Berlipril 5

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Latinský název: Berlipril 5

ATX kód: C09AA02

Aktivní složka: enalapril (enalapril)

Výrobce: Menarini-Von Heyden, GmbH (Německo); Berlin-Chemie (Německo)

Popis a aktualizace fotografií: 2020-11-06

Ceny v lékárnách: od 66 rublů.

Koupit

Berlipril 5 je antihypertenzivum, inhibitor angiotenzin konvertujícího enzymu (ACE).

Uvolněte formu a složení

Lék se vyrábí ve formě tablet: mírně bikonvexní, kulaté, se zkosenými hranami, téměř bílé, na jedné straně je dělicí čára [10 ks. v blistrech, v papírové krabičce 2, 3, 5 nebo 10 balení a návod k použití přípravku Berlipril 5].

1 tableta obsahuje:

účinná látka: enalapril maleát - 5 mg;
pomocné složky: monohydrát laktózy, hydrogenuhličitan hořečnatý, želatina, karboxymethylškrob sodný, koloidní oxid křemičitý, stearan hořečnatý.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Berlipril 5 je antihypertenzivum. Jeho účinná látka, enalapril, je proléčivo a patří do skupiny ACE inhibitorů. V důsledku hydrolýzy se enalapril biotransformuje na enalaprilát, který má inhibiční účinek na ACE. Mechanismus účinku léčiva je způsoben snížením tvorby angiotensinu II z angiotensinu I, což přispívá k přímému snížení uvolňování aldosteronu. V tomto případě dochází ke snížení celkového periferního vaskulárního odporu, systolického a diastolického krevního tlaku (TK), post- a preloadu na myokardu.

Vazodilatační účinek je výraznější ve vztahu k tepnám než žilám; není pozorováno reflexní zvýšení srdeční frekvence (HR).

Při vysoké aktivitě reninu v krevní plazmě je pozorován výraznější antihypertenzní účinek než při normální nebo snížené hladině. Snížení krevního tlaku v terapeutickém rozmezí nemá žádný vliv na mozkovou cirkulaci; průtok krve v mozkových cévách je udržován na dostatečné úrovni. Enalapril pomáhá zvyšovat koronární a renální průtok krve.

Dlouhodobé užívání přípravku Berlipril 5 pomáhá snižovat hypertrofii myokardu levé komory a myocytů stěn odporových tepen, zabraňuje progresi srdečního selhání, zpomaluje rozvoj dilatace levé komory. Dochází ke zlepšení přívodu krve do ischemického myokardu.

Berlipril 5 má mírný močopudný účinek.

Po užití pilulky uvnitř dochází k hypotenznímu účinku po 1 hodině, po 4-6 hodinách dosáhne svého maxima a trvá 24 hodin. V některých případech je optimální hladiny krevního tlaku dosaženo po pravidelném užívání léku po dobu několika týdnů. U srdečního selhání lze významný klinický účinek pozorovat až po 6 měsících nebo více.

Farmakokinetika

Po orálním podání je 60% účinné látky absorbováno. Současný příjem potravy neovlivňuje jeho vstřebávání. Maximální koncentrace enalaprilu v krevní plazmě (_Cmax) je dosaženo po 1 hodině.

Vazba na plazmatické bílkoviny - ne více než 60%.

Je rychle metabolizován v játrech tvorbou aktivního metabolitu - enalaprilátu, jeho C _{max je} dosaženo během 3-4 hodin. Enalaprilát snadno překonává histohematogenní bariéry, kromě hematoencefalické bariéry. Malé množství prochází placentou a do mateřského mléka.

Poločas aktivního metabolitu je přibližně 11 hodin.

Vylučuje se hlavně ledvinami: 20% přijaté dávky - nezměněno, 40% - ve formě enalaprilátu. Prostřednictvím střev se vylučuje 33% přijaté dávky, z čehož 27% je ve formě enalaprilátu.

Odstraňuje se během hemodialýzy (rychlost eliminace - 62 ml / min) a peritoneální dialýzy.

U starších pacientů je rychlost eliminace enalaprilu snížena.

Indikace pro použití

arteriální hypertenze (včetně renovaskulární hypertenze);
kombinovaná léčba asymptomatické dysfunkce levé komory - aby se zabránilo rozvoji klinicky závažného srdečního selhání;
chronické srdeční selhání - jako součást kombinované terapie.

Kontraindikace

Absolutní:

anamnéza angioedému způsobeného použitím ACE inhibitorů;
dědičný nebo idiopatický angioedém;
nedostatek laktázy, intolerance laktózy, syndrom malabsorpce glukózy a galaktózy;
období těhotenství a kojení;
věk do 18 let;
prokázaná přecitlivělost na jiné ACE inhibitory;
individuální nesnášenlivost složek léčiva.

Berlipril by měl být užíván s opatrností u 5 pacientů na hemodialýze se selháním ledvin (proteinurie více než 1 g / den), bilaterální stenóza renální arterie, stenóza arterie jedné ledviny, hyperkalemie, primární hyperaldosteronismus, selhání jater, ischemická choroba srdeční, aortální stenóza stenóza (se zhoršenými hemodynamickými parametry), systémová onemocnění pojivové tkáně, idiopatická hypertrofická subaortální stenóza, cerebrovaskulární onemocnění, diabetes mellitus, inhibice hematopoézy kostní dřeně; v podmínkách, které jsou doprovázeny snížením objemu cirkulující krve (BCC) (včetně průjmu a zvracení); pokud dodržujete dietu s omezeným množstvím chloridu sodného, současné užívání imunosupresiv nebo saluretik,stav po transplantaci ledviny; pacienti starší 65 let.

Berlipril 5, návod k použití: metoda a dávkování

Berlipril 5 tablety se užívají perorálně, bez ohledu na příjem potravy.

Použití léku je indikováno jak jako prostředek monoterapie, tak v kombinaci s jinými antihypertenzivy.

Délka léčby závisí na její účinnosti.

Doporučené dávkování:

arteriální hypertenze: počáteční dávka je od 5 do 20 mg jednou denně. Dávka přípravku Berlipril 5 se vybírá individuálně pro každého pacienta a závisí na závažnosti arteriální hypertenze, s mírnou závažností by měla být 5-10 mg, v ostatních případech - 20 mg jednou denně. Udržovací dávka je 20 mg jednou denně. Maximální denní dávka je 40 mg, lze ji rozdělit na dvě dávky nebo jednou;
renovaskulární hypertenze: počáteční dávka je 5 mg (nebo méně) jednou denně. Je třeba mít na paměti, že u této kategorie pacientů může být krevní tlak a funkce ledvin citlivější na inhibici ACE, proto by měla být léčba zahájena nejnižší dávkou. Dále jej lze zvýšit, s přihlédnutím k odpovědi na probíhající terapii, na klinicky účinnou denní dávku, která je obvykle 20 mg. Pokud je pacient léčen diuretiky, měl by být diuretikum předepsáno, pokud je předepsán Berlipril 5, vysazen 2-3 dny před zahájením léčby. V případech, kdy to není možné, by počáteční denní dávka inhibitoru ACE neměla překročit 2,5 mg (1/2 tablety). V případě hyponatrémie (množství iontů sodíku v krevním séru méně než 130 mmol / l) nebo koncentrace kreatininu v krevním séru více než 0,14 mmol / l je počáteční dávka léčiva 2,5 mg jednou denně. Maximální denní dávka je 20 mg;
chronické srdeční selhání, asymptomatická dysfunkce levé komory: počáteční dávka - 2,5 mg jednou denně. Užívání přípravku Berlipril 5 by mělo být zahájeno pod pečlivým lékařským dohledem, aby se zjistil jeho primární účinek na krevní tlak. K léčbě závažných klinických projevů srdečního selhání je indikováno použití léčiva v kombinaci s diuretiky a srdečními glykosidy. Pokud je Berlipril 5 dobře snášen, měla by se jeho dávka postupně zvyšovat na udržovací denní dávku 20 mg, která se užívá jednou nebo ráno a večer ve stejných dávkách. Pokud se během užívání léku vyskytne symptomatická arteriální hypotenze, je nutné odpovídajícím způsobem upravit dávku ACE inhibitoru. Individuální výběr dávky obvykle trvá 14 až 28 dní,ale pokud existují zbytkové příznaky a příznaky srdečního selhání, provádí se za kratší dobu.

Pokud užívání Berliprilu 5 způsobí výrazné snížení krevního tlaku, jeho dávka se postupně snižuje.

Počáteční dávka u starších pacientů by měla být 1,25 mg, což sníží riziko vzniku výrazného hypotenzního účinku.

Doporučená denní dávka přípravku Berlipril 5 u pacientů s chronickým selháním ledvin, s přihlédnutím k následující clearance kreatininu (CC):

CC 30–80 ml / min: 5–10 mg;
CC 10-30 ml / min: 2,5-5 mg;
CC méně než 10 ml / min: 1,25–2,5 mg pouze ve dnech hemodialýzy. Pokud se hemodialýza neprovádí, upraví se dávka v závislosti na krevním tlaku. Ke kumulaci enalaprilu dochází, když je CC nižší než 10 ml / min.

Vedlejší efekty

Výskyt nežádoucích účinků při použití přípravku Berlipril 5 je klasifikován následovně: velmi často (více než 1/10); často (méně než 1/10, ale více než 1/100); zřídka (méně než 1/100, ale více než 1/1000); zřídka (méně než 1/1 000, ale více než 1/10 000); velmi vzácné (méně než 1/10 000); frekvence nebyla stanovena (na základě dostupných údajů nelze stanovit frekvenci výskytu nežádoucích účinků).

na straně krve a lymfatického systému: zřídka - aplastická, hemolytická a jiné typy anémie; zřídka - pokles hladiny hemoglobinu a hematokritu, trombocytopenie, neutropenie, agranulocytóza, pancytopenie, zvětšené lymfatické uzliny, inhibice funkce kostní dřeně, autoimunitní onemocnění;
na straně metabolismu a výživy: zřídka - hypoglykémie;
z centrálního nervového systému: často - bolest hlavy, deprese; zřídka - ospalost, podrážděnost, nespavost, závratě, zmatenost, parestézie; zřídka - poruchy spánku, změny v povaze snů;
na straně kardiovaskulárního systému: velmi často - závratě; často - výrazné snížení krevního tlaku, bolest na hrudi, synkopa, poruchy srdečního rytmu, tachykardie, angina pectoris, infarkt myokardu, mozková mrtvice; zřídka - palpitace, ortostatická hypotenze; zřídka - Raynaudův syndrom;
z dýchacího systému: velmi často - kašel; často - dušnost; zřídka - bolest v krku, chrapot, výtok z nosu, bronchospazmus, bronchiální astma; zřídka - rýma, plicní infiltráty, eozinofilní pneumonie, alergická alveolitida;
z jater a žlučových cest: zřídka - cholestáza, selhání jater, hepatocelulární nebo cholestatická hepatitida (včetně nekrózy jater), žloutenka;
z trávicího systému: velmi často - nevolnost; často - změna chuti, bolest břicha, průjem; zřídka - suchost ústní sliznice, nechutenství, zvracení, dyspepsie, zácpa, pankreatitida, podráždění žaludku, peptický vřed, střevní obstrukce; zřídka - stomatitida, glositida, aftové vředy; velmi zřídka - střevní angioedém;
z močového systému: zřídka - funkční poruchy ledvin, proteinurie, selhání ledvin; zřídka - oligurie;
na straně zrakového orgánu: velmi často - narušení ubytování;
na straně kůže a podkožního tuku: často - kožní vyrážka, reakce přecitlivělosti, angioedém (včetně obličeje, rtů, jazyka, hlasivek a / nebo hrtanu, končetin); zřídka - svědění kůže, zvýšené pocení, kopřivka, alopecie; zřídka - pemfigus, erytrodermie, exfoliativní dermatitida, erythema multiforme, Stevens-Johnsonův syndrom, toxická epidermální nekrolýza; frekvence není stanovena - vývoj komplexu příznaků doprovázený následujícími vedlejšími účinky (všechny nebo některé z nich): horečka, serositida, vaskulitida, artralgie nebo artritida, myalgie nebo myozitida, eozinofilie, leukocytóza, zvýšený titr anti-nukleárních protilátek (ANA) a rychlost sedimentace erytrocytů, vyrážka fotocitlivost;
z reprodukčního systému a mléčných žláz: zřídka - impotence; zřídka - gynekomastie;
laboratorní parametry: často - hyperkalemie, zvýšené hladiny kreatininu v séru; zřídka - hyponatrémie, zvýšená koncentrace močoviny v séru; zřídka - hyperbilirubinemie, zvýšená aktivita jaterních transamináz;
ostatní: velmi často - astenie; často - únava; zřídka - zarudnutí obličeje, nepohodlí, svalové křeče, tinnitus, horečka.

Předávkovat

Příznaky: výrazné snížení krevního tlaku, včetně možného rozvoje infarktu myokardu, kolapsu, akutní cerebrovaskulární příhody a tromboembolických komplikací, křeče, strnulost.

Léčba: v případě mírného předávkování je indikován okamžitý výplach žaludku a příjem solného roztoku. Pacient by měl zaujmout vodorovnou polohu s nízkým čelo postele. Ke stabilizaci krevního tlaku ve vážném stavu pacienta je předepsáno intravenózní podání solného roztoku, náhražek plazmy, použití angiotensinu II a hemodialýza.

speciální instrukce

Před zahájením léčby přípravkem Berlipril 5 musí být pacient vyšetřen na stanovení krevních parametrů (hemoglobin, draslík, močovina, kreatinin, aktivita jaterních transamináz) a bílkovin v moči. Během období užívání léku by tyto ukazatele měly být pravidelně sledovány a pravidelně - krevní tlak.

Je třeba mít na paměti, že se sníženým BCC se riziko náhlého a výrazného snížení krevního tlaku významně zvyšuje i po užití počáteční dávky ACE inhibitoru. Pokles BCC nastává v důsledku diuretické léčby, omezení příjmu soli, průjmu a zvracení a hemodialýzy.

V případě přechodné arteriální hypotenze není zrušení Berliprilu 5 nutné, po stabilizaci krevního tlaku lze v léčbě pokračovat. Při opakovaném výrazném poklesu krevního tlaku byste měli snížit dávku nebo přestat užívat enalapril.

Použití membrán s vysokým průtokem během dialýzy zvyšuje riziko anafylaktické reakce.

Užívání přípravku Berlipril 5 u pacientů s ischemickou chorobou srdeční, těžkým chronickým srdečním selháním nebo cerebrovaskulárním onemocněním vyžaduje pečlivé sledování vzhledem k tomu, že prudký pokles krevního tlaku může u této kategorie pacientů způsobit infarkt myokardu, cévní mozkovou příhodu nebo dysfunkci ledvin.

Během léčby je užívání alkoholických nápojů kontraindikováno.

Při jakémkoli chirurgickém zákroku (včetně stomatologie) by měl pacient varovat chirurga nebo anesteziologa před užitím ACE inhibitoru.

Náhlé ukončení léčby enalaprilem nezpůsobuje prudký vzestup krevního tlaku.

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

Během období používání přípravku Berlipril 5 je třeba dbát zvýšené opatrnosti při řízení vozidel nebo při potenciálně nebezpečných činnostech, které vyžadují zvýšenou koncentraci pozornosti a rychlost psychomotorických reakcí.

Aplikace během těhotenství a kojení

Užívání přípravku Berlipril 5 během těhotenství a kojení je kontraindikováno.

Pacienti v plodném věku by měli být informováni o možném riziku pro plod a že v případě potvrzení početí by měla být pilulka okamžitě vysazena.

Užívání ACE inhibitorů v II. A III. Trimestru těhotenství má negativní vliv na plod, včetně rozvoje selhání ledvin, arteriální hypotenze, hyperkalemie a / nebo hypoplázie kostí lebky u novorozence, a může způsobit smrt plodu nebo novorozence. Kromě toho je možná komplikace, jako je oligohydramnion, která vede k deformaci kostí lebky, včetně její obličejové části, kontraktury končetin a hypoplázie plic.

V případech, kdy nelze Berlipril 5 během těhotenství zrušit, je nutné pečlivě sledovat novorozence kvůli oligurii, snížení krevního tlaku a hyperkalemii. K odstranění enalaprilu z oběhu novorozence lze použít peritoneální dialýzu nebo výměnnou transfuzi.

Pokud je během kojení nutné užívat Berlipril 5, mělo by být kojení přerušeno.

Použití v dětství

Berlipril 5 tablety se nepoužívají k léčbě pacientů mladších 18 let kvůli neznámé účinnosti a bezpečnosti takové léčby v této věkové skupině.

S poruchou funkce ledvin

Berlipril 5 se doporučuje užívat s opatrností v případě selhání ledvin (proteinurie více než 1 g / den), bilaterální stenóza renální arterie, stenóza arterie jedné ledviny, hyperkalemie, pacienti ve stavu po transplantaci ledviny nebo podstupující hemodialýzu.

U pacientů s chronickým selháním ledvin by měla být denní dávka předepisována s ohledem na individuální indikátor CC.

Pro porušení funkce jater

Berlipril by měl být užíván s opatrností u 5 pacientů s poruchou funkce jater.

Použití u starších osob

Berlipril by měl být předepisován s opatrností 5 pacientům ve věku nad 65 let.

Počáteční dávka u starších pacientů by neměla překročit 1,25 mg.

Lékové interakce

selektivní inhibitory cyklooxygenázy-2 (inhibitory COX-2) a jiných nesteroidních protizánětlivých léků (NSAID): při současné léčbě každým z těchto léků je možné snížení antihypertenzního účinku. Pacienti s poruchou funkce ledvin jsou vystaveni zvýšenému riziku poškození funkce ledvin;
spironolakton, amilorid, triamteren: kombinace s draslík šetřícími diuretiky může způsobit hyperkalemii;
lithiové přípravky: je možné přechodné zvýšení koncentrace lithia v krevním séru, což vede k rozvoji jeho toxických účinků. V tomto ohledu se doporučuje vyhnout se kombinovanému užívání přípravku Berlipril 5 a lithia nebo zajistit pečlivé sledování obsahu lithia v krevním séru;
antipyretikum a léky proti bolesti: pomáhají snižovat hypotenzní účinek léku;
theofylin: přípravky obsahující teofylin oslabují jejich účinek;
diuretika, beta-blokátory, nitráty, methyldopa, blokátory pomalých vápníkových kanálů řady dihydropyridinu, prazosin, hydralazin: zvyšují antihypertenzní účinek přípravku Berlipril 5;
imunosupresiva, cytostatika, alopurinol: kombinace s každým z těchto činidel zvyšuje hematotoxicitu;
léky, které způsobují útlum kostní dřeně: tyto léky je třeba užívat opatrně vzhledem k tomu, že mohou způsobit rozvoj neutropenie a / nebo agranulocytózy;
inzulin, perorální hypoglykemické látky: každý z těchto léků může zvýšit svůj hypoglykemický účinek a zvýšit pravděpodobnost hypoglykemie. V tomto ohledu musí pacienti s diabetes mellitus užívající hypoglykemické látky pečlivě sledovat hladinu glukózy v krvi;
aurothiomalát sodný: parenterální podání zlatých přípravků může způsobit výskyt komplexu příznaků, včetně nevolnosti, zvracení, zarudnutí kůže obličeje a arteriální hypotenze;
ethanol: alkohol a léky obsahující ethanol pro orální podání zvyšují hypotenzní účinek léčiva.

Analogy

Analogy Berlipril 5 jsou Berlipril 10, Berlipril 20, Renipril, Renitek, Ednit, Enalapril, Enalapril HEXAL, Enalapril Forte, Enalapril-Ajio, Enalapril-Teva, Enam, Enap, Enapharm atd.