Ampicilin + Sulbaktam

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Latinský název: Ampicillin + Sulbactam

ATX kód: J01CR01

Aktivní složka: ampicilin (Ampicillin) + sulbaktam (Sulbactam)

Výrobce: PJSC "Kraspharma" (Rusko); Jodas Expoim Pvt. Ltd. (Jodas Expoim Pvt. Ltd.) (Indie); North China Pharmaceutical Huashen Co., Ltd. (North China Pharmaceutical Huasheng Co., Ltd.) (Čína)

Popis a aktualizace fotografií: 2019-10-07

Prášek pro přípravu roztoku pro intravenózní a intramuskulární podání přípravku Ampicillin + Sulbactam

Ampicillin + Sulbactam je kombinovaný širokospektrální antibakteriální lék.

Uvolněte formu a složení

Ampicillin + Sulbactam se vyrábí ve formě prášku pro přípravu roztoku pro intravenózní (i / v) a intramuskulární (i / m) podání: bílý se žlutým odstínem nebo bílý hygroskopický práškový materiál [ampicilin + sulbaktam 250 mg + 125 mg, 500 mg + 250 mg, 1 000 mg + 500 mg nebo 2 000 mg + 1 000 mg v 10 nebo 20 ml injekčních lahvičkách z čirého skla, uzavřených gumovou zátkou, lemovaných hliníkovým / kombinovaným víčkem; rozpouštědlo - voda na injekci (1 / 1,8 / 3,5 / 10 ml pro 250 mg + 125 mg / 500 mg + 250 mg / 1000 mg + 500 mg / 2000 mg + 1000 mg, v uvedeném pořadí) v ampulkách z neutrálního bezbarvého skla nebo polyethylen s nízkou hustotou; 1 láhev s lékem a 1 ampulka s rozpouštědlem v lepenkové krabici; pro nemocnice - 5, 10 nebo 100 injekčních lahviček s lékem a 5, 10 nebo 100 ampulí s rozpouštědlem,v lepenkové krabici; 10 lahviček s léčivem (pro 1000 mg + 500 mg) v PVC paletě, 1 nebo 5 palet v lepenkové krabici; 1 nebo 10 skleněných injekčních lahviček po 5 nebo 10 ml (pro 2 000 mg + 1 000 mg) v papírové krabičce, 1 nebo 5 injekčních lahviček po 5 ml společně s 2 nebo 10 ampulkami po 5 ml rozpouštědla, 1 nebo 5 injekčních lahviček 10 ml každé společně s 1 nebo 5 ampulemi 10 ml rozpouštědla, v tomto pořadí, s nožem pro otevření ampulí; pro nemocnice - 1-50 lahviček v lepenkové krabici; 500 mg + 250 mg a 1000 mg + 500 mg ve skleněné injekční lahvičce o objemu 10 ml, 1 nebo 10 injekčních lahviček v papírové krabičce; 1 lahvička s 5ml ampulkou rozpouštědla v blistru, v papírové krabičce 1 balení; 1 blistrový proužek s 5 lahvemi a 1 s 5 ampulkami rozpouštědla, kompletní s vertikutátorem nože / ampule v lepenkové krabici;pro nemocnice - 1-50 lahviček v lepenkové krabici. Každé balení obsahuje také pokyny k použití přípravku Ampicillin + Sulbactam].

Složení léčiva pro 1 lahvičku: sodná sůl ampicilinu + sulbaktam sodný - 265,7 mg + 136,8 mg; 531,5 mg + 273,6 mg; 1062,9 mg + 547,2 mg; 2125,8 mg + 1094,4 mg (ekvivalentní ampicilin + sulbaktam - 250 mg + 125 mg; 500 mg + 250 mg; 1 000 mg + 500 mg; 2 000 mg + 1 000 mg).

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Ampicillin + Sulbactam je kombinovaná látka, která má baktericidní účinek proti mikroorganismům citlivým na ampicilin, včetně kmenů produkujících beta-laktamázy.

Ampicilin je antibiotikum, které patří do skupiny polosyntetických penicilinů a má baktericidní účinek inhibicí biosyntézy proteinu (mukopeptidu) buněčných stěn patogenních mikroorganismů během období jejich aktivní reprodukce.

Sulbaktam je nevratný inhibitor většiny hlavních beta-laktamáz produkovaných mikroorganismy rezistentními na beta-laktamová antibiotika. Tato látka nevede ke změně aktivity ampicilinu ve vztahu k citlivým kmenům; vytvoření vazby s jednotlivými proteiny bakterií vázajících penicilin, ukazuje synergii na pozadí současného užívání s beta-laktamovými antibiotiky. Sulbaktam vykazuje rezistenci vůči působení většiny plazmidových beta-laktamáz a nezávislou antibakteriální aktivitu proti mikroorganismům z čeledi Neisseriaceae, rodu Acinetobacter.

Ampicilin + sulbaktam se vyznačuje aktivitou proti následujícím mikroorganismům (včetně kmenů, které reprodukují beta-laktamázy):

grampozitivní aeroby: Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus saprophyticus (kmeny, které produkují a neprodukují beta-laktamázu); Enterococcus faecalis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus spp. skupiny viridans;
gramnegativní aeroby: Proteus mirabilis, Escherichia coli, Moraxella catarrhalis, Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae (kmeny produkující a neprodukující beta-laktamázu); Proteus vulgaris, Klebsiella spp., Morganella morganii, Providencia stuartii, Providencia rettgeri;
anaeroby: Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp., Clostridium spp. (kromě Clostridium difficile), Bacteroides spp., včetně Bacteroides fragilis.

Mikroorganismy vykazující lékovou rezistenci: Staphylococcus aureus (rezistentní na meticilin), Citrobacter spp., Pseudomonas aeroginosa, Enterobacter cloacae, Stenotrophomonas maltophilia, Serratia marcescens, Chlamydophila spp., Chlamydophila spp., Chlamydia spp., Chlamydia

Farmakokinetika

Po intravenózním podání 1,5 a 3 g léčiva jsou maximální sérové koncentrace (C _max) v krvi 40–71 μg / ml a 109–150 μg / ml pro ampicilin a 21–40 μg / ml a 48–88 μg / ml pro sulbaktam. Po i / m podání léčiva v dávce 1,5 g se může C _max měnit pro ampicilin od 8 do 37 μg / ml a pro sulbaktam od 6 do 24 μg / ml.

Ampicilin se váže na bílkoviny krevní plazmy o 28% a sulbaktam o 38%, obě účinné látky jsou dobře distribuovány ve většině tělních tekutin a tkání. Po i / m a i / v injekcích jsou terapeutické koncentrace aktivních složek léčiva pozorovány v pleurální, peritoneální a intersticiální tekutině, pánevních orgánech, střevní stěně, podkožní tkáni a kůži. Lék špatně proniká hematoencefalickou bariérou, avšak při zánětu mozkových plen se zvyšuje stupeň jeho propustnosti pro mozkomíšní mok.

U ampicilinu a sulbaktamu může být poločas (T _1/2) v průměru přibližně 1 hodina. Obě léčivé látky se vylučují převážně v nezměněné formě ledvinami. Během prvních 8 hodin je 75–85% podané dávky vyloučeno ledvinami, mateřským mlékem a žlučí. Sulbaktam prakticky nepodléhá biotransformaci a je vylučován ledvinami, hlavně v nezměněné formě, a přibližně 25% ve formě metabolitů.

Indikace pro použití

Ampicillin + Sulbactam se doporučuje k léčbě následujících infekčních a zánětlivých onemocnění vyvolaných mikroorganismy citlivými na ampicilin a sulbaktam:

Infekce horních / dolních dýchacích cest: chronická bronchitida, plicní absces, pneumonie, pleurální empyém;
infekce orgánů LOP: tonzilitida, sinusitida, otitis media;
infekce gastrointestinálního traktu (GIT): salmonella, salmonelóza, úplavice;
nekomplikované / komplikované infekční léze břišních orgánů: cholangitida, cholecystitida, břišní absces, peritonitida;
infekční a zánětlivá onemocnění pánevních orgánů: salpingo-ooforitida, salpingitida, endometritida, tubo-ovariální absces, pelvioperitonitida;
infekční léze močových cest a pohlavních orgánů: uretritida, cystitida, pyelitida, pyelonefritida, prostatitida, endometritida;
infekce kloubů a kostí;
infekce měkkých tkání a kůže: sekundárně infikovaná dermatitida, impetigo, erysipel;
sepse, spála, septická endokarditida, gonokoková infekce, meningitida.

Ampicillin + Sulbactam je také indikován k prevenci pooperačních komplikací při operacích na břišních a pánevních orgánech.

Kontraindikace

Absolutní:

lymfocytární leukémie;
infekční mononukleóza (včetně období, kdy se objeví vyrážka spalniček);
období laktace;
přecitlivělost na složky léčiva a také na další beta-laktamová antibiotika.

Relativní (Ampicillin + Sulbactam by měl být používán s opatrností):

selhání jater a / nebo ledvin;
období těhotenství;
bronchiální astma, pollinóza a další alergická onemocnění;
chronická onemocnění gastrointestinálního traktu, včetně anamnézy; předchozí kolitida způsobená příjmem antibakteriálních látek;
starší věk.

Pokud se jako rozpouštědlo použije prokain / lidokain, může se vyvinout přecitlivělost na lokální anestetika amidového typu, závažné srdeční selhání, blokování intrakardiálního vedení a těžký šok.

Ampicillin + Sulbactam, návod k použití: metoda a dávkování

Ampicillin + Sulbactam se podává intravenózně (kapáním a tryskáním) a intramuskulárně. Cesta podání se stanoví v závislosti na závažnosti infekce a předepsané dávce.

Všechna doporučení jsou uvedena s uvedením dávky léčiva, což je celková hodnota pro ampicilin a sulbaktam, v poměru 2: 1.

U dospělých a dospívajících starších 12 let as tělesnou hmotností vyšší než 40 kg pro léčbu středně závažných infekcí se lék podává intravenózně nebo intramuskulárně každých 6 hodin, 1,5 g; s těžkou infekcí - každé 3 g se stejnou frekvencí injekcí. Maximální přípustná denní dávka sulbaktamu by neměla být vyšší než 4 g, což odpovídá maximální denní dávce léčiva rovné 12 g. Léčba musí pokračovat nejméně další 2-3 dny po vymizení klinických příznaků onemocnění. Doba léčby je 5-14 dní, ale v závažných případech onemocnění může být zvýšena nebo dodatečně předepsána ampicilin.

U nekomplikované kapavky se doporučuje užívat Ampicillin + Sulbactam v dávce 1,5 g jednou.

Aby se zabránilo rozvoji pooperační infekce, je podávání předepsáno v dávce 1,5–3 g během anestézie a 24 hodin po operaci každých 6–8 hodin ve stejné dávce.

U dětí ve věku od 1 měsíce do 12 let nebo s tělesnou hmotností nižší než 40 kg se doporučuje užívat lék v denní dávce 0,15 g na 1 kg tělesné hmotnosti rozdělené na 3-4 injekce; v závažných případech je možné zvýšit denní dávku na 0,3 g / kg. Průběh léčby by neměl přesáhnout 14 dní.

Předčasně narozené děti a děti prvního týdne života Ampicillin + Sulbactam je předepsán v denní dávce 0,075 g / kg, rozdělené na 2 injekce, pro děti ve věku 7 až 28 dnů - v dávce 0,15 g / kg děleno 3 intravenózní infuze denně …

Za účelem přípravy roztoku pro intramuskulární injekci se jako rozpouštědlo použije sterilní voda pro injekce, 0,5% roztok lidokainu nebo 0,5% roztok prokainu. V lahvičce s 0,75 nebo 1,5 g léčiva nalijte 2 nebo 4 ml rozpouštědla. Je nemožné provádět intravenózní injekce s lékem zředěným lidokainem / prokainem.

Pro přípravu roztoku pro intravenózní infuzi se Ampicillin + Sulbactam v dávce 1,5 g zředí 12 ml vody na injekci nebo 0,9% roztoku chloridu sodného. Doporučuje se zavádět připravený roztok pomalu po dobu 3-5 minut.

Aby se připravil roztok pro intravenózní infuzi kapáním, 1,5 - 3 g přípravku Ampicillin + Sulbactam se zředí 12 ml vody na injekci a poté se do výsledné kapaliny přidá 150-200 ml 0,9% roztoku chloridu sodného nebo 5% roztoku dextrózy který se provádí v / v infuzi rychlostí 60-80 kapek za minutu.

Vedlejší efekty

zažívací systém: snížená chuť k jídlu, glositida, plynatost, zvracení, nauzea, průjem, pseudomembranózní kolitida, zvýšená aktivita jaterních transamináz;
centrální nervový systém (CNS): bolesti hlavy, malátnost, ospalost; extrémně vzácné - křeče;
hematopoetické orgány: snížené hladiny hemoglobinu, hemolytická anémie, monocytóza, leukopenie, trombocytopenie, neutropenie, eozinofilie, lymfocytóza, lymfopenie, trombocytóza, falešně pozitivní Coombsův test;
alergické reakce: svědění, zrudnutí kůže, kopřivka, zánět spojivek, rýma, bolest kloubů, horečka, anafylaktický šok, Quinckeho edém, exsudativní multiformní erytém, Stevens-Johnsonův syndrom, toxická epidermální nekrolýza;
lokální reakce: bolestivost v místě vpichu (intramuskulární injekce), tromboflebitida / flebitida (intravenózní infuze);
laboratorní parametry: snížení hladiny sérových bílkovin, zvýšení plazmatického obsahu močoviny v krvi, azotemie, cylindrurie, leukocyturie, hyperkreatininémie;
další: otok, bolest v krku, bolest na hrudi, krvácení, dysurie; s dlouhým průběhem - rozvoj superinfekce, kandidóza.

Předávkovat

Mezi příznaky předávkování přípravkem Ampicillin + Sulbactam patří: nevolnost, průjem, zvracení, nerovnováha ve vodě a rovnováze elektrolytů (způsobená zvracením a průjmem), neurologické poruchy, včetně křečí (hlavně na pozadí funkčních poruch ledvin).

Léčba tohoto stavu je předepsána symptomaticky, v závažných případech je lék odstraněn hemodialýzou.

speciální instrukce

V průběhu dlouhodobého užívání přípravku Ampicillin + Sulbactam je nutné pravidelně sledovat činnost ledvin a jater a také kompletní krevní obraz.

Za přítomnosti přecitlivělosti na peniciliny se zvyšuje riziko možných zkřížených alergických reakcí s cefalosporinovými antibiotiky. Před zahájením léčby je nutné zjistit, zda měl pacient předchozí alergické reakce na betalaktamová antibiotika. Pokud se objeví alergická reakce, je třeba lék okamžitě vysadit a zahájit vhodnou léčbu. V případě potřeby se podávají intravenózní infuze glukokortikosteroidních hormonů, podává se epinefrin (adrenalin), dodává se kyslík a předepisují se opatření ke zlepšení průchodnosti dýchacích cest, včetně intubace.

V průběhu léčby i po 2–3 týdnech po jejím ukončení existuje možnost vzniku průjmu způsobeného Clostridium difficile - pseudomembranózní kolitidy. Pokud se tato komplikace vyskytne v mírné formě, stačí léčbu přerušit a předepsat použití iontoměničových pryskyřic (kolestipol, cholestyramin), pacienti s těžkým průjmem by měli kompenzovat ztrátu elektrolytů, tekutin a bílkovin a předepsat vankomycin nebo metronidazol. Užívání léků, které inhibují střevní motilitu, je v tomto případě zakázáno.

Pokud užívají lékovou terapii pacienti dodržující dietu s nízkým obsahem solí, měli by vzít v úvahu, že 1 500 mg léčiva obsahuje v průměru 115 mg (5 mmol) sodíku.

U pacientů užívajících přípravek Ampicillin + Sulbactam hrozí superinfekce, která vyžaduje přerušení léčby a stanovení vhodné léčby. Lze také zaznamenat falešně pozitivní Coombsův test a falešně pozitivní test glukózy v moči.

Při léčbě pacientů se sepsí může dojít k bakteriolyzační reakci (Yarish-Herxheimerova reakce).

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

Negativní účinek přípravku Ampicillin + Sulbactam na schopnost řídit dopravu nebo pracovat se složitým vybavením nebyl identifikován. Současně s ohledem na možný výskyt takových vedlejších účinků z centrálního nervového systému, jako je bolest hlavy, ospalost atd., Je třeba při provádění potenciálně nebezpečných činností během léčby postupovat opatrně.

Aplikace během těhotenství a kojení

Během těhotenství lze přípravek Ampicillin + Sulbactam používat pouze tehdy, pokud očekávaný přínos léčby pro matku významně převáží možné riziko pro plod.

Bylo zjištěno, že ampicilin a sulbaktam v malém množství se vylučují do mateřského mléka. Pokud je to nutné, léčba léky během laktace by měla přestat kojit.

Použití v dětství

U pacientů mladších 18 let se přípravek Ampicillin + Sulbactam používá pouze podle pokynů ošetřujícího lékaře podle indikovaného dávkovacího režimu.

S poruchou funkce ledvin

V případě selhání ledvin musí být antibakteriální léčba prováděna s opatrností. U pacientů se závažným selháním ledvin s clearance kreatininu (CC) dosahující 30 ml / min nebo pod touto hodnotou se eliminace sulbaktamu a ampicilinu mění stejným způsobem - prodlužuje se T _1/2, což vyžaduje individuální výběr dávky léku, způsobu a způsobů podání.

Korekce dávkovacího režimu Ampicillin + Sulbactam u pacientů s poruchou funkce ledvin se provádí s přihlédnutím k hodnotám CC a T _1/2:

CC ≥ 30 ml / min; T _1/2 - 1 hodina: každých 6-8 hodin, 1,5-3 g;
CC = 15-29 ml / min; T _1/2 - 5 hodin: každých 12 hodin, 1,5–3 g;
CC = 5-14 ml / min; T _1/2 - 9 hodin: každých 24 hodin pro 1,5-3 g.

V případě selhání ledvin u dětí (CC pod 30 ml / min) je lék předepisován v obvyklých jednorázových dávkách - 0,05–0,075 g / kg, což zvyšuje intervaly mezi injekcemi, jak je doporučeno u dospělých.

Za přítomnosti konečného stadia chronického selhání ledvin s CC pod 5 ml / min nebyla bezpečnost farmakoterapie stanovena.

Pro porušení funkce jater

V případě selhání jater by měl být přípravek Ampicillin + Sulbactam předepisován s opatrností.

Použití u starších osob

Starším pacientům se doporučuje používat přípravek Ampicillin + Sulbactam s opatrností.

Lékové interakce

aminoglykosidy, krevní produkty, hydrolyzáty bílkovin: byla prokázána farmaceutická nekompatibilita léčiva s těmito látkami; při použití současně s aminoglykosidy by se roztoky neměly mísit v jedné injekční stříkačce nebo v jednom infuzním systému, intramuskulární injekce by se měly provádět do různých částí těla a při intravenózních infuzích musí být léky podávány odděleně v souladu s určitým sledem s maximálním časovým intervalem mezi injekcemi nebo použít samostatně intravenózní katétry;
nepřímé antikoagulancia: jejich účinnost se zvyšuje na pozadí potlačení střevní mikroflóry, snížení produkce vitaminu K a protrombinového indexu;
chloramfenikol, tetracykliny, linkosamidy, makrolidy, sulfonamidy a jiná bakteriostatická antibiotika: je zaznamenán antagonistický účinek;
vankomycin, cefalosporiny, aminoglykosidy, rifampicin, cykloserin a další baktericidní antibiotika: objevuje se synergický účinek;
orální antikoncepce, léky, v jejichž metabolismu se tvoří ethinylestradiol a kyselina para-aminobenzoová (zvyšuje se riziko krvácení z průniku): účinnost těchto léků je oslabena;
diuretika: snižují clearance penicilinů;
nesteroidní protizánětlivé léky, alopurinol, probenecid, fenylbutazon a další léky, které snižují tubulární sekreci: zvyšuje hladinu ampicilinu v plazmě;
alopurinol: zvýšená pravděpodobnost kožní vyrážky.

Analogy

Analogy Ampicillin + Sulbactam jsou: Sultasin, Complisan, Libakcil, Pensilina atd.

Podmínky skladování

Uchovávejte mimo dosah dětí, chráněné před slunečním zářením, při teplotě nepřesahující 25 ° C.

Doba použitelnosti je 3 roky.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze o ampicilinu + sulbaktamu

Extrémně vzácné recenze Ampicillin + Sulbactam, které se nacházejí v lékařských zařízeních, naznačují účinnost léku při léčbě infekčních a zánětlivých lézí způsobených mikroorganismy citlivými na ampicilin a sulbaktam. Neexistují žádné stížnosti na vedlejší účinky.

Cena ampicilinu + sulbaktamu v lékárnách

Spolehlivá cena přípravku Ampicillin + Sulbactam není známa, protože antibakteriální léčivo není v současné době k dispozici pro prodej v řetězci lékáren.