Efedrin

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Efedrin: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Lékové interakce
11. Analogy
12. Podmínky skladování
13. Podmínky výdeje z lékáren
14. Recenze
15. Cena v lékárnách

Latinský název: Efedrin

ATX kód: R03CA02

Aktivní složka: efedrin (efedrin)

Výrobce: Federal State Unitary Enterprise "Moscow Endocrine Plant" (Rusko)

Popis a aktualizace fotografií: 29.04.2020

Efedrin je sympatomimetikum, které je vysoce účinné při léčbě arteriální hypotenze.

Uvolněte formu a složení

Dávková forma - injekční roztok: bezbarvý, průhledný (v kartonovém balení 1 nebo 2 obrysové balení obsahující 5 ampulí s 1 ml roztoku v dávce 50 mg / ml a návod k použití efedrinu).

Složení 1 ml roztoku:

účinná látka: efedrin hydrochlorid - 50 mg;
pomocná složka: voda na injekci.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Efedrin je jedním ze sympatomimetik, které mají stimulační účinek na α- a β-adrenergní receptory. Podporuje uvolňování norepinefrinu do synaptické štěrbiny působením na křečové zahuštění eferentních adrenergních vláken. Látka také slabě stimuluje adrenergní receptory.

Farmakologické účinky efedrinu:

psychostimulační, bronchodilatační a vazokonstrikční účinek;
zvýšená celková periferní vaskulární rezistence a systémový krevní tlak;
zvýšení minutového objemu krve, síly a počtu kontrakcí srdce;
zlepšení atrioventrikulárního vedení;
zvýšený tón kosterního svalstva;
zvýšená hladina glukózy v krvi;
inhibice intestinální peristaltiky;
dilatace zornice (tento účinek nemá žádný vliv na nitrooční tlak a ubytování);
stimulace centrálního nervového systému (efedrin je svým psychostimulačním účinkem blízký fenaminu);
inhibice aktivity katechol-O-methyltransferázy a monoaminooxidázy;
stimulace α-adrenergních receptorů krevních cév v kůži, což vede ke zúžení dilatovaných cév a ke snížení jejich zvýšené propustnosti, což způsobuje snížení edému kopřivky.

Při intramuskulárním (i / m) podání léčiva v dávce 25 až 50 mg začíná terapeutický účinek po 10–20 minutách a trvá 0,5–1 hodiny. V případě opakovaného podávání efedrinu v intervalu 10–30 minut se jeho presor účinek rychle klesá (vyvíjí se tachyfylaxe spojená s postupným snižováním zásob norepinefrinu v křečových zahušťováních).

Farmakokinetika

Efedrin po subkutánním (s / c) nebo intramuskulárním (i / m) podání se rychle vstřebává. Játra se metabolizují v malém množství. Jeho poločas při pH moči 5 je 3 hodiny, při pH moči 6,3 - 6 hodin.

Vylučování probíhá převážně nezměněno ledvinami. Množství vyloučeného léčiva závisí na pH moči a zvyšuje se s posunem pH směrem ke kyselé straně.

Indikace pro použití

arteriální hypotenze, která může být způsobena bakteremií, ztrátou krve, traumatem, spinální anestezií, chirurgickým zákrokem, šokem, kolapsem, předávkováním adrenergními blokátory, blokátory ganglií a jinými antihypertenzivy a dalšími faktory;
nekontrolovaný sympatický blok na pozadí různých variant centrálních segmentových blokád.

Kontraindikace

Absolutní:

nekontrolovaná tachykardie a arteriální hypertenze;
hypertrofická obstrukční kardiomyopatie;
feochromocytom;
nespavost;
ventrikulární fibrilace;
prokázaná přecitlivělost na složky léčiva.

Relativní (použití roztoku efedrinu vyžaduje zvláštní péči a pečlivý lékařský dohled):

okluzivní vaskulární onemocnění, včetně anamnézy, včetně Raynaudovy choroby, diabetické endarteritidy, omrzlin, Buergerovy choroby, aterosklerózy, arteriální embolie;
fibrilace síní;
hypoxie;
hyperkapnie;
metabolická acidóza;
hypovolemie;
glaukom s uzavřeným úhlem;
infarkt myokardu;
Plicní Hypertenze;
tyreotoxikóza;
patologie kardiovaskulárního systému, včetně arteriální hypertenze, koronární nedostatečnosti, ventrikulární arytmie, tachyarytmie, anginy pectoris;
cukrovka;
benigní hyperplazie prostaty;
kombinovaná terapie s léky pro inhalační anestézii;
těhotenství;
období laktace.

Efedrin, návod k použití: metoda a dávkování

Injekční roztok efedrinu je určen k intravenóznímu, subkutánnímu a intravenóznímu (intravenóznímu) podání.

V závislosti na indikacích je zvolen způsob podávání léku. Na pozadí infekčních patologií a před spinální anestezií se používá s / c nebo i / m; s akutním poklesem krevního tlaku - pomalu IV.

Lék se vstřikuje do žíly kapáním nebo tryskou. Při jednostupňové injekci se pomalu vstřikuje do proudu 0,02-0,05 g (0,4-1 ml léčiva s koncentrací 50 mg na 1 ml).

V případě kapací injekce se smísí 0,06–0,08 g efedrinu se 100–800 ml izotonického roztoku chloridu sodného.

Pokud se pod kůži vstříkne 0,02–0,05 g (0,4–1 ml) léčiva v koncentraci 50 mg na 1 ml, podává se léčivo 1–2krát denně.

Při spinální anestezii se 10–30 minut před zahájením anestézie vstřikuje 1 ml roztoku v koncentraci 50 mg na 1 ml, aby se zabránilo poklesu krevního tlaku.

Maximální jednotlivá dávka pro dospělé se subkutánní injekcí je 0,05 g, denní dávka je 0,1 g.

Vedlejší efekty

Je možný vývoj následujících nežádoucích vedlejších reakcí ze systémů a orgánů s parenterálním podáním efedrinu:

nervový systém a smyslové orgány: velmi často - poruchy spánku, bolesti hlavy; často - závratě, neklid, nervozita, slabost; s neznámou frekvencí - ospalost, necitlivost horních nebo dolních končetin, třes, svalové křeče, křeče; se zavedením vysokých dávek - změna psychiky, emoční labilita, halucinace;
kardiovaskulární systém: často - zvýšení / snížení krevního tlaku, palpitace, tachykardie, angina pectoris, bradykardie; zřídka - bolest nebo nepohodlí na hrudi; s neurčenou frekvencí - návaly obličeje, neobvyklé krvácení; se zavedením vysokých dávek - ventrikulární arytmie;
trávicí systém: velmi často - nevolnost, zvracení; často - ztráta chuti k jídlu, podráždění hrdla nebo sucho v ústech; s neznámou frekvencí - pálení žáhy;
močový systém: často - bolestivé a obtížné močení;
lokální reakce: pálení nebo bolest v místě injekce i / m;
ostatní: často - rozmazané vidění, rozšířené zornice, hypertermie, zimnice, dušnost nebo dušnost, alergické reakce, zúžení periferních cév, bledost kůže, zvýšené pocení.

V případě zhoršení kteréhokoli z výše uvedených nežádoucích účinků nebo vývoje jiných negativních účinků, které nejsou popsány v pokynech, musíte se poradit s lékařem.

Předávkovat

Mezi hlavní příznaky patří: kožní vyrážka, zvýšené pocení, zvracení, snížená chuť k jídlu, nadměrné zvýšení krevního tlaku, zadržování moči, nespavost, neklid, silná slabost.

Terapie: pokud se objeví nadměrný hypertenzní účinek, rychlost podávání se sníží nebo se užívání efedrinu dočasně přeruší. Pokud je tato metoda neúčinná, jsou předepsány krátkodobě působící α-blokátory.

speciální instrukce

U kapací metody intravenózního podání roztoku se k regulaci rychlosti infuze používá zařízení s měřicím zařízením. Efedrin by měl být injikován do velké žíly, nejlépe do centrální žíly.

Během léčby je důležité měřit tlak v plicní tepně, tlak v plicním kapilárním klínu, centrální žilní tlak, elektrokardiogram, minutový objem krve, objem moči a krevní tlak.

Efedrin se nedoporučuje užívat před spaním a na konci dne, aby nedošlo k poruchám nočního spánku.

Roztok musí být vstřikován opatrně a nesmí mu proniknout do perivaskulárních tkání mimo cévní řečiště, protože by to mohlo vést k jejich nekróze (při tvorbě extravazátu okamžitě infiltrujte 10 - 15 ml 0,9% roztoku chloridu sodného obsahujícího 5 - 10 ml fentolaminu.). Vyšší dávky při infarktu myokardu mohou zvýšit ischemii zvýšením potřeby kyslíku v myokardu.

Pokud je to možné, měla by být hypovolemie před zahájením léčby upravena. Léková terapie nenahrazuje transfuze krve, plazmy, krevních náhražek a / nebo solných roztoků.

Dlouhodobé užívání efedrinu je nevhodné, protože může přispět ke zúžení periferních cév, což může vést k možnému rozvoji gangrény nebo nekrózy.

Použití efedrinu ke korekci arteriální hypotenze během porodu (dodávané do lokálního anestetického roztoku) nebo v kombinaci s určitými léky ke stimulaci porodu (k methylergonovinu, ergonovinu, ergotaminu, vazopresinu atd.) Může vést k přetrvávající arteriální hypertenzi. až do prasknutí mozkových cév. Během spinální anestézie někdy dochází ke zvýšení srdeční frekvence plodu. Když je krevní tlak matky vyšší než 130/80 mm. rt. Umění. droga se nepoužívá.

Jelikož látka stimuluje centrální nervový systém, může být zneužívána drogově závislými.

Zrušení léčby by mělo být prováděno postupně, protože by se jinak mohla objevit závažná hypotenze.

Nepoužívejte neprůhledný roztok. Zbývající nepoužitá část drogy musí být zničena.

Kombinované užívání efedrinu s inhibitory monoaminooxidázy, v důsledku zvýšení posledně jmenovaného presorického účinku léčiva, může vyvolat zvracení, arytmie, bolesti hlavy a hypertenzní krizi. V tomto ohledu se při užívání inhibitorů monoaminooxidázy v předcházejících 14-21 dnech dávka sympatomimetika sníží (až na 1/10 obvyklé dávky).

Aplikace během těhotenství a kojení

Efedrin během těhotenství a kojení lze předepsat pouze za přísných indikací v případech, kdy přínosy léčby převažují nad stávajícím rizikem.

Lékové interakce

Účinek léků / látek na efedrin, pokud se užívají společně:

léky, které alkalizují moč, včetně hydrogenuhličitanu sodného, citrátů, inhibitorů karboanhydrázy, antacida obsahující vápník a hořčík: zvyšují jeho poločas a pravděpodobnost intoxikace;
oxytocin, methylergometrin, ergotamin, ergometrin: zvyšují vazokonstrikční účinek a riziko gangrény, ischemie a těžké arteriální hypertenze až po nitrolební krvácení;
methylfenidát, trimetaphan, methyldopa, mecamylamin, mazindol, sympatolytika (guanethidin, guanadrel), doxapram: zvýšení presorického účinku efedrinu;
levodopa: zvyšuje pravděpodobnost vzniku arytmií (vyžaduje snížení dávky léku);
ritodrin: zvyšuje farmakologickou účinnost efedrinu, včetně zvyšuje nežádoucí vedlejší reakce (tento účinek je vzájemný);
antihypertenziva, včetně sympatolytik, diuretik, alkaloidů rauwolfia: snižují hypotenzní účinek;
neselektivní β-adrenergní blokátory a nitráty: oslabují terapeutický účinek (blokáda β-adrenergních receptorů může sloužit jako prevalence α-adrenergní aktivity s rizikem arteriální hypertenze a výrazné bradykardie s pravděpodobným výskytem srdečního bloku. β-adrenergní blokáda také zabraňuje β-adrenergnímu působení bronchodilatátoru);
přípravky hormonů štítné žlázy: zvyšují účinek efedrinu (tento účinek je vzájemný);
fenoxybenzamin: zvyšuje hypotenzní účinek efedrinu; lze zaznamenat vývoj tachykardie.

Účinek efedrinu na léky / látky, jsou-li užívány společně:

hypnotika, narkotická analgetika: oslabuje účinky;
kyseliny ioxagloová a iothalamová, diatrizoáty: zvyšuje jejich neurologický účinek;
adrenokortikotropní hormony, glukokortikosteroidy: při dlouhodobé léčbě zvyšuje metabolickou clearance (může vyžadovat úpravu jejich dávek);
methylfenidát, mazindol: zvyšuje se stimulační účinek na centrální nervový systém (tento účinek je vzájemný);
xanthiny, včetně teofylinu, oxtriphyllinu, difyllinu, kofeinu, aminofylinu: zvyšuje stimulační účinek na centrální nervový systém a riziko toxických účinků;
kokain: zvyšuje stimulační účinek na kardiovaskulární a centrální nervový systém.

Kombinace, které je třeba vzít v úvahu:

dopamin, tricyklická antidepresiva, chinidin, srdeční glykosidy, prostředky k inhalační anestézii (trichlorethylen, methoxyfluran, isofluran, halothan, enfluran, chloroform): zvyšuje se riziko závažných komorových arytmií;
další sympatomimetika: zvyšuje se závažnost nežádoucích účinků z kardiovaskulárního systému;
adrenergní bronchodilatační léky: je možná další nadměrná stimulace centrálního nervového systému, což v některých případech vede k arytmiím, křečím, nespavosti, podrážděnosti, zvýšené excitabilitě;
inhibitory reserpinu a monoaminooxidázy (včetně selegilinu, prokarbazinu, furazolidonu): může se objevit zvracení, bolest hlavy, hyperpyretická krize, náhlé a výrazné zvýšení krevního tlaku, srdeční arytmie;
fenytoin: krevní tlak náhle klesá a je zaznamenána bradykardie.

Analogy

Analogy efedrinu jsou injekční roztok hydrochloridu efedrinu 5%, Adrenalin, Adrenalin-SOLOpharm, Injekční lahvička s hydrochloridem adrenalinu, Norepinefrin, Norepinefrin Agetan, Norepinefrin, Epidject atd.

Podmínky skladování

Skladujte při teplotě do 25 ° C. Držte mimo dosah dětí.

Doba použitelnosti je 5 let.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze o efedrinu

Existuje několik recenzí efedrinu potvrzujících jeho klinickou účinnost.

Cena za efedrin v lékárnách

Cena efedrinu není známa, protože lék není k dispozici v lékárnách. Přibližná cena analogu léčiva - injekčního roztoku hydrochloridu efedrinu 5% (v balení po 10 ampulích po 1 ml) je od 480 do 490 rublů.