Angiakand

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Angiakand: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Použití v dětství
11. V případě poruchy funkce ledvin
12. Za porušení funkce jater
13. Použití u starších osob
14. Lékové interakce
15. Analogy
16. Podmínky skladování
17. Podmínky výdeje z lékáren
18. Recenze
19. Cena v lékárnách

Latinský název: Angiakand

ATX kód: C09CA06

Aktivní složka: kandesartan (kandesartan)

Výrobce: CJSC Kanonfarma production (Rusko)

Popis a aktualizace fotografií: 2019-05-07

Ceny v lékárnách: od 182 rublů.

Koupit

Angiakand je lék s hypotenzním, diuretickým a vazodilatačním účinkem.

Uvolněte formu a složení

Lék se vyrábí ve formě tablet: bikonvexní, kulaté, téměř bílé nebo bílé (7, 10, 20, 28 nebo 30 ks. V blistru; v lepenkové krabici 1, 2, 3, 4 nebo 8 balení po 7 ks.; 1, 2, 3, 4, 5 nebo 6 balení po 10 jednotkách; 1, 2 nebo 3 balení po 20 jednotkách; 1 nebo 2 balení po 28/30 jednotkách a návod k použití Angiakand).

1 tableta obsahuje:

účinná látka: kandesartan cilexetil - 8, 16 nebo 32 mg;
další složky: monohydrát laktózy (mléčný cukr), sodná sůl kroskarmelózy (primelóza), stearát hořečnatý, předželatinovaný kukuřičný škrob, povidon K30.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Kandesartan je selektivním antagonistou receptorů typu 1 angiotensinu II (AT ₁ -receptory) a vytváří s nimi silnou vazbu s další pomalou disociací. Má vazodilatační, hypotenzní a diuretický účinek. Nepotlačuje enzym konvertující angiotensin (ACE) a nepodporuje akumulaci bradykininu nebo látky proti bolesti P, neváže se na receptory jiných hormonů, nevede k blokování iontových kanálů podílejících se na regulaci funkcí kardiovaskulárního systému. Vzhledem k inhibici AT ₁ -receptorů angiotensinu II přispívá účinná látka k výskytu kompenzačně závislého zvýšení aktivity reninu, plazmatických hladin angiotensinu I a angiotensinu II a snížení hladiny aldosteronu v plazmě.

Při léčbě arteriální hypertenze je terapeutický účinek Angiakandu způsoben oslabením celkové periferní vaskulární rezistence (OPSR), ale současně neexistuje žádný účinek na srdeční frekvenci (HR). Po užití první dávky kandesartanu cilexetilu nebyly na konci léčby zaznamenány žádné případy závažné arteriální hypotenze a abstinenčního syndromu. Nástup antihypertenzního účinku je obvykle pozorován do 2 hodin po užití první dávky. Na pozadí pokračující léčby fixní dávkou léčiva je obvykle maximálního poklesu krevního tlaku (TK) dosaženo během čtyř týdnů a přetrvává po celou dobu léčby.

Léčivá látka pomáhá zvyšovat průtok krve ledvinami a nemění ani nezvyšuje rychlost glomerulární filtrace (GFR), zatímco odpor v ledvinných cévách a filtrační frakce se snižují. U pacientů s arteriální hypertenzí a diabetes mellitus 2. typu neovlivňuje hladinu glukózy a lipidový profil. Kandesartan vede k postupnému snižování krevního tlaku v závislosti na dávce, věk a pohlaví pacientů neovlivňují účinek léčby.

Při léčbě chronického srdečního selhání (CHF) v kombinaci se snížením ejekční frakce levé komory o méně než 40% v důsledku použití kandesartanu se snížila systémová vaskulární rezistence a kapilární tlak v plicích, zvýšila se aktivita reninu a plazmatická koncentrace angiotensinu II v krvi a také se snížil obsah aldosteronu.

Farmakokinetika

Kandesartan je perorální proléčivo, které se rychle (hydrolýzou etheru) převádí na farmakologicky aktivní kandesartan. Po perorálním podání roztoku kandesartanu cilexetilu je absolutní biologická dostupnost kandesartanu přibližně 40%. Relativní biologická dostupnost aktivní složky ve formě tablet je ve srovnání s perorálním roztokem přibližně 34%. Vypočítaná absolutní biologická dostupnost tabletového přípravku nezávisí na příjmu potravy a je v průměru 14%.

Maximální koncentrace (_Cmax) v séru je zaznamenána po 3-4 hodinách. Plazmatická koncentrace látky v krvi se lineárně zvyšuje se zvyšující se dávkou v terapeutickém rozmezí (až 32 mg). Kandesartan se váže na plazmatické bílkoviny téměř úplně - o 99,8%. Distribuční objem (V _d) je 0,13 l / kg.

V malém množství, za účasti izoenzymu CYP2C9, se látka metabolizuje v játrech - asi 20 - 30%, v důsledku čehož se tvoří neaktivní derivát. Konečný poločas (T _1/2) je 9 hodin, látka se nekumuluje, celková clearance je 0,37 ml / min / kg, renální clearance je přibližně 0,19 ml / min / kg.

Vylučuje se ledvinami a žlučí, hlavně v nezměněné formě a v malé míře ve formě metabolitu: glomerulární filtrací a aktivní tubulární sekrecí ledvinami ve formě neaktivního metabolitu - 7%, ve formě kandesartanu - 26%, žluči - 10 a 56% … Do 72 hodin po podání jedné perorální dávky se vyloučí více než 90% dávky.

Indikace pro použití

arteriální hypertenze;
CHF a zhoršená systolická funkce levé komory (snížená ejekční frakce levé komory o méně než 40%) jako doplňková léčba k ACE inhibitorům nebo v případě nesnášenlivosti těchto látek.

Kontraindikace

Absolutní:

cholestáza a / nebo závažná dysfunkce jater;
primární hyperaldosteronismus (kvůli rezistenci na léčbu);
intolerance laktózy, malabsorpce glukózy a galaktózy, nedostatek laktázy;
věk do 18 let;
těhotenství a kojení;
přecitlivělost na kteroukoli složku léčiva.

Relativní (tablety Angiakand užívejte s maximální opatrností):

hemodynamicky významná stenóza aortální a mitrální chlopně;
hypertrofická obstrukční kardiomyopatie;
ischemická choroba srdeční (CHD);
cerebrovaskulární onemocnění;
závažné selhání ledvin (CC pod 30 ml / min);
stenóza renální tepny jedné ledviny, bilaterální stenóza renálních tepen;
pokles objemu cirkulující krve (BCC);
anamnéza transplantace ledvin (údaje o léčbě kandesartanem u pacientů, kteří nedávno podstoupili transplantaci ledvin, nejsou k dispozici);
hyperkalemie.

Angiakand, návod k použití: metoda a dávkování

Tablety Angiakandu se užívají perorálně 1krát denně, bez ohledu na dobu jídla.

Při léčbě arteriální hypertenze je doporučená počáteční a udržovací denní dávka 8 mg. Pokud není dosaženo dostatečné kontroly krevního tlaku, měla by být dávka zvýšena na 16 mg, přičemž maximální denní dávka by neměla překročit 32 mg. V případě, že léčba přípravkem Angiakand nezajistí snížení krevního tlaku na optimální cílovou hladinu, doporučuje se zahájit souběžnou léčbu thiazidovým diuretikem pro další antihypertenzní účinek.

Pro léčbu CHF je doporučená počáteční denní dávka 4 mg (je možné použít kandesartan také v jiné formě uvolňování). Doporučuje se zvýšit denní dávku na 32 mg nebo na jinou maximální tolerovanou dávku zdvojnásobením v intervalu nejméně 14 dnů. V průběhu léčby CHF může být Angiakand použit v kombinaci s jinými léky používanými k léčbě tohoto onemocnění, včetně diuretik, beta-blokátorů, ACE inhibitorů a srdečních glykosidů.

Vedlejší efekty

Během léčby arteriální hypertenze přípravkem Angiakand byly nejčastěji zaznamenány následující nežádoucí účinky:

muskuloskeletální systém, pojivová tkáň: bolesti zad;
centrální nervový systém (CNS): slabost, závratě, bolesti hlavy;
laboratorní parametry: zvýšení hladiny močoviny v krvi, snížení hemoglobinu, hyponatrémie, hyperkalemie, hyperkreatininémie, zvýšení aktivity alaninaminotransferázy (ALT);
další reakce: infekce dýchacích cest.

Při léčbě CHF byly nejčastěji zaznamenány následující nežádoucí účinky:

kardiovaskulární systém: výrazné snížení krevního tlaku;
močový systém: porucha funkce ledvin;
laboratorní změny: hyperkreatininémie, hyperkalemie, zvýšení koncentrace močoviny v krvi.

V postmarketingové studii kandesartanu byla hlášena následující porušení pravidel:

CNS: slabost, závratě, bolesti hlavy;
muskuloskeletální systém, pojivová tkáň: artralgie, bolesti zad, myalgie;
zažívací systém: nevolnost, zvýšená aktivita jaterních transamináz, hepatitida nebo porucha funkce jater;
hematopoetické orgány: neutropenie, leukopenie, agranulocytóza;
dýchací systém: kašel;
močový systém: funkční poruchy ledvin, včetně akutního selhání ledvin za přítomnosti predispozice;
alergické reakce: svědění, kožní vyrážka, kopřivka, angioedém;
laboratorní parametry: hyponatrémie, hyperkalémie.

Předávkovat

Příznaky předávkování přípravkem Angiak a mohou zahrnovat závratě, tachykardii a nadměrné snížení krevního tlaku.

V tomto stavu se pacientovi doporučuje ležet na zádech a zvedat nohy nad úroveň hlavy. Pokud je to nutné, je nutné zvýšit BCC infuzí 0,9% roztoku chloridu sodného a použít sympatomimetika, poté se provede symptomatická léčba. Předepisování hemodialýzy je neúčinné.

speciální instrukce

Před zahájením léčby a pravidelně během jejího provádění je nutné sledovat krevní tlak a aktivitu ledvin (plazmatická koncentrace kreatininu).

U pacientů s CHF během léčby Angiakandem může dojít k arteriální hypotenzi. Důvodem vzniku této komplikace u arteriální hypertenze, stejně jako při užívání jiných léků, které ovlivňují systém renin-angiotensin-aldosteron (RAAS), může být pokles BCC, jak je uvedeno u lidí užívajících vysoké dávky diuretik. Výsledkem je opatrnost na začátku léčby a v případě potřeby je nutná korekce hypovolémie.

Během užívání přípravku Angiakand a také během léčby jinými léky, které inhibují RAAS, se u některých pacientů může vyvinout renální dysfunkce.

Na pozadí léčby antagonisty receptoru angiotensinu II během období celkové anestézie a během chirurgického zákroku může dojít k arteriální hypotenzi v důsledku blokády RAAS. Je extrémně vzácné vyvinout těžkou arteriální hypotenzi, která vyžaduje intravenózní tekutinu a / nebo vazopresorické léky.

Pacienti se závažným CHF nebo onemocněním ledvin, včetně stenózy renálních tepen (v důsledku závislosti vaskulárního tonusu a funkce ledvin na aktivitě RAAS), jsou obzvláště náchylní na léky působící na RAAS. Léčba těmito léky u této kategorie pacientů může vést k výskytu těžké arteriální hypotenze, oligurie, azotemie a méně často - akutního selhání ledvin. Možnost výskytu těchto účinků nelze vyloučit během léčby antagonisty receptoru pro angiotensin II. Nadměrné prudké snížení krevního tlaku na pozadí cerebrovaskulárních onemocnění ischemického původu nebo ischemické choroby srdeční při užívání jakýchkoli antihypertenziv může způsobit mrtvici nebo infarkt myokardu.

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

Vzhledem k tomu, že Angiakand může vyvolat výskyt závratí a slabosti, je nutná opatrnost při užívání u pacientů, kteří řídí vozidla nebo jiné složité a potenciálně nebezpečné stroje.

Aplikace během těhotenství a kojení

V průběhu experimentálních studií na zvířatech na pozadí použití kandesartanu bylo zaznamenáno poškození ledvin plodu v embryonálním a neonatálním období. Předpokládá se, že mechanismus poškození souvisí s farmakologickým účinkem kandesartanu na RAAS. Systém prokrvení ledvin v lidském embryu závisí na vývoji RAAS a začíná se tvořit ve druhém trimestru těhotenství. Výsledkem je, že hrozba pro plod se zhoršuje užíváním léku v II. - III. Trimestru těhotenství, protože během tohoto období mohou léky, které mají přímý účinek na RAAS, vést k poruchám vývoje plodu nebo nepříznivě ovlivnit novorozence až do smrti.

Užívání Angiakandu během těhotenství je kontraindikováno. V případě, že během léčby tímto přípravkem dojde k otěhotnění, musí být okamžitě zastaveno.

Zda se kandesartan vylučuje do mateřského mléka nebylo stanoveno, proto je Angiakand kontraindikován pro použití během kojení kvůli možnému nežádoucímu účinku na kojené děti.

Použití v dětství

Angiakand je kontraindikován u pacientů mladších 18 let.

S poruchou funkce ledvin

U pacientů s mírnou a středně těžkou poruchou funkce ledvin se C _max a plocha pod farmakokinetickou křivkou (AUC) léčiva zvyšuje o 50, respektive 70%. T _1/2 se ve srovnání s pacienty s normální funkcí ledvin nemění. U pacientů s těžkou poruchou funkce ledvin se C _max zvyšuje o 50% a AUC o 110% a T _{1/2 se} zvyšuje dvakrát.

Angiakand by měl být používán s opatrností u pacientů s bilaterální stenózou renální arterie, se stenózou renální arterie jedné ledviny nebo u pacientů s anamnézou transplantace ledvin. Při léčbě arteriální hypertenze u pacientů s mírným / středně závažným selháním ledvin (CC nad 30 ml / min) není nutné upravovat počáteční dávku. Pacientům se závažným stupněm (CC pod 30 ml / min) se doporučuje užívat Angiakand v počáteční dávce 4 mg 1krát denně.

Na pozadí selhání ledvin, stejně jako u pacientů starších 75 let s CHF, by měla být sledována funkce ledvin a sérové hladiny draslíku a kreatininu v krvi (zejména při zvyšování dávek). U pacientů s těžkou poruchou funkce ledvin nebo v konečném selhání ledvin (CC pod 15 ml / min) jsou klinické zkušenosti s kandesartanem omezené. Při léčbě CHF u pacientů s renální insuficiencí není nutná změna počáteční dávky.

Pro porušení funkce jater

U pacientů s mírnou až středně těžkou poruchou funkce jater bylo zaznamenáno zvýšení AUC kandesartanu o 23%.

Léčba přípravkem za přítomnosti závažné jaterní dysfunkce a / nebo cholestázy je kontraindikována. Pacientům s mírným / středně závažným poškozením jater během léčby arteriální hypertenze se doporučuje užívat Angiakand v počáteční dávce 4 mg 1krát denně (je možné použít kandesartan také v jiné formě uvolňování).

Při léčbě CHF nemusí pacienti s poruchou funkce jater měnit počáteční dávku přípravku Angiakand.

Použití u starších osob

Během léčby se u osob starších 65 let zvýšila AUC Angiakandu o 80 a C _{max o} 50% ve srovnání s mladšími pacienty. Věk pacientů zároveň neovlivňuje stupeň antihypertenzního účinku a frekvenci výskytu nežádoucích účinků.

U starších pacientů není třeba upravovat počáteční dávku.

Lékové interakce

warfarin, hydrochlorothiazid, digoxin, enalapril, nifedipin, glibenklamid, perorální kontraceptiva (levonorgestrel / ethinylestradiol): nejsou pozorovány žádné klinicky významné interakce;
lithiové přípravky: dochází k reverzibilnímu zvýšení sérové koncentrace lithia v krvi a výskytu toxických reakcí; s touto kombinací je nutné kontrolovat hladinu lithia v krvi;
nesteroidní protizánětlivé léky (NSAID), včetně selektivních inhibitorů COX-2 a neselektivních NSAID (kyselina acetylsalicylová v denní dávce nad 3 g): hypotenzní účinek kandesartanu se může snížit; s kombinací antagonistů receptoru angiotensinu II s NSAID se zvyšuje riziko snížené funkce ledvin až k rozvoji selhání ledvin, které při poškození ledvin způsobuje hyperkalemii, je třeba tuto kombinaci provádět s maximální opatrností, zejména u starších pacientů; všichni pacienti musí zajistit, aby přijímali dostatečné množství tekutin; na začátku léčby a během léčby je nutné sledovat funkci ledvin;
antihypertenziva, včetně diuretik: zvyšuje se riziko arteriální hypotenze;
ACE inhibitory: na pozadí CHF se zvyšuje riziko nežádoucích účinků, zejména renální dysfunkce a hyperkalemie; je nutné pečlivě sledovat a sledovat laboratorní parametry;
draslík šetřící diuretika, náhražky solí obsahující draslík, doplňky draslíku a další léky, které zvyšují hladinu draslíku v séru (například heparin): zvyšuje se riziko hyperkalemie;
léky ovlivňující RAAS: může dojít ke zvýšení koncentrace kreatininu a močoviny v krvi u pacientů s bilaterální stenózou renální arterie nebo stenózou arterie jedné ledviny;
izoenzymy CYP2C9 a CYP3A4: nebyl prokázán žádný účinek kandesartanu na tyto léky; účinek systému cytochromu P ₄₅₀ na jiné isozymy nebyl studován.

Analogy

Analogy Angiakand jsou: Atakand, Kandesar, Giposart, Ordiss, Kandekor, Kandesartan-SZ, Xarten atd.

Podmínky skladování

Skladujte na místě chráněném před vlhkostí a světlem, mimo dosah dětí, při teplotě nepřesahující 25 ° C.

Doba použitelnosti je 2 roky.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze o Angiakanda

Podle několika recenzí Angiakand hladce a účinně snižuje krevní tlak při hypertenzi. Maximální terapeutický účinek, jak je zaznamenán u pacientů, je ve většině případů dosažen do jednoho měsíce po zahájení léčby. Lék bez náhlých skoků pomáhá normalizovat krevní tlak, a to i na pozadí diabetes mellitus typu 2, aniž by ovlivňoval hladinu glukózy. Má také vazodilatační a diuretický účinek.

Někteří pacienti připisují nevýhody přípravku Angiakand přítomnosti nežádoucích účinků a pomalému rozvoji maximálního účinku léčby.