AzitRus Forte

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

AzitRus Forte: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Použití v dětství
11. V případě poruchy funkce ledvin
12. Za porušení funkce jater
13. Použití u starších osob
14. Lékové interakce
15. Analogy
16. Podmínky skladování
17. Podmínky výdeje z lékáren
18. Recenze
19. Cena v lékárnách

Latinský název: AzitRuse Forte

ATX kód: J01FA10

Aktivní složka: azithromycin (azithromycin)

Výrobce: JSC Sintez (Rusko)

Popis a aktualizace fotografií: 2019-10-07

Ceny v lékárnách: od 102 rublů.

Koupit

AzitRus Forte je širokospektrální antibiotikum.

Uvolněte formu a složení

Léčivo se vyrábí ve formě potahovaných tablet: oválné, bílé nebo bílo nažloutlé (3 nebo 6 ks. V blistrech nebo v polymerových plechovkách, v lepenkové krabici 1 balení po 6 tabletách nebo 1-2 balení po 3 tablety nebo 1 plechovka a návod k použití AzitRus Forte).

Složení 1 tablety:

účinná látka: azithromycin (ve formě dihydrátu) - 500 mg;
pomocné složky (jádro): monohydrát laktózy (mléčný cukr), povidon (nízkomolekulární lékařský polyvinylpyrrolidon 12 600 ± 2700, plasdon K-17), bramborový škrob, stearát vápenatý, krospovidon (kolidon CL-M) (typ B), mikrokrystalická celulóza mastek, škrob;
obal filmu: makrogol 4000 (polyethylenglykol 4000, polyethylenoxid 4000), oxid titaničitý (oxid titaničitý), hypromelóza (hydroxypropylmethylcelulóza).

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

AzitRus Forte je bakteriostatické antibakteriální činidlo širokého spektra účinku, zástupce skupiny makrolidů-azalidů. Mechanismus jeho působení je způsoben schopností potlačit syntézu proteinů mikrobiální buňky. Vazbou na podjednotku 50S ribozomu lék inhibuje peptidovou translokaci ve fázi translace a také potlačuje a inhibuje syntézu proteinů, v důsledku čehož se zpomaluje reprodukce a růst bakterií. Ve vysokých koncentracích vykazuje baktericidní vlastnosti.

Aktivní proti následujícím mikroorganismům:

aerobní gramnegativní bakterie: Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Moraxella catarrhalis, Legionella pneumophila, Pasteurella multocida;
aerobní grampozitivní bakterie: Streptococcus pyogenes, kmeny Streptococcus pneumoniae citlivé na penicilin, kmeny Staphylococcus aureus citlivé na meticilin;
anaerobní bakterie: Fusobacterium spp., Porphyromonas spp., Prevotella spp., Clostridium perfringens;
další: Borrelia burgdorferi, Chlamydia psittaci, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae.

Následující aerobní grampozitivní mikroorganismy jsou schopné vyvinout rezistenci na působení azithromycinu: Streptococcus pneumoniae (kmeny se střední citlivostí na penicilin a kmeny rezistentní na penicilin).

Počáteční rezistenci na léky mají:

anaerobní grampozitivní mikroorganismy: Bacteroides fragilis;
aerobní grampozitivní mikroorganismy: Enterococcus faecalis, kmeny Staphylococcus rezistentní na methicilin.

Stupnice citlivosti mikroorganismů na azithromycin:

Staphylococcus: MIC (minimální inhibiční koncentrace) - ne více než 1 mg / l;
Streptococcus A, B, C, G: MIC - ne více než 0,25 mg / l;
Streptococcus pneumoniae: MIC - ne více než 0,25 mg / l;
Haemophilus influenzae: MIC - ne více než 0,12 mg / l;
Moraxella catarrhalis: MIC - ne více než 0,5 mg / l;
Neisseria gonorrhoeae: MIC - ne více než 0,25 mg / l.

Stupeň rezistence mikroorganismů na azithromycin:

Staphylococcus: MIC - více než 2 mg / l;
Streptococcus A, B, C, G: MIC - více než 0,5 mg / l;
Streptococcus pneumoniae: MIC - více než 0,5 mg / l;
Haemophilus influenzae: MIC - více než 4 mg / l;
Moraxella catarrhalis: MIC - více než 0,5 mg / l;
Neisseria gonorrhoeae: MIC - více než 0,5 mg / l.

Farmakokinetika

Po perorálním podání z gastrointestinálního traktu se azithromycin rychle vstřebává, protože je lipofilní a stabilní v kyselém prostředí. Je intenzivně distribuován po celém těle a dosahuje nejvyšší koncentrace v tkáních.

Po aplikaci přípravku AzitRus Forte v dávce 500 mg je _Cmax (maximální plazmatická koncentrace) azithromycinu 0,4 mg / l a je zaznamenána po 2,5–2,9 hodinách. Biologická dostupnost je 37,5%. Lék dobře proniká do měkkých tkání a kůže, dýchacích cest, tkání a orgánů urogenitálního traktu (včetně prostaty).

Nízká vazba na plazmatické proteiny, stejně jako schopnost azithromycinu pronikat eukaryotickými buňkami a koncentrovat se v prostředí s nízkým pH okolního lysozomu, určují dlouhý poločas (T _½) léčiva a jeho vyšších koncentrací v tkáních (10–50krát vyšších než v krevní plazmě). To zase vysvětluje vysokou plazmatickou clearance a velký zdánlivý distribuční objem (31,1 l / kg). Azithromycin je schopen akumulovat se přímo v lysosomech, což hraje klíčovou roli při eliminaci intracelulárních patogenů. Spolehlivě je známo, že fagocyty dodávají léčivo do míst infekce, kde je uvolňováno fagocytózou. Koncentrace azithromycinu je v ohniscích infekce v průměru o 24–34% vyšší než ve zdravých tkáních a koreluje se závažností zánětlivého edému. Baktericidní koncentrace léčiva přetrvávají po dobu 5-7 dnů po poslední dávce přípravku AzitRus Forte, takže léčbu lze provádět v krátkých kurzech (3 a 5 dnů).

Azithromycin podléhá demetylaci v játrech, což vede k tvorbě farmakologicky neaktivních metabolitů.

Lék se vylučuje z těla ve dvou fázích: poločas (T _½) v rozmezí od 8 do 24 hodin po užití azithromycinu je 14-20 hodin, v rozmezí od 24 do 72 hodin - 41 hodin. To vám umožňuje užívat AzitRus Forte 1krát denně …

Asi 50% dávky se vylučuje nezměněno střevem, asi 6% se vylučuje ledvinami.

Indikace pro použití

AzitRus Forte je předepsán k léčbě infekčních a zánětlivých onemocnění způsobených citlivými mikroorganismy:

infekce kůže a měkkých tkání, včetně impetigo, erysipel, sekundárně infikovaných dermatóz, mírného akné vulgaris;
infekce orgánů ORL a horních cest dýchacích, včetně zánětu středního ucha, angíny, zánětu vedlejších nosních dutin, faryngitidy;
infekce dolních dýchacích cest, včetně exacerbace chronické bronchitidy, akutní bronchitidy, pneumonie, včetně těch způsobených atypickými patogeny;
infekce močových cest, včetně cervicitidy a uretritidy, způsobené Chlamydia trachomatis.

AzitRus Forte se také používá k léčbě erythema migrans (erythema migrans) - počátečního stadia boreliózy (boreliózy).

Kontraindikace

Absolutní:

intolerance laktózy, nedostatek laktázy nebo isomaltázy, malabsorpce glukózy-galaktózy;
těžká dysfunkce ledvin / jater;
děti do 12 let a / nebo tělesná hmotnost nižší než 45 kg;
období laktace;
současné užívání ergotaminu / dihydroergotaminu;
přecitlivělost na kteroukoli složku léčiva, erythromycin, jiné ketolidy nebo makrolidy.

Relativní (tablety AzitRus Forte je třeba používat opatrně):

cukrovka;
myasthenia gravis;
mírná až středně těžká renální dysfunkce (CC> 40 ml / min);
mírná až středně závažná dysfunkce jater (Child-Pugh stupně A a B);
přítomnost proarytmogenních faktorů (zejména u starších pacientů), jako jsou arytmie, klinicky významná bradykardie, vrozené nebo získané prodloužení QT intervalu, závažné srdeční selhání, nerovnováha ve vodě a rovnováze elektrolytů (zejména hypokalémie / hypomagnezémie);
společné užívání antiarytmik třídy IA (prokainamid, chinidin), třídy III (amiodaron, dofetilid, sotalol), terfenadin, cisaprid, fluorochinolony (levofloxacin, moxifloxacin), antidepresiva (citalopram), antipsychotika (pimozid);
současné podávání digoxinu, warfarinu, cyklosporinu;
těhotenství.

AzitRus Forte, návod k použití: metoda a dávkování

Tablety AzitRus Forte by se měly užívat perorálně, mezi jídly - 1 hodinu před nebo 2 hodiny po jídle.

Doporučené dávkovací režimy pro dospělé a dospívající nad 12 let (s hmotností vyšší než 45 kg):

infekce orgánů ORL, dýchacích cest, měkkých tkání a kůže: 500 mg 1krát denně po dobu 3 dnů;
infekce urogenitálního systému způsobené Chlamydia trachomatis: 1 000 mg jednou;
erythema migrans: první den - 1 000 mg jednou denně, další 4 dny - 500 mg jednou denně.

Pokud dojde k vynechání dávky, měl by být přípravek AzitRus Forte užit co nejdříve a další a následující dávky by měly být užívány v intervalech 24 hodin.

Vedlejší efekty

Nežádoucí účinky popsané níže AzitRus Forte jsou klasifikovány následovně: velmi často - ≥ 10%, často - od ≥ 1% do <10%, zřídka - od ≥ 0,1% do <1%, zřídka - od ≥ 0,01% do <0,1%, velmi zřídka - <0,01%, neurčená frekvence - dostupné údaje neumožňují přesně určit výskyt nežádoucích účinků:

alergické reakce: zřídka - angioedém, reakce přecitlivělosti; neznámá frekvence - anafylaktická reakce;
infekční onemocnění: zřídka - kandidóza (včetně sliznice ústní dutiny a genitálií), rýma, faryngitida, gastroenteritida, onemocnění dýchacích cest, zápal plic; neznámá frekvence - pseudomembranózní kolitida;
játra, žlučové cesty: zřídka - hepatitida; zřídka - cholestatická žloutenka, dysfunkce jater; neznámá frekvence - nekróza jater, selhání jater (ve vzácných případech s fatálním následkem, hlavně kvůli závažné dysfunkci jater), fulminantní hepatitida;
krev, lymfatický systém: zřídka - eozinofilie, neutropenie, leukopenie; velmi zřídka - hemolytická anémie, trombocytopenie;
orgány zraku a sluchu: zřídka - zrakové postižení, sluchové postižení, závratě; nespecifikovaná frekvence - tinnitus, sluchové postižení, hluchota;
dýchací systém: zřídka - dušnost, krvácení z nosu;
kardiovaskulární systém: zřídka - návaly obličeje, palpitace; nespecifikovaná frekvence - zvýšení QT intervalu na elektrokardiogramu, ventrikulární tachykardie, arytmie piruetového typu, pokles krevního tlaku;
muskuloskeletální systém: zřídka - bolest krku / zad, myalgie, osteoartróza; neurčená frekvence - artralgie;
gastrointestinální trakt: velmi často - průjem; často - bolest břicha, nevolnost, zvracení; zřídka - zvýšená sekrece slinných žláz, suchost ústní sliznice, vředy ústní sliznice, říhání, plynatost, nadýmání, zácpa, dyspepsie, dysfagie, gastritida; velmi zřídka - změna barvy jazyka, pankreatitida;
metabolismus: zřídka - anorexie;
ledviny a močové cesty: zřídka - bolest v oblasti ledvin, poruchy močení; neurčená frekvence - intersticiální nefritida, akutní selhání ledvin;
genitálie, mléčná žláza: zřídka - dysfunkce varlat u mužů, metroragie u žen;
nervový systém: často - bolest hlavy; zřídka - narušení chuti, parestézie, závratě, nervozita, ospalost, nespavost; zřídka - neklid; neurčená frekvence - perverze / ztráta čichu, ztráta chuti, mdloby, křeče, halucinace, delirium, agresivita, úzkost, myasthenia gravis, hypestézie, psychomotorická hyperaktivita;
kůže, podkožní tkáně: zřídka - suchá kůže, svědění, nadměrné pocení, kopřivka, kožní vyrážka, dermatitida; zřídka - fotocitlivost; neznámá frekvence - erythema multiforme, Stevens-Johnsonův syndrom, toxická epidermální nekrolýza;
laboratorní údaje: často - zvýšení nebo snížení koncentrace bikarbonátů v krevní plazmě, snížení počtu lymfocytů, zvýšení počtu bazofilů, eozinofilů, monocytů a / nebo neutrofilů; zřídka - změna obsahu draslíku / sodíku v krevní plazmě, zvýšení hematokritu, zvýšení počtu krevních destiček, zvýšení aktivity alaninaminotransferázy, aspartátaminotransferázy a / nebo alkalické fosfatázy v krevní plazmě, zvýšení obsahu chloru a koncentrace glukózy v krvi, zvýšení koncentrace kreatinu v krevní plazmě;
ostatní: zřídka - otok obličeje, periferní otok, horečka, únava, malátnost, astenie, bolest na hrudi.

Předávkovat

V případě předávkování může dojít k průjmu, nevolnosti, zvracení a dočasné ztrátě sluchu.

Jako první pomoc se doporučuje výplach žaludku. Léčba rozvinutých poruch je symptomatická.

speciální instrukce

Neužívejte tablety AzitRus Forte s jídlem. Doporučená doba léčby nesmí být překročena.

Pokud se objeví známky poruchy funkce jater, je třeba přípravek AzitRus Forte okamžitě zrušit a provést příslušné studie. Alarmujícími příznaky jsou: ztmavnutí moči, sklon ke krvácení, žloutenka, rychle rostoucí astenie, jaterní encefalopatie.

Na pozadí jakékoli antibiotické terapie je možný růst žáruvzdorných mikroorganismů a vývoj superinfekce (včetně plísní). V tomto ohledu je nutné pravidelně vyšetřovat pacienty.

AzitRus Forte s dlouhodobým užíváním může způsobit pseudomembranózní kolitidu spojenou s bakterií Clostridium difficile, která se může projevit mírným průjmem a těžkou kolitidou. Užívání léků, které inhibují intestinální motilitu, je kontraindikováno. V případě vzniku průjmu souvisejícího s antibiotiky, stejně jako 2 měsíce po ukončení léčby, je nutné provést vyšetření k vyloučení klostridiální pseudomembranózní kolitidy.

U některých pacientů mohou hypersenzitivní reakce přetrvávat i po ukončení léčby. Potřebují lékařský dohled a specifickou terapii.

AzitRus Forte může způsobit rozvoj myastenického syndromu nebo exacerbaci myasthenia gravis.

Makrolidy, včetně azithromycinu, jsou schopny prodloužit srdeční repolarizaci a QT interval. Tyto stavy zvyšují riziko srdečních arytmií, včetně arytmií piruetového typu, které mohou způsobit srdeční zástavu. V tomto ohledu by měl být přípravek AzitRus Forte používán s opatrností při léčbě pacientů se stávajícími proarytmogenními faktory, zejména u starších pacientů.

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

Pacienti, u kterých se vyskytnou nežádoucí účinky ze zrakového orgánu a / nebo z centrálního nervového systému, by měli při provádění činností, které vyžadují rychlé reakce a ostrost vidění, včetně řízení automobilu, přijmout preventivní opatření.

Aplikace během těhotenství a kojení

U těhotných žen lze přípravek AzitRus Forte použít pouze v případech, kdy přínosy nadcházející terapie rozhodně převáží potenciální rizika.

Azithromycin se vylučuje do mateřského mléka, proto je u kojících matek kontraindikován. Pokud je nutná antibiotická léčba, kojení by mělo být přerušeno.

Použití v dětství

AzitRus Forte je kontraindikován k léčbě dětí mladších 12 let a / nebo vážících méně než 45 kg.

S poruchou funkce ledvin

Předepisování přípravku AzitRus Forte je přísně kontraindikováno u těžkého poškození ledvin [clearance kreatininu (CC) <40 ml / min].

Mírná až středně závažná porucha funkce ledvin (CC> 40 ml / min) je relativní kontraindikací pro použití přípravku AzitRus Forte, tj. Léčba by měla být prováděna s maximální opatrností a za pečlivého sledování funkčního stavu ledvin.

Pro porušení funkce jater

Jmenování přípravku AzitRus Forte je přísně kontraindikováno u těžké jaterní dysfunkce (třída C podle klasifikace Child-Pugh).

Mírné a středně závažné jaterní dysfunkce (třídy A a B podle Child-Pughovy klasifikace) jsou relativní kontraindikací pro jmenování přípravku AzitRus Forte, to znamená, že léčba by měla být prováděna s maximální opatrností vzhledem k riziku závažného selhání jater a fulminantní hepatitidy.

Použití u starších osob

AzitRus Forte by měl být používán s vyšší opatrností u starších pacientů vzhledem k možné přítomnosti proarytmogenních stavů u pacientů této kategorie.

Lékové interakce

Nejsou k dispozici žádné údaje o možné interakci azithromycinu s ergotaminem a deriváty dihydroergotaminu (včetně námelových alkaloidů). Existují však případy rozvoje ergotismu při jejich současném užívání, proto se použití této kombinace nedoporučuje.

Antacida neovlivňují biologickou dostupnost azithromycinu, snižují však jeho maximální koncentraci o 30%. Pokud je to nutné, mělo by se společné užívání přípravků AzitRus Forte užívat nejméně 1 hodinu před nebo 2 hodiny po podání antacid.

Kombinované použití azithromycinu (jednou v dávce 1 000 mg a opakovaně v 600 nebo 1 200 mg) se zidovudinem má mírný vliv na jeho farmakokinetiku, včetně vylučování zidovudinu a jeho metabolitu glukuronidu ledvinami, ale zvyšuje koncentraci fosforylovaného zidovudinu, klinicky aktivního metabolitu v periferních mononukleárních buňkách krev. Klinický význam tohoto jevu nebyl stanoven.

Makrolidová antibiotika zvyšují plazmatickou koncentraci substrátu P-glykoproteinu, pokud se používají současně s léky, které jsou substráty P-glykoproteinu, včetně digoxinu. Z tohoto důvodu by měl být u pacientů užívajících takovou kombinaci tento indikátor sledován.

Současné užívání azithromycinu (500 mg denně) a atorvastatinu (10 mg denně) nezpůsobuje změny plazmatických koncentrací léčiv. U pacientů užívajících azithromycin v kombinaci se statiny však byly hlášeny vzácné případy rhabdomyolýzy.

Azithromycin slabě interaguje s izoenzymy systému cytochromu P ₄₅₀. Není ani induktorem, ani inhibitorem izoenzymů cytochromu P ₄₅₀. Podobně jako erythromycin a jiné makrolidy nebyla účast azithromycinu na farmakokinetických interakcích odhalena. Studie byly prováděny se současným užíváním léčivých přípravků metabolizovaných s azithromycinem za účasti izoenzymů systému cytochromu P ₄₅₀.

Při kombinovaném použití cyklosporinu (jednou v dávce 10 mg / kg denně) a azithromycinu (jednou v dávce 500 mg) bylo zjištěno zvýšení jeho _Cmax a AUC (plocha pod křivkou závislosti koncentrace na čase). V tomto ohledu je třeba věnovat pozornost sledování koncentrace léčiva v krvi, v případě potřeby upravit dávku.

Ve farmakokinetických studiích neměl azithromycin žádný účinek na antikoagulační účinek warfarinu v jedné dávce 15 mg. Bylo hlášeno, že po použití azithromycinu byl zaznamenán účinek nepřímých antikoagulancií (derivátů kumarinu). Ačkoliv nebylo prokázáno spolehlivé spojení s antibiotikem, doporučuje se důkladněji sledovat protrombinový čas.

Při současném užívání azithromycinu (v dávce 1200 mg) a nelfinaviru (750 mg 3x denně) bylo zaznamenáno zvýšení rovnovážných plazmatických koncentrací azithromycinu. Nebyly zjištěny žádné klinicky významné vedlejší účinky, takže úprava dávky není nutná.

Užívání jedné dávky cimetidinu nemá vliv na farmakokinetiku azithromycinu, pokud je první dávka užita o 2 hodiny dříve.

Při současném užívání azithromycinu (v jedné dávce 1200 mg) a flukonazolu (v jedné dávce 800 mg) nebyly zjištěny žádné změny ve farmakokinetice flukonazolu, celkové expozici a poločasu azithromycinu. Bylo zaznamenáno snížení o 18% C _max azithromycinu, avšak tento jev nemá žádný klinický význam.

Při současném užívání azithromycinu a rifabutinu nedochází ke změnám plazmatických koncentrací obou léčiv. Byl však hlášen vývoj neutropenie. Tato porucha je spojována s užíváním rifabutinu; role azithromycinu při vzniku tohoto stavu nebyla stanovena.

V průběhu farmakokinetických studií nebyly prokázány žádné negativní interakce azithromycinu s terfenadinem. Existují ojedinělé případy, kdy nebylo možné vyloučit pravděpodobnost takové interakce, ale nedošlo k jedinému spolehlivému potvrzení. Bylo zjištěno, že kombinace terfenadinu a makrolidů může přispět k prodloužení QT intervalu a rozvoji arytmií.

Nebyly zjištěny žádné interakce při současném užívání azithromycinu a methylprednisolonu, sildenafilu, teofylinu, triazolamu nebo midazolamu (v terapeutických dávkách), trimethoprimu / sulfamethoxazolu, cetirizinu (20 mg), didanosinu (400 mg denně), karbamazepinu, efavirenze (400 mg denně) do 7 dnů), indinavir (800 mg 3krát denně po dobu 5 dnů).

Analogy

Analogy AzitRus Forte jsou: Ziromin, AzitRus, Zitrocin, Sumaclid, Sumamed, Azitrox, Tremak-Sanovel, Azivok, Hemomycin atd.

Podmínky skladování

Uchovávejte mimo dosah dětí, chráněné před světlem, při teplotách do 25 ° C.

Doba použitelnosti je 3 roky.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze o AzitRus Forte

Podle recenzí je AzitRus Forte levné, ale ne méně účinné antibiotikum než jeho drahé protějšky obsahující stejnou účinnou látku. Mnoho pacientů si však všimne, že je snášen horší. Nežádoucí účinky zahrnují nevolnost, průjem, bolesti břicha, zvracení a potíže s dýcháním. Někteří uživatelé kvůli svému vývoji nebyli schopni léčbu dokončit.