Azithromycin-VERTEX

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Azithromycin-VERTEX: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Použití v dětství
11. V případě poruchy funkce ledvin
12. Za porušení funkce jater
13. Použití u starších osob
14. Lékové interakce
15. Analogy
16. Podmínky skladování
17. Podmínky výdeje z lékáren
18. Recenze
19. Cena v lékárnách

Latinský název: Azithromycin-VERTEX

ATX kód: J01FA10

Aktivní složka: azithromycin (azithromycin)

Výrobce: JSC "VERTEX" (Rusko)

Popis a aktualizace fotografií: 5. 7. 2020

Ceny v lékárnách: od 186 rublů.

Koupit

Azithromycin-VERTEX je perorální antibiotikum, které patří do skupiny makrolidů-azalidů.

Uvolněte formu a složení

Přípravek se vyrábí ve formě tobolek: tvrdá želatinová, velikost č. 0, bílá; obsah tobolek je bílý prášek se světle žlutým odstínem nebo bílý; je možné, že se konglomeráty po lisování snadno přemění na sypký prášek (6 nebo 10 kusů v blistru, 6 kusů v polyethylenové plechovce; v kartonové krabici 1 balení / plechovka a návod k použití Azithromycin-VERTEX).

1 tobolka obsahuje:

účinná látka: azithromycin dihydrát - 262,02 mg, což odpovídá azithromycinu v množství 250 mg;
další složky: laurylsulfát sodný, povidon K-17 (nízkomolekulární polyvinylpyrrolidon), mikrokrystalická celulóza, monohydrát laktózy, stearát hořečnatý;
obal tobolky: oxid titaničitý, želatina.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Azithromycin-VERTEX je širokospektrální antibiotikum azalid s výraznou bakteriostatickou účinností. Mechanismus účinku léčiva je založen na inhibici produkce bakteriálních proteinů. V důsledku vazby na podjednotku 50S ribozomu potlačuje účinná látka peptidovou translokázu ve stádiu translace a inhibuje syntézu proteinů a inhibuje růst a reprodukci patogenních mikrobů. Při použití ve vysokých koncentracích má látka baktericidní účinek. Azithromycin je účinný proti řadě anaerobních, intracelulárních, gramnegativních, grampozitivních a jiných patogenů. Mikroorganismy mohou zpočátku vykazovat rezistenci vůči účinku účinné látky nebo vůči ní získávat rezistenci.

Níže je uvedena minimální inhibiční koncentrace (MIC) azithromycinu (v mg / l) pro následující mikroorganismy (a - citlivé; b - rezistentní):

Streptococcus A, B, C, G: a <0,25; b> 0,5;
Staphylococcus spp.: A ≤ 1; b> 2;
pneumoniae: a ≤ 0,25; b> 0,5;
M. catarrhalis: a ≤ 0,5; b> 0,5;
H. chřipka: a ≤ 0,12; b> 4;
gonorrhoeae: a ≤ 0,25; b> 0,5.

Spektrum antimikrobiálního účinku přípravku Azithromycin-VERTEX:

patogeny, hlavně citlivé: grampozitivní aeroby - Streptococcus pneumoniae (citlivý na penicilin), Staphylococcus aureus (citlivý na meticilin), Streptococcus pyogenes; gramnegativní aeroby - Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus influenzae, Legionella pneumophila, Neisseria gonorrhoeae, Pasteurella multocida, Moraxella catarrhalis; anaeroby - Fusobacterium spp., Clostridium perfringens, Porphyromonas spp., Prevotella spp.; další mikroorganismy - Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci, Borrelia burgdorferi, Mycoplasma hominis;
patogeny, které mohou získat rezistenci: Streptococcus pneumoniae (rezistentní na penicilin);
patogeny zpočátku žáruvzdorné: grampozitivní bakterie rezistentní na erythromycin; grampozitivní aeroby - Enterococcus faecalis, Staphylococcus spp. (stafylokoky rezistentní na methicilin s velmi vysokou frekvencí získaly rezistenci na makrolidy); anaerobes: Bacteroides fragilis.

Farmakokinetika

Při perorálním podání je azithromycin intenzivně absorbován a rychle distribuován v těle. Po užití účinné látky v dávce 500 mg je po 2-3 hodinách pozorována její maximální koncentrace v krvi (C _max), která je 0,4 mg / l. Kvůli efektu prvního průchodu je biologická dostupnost 37%.

Zdánlivý distribuční objem je 31,1 l / kg, vazba léčiva na plazmatické proteiny je nepřímo úměrná jeho obsahu v krvi a může kolísat od 7 do 50%. Protože látka prochází plazmatickou membránou, je její použití účinné při infekcích způsobených intracelulárními patogeny. Azithromycin je transportován do místa infekce fagocyty, kde je uvolňován v přítomnosti bakterií. Snadno proniká do histohematogenních bariér a vstupuje do tkání. Obsah účinné látky v buňkách a tkáních je 10–50krát vyšší než v plazmě a v ohnisku infekce je o 24–34% vyšší než ve zdravých tkáních.

Azithromycin se vyznačuje poměrně dlouhým poločasem (T _1/2) - 35-50 hodin, z tkání je T _1/2 mnohem delší. Po použití poslední dávky trvá terapeutická koncentrace léčiva až 5-7 dní. Vylučuje se hlavně beze změny ve střevech - 50% a ledvinách - 6%. V játrech je látka demetylovaná a ztrácí svoji aktivitu.

Indikace pro použití

Azithromycin-VERTEX se doporučuje k léčbě infekčních a zánětlivých onemocnění způsobených mikroorganismy citlivými na léčivo:

infekce dolních dýchacích cest - chronická bronchitida v akutní fázi, akutní bronchitida, pneumonie, včetně těch, které jsou způsobeny atypickými patogeny;
infekce orgánů ORL a horních cest dýchacích - tonzilitida, faryngitida, sinusitida, zánět středního ucha;
infekce močových cest spojené s Chlamydia trachomatis - cervicitida, uretritida;
infekce měkkých tkání a kůže - akné vulgaris střední závažnosti, impetigo, erysipel, sekundárně infikované dermatózy;
počátečním stadiem boreliózy (lymská borelióza) je erythema migrans (erythema migrans).

Kontraindikace

Absolutní:

věk do 12 let a tělesná hmotnost nižší než 45 kg;
závažné selhání jater;
intolerance laktózy, malabsorpce glukózy a galaktózy, nedostatek laktázy;
současné užívání s dihydroergotaminem a ergotaminem;
přecitlivělost na erythromycin, azithromycin, jiné makrolidy nebo ketolidy nebo na další složky léčiva.

Relativní (je nutné užívat Azithromycin-VERTEX opatrně):

funkční poškození jater mírné / střední závažnosti;
myasthenia gravis;
konečné selhání ledvin s rychlostí glomerulární filtrace (GFR) nižší než 10 ml / min;
proarytmické faktory, vyskytující se hlavně u starších pacientů: vrozené / získané prodloužení QT intervalu, souběžná léčba antiarytmiky třídy IA (prokainamid, chinidin) a III (amiodaron, dofetilid, sotalol), cisaprid, terfenadin, fluorochinolony (levofloxacin), moxifloxacin (citalopram), antipsychotika (pimozid); klinicky významná bradykardie, srdeční arytmie nebo závažné srdeční selhání; poruchy rovnováhy vody a elektrolytů, zejména s hypomagnezémií nebo hypokalemií;
kombinovaná léčba warfarinem, digoxinem, terfenadinem, cyklosporinem.

Azithromycin-VERTEX, návod k použití: metoda a dávkování

Azithromycin-VERTEX tobolky se užívají perorálně 1krát denně, nejméně 1 hodinu před nebo 2 hodiny po jídle.

Doporučený dávkovací režim pro dospělé (včetně starších pacientů) a dospívající nad 12 let s tělesnou hmotností vyšší než 45 kg:

infekce ORL orgánů, horních a dolních dýchacích cest, měkkých tkání a kůže: 500 mg / den (2 tobolky) po dobu 3 dnů; dávka kurzu - 1500 mg;
infekce močových cest, vyvolané Chlamydia trachomatis (nekomplikovaná uretritida, cervicitida): 1 000 mg jednou (4 tobolky);
borelióza (lymská borelióza) v počáteční fázi (erythema migrans): první den, 1000 mg / den, od 2 do 5 dnů, 500 mg / den denně; doba léčby - 5 dní, dávka na kurz - 3000 mg;
akné vulgaris střední závažnosti: 500 mg / den po dobu 3 dnů, poté ve stejné dávce 1krát za 1 týden; kurz - 9 týdnů, celková dávka - 6000 mg; první týdenní dávka 500 mg by měla být použita 7 dní po užití první denní dávky, tj. osmý den kurzu, dalších 8 týdenních dávek 500 mg by mělo být užíváno v intervalech 7 dnů.

Vedlejší efekty

krevní a lymfatický systém: zřídka - eozinofilie, leukopenie, neutropenie; extrémně vzácné - hemolytická anémie, trombocytopenie;
infekční onemocnění: zřídka - kandidóza, včetně ústní sliznice; bakteriální infekce, plísňové infekce, rýma, faryngitida, léze dýchacích cest, pneumonie, gastroenteritida, vaginální infekce; s neznámou frekvencí - pseudomembranózní kolitida;
poruchy metabolismu a výživy: zřídka - anorexie;
nervový systém: často - bolest hlavy; zřídka - ospalost / nespavost, zhoršená chuť, nervozita, závratě, parestézie; zřídka - neklid; s neznámou frekvencí - ztráta chuti, ztráta / zvrácení čichu, hypestézie, psychomotorická hyperaktivita, úzkost, agresivita, křeče, mdloby, myasthenia gravis, halucinace, delirium;
imunitní systém: zřídka - reakce přecitlivělosti, angioedém; s neznámou frekvencí - anafylaktická reakce;
orgán zraku: zřídka - zrakové postižení;
poruchy sluchu a labyrintu: zřídka - vertigo, porucha sluchu; s neznámou frekvencí - porucha sluchu, včetně tinnitu a / nebo hluchoty;
dýchací systém: zřídka - krvácení z nosu, dušnost;
játra a žlučové cesty: zřídka - hepatitida; zřídka - cholestatická žloutenka, dysfunkce jater; s neznámou frekvencí - selhání jater, v některých případech se smrtelným následkem (hlavně na pozadí závažných jaterních dysfunkcí), fulminantní hepatitida, nekróza jater;
gastrointestinální trakt (GIT): velmi často - průjem; často - nevolnost, bolest břicha, zvracení; zřídka - zvýšená sekrece slinných žláz, suchost / vředy na ústní sliznici, plynatost, říhání, dysfagie, dyspepsie, nadýmání, zácpa, gastritida; extrémně vzácné - změna barvy jazyka, pankreatitida;
kůže a podkožní tkáně: zřídka - pocení, suchá kůže, svědění, kožní vyrážka, kopřivka, dermatitida; zřídka - fotocitlivá reakce; s neznámou frekvencí - multiformní erytém, toxická epidermální nekrolýza, Stevens-Johnsonův syndrom, vyrážka spojená se systémovými projevy a eozinofilie - syndrom přecitlivělosti na léky (syndrom DRESS);
kardiovaskulární systém: zřídka - návaly obličeje, palpitace; s neznámou frekvencí - pokles krevního tlaku (TK), prodloužení QT intervalu na elektrokardiogramu (EKG), komorová tachykardie, arytmie piruetového typu;
genitálie a mléčná žláza: zřídka - dysfunkce varlat, metroragie;
ledviny a močové cesty: zřídka - bolest v oblasti ledvin, dysurie; s neznámou frekvencí - akutní selhání ledvin, intersticiální nefritida;
muskuloskeletální systém: zřídka - bolesti zad / šíje, myalgie, osteoartróza; s neznámou frekvencí - artralgie;
laboratorní údaje: často - pokles počtu lymfocytů, zvýšení počtu monocytů / eozinofilů / neutrofilů / bazofilů, pokles plazmatických hladin bikarbonátů v krvi; zřídka - zvýšená aktivita alaninaminotransferázy (ALT), aspartátaminotransferázy (AST), alkalické fosfatázy (ALP); zvýšení plazmatické koncentrace chloridů / hydrogenuhličitanů v krvi, zvýšení obsahu močoviny / kreatininu / bilirubinu v krevní plazmě, změna hladiny sodíku / draslíku v krvi, zvýšení hladiny glukózy v krvi, snížení hematokritu, zvýšení počtu krevních destiček;
jiné: zřídka - pocit únavy, malátnost, astenie, otoky, bolest na hrudi, otoky obličeje, periferní otoky, horečka.

Předávkovat

Příznaky předávkování přípravkem Azithromycin-VERTEX mohou zahrnovat následující účinky: dočasná ztráta sluchu, nevolnost, průjem, zvracení.

Léčba je symptomatická.

speciální instrukce

Pokud vynecháte další dávku přípravku Azithromycin-VERTEX, musíte ji užít co nejdříve a další dávky - v intervalech 24 hodin.

Pokud se objeví příznaky jaterní dysfunkce, včetně ztmavnutí moči, rychle rostoucí astenie, žloutenka, sklon ke krvácení a jaterní encefalopatie, je třeba léčbu tímto léčivým přípravkem přerušit a provést studii k určení funkčního stavu jater.

Během léčby azithromycinem byste měli být pravidelně vyšetřováni na přítomnost rezistentních mikroorganismů a známky superinfekcí, včetně houbových infekcí.

Azithromycin-VERTEX nelze použít po delší dobu, než je uvedeno v pokynech, protože farmakokinetické vlastnosti léčiva umožňují doporučit jednoduchý a krátkodobý režim dávkování.

Nejsou k dispozici žádné údaje o reakcích možných interakcí azithromycinu s dihydroergotaminem a deriváty ergotaminu, jelikož se však ergotismus vyvíjí při současném použití těchto derivátů s makrolidy, jsou takové kombinace kontraindikovány.

Pokud se léčba azithromycinem provádí po dlouhou dobu, existuje možnost vzniku pseudomembranózní kolitidy vzrušené Clostridium difficile a projevuje se ve formě mírného průjmu a těžké kolitidy. Pokud se během léčby a také 2 měsíce po jejím ukončení objeví průjem spojený s antibiotiky, je nutné vyloučit výskyt klostridiálního průjmu (pseudomembranózní kolitidy). V této situaci nelze použít léky, které inhibují peristaltiku střev.

Na pozadí léčby makrolidy, včetně azithromycinu, bylo zaznamenáno prodloužení srdeční repolarizace a QT interval, což zvyšuje riziko srdečních arytmií, včetně komorových tachykardií piruetového typu. Existují také zprávy o vývoji u pacientů užívajících azithromycin, exacerbaci příznaků myasthenia gravis nebo nový myastenický syndrom.

Po vysazení přípravku Azithromycin-VERTEX mohou u některých pacientů přetrvávat reakce přecitlivělosti, což vyžaduje specifickou léčbu.

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

Pacienti, kteří řídí motorová vozidla nebo pracují s jinými složitými mechanismy, by měli být během léčby opatrní, protože přípravek Azithromycin-VERTEX může vyvolat vývoj nežádoucích účinků u orgánu zraku a nervového systému.

Aplikace během těhotenství a kojení

Během těhotenství můžete přípravek Azithromycin-VERTEX používat pouze tehdy, pokud přínosy léčby významně převáží možné riziko pro plod.

Pokud je během kojení nutné antibiotikum, je nutné kojení přerušit.

Použití v dětství

U dětí do 12 let a vážících méně než 45 kg je farmakoterapie kontraindikována.

S poruchou funkce ledvin

U pacientů s terminálním selháním ledvin, s GFR méně než 10 ml / min, by měla být farmakoterapie prováděna s opatrností, sledující stav renálních funkcí.

Na pozadí mírné až středně závažné renální dysfunkce s GFR 10–80 ml / min nejsou změny dávky nutné.

Pro porušení funkce jater

V případě závažného poškození jater (třída C podle Child-Pughovy klasifikace) je použití přípravku Azithromycin-VERTEX kontraindikováno.

Pacienti s mírnou až středně těžkou poruchou funkce jater (stupně A a B podle Child-Pugha) nemusejí upravovat dávku antibiotika, ale je třeba je brát s maximální opatrností kvůli zvýšenému riziku závažného selhání jater a fulminantní hepatitidy.

Použití u starších osob

U starších pacientů není nutná úprava dávky přípravku Azithromycin-VERTEX. Starší pacienti by však měli lék užívat s maximální opatrností vzhledem k možné přítomnosti proarytmogenních stavů, což významně zvyšuje riziko vzniku srdečních arytmií, včetně arytmií piruetového typu.

Lékové interakce

atorvastatin (10 mg / den): v kombinaci s azithromycinem v dávce 500 mg / den nedochází ke změnám plazmatické koncentrace této látky v krvi, existují však samostatné zprávy o výskytu rhabdomyolýzy při současném užívání azithromycinu a statinů;
digoxin (substráty P-glykoproteinu): zvyšuje se plazmatická koncentrace této látky v krvi, což je třeba vzít v úvahu při provádění kombinace;
cetirizin (20 mg): nebyly zaznamenány žádné farmakokinetické interakce a významné změny v QT intervalu při použití v kombinaci se zdravými dobrovolníky po dobu 5 dnů;
antacida: biologická dostupnost azithromycinu se nemění, ale klesá o 30% jeho C _max v krvi, v důsledku čehož by měl být lék užíván nejméně 1 hodinu před nebo 2 hodiny po užití těchto prostředků;
didanosin (dideoxyinosin) (400 mg / den): nebyly zjištěny žádné změny jeho farmakokinetických charakteristik v kombinaci s azithromycinem (1200 mg / den) u jedinců infikovaných HIV ve srovnání s placebovou skupinou;
zidovudin: neexistuje žádný významný účinek na farmakokinetiku (včetně vylučování močí) této látky a jejího derivátu glukuronidu v případě kombinace s azithromycinem v dávce 1 000 mg jednou a při opakovaném podání 1200/600 mg, ale je zaznamenáno zvýšení koncentrace klinicky aktivního metabolitu, fosforylovaného zidovudinu. mononukleární buňky periferní krve;
cimetidin: při použití 2 hodiny před užitím azithromycinu nejsou pozorovány žádné změny ve farmakokinetice posledně jmenovaného;
nepřímá antikoagulancia (deriváty kumarinu): při použití warfarinu v jedné dávce 15 mg nedochází ke změně antikoagulačního účinku; protože existují informace o zvýšení antikoagulačního účinku při kombinaci přípravku Azithromycin-VERTEX s deriváty kumarinu, doporučuje se v této kombinaci sledovat protrombinový čas;
karbamazepin: v krevní plazmě nedochází k významným změnám v koncentraci této látky a jejího aktivního metabolitu;
indinavir (5 dní 3krát denně, 800 mg): není pozorován žádný účinek na farmakokinetiku tohoto léčiva při kombinaci s azithromycinem (1200 mg jednou);
efavirenz (7 dní při 400 mg / den): při kombinaci s azithromycinem jednou v dávce 600 mg / den nebyly zjištěny žádné klinicky významné farmakokinetické interakce;
cyklosporin (10 mg / kg / den): dochází ke zvýšení C _max a plochy pod křivkou závislosti koncentrace na čase po dobu 0-5 hodin (AUC _0-5) této látky, pokud je nutné kombinované použití, je nutné sledovat její koncentraci v krvi a upravit dávku;
flukonazol (800 mg jednou): v kombinaci s azithromycinem (1 200 mg jednou) se farmakokinetika flukonazolu nemění; celková expozice a T _1/2 azithromycinu zůstávají nezměněny a jeho C _max klesá o 18%, což nemá žádný klinický význam;
rifabutin: účinek na každou z těchto látek v krvi není stanoven; při kombinované léčbě azithromycinem a rifabutinem byla někdy pozorována neutropenie spojená s užíváním rifabutinu, vztah této komplikace s kombinací nebyl stanoven;
nelfinavir (750 mg třikrát denně): při současné léčbě azithromycinem (1200 mg) se jeho rovnovážná koncentrace zvyšuje v krevní plazmě; nejsou pozorovány žádné významné vedlejší účinky, úprava dávky není nutná;
sildenafil: C _max a AUC dané látky nebo jejího hlavního cirkulujícího metabolitu se v případě kombinace s azithromycinem (3 dny, 500 mg / den) nemění;
terfenadin: ve studiích nebyla nalezena žádná interakce; současné užívání terfenadinu a makrolidů může vyvolat arytmii a prodloužení QT intervalu;
methylprednisolon: nebyl pozorován žádný výrazný účinek na jeho farmakokinetiku;
theofylin: nebyla zjištěna žádná interakce;
triazolam / midazolam; trimethoprim / sulfamethoxazol: nebyly zjištěny žádné výrazné změny ve farmakokinetických vlastnostech těchto léčiv;
námelové alkaloidy: současné užívání přípravku Azithromycin-VERTEX s deriváty těchto léků se nedoporučuje kvůli možnému rozvoji ergotismu.

Analogy

Analogy azithromycin-VERTEX jsou Azithromycin, Azitral, Azibiot, Azitrox, AzitRus, ZI-Factor, Azithromycin Sandoz, Azithromycin Avexima, Sumamed, Hemomycin atd.

Podmínky skladování

Uchovávejte mimo dosah dětí a chráněn před světlem při teplotě nepřesahující 25 ° C.

Doba použitelnosti je 3,5 roku.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze přípravku Azithromycin-VERTEX

Recenze pacientů o přípravku Azithromycin-VERTEX jsou většinou pozitivní. Mezi výhody léku patří široké spektrum účinku, pohodlná forma uvolňování a dávkovací režim, vysoká účinnost v infekčních lézích způsobených citlivými mikroorganismy, krátký průběh léčby, dostupnost a nízké náklady.

Existuje však spousta zpráv, ve kterých naznačují výskyt nežádoucích účinků, včetně výrazné povahy, zejména z trávicího traktu. Ve vzácných případech je zaznamenán nedostatečný terapeutický účinek léku. Pacienti považují přípravek Azithromycin-VERTEX za poměrně závažné antibiotikum a v případě výskytu nežádoucích účinků doporučují konzultaci s lékařem.