Azaleptol - Návod K Použití, Recenze, Cena, Analogy Tablet

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Azaleptol

Azaleptol: návod k použití a recenze

1. 1. Uvolnění formy a složení
2. 2. Farmakologické vlastnosti
3. 3. Indikace pro použití
4. 4. Kontraindikace
5. 5. Způsob aplikace a dávkování
6. 6. Nežádoucí účinky
7. 7. Předávkování
8. 8. Zvláštní pokyny
9. 9. Aplikace během březosti a laktace
10. 10. Použití v dětství
11. 11. V případě poruchy funkce ledvin
12. 12. Za porušení funkce jater
13. 13. Použití u starších osob
14. 14. Lékové interakce
15. 15. Analogy
16. 16. Podmínky skladování
17. 17. Podmínky výdeje z lékáren
18. 18. Recenze
19. 19. Cena v lékárnách

Latinský název: Azaleptol

ATX kód: N05AN02

Aktivní složka: klozapin (klozapin)

Výrobce: PJSC "Technologist" (Ukrajina)

Popis a aktualizace fotografií: 2019-09-07

Azaleptol je antipsychotikum, které má neuroleptické, svalové relaxační a sedativní účinky.

Uvolněte formu a složení

Lék je dostupný ve formě tablet: kulatý, jednovrstvý, s plochým povrchem a se zkosenými hranami, světle žlutý se zeleným nádechem nebo světle žlutý, povrchové mramorování je povoleno, jádro má homogenní strukturu, tablety v dávce 100 mg mají oddělovací riziko (10 ks v blistrech, v papírové krabičce 5 blistrů; 50 ks v krabičce, v papírové krabičce 1 nádoba; každé balení obsahuje také návod k použití Azaleptolu).

1 tableta obsahuje:

• účinná látka: klozapin - 25 nebo 100 mg;
• pomocné složky: monohydrát laktózy, kukuřičný škrob, bramborový škrob, stearát hořečnatý, povidon 25.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Azaleptol je antipsychotikum s účinnou látkou klozapin.

Mechanismus působení klozapinu je spojen s blokuje dopaminové receptory centrálního nervového systému (CNS), přičemž vykazuje vysokou účinnost blokování vůči dopaminu D ₄ receptory, a má slabý vliv na D ₁ -, D ₂ -, D ₃ - a D ₅ receptory … Spolu s anti-dopaminem má anti-alfa-adrenergní, anticholinergní, antihistaminovou aktivitu, inhibuje aktivační reakci a vykazuje antiserotonergní vlastnosti.

Klozapin nemá žádný kataleptogenní účinek.

Azaleptol vykazuje rychlý a klinicky výrazný sedativní účinek, má silný antipsychotický účinek, a to iu pacientů s produktivními a negativními příznaky schizofrenie, kteří jsou rezistentní na jiná antipsychotika. Při pokračující léčbě po dobu 12 měsíců je klinicky významné zlepšení pozorováno asi u 60% pacientů.

Kromě toho došlo ke zlepšení některých aspektů kognitivní dysfunkce. Na rozdíl od standardních antipsychotik užívání klozapinu významně snižuje riziko sebevražedného chování u schizofrenie nebo schizoafektivních poruch. Vzácně se vyskytnou závažné extrapyramidové reakce, včetně akutní dystonie, akatizie, nežádoucích účinků podobných parkinsonovu. Lék prakticky nezpůsobuje zvýšení hladin prolaktinu, čímž se zabrání rozvoji gynekomastie, amenorey, galaktorey a impotence. Je třeba poznamenat, že tyto nežádoucí účinky se často vyskytují při použití standardních antipsychotik.

Farmakokinetika

Po perorálním podání je klozapin téměř úplně absorbován (90–95%). Současný příjem potravy nemá vliv na rychlost a stupeň absorpce léku. Při prvním průchodu klozapin podléhá mírnému metabolismu, jeho biologická dostupnost je 50-60%.

Maximální koncentrace (C _max) klozapinu v krvi je dosaženo přibližně za 2,1 hodiny. Vazba na plazmatické bílkoviny je až 95%, distribuční objem je 1,6 l / kg. Přechází do mateřského mléka.

Klozapin je téměř úplně biotransformovaný, farmakologická aktivita jeho hlavního metabolitu desmethylklozapinu má méně výraznou a kratší dobu působení.

Vylučování klozapinu je dvoufázové. Poločas (T _1/2) po jedné dávce Azaleptolu v dávce 75 mg je přibližně 8 hodin. T _1/2 na pozadí denní dávky 75 mg po dobu 7 dnů se zvyšuje na 14,2 hodiny. Vylučuje se hlavně ve formě metabolitů: ledvinami - asi 50% přijaté dávky, střevy - 30%.

Farmakokinetika klozapinu je lineární, se zvýšením jeho dávky dvakrát denně z 37,5 mg na 75 mg a 150 mg na pozadí rovnovážné koncentrace v krvi, existuje na dávce závislé zvýšení AUC (plocha pod křivkou „plazmatická koncentrace - čas“) a C _max …

Farmakokinetika klozapinu v případě poškození funkce ledvin a jater, onemocnění žlučových cest nebyla stanovena, proto by pacienti s těmito patologiemi měli být opatrní. U těžkých forem poškození funkce ledvin a jater, onemocnění žlučových cest je lék kontraindikován.

Indikace pro použití

• léčba schizofrenie rezistentní na léčbu standardními antipsychotiky (rezistence nebo tolerance) nebo v případě individuální nesnášenlivosti standardních antipsychotik spojených s výskytem tak závažných nekontrolovatelných neurologických vedlejších účinků, jako je tardivní dyskineze nebo rozvoj extrapyramidových symptomů;
• terapie sebevražedného chování u pacientů se schizofrenií nebo schizoafektivní poruchou - s cílem dlouhodobého snížení rizika opakování sebevražedných pokusů;
• léčba psychotických poruch u pacientů s Parkinsonovou chorobou - v případech, kdy vysazení anticholinergních léků (včetně tricyklických antidepresiv) nebo snížení dávky dopaminergních antiparkinsonik neumožňuje kontrolovat psychotické příznaky a / nebo výskyt funkčně nepřijatelného zvýšení závažnosti motorických příznaků.

Kontraindikace

Absolutní:

• anamnéza agranulocytózy vyvolané klozapinem;
• anamnéza idiosynkratické nebo toxické granulocytopenie nebo agranulocytózy (kromě případů, kdy je vývoj granulocytopenie nebo agranulocytózy důsledkem předchozí chemoterapie);
• dysfunkce kostní dřeně;
• intoxikace drogami, toxické psychózy (včetně alkoholické psychózy), kóma;
• epilepsie nekontrolovatelná;
• vaskulární kolaps a / nebo deprese centrálního nervového systému jakékoli etiologie;
• myokarditida a jiné závažné srdeční poruchy;
• těžká renální dysfunkce;
• paralytický ileus;
• progresivní onemocnění jater;
• selhání jater;
• akutní období onemocnění jater, které je doprovázeno nevolností, sníženou chutí k jídlu nebo žloutenkou;
• souběžná léčba depotními formami neuroleptik, léky, které mohou přispět ke vzniku agranulocytózy;
• intolerance galaktózy, nedostatek laktázy, syndrom malabsorpce glukózy a galaktózy;
• kojení;
• dětství;
• přecitlivělost na složky léčiva.

Kromě toho je použití přípravku Azaleptol kontraindikováno, pokud není možné pravidelně sledovat krevní obraz pacienta.

Během těhotenství nemůžete přípravek Azaleptol používat, s výjimkou případů krajní nutnosti, kdy očekávaný účinek terapie pro matku významně převyšuje potenciální hrozbu pro plod.

Azaleptol, návod k použití: metoda a dávkování

Tablety Azaleptol se užívají perorálně.

Měla by se použít minimální účinná dávka, kterou lékař zvolí individuálně pro každého pacienta.

Předpokladem pro zahájení léčby přípravkem Azaleptol je to, že ukazatele celkového počtu leukocytů a absolutního počtu neutrofilů odpovídají standardizovanému normálnímu rozsahu hodnot. Celkový počet leukocytů v krvi pacienta by měl být 3 500 na 1 mm ³ a více (nebo 3,5 x 10 ⁹ / l), absolutní počet neutrofilů - 2 000 na 1 mm ³ a více (nebo 2 x 10 ⁹ / l).

Úprava dávky azaleptolu je nezbytná, pokud je pacient souběžně léčen benzodiazepiny, selektivními inhibitory zpětného vychytávání serotoninu nebo jinými léky, které interagují s klozapinem.

Doporučené dávkování azaleptolu:

• schizofrenie, rezistentní na léčbu standardními antipsychotiky, riziko opakování pokusů o sebevraždu: počáteční dávka - 12,5 mg (1/2 tablety v dávce 25 mg) 1-2krát denně, druhý den - 25 mg 1-2krát denně den. Pokud existuje dobrá tolerance, dávka se postupně (po dobu 14–21 dnů) zvyšuje o 25–50 mg denně, dokud není dosaženo denní dávky 300 mg. V případě potřeby lze dosaženou dávku zvýšit o 50-100 mg v intervalu 7 dnů. Rozsah terapeutických dávek kolísá, antipsychotický účinek se u většiny pacientů dostavuje při denní dávce 300-450 mg, v některých případech může být adekvátní nižší denní dávka, zatímco u jiných pacientů je potřeba vyšší (až 600 mg denně). Denní dávka je rozdělena do několika dávek v nerovných dávkách, z nichž největší se užívá před spaním. Maximální denní dávka je 900 mg. Je třeba mít na paměti, že při dávkách nad 450 mg denně je možné zvýšení nežádoucích účinků. Léčba pokračuje, dokud není dosaženo maximálního terapeutického účinku, poté je pacient převeden na udržovací dávku a postupně snižuje předchozí dávku na minimální účinnou dávku Azaleptolu. Pokud udržovací dávka není vyšší než 200 mg, je vhodné ji užívat jednou denně, večer. Doba trvání léčby je nejméně 180 dnů. Při plánování přerušení léčby se doporučuje postupně snižovat denní dávku po dobu 7-14 dnů. Pokud existuje potřeba prudkého vysazení léku (včetně těch, které souvisejí s rozvojem leukopenie), je třeba pacienta pečlivě sledovat kvůli zvýšenému riziku exacerbace psychotických příznaků. Kromě,na pozadí prudkého stažení je možný výskyt bolesti hlavy, zvýšené pocení, nevolnost, zvracení, průjem a další příznaky způsobené cholinergním rebound efektem. Pokud byla přestávka v užívání přípravku Azaleptol delší než dva dny, měla by být léčba obnovena dávkou 12,5 mg 1-2krát denně. Zvýšení dávky na terapeuticky účinnou dávku při obnovení léčby u pacientů s dobrou tolerancí lze provést rychleji než při počátečním použití Azaleptolu. Opatrnost je nutná u pacientů, kteří před přerušením léčby měli během užívání drogy zástavu dýchání nebo zástavu srdce. První dávku klozapinu můžete užít pouze den po úplném ukončení předchozí léčby perorálními antipsychotiky;průjem a další příznaky způsobené cholinergním rebound efektem. Pokud byla přestávka v užívání přípravku Azaleptol delší než dva dny, měla by být léčba obnovena dávkou 12,5 mg 1-2krát denně. Zvýšení dávky na terapeuticky účinnou dávku při obnovení léčby u pacientů s dobrou tolerancí lze provést rychleji než při počátečním použití Azaleptolu. Opatrnost je nutná u pacientů, kteří před přerušením léčby měli během užívání drogy zástavu dýchání nebo zástavu srdce. První dávku klozapinu lze užít pouze jeden den po úplném ukončení předchozí léčby perorálními antipsychotiky;průjem a další příznaky způsobené cholinergním rebound efektem. Pokud byla přestávka v užívání přípravku Azaleptol delší než dva dny, měla by být léčba obnovena dávkou 12,5 mg 1-2krát denně. Zvýšení dávky na terapeuticky účinnou dávku při obnovení léčby u pacientů s dobrou tolerancí lze provést rychleji než při počátečním použití Azaleptolu. Opatrnost je nutná u pacientů, kteří před přerušením léčby měli během užívání drogy zástavu dýchání nebo zástavu srdce. První dávku klozapinu lze užít pouze jeden den po úplném ukončení předchozí léčby perorálními antipsychotiky;Zvýšení dávky na terapeuticky účinnou dávku při obnovení léčby u pacientů s dobrou tolerancí lze provést rychleji než při počátečním použití Azaleptolu. Opatrnost je nutná u pacientů, kteří před přerušením léčby měli během užívání drogy zástavu dýchání nebo zástavu srdce. První dávku klozapinu můžete užít pouze den po úplném ukončení předchozí léčby perorálními antipsychotiky;Zvýšení dávky na terapeuticky účinnou dávku při obnovení léčby u pacientů s dobrou tolerancí lze provést rychleji než při počátečním použití Azaleptolu. Opatrnost je nutná u pacientů, kteří před přerušením léčby měli během užívání drogy zástavu dýchání nebo zástavu srdce. První dávku klozapinu můžete užít pouze den po úplném ukončení předchozí léčby perorálními antipsychotiky;První dávku klozapinu můžete užít pouze jeden den po úplném ukončení předchozí léčby perorálními antipsychotiky;První dávku klozapinu můžete užít pouze den po úplném ukončení předchozí léčby perorálními antipsychotiky;
• psychotické poruchy u pacientů s Parkinsonovou chorobou: počáteční dávka je 12,5 mg denně, jednou večer. Dále může být dávka zvýšena o 12,5 mg v intervalu 3-4 dnů s maximálním povoleným zvýšením dvakrát za 7 dní na 50 mg. Obvyklá účinná dávka je 25 až 37,5 mg denně. Pokud užívání přípravku Azaleptol v dávce 50 mg denně po dobu 7 dnů nedosáhne požadované klinické odpovědi, můžete dávku opatrně zvýšit o 12,5 mg jednou za 7 dní. Během období zvyšování dávky (7–14 dní) musí být pečlivě sledován krevní tlak (TK). Pokud má pacient nadměrnou sedaci, ortostatickou hypotenzi nebo zmatenost, je nutné omezit zvýšení dávky nebo ji zastavit. Azaleptol by měl být užíván jednou večer. Překročení denní dávky 50 mg je indikováno pouze ve výjimečných případech. Maximální dávka je 100 mg denně. Po úplné remisi psychotických příznaků po dobu nejméně 14 dnů lze dávku neuroleptika zvýšit, pokud je toto zvýšení založeno na motorickém stavu. Pokud to vede k relapsu psychotických příznaků, lze dávku přípravku Azaleptol zvýšit o 12,5 mg každých 7 dní na maximální dávku a užívat ji 1 až 2krát denně. Doporučuje se přestat užívat lék postupným snižováním dávky o 12,5 mg po dobu 14 dnů. Okamžité přerušení léčby je indikováno, pokud je u pacienta diagnostikována neutropenie nebo agranulocytóza. V tomto případě je nutné pečlivě sledovat duševní stav pacienta. Po úplné remisi psychotických příznaků po dobu nejméně 14 dnů lze dávku neuroleptika zvýšit, pokud je toto zvýšení založeno na motorickém stavu. Pokud to vede k relapsu psychotických příznaků, lze dávku přípravku Azaleptol zvýšit o 12,5 mg každých 7 dní na maximální dávku a užívat ji 1 až 2krát denně. Doporučuje se přestat užívat lék postupným snižováním dávky o 12,5 mg po dobu 14 dnů. Okamžité přerušení léčby je indikováno, pokud je u pacienta diagnostikována neutropenie nebo agranulocytóza. V tomto případě je nutné pečlivě sledovat duševní stav pacienta. Po úplné remisi psychotických příznaků po dobu nejméně 14 dnů lze dávku neuroleptika zvýšit, pokud je toto zvýšení založeno na motorickém stavu. Pokud to vede k relapsu psychotických příznaků, lze dávku přípravku Azaleptol zvýšit o 12,5 mg každých 7 dní na maximální dávku a užívat ji 1 až 2krát denně. Doporučuje se přestat užívat lék postupným snižováním dávky o 12,5 mg po dobu 14 dnů. Okamžité přerušení léčby je indikováno, pokud je u pacienta diagnostikována neutropenie nebo agranulocytóza. V tomto případě je nutné pečlivě sledovat duševní stav pacienta.5 mg každých 7 dní před maximální dávkou a užívejte 1 nebo 2krát denně. Doporučuje se přestat užívat lék postupným snižováním dávky o 12,5 mg po dobu 14 dnů. Okamžité přerušení léčby je indikováno, pokud je u pacienta diagnostikována neutropenie nebo agranulocytóza. V tomto případě je nutné pečlivě sledovat duševní stav pacienta.5 mg každých 7 dní před maximální dávkou a užívejte 1 nebo 2krát denně. Doporučuje se přestat užívat lék postupným snižováním dávky o 12,5 mg po dobu 14 dnů. Okamžité přerušení léčby je indikováno, pokud je u pacienta diagnostikována neutropenie nebo agranulocytóza. V tomto případě je nutné pečlivě sledovat duševní stav pacienta.

Léčba starších pacientů, pacientů se záchvaty v anamnéze, kardiovaskulárními poruchami nebo renální nedostatečností se doporučuje zahájit jednorázovou dávkou 12,5 mg - první den a poté dávku zvyšovat pomalu a mírně, ve stáří - ne více než 25 mg denně.

Užívání přípravku Azaleptol u pacientů s jaterní nedostatečností by mělo být doprovázeno pravidelným sledováním ukazatelů jaterních funkcí.

Vedlejší efekty

Nežádoucí účinky azaleptolu jsou klasifikovány následovně: velmi časté -> 10%; často -> 1% a 0,1% a 0,01% a <0,1%; velmi zřídka - <0,01%, včetně ojedinělých případů; frekvence není stanovena - na základě dostupných údajů není možné určit frekvenci výskytu nežádoucích účinků:

• z lymfatického systému a krevního systému: často - pokles celkového počtu leukocytů, leukopenie, neutropenie; zřídka - agranulocytóza; zřídka lymfopenie; velmi zřídka - anémie, trombocytopenie, trombocytóza;
• ze strany metabolismu: velmi často - zvýšení tělesné hmotnosti až o 31%; zřídka - porucha glukózové tolerance, diabetes mellitus; velmi zřídka - těžká forma hyperglykémie, ketoacidóza, hyperosmolární kóma, hypercholesterolemie, hypertriglyceridemie; frekvence není stanovena - pseudoheochromocytom;
• na straně psychiky: často - dysartrie; zřídka - dysfémie; zřídka - rozrušený stav, úzkost; velmi zřídka - obsedantně-kompulzivní porucha;
• z nervového systému: velmi často - ospalost, závratě; často - extrapyramidové příznaky, bolesti hlavy, epileptické záchvaty, akatizie, křeče, svalová ztuhlost, myoklonické záškuby, třes; zřídka - neuroleptický maligní syndrom (včetně užívání lithiových přípravků nebo jiných centrálně působících léků); zřídka - delirium, zmatenost; velmi zřídka - tardivní dyskineze na pozadí souběžné léčby jinými neuroleptiky; frekvence nebyla stanovena - pleurotonus, cholinergní syndrom změn v elektroencefalografii;
• na straně orgánu zraku: často - rozmazané vidění;
• ze srdce: velmi často - tachykardie (častěji na začátku léčby); často - změna na elektrokardiogramu (porucha vedení, pokles ST segmentu, inverze a vyhlazení T-vlny); zřídka - arytmie, perikarditida (včetně perikardiálního výpotku), myokarditida (včetně eosinofilie), v některých případech fatální; velmi zřídka - kardiomyopatie, srdeční zástava; četnost nebyla stanovena - angina pectoris, infarkt myokardu (včetně fatálních);
• na straně cévního systému: často - synkopa, ortostatická hypotenze, arteriální hypertenze; zřídka - tromboembolismus (včetně smrtelných), nekróza orgánů (včetně střev), arteriální hypotenze, oběhový kolaps, srdeční nebo respirační zástava;
• z dýchacího systému: zřídka - aspirace potravy při polykání; velmi zřídka - respirační deprese nebo zástava dýchání; frekvence není stanovena - ucpaný nos, bronchospazmus, pneumonie, infekce dolních dýchacích cest (včetně úmrtí);
• z močového systému: často - retence moči, inkontinence moči; velmi zřídka - porucha funkce ledvin, intersticiální nefritida, selhání ledvin; frekvence není stanovena - noční enuréza;
• z gastrointestinálního traktu: velmi často - zácpa, hypersalivace; často - sucho v ústech, nevolnost, zvracení, anorexie; zřídka dysfagie; velmi zřídka - retence stolice, střevní obstrukce, zvětšené slinné žlázy, paralytická střevní obstrukce; frekvence není stanovena - břišní potíže, dyspepsie, průjem, pálení žáhy, kolitida;
• z hepatobiliárního systému a slinivky břišní: často - zvýšení jaterních enzymů; zřídka - pankreatitida, cholestatická žloutenka, hepatitida; velmi zřídka - fulminantní nekróza jater; četnost nebyla stanovena - hepatotoxicita, hepatofibróza, jaterní steatóza, jaterní nekróza, porucha funkce jater, selhání jater (včetně fatálních), jaterní cirhóza;
• z reprodukčního systému: velmi zřídka - dysmenorea, změny ejakulace, impotence, priapismus; frekvence není stanovena - retrográdní ejakulace;
• z imunitního systému: frekvence nebyla stanovena - leukocytoklastická vaskulitida, Quinckeho edém;
• na straně muskuloskeletálního systému: frekvence nebyla stanovena - slabost a / nebo svalové křeče, myalgie, systémový lupus erythematodes;
• dermatologické reakce: velmi zřídka - kožní reakce; frekvence není stanovena - porucha pigmentace;
• laboratorní ukazatele: zřídka - zvýšení hladiny CPK (kreatinfosfokináza); velmi zřídka - hyponatrémie, ventrikulární tachykardie piruetového typu, prodloužení QT intervalu;
• celkové poruchy: často - únava, porucha regulace tělesné teploty a pocení, zvýšená tělesná teplota.

Předávkovat

Příznaky

Mezi příznaky předávkování azaleptolem patří: dilatace zornice, dušnost, ospalost, zvýšené slinění, kolísání tělesné teploty, deprese nebo poruchy dýchání, agitovanost, areflexie, halucinace, zmatenost, delirium, zvýšené reflexy, extrapyramidové příznaky, křeče, respirační selhání, aspirační pneumonie tachykardie, arteriální hypotenze, arytmie, letargie, kóma, kolaps.

Je třeba mít na paměti, že užívání 400 mg klozapinu u dospělých, kteří drogu dříve neužívali, může být život ohrožující. U malých dětí může dávka 50 až 200 mg způsobit výrazné sedaci, kóma, ale bez úmrtí.

Léčba

Do šesti hodin po použití Azaleptolu je nutné provést několik výplachů žaludku, po nichž následuje příjem aktivního uhlí, elektrokardiografie. V budoucnu se ukáže jmenování kardiorespirační intenzivní terapie, neustálé sledování stavu pacienta, kontrola acidobazické rovnováhy a elektrolytů.

V přítomnosti oligurie nebo anurie se provádí hemodialýza nebo peritoneální dialýza, ale vysoký stupeň vazby klozapinu na proteiny významně nezvýší rychlost stažení léčiva. Neexistuje žádné specifické antidotum.

V případě anticholinergního účinku se používá fyzostigmin, neostigmin, pyridostigmin, k úlevě od záchvatů se pomalu intravenózně injikuje diazepam nebo fenytoin, na arytmii, digitalis, přípravky na bázi draslíku nebo hydrogenuhličitan draselný jsou předepsány podle příznaků. Nepoužívejte chinidin nebo prokainamid. V případě arteriální hypotenze je indikována infuze albuminu nebo náhražek plazmy. Nejúčinnějšími stimulanty jsou dopamin nebo angiotensin.

Je kontraindikováno použití dlouhodobě působících barbiturátů, epinefrinu a jiných beta-sympatomimetik, které mohou zvýšit vazodilataci.

Stav pacienta by měl být sledován po dobu 5 dnů kvůli možnému zpoždění ve vývoji reakcí.

speciální instrukce

Vzhledem k tomu, že agranulocytóza a granulocytopenie patří mezi nejnebezpečnější a nejzávažnější vedlejší účinky přípravku Azaleptol a mohou představovat hrozbu pro život pacienta, měl by být lék předepisován v přísném souladu s klinickými indikacemi pro použití.

Aby se snížil výskyt agranulocytózy a úmrtnost spojená s jejím vývojem, měla by být léčba doprovázena sledováním počtu leukocytů a absolutního počtu neutrofilů, které začíná 1,5 týdne před zahájením léčby.

Doporučuje se počítat celkový počet leukocytů a absolutní počet neutrofilů během prvních 18 týdnů léčby jednou týdně, poté jednou za 4 týdny po celou dobu léčby. Tyto počty krve by měly být sledovány další 4 týdny po úplném vysazení léku.

Během jmenování Azaleptolu by měl lékař informovat pacienta a osoby, které se o něj starají, o nutnosti okamžitě kontaktovat zdravotnické zařízení v případě vývoje jakéhokoli infekčního onemocnění a provést krevní test s počítáním počtu leukocytů. Měli byste si uvědomit, že chřipkové stavy, včetně horečky a bolesti v krku, mohou být příznaky neutropenie.

V případě přerušení léčby, která trvala déle než 18 týdnů po dobu 1/2 až 4 týdnů z důvodu nesouvisejícího s hematologickými parametry, je navíc indikováno týdenní sledování počtu leukocytů po dobu 6 týdnů. Pokud neexistují žádné odchylky od normy, lze krevní test provést jednou za 4 týdny. Pokud byla léčba přerušena na 4 týdny nebo déle, pak do 18 týdnů po obnovení užívání pilulek je nutné provádět krevní test každý týden a dávku přípravku Azaleptol znovu titrovat.

Pokud během prvních 18 týdnů léčby dojde ke snížení počtu leukocytů a absolutního počtu neutrofilů ve srovnání se standardizovaným normálním rozsahem hodnot, měly by být hematologické testy prováděny nejméně dvakrát týdně.

V případě významného snížení počtu leukocytů ve srovnání s počáteční hladinou by mělo být provedeno opakované stanovení počtu leukocytů a vzorce leukocytů.

Léčba přípravkem Azaleptol by měla být okamžitě ukončena, pokud je počet leukocytů v krvi nižší než 3 000 na 1 mm ³ a absolutní počet neutrofilů je nižší než 1 500 na 1 mm ³ po 18 týdnech léčby. Pacientovi by měla být poskytnuta každodenní následná kontrola počtu leukocytů a krevního obrazu leukocytů, pečlivé sledování přítomnosti příznaků naznačujících vývoj infekce, včetně příznaků podobných chřipce. Analýza hematologických parametrů by měla pokračovat, dokud nebudou zcela obnoveny. Obnovení užívání léku u této kategorie pacientů je kontraindikováno.

Pokud po ukončení léčby přípravkem Azaleptol nedojde k zastavení poklesu počtu leukocytů nebo absolutního počtu neutrofilů, je nutná konzultace se zkušeným hematologem.

Potenciální nežádoucí účinky zahrnují leukocytózu a / nebo eozinofilii neznámé etiologie, zejména během prvních týdnů léčby.

Pokud počet eosinofilů přesáhne 3000 mm ³ (nebo 3 x 10 ⁹ / l), pak musí být léčba pozastavena nebo zrušena, obnovení užívání přípravku Azaleptol je indikováno pouze v případě, že počet eosinofilů je nižší než 1 000 mm ³ (nebo 1 x 10 ⁹ / l).

S rozvojem infekce je nutná okamžitá antibiotická léčba vzhledem k vysokému riziku septického šoku.

Léčba pacientů s anamnézou srdečních patologií nebo abnormalitami v kardiovaskulárním systému zjištěnými během lékařské prohlídky by měla být zahájena po konzultaci s odborníkem a provedení elektrokardiografie. Předepisování Azaleptolu této kategorii pacientů je možné, pokud očekávaný přínos užívání drogy významně převyšuje stávající rizika vzniku nežádoucích účinků.

Pravděpodobnost ortostatické hypotenze (včetně synkopy), kolapsu, srdeční zástavy a / nebo zástavy dýchání (včetně smrti) se zvyšuje s rychlým zvyšováním dávky Azaleptolu během titrační periody a v kombinaci s benzodiazepiny nebo jinými psychotropními léky. U pacientů s Parkinsonovou chorobou je během prvních týdnů léčby nutné sledovat krevní tlak v poloze vleže a ve stoje.

Pokud se objeví dušnost, tachykardie, doprovázená arytmií, příznaky srdečního selhání, infarktu myokardu nebo chřipky, zejména během období výběru dávky, je nutná okamžitá diagnóza k vyloučení myokarditidy. Při podezření na myokarditidu nebo kardiomyopatii je nutné okamžité vysazení přípravku Azaleptol a konzultace s kardiologem. V budoucnu se nedoporučuje obnovení užívání léku u pacientů, kteří podstoupili klozapinem vyvolanou myokarditidu nebo kardiomyopatii.

V prvních třech týdnech léčby se může objevit přechodné zvýšení tělesné teploty nad 38 ° C, které je ve většině případů benigní, ale někdy kvůli změně počtu leukocytů. Proto při zvýšení tělesné teploty by měl být pacient pečlivě vyšetřen, aby se vyloučil vznik možné infekce, agranulocytózy nebo neuroleptického maligního syndromu. Pokud je příčinou vysoké teploty neuroleptický maligní syndrom, je Azaleptol okamžitě zastaven.

Aby se snížilo riziko tromboembolie, doporučuje se pacientům udržovat fyzickou aktivitu.

Pacienti s glaukomem s uzavřeným úhlem a zvětšenou prostatou vyžadují pečlivé sledování stavu.

Anticholinergní vlastnosti azaleptolu mohou způsobit poruchy střevní motility různé závažnosti. Proto pacienti s anamnézou onemocnění tlustého střeva nebo chirurgickým zákrokem v dolní části břicha vyžadují zvláštní pozornost. Je třeba vzít v úvahu účinek souběžně podávaných léků (včetně antidepresiv, antipsychotik, antiparkinsonik) na výskyt zácpy a možné zhoršení stavu.

Azaleptol může přispívat k rozvoji metabolických poruch, které zvyšují riziko kardiovaskulárních a cerebrovaskulárních patologií, hyperglykémie, dyslipidemie a přírůstku hmotnosti. U těžké hyperglykémie způsobené příjmem atypického antipsychotika je třeba zvážit otázku možného vysazení léku.

Na začátku užívání přípravku Azaleptol a pravidelně v průběhu léčby se doporučuje provádět klinické sledování změn tělesné hmotnosti pacienta, včetně stanovení lipidů.

Pokud dojde ke klinicky významnému zvýšení hodnot funkčních jaterních funkčních testů u pacientů se zhoršenou funkcí jater nebo jsou zaznamenány příznaky žloutenky, užívání tablet by mělo být dočasně přerušeno. Po obnovení funkce jater lze léčbu obnovit.

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

Během období užívání přípravku Azaleptol jsou pacienti kontraindikováni, aby se zapojili do potenciálně nebezpečných činností, včetně řízení.

Aplikace během těhotenství a kojení

Užívání Azaleptolu je během kojení kontraindikováno.

Užívání léku během těhotenství je povoleno pouze v případech, kdy podle názoru lékaře očekávaný klinický účinek pro matku převyšuje potenciální hrozbu pro plod.

Pokud je nutné během těhotenství přestat užívat pilulky, měla by se dávka přípravku Azaleptol snižovat velmi pomalu.

U žen v reprodukčním věku se doporučuje používat spolehlivou antikoncepci.

Použití v dětství

Vzhledem k nedostatku informací o bezpečnosti a účinnosti přípravku Azaleptol při léčbě dětí je jmenování léku u této kategorie pacientů kontraindikováno.

S poruchou funkce ledvin

Je kontraindikováno používat tablety Azaleptol k léčbě pacientů se závažným poškozením ledvin.

Pro porušení funkce jater

Je kontraindikováno předepisovat Azaleptol v případě selhání jater, přítomnosti progresivního onemocnění jater, během exacerbací onemocnění jater, doprovázeného sníženou chutí k jídlu, nevolností nebo žloutenkou.

Použití u starších osob

Je třeba mít na paměti, že při užívání klozapinu u pacientů starších 60 let, zejména s oslabeným kardiovaskulárním systémem, se zvyšuje pravděpodobnost ortostatické hypotenze a tachykardie. Navíc mají větší pravděpodobnost anticholinergní účinky, jako je retence moči nebo zácpa.

Lékové interakce

• inhibitory monoaminooxidázy, metadon, narkotika, antihistaminika, benzodiazepiny, ethanol: mohou významně zvýšit jejich účinek, v některých případech může být jejich kombinace s klozapinem fatální;
• psychotropní léky, včetně benzodiazepinů: je nutná zvláštní opatrnost kvůli zvýšenému riziku cévního kolapsu, který někdy způsobuje zástavu srdce nebo dýchání;
• lithiové přípravky a další léky působící na centrální nervový systém: zvyšují riziko neuroleptického maligního syndromu;
• léky, které mají depresivní účinek na dýchání nebo mají anticholinergní a antihypertenzní účinek: může se objevit aditivní účinek;
• norepinefrin a další léky s převládajícím alfa-adrenergním účinkem: možná oslabení jejich presorického účinku;
• adrenalin: klozapin eliminuje presorický účinek adrenalinu;
• antiepileptika, včetně kyseliny valproové: vzhledem k tomu, že klozapin je charakterizován snížením prahu pro záchvaty, může být nutné předepsat antiepileptika (zejména u pacientů s epilepsií v anamnéze) nebo upravit dávku Azaleptolu;
• warfarin, digoxin a další látky, které se do značné míry váží na plazmatické bílkoviny: zvýšení jejich plazmatických koncentrací je možné díky jejich vytěsnění z proteinových komplexů v krevní plazmě (je nutná úprava dávky látek aktivně se vážících na bílkoviny);
• tricyklická antidepresiva, fenothiaziny, antiarytmika třídy 1c: je možné zvýšení jejich koncentrace v krevní plazmě (je nutné snížit jejich dávku);
• cimetidin, erythromycin, azithromycin, fluvoxamin, venlafaxin a další selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu, ciprofloxacin, perazin, perorální kontraceptiva: zvyšují hladinu klozapinu v krevní plazmě a výskyt nežádoucích účinků;
• kofein, ciprofloxacin: hladina klozapinu a jeho hlavního metabolitu v krevní plazmě se může významně zvýšit při každodenní konzumaci kávy a čaje nebo při užívání ciprofloxacinu v denní dávce 500 mg;
• karbamazepin, rifampicin a další léky, které indukují P450 CYP3A4: mohou snížit hladinu klozapinu v krevní plazmě. To je třeba vzít v úvahu při jejich zrušení po společné terapii;
• fenytoin: může způsobit snížení plazmatických hladin klozapinu a snížení účinnosti dříve účinné dávky.

Při léčbě přípravkem Azaleptol by se neměly používat kombinace s léky, které významně inhibují funkci kostní dřeně, depotní neuroleptika s dlouhodobě působícím myelosupresivním potenciálem. Doporučuje se opatrně předepsat souběžnou léčbu léky, které zvyšují QTc interval nebo přispívají k nerovnováze elektrolytů.

U pacientů, kteří současně užívají jiné léky, které mají afinitu k izoenzymům cytochromu P450, včetně CYP3A4, CYP1A2 nebo CYP2D6, je nutné pečlivě sledovat hladinu koncentrace klozapinu v krevní plazmě.

Je třeba mít na paměti, že kombinace klozapinu s inhibitory proteázy a azolovými antimykotiky může způsobit klinicky významné interakce. Náhlé ukončení kouření u zkušených kuřáků může navíc potencovat zvýšení hladiny klozapinu v krevní plazmě a způsobit zvýšení frekvence nežádoucích účinků.

Analogy

Analogy azaleptolu jsou: Azaleptin, Azapine, Hedonin, Clozapine, Clozasten, Quetixol, Ketilept, Nantarid, Seroquel, Leponex atd.

Podmínky skladování

Držte mimo dosah dětí.

Skladujte při teplotě do 25 ° C.

Doba použitelnosti je 3 roky.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze o Azaleptolu

Několik recenzí o Azaleptolu je většinou pozitivních. Nejčastěji je nechávají pečovatelé, hlásí účinnost drogy. Ve většině recenzí je nevýhodou léku působivý seznam vedlejších účinků.

Cena za Azaleptol v lékárnách

Kvůli nedostatku léku v síti lékáren nebyla stanovena cena Azaleptolu. Analog azaleptinu lze zakoupit za 425-510 rublů. (v balení 50 tablet po 25 mg) nebo 1169-1335 rublů. (v balení po 50 tabletách po 100 mg).

Anna Kozlová Lékařská novinářka O autorce

Vzdělání: Rostovská státní lékařská univerzita, obor „Všeobecné lékařství“.

Informace o léku jsou generalizovány, jsou poskytovány pouze pro informační účely a nenahrazují oficiální pokyny. Samoléčba je zdraví škodlivá!