Betahistin-VERTEX

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Latinský název: Betahistine-VERTEX

ATX kód: N07CA01

Aktivní složka: betahistin (betahistin)

Výrobce: JSC "VERTEX" (Rusko)

Popis a aktualizace fotografií: 2020-11-06

Betahistin-VERTEX je léčivo s účinkem podobným histaminu, předepsané k léčbě onemocnění vestibulárního aparátu.

Uvolněte formu a složení

Léčivo se vyrábí ve formě tablet: téměř bílé nebo bílé, ploché válcové, kulaté; 8 mg tablety - zkosené, 16 a 24 mg tablety - zkosené a rýhované (dávka 8 a 16 mg: v blistru po 10, 15, 20 nebo 30 ks., V papírové krabičce 1, 2, 3, 5 nebo 6 balení po 10 ks, 2 nebo 4 balení po 15 ks, 1, 2 nebo 3 balení po 20 ks, 1 nebo 2 balení po 30 ks; Dávkování 24 mg: v blistru po 10 nebo 15 ks., v kartonové krabičce 1, 2, 3, 5 nebo 6 balení po 10 ks, 2 nebo 4 balení po 15 ks. Každá kartonová krabička obsahuje návod k použití Betahistin-VERTEX).

1 tableta obsahuje:

účinná látka: betahistin dihydrochlorid - 8, 16 nebo 24 mg;
další složky: koloidní oxid křemičitý, mikrokrystalická celulóza, monohydrát kyseliny citronové, monohydrát laktózy, stearát vápenatý, mastek.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Mechanismus účinku betahistinu není zcela objasněn. Níže je uvedeno několik vědeckých hypotéz, které byly potvrzeny v procesu preklinických a klinických studií:

Účinky na histaminovým systému: betahistin je jedním z dílčích agonisté H ₁ -histamine a antagonistů H ₃ -histamine receptory (H ₃ -receptorů) vestibulárních jader centrálního nervového systému (CNS) a exponátů nevýznamné aktivitu vůči H ₂ -histamine receptory (H ₂ -receptorů). Droga podporuje zvýšení metabolismu histaminu a jeho uvolnění v důsledku inhibice presynaptických H ₃ receptory a snížení počtu H ₃ receptorů.
Zvýšený průtok krve v kochleární oblasti a v celém mozku: studie na zvířatech prokázaly zlepšení krevního oběhu ve vaskulárních striach v kochleárním kanálu díky relaxačnímu účinku na prekapilární svěrače cév vnitřního ucha. Bylo také zjištěno, že lék zvyšuje průtok krve mozkem u lidí.
Usnadnění proces centrální vestibulární kompenzace: u zvířat po unilaterální vestibulární neuroectomy léčivo aktivovaný obnovení vestibulární funkce, usnadňuje, v důsledku antagonismu s H ₃ receptory, zrychlení a usnadnění centrální vestibulární kompenzace. U lidí vede po neuroektomii užívání betahistinu také ke snížení doby zotavení vestibulární funkce.
Excitace neuronů ve vestibulárních jádrech: lék v závislosti na dávce potlačuje generování akčních potenciálů v neuronech vestibulárních jader, jak mediálních, tak laterálních. Podle údajů předklinických studií prokázal betahistin vzhledem ke svým farmakodynamickým vlastnostem pozitivní terapeutický účinek na funkce vestibulárního systému zvířat. Účinnost léku byla stanovena u pacientů s Menierovým syndromem a vestibulárním závratem, což se projevilo snížením frekvence a závažnosti závratí.

Farmakokinetika

Po perorálním podání je betahistin plně absorbován v gastrointestinálním traktu (GIT). Současný příjem s jídlem snižuje vstřebávání účinné látky, ale jeho celková absorpce je stejná, pokud se užívá nalačno a s jídlem.

Činidlo se váže na bílkoviny krevní plazmy o méně než 5%, maximální plazmatická koncentrace se zaznamená 1 hodinu po podání. Metabolická transformace léčiva poměrně rychle a téměř úplně probíhá v játrech tvorbou dimethylbetahistinu a kyseliny 2-pyridyloctové (hlavní derivát), oba metabolity jsou farmakologicky neaktivní.

Po dobu 24 hodin ve formě kyseliny 2-pyridyloctové se 85–90% látky vylučuje ledvinami. Betahistin a dimethylbetahistin nepodstatně podléhají eliminaci ledvinami. Pouze malá část základní látky a jejích derivátů se vylučuje střevem. Poločas je 3–4 hodiny. Při perorálním podání betahistinu v dávce 8–48 mg zůstává rychlost vylučování konstantní, což naznačuje linearitu farmakokinetiky léčiva.

Indikace pro použití

vestibulární závratě (vertigo) různého původu - symptomatická léčba a prevence;
Menierův syndrom charakterizovaný závratěmi (s nevolností a zvracením), tinnitem a ztrátou sluchu - terapie.

Kontraindikace

Absolutní:

nedostatek laktázy, malabsorpce glukózy a galaktózy, intolerance laktózy;
feochromocytom;
těhotenství a kojení;
věk do 18 let;
přecitlivělost na kteroukoli složku tablet Betahistin-VERTEX.

Relativní (terapie by měla být prováděna s velkou opatrností):

bronchiální astma;
peptický vřed a 12 dvanáctníkových vředů (včetně anamnézy).

Betahistin-VERTEX, návod k použití: metoda a dávkování

Betahistin-VERTEX se užívá perorálně. Tablety se polykají celé, nežvýkají a zapíjí se trochou vody.

Denní dávky léku se mohou pohybovat od 24 do 48 mg a závisí na dávce:

8 mg: 3krát denně, 1–2 ks;
16 mg: 3krát denně, ½ - 1 ks;
24 mg: 2krát denně, 1 ks.

Maximální denní dávka by neměla překročit 48 mg. Lékař stanoví dávku léku a průběh individuálně s přihlédnutím k reakci pacienta na terapii. Průběh léčby je dlouhý.

V některých případech je zlepšení zaznamenáno několik týdnů po zahájení léčby přípravkem Betahistine-VERTEX. Někdy jsou nejlepší výsledky pozorovány po několika měsících nepřetržité léčby.

Starší osoby, stejně jako pacienti se zhoršenou funkcí ledvin a / nebo jater, nemusí upravovat dávku Betahistinu-VERTEX.

Vedlejší efekty

kůže: frekvence nebyla stanovena - svědění, zarudnutí, kožní vyrážka, kopřivka;
CNS: často - bolest hlavy;
imunitní systém: frekvence není stanovena - reakce přecitlivělosti, včetně angioedému, anafylaktické reakce;
trávicí systém: často - dyspepsie, nevolnost; frekvence není stanovena - nadýmání, bolest v zažívacím traktu, zvracení.

Předávkovat

Mezi hlavní příznaky předávkování Betahistinem-VERTEXem, v závislosti na užité dávce, patří:

dávky pod 640 mg: ospalost, nevolnost, bolest břicha;
dávky nad 640 mg (nebo v kombinaci s jinými léky): křeče, komplikace srdce a plic.

Pokud existuje podezření na intoxikaci, provede se výplach žaludku, předepíše se aktivní uhlí a předepíše se symptomatická léčba.

speciální instrukce

Terapeutický účinek betahistinu je v zásadě zaznamenán již na začátku kurzu, ale někdy ho lze pozorovat postupně během několika týdnů přijetí. V některých případech lze dosáhnout stabilního účinku po několika měsících léčby.

V případě arteriální hypotenze je užívání tablet Betahistin-VERTEX vyžadováno s opatrností a pod lékařským dohledem.

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

Podle výsledků klinických studií nemá betahistin žádný nebo má zanedbatelný vliv na schopnost řídit vozidla nebo pracovat se složitým vybavením. Lék se však doporučuje pro symptomatickou léčbu vestibulárních závratí a léčbu Menierova syndromu charakterizovaného přítomností tinnitu, ztrátou sluchu a závratěmi. Tyto podmínky mohou negativně ovlivnit schopnost koncentrace a rychlost psychomotorických reakcí.

Aplikace během těhotenství a kojení

Kojícím a těhotným ženám není Betahistin-VERTEX předepisován kvůli nedostatečným údajům o bezpečnosti jeho podávání během těhotenství a kojení. Dojde-li během těhotenství k otěhotnění, musí být léčba přerušena.

Není známo, zda se látka vylučuje do mateřského mléka. V případě, že je během kojení nutné použít betahistin, mělo by být dítě převedeno na umělé krmení.

Použití v dětství

U dětí a dospívajících do 18 let je farmakoterapie kontraindikována, protože bezpečnost a účinnost jejího použití u této kategorie pacientů nebyla stanovena.

Lékové interakce

Studie interakce betahistinu s jinými léky / léky in vivo nebyly provedeny. Vzhledem k údajům in vitro léčivu pravděpodobně chybí schopnost inhibovat aktivitu izoenzymů cytochromu P ₄₅₀.

V případě kombinované použití s blokátory H ₁ -histamine receptory, může být pozorován pokles v terapeutickém účinku betahistinu.

Studie in vitro prokázaly, že inhibitory monoaminooxidázy (IMAO), včetně selektivních IMAO podtypu B, potlačují metabolismus léčiva, což může vést ke zvýšení jeho plazmatické koncentrace.

Analogy

Analogy Betagistin-VERTEX jsou Betagistin, Betaver, Betagistin Medisorb, Betagistin Canon, Betaserk, Betagistin-Akrikhin, Vestikap, Betacsentrin, Westinorm-NEO, Tagista.

Podmínky skladování

Skladujte při teplotě nepřesahující 25 ° C na místě chráněném před světlem a mimo dosah dětí.

Doba použitelnosti je 2 roky.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze přípravku Betagistine-VERTEX

Recenze o betahistinu-VERTEX jsou většinou pozitivní. Pacienti si všimnou, že lék zmírňuje závratě a také zabraňuje jejich rozvoji, zmírňuje tinnitus a zlepšuje celkový stav. Aby se však dosáhlo požadovaného výsledku, mnozí doporučují provádět dlouhodobou léčbu, protože Betahistine-VERTEX má kumulativní účinek a jeho účinek se u každého projevuje různými způsoby.

V některých případech indikují absenci stabilního pozitivního výsledku po léčbě, protože je zaznamenáno pouze dočasné zlepšení. Někdy existují stížnosti na vývoj vedlejších účinků z gastrointestinálního traktu.