Avastin - Pokyny, Aplikace V Oftalmologii, Recenze, Cena, Analogy

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Avastin

Avastin: návod k použití a recenze

1. 1. Uvolnění formy a složení
2. 2. Farmakologické vlastnosti
3. 3. Indikace pro použití
4. 4. Kontraindikace
5. 5. Způsob aplikace a dávkování
6. 6. Nežádoucí účinky
7. 7. Předávkování
8. 8. Zvláštní pokyny
9. 9. Aplikace během březosti a laktace
10. 10. Použití u starších osob
11. 11. Lékové interakce
12. 12. Analogy
13. 13. Podmínky skladování
14. 14. Podmínky výdeje z lékáren
15. 15. Recenze
16. 16. Cena v lékárnách

Latinský název: Avastin

ATX kód: L01XC07

Aktivní složka: Bevacizumab (Bevacizumab)

Výrobce: F. Hoffmann-La Roche Ltd. (Švýcarsko), Roche Diagnostics (Německo), Genentech Inc. (USA)

Popis a aktualizace fotografií: 16. 9. 2019

Ceny v lékárnách: od 8755 rublů.

Koupit

Avastin je cytostatikum a patří k monoklonálním protilátkám. Použití léku pomáhá potlačit metastatický průběh onemocnění a snížit mikrovaskulární permeabilitu u různých typů nádorů (prsa, prostata, pankreas, rakovina tlustého střeva).

Uvolněte formu a složení

Avastin je dostupný ve formě koncentrátu určeného k přípravě infuzního roztoku, který může mít světle hnědou barvu nebo může být bezbarvý.

Aktivní složkou léčiva je bevacizumab.

Tento lék je dostupný v baleních obsahujících 100 mg / 4 ml a 400 mg / 16 ml bevazumabu.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Avastin je humanizovaná rekombinantní hyperchimerní monoklonální protilátka, která se selektivně váže a neutralizuje vaskulární endoteliální růstový faktor (VEGF), který má biologickou aktivitu. Bevacizumab, aktivní složka léčiva, inhibuje vazbu vaskulárního endoteliálního růstového faktoru na jeho receptory typu 1 a typu 2 (Flt-1, KDR) umístěné na povrchu endotelových buněk. To vede ke snížení vaskularizace a potlačení růstu nádoru.

Bevacizumab obsahuje plně lidské základní oblasti s oblastmi určujícími komplementaritu myší hyperchimerní protilátky, které se vážou na VEGF. Tato sloučenina se vyrábí technologií rekombinantní DNA v expresním systému vaječníků čínského křečka. Bevacizumab má délku 214 aminokyselin a molekulovou hmotnost přibližně 149 000 daltonů.

Zavedení Avastinu zajišťuje inhibici metastatického postupu onemocnění a snižuje mikrovaskulární permeabilitu u různých lidských rakovin, včetně rakoviny prostaty, slinivky břišní, prsu a tlustého střeva.

Karcinogenní a mutagenní potenciál bevacizumabu není dobře znám. Při podávání zvířatům byly zaznamenány embryotoxické a teratogenní účinky na tělo. Použití léčiva u zvířat, která vstoupila do aktivního stádia růstu a mají otevřené růstové zóny, byla často doprovázena dysplazií chrupavčité ploténky.

Farmakokinetika

Farmakokinetiku bevacizumabu lze popsat pomocí dvoukomorového modelu. Distribuce látky je charakterizována nízkou clearance, nízkým distribučním objemem v centrální komoře a dlouhým poločasem, což umožňuje udržovat potřebnou terapeutickou plazmatickou koncentraci Avastinu během infuze jednou za 2-3 týdny.

Clearance bevacizumabu nesouvisí s věkem pacienta. Je také o 30% vyšší u pacientů s nízkou hladinou albuminu a o 7% vyšší u pacientů s významnou hmotou nádoru ve srovnání s pacienty s průměrnými koncentracemi albuminu a hodnotami hmoty nádoru.

Distribuční objem je 3,28 l, respektive 2,73 l u mužů, což odpovídá distribučnímu objemu imunoglobulinů třídy G (IgG) a dalších monoklonálních protilátek. Distribuční objem v periferní komoře dosahuje 2,35 litru, respektive 1,69 litru u žen, pokud je Avastin kombinován s jinými protinádorovými léky. Po úpravě dávky podle tělesné hmotnosti u mužů je distribuční objem o 20% větší než u žen.

Po jediném intravenózním podání ^125I -bevacizumabu jsou jeho metabolické vlastnosti stejné jako u přirozené molekuly IgG, která se neváže na VEGF. Metabolismus a vylučování aktivní složky Avastinu plně odpovídá metabolismu a vylučování endogenního IgG, to znamená, že jsou prováděny převážně proteolytickým katabolismem ve všech buňkách těla, včetně buněk endotelu, a nikoli játry a ledvinami. IgG se váže na neonatální receptory pro krystalizující fragment IgG (receptory FcRn), který jej odstraňuje z procesů buněčného metabolismu a poskytuje dlouhý poločas.

Farmakokinetika bevacizumabu je lineární v rozmezí dávek užívaných 1,5–10 mg / kg týdně. Clearance této sloučeniny je 0,22 l / den u mužů a 0,188 l / den u žen. Po úpravě dávky podle tělesné hmotnosti se clearance bevacizumabu u mužů zvyšuje o 17% ve srovnání s pacientkami. Poločas rozpadu látky u mužů je 20 dní, u žen - 18 dní.

Farmakokinetika bevacizumabu nezávisí na věku pacienta. Údaje o farmakokinetice látky používané u dětí a dospívajících jsou omezené. Dostupné údaje dokazují, že neexistuje rozdíl mezi clearance a distribučním objemem bevacizumabu u dětí, dospívajících a dospělých pacientů s významnými nádory. Účinnost a bezpečnost Avastinu u pacientů s jaterní a / nebo ledvinovou nedostatečností byla málo studována, protože ledviny a játra nejsou hlavními orgány, v nichž probíhá metabolismus a následné vylučování bevacizumabu.

Indikace pro použití

Podle pokynů je Avastin předepsán pro:

• Metastatický nebo lokálně se opakující karcinom prsu;
• Pokročilý, nefunkční, metastatický nebo recidivující nemalobuněčný nemalobuněčný karcinom plic;
• Pokročilý a / nebo metastatický karcinom ledvin;
• Metastatický kolorektální karcinom;
• Recidivující glioblastom.

Použití Avastinu v oftalmologii je způsobeno jeho účinností při léčbě mokré formy věkem podmíněné makulární degenerace, makulárního edému, nádorů v perimakulární oblasti, diabetické retinopatie a některých dalších očních onemocnění, která souvisejí s patologickým růstem krevních cév. Výsledky injekcí do sklivce dokazují účinnost tohoto postupu a jeho dobrou snášenlivost u pacientů s proliferativní diabetickou retinopatií. Účinkem použití Avastinu v oftalmologii je stabilizace subretinální neovaskulární membrány. Vedlejší účinky injekce léku do sklivce jsou minimální.

Kontraindikace

Avastin by neměl být používán k léčbě pacientů s přecitlivělostí na léčivé látky ani těhotných a kojících žen. Terapie bevacizumabem je kontraindikována u dětí a osob s renální a jaterní nedostatečností, protože účinnost a bezpečnost léku ve vztahu k těmto pacientům nebyla stanovena. Všechny výše uvedené kontraindikace jsou také relevantní při použití tohoto léku v oftalmologii.

Návod k použití Avastinu: metoda a dávkování

Intravenózní injekce léku je přísně zakázána, je možné injekci Avastinu podávat pouze intravenózně. K ředění požadovaného množství koncentrátu na požadovaný objem dochází pomocí 0,9% roztoku chloridu sodného, přičemž se berou v úvahu všechna pravidla sterility. Připravená formulace by měla obsahovat bevacizumab v rozmezí 1,4-16,5 mg / ml. Počáteční dávka Avastinu se podává po chemoterapii formou intravenózní infuze po dobu 90 minut, použití následujících dávek je možné jak po chemoterapii, tak před ní. Pokud pacient dobře snášel první infuzi, čas pro druhou infuzi se zkrátí na 60 minut a pokud pozitivní reakce přetrvávají, následné infuze Avastinu se provedou do 30 minut. V případě nežádoucích účinků by mělo být užívání Avastinu zcela nebo dočasně zastaveno.

Standardní dávkování

U metastatického kolorektálního karcinomu:

• Jako lék první volby: 5 mg na 1 kg tělesné hmotnosti 1krát za 2 týdny nebo 7,5 mg na 1 kg tělesné hmotnosti 1krát za 3 týdny intravenózně, pomalu.
• Jako lék druhé volby od 5 do 10 mg na kilogram tělesné hmotnosti, jednou za dva týdny, intravenózně, pomalu.

S lokálně se opakujícím nebo metastazujícím karcinomem prsu 10 mg na 1 kilogram tělesné hmotnosti intravenózně, jednou za dva týdny, pomalu.

U běžně neoperovatelného, rekurentního nebo metastazujícího neskvamocelulárního karcinomu plic je Avastin předepisován v dávce 7,5 až 15 mg na kilogram tělesné hmotnosti jednou za tři týdny, v závislosti na tom, jaký typ chemoterapie je předepsán navíc k léku.

U pokročilého a / nebo metastatického renálního karcinomu je lék předepisován v dávce 10 mg na kilogram tělesné hmotnosti jednou za dva týdny intravenózně, pomalu.

U glioblastomu (gliom IV. Stupně) je Avastin předepisován v dávce 10 mg na kilogram tělesné hmotnosti jednou za dva týdny intravenózně, pomalu.

U epiteliálního karcinomu vaječníku, vejcovodu, stejně jako u primárního karcinomu pobřišnice je lék předepisován v dávce 15 mg na kilogram tělesné hmotnosti jednou za tři týdny intravenózně, pomalu.

Jako lék první volby je Avastin předepisován společně s karboplatinou a paklitaxelem, přičemž maximální doba trvání chemoterapie je 6 cyklů, po nichž Avastin pokračuje jako monoterapie.

Celková doba léčby tímto lékem je 15 měsíců. Pokud se objeví příznaky progrese onemocnění, léčba přípravkem Avastin by neměla pokračovat.

V případě recidivy nádoru je Avastin předepsán v kombinaci s karboplatinou a gemcitabinem (v průběhu 6-10 cyklů), poté se lék používá jako monoterapie.

Vedlejší efekty

Recenze Avastinu naznačují, že nejzávažnější nežádoucí účinky se projevují ve formě perforace gastrointestinálního traktu, krvácení, včetně plicního krvácení nebo hemoptýzy, a arteriální tromboembolie. Často také najdete stížnosti na vysoký krevní tlak, průjem, bolesti břicha, slabost nebo astenii. Pokyny pro Avastin, kromě těch, které jsou zmíněny, naznačují následující možné projevy nežádoucích účinků při podávání léku:

• Zvýšený krevní tlak, arteriální tromboembolismus, trombóza hlubokých žil, městnavé srdeční selhání, krvácení;
• Neutropenie, leukopenie, febrilní neutropenie, trombocytopenie, anémie;
• Zácpa, průjem, zvracení, nevolnost, rektální krvácení, anorexie, stomatitida;
• Střevní obstrukce, gastrointestinální poruchy, bolesti břicha, perforace gastrointestinálního traktu;
• Rýma, epistaxe, dušnost, hypoxie, plicní tromboembolismus;
• Suchá kůže, změna barvy, exfoliativní dermatitida, palmárně-plantární syndrom;
• Zvýšené slzení, zhoršená vizuální funkce;
• Artralgie, myalgie, svalová slabost;
• Proteinurie, infekce močových cest;
• Astenie, horečka, zvýšená únava, bolest různých lokalizací, absces, dehydratace, sepse.

Je také možné snížit hladinu hemoglobinu, výskyt hyperglykémie, leukopenie, hypokalémie, trombocytopenie.

Předávkovat

Při intravenózním podání Avastinu v maximální dávce 20 mg / kg každé 2 týdny je v některých případech zaznamenána silná bolest hlavy (migréna). Předávkování může také vést ke zvýšeným vedlejším účinkům, které jsou závislé na dávce. Neexistuje žádné specifické antidotum, proto se provádí symptomatická léčba.

speciální instrukce

Během léčby přípravkem Avastin a nejméně šest měsíců po ní musí ženy a muži v plodném věku používat spolehlivou antikoncepci. Navzdory obsahu všech potřebných informací v pokynech by jmenování, přípravu roztoku a jeho dávkování měl provádět pouze zkušený specializovaný lékař.

Farmaceutické vlastnosti bevacizumabu jsou nekompatibilní s roztokem dextrózy.

Aplikace během těhotenství a kojení

Těhotenství a kojení jsou kontraindikacemi pro jmenování Avastinu. Mužům a ženám v reprodukčním věku se důrazně doporučuje používat spolehlivé metody antikoncepce během medikamentózní léčby a nejméně 6 měsíců po ukončení léčby.

Avastin může vést k problémům s plodností u žen. U většiny pacientů se plodnost obnoví po vysazení léku. Dlouhodobé důsledky léčby drogami z hlediska jejího účinku na plodnost zůstávají neznámé. Během léčby přípravkem a po dobu nejméně 6 měsíců po jejím ukončení je nutné přestat kojit.

Použití u starších osob

Avastin je předepisován s opatrností starším pacientům (nad 65 let).

Lékové interakce

Klinické studie dokazují, že kombinace Avastinu s chemoterapií nemá prakticky žádný vliv na farmakokinetiku léčiva. Klinicky nebo statisticky významné rozdíly v clearance léčiva u pacientů léčených monoterapií au pacientů, u nichž byl Avastin užíván v kombinaci s interferonem alfa-2a nebo jinými chemoterapeutiky (cisplatina / gemcitabin, FU / LV, IFL, doxorubicin, kapecitabin, karboplatina / paclitaxel) nebyly identifikovány.

Použití léčiva neovlivňuje farmakokinetické vlastnosti irinotekanu a jeho aktivního metabolitu (SN38), cisplatiny, kapecitabinu a jeho metabolických produktů, interferonu alfa-2a, oxaliplatiny (stanoveno podle celkového obsahu a obsahu volné platiny). Neexistují spolehlivé údaje o vlivu Avastinu na farmakokinetiku gemcitabinu.

Pokud je léčivo kombinováno v dávce 10 mg / kg 1krát za 2 týdny a sunitinib (50 mg každý den) u pacientů s karcinomem ledvinových buněk metastatického typu, někdy jsou pozorovány případy mikroangiopatické hemolytické anémie, projevující se trombocytopenií, anémií a fragmentací erytrocytů. V ojedinělých případech mají pacienti také arteriální hypertenzi, včetně hypertenzní krize, zvýšené hladiny kreatininu a neurologických poruch. Tyto příznaky jsou reverzibilní a téměř vymizí po ukončení léčby sunitinibem a bevacizumabem.

Pokud je Avastin předepisován jako doplněk radiační terapie a chemoterapie (temozolomid) u pacientů s původně diagnostikovaným glioblastomem, bezpečnostní profil léčiva se nemění.

Účinnost a bezpečnost Avastinu jako doplňku radiační terapie pro jiné indikace nebyla stanovena. Lék je známý farmaceutickou nekompatibilitou s roztoky dextrózy.

Analogy

Analogy Avastinu, které jsou si blízké v mechanismu účinku, patří do jedné farmakologické podskupiny, zahrnují: Vectibix, Herceptin, Campas, Mabthera, Erbitux, Arserra, Removab, Perieta, Herceptin lyophilisate, Rituximab, Acellbia, Mabtera.

Pro aktivní složku neexistují žádné analogy léčiva.

Podmínky skladování

Avastin by měl být skladován na tmavém místě při teplotě 2-8 ° C. Hotové řešení je považováno za vhodné k použití do 24 hodin.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze o Avastinu

Podle recenzí působí Avastin na tělo různými způsoby. Mnoho pacientů uvádí významné zlepšení jejich stavu a zmenšení velikosti nádoru, ale úplné uzdravení je téměř nemožné. Pacienti si také často stěžují na vedlejší účinky léku: vzestupy krevního tlaku, bolesti hlavy a občas poškození zraku až po úplnou slepotu. Nelákají je vysoké náklady na drogu.

Cena Avastinu v lékárnách

Přibližná cena za Avastin (1 láhev o objemu 16 ml) je v průměru 22 050–24 500 rublů.

Avastin: ceny v online lékárnách

Název drogy Cena Lékárna

Avastin 100 mg / 4 ml koncentrát pro přípravu infuzního roztoku 4 ml 1 ks. 8755 RUB Koupit

Avastin 400 mg / 16 ml koncentrát pro přípravu infuzního roztoku 16 ml 1 ks. 36 770 RUB Koupit

Maria Kulkes Lékařská novinářka O autorovi

Vzdělání: I. M. První moskevská státní lékařská univerzita Sechenov, specializace "Všeobecné lékařství".

Informace o léku jsou generalizovány, jsou poskytovány pouze pro informační účely a nenahrazují oficiální pokyny. Samoléčba je zdraví škodlivá!