Bilumid

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Bilumid: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Použití v dětství
11. V případě poruchy funkce ledvin
12. Za porušení funkce jater
13. Použití u starších osob
14. Lékové interakce
15. Analogy
16. Podmínky skladování
17. Podmínky výdeje z lékáren
18. Recenze
19. Cena v lékárnách

Latinský název: Bilumide

ATX kód: L02BB03

Aktivní složka: bikalutamid (bikalutamid)

Výrobce: OJSC "Veropharm" (Rusko)

Popis a aktualizace fotografií: 16. 6. 2020

Bilumid je nesteroidní antiandrogenní léčivo pro hormonální terapii maligních novotvarů prostaty u mužů.

Uvolněte formu a složení

Dávková forma - potahované tablety: kulaté, bikonvexní, v příčném řezu vystupují dvě vrstvy - žlutý filmový obal a bílé až téměř bílé jádro (v blistru po 7, 10 nebo 14 ks; v papírové krabičce 4 balení po 7 ks, 3 balení po 10 ks. Nebo 2 balení po 14 ks. A návod k použití drogy; v plechovce z polymerních materiálů, 28 ks., V kartonové krabici, 1 plechovka a návod k použití Bilumidu).

Složení pro 1 tabletu (50/150 mg):

účinná látka: bikalutamid - 50 nebo 150 mg;
pomocné látky: bramborový škrob - 30,8 / 92,4 mg; mléčný cukr (monohydrát laktózy) - 55,7 / 167,1 mg; MCC (mikrokrystalická celulóza) - 8/24 mg; polyvinylpyrrolidon (povidon) - 8/24 mg; sodná sůl karboxymethylškrobu (primogel) - 4,8 / 14,4 mg; stearát hořečnatý - 1,6 / 4,8 mg; aerosil (koloidní oxid křemičitý) - 1,1 / 3,3 mg;
plášť filmu: polyvinylpyrrolidon (povidon) - 1,35 / 4,05 mg; hydroxypropylmethylcelulóza (hypromelóza) - 2,15 / 6,45 mg; polysorbát 80 (doplnění 80) - 0,45 / 1,35 mg; oxid titaničitý - 0,4 / 1,2 mg; mastek - 0,6 / 1,8 mg; barvivo chinolinová žlutá (E104) - 0,05 / 0,15 mg.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Aktivní složka přípravku Bilumid - bikalutamid, je racemická směs, ve které má jeho (R) -enantiomer převážně nesteroidní antiandrogenní aktivitu. Látka nevykazuje žádný další endokrinní účinek.

Vazbou na androgenní receptory, ale nikoli aktivací genové exprese, inhibuje bikalutamid stimulační účinek androgenů, což vede k regresi maligních nádorů prostaty.

Přerušení léčby bikalutamidem u některých pacientů může vést k rozvoji klinického syndromu z vysazení antiandrogenu.

Farmakokinetika

Bikalutamid se po perorálním podání rychle a úplně vstřebává z trávicího traktu. Příjem potravy neovlivňuje jeho vstřebávání. Denní užívání přípravku Bilumid v dávce 50 mg zajišťuje rovnovážnou koncentraci (R) -enantiomeru v plazmě na úrovni ~ 9 μg / ml, v dávce 150 mg - na úrovni ~ 22 μg / ml. Podíl aktivního (R) -enantiomeru, s výhradou rovnovážné koncentrace látky v plazmě, je až 99% všech enantiomerů cirkulujících v krvi.

Vazba na plazmatické proteiny je vysoká: racemická směs - 96%, (R) - enantiomer - 99,6%.

Bikalutamid prochází intenzivním jaterním metabolizmem oxidací za vzniku konjugátů s kyselinou glukuronovou. Metabolity se vylučují přibližně ve stejném poměru ledvinami a střevy.

Protože poločas (R) -enantiomeru je asi 7 dní, je (S) -enantiomer vylučován z těla mnohem rychleji. Denní příjem bikalutamidu přibližně 10krát zvyšuje rovnovážnou koncentraci (R) -enantiomeru v krevní plazmě kvůli dlouhému poločasu. Tato farmakokinetická vlastnost látky vám umožňuje užívat Bilumid 1krát denně.

Farmakokinetické vlastnosti (R) -enantiomeru nejsou ovlivněny věkem pacienta, stavem funkce ledvin a mírnou / středně těžkou poruchou funkce jater.

Existují důkazy, že při těžké jaterní dysfunkci se eliminace (R) -enantiomeru z plazmy zpomaluje.

Indikace pro použití

pokročilý karcinom prostaty (rakovina prostaty) - v kombinaci s analogem hormonu uvolňujícího gonadotropin (GnRH) nebo chirurgickou kastrací;
lokálně pokročilý karcinom prostaty (stadia T3 - T4, jakékoli N, M0; stadia T1 - T2, N +, M0) - jako lék pro monoterapii nebo adjuvantní léčbu kromě radikální prostatektomie nebo radioterapie;
lokálně pokročilý nemetastatický karcinom prostaty - když chirurgická kastrace a / nebo jiné lékařské zákroky nejsou použitelné nebo nepřijatelné.

Kontraindikace

Absolutní:

hypolaktázie, nedostatek laktázy, malabsorpce glukózy a galaktózy;
současné použití s astemizolem, terfenadinem, cisapridem;
děti a dospívající do 18 let;
přecitlivělost na bikalutamid nebo pomocné složky léčiva.

Bilumid není předepisován pacientkám.

Lék se používá s opatrností v následujících případech:

porušení jaterních funkcí střední / závažné závažnosti;
přítomnost rizikových faktorů pro prodloužení QT intervalu, současné užívání léků, které prodlužují QT interval;
současné užívání cyklosporinu; BMCC (pomalé blokátory kalciových kanálů); léky, které inhibují mikrosomální oxidaci (cimetidin, ketokonazol); léky metabolizované hlavně za účasti izoenzymu CYP3A4.

Bilumid, návod k použití: metoda a dávkování

Tablety Bilumid jsou určeny k perorálnímu podání.

Doporučený dávkovací režim pro dospělé a starší muže:

běžný karcinom prostaty (v kombinaci s použitím analogu GnRH nebo chirurgické kastrace): 50 mg (1 tableta) jednou denně. Terapie začíná současně se zahájením analogu GnRH nebo bezprostředně po chirurgické kastraci;
lokálně pokročilý karcinom prostaty: 150 mg (1 tableta 150 mg nebo 3 tablety 50 mg) 1krát denně. Průběh léčby je dlouhý, lék se užívá nejméně 2 roky. Pokud se objeví příznaky progrese onemocnění, měl by být kurz dokončen.

Vedlejší účinek

Nežádoucí účinky, které se objeví při užívání tablet Bilumid v dávce 50 mg:

velmi často (10% nebo více): astenie, anémie, citlivost prsů, gynekomastie (může přetrvávat i po ukončení léčby, zejména při dlouhodobém užívání bikalutamidu), vyrážka;
často (alespoň 1%, ale méně než 10%): anémie *, návaly horka *, závratě *, nevolnost *, bolesti břicha *, zácpa *, hematurie *, otoky *, hepatotoxicita, přechodné zvýšení aktivity jaterních transamináz, žloutenka (tyto změny jaterních funkcí byly ve vzácných případech hodnoceny jako závažné, častěji byly přechodné, zcela vymizely nebo oslabily s pokračováním léčby nebo po ukončení léčby), snížené libido, snížená chuť k jídlu, deprese, ospalost, plynatost, dyspepsie, alopecie nebo hirsutismus (obnovení růstu vlasů)), svědění, suchá kůže, erektilní dysfunkce, přírůstek hmotnosti, bolest na hrudi, prodloužení QT intervalu, srdeční selhání **, infarkt myokardu (byly hlášeny případy úmrtí) **;
zřídka (ne méně než 0,01%, ale méně než 0,1%): hypersenzitivní reakce, kopřivka, angioedém, intersticiální plicní choroby (byly hlášeny případy úmrtí), fotosenzitivní reakce **;
velmi vzácné (méně než 0,01%): selhání jater (byly hlášeny případy úmrtí).

Poznámky

* Velmi často byly nežádoucí účinky pozorovány v případech kombinovaného podávání bikalutamidu a analogů GnRH.

** Při monoterapii bikalutamidem byly pozorovány nežádoucí účinky.

Nežádoucí účinky, které se vyvinou při užívání tablet Bilumid v dávce 150 mg:

velmi často (10% nebo více): astenie, citlivost prsou, gynekomastie (může přetrvávat i po ukončení léčby, zejména při dlouhodobém užívání bikalutamidu), kožní vyrážka;
často (nejméně 1%, ale méně než 10%): anorexie, deprese, závratě, ospalost, svědění, návaly horka, zácpa, bolesti břicha, dyspepsie, plynatost, alopecie nebo hirsutismus (obnovení růstu vlasů), snížené libido, erektilní dysfunkce, otoky, bolest na hrudi, přírůstek hmotnosti, hepatotoxicita, zvýšená aktivita jaterních transamináz, žloutenka, porucha chuti k jídlu, anémie;
zřídka (ne méně než 0,1%, ale méně než 1%): reakce přecitlivělosti, včetně angioedému a kopřivky, intersticiální plicní onemocnění (byly hlášeny případy úmrtí) *;
zřídka (ne méně než 0,01%, ale méně než 0,1%): fotosenzitizační reakce, selhání jater (byly hlášeny případy úmrtí) *.

Poznámka

* Na základě výzkumných údajů po registraci.

Nežádoucí účinky, jako je cholestáza, zvýšená aktivita jaterních transamináz a žloutenka, byly ve vzácných případech hodnoceny jako závažné. Častěji byly přechodné a s pokračováním kurzu nebo po zrušení Bilumidu úplně zmizely nebo se snížila jejich závažnost. V extrémně vzácných případech se na pozadí léčby bikalutamidem vyvinulo selhání jaterních funkcí, nicméně nebyl spolehlivě stanoven příčinný vztah mezi jeho vývojem a příjmem léku.

Předávkovat

Případy předávkování bikalutamidem u lidí nebyly popsány.

V případě podezření na intoxikaci přípravkem Bilumid se doporučuje provádět symptomatickou a obecnou podpůrnou léčbu při současném sledování životně důležitých funkcí těla.

Dialýza je neúčinná, protože bikalutamid se téměř úplně váže na plazmatické bílkoviny a nevylučuje se v nezměněné formě močí. Specifické antidotum léku není známo.

speciální instrukce

S ohledem na pravděpodobnost snížení rychlosti vylučování bikalutamidu a jeho možné akumulace v těle pacientů s jaterní nedostatečností se u této kategorie pacientů doporučuje pravidelně hodnotit jaterní funkce. Většina poruch hepatobiliárního systému je pozorována během prvních šesti měsíců po zahájení léčby bikalutamidem.

V případě progrese onemocnění na pozadí zvýšení hladin PSA (prostatický specifický antigen) je třeba zvážit přerušení léčby.

Při předepisování přípravku Bilumid pacientům užívajícím kumarinová antikoagulancia je nutné pravidelné monitorování protrombinového času.

Současné užívání přípravku Bilumid s léky metabolizovanými hlavně za účasti CYP3A4 vyžaduje opatrnost, protože bikalutamid je schopen inhibovat aktivitu tohoto izoenzymu cytochromu P ₄₅₀.

Antiandrogenní terapie může zvýšit riziko prodloužení QT. Před předepsáním přípravku Bilumid se provede důkladné posouzení vztahu mezi přínosem léčby a rizikem ventrikulární tachykardie typu „piruety“u predisponovaných pacientů se známými rizikovými faktory pro prodloužení QT intervalu nebo při užívání léků, které QT interval prodlužují.

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

Bilumid neovlivňuje rychlost psychomotorických reakcí a schopnost pacientů zvyšovat koncentraci pozornosti, které jsou nezbytné pro řízení vozidel nebo pro jiné činnosti, které představují potenciální nebezpečí.

Aplikace během těhotenství a kojení

Bilumid není předepisován pacientkám.

Použití v dětství

Použití přípravku Bilumid v pediatrii je kontraindikováno.

S poruchou funkce ledvin

Pacienti s poruchou funkce ledvin nevyžadují úpravu dávky bilumidu.

Pro porušení funkce jater

U pacientů s mírnou poruchou funkce jater není nutná úprava dávky bikalutamidu.

V případě středně závažné / závažné jaterní dysfunkce je pravděpodobné zvýšení akumulace bikalutamidu, je třeba přípravek užívat opatrně.

V případě, že dojde k výrazným změnám jaterních funkcí, užívání tablet Bilumid by mělo být přerušeno.

Použití u starších osob

Neexistují žádné speciální indikace pro použití přípravku Bilumid u starších pacientů.

Lékové interakce

Nejsou k dispozici žádné údaje o farmakodynamických nebo farmakokinetických interakcích mezi analogy GnRH a bikalutamidem.

In vitro bylo zjištěno, že (R) -enantiomer bikalutamidu inhibuje enzym cytochrom P ₄₅₀ 3A4, v menší míře ovlivňuje aktivitu enzymů cytochromu P ₄₅₀ 2C9, 2C19 a 2D6.

Potenciální schopnost bikalutamidu interagovat s jinými léky nebyla nalezena. Bylo však zjištěno, že při užívání bikalutamidu po dobu 4 týdnů současně s midazolamem se plocha pod křivkou AUC posledně jmenovaného zvyšuje o 80%.

Bilumid je nekompatibilní s astemizolem, terfenadinem, cisapridem.

Pokud je to nutné, je třeba postupovat opatrně při současném podávání bikalutamidu a cyklosporinu nebo BMCC. Může být nutné snížit dávky těchto léků, zejména s rozvojem nebo zesílením nežádoucích vedlejších účinků. Na začátku užívání nebo po ukončení léčby bikalutamidem musí pacienti kontrolovat hladinu cyklosporinu v krevní plazmě a pečlivě sledovat klinický stav.

Použití bikalutamidu v kombinaci s inhibitory mikrozomální oxidace, jako je cimetidin nebo ketokonazol, může zvýšit jeho obsah v plazmě a pravděpodobně také vést ke zvýšení výskytu negativních nežádoucích účinků.

Bicalutamid, který je vystaven konkurenci v souvislosti s proteiny, zvyšuje jejich účinek, pokud se používá současně s kumarinovými antikoagulancii, například s warfarinem.

Při provádění antiandrogenní terapie se zvyšuje riziko prodloužení QT intervalu, a proto je třeba dbát opatrnosti při současném užívání přípravku Bilumid s léky, které způsobují prodloužení QT intervalu, nebo s léky, které přispívají k rozvoji komorové tachykardie typu „piruety“. Patří mezi ně antiarytmika třídy IA (chinidin, disopyramid), třída III (amiodaron, dofetilid, ibutilid, sotalol), moxifloxacin, metadon, antipsychotika atd.

Analogy

Analogy Bilumidu jsou Androblock, Balutar, Bikalutera, Bicalutamid, Bikalutamid-Sigardis, Bikalutamid-Teva, Bikaprost, Bikana, Casodex, Kalumid atd.

Podmínky skladování

Skladujte při teplotě nepřesahující 25 ° C. Držte mimo dosah dětí.

Doba použitelnosti je 5 let.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze přípravku Bilumid

Několik recenzí o Bilumidu je pozitivních. Muži, kteří užívali tento lék, zaznamenali jeho účinnost jak při monoterapii, tak při komplexní léčbě rakoviny prostaty. Zároveň zdůrazňují, že je důležité obrátit se na odborníky a zahájit léčbu v raných stadiích onemocnění.