Paroxetin

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Paroxetin: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Použití v dětství
11. V případě poruchy funkce ledvin
12. Za porušení funkce jater
13. Použití u starších osob
14. Lékové interakce
15. Analogy
16. Podmínky skladování
17. Podmínky výdeje z lékáren
18. Recenze
19. Cena v lékárnách

Latinský název: paroxetin

ATX kód: N06AB05

Léčivá látka: paroxetin (paroxetin)

Výrobce: Replek Farm Skopje, LLC (Republika Makedonie), Ozon, LLC (Rusko)

Popis a fotka aktualizovány: 2018-11-21

Ceny v lékárnách: od 288 rublů.

Koupit

Paroxetin je antidepresivum.

Uvolněte formu a složení

Paroxetin je dostupný ve formě potahovaných tablet: kulaté, bikonvexní, bílé, s dělicí čarou, s hrubou skořápkou (7, 10, 14, 20, 25 nebo 30 kusů v blistru, v papírové krabičce 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 nebo 10 balení; 10, 20, 30, 40, 50 nebo 100 ks. V nádobě, 1 nádoba v kartonové krabici).

1 tableta obsahuje:

účinná látka: hemihydrát hydrochloridu paroxetinu - 22,76 mg nebo 34,14 mg, což odpovídá obsahu 20 mg, respektive 30 mg paroxetinu;
pomocné složky: koloidní oxid křemičitý, kopovidon, krospovidon, mikrokrystalická celulóza, stearát hořečnatý, hydrogenfosforečnan vápenatý, mastek;
skořápka: makrogol 6000, hypromelóza, oxid titaničitý, mastek.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Paroxetin je léčivo k léčbě depresivních stavů. Antidepresivní účinek, účinnost při léčbě panické a obsedantně-kompulzivní poruchy (OCD) je způsobena jeho selektivní inhibicí zpětného vychytávání serotoninu (5-HT, 5-hydroxytryptamin) neurony v mozku.

Slabá anticholinergní účinek paroxetinu přispívá k jeho mírnému afinitu k alfa ₁ -, alfa ₂ - a beta-adrenergní receptory, M-cholinergní receptory, dopamin (D ₂), histamin H ₁ receptory, 5-HT ₁ -jako 5-HT ₂ -jako receptory. Aktivita paroxetinu nezpůsobuje narušení psychomotorických funkcí, nezvyšuje inhibiční účinek ethanolu na ně.

Při překročení dávek paroxetinu, které jsou nezbytné k inhibici vychytávání serotoninu, se podle výsledků studií chování a EEG (elektroencefalografie) odhalí slabé aktivační vlastnosti léčiva. Může dojít k mírné změně EEG, krevního tlaku (BP) a srdeční frekvence (HR).

Farmakokinetika

Poté, co lék vstoupí do gastrointestinálního traktu, je absorbován, následovaný metabolickým procesem nejprve průchodem játry.

Rovnovážná koncentrace léčiva je dosažena po 7-14 dnech léčby. Léčivo je charakterizováno nelineární závislostí farmakokinetických parametrů na dávce a / nebo léčebném období.

Paroxetin je značně distribuován ve tkáních; pouze 1% podané dávky je přítomno v plazmě.

Spojení krevních proteinů - 95%.

Inhibuje izoenzym CYP2D6. Metabolismus léčiva probíhá v játrech za vzniku neaktivních metabolitů. Mezi hlavní metabolity patří konjugované a polární produkty oxidace a methylace se zanedbatelnou farmakologickou aktivitou. Bez účasti na terapeutickém účinku léku se rychle vylučují z těla. Selektivní absorpce serotoninu neurony v důsledku působení paroxetinu během metabolismu není narušena.

Poločas je přibližně 24 hodin.

64% paroxetinu se vylučuje ledvinami ve formě metabolitů a 2% - nezměněno.

Méně než 1% se vylučuje střevem beze změny, zbytek léčiva je ve formě metabolitů.

První fáze vylučování metabolitů nastává jako výsledek prvního průchodu paroxetinu játry, ve druhé fázi je proces vylučování řízen systémovou eliminací.

Se zhoršenou funkcí jater a / nebo ledvin a u starších osob se zvyšuje koncentrace paroxetinu v krevní plazmě.

Indikace pro použití

reaktivní deprese, těžká endogenní deprese, deprese doprovázená úzkostí a jiné typy deprese;
generalizovaná úzkostná porucha;
obsedantně kompulzivní porucha;
sociální fóbie (sociální úzkostná porucha);
panická porucha s agorafobií a bez ní.

Kontraindikace

nestabilní epilepsie;
souběžná léčba inhibitory monoaminooxidázy (MAO) a do 14 dnů po jejich vysazení;
období těhotenství;
kojení;
dětství;
přecitlivělost na složky léčiva.

Podle pokynů by měl být paroxetin předepisován s opatrností v případě mánie, křečových stavů, epilepsie, glaukomu s uzavřeným úhlem, selhání jater nebo ledvin, srdeční patologie, hyperplazie prostaty, simultánní elektropulzní terapie, v kombinaci s léky, které zvyšují riziko krvácení, u pacientů s faktory riziko zvýšeného krvácení a nemoci, které zvyšují riziko krvácení.

Návod k použití paroxetinu: metoda a dávkování

Tablety se užívají perorálně, ráno, 1krát denně, s jídlem, polykají se celé a zapíjejí se velkým množstvím vody.

Dávka by měla být zvolena individuálně během prvních 14–21 dnů léčby. V případě potřeby to lze později opravit.

Doporučené denní dávkování:

deprese: počáteční dávka je 20 mg, pro dosažení požadovaného terapeutického účinku ji lze postupně zvyšovat o 10 mg. Maximální denní dávka je 50 mg;
generalizované úzkostné poruchy: 20 mg;
obsedantně-kompulzivní porucha: počáteční dávka je 20 mg, měla by se zvyšovat o 10 mg každých 7 dní. Průměrná terapeutická dávka je 40 mg. Maximální denní dávka je 60 mg;
sociální úzkostné poruchy (sociální fobie): počáteční dávka - 20 mg. Pokud po 14 dnech užívání léku chybí terapeutický účinek, měl by být zvýšen o 10 mg v intervalech nejméně 7 dnů, s přihlédnutím ke klinickému stavu pacienta. Maximální denní dávka je 50 mg;
panická porucha: počáteční dávka je 10 mg (aby se snížilo riziko vzniku možné exacerbace panických příznaků), každých 7 dní se zvyšuje o 10 mg. Průměrná terapeutická denní dávka je 40 mg, maximální dávka je 50 mg.

U starších pacientů by denní dávka neměla překročit 40 mg.

Pacienti s renální a / nebo jaterní nedostatečností užívají lék v dávce nepřesahující 20 mg denně.

Ukončení léčby by mělo být provedeno postupným snižováním dávky léku, aby se zabránilo rozvoji abstinenčního syndromu.

Vedlejší efekty

z nervového systému: únava, ospalost, úzkost, závratě, nespavost, třes, astenie, nervozita, extrapyramidové poruchy, halucinace, zmatenost, serotoninový syndrom, mánie, agitovanost, záchvaty paniky, depersonalizace, amnézie, myoklonus, křeče;
na straně kardiovaskulárního systému: ortostatická hypotenze;
ze zažívacího systému: sucho v ústech, změny chuti, zvýšení nebo snížení chuti k jídlu, nevolnost, zvracení, průjem, zácpa; možná hepatitida;
ze smyslů: zrakové postižení;
z močového systému: časté močení, zadržování moči;
z muskuloskeletálního systému: svalová slabost, myopatie, artralgie, myalgie;
z reprodukčního systému: impotence, porucha ejakulace, hyperprolaktinémie, anorgazmie, jiné sexuální dysfunkce;
alergické reakce: svědění, vyrážka, ekchymóza, kopřivka, angioedém;
další: rýma, zvýšené pocení, snížená sekrece antidiuretického hormonu, hyponatrémie.

Předávkovat

Příznaky: sucho v ústech, pocení, ospalost, nevolnost, zvracení, podrážděnost, třes, nystagmus, mydriáza, neklid, křeče, sinusová tachykardie, zvýšený krevní tlak, bradykardie, spojovací rytmus; ve velmi vzácných případech (na pozadí současného užívání jiných psychotropních látek nebo alkoholu) - změny v elektrokardiografii, kóma. Při užívání významné dávky je možné vyvinout serotoninový syndrom, zřídka - rhabdomyolýzu.

Léčba: neexistuje žádné specifické antidotum, proto by měl pacient okamžitě vypláchnout žaludek a užít si aktivní uhlí. Poté se provede symptomatická léčba podle indikací.

speciální instrukce

Protože existuje riziko sebevražedných pokusů během prvních týdnů užívání paroxetinu, je nutné pečlivě sledovat stav pacienta.

U starších lidí se může při užívání paroxetinu objevit hyponatrémie.

Při současném užívání inzulínu a / nebo perorálních hypoglykemických látek může být nutné upravit jejich dávku.

Léčba by měla být přerušena, jakmile se objeví záchvaty, objeví se první příznaky mánie.

Při souběžné neuroleptické terapii je třeba dbát na prevenci vzniku neuroleptického maligního syndromu.

Konzumace alkoholu během léčby je kontraindikována.

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

Doporučuje se zdržet se nebo věnovat zvláštní pozornost řízení vozidel a provádění jiných potenciálně nebezpečných činností, které vyžadují zvýšenou pozornost a vysokou rychlost psychomotorických reakcí.

Aplikace během těhotenství a kojení

Užívání paroxetinu je kontraindikováno během těhotenství a kojení.

Použití v dětství

Lék by neměl být předepisován v dětství, protože bezpečnost a účinnost paroxetinu u této kategorie pacientů nebyla stanovena.

S poruchou funkce ledvin

Při předepisování paroxetinu pacientům s renální nedostatečností je nutná opatrnost.

Při selhání ledvin je léčba indikována v denní dávce 20 mg.

Pro porušení funkce jater

Při předepisování paroxetinu pacientům s jaterní nedostatečností je nutná opatrnost.

V případě selhání jater je léčba indikována v denní dávce nejvýše 20 mg.

Použití u starších osob

Denní dávka u starších pacientů by neměla překročit 40 mg.

Lékové interakce

Při současném užívání paroxetinu:

Inhibitory MAO by se neměly používat. Kromě toho můžete začít užívat paroxetin nejdříve 14 dní po jejich zrušení;
léky, které inhibují jaterní enzymy, mohou vyžadovat snížení dávky paroxetinu;
antacida neovlivňují absorpci léčiva a jeho farmakokinetické parametry;
procyklidin zvyšuje jeho koncentraci;
fenothiazinová antipsychotika, tricyklická antidepresiva, barbituráty, fenytoin, metoprolol, nepřímá antikoagulancia, antiarytmika třídy 1C mohou zvýšit jejich terapeutický účinek a zvýšit riziko nežádoucích účinků;
ethanol zvyšuje jeho toxický účinek;
warfarin na pozadí nezměněného protrombinového času zvyšuje dobu krvácení;
atypická antipsychotika, tricyklická antidepresiva, fenothiazinové léky, nesteroidní protizánětlivé léky, kyselina acetylsalicylová mohou přispět k narušení procesu srážení krve;
tramadol, sumatriptan (serotonergní léky) mohou zvyšovat serotonergní účinek;
tryptofan, lithiové přípravky přispívají ke vzájemnému posílení účinku;
fenytoin a další antikonvulziva mohou zvýšit výskyt nežádoucích účinků;
guanethidin poněkud oslabuje jeho antihypertenzní účinek, ale v mnohem menší míře, než když je kombinován s antidepresivy, která inhibují absorpci norepinefrinu.

Analogy

Analogy paroxetinu jsou: Actaparoxetin, Apo-Paroxetin, Plizil, Serlift, Fluxen, Paroxin, Reksetin, Adepress, Paxil.

Podmínky skladování

Držte mimo dosah dětí.

Skladujte při teplotě do 25 ° C, chraňte před vlhkostí a světlem.

Doba použitelnosti je 3 roky.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze o paroxetinu

Recenze paroxetinu jsou většinou pozitivní. Účinnost léku potvrzují pacienti a lékaři. Působení drogy pomáhá obnovit emoční a duševní stabilitu.

Při dlouhodobém užívání tablet je možný rozvoj drogové závislosti, nežádoucích jevů, včetně reprodukčního systému. Pacientům se doporučuje, aby byli při řízení opatrní, protože lék narušuje koordinaci pohybů.