Aminofylin

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Aminofylin: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Použití v dětství
11. V případě poruchy funkce ledvin
12. Za porušení funkce jater
13. Použití u starších osob
14. Lékové interakce
15. Analogy
16. Podmínky skladování
17. Podmínky výdeje z lékáren
18. Recenze
19. Cena v lékárnách

Latinský název: Aminofylin

ATX kód: R03DA05

Aktivní složka: aminofylin (aminofylin)

Výrobce: Krakow Pharmaceutical Plant (Polsko), Remedica Ltd (Kypr), Borisov Plant of Medical Products, JSC (Běloruská republika)

Popis a fotka aktualizovány: 27. 8. 2019

Aminofylin je antiastmatikum s antispasmodickým, bronchodilatačním a vazodilatačním účinkem.

Uvolněte formu a složení

Dávkové formy uvolňování:

tablety (10 ks v balení);
roztok pro intravenózní podání 2,4% (v ampulích po 5 nebo 10 ml, 10 ampulí v obrysovém balení, 1 nebo 2 balení v papírové krabičce);
rektální čípky (6 ks v blistru, 2 balení v papírové krabičce).

Každé balení obsahuje také pokyny k použití aminofylinu.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Aminofylin je bronchodilatátor, inhibitor PDE (fosfodiesteráza). Látka je ethylendiaminová sůl teofylinu, která usnadňuje rozpustnost a pomáhá zvyšovat absorpci.

Má bronchodilatační účinek, který je pravděpodobně způsoben přímým relaxačním účinkem na hladké svaly cév plic a dýchacích cest. Existuje předpoklad, že tento účinek je spojen se selektivním potlačením aktivity specifických PDE. To vede ke zvýšení intracelulární koncentrace cAMP (cyklický adenosinmonofosfát). Na základě provedených studií bylo zjištěno, že hlavní role pravděpodobně patří izoenzymům typu III a IV. Když je aktivita těchto izoenzymů potlačena, mohou se objevit některé nežádoucí reakce aminofylinu (teofylin), včetně zvracení, tachykardie a arteriální hypotenze. Látka blokuje purinové (adenosinové) receptory, což může být jeden z faktorů ovlivňujících průdušky.

Snižuje hyperreaktivitu dýchacích cest, která je spojena s pozdní fází reakce v důsledku vdechování alergenů. Existují důkazy, že aminofylin v periferní krvi zvyšuje aktivitu a počet T-supresorů.

Látka stimuluje dýchací centrum a kontrakci bránice, zvyšuje mukociliární clearance, zlepšuje funkci mezižeberních a dýchacích svalů a alveolární ventilaci. Společně tyto účinky vedou ke snížení frekvence a závažnosti epizod apnoe. V důsledku normalizace respiračních funkcí je krev nasycena kyslíkem a koncentrace oxidu uhličitého klesá. V podmínkách hypokalémie zvyšuje ventilaci.

Aminofylin má stimulační účinek na činnost srdce, zvyšuje sílu a frekvenci srdečních kontrakcí, koronární průtok krve a spotřebu kyslíku v myokardu. Současně dochází ke snížení tónu krevních cév (zejména cév mozku, ledvin a kůže).

Má periferní venodilatační účinek, snižuje tlak v plicním oběhu a plicní vaskulární rezistenci. Ve vysokých dávkách má epileptogenní účinek.

Další účinky aminofylinu:

expanze extrahepatálních žlučových cest;
stabilizace membrány žírných buněk, inhibice uvolňování mediátorů alergických reakcí;
zvýšený průtok krve ledvinami (má mírné diuretické vlastnosti);
inhibice agregace krevních destiček, zvýšení odolnosti erytrocytů proti deformaci (zlepšení reologických vlastností krve), snížení tvorby trombů a normalizace mikrocirkulace;
zvýšená kyselost žaludeční šťávy (tokolytický účinek).

Farmakokinetika

Aminofylin v těle se metabolizuje při fyziologických hodnotách pH s uvolňováním volného teofylinu. Bronchodilatační účinek se vyvíjí při plazmatických koncentracích teofylinu v rozmezí 0,01-0,02 mg / ml. Koncentrace vyšší než 20 mg / ml je považována za toxickou. Při nižší koncentraci (0,005–0,01 mg / ml) se dosáhne vzrušujícího účinku na dýchací centrum.

Úroveň vazby teofylinu na plazmatické proteiny je přibližně 40%. U dospělých je toto číslo ~ 60%, u novorozenců a pacientů s jaterní cirhózou ~ 36%. Proniká placentární bariérou (sérová koncentrace v krvi plodu je mírně vyšší než u matky). Látka se vylučuje do mateřského mléka.

Metabolismus theofylinu se vyskytuje v játrech. Do procesu je zapojeno několik izoenzymů cytochromu P ₄₅₀, nejdůležitější je CYP1A2. Výsledkem je kyselina 1-methyl-močová, kyselina 1,3-dimethyl-močová a 3-methylxanthin. K vylučování těchto metabolitů dochází v moči. U dospělých se 10% látky vylučuje beze změny. U novorozenců se z důvodu nezralosti cest jeho dalšího metabolismu většina vylučuje ve formě kofeinu, 50% - beze změny.

Významná individuální variabilita rychlosti jaterního metabolismu theofylinu je příčinou výrazných rozdílů v hodnotách clearance, T _1/2 (poločas), plazmatické koncentrace. Jaterní metabolismus je ovlivňován následujícími faktory: věk, závislost na kouření tabáku, příjem stravy, souběžná léčba.

U nekuřáků s bronchiálním astmatem bez významných patologických změn v jiných systémech a orgánech je T _1/2 teofylinu 6-12 hodin, u kuřáků - od 4 do 5 hodin, u dětí - od 1 do 5 hodin, u novorozenců a předčasně narozených dětí - do 10–45 hodin. U starších pacientů a pacientů se srdečním selháním nebo onemocněním jater se zvyšuje hodnota T _1/2 teofylinu.

Při srdečním selhání, chronickém alkoholismu, dysfunkci jater, plicním edému, chronické obstrukční plicní nemoci se clearance snižuje.

Ethylendiamin nemá žádný vliv na farmakokinetické parametry theofylinu.

Indikace pro použití

Injekční roztok aminofylinu se používá jako monoterapeutický prostředek nebo další prostředek v kombinované terapii při léčbě následujících onemocnění:

Apnoe novorozenců;
Status asthmaticus;
Ischemické poruchy mozkové cirkulace;
Edematózní syndrom ledvinového původu;
Selhání levé komory doprovázené poruchou dýchání typu Cheyne-Stokes a bronchospazmem;
Akutní a chronické srdeční selhání.

Čípky a tablety Aminofylin je předepsán k léčbě:

Spánková apnoe;
Hypertenze v plicním oběhu;
Broncho-obstrukční syndrom různého původu, včetně bronchiálního astmatu, chronické obstrukční plicní nemoci;
Chronické a akutní srdeční selhání (jako součást kombinované léčby).

Kontraindikace

Užívání aminofylinu je kontraindikováno:

Se závažnou arteriální hypertenzí nebo hypotenzí;
S tachyarytmiemi;
Na pozadí žaludečních vředů a 12 duodenálních vředů v akutní fázi;
S hyperkyselinovou gastritidou;
Na pozadí závažného porušení jater a ledvin;
S epilepsií;
S hemoragickou mrtvicí;
S krvácením do sítnice;
Současně s efedrinem u dětí;
S přecitlivělostí na složky léčiva a také na jiné deriváty xantinu: kofein, pentoxifyllin, teobromin.

Při léčbě novorozenecké apnoe se lék podává nasogastrickou sondou.

Jmenování roztoku aminofylinu dětem do 3 let, prodloužené orální formy - až 12 let jsou kontraindikovány. Lék ve formě rektálních čípků není předepsán dětem.

Relativní kontraindikace (aminofylin se používá opatrně, pod lékařským dohledem):

poškození ledvin a jater;
těhotenství a kojení;
starší věk.

Aminofylin, návod k použití: metoda a dávkování

Dávkovací režim aminofylinu stanoví lékař individuálně v závislosti na věku, indikacích, klinické situaci, schématu a způsobech podávání, stejně jako závislosti na nikotinu.

Intravenózní aminofylin se podává pomalu (2 ml / minutu) 1-3krát denně v dávce 4-6 mg / kg.

Pro orální podání je počáteční dávka 1 tableta denně rozdělená na 2 části (interval mezi dávkami - 12 hodin). Dávka se zvyšuje každé 3 dny, dokud není dosaženo optimálního terapeutického účinku. Snížené dávky se používají na pozadí chronického srdečního a jaterního selhání, akutní pneumonie, virových infekcí a také u starších osob.

Dospělí dostávají rektálně 1 čípek až 2krát denně, děti v dávce 7 mg / kg jednou, maximálně 15 mg / kg denně.

Vedlejší efekty

Užívání aminofylinu může vést k rozvoji poruch na straně některých tělesných systémů, projevujících se ve většině případů jako:

Tachykardie, palpitace, arytmie, kardialgie, snížený krevní tlak, zvýšená frekvence záchvatů anginy pectoris;
Nespavost, závratě, úzkost, podrážděnost, bolest hlavy, neklid, třes;
Svědění kůže, kožní vyrážka, horečka;
Zvracení, gastralgie, průjem, nevolnost, pálení žáhy, gastroezofageální reflux, exacerbace peptického vředového onemocnění;
Zvýšená diuréza, bolest na hrudi, návaly horka, tachypnoe, hematurie, albuminurie, hypoglykémie, zvýšené pocení.

Při rektálním podání aminofylinu se může vyvinout proktitida a podráždění sliznice konečníku.

Při dlouhodobé léčbě může dojít ke snížení chuti k jídlu.

Závažnost nežádoucích účinků závisí na použité dávce.

Předávkovat

Mezi hlavní příznaky patří: ventrikulární arytmie, nespavost, fotofobie, úzkost, generalizované křeče, tachypnoe, bolest v epigastrické oblasti, anorexie, průjem, zvracení, nevolnost, gastrointestinální krvácení, tachykardie, zrudnutí obličeje.

Terapie: zrušení aminofylinu, stimulace vylučování látky z těla (předepsat výplach žaludku, nucená diuréza, hemosorpce, sorpce plazmy, peritoneální dialýza, hemodialýza); symptomatická léčba.

speciální instrukce

Při současném užívání s antikoagulancii i s jinými deriváty purinu nebo teofylinu je nutná opatrnost.

Během léčby se nedoporučuje konzumovat velké množství kofeinovaných nápojů nebo potravin.

Je třeba se vyvarovat kombinovaného použití s betablokátory a roztokem glukózy.

Aplikace během těhotenství a kojení

Aminofylin během těhotenství / laktace lze použít pouze v případech, kdy očekávaný přínos léčby převáží možné riziko.

Theofylin prochází placentární bariérou. Léčba aminofylinem u těhotných žen může vést k potenciálně škodlivým plazmatickým koncentracím teofylinu a kofeinu v krvi novorozence. Stav novorozenců, jejichž matky dostaly aminofylin během těhotenství (zejména během třetího trimestru), by měl být sledován, aby se zvládly možné příznaky intoxikace teofylinem.

Theofylin se vylučuje do mateřského mléka. Užívání drogy kojící matkou může u dítěte způsobit podrážděnost.

Použití v dětství

Je kontraindikováno předepisovat injekce aminofylinu dětem do 3 let, prodloužené orální formy - až 12 let. Ve formě rektálních čípků není lék předepisován dětem.

S poruchou funkce ledvin

těžká renální dysfunkce: léčba je kontraindikována;
porucha funkce ledvin: Aminofylin by měl být používán s opatrností.

Pro porušení funkce jater

těžká dysfunkce jater: léčba je kontraindikována;
poškození jater: Aminofylin by měl být používán s opatrností.

Použití u starších osob

Starší pacienti Aminofylin je předepisován pod lékařským dohledem. Může být nutné snížit dávku.

Lékové interakce

Účinek léků / látek na intenzitu působení aminofylinu:

pokles (v důsledku zvýšené clearance aminofylinu): fenobarbital, rifampicin, isoniazid, karbamazepin, sulfinpyrazony, fenytoin; intenzita klesá také u kuřáckých pacientů;
zvýšení (v důsledku snížení clearance aminofylinu): antibiotika z makrolidové skupiny, linkomycin, chinolony, alopurinol, beta-blokátory, cimetidin, disulfiram, fluvoxamin, hormonální antikoncepce pro orální podání, isoprenalin, viloxazin; intenzita se také zvyšuje při současném použití s očkováním proti chřipce.

Další možné interakce:

beta-blokátory, lithiové přípravky: vzájemné snížení účinku;
sympatomimetika: vzájemné posílení akce;
enterosorbenty, léky s antidiarrheálním účinkem: snížená absorpce aminofylinu;
Deriváty xanthinu: vzájemné potenciace hypokalemie v důsledku působení beta ₂ adrenoreceptoru stimulanty, diuretiky a kortikosteroidy;
kyselé roztoky: farmaceutická neslučitelnost.

Analogy

Analogy aminofylinu jsou:

Podle účinné látky - Eufillin a Aminophyllin-Eskom;
Mechanismem účinku - Theobiolong, Theotard, Teopek, Theobromin, Diprofillin, Neo-Teofedrin.

Podmínky skladování

Léčivo ve formě injekčního roztoku se uchovává po dobu 3 let při teplotě 5-20 ° C a tablety po dobu 5 let při teplotě nepřesahující 30 ° C.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze aminofylinu

Neexistují žádné recenze aminofylinu, což je způsobeno nedostatkem léku v lékárnách.

Cena za aminofylin v lékárnách

Cena aminofylinu není známa, protože není k dispozici v řetězcích lékáren.

Analog léku - Euphyllin, jeho cena je: tablety 150 mg (v balení 30 ks) - 11–21 rublů, roztok pro intramuskulární podání 24 mg / ml (v balení 10 ampulí po 10 ml) - 41–52 rublů.