Cefoperazon + sulbaktam
Cefoperazone + Sulbactam: návod k použití a recenze
- 1. Uvolnění formy a složení
- 2. Farmakologické vlastnosti
- 3. Indikace pro použití
- 4. Kontraindikace
- 5. Způsob aplikace a dávkování
- 6. Nežádoucí účinky
- 7. Předávkování
- 8. Zvláštní pokyny
- 9. Aplikace během březosti a laktace
- 10. Použití v dětství
- 11. Lékové interakce
- 12. Analogy
- 13. Podmínky skladování
- 14. Podmínky výdeje z lékáren
- 15. Recenze
- 16. Cena v lékárnách
Latinský název: Cefoperazone + Sulbactam
ATX kód: J01DD62
Léčivá látka: cefoperazon (cefoperazon) + sulbaktam (sulbaktam)
Výrobce: Harbin Pharmaceutical Group Co. (Čína), ATM Sanita Pharma (Uzbekistán), Krasfarma, JSC (Rusko)
Popis a fotka aktualizovány: 2018-11-23
Cefoperazon + Sulbaktam je kombinovaný širokospektrální antibakteriální lék.
Uvolněte formu a složení
Dávková forma léku Cefoperazon + Sulbactam - prášek pro přípravu injekčního roztoku: krystalický, bílý (v papírové krabičce 1 lahvička).
Účinné látky v 1 lahvičce:
- cefoperazon sodný - 0,5 g nebo 1 g;
- sulbaktam sodný - 0,5 g nebo 1 g.
Farmakologické vlastnosti
Farmakodynamika
Antibakteriální složkou léčiva, cefoperazonem, je cefalosporin třetí generace. Působí baktericidně (inhibuje syntézu bakteriální stěny).
Sulbaktam nemá skutečnou antibakteriální aktivitu, výjimkou je aktivita proti Acinetobacter a Neisseriaceae. Sulbaktam je však inhibitorem beta-laktamázy (jedná se o enzymy produkované mikroorganismy rezistentními na beta-laktamová antibiotika).
Sulbaktam pomáhá předcházet ničení penicilinů a cefalosporinů rezistentními mikroorganismy. Kromě toho existuje výrazná synergie s cefalosporiny a peniciliny. Sulbaktam se také váže na některé proteiny vázající penicilin, proto jsou citlivé mikroorganismy náchylnější k působení sulbaktamu / cefoperazonu než k působení samotného cefoperazonu.
Kombinace sulbaktamu s cefoperazonem je účinná proti následujícím mikroorganismům: Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Haemophilus influenzae, Bacteroides spp., Enterobacter aerogenes, Acinetobacter calcoaceticus, Escherichia coli, Enterobacter cloacae, Klebsiella Morgania
Cefoperazon + sulbaktam je in vitro účinný proti celé řadě klinicky významných mikroorganismů:
- grampozitivní mikroorganismy: Staphylococcus aureus (včetně kmenů produkujících / neprodukujících penicilinázu), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae (zejména Diplococcus pneumoniae), Streptococcus pyogenes a skupiny Streptococcus agalactia) většina ostatních typů beta-hemolytických streptokoků, mnoho druhů Streptococcus faecalis;
- gramnegativní mikroorganismy: Escherichia coli, Enterobacter spp., Citrobacter and Klebsiella, Haemophilus influenzae, Proteus vulgaris, Proteus mirabilis, Morganella morganii (hlavně Proteus morganii), Providencia rettgeri (hlavně Serus rettgeri), Providencia spp. včetně S. marcescens), druhy Shigella a Salmonella, Pseudomonas aeruginosa, Yersinia enterocolitica, Acinetobacter calcoaceticus, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Bordetella pertussis, některé druhy Pseudomonas;
- anaerobní mikroorganismy: gramnegativní bacily (včetně Bacteroides fragilis, dalších druhů Bacteroides a Fusobacterium), grampozitivní bacily (včetně druhů Clostridium, Eubacterium a Lactobacillus), grampozitivní / gramnegativní koky, Peptostreptococcus a Veillonella).
Farmakokinetika
Po intravenózním podání 1 g cefoperazonu je C max (maximální koncentrace látky) 0,114 mg / ml, doba k jeho dosažení je 30 minut. Po intravenózním podání 0,5 nebo 1 g sulbaktamu je C max 0,021–0,04 mg / ml a 0,048–0,088 mg / ml, doba k jeho dosažení je 15 minut.
Vazba na plazmatické bílkoviny: cefoperazon - od 82 do 93%, sulbaktam - 38%.
Průměrné hodnoty Cmax sulbaktamu a cefoperazonu po zavedení 2 g léčiva Cefoperazon + Sulbactam intravenózně po dobu 5 minut jsou 0,130 2, respektive 0,236 8 mg / ml. Ze dvou léčivých látek má sulbaktam větší distribuční objem, který se rovná 18-27,6 litru (distribuční objem cefoperazonu je 10,2-11,3 litru).
Obě účinné látky podléhají intenzivní distribuci v tělesných tekutinách a tkáních, včetně žlučníku, žluči, kůži, vejcovodů, slepého střeva, dělohy, vaječníků atd.
Při podání injekčního roztoku Cefoperazone + Sulbactam se přibližně 84% dávky sulbaktamu a 25% dávky cefoperazonu vylučuje ledvinami. Většina dávky cefoperazonu se vylučuje žlučí. Po podání léku je průměrný T 1/2 (poločas) sulbaktamu 1 hodina, cefoperazon - 1,7 hodiny. Plazmatické koncentrace jsou úměrné podané dávce.
U pediatrických pacientů je průměrná T 1/2 sulbaktamu v rozmezí 0,91–1,42 hodiny, cefoperazon –1,44–1,88 hodiny.
Po opakovaném podání jakýchkoli významných změn ve farmakokinetických procesech složek léčiva Cefoperazone + Sulbactam nebyla zjištěna, není pozorována kumulace při aplikaci každých 8-12 hodin.
Indikace pro použití
- infekce horních / dolních močových cest;
- infekce horních / dolních dýchacích cest, včetně bakteriální sinusitidy;
- břišní infekce, včetně cholecystitidy, peritonitidy, cholangitidy;
- pánevní infekce, včetně endometritidy;
- infekce kůže, měkkých tkání, kloubů a kostí;
- meningitida;
- septikemie;
- kapavka.
Kontraindikace
Absolutní:
- období laktace;
- individuální nesnášenlivost složek léčiva.
Relativní (Cefoperazone + Sulbactam je předepsán pod lékařským dohledem):
- novorozenecké období;
- těhotenství.
Návod k použití Cefoperazone + Sulbactam: metoda a dávkování
Způsob podání léčiva Cefoperazon + Sulbaktam: intramuskulárně a intravenózně.
Před zahájením léčby je třeba provést kožní test tolerance.
Obvyklá denní dávka pro dospělé je 2–4 g, rozdělená do 2 stejných dávek a podávaná každých 12 hodin. Při léčbě závažných / rezistentních infekcí je přípustné zvýšení denní dávky na 8 g (maximum).
U těžké obstrukční žloutenky a závažného onemocnění jater nebo v případech, kdy jsou obě patologie doprovázeny poruchou funkce ledvin, je dávka přípravku Cefoperazone + Sulbactam upravena.
V případě poškození funkce jater a současného poškození funkce ledvin je nutná kontrola plazmatické koncentrace cefoperazonu a v případě potřeby úprava dávky. Pokud není sledování koncentrace možné, měla by být maximální dávka cefoperazonu 2 g denně.
V případech užívání léku s významným snížením funkce ledvin (clearance kreatininu <30 ml / min) se pro kompenzaci snížené clearance sulbaktamu upravuje denní dávka léku. Při clearance kreatininu 15-30 ml / min a <15 ml / min by měla být maximální jednotlivá dávka sulbaktamu 1 a 0,5 g, denní dávka by měla být 2, respektive 1 g. U závažných infekcí je možné další podávání cefoperazonu.
Při hemodialýze je třeba dávku léku Cefoperazone + Sulbactam korigovat (spojenou se změnou farmakokinetického profilu sulbaktamu a snížením T 1/2 cefoperazonu).
Průměrná dávka pro děti je 0,04–0,08 g / kg denně. Denní dávka je rozdělena rovnoměrně a podává se 2–4krát denně v pravidelných intervalech. U těžkých / refrakterních infekcí lze dávku zvýšit na 0,16 g / kg denně.
Cefoperazone + Sulbactam se podává každých 12 hodin novorozencům prvního týdne života. Maximální denní dávka je 0,08 g / kg.
Před kapkovou infuzí musí být obsah každé lahvičky rozpuštěn ve vhodném množství 5% dextrózy ve vodě, 0,9% roztoku chloridu sodného nebo sterilní vodě na injekci. Bezprostředně před podáním se objem upraví na 20 ml podobným roztokem. Lék se podává po dobu 15-60 minut.
Cefoperazone + Sulbactam je kompatibilní s vodou na injekci, 5% roztokem dextrózy v 0,225% solném roztoku a 5% dextrózou v normálním solném roztoku v koncentracích 0,01–0,125 g / ml každé z účinných látek.
Ringerův laktátový roztok lze použít k ředění intravenózní infuzí; nelze jej použít k primárnímu ředění.
Pro intravenózní injekci se lék ředí stejným způsobem. Doba administrace je minimálně 3 minuty.
Při intramuskulárním podání je lidokainchlorid přijatelným ředicím roztokem; nelze jej použít k primárnímu ředění.
Vedlejší efekty
- trávicí systém: průjem, zvracení, nevolnost, pseudomembranózní kolitida;
- kardiovaskulární systém: vaskulitida, arteriální hypotenze;
- hematopoetický systém: leukopenie, mírný pokles počtu neutrofilů; při dlouhodobém užívání - reverzibilní neutropenie; v některých případech pozitivní přímý Coombsův test, snížení hemoglobinu / hematokritu, eozinofilie, trombocytopenie a hypoprotrombinémie;
- nervový systém: pokles rezervy koncentrace albuminu (v důsledku cefoperazonu); při léčbě novorozenců se žloutenkou - zvýšení pravděpodobnosti vzniku bilirubinové encefalopatie;
- močový systém: hematurie;
- kožní reakce: makulopapulární vyrážka, svědění, kopřivka, Stevens-Johnsonův syndrom (pravděpodobnost porušení je vyšší u pacientů s anamnézou alergických reakcí, zejména na peniciliny);
- lokální reakce: s intramuskulární injekcí (zřídka) - bolest v místě vpichu; s infuzí - flebitida v místě infuze, když je roztok podáván intravenózním katétrem;
- laboratorní parametry: nekonzistentní zvýšení ukazatelů funkčních jaterních testů na hladiny aspartátaminotransferázy, alaninaminotransferázy, alkalické fosfatázy a bilirubinu;
- další: horečka, bolest hlavy, záškuby svalů, bolest v místě vpichu, anafylaktické reakce (včetně šoku).
Předávkovat
Hlavní příznaky jsou: zvýšené nežádoucí účinky. Je třeba mít na paměti, že při vysokých koncentracích beta-laktamových antibiotik v mozkomíšním moku se mohou vyvinout neurologické reakce, zejména záchvaty.
Cefoperazon a sulbaktam se vylučují z oběhového systému hemodialýzou, proto může tento postup u pacientů s poruchou funkce ledvin vést ke zvýšené eliminaci léčiva z těla v případě předávkování.
Terapie: symptomatická. Neexistuje žádné specifické antidotum.
speciální instrukce
Vzhledem ke zvýšenému riziku krvácení by měl být Cefoperazone + Sulbactam používán opatrně u oslabených pacientů s malabsorpcí, stejně jako při konzumaci alkoholu.
V případě superinfekce je nutné odpovídající ošetření.
S rozvojem alergických reakcí by měla být léčba okamžitě přerušena a měla by být předepsána vhodná léčba. Těžké anafylaktické reakce vyžadují okamžitou nouzovou terapii (např. Epinefrin). Pokud je to indikováno, lze použít kyslíkovou terapii, intravenózní kortikosteroidy a musí být zajištěna průchodnost dýchacích cest, včetně intubace.
U některých pacientů vede použití cefoperazonu k rozvoji nedostatku vitaminu K. Riziková skupina zahrnuje pacienty s omezenou výživou, malabsorpcí (například s fibrózou žlučníku) a také pacienti, kteří jsou dlouhodobě na parenterální (intravenózní) výživě. Tito pacienti vyžadují kontrolu protrombinového času. Podobné monitorování je nezbytné u pacientů užívajících antikoagulancia. V takových případech je možný další předpis exogenního vitaminu K.
Stejně jako při užívání jiných antibiotik může prodloužená léčba přípravkem Cefoperazone + Sulbactam vést ke zvýšenému růstu rezistentní mikroflóry. V tomto ohledu je třeba pečlivě sledovat stav pacienta. Je třeba vzít v úvahu pravděpodobnost pravidelných projevů porušení ledvin, jater a hematopoetického systému. Toto varování platí zejména pro léčbu novorozenců (včetně předčasně narozených dětí).
Aplikace během těhotenství a kojení
- těhotenství: užívání léku Cefoperazone + Sulbactam je možné pouze po posouzení poměru očekávaného přínosu s možným rizikem (nebyly provedeny žádné kontrolované studie);
- období laktace: léčba je kontraindikována, protože Cefoperazone + Sulbactam se vylučuje do mateřského mléka v malém množství.
Použití v dětství
Před zahájením užívání u předčasně narozených dětí nebo novorozenců je třeba posoudit poměr očekávaného přínosu k možnému riziku. Cefoperazon + sulbaktam byl účinně používán u kojenců, ale nebyly provedeny žádné kontrolované studie.
Lékové interakce
Podle pokynů je Cefoperazone + Sulbactam fyzicky nekompatibilní s následujícími léky: filgrastim, amifostin, labetalol, perfenazin, nikardipin, meperidin, ondansetron, petidin, promethazin, sargramostim, vinorelbin.
Během léčby a dalších 5 dní po jejím ukončení se nedoporučuje pít alkohol. To je způsobeno pravděpodobností vzniku následujících reakcí: zrudnutí obličeje, bolest hlavy, pocení, tachykardie. Měli byste se také vyhnout používání umělé výživy obsahující ethanol (orální nebo parenterální roztoky).
Roztoky ceperoperazonu + sulbaktamu a aminoglykosidů by se neměly míchat přímo kvůli jejich fyzické nekompatibilitě. Pokud je nutná kombinovaná léčba, musí být aplikována postupně pomocí samostatného systému sekundárních intravenózních (IV) hadiček. Mezi infuzí by měl být primární intravenózní tubusový systém důkladně propláchnut vhodným roztokem. Doporučuje se, aby intervaly mezi injekcemi injekčního roztoku Cefoperazone + Sulbactam a roztoky aminoglykosidu během dne byly co nejdelší.
Při použití Fehlingova nebo Benediktova roztoku může dojít k falešně pozitivní reakci na glukózu v moči.
Analogy
Analogy Cefoperazone + Sulbactam: Sulperacef, Sulcef, Sulmover, Cefbactam, Sulperazon, Tsebanex, Sulzontsef, Bakperazon, Sulmagraf, Cefpar SV, Cefoperazone and Sulbactam Jodas, Cefoperazon and Sulbaktam.
Podmínky skladování
Skladujte na místě chráněném před světlem při teplotě 15-25 ° C. Držte mimo dosah dětí.
Doba použitelnosti je 2 roky.
Podmínky výdeje z lékáren
Výdej na předpis.
Recenze přípravku Cefoperazone + Sulbactam
Podle několika recenzí je Cefoperazone + Sulbactam účinné širokospektré antibakteriální léčivo. Vývoj nežádoucích účinků je hlášen zřídka.
Cena cefoperazonu + sulbaktamu v lékárnách
Cena přípravku Cefoperazone + Sulbactam není známa, protože lék není v lékárnách k dispozici. Přibližná cena analogů (pro 1 lahvičku obsahující 1 g + 1 g účinné látky): Bakperazon - 133 rublů, Sulzontsef - 130–150 rublů, Sulperazon - 357–511 rublů.
Maria Kulkes Lékařská novinářka O autorovi
Vzdělání: I. M. První moskevská státní lékařská univerzita Sechenov, specializace "Všeobecné lékařství".
Informace o léku jsou generalizovány, jsou poskytovány pouze pro informační účely a nenahrazují oficiální pokyny. Samoléčba je zdraví škodlivá!