční nemoci;
• ostatní: často - únava nebo astenie.

Bezpečnostní profil levetiracetamu u dospělých a dětí se obecně neliší. Výjimkou jsou psychiatrické a behaviorální nežádoucí účinky, které se vyskytují častěji u dětí než u dospělých pacientů (v placebem kontrolovaných skupinách je bezpečnostní profil srovnatelný s bezpečnostním profilem u dospělých).

Předávkovat

Mezi hlavní příznaky předávkování levetiracetamem patří: úzkost, ospalost, deprese vědomí, neklid, deprese dýchání, kóma.

V případě akutní otravy je nutné uměle vyvolat zvracení, vypláchnout žaludek a podat pacientovi aktivní uhlí. Další léčba je symptomatická (v případě potřeby je pacient poslán do nemocnice a je provedena hemodialýza). Neexistuje žádné specifické antidotum.

speciální instrukce

Levetiracetam by měl být vysazován postupně. U dospívajících a dospělých pacientů s tělesnou hmotností vyšší než 50 kg se doporučuje snižovat dávku v krocích po 500 mg dvakrát denně každé 2-4 týdny; u dětí starších 6 let a dospívajících s hmotností nižší než 50 kg by krok snižování dávky neměl být vyšší než 10 mg / kg tělesné hmotnosti dvakrát denně každé 2 týdny.

Během léčby antikonvulzivy (včetně levetiracetamu) byly hlášeny pokusy o sebevraždu, sebevražedné chování a myšlenky a ve vzácných případech o sebevraždu. Ve speciálně prováděných kontrolovaných studiích bylo prokázáno mírné zvýšení rizika sebevražedného chování a myšlenek, ale mechanismus realizace tohoto rizika zůstává neznámý.

Pacienti se známkami deprese nebo sebevražedného chování a myšlenek by měli být sledováni a vhodně léčeni. Pacienti a jejich pečovatelé by měli být upozorněni, aby vyhledali lékařskou pomoc, pokud se objeví příznaky deprese nebo sebevražedné myšlenky.

Tablety by se neměly podávat dětem do 6 let. Dostupné údaje neodhalily žádný účinek léku na pubertu a růst, avšak dlouhodobé účinky levetiracetamu na růst, pubertu, plodnost, endokrinní funkce, inteligenci a učení u dětí nejsou známy.

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

Zvláštní studie týkající se účinku léku na schopnost řídit vozidla a dalších potenciálně nebezpečných a složitých mechanismů nebyly provedeny. Vzhledem k tomu, že u některých pacientů může levetiracetam způsobovat ospalost, závratě, poruchy pozornosti a zhoršenou koordinaci pohybů, je třeba se těmto činnostem zdržet před stanovením individuální citlivosti na léčivo.

Aplikace během těhotenství a kojení

Neexistují dostatečné údaje o účinku léku na těhotenství. Studie na zvířatech ukázaly, že levetiracetam má reprodukční toxicitu, ale jak je pravděpodobné, že učiní totéž u lidí, není známa.

U žen v reprodukčním věku, které nepoužívají spolehlivé antikoncepční metody, a také u těhotných žen, je užívání drogy možné pouze z dobrých důvodů.

Během těhotenství klesá plazmatická koncentrace levetiracetamu, zejména ve třetím trimestru (jeho hodnota je až 60% koncentrace charakteristické pro ženy před těhotenstvím). Těhotné ženy užívající drogu by měly být pečlivě sledovány. Při zrušení antikonvulzivní léčby je možné zhoršení onemocnění, což může mít negativní vliv na stav ženy a plodu.

Levetiracetam se vylučuje do mateřského mléka, proto je užívání léku během laktace nežádoucí. Pokud je nutná antikonvulzivní léčba, je třeba posoudit možné přínosy pro matku a potenciální riziko pro dítě, stejně jako důležitost zachování kojení.

Použití v dětství

Monoterapie tímto lékem je kontraindikována u dětí a dospívajících mladších 16 let.

Jako doplněk může být levetiracetam používán u pacientů starších 6 let.

S poruchou funkce ledvin

U pacientů s renální nedostatečností jsou tablety levetiracetamu používány s opatrností. Dávka léčiva se upravuje v závislosti na hodnotě QC.

Pro porušení funkce jater

Levetiracetam je předepisován s opatrností osobám s onemocněním jater ve stadiu dekompenzace.

Použití u starších osob

Starším pacientům (nad 65 let) je levetiracetam předepisován s opatrností. U osob této věkové kategorie může být nutné upravit dávku léku spojeného s poruchou funkce ledvin.

Lékové interakce

Lék neovlivňuje sérové koncentrace jiných antikonvulziv (karbamazepin, fenobarbital, gabapentin, fenytoin, primidon, kyselina valproová, lamotrigin). Tyto léky zase neovlivňují farmakokinetické parametry levetiracetamu.

Probenecid v denní dávce 2 000 mg (500 mg 4krát denně) blokuje tubulární sekreci v ledvinách, ale renální clearance levetiracetamu se nemění a je inhibována pouze renální clearance hlavního metabolitu léčiva (jeho koncentrace zůstává nízká).

Levetiracetam v denní dávce 1 000 mg neovlivnil hormonální stav a nezměnil farmakokinetiku levonorgestrelu a ethinylestradiolu; v denní dávce 2 000 mg - neovlivnilo farmakokinetické parametry warfarinu a digoxinu a nezměnilo protrombinový čas. Perorální antikoncepce, warfarin a digoxin také neovlivnily farmakokinetiku léčiva.

Stupeň absorpce levetiracetamu se při současném příjmu potravy nemění, avšak rychlost absorpce mírně klesá.

Účinek ethanolu a antacid na léčivo nebyl studován.

Analogy

Analogy levetiracetamu jsou: Zenicetam, Keppra, Levetinol, Letiram, Capaira-vero, Levetiracetam Canon, Convilept, Elsetor, Epiterra, Tirapol, Epitropil, Epikepran, Epiterra Long atd.

Podmínky skladování

Držte mimo dosah dětí. Skladujte při teplotě nepřesahující 25 ° C.

Doba použitelnosti léku je 3 roky.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze levetiracetamu

Recenze levetiracetamu není mnoho, ale ve většině případů jsou pozitivní. Lék se kvalitativně liší od jiných antikonvulziv a považuje se za jedno z nejbezpečnějších antiepileptik. Nežádoucí účinky jsou vzácné, nedochází k endokrinním poruchám, nedochází k problémům s nadváhou, apatie a deprese. Pacienti poznamenávají, že levetiracetam je dobrý při zmírňování křečí a při odstraňování příznaků epilepsie. Levetiracetam se prodává výhradně na lékařský předpis, cena je průměrná. Jednou z nevýhod je, že antikonvulziva nejsou vždy k dispozici v lékárnách.

Cena levetiracetamu v lékárnách

Přibližné ceny levetiracetamu ve formě potahovaných tablet jsou:

• dávka 250 mg: 30 ks. v balíčku - 235-305 rublů;
• dávka 500 mg: 30 ks. v balení - 540-570 rublů, 60 ks. v balíčku - 917 rublů;
• dávka 1000 mg: 30 ks. v balení - 918-1060 rublů., 60 ks. v balíčku - 1550 rublů.

Levetiracetam: ceny v online lékárnách

Název drogy Cena Lékárna

Levetiracetam Canon 250 mg potahované tablety 30 ks. 295 RUB Koupit

Levetiracetam 250 mg potahované tablety 30 ks. 316 RUB Koupit

Levetiracetam Canon 500 mg potahované tablety 30 ks. 538 RUB Koupit

Levetiracetam 500 mg potahované tablety 30 ks. 668 RUB Koupit

Levetiracetam Canon 1000 mg potahované tablety 30 ks. 960 RUB Koupit

Levetiracetam Canon 500 mg potahované tablety 60 ks. 997 RUB Koupit

Levetiracetam 1000 mg potahované tablety 30 ks. 1188 RUB Koupit

Levetiracetam tablety Canon p.o. 1000mg 30 ks. 1199 RUB Koupit

Zobrazit všechny nabídky z lékáren

Anna Kozlová Lékařská novinářka O autorce

Vzdělání: Rostovská státní lékařská univerzita, obor „Všeobecné lékařství“.

Informace o léku jsou generalizovány, jsou poskytovány pouze pro informační účely a nenahrazují oficiální pokyny. Samoléčba je zdraví škodlivá!