Ipraterol-native - Pokyny, Aplikace Pro Inhalaci, Cena, Recenze

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Ipraterol-nativní

Ipraterol-native: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Použití v dětství
11. Lékové interakce
12. Analogy
13. Podmínky skladování
14. Podmínky výdeje z lékáren
15. Recenze
16. Cena v lékárnách

Latinský název: Ipraterol-nativ

ATX kód: R03AL01

Aktivní složka: fenoterol (Fenoterol), ipratropiumbromid (Ipratropium Bromid)

Výrobce: JSC Pharmstandard-Leksredstva (Rusko); Nativa, OOO (Rusko)

Popis a aktualizace fotografií: 2019-08-07

Ceny v lékárnách: od 209 rublů.

Koupit

Ipraterol-native je kombinované bronchodilatační léčivo.

Uvolněte formu a složení

Lék je dostupný ve formě inhalačního roztoku: čirá kapalina, bezbarvá nebo se slabým žlutým odstínem (20 ml v lahvičkách z tmavého skla se zabudovaným polyetylenovým kapátkem, 1 lahvička v papírové krabičce a návod k použití nativního Ipraterolu).

1 ml roztoku obsahuje:

aktivní složky: monohydrát ipratropiumbromidu - 0,261 mg (odpovídá 0,25 mg ipratropiumbromidu); fenoterol hydrobromid - 0,5 mg;
pomocné složky: monohydrát kyseliny citronové, edetát sodný, benzoan sodný, hydroxid sodný (kyselost 3,2), voda na injekci.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Ipraterol-native je bronchodilatační léčivo obsahující dvě složky s bronchodilatační aktivitou: m-anticholinergní blokátor - ipratropiumbromid a selektivní beta ₂ -adrenomimetikum - fenoterol.

Bronchodilatačního účinku inhalačního roztoku nativního Ipraterolu je dosaženo působením m-anticholinergního blokátoru a beta ₂ -adrenomimetika na různé farmakologické cíle. Účinné látky vzájemně doplňují účinek a zvyšují antispasmodický účinek na svaly průdušek. Kombinovaná kompozice poskytuje širokou škálu terapeutického účinku léčiva při bronchopulmonálních patologiích doprovázených zúžením dýchacích cest, což umožňuje dosáhnout požadovaného účinku při použití nižší dávky beta-adrenergní složky. Kombinace ipratropiumbromidu a fenoterolu vám umožňuje zvolit individuální účinnou dávku, což významně snižuje riziko nežádoucích účinků.

Vzhledem k tomu, že účinek léčiva při léčbě akutní bronchokonstrikce se rychle rozvíjí, je účinně používán k léčbě akutních záchvatů bronchospasmu.

Ipratropiumbromid

Ipratropiumbromid je kvartérní amoniový derivát s výrazným anticholinergním (parasympatolytickým) účinkem. Látka má depresivní účinek na reflexy způsobené vagovým nervem, čímž působí proti acetylcholinovému mediátoru uvolněnému z konců vagusového nervu. Anticholinergika zabraňují zvýšení intracelulární hladiny iontů vápníku, ke kterému dochází v důsledku interakce acetylcholinu a muskarinových receptorů hladkých svalů průdušek. Uvolňování iontů vápníku je nepřímo zapojeno do systému sekundárních mediátorů, včetně ITP (inositol trifosfát) a DAG (diacylglycerol).

Při inhalaci je bronchodilatace do značné míry způsobena nikoli systémovým, ale lokálním anticholinergním účinkem ipratropiumbromidu.

Po inhalaci k významnému zlepšení funkce plic u pacientů s bronchospasmem spojené s chronickou obstrukční plicní onemocnění (včetně chronické bronchitidy, plicního emfyzému) se objevuje během ¹ / ₄ hodiny. Došlo k nárůstu nuceného výdechového objemu za 1 sekundu a k maximálnímu výdechovému průtoku o 15% nebo více. Maximální účinek je dosažen za 1–2 hodiny a u většiny pacientů trvá 6 hodin.

Ipratropiumbromid nepříznivě neovlivňuje mukociliární clearance, výměnu plynů a sekreci hlenu v dýchacích cestách.

Fenoterol hydrobromid

Fenoterol - l- (3,5-dioxyfenyl) -2- (para-hydroxy-a-methyl-fenethylamino) -ethanol, beta ₂ -adrenoreceptor adrenoreceptor. V terapeutických dávkách fenoterol selektivně stimuluje beta ₂ -adrenergní receptory a jeho stimulační účinek na beta ₁ -adrenergní receptory se projevuje pouze při použití vysokých dávek.

Relaxační účinek fenoterolu na hladké svaly průdušek a cév pomáhá předcházet rozvoji bronchospastických reakcí, ke kterým dochází pod vlivem metacholinu, histaminu, alergenů a studeného vzduchu. K jeho blokačnímu účinku na uvolňování mediátorů zánětu a bronchiální obstrukce ze žírných buněk dochází ihned po aplikaci. Na pozadí použití vyšších dávek fenoterolu bylo zaznamenáno zvýšení mukociliární clearance.

Cévní účinek fenoterolu, který stimuluje beta ₂ -adrenergní receptory srdce, způsobuje beta-adrenergní účinek léčiva na srdeční aktivitu, což způsobuje zvýšení frekvence a síly srdečních kontrakcí. Stejně jako ostatní beta-adrenergní léky mohou vysoké dávky fenoterolu prodloužit QTc interval. Klinický význam tohoto projevu nebyl stanoven.

Nejběžnějším vedlejším účinkem beta-adrenergních agonistů je třes.

Farmakokinetika

Ipratropiumbromid je při inhalaci extrémně slabě absorbován ze sliznice dýchacích cest. Jeho koncentraci v plazmě lze určit pouze pomocí speciálních obohacovacích metod nebo pomocí vysokých dávek. Celková systémová biologická dostupnost látky po inhalaci je od 7 do 28%. Vzhledem k použití ipratropiumbromidu v terapeutických dávkách je jeho plazmatická koncentrace po intravenózním nebo perorálním podání 1000krát nižší než tento indikátor.

Při vdechování fenoterolu se 10–30% dostane do dolních dýchacích cest (v závislosti na inhalační metodě a použitém inhalačním systému), zbytek se polkne a vstupuje do gastrointestinálního traktu. Mezi hladinami fenoterolu dosaženými po inhalaci v krevní plazmě a farmakodynamickou křivkou „čas-účinek“neexistuje žádná korelace. Trvání bronchodilatačního účinku není podporováno v systémovém oběhu vysokými koncentracemi účinné látky. Po zavedení fenoterolu dovnitř se vstřebá asi 60% dávky; dosažení maximální koncentrace (_Cmax) v krevní plazmě trvá 2 hodiny.

Ipratropiumbromid, který je derivátem kvartérního dusíku, je špatně rozpustný v tukových médiích a není schopen významného průniku biologickými membránami, nehromadí se.

Vazba fenoterolu na plazmatické bílkoviny je 40–55%. Fenoterol prochází placentární bariérou nezměněný a vylučuje se do mateřského mléka.

Ipratropiumbromid se metabolizuje v játrech za vzniku osmi známých metabolitů ipratropia. Jejich spojení s muskarinovými receptory je zanedbatelné.

Fenoterol se metabolizuje v játrech. Jeho biotransformace probíhá ve střevní stěně výhradně konjugací se sírany. Spolknuté množství léčiva po inhalaci nemá prakticky žádný vliv na hladinu účinné látky v krevní plazmě.

K vylučování ipratropiumbromidu dochází hlavně střevem: nezměněno - asi 25%, ve formě metabolitů - zbytek.

Fenoterol se vylučuje ledvinami a střevy ve formě neaktivních síranových konjugátů.

Farmakokinetické parametry léčiva obsahujícího kombinaci ipratropiumbromidu a fenoterolu u starších a dětí, pacientů se zhoršenou funkcí jater a / nebo ledvin, pacientů s diabetes mellitus nebyly studovány.

Indikace pro použití

Použití inhalačního roztoku Ipraterol-native je indikováno k prevenci a symptomatické léčbě chronických obstrukčních onemocnění dýchacích cest s jejich reverzibilní obstrukcí, včetně chronické obstrukční plicní nemoci, bronchiálního astmatu, chronické obstrukční bronchitidy bez nebo s emfyzémem.

Kontraindikace

Absolutní:

tachyarytmie;
hypertrofická obstrukční kardiomyopatie;
I trimestr těhotenství;
přecitlivělost na aktivní složky nativního ipraterolu, dalších látek podobných atropinu a pomocných látek.

S opatrností by měl být roztok k inhalaci Ipraterol-nativní předepisován pacientům s diabetes mellitus, glaukomem s uzavřeným úhlem, arteriální hypertenzí, chronickým srdečním selháním, aortální stenózou, ischemickou chorobou srdeční, těžkými lézemi mozkových a periferních tepen, po nedávném (během posledních tří měsíců) infarktu myokard s hypertyreózou, feochromocytomem, obstrukcí hrdla močového měchýře, hyperplazií prostaty, cystickou fibrózou, v II. - III. trimestru těhotenství, během laktace a děti do 6 let.

Ipraterol-nativní, návod k použití: metoda a dávkování

Ipraterol-native je určen k použití inhalací pomocí vhodných nebulizátorů.

Léčba je nutná pod lékařským dohledem (například v nemocničním prostředí). Doma je terapie možná pouze po konzultaci s lékařem a pouze v případech, kdy nízké dávky rychle působícího beta-agonisty nejsou dostatečně účinné. Kromě toho může být inhalační roztok doporučen k použití u pacientů, kteří z řady důvodů nemohou pro inhalaci použít aerosol nebo v případě potřeby předepsat vyšší dávky.

Bezprostředně před inhalací se předepsaná dávka léčiva zředí v 0,9% roztoku chloridu sodného, aby se získal celkový objem 3-4 ml. Připravený roztok by měl být použit okamžitě. Ipraterol nativní nelze použít orálně ani zředit destilovanou vodou.

Pro inhalaci jsou vhodné různé komerční modely nebulizátoru. V přítomnosti kyslíku ve stěně se doporučuje použít nativní Ipraterol při průtoku 6–8 l / min. Dobu inhalace můžete kontrolovat pomocí hotového roztoku.

Lékař zvolí dávku individuálně s přihlédnutím k inhalační metodě a typu nebulizátoru. Léčba by měla být zahájena nejnižší terapeutickou dávkou.

Doporučené dávkování přípravku Ipraterol-native pro dospívající nad 12 let a dospělé pacienty, včetně starších a starších věkových skupin:

akutní záchvaty bronchiálního astmatu: mírný a střední záchvat - 20 kapek (1 ml) na 1 inhalaci; těžký záchvat (včetně pacientů na jednotkách intenzivní péče) - až 50 kapek (2,5 ml) na 1 inhalaci, s neúčinnými dávkami pro mírné záchvaty. Maximální jednotlivá dávka je 80 kapek (4 ml), denní dávka je 160 kapek (8 ml);
průběh a dlouhodobá léčba: 20-40 kapek (1-2 ml) na 1 inhalaci, ne více než 4 procedury denně;
mírný bronchospazmus, ventilace (jako adjuvans): nižší dávka by měla být 10 kapek (0,5 ml) na 1 inhalaci.

Doporučené dávkování Ipraterol-native pro děti ve věku 6–12 let:

akutní záchvaty bronchiálního astmatu: 10–20 kapek (0,5–1 ml) na 1 inhalaci, v těžkých případech, kdy nelze příznaky rychle zmírnit, lze jednu dávku zvýšit na 40 kapek (2 ml) na 1 inhalaci. U zvláště závažných případů (s neúčinností 40 kapek) je možné použít maximální dávku 60 kapek (3 ml) na 1 inhalaci pouze pod lékařským dohledem. Maximální denní dávka je 80 kapek (4 ml);
průběh a dlouhodobá léčba: 10–20 kapek na 1 inhalaci, ne více než 4 procedury denně;
mírný bronchospazmus, ventilace plic (jako pomůcka): 10 kapek na 1 inhalaci.

Použití nativního Ipraterolu u dětí mladších 6 let (tělesná hmotnost nižší než 22 kg) by mělo být prováděno pouze pod pečlivým lékařským dohledem. Velikost jedné dávky se stanoví rychlostí 2 kapek (0,1 ml) na 1 kg hmotnosti dítěte, ale ne více než 10 kapek na 1 inhalaci. Maximální denní dávka je 30 kapek (1,5 ml).

Je nutné dodržovat pokyny k použití nebulizátoru, včetně pečlivé pravidelné péče o něj.

Vedlejší efekty

na straně centrálního a periferního nervového systému: často - nervozita, menší třes kosterních svalů; zřídka - bolest hlavy, závratě; velmi zřídka - změna psychiky;
na straně srdce a cév: často - tachykardie (včetně supraventrikulární tachykardie), palpitace (častěji s přitěžujícími faktory); zřídka (s použitím vysokých dávek) - arytmie (včetně fibrilace síní), pokles diastolického krevního tlaku (DBP), zvýšení systolického krevního tlaku (SBP);
z dýchacího systému: zřídka - faryngitida, lokální podráždění dýchacích cest, kašel; velmi zřídka - laryngospazmus, paradoxní bronchospazmus;
z gastrointestinálního traktu: často - sucho v ústech; zřídka - zvracení, zácpa, zhoršená motilita gastrointestinálního traktu, průjem (častěji s cystickou fibrózou);
na straně orgánu zraku: pokud se roztok dostane do očí - bolest v oční bulvě, zvýšený nitrooční tlak, mydriáza, glaukom; velmi zřídka - reverzibilní poruchy akomodace, glaukom, jehož příznaky jsou hyperemie spojivek, otok rohovky (stromal), nepohodlí nebo bolest v oční bulvě, rozmazané vidění, výskyt barevných skvrn nebo halo před očima;
z imunitního systému: zřídka - kožní vyrážka, kopřivka, angioedém jazyka, rtů a / nebo obličeje;
další reakce: celková slabost, hyperhidróza (zvýšené pocení), retence moči, hypokalémie, myalgie.

Předávkovat

příznaky: mezi nejpravděpodobnější příznaky, obvykle spojené s působením fenoterolu a způsobené nadměrnou stimulací β-adrenergních receptorů, patří výskyt třesu, zvýšení krevního tlaku, zvětšení rozdílu mezi systolickým a diastolickým krevním tlakem, tachykardie, palpitace, angina pectoris, arytmie, zrudnutí obličeje, pocit tíhy za hrudní kostí, zvýšená metabolická acidóza, bronchiální obstrukce. V důsledku předávkování ipratropiumbromidem může dojít k mírnému narušení akomodace očí, sucha v ústech, s přihlédnutím k šíři terapeutického účinku a místní metodě aplikace látky jsou obvykle slabě exprimovány a jsou přechodné;
léčba: použití inhalačního roztoku Ipraterol-nativního musí být přerušeno, poté je předepsáno sedativa, trankvilizéry (anxiolytika), s přihlédnutím k údajům o sledování acidobazické rovnováhy krve. K léčbě závažného předávkování může být nutná intenzivní léčba. Jako specifické antidotum je povoleno použití selektivních beta ₁ -adrenergních blokátorů. V tomto případě by měla být dávka betablokátoru pečlivě zvolena s ohledem na možné zvýšení bronchiální obstrukce u pacientů s chronickou obstrukční plicní chorobou nebo bronchiálním astmatem, které mohou vést k rozvoji těžkého bronchospasmu až do smrti.

speciální instrukce

V případech, kdy náhlé potíže s dýcháním (dušnost) rychle postupují, měli byste okamžitě vyhledat lékaře.

Při dlouhodobé léčbě Ipraterolem nativním u pacientů s bronchiálním astmatem nebo mírnou a středně těžkou chronickou obstrukční plicní nemocí je považováno za výhodnější symptomatické užívání léku.

U těžkých forem chronické obstrukční plicní nemoci a bronchiálního astmatu je nutné současné provádění vhodné protizánětlivé léčby ke zvládnutí zánětlivých procesů v dýchacích cestách a průběhu onemocnění.

Pokud je pro zmírnění bronchiální obstrukce nutné použití pravidelně se zvyšujících dávek, může to způsobit nekontrolované zhoršení průběhu onemocnění v důsledku obsahu beta ₂ -adrenomimetika v nativním Ipraterolu. Je důležité mít na paměti, že časté zvyšování dávky beta ₂ -agonistů ke zmírnění narůstající bronchiální obstrukce je neopodstatněné a nebezpečné. Proto byste měli změnit léčebný plán a doplnit ho takovými inhalačními glukokortikosteroidy, které zabrání zánětu a život ohrožujícímu zhoršení onemocnění.

U cystické fibrózy je možné porušení motility gastrointestinálního traktu.

Je třeba si uvědomit, že s hypoxií se může zvýšit negativní účinek hypokalémie na srdeční frekvenci.

Jiné sympatomimetické bronchodilatátory lze použít současně s inhalačním roztokem nativním Ipraterolem pouze pod lékařským dohledem.

Při předepisování přípravku Ipraterol-native by měl být pacient podrobně poučen o pravidlech jeho používání. Nedovolte, aby se roztok dostal do očí, zvláště pokud máte predispozici k rozvoji glaukomu. Při použití inhalačního nebulizátoru se doporučuje použít náustek nebo masku těsně k obličeji.

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

Vzhledem k pravděpodobnosti závratí a rozmazaného vidění při používání nativního Ipraterolu by pacienti měli být opatrní při řízení vozidel a práci se složitými mechanismy.

Aplikace během těhotenství a kojení

Těhotné ženy jsou kontraindikovány k užívání nativního Ipraterolu v prvním trimestru těhotenství.

Kombinovaný bronchodilatátor by měl být předepisován s opatrností v trimestrech těhotenství II-III z důvodu možného oslabení porodu a během laktace.

Je třeba mít na paměti, že fenoterol může mít inhibiční účinek na kontraktilní aktivitu dělohy a proniká do mateřského mléka.

Použití v dětství

Ipraterol-native by měl být používán s opatrností u dětí mladších 6 let.

Lékové interakce

Při současném použití s Ipraterol-native:

jiná anticholinergika: jejich dlouhodobé současné užívání s nativním Ipraterolem se nedoporučuje kvůli nedostatku údajů;
kyselina kromoglicová, glukokortikosteroidy: jejich další účel pomáhá zvyšovat účinnost léčby;
beta-adrenomimetika, anticholinergika systémového účinku, teofylin a další deriváty xanthinu: souběžná léčba těmito léky může zvýšit bronchodilatační účinek roztoku a vést k exacerbaci nežádoucích reakcí;
beta-blokátory: mohou přispět k významnému oslabení bronchodilatačního účinku nativního ipraterolu;
diuretika, deriváty xanthinu, glukokortikosteroidy: je třeba vzít v úvahu možné zvýšení stávající hypokalemie u této kombinace, zejména u pacientů s těžkými obstrukčními respiračními chorobami; u této kombinace se doporučuje sledovat koncentraci draslíku v séru;
Digoxin: U pacientů s hypokalemií může digoxin zvyšovat riziko arytmií. Pokud je nutné užívat digoxin, je nutné pravidelné sledování hladiny draslíku v krevním séru;
inhibitory monoaminooxidázy (MAO), tricyklická antidepresiva: je třeba dbát opatrnosti při jejich použití v kombinaci s nativním Ipraterolem kvůli zvýšení jeho beta-adrenergního účinku;
halothan, trichlorethylen, enfluran: celková anestézie při vdechování halogenovaných uhlovodíkových anestetik může zvýšit účinek léčiva na kardiovaskulární systém.

Analogy

Nativními analogy Ipraterolu jsou Ipraterol-aeronaut, Berodual N, Berodual, Inspirax, Fenipra, Astmasol-SOLOfarm atd.

Podmínky skladování

Držte mimo dosah dětí.

Skladujte při teplotě do 25 ° C na tmavém místě, chraňte před mrazem.

Doba použitelnosti je 2 roky.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze Ipraterol-nativní

Recenze nativního Ipraterolu jsou docela rozporuplná. Většina pacientů naznačuje účinnost léku při léčbě bronchiálního astmatu, chronické bronchitidy, pneumonie, zmírnění příznaků dušnosti. Poznamenávají, že lék rychle uvolňuje dýchání během záchvatů udušení, aniž by současně způsoboval vedlejší účinky.

Současně poměrně často existují negativní recenze pacientů, u kterých Ipraterol-native nepomohl.