Avandia

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Avandia: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Použití v dětství
11. V případě poruchy funkce ledvin
12. Za porušení funkce jater
13. Použití u starších osob
14. Lékové interakce
15. Analogy
16. Podmínky skladování
17. Podmínky výdeje z lékáren
18. Recenze
19. Cena v lékárnách

Latinský název: Avandia

ATX kód: A10BG

Léčivá látka: rosiglitazon (rosiglitazon)

Výrobce: SmithKline Beecham Pharmaceuticals (Francie); Glaxo Wellcome Production (Francie)

Popis a aktualizace fotografií: 29.04.2020

Avandia je perorální hypoglykemický lék.

Uvolněte formu a složení

Léčivo se vyrábí ve formě potahovaných tablet: pětiúhelníkové potahované tablety v dávce 2 mg - růžové, 4 mg - oranžové, 8 mg - červenohnědé; na jedné straně je nápis - „2“, „4“nebo „8“(v souladu s dávkováním), na druhé straně - „SB“(2 mg tablety, 14 ks v blistrech, v papírové krabičce 2, 4 nebo 8 balení, 4 mg a 8 mg tablety, 14 ks. V blistrech, v papírové krabičce 1, 2, 4 nebo 8 balení. Každé balení obsahuje také návod k použití přípravku Avandia.

1 tableta obsahuje:

účinná látka: rosiglitazon maleát - 2, 4 nebo 8 mg;
pomocné složky: sodná sůl karboxymethylškrobu, monohydrát laktózy, hydroxypropylmethylcelulóza, mikrokrystalická celulóza, stearan hořečnatý;
obal filmu: laktóza, hydroxypropylmethylcelulóza 6cRb, polyethylenglykol, oxid titaničitý, triacetin, červený oxid železitý; navíc ve složení tablet s dávkou 4 mg - žlutý oxid železitý, čištěný mastek.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Avandia snižuje hladinu glukózy v krvi. Účinná látka léčiva, rosiglitazon, je selektivním antagonistou jaderných receptorů PPARy (receptor gama aktivovaný proliferátorem peroxisomu). Mechanismus účinku léčiva je způsoben vlastností rosiglitazon maleátu, zvyšuje citlivost na inzulínové receptory v tukové tkáni, játrech a kosterních svalech, zlepšuje průběh metabolických procesů, snižuje hladinu glukózy, inzulínu a volných mastných kyselin v krvi. Při užívání přípravku Avandia je funkce beta buněk zachována, což potvrzuje nárůst hmotnosti Langerhansových ostrůvků ve slinivce břišní a obsah inzulínu.

Rosiglitazon brání rozvoji těžké hyperglykémie, nezpůsobuje hypoglykemii, nezesiluje sekreci inzulínu slinivkou břišní.

Poskytuje významné zpomalení rozvoje renální dysfunkce a systolické arteriální hypertenze. Hypoglykemický účinek rosiglitazonu je doprovázen klinicky významným poklesem sérových hladin cholesterolu a jeho prekurzorů, které mohou být rizikovými faktory pro kardiovaskulární onemocnění.

Hlavním rysem aktivity Avandie je výrazné snížení hladiny volných mastných kyselin.

Avandia, která má různé doplňkové mechanismy působení, poskytuje jako součást kombinované léčby synergické zlepšení glykemické kontroly u pacientů s diabetes mellitus 2. typu (nezávisí na inzulínu).

Farmakokinetika

Po perorálním podání je maximální koncentrace (C _max) rosiglitazonu v krevní plazmě dosažena přibližně za 1 hodinu. Absolutní biologická dostupnost po podání dávky 4 mg nebo 8 mg je 99%. Zvýšení žaludeční kyselosti neinterferuje s absorpcí rosiglitazonu. Při současném příjmu potravy C _max klesá přibližně o 20–28% a doba jeho dosažení se prodlužuje na 1,75 hodiny. Tyto změny však nemají klinický význam, a proto není nutná koordinace užívání přípravku Avandia s příjmem potravy. V rozmezí terapeutických dávek je plazmatická koncentrace rosiglitazonu přímo úměrná užité dávce.

Vazba na plazmatické bílkoviny je přibližně 99,8%. Distribuční objem je 14 litrů. Kumulace účinné látky při užívání léku 1-2krát denně není pozorována.

Rosiglitazon je metabolizován N-demetylací a hydroxylací, po které následuje vazba se síranem a kyselinou glukuronovou, za vzniku metabolitů, které nemají klinicky významnou aktivitu. Biotransformace probíhá hlavně za účasti enzymu CYP2C8 a v menší míře CYP2C9. In vitro rosiglitazon středně inhibuje CYP2C8, poloviční maximální inhibiční koncentrace (IC50) je 18 μM a slabě - CYP2C9, IC50 je 50 μM. Výsledky studií in vivo s warfarinem naznačují, že rosiglitazon neinteraguje se substráty CYP2C9. In vitro nebyla zjištěna žádná významná inhibice enzymů CYP1A2, CYP2A6, CYP3A, CYP4A, CYP2C19, CYP2D6 a CYP2E1, proto je pravděpodobnost interakce rosiglitazonu s léky metabolizovanými těmito izoenzymy cytochromu P450 velmi nízká.

Celková plazmatická clearance rosiglitazonu je přibližně 3 l / h. Poločas (T _1/2) je 3 až 4 hodiny.

Látka se vylučuje ve formě metabolitů, hlavně (asi 75% přijaté dávky) ledvinami, střevy - 25% dávky. Rosiglitazon se nevylučuje beze změny. Konečný T _1/2 metabolitů dosahuje 130 hodin, což naznačuje velmi pomalou eliminaci. Proto je jejich kumulace možná při opakovaných dávkách léčiva v krevním séru (převažující akumulace hlavního derivátu - parahydroxysulfátu, pravděpodobně zvýšení koncentrace o 5krát).

Výsledky farmakokinetické analýzy ukazují na absenci jakýchkoli rozdílů ve farmakokinetice rosiglitazonu mezi muži a ženami, dospělými pacienty a staršími pacienty.

Při středně závažném a závažném onemocnění jater se AUC (plocha pod farmakokinetickou křivkou koncentrace a času) zvyšuje 2–3krát a vazba účinné látky na plazmatické bílkoviny a clearance klesá.

U pacientů s poruchou funkce ledvin, včetně terminálního selhání ledvin, a u pacientů na hemodialýze nebyly nalezeny klinicky významné rozdíly ve farmakokinetice rosiglitazonu.

Indikace pro použití

Použití přípravku Avandia je indikováno pro diabetes mellitus 2. typu nezávislý na inzulínu jako monoterapie (v případě neúčinné stravy a dostatečného cvičení) nebo v kombinaci s metforminem a deriváty sulfonylmočoviny ke zlepšení kontroly glykemie.

Kontraindikace

Absolutní:

diabetes mellitus 1. typu;
středně závažné a závažné jaterní dysfunkce (třída B a C podle Child-Pughovy klasifikace nad 6 bodů);
období těhotenství;
kojení;
věk do 18 let;
přecitlivělost na složky léčiva.

Přípravek Avandia by měl být používán s opatrností při těžkém srdečním selhání, závažném selhání ledvin.

Avandia, návod k použití: metoda a dávkování

Tablety přípravku Avandia se užívají perorálně, bez ohledu na jídlo.

Lékař zvolí dávku a léčebný režim individuálně.

Doporučené dávkování: počáteční denní dávka - 4 mg v 1-2 dávkách. Po 42–56 dnech pravidelného užívání, pokud je to nutné, lze počáteční dávku léčiva zvýšit na 8 mg.

Počáteční denní dávka rosiglitazonu v kombinaci s inzulinem je 4 mg. Pokud pacient potřebuje intenzivnější glykemickou kontrolu, lze denní dávku opatrně zvýšit na 8 mg, ale pouze po příslušném vyšetření k posouzení rizika nežádoucích účinků v důsledku zadržování tekutin.

Při mírném nebo středně závažném selhání ledvin, mírné dysfunkci jater (třída A podle klasifikace Child-Pugh, 6 bodů nebo méně) a u starších pacientů není nutné dávku přípravku Avandia upravovat.

Při léčbě pacientů s těžkou poruchou funkce ledvin je nutné pečlivé sledování.

Vedlejší efekty

Při užívání přípravku Avandia se mohou objevit následující negativní vedlejší účinky:

často (více než 5%): bolesti hlavy, trauma, infekce horních cest dýchacích;
vzácně: anémie, hypercholesterolemie, srdeční selhání, chronické srdeční selhání, periferní edém, na dávce závislé zvýšení tělesné hmotnosti, plicní edém, příznaky selhání jater (zvýšené hladiny jaterních enzymů); v kombinaci s inzulínem nebo perorálními hypoglykemickými léky - hypoglykemie;
velmi vzácné: komplikace způsobené ischemií myokardu (častěji na pozadí kombinované léčby).

Nežádoucí účinky vyžadující přerušení léčby přípravkem Avandia se vyskytují přibližně u 7,5% pacientů.

Předávkovat

Příznaky předávkování po jedné dávce 20 mg rosiglitazonu nebyly stanoveny.

V případě potřeby se doporučuje jmenovat symptomatickou léčbu. Hemodialýza je neúčinná.

speciální instrukce

V případě menstruačních nepravidelností během premenopauzálního období je nutné porovnat očekávaný klinický účinek a možné riziko léčby. Je třeba mít na paměti, že v souvislosti se zvýšením citlivosti na inzulín u žen rezistentních na inzulín v anovulačním cyklu premenopauzálního období (včetně syndromu polycystických vaječníků) může dojít k obnovení ovulace a může dojít k početí.

Vzhledem ke zvýšení hladiny LDL (lipoprotein s nízkou hustotou) a HDL (lipoprotein s vysokou hustotou) se zvyšuje obsah celkového cholesterolu, ale jeho poměr k HDL se nemění.

Při kombinovaném užívání rosiglitazonu v denní dávce 8 mg a inzulínu se zvyšuje výskyt otoků.

Doporučuje se pečlivě sledovat stav pacientů s rizikem rozvoje srdečního selhání. U pacientů se závažným srdečním selháním je použití rosiglitazonu indikováno pouze tehdy, pokud očekávaný klinický účinek převáží potenciální riziko.

Rosiglitazon nemá sedativní účinek ani ospalost.

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

Použití přípravku Avandia nemá vliv na schopnost pacientů řídit vozidla a složité mechanismy.

Aplikace během těhotenství a kojení

Užívání přípravku Avandia během těhotenství a kojení je kontraindikováno.

U těhotných žen s diabetem typu 2 se pro kontrolu hypoglykemie doporučuje inzulin.

V případě potřeby je třeba přerušit kojení.

Použití v dětství

Užívání tablet přípravku Avandia k léčbě dětí a dospívajících mladších 18 let je kontraindikováno kvůli nedostatku informací o účinnosti a bezpečnosti léku.

S poruchou funkce ledvin

Přípravek Avandia by měl být používán s opatrností u pacientů se závažným selháním ledvin.

U mírného až středně závažného selhání ledvin není nutná úprava dávky.

Pro porušení funkce jater

Nedoporučuje se předepisovat přípravek Avandia pacientům se středně těžkou a těžkou poruchou funkce jater (třída B a C podle klasifikace Child-Pugh, nad 6 bodů).

V případě mírné dysfunkce jater (třída A podle Child-Pughovy klasifikace, 6 bodů nebo méně) není úprava dávky nutná.

Použití u starších osob

Starší pacienti není třeba upravovat dávku.

Lékové interakce

Se současným používáním Avandie:

metformin, glibenklamid, akarbóza a další perorální hypoglykemické látky: jejich farmakokinetika a farmakodynamika nejsou narušeny. Deriváty sulfonylmočoviny a metformin jsou synergické s rosiglitazonem pro kontrolu glykemie u pacientů s diabetes mellitus 2. typu, což zvyšuje pravděpodobnost hypoglykémie. Kombinace s metforminem zvyšuje riziko mírné až středně závažné anémie, která nevyžaduje přerušení léčby;
digoxin: farmakokinetické parametry digoxinu zůstávají stabilní;
warfarin: antikoagulační aktivita warfarinu se nemění;
nifedipin, orální antikoncepce (ethinylestradiol a norethindron): terapeutický účinek těchto léků se nemění;
Ethanol: Pití alkoholu v rozumné míře neovlivňuje glykemickou kontrolu rosiglitazonu.

Analogy

Analogy Avandie jsou Roglit, Rosiglitazone maleát, Avandglim, Avandamet, Glyurenorm, Glickvidon, Diabeton MB, Glidiab, Amaryl, Suglat, Invokana, Lixumia, Trajenta, NovoNorm atd.

Podmínky skladování

Držte mimo dosah dětí.

Skladujte při teplotě do 25 ° C.

Doba použitelnosti je 2 roky.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze o Avandii

Izolované recenze přípravku Avandia od pacientů jsou negativní.

Odborníci v průběhu analýzy údajů z randomizovaných klinických studií s užíváním rosiglitazonu (Avandia) dospěli k závěru, že léčba je významně spojena se zvýšeným rizikem infarktu myokardu a úmrtí v důsledku srdečního selhání. Mají sklon věřit, že důvodem tohoto účinku léku je zadržování tekutin v těle, což zvyšuje zátěž levé síně a zvyšuje plicní žilní tlak.