Emanera
Emanera: návod k použití a recenze
- 1. Uvolnění formy a složení
- 2. Farmakologické vlastnosti
- 3. Indikace pro použití
- 4. Kontraindikace
- 5. Způsob aplikace a dávkování
- 6. Nežádoucí účinky
- 7. Předávkování
- 8. Zvláštní pokyny
- 9. Aplikace během březosti a laktace
- 10. Použití v dětství
- 11. V případě poruchy funkce ledvin
- 12. Lékové interakce
- 13. Analogy
- 14. Podmínky skladování
- 15. Podmínky výdeje z lékáren
- 16. Recenze
- 17. Cena v lékárnách
Latinský název: Emanera
ATX kód: A02BC05
Léčivá látka: esomeprazol (esomeprazol)
Výrobce: KRKA (Slovinsko)
Popis a aktualizace fotografií: 23. 10. 2018
Ceny v lékárnách: od 73 rublů.
Koupit
Emanera je lék s protivředovým účinkem.
Uvolněte formu a složení
Dávková forma uvolňování Emanera - enterické tobolky: obsah tobolek - od bílých po téměř bílé pelety; Po 20 mg - světle růžová, velikost č. 3; 40 mg každý - od růžové po růžovou s mírně šedivým nádechem, velikost č. 1 (7 ks v blistrech, v papírové krabičce 1, 2 nebo 4 blistry).
Složení 1 tobolky Emaner:
- účinná složka: esomeprazol - 20/40 mg (esomeprazol hořečnatý - 20 645 nebo 41,29 mg);
- další složky (jádro pelety) (20/40 mg): strouhanka cukru (sacharóza a škrobový sirup) - 35,58 / 71,16 mg; laurylsulfát sodný - 0,9 / 1,8 mg; povidon K30 - 7,5 / 15 mg;
- skořápka pelety (20/40 mg): Opadry II bílá 85F28751 [polyvinylalkohol - 9,376 / 18,752 mg; oxid titaničitý (E 171) - 5,86 / 11,72 mg; makrogol 3000 - 4,735 / 9,47 mg; mastek - 3,469 / 6,938 mg] - 23,44 / 46,88 mg; hydroxykarbonát hořečnatý (těžký uhličitan hořečnatý) - 3/6 mg; 30% disperze kopolymeru (1: 1) ethylakrylátu a kyseliny methakrylové - 127,49 / 254,98 mg; makrogol 6000 - 3,825 / 7,65 mg; mastek - 11,925 / 23,85 mg; polysorbát 80 - 1,72 / 3,44 mg; oxid titaničitý (E 171) - 3,825 / 7,65 mg;
- tělo tobolky (20/40 mg): oxid titaničitý (E 171) - 0,406 / 0,458 mg; barvivo červený oxid železitý (E 172) - 0,014 / 0,114 mg; želatina - 28,38 / 45,028 mg;
- víčko tobolky (20/40 mg): oxid titaničitý (E 171) - 0,271 / 0,305 mg; barvivo červený oxid železitý (E 172) - 0,01 / 0,076 mg; želatina - 18,92 / 30,019 mg.
Farmakologické vlastnosti
Farmakodynamika
Esomeprazol je S-izomer omeprazolu, který potlačuje sekreci kyseliny chlorovodíkové v žaludku díky specifickému a cílenému mechanismu účinku.
Specificky inhibuje protonovou pumpu parietálních buněk. S- a R-izomery látky mají podobnou farmakodynamickou aktivitu.
Esomeprazol je slabá báze. Ve velmi kyselém prostředí sekrečních tubulů parietálních buněk žaludeční sliznice se látka hromadí a přechází do aktivní formy a inhibuje aktivitu enzymu H + / K + -ATPázy. Díky působení látky je potlačena bazální i stimulovaná sekrece kyseliny chlorovodíkové.
Účinek užívání esomeprazolu se rozvíjí během 1 hodiny. Pokud se dávka Emanery 20 mg opakuje jednou denně po dobu 5 dnů, průměrná maximální koncentrace kyseliny chlorovodíkové po stimulaci pentagastrinem klesá o 90% (5. den užívání - po 6-7 hodinách) po užití drogy).
Po denním příjmu 20 nebo 40 mg esomeprazolu po dobu 5 dnů u pacientů s GERD (gastroezofageální refluxní choroba) a za přítomnosti klinických příznaků zůstalo pH obsahu žaludku nad 4 zpravidla po dobu 13, respektive 17 hodin. Podíl pacientů užívajících 20 mg esomeprazolu denně, jejichž žaludeční pH bylo nad 8 po dobu 8, 12 a 16 hodin, byl 76, 54 a 24% v denní dávce 40 mg - 97, 92 a 56 %.
Závažnost terapeutického účinku je v přímém poměru k AUC (plocha pod křivkou závislosti koncentrace na čase).
V důsledku užívání přípravku Emanera je pozorován následující účinek:
- hojení refluxní ezofagitidy (denní dávka 40 mg): v 78% případů po 4 týdnech, v 93% - po 8 týdnech;
- eradikace Helicobacter pylori (denní dávka 40 mg v kombinaci s antibiotickou terapií): v 90% případů po 7 dnech;
- nekomplikovaná peptická vředová choroba po eradikační terapii (trvání kurzu - 7-14 dní): pokračování monoterapie přípravkem Emanera k odstranění příznaků a hojení vředů není nutné.
Při použití léku se zvyšuje hladina gastrinu v séru v krvi.
Po dlouhodobé léčbě esomeprazolem došlo u některých pacientů ke zvýšení počtu buněk podobných enterochromafinu, což může souviset se zvýšením plazmatické hladiny gastrinu v krvi.
Při dlouhém průběhu dochází k mírnému zvýšení frekvence tvorby žaludečních žlázových cyst. Takové změny jsou spojeny s fyziologickými změnami v důsledku dlouhodobého potlačení sekrece kyselin. Cysty jsou benigní a reverzibilní.
Snížení kyselosti obsahu žaludku je doprovázeno zvýšením obsahu mikrobiální flóry v žaludku, která je normálně přítomna v gastrointestinálním traktu. Použití přípravku Emanera může způsobit mírné zvýšení rizika infekčních onemocnění gastrointestinálního traktu, zejména způsobených bakteriemi rodu Salmonella a Campylobacter spp.
Tato látka je ve srovnání s ranitidinem účinnější při hojení žaludečních vředů u pacientů, kteří užívali NSAID (nesteroidní protizánětlivé léky), včetně selektivních inhibitorů COX-2 (cyklooxygenázy).
Esomeprazol je vysoce účinný při prevenci žaludečních a duodenálních vředů během léčby NSAID [u pacientů starších 60 let a (nebo) s peptickým vředem v anamnéze], včetně selektivních inhibitorů COX-2.
Farmakokinetika
Esomeprazol je v kyselém prostředí nestabilní, proto se užívá orálně ve formě enterických tobolek obsahujících pelety, jejichž obal je také odolný vůči žaludeční šťávě. Nevýznamná část esomeprazolu přechází do R-izomeru.
Esomeprazol se rychle vstřebává, Cmax (maximální koncentrace látky) se dosahuje v krevní plazmě přibližně 1–2 hodiny po perorálním podání. Po jednorázové dávce 40 mg je absolutní biologická dostupnost 64%, při denním příjmu esomeprazolu 1krát denně se zvyšuje na 89%. Biologická dostupnost pro 20 mg esomeprazolu je 50, respektive 68%. U zdravých dobrovolníků je Vss přibližně 0,22 l / kg. Spojení s bílkovinami krevní plazmy je 97%.
Příjem potravy snižuje a zpomaluje absorpci esomeprazolu, což nemá významný klinický význam.
Esomeprazol je zcela metabolizován v játrech za účasti systému izoenzymů cytochromu P450 (většina z nich je polymorfní izoenzym CYP2C19, který je zodpovědný za tvorbu demethyl a hydroxylových metabolitů; zbytek je izoenzym CYP3A4, který je zodpovědný za tvorbu hlavního metabolitu v krevní plazmě - esomeprazol sulfonu).
Po jednorázové / opakované dávce je celková plazmatická clearance přibližně 17, respektive 9 l / h. T1 / 2 (poločas) při dlouhodobém podávání jednou denně - 1,3 hodiny Při opakovaném podávání se zvyšuje AUC (zvýšení závislé na dávce je nelineární kvůli snížení metabolismu během prvního průchodu játry). S jednou denní dávkou esomeprazolu v intervalech mezi dávkami je zcela odstraněn z krevní plazmy.
Látka se nekumuluje. Jeho hlavní metabolity neovlivňují sekreci kyseliny chlorovodíkové v žaludku. Většina (asi 80%) látky se vylučuje ledvinami ve formě metabolitů, zbytek se vylučuje střevem. Nezměněný esomeprazol se nachází v moči méně než 1%.
Metabolismus esomeprazolu se sníženou aktivitou izoenzymu CYP2C19 se provádí hlavně izoenzymem CYP3A4. Po opakovaném podání 40 mg látky jednou denně je průměrná hodnota AUC přibližně 2krát vyšší než u pacientů se sníženou aktivitou CYP2C19. V tomto případě se průměrná hodnota Cmax plazmy zvyšuje přibližně o 60%.
Metabolismus esomeprazolu u starších pacientů (71–80 let) se významně nemění.
Při mírném / středně závažném poškození jaterních funkcí může být metabolismus esomeprazolu narušen; u těžkého poškození je pozorován pokles rychlosti metabolismu, který je doprovázen dvojnásobným zvýšením AUC. V tomto ohledu je maximální denní dávka pro tuto skupinu pacientů 20 mg.
Indikace pro použití
- GERD: léčba erozivní refluxní ezofagitidy; symptomatická léčba GERD; dlouhodobá udržovací léčba po vyléčení erozivní refluxní ezofagitidy, aby se zabránilo relapsu;
- eradikace Helicobacter pylori (současně s antibiotickou terapií): duodenální vřed spojený s Helicobacter pylori; prevence recidivy peptického vředu spojeného s Helicobacter pylori;
- peptický vřed žaludku a dvanáctníku;
- dlouhodobé užívání NSAID: hojení žaludečních vředů, které je spojeno s probíhající terapií; prevence žaludečních a duodenálních vředů, která je spojena s užíváním NSAID, u rizikových pacientů;
- Zollinger-Ellisonův syndrom a další stavy charakterizované zvýšenou žaludeční sekrecí, včetně idiopatické hypersekrece;
- dlouhodobá prevence recidivy opakovaného krvácení z peptických vředů (po intravenózním podání léků, které pomáhají snižovat sekreci žaludečních žláz).
Kontraindikace
Absolutní:
- dědičná intolerance fruktózy, nedostatek sacharázy-isomaltázy nebo syndrom malabsorpce glukózy-galaktózy;
- kombinované použití s nelfinavirem a atazanavirem;
- věk do 12/18 let (všechny indikace / všechny indikace, kromě GERD);
- období laktace;
- přítomnost individuální nesnášenlivosti složek léčiva.
Příbuzný (Emanera je jmenován pod lékařským dohledem):
- závažné selhání ledvin;
- těhotenství.
Návod k použití Emanery: metoda a dávkování
Emaner se užívá perorálně s malým množstvím tekutiny, bez žvýkání.
Pokud máte potíže s polykáním, lze obsah tobolek nalít do 1/2 sklenice neperlivé vody. Výsledný roztok by měl být okamžitě promíchán a opitý nebo opilý po dobu 30 minut. Poté musíte sklenici znovu naplnit stejným objemem vody, opláchnout skleněné stěny a vypít.
Nemíchejte Emaner s jinými tekutinami, protože by to mohlo vést k porušení ochranné skořápky pelet. Pelety nežvýkejte ani nedrťte.
U pacientů, kteří nemohou polykat samy, se obsah tobolek rozpustí ve stojaté vodě a podá se nasogastrickou sondou.
Doporučený dávkovací režim pro léčbu GERD u dospělých a dětí starších 12 let:
- erozivní refluxní ezofagitida (léčba): 1krát denně, 40 mg po dobu 4 týdnů. Pokud příznaky přetrvávají, lze předepsat další 4týdenní cyklus;
- udržovací léčba po vyléčení erozivní refluxní ezofagitidy (aby se zabránilo relapsu): 1krát denně, 20 mg po dlouhou dobu;
- symptomatická léčba GERD: u pacientů bez ezofagitidy - 1krát denně, 20 mg Emanery po dobu 4 týdnů. Pokud příznaky přetrvávají, je nutné znovu provést vyšetření. Po vymizení příznaků lze v terapii pokračovat podle potřeby, to znamená, že pokud se příznaky objeví, užívá se Emaneru 1krát denně, 20 mg. Léčba v tomto režimu se nedoporučuje u pacientů užívajících NSAID, u nichž je riziko vzniku žaludečních nebo duodenálních vředů.
Schéma používání přípravku Emanera dospělými pacienty pro jiné indikace:
- duodenální vřed spojený s Helicobacter pylori, prevence recidivy peptických vředů spojených s Helicobacter pylori (jako součást kombinované eradikační léčby Helicobacter pylori): Emanera - 20 mg; klarithromycin - 500 mg, amoxicilin - 1000 mg. Všechny léky se užívají dvakrát denně po dobu 7 až 14 dnů;
- žaludeční vřed spojený s příjmem NSAID (za účelem léčení): 1krát denně, 20 nebo 40 mg po dobu 4–8 týdnů;
- prevence žaludečních a duodenálních vředů spojených s užíváním NSAID u vysoce rizikových pacientů: 1krát denně, 20 nebo 40 mg;
- Zollinger-Ellisonův syndrom a další stavy charakterizované zvýšenou žaludeční sekrecí, včetně idiopatické hypersekrece: počáteční dávka je 40 mg dvakrát denně. Dávkovací režim je určen klinickým obrazem onemocnění. Ve většině případů je terapeutický účinek pozorován, pokud je lék užíván v denní dávce 80–160 mg. Pokud je předepsána dávka vyšší než 80 mg denně, měla by být rozdělena do 2 dávek;
- dlouhodobá prevence recidivy rekurentního krvácení z peptických vředů (po intravenózním podání léků snižujících sekreci žaludečních žláz): jednou denně, 40 mg po dobu 4 týdnů po zahájení intravenózní prevence rekurentního krvácení.
Maximální denní dávka pro závažné selhání jater je 20 mg.
Při předepisování přípravku Emanera nasogastrickou sondou musíte kapsli otevřít a nalít její obsah do speciální stříkačky. Do stříkačky přidejte 25 ml pitné vody a přibližně 5 ml vzduchu. V některých případech může být nutné lék zředit 50 ml pitné vody, aby se zabránilo ucpání sondy peletami.
Po přidání vody musí být stříkačka okamžitě protřepána, aby se získala suspenze.
Poté, co se ujistíte, že hrot není ucpaný, je zasunut do sondy a musí směřovat nahoru. Poté je třeba stříkačku protřepat a převrátit špičkou dolů. Okamžitě se do sondy vstříkne 5-10 ml rozpuštěného léčiva, poté musí být stříkačka vrácena do původní polohy a protřepána.
Poté se stříkačka znovu spustí špičkou dolů a do sondy se vstříkne dalších 5-10 ml roztoku. Postup se opakuje, dokud není vstříknut celý objem.
Pokud v injekční stříkačce zůstane sraženina, naplní se 25 nebo 50 ml vody a 5 ml vzduchu a postup se opakuje.
Vedlejší efekty
Možné nežádoucí účinky (> 10% - velmi časté;> 1% a 0,1% a 0,01% a <0,1% - vzácně; <0,01% - velmi vzácné):
- dýchací systém: zřídka - bronchospazmus;
- nervový systém: často - bolest hlavy; zřídka - závratě, nespavost, ospalost, parestézie; zřídka - agitovanost, deprese, zmatenost; velmi zřídka - agresivní chování, halucinace;
- močový systém: velmi zřídka - intersticiální nefritida;
- trávicí systém: často - zvracení, průjem, bolesti břicha, plynatost, zácpa, nevolnost; zřídka - zvýšená aktivita jaterních enzymů, suchost ústní sliznice; zřídka - stomatitida, kandidóza gastrointestinálního traktu, hepatitida se žloutenkou i bez ní; velmi zřídka - selhání jater, jaterní encefalopatie (s těžkou anamnézou onemocnění jater);
- muskuloskeletální systém: zřídka - myalgie, artralgie; velmi zřídka - svalová slabost;
- reprodukční systém: velmi zřídka - gynekomastie;
- smyslové orgány: zřídka - rozmazané vidění; zřídka - změna chuti;
- hematopoetické orgány: zřídka - trombocytopenie, leukopenie; velmi zřídka - pancytopenie, agranulocytóza;
- kůže: zřídka - kopřivka, dermatitida, svědění, kožní vyrážka; zřídka - fotocitlivost, alopecie; velmi zřídka - toxická epidermální nekrolýza, Stevens-Johnsonův syndrom, erythema multiforme;
- laboratorní údaje: zřídka - hyponatrémie; velmi zřídka - hypomagnezémie, hypokalémie / hypokalcemie (kvůli těžké hypomagnezémii);
- alergické reakce: zřídka - reakce přecitlivělosti (zejména angioedém, horečka, anafylaktický šok / anafylaktická reakce);
- jiní: zřídka - periferní edém; zřídka - pocení; velmi zřídka - malátnost (slabost).
Předávkovat
Případy předávkování dosud nebyly popsány. Příjem 280 mg esomeprazolu byl doprovázen příznaky z gastrointestinálního traktu a celkovou slabostí. Perorální podání 80 mg Emanery nevykazuje žádné příznaky.
Hemodialýza je neúčinná. Neexistuje žádné specifické antidotum. V případě předávkování je indikována symptomatická léčba.
speciální instrukce
Přípravek Emanera může snížit závažnost příznaků maligních novotvarů a oddálit diagnózu. V tomto ohledu, v případě výskytu alarmujících příznaků (dysfagie, opakované zvracení, významná spontánní ztráta tělesné hmotnosti, melena nebo zvracení s příměsí krve), jakož i v případě podezření / detekce žaludečního vředu je třeba vyloučit maligní novotvary.
Při dlouhodobé léčbě (zejména delší než 12 měsíců) je třeba zajistit lékařský dohled nad stavem pacientů.
V případě užívání drogy na vyžádání, pokud se změní povaha příznaků, měli byste se poradit se svým lékařem. U tohoto dávkovacího režimu je rovněž nutné vzít v úvahu kolísání plazmatické koncentrace esomeprazolu v krvi, zejména při použití přípravku Emanera s jinými léky.
Při eradikaci Helicobacter pylori je třeba vzít v úvahu možnou interakci mezi složkami trojkombinace. Klarithromycin je silným inhibitorem CYP3A4; při předepisování trojité terapie pacientům, kteří současně užívají léky metabolizované CYP3A4 (zejména cisaprid), je proto třeba vzít v úvahu kontraindikace a lékové interakce.
Aplikace během těhotenství a kojení
- těhotenství: Emaneru lze předepisovat opatrně po vyhodnocení poměru přínosů a rizik;
- období laktace: vzhledem k omezeným zkušenostem s užíváním není lék předepsán.
Použití v dětství
Vzhledem k nedostatku údajů potvrzujících bezpečnost / účinnost léčby není přípravek Emanera předepisován pacientům mladším 12 let.
U dětí starších 12 let může být lék použit pouze k léčbě GERD.
S poruchou funkce ledvin
Podle pokynů je přípravek Emaneru předepisován s opatrností pacientům se závažným selháním ledvin kvůli omezeným zkušenostem s používáním.
Lékové interakce
Možné interakce:
- léky, jejichž absorpce závisí na úrovni pH: změna jejich absorpce (ketokonazol, itrakonazol, erlotinib - pokles; digoxin - zvýšení);
- některá antiretrovirová léčiva (atazanavir, nelfinavir): změny v jejich absorpci (mechanismus a klinický význam nejsou vždy známy); kombinace se nedoporučuje;
- saquinavir: zvýšení jeho sérové koncentrace v krvi;
- léky metabolizované CYP2C19 (citalopram, diazepam, klomipramin, imipramin, fenytoin atd.): zvýšení jejich plazmatické koncentrace v krvi (může být nutné snížení jejich dávky);
- vorikonazol, cilostazol: zvýšení jejich Cmax a AUC;
- warfarin (dlouhodobá kombinovaná léčba): klinicky významné zvýšení indexu INR (doporučuje se kontrolovat tento indikátor na začátku a po ukončení kombinovaného užívání, včetně kombinací s jinými deriváty kumarinu);
- cisaprid: zvýšení AUC a T1 / 2; hodnota Cmax se významně nemění;
- methotrexát: zvýšení jeho sérové koncentrace (může být nutné dočasné vysazení esomeprazolu);
- klopidogrel: protichůdné klinické údaje o interakcích pro závažné kardiovaskulární příhody;
- takrolimus: zvýšení jeho sérových koncentrací;
- klarithromycin: zvýšení hodnoty AUC esomeprazolu;
- rifampicin a přípravky z třezalky (léky, které indukují izoenzymy CYP2C19 a CYP3A4): pokles plazmatické koncentrace esomeprazolu v krvi;
- vorikonazol (kombinovaný inhibitor izoenzymů CYP2C19 a CYP3A4): významné zvýšení AUC esomeprazolu (u těžké poruchy funkce jater / prodloužené léčby může být nutné snížit dávku přípravku Emanera).
Analogy
Analogy Emanery jsou Esomeprazole-Vial, Nexium, Neo-Zext, Emesol.
Podmínky skladování
Uchovávejte mimo dosah dětí při teplotách do 30 ° C.
Doba použitelnosti je 2 roky.
Podmínky výdeje z lékáren
Výdej na předpis.
Recenze na Emaner
Podle recenzí je Emanera cenově dostupný a účinný lék. Je třeba poznamenat, že rychle zmírňuje nepříjemné příznaky, včetně pálení žáhy, způsobuje minimální vedlejší účinky a má dlouhodobý účinek. Mezi nevýhody označují pravděpodobnost zvýšené bolesti břicha a rozvoj "kyselého odrazu" po ukončení léčby.
Cena za Emaneru v lékárnách
Přibližná cena Emaneru (14 nebo 28 kusů za balení) je:
- 20 mg - 189–247 nebo 373–440 rublů;
- 40 mg - 331–394 nebo 368–672 rublů.
Emanera: ceny v online lékárnách
|
Název drogy Cena Lékárna |
|
Emanera 20 mg enterické tobolky 14 ks. 73 rbl. Koupit |
|
Emaner kapsle enterický roztok. 20mg 14 ks. 100 RUB Koupit |
|
Emanera 20 mg enterické tobolky 28 ks. 175 RUB Koupit |
|
Emaner kapsle enterický roztok. 40mg 14 ks. 176 RUB Koupit |
|
Emanera 40 mg enterické tobolky 14 ks. 176 RUB Koupit |
|
Emaner kapsle enterický roztok. 20mg 28 ks. 179 r Koupit |
|
Emanera 40 mg enterické tobolky 28 ks. 275 RUB Koupit |
|
Emaner kapsle enterický roztok. 40mg 28 ks. 350 RUB Koupit |
| Zobrazit všechny nabídky z lékáren |
Maria Kulkes Lékařská novinářka O autorovi
Vzdělání: I. M. První moskevská státní lékařská univerzita Sechenov, specializace "Všeobecné lékařství".
Informace o léku jsou generalizovány, jsou poskytovány pouze pro informační účely a nenahrazují oficiální pokyny. Samoléčba je zdraví škodlivá!
