Paracetamol EXTRATAB

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Paracetamol EXTRATAB: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Použití v dětství
11. V případě poruchy funkce ledvin
12. Za porušení funkce jater
13. Lékové interakce
14. Analogy
15. Podmínky skladování
16. Podmínky výdeje z lékáren
17. Recenze
18. Cena v lékárnách

Latinský název: Paracetamol EXTRATAB

ATX kód: N02BE51

Aktivní složka: paracetamol (paracetamol) + kyselina askorbová (kyselina askorbová)

Výrobce: JSC "Pharmaceutical Enterprise" Obolenskoe "(Rusko)

Popis a aktualizace fotografií: 2019-11-13

Ceny v lékárnách: od 75 rublů.

Koupit

Paracetamol EXTRATAB je kombinovaný analgetický nenarkotický lék.

Uvolněte formu a složení

Lék se vyrábí ve formě tablet: podlouhlé se zaoblenými konci, bikonvexní, s rizikem na jedné straně, bílé nebo bílé se žlutým odstínem; je možné lehké mramorování (5, 6, 7, 10, 12 nebo 15 ks v blistru z hliníkové fólie a polyvinylchloridového filmu, v papírové krabičce po 1, 2, 3, 4 nebo 5 baleních a návodu k použití Paracetamol EXTRATAB).

1 tableta obsahuje:

aktivní složky: paracetamol - 500 mg, kyselina askorbová - 150 mg;
další složky: polyethylenglykol 6000 (makrogol 6000), hydroxypropylmethylcelulóza (hypromelóza), kyselina stearová, kukuřičný škrob.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Paracetamol EXTRATAB je kombinovaný perorální přípravek, který obsahuje analgetické nenarkotické činidlo (paracetamol) a vitamin C (kyselina askorbová).

Paracetamol

Léčivá látka má antipyretické a analgetické účinky, inhibuje cyklooxygenázu 1 a 2 (COX-1 a COX-2) hlavně v centrálním nervovém systému (CNS) a ovlivňuje centra termoregulace a bolesti.

Enzymy buněčné peroxidázy v zanícených tkáních neutralizují účinek paracetamolu na COX, což vede k téměř úplné absenci jeho protizánětlivého účinku. V důsledku nedostatečného vlivu na produkci prostaglandinů v periferních tkáních není paracetamol schopen negativně ovlivnit metabolismus vody a solí (retence sodíku a vody) a sliznici gastrointestinálního traktu (GIT). Pravděpodobnost syntézy methemoglobinu je nepravděpodobná.

Vitamín C

Hlavní ve vodě rozpustný antioxidant není syntetizován v buňkách tkání a krve, v lidském těle a je dodáván pouze s jídlem. Je kofaktorem řady hydroxylačních a amidačních reakcí - podporuje přenos elektronů na enzymy a poskytuje jim redukční ekvivalent.

Kyselina askorbová se účastní následujících procesů:

hydroxylace lysinových a prolinových zbytků prokolagenu s tvorbou hydroxylysinu a hydroxyprolinu (posttranslační modifikace kolagenu);
oxidace kyseliny listové na kyselinu folinovou;
oxidace lysinových postranních řetězců v proteinech, v důsledku čehož se během syntézy karnitinu tvoří hydroxytrimethyllysin;
metabolismus léčivých látek v jaterních mikrozomech;
hydroxylace dopaminu, což vede k tvorbě norepinefrinu.

Tento vitamin zvyšuje aktivitu amidačních enzymů zapojených do zpracování oxytocinu, cholicystokininu a antidiuretického hormonu. Hraje důležitou roli v steroidogenezi nadledvin.

Na tkáňové úrovni je zodpovědný za syntézu kolagenu, proteoglykanů a dalších organických složek mezibuněčné látky kostí, zubů a kapilárního endotelu.

Farmakokinetika

Paracetamol

Účinná látka přípravku Paracetamol EXTRATAB má vysokou absorpci. Maximální koncentrace (C _max) látky je 5–20 μg / ml, doba potřebná k jejímu dosažení (T _Cmax) je 0,5–2 hodiny. Váže se na plazmatické proteiny o 15%, prochází hematoencefalickou bariérou (BBB). Distribuční objem (Vd) se může pohybovat od 0,8 do 1,36 l / kg tělesné hmotnosti. Méně než 1% dávky léku užívaného ošetřující ženou se vylučuje mateřským mlékem. Terapeuticky účinné plazmatické koncentrace paracetamolu se dosáhne při jeho použití v dávce 10–15 mg / kg.

Metabolická transformace látky probíhá v játrech třemi hlavními způsoby: konjugací se sulfáty, konjugací s glukuronidy, oxidací mikrozomálními jaterními enzymy. Během posledního procesu vznikají toxické meziproduktové metabolické produkty, které jsou následně konjugovány s glutathionem a poté s cysteinem a kyselinou merkapturovou. Pro tuto cestu biotransformace je hlavním izoenzymem cytochromu P ₄₅₀ izoenzym CYP2E1 a vedlejšími jsou CYP1A2 a CYP3A4. Při nedostatku glutathionu mohou tyto metabolity vést k poškození a nekróze hepatocytů. Mezi další cesty metabolismu léčiva patří procesy hydroxylace na 3-hydroxyparacetamol a methoxylace na 3-methoxyparacetamol, následně konjugované se sulfáty nebo glukuronidy.

U novorozenců (včetně předčasně narozených dětí) a malých dětí dominuje sulfatace, u dospělých - glukuronidace. Konjugované metabolity paracetamolu (sulfáty, glukuronidy, konjugáty s glutathionem) se vyznačují slabou farmakologickou (včetně toxické) aktivity.

Poločas účinné látky (T _1/2) je 1–4 hodiny. Paracetamol se vylučuje ledvinami ve formě metabolitů, hlavně konjugátů, a pouze 3% - beze změny. U starších pacientů klesá clearance léčiva a zvyšuje se T _1/2.

Vitamín C

Plazmatický obsah kyseliny askorbové je obvykle asi 10–20 μg / ml. Účinná látka se váže na plazmatické bílkoviny o 25%. Intenzivně proniká do krevních destiček a leukocytů a poté do všech tkání; nejvyšší úroveň obsahu je pozorována v leukocytech, žlázových orgánech, játrech a očních čočkách; prochází placentou. U krevních destiček a leukocytů je zaznamenána vyšší koncentrace kyseliny askorbové ve srovnání s koncentrací v erytrocytech a v plazmě.

Za nedostatečných podmínek obsah vitaminu C v leukocytech klesá později a pomaleji a považuje se za lepší kritérium pro hodnocení deficitu než jeho obsah v plazmě. Metabolizuje se hlavně v játrech tvorbou kyseliny deoxyaskorbové, poté oxaloacetátu (kyselina oxalooctová) a askorbát-2-sulfátu. Lék se vylučuje nezměněný a ve formě metabolitů stolicí, močí, potem a také mateřským mlékem.

Při použití vysokých dávek se rychlost vylučování dramaticky zvyšuje. Spotřeba etanolu a kouření způsobují zrychlenou destrukci kyseliny askorbové (přeměnu na neaktivní metabolity), která rychle snižuje její zásoby v těle. Vitamin C je vylučován hemodialýzou.

Indikace pro použití

infekční a zánětlivá onemocnění, jako jsou akutní respirační virové infekce (ARVI), včetně chřipky - jako antipyretikum;
syndrom mírné a střední bolesti (bolest hlavy, zubů), nezánětlivého původu, s neuralgií, bolestmi svalů a kloubů, algodismenorea - jako anestetikum.

Kontraindikace

Absolutní:

gastrointestinální krvácení;
erozivní a ulcerativní léze gastrointestinálního traktu (během exacerbace);
nedostatek glukóza-6-fosfátdehydrogenázy;
závažná onemocnění ledvin, jater (selhání ledvin a / nebo jater);
těhotenství (I - III trimestr), období laktace;
věk do 6 let.

Relativní (Paracetamol EXTRATAB by měl být používán s extrémní opatrností):

vrozená hyperbilirubinemie (Gilbert, Dubin-Johnson a Rotor syndrom);
erozivní a ulcerativní onemocnění gastrointestinálního traktu (v historii);
onemocnění krve (leukopenie, trombocytopenie, agranulocytóza), talasémie, sideroblastická anémie;
bronchiální astma;
hyperoxalurie, urolitiáza;
hemochromatóza;
alkoholismus.

Paracetamol EXTRATAB, návod k použití: metoda a dávkování

Tablety paracetamolu EXTRATAB se užívají perorálně.

Dospělým a dospívajícím nad 12 let (s hmotností nad 50 kg) se doporučuje užívat 1 tabletu 3-4krát denně v intervalu 4-8 hodin, děti 6-12 let - ½ tablety.

Maximální denní dávka u dětí by neměla překročit 2 tablety, maximální doba léčby je 3 dny.

Dospělí by neměli Paracetamol EXTRATAB používat jako antipyretikum déle než 3 dny, jako anestetikum déle než 5 dní.

Vedlejší efekty

Paracetamol ve složení léčiva Paracetamol EXTRATAB může způsobit následující negativní vedlejší reakce:

krvetvorné orgány a lymfatický systém: extrémně vzácně - anémie, leukopenie;
imunitní systém: zřídka - svědění kůže, vyrážka, kopřivka, angioedém;
trávicí systém: zřídka - nevolnost; extrémně zřídka - průjem, zvracení, bolest v epigastrické oblasti, zvýšená aktivita jaterních enzymů, žloutenka, pankreatitida;
další reakce: slabost.

Kyselina askorbová ve složení tablet Paracetamol EXTRATAB může způsobit následující negativní vedlejší reakce:

imunitní systém: návaly kůže, kožní vyrážka;
laboratorní parametry: hypokalémie, glukosurie, hyperprotrombinemie, trombocytóza, erytropenie, neutrofilní leukocytóza.

Předávkovat

Příznaky předávkování způsobené paracetamolem mohou zahrnovat: během prvních 24 hodin - bledost kůže, nevolnost, zvracení, bolesti břicha, anorexie, metabolická acidóza, porucha metabolismu glukózy; O 12–48 hodin později, známky jaterní dysfunkce.

U těžké intoxikace jsou možné poruchy jako arytmie, pankreatitida, selhání jater s progresivní encefalopatií, kóma a smrt; akutní selhání ledvin s tubulární nekrózou (včetně bez závažného poškození jater). U dospělých se hepatotoxický účinek zjistí, když se lék užívá v dávce 10 g nebo více. Ve vzácných případech dochází k selhání jater rychlostí blesku a může být komplikováno selháním ledvin (tubulární nekróza).

Do 8-9 hodin po předávkování se doporučuje podávat dárcům a prekurzorům syntézy glutathionu - methioninu po dobu 8 hodin - acetylcysteinu dárci SH skupiny. V závislosti na hladině paracetamolu v krvi a na období po podání mohou být vyžadována další terapeutická opatření (následné podání methioninu, intravenózní injekce acetylcysteinu).

Mezi příznaky předávkování kyselinou askorbovou patří: plynatost, podráždění gastrointestinální sliznice, nevolnost, průjem, bolesti břicha spastické povahy, podrážděnost, nespavost, hypoglykemie, časté močení, nefrolitiáza.

Léčba je symptomatická; je zobrazena nucená diuréza.

speciální instrukce

Není možné použít Paracetamol EXTRATAB v dávkách přesahujících doporučené dávky. V případě hypertermie trvající déle než 3 dny a syndromu bolesti pozorovaného déle než 5 dní je nutná odborná konzultace.

Pokud léčba trvá déle než 5 dní, je nutné sledovat funkci jater a periferní krevní obraz.

Je třeba mít na paměti, že při užívání přípravku Paracetamol EXTRATAB jsou laboratorní testy pro kvantitativní stanovení koncentrací glukózy a kyseliny močové v plazmě zkreslené.

Aby se zabránilo poškození jater toxickými látkami, nelze léčbu paracetamolem kombinovat s příjmem nápojů obsahujících etanol, stejně jako předepisovat osobám, které zneužívají alkohol.

Existují důkazy naznačující, že časté užívání léků obsahujících paracetamol způsobuje zhoršení příznaků bronchiálního astmatu.

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

Nejsou k dispozici žádné údaje o účinku přípravku Paracetamol EXTRATAB na schopnost řídit motorová vozidla a používat další složité vybavení.

Aplikace během těhotenství a kojení

Nejsou k dispozici žádné údaje potvrzující účinnost / bezpečnost používání kombinace paracetamol + kyselina askorbová u těhotných a kojících žen. V důsledku toho není možné posoudit pravděpodobnou rovnováhu rizika a přínosu.

Léčba přípravkem Paracetamol EXTRATAB během těhotenství a kojení je kontraindikována.

Použití v dětství

V pediatrické praxi je lék doporučován pro děti od 6 let.

S poruchou funkce ledvin

U pacientů se závažným onemocněním ledvin (selhání ledvin) je užívání Paracetamolu EXTRATAB kontraindikováno.

Pro porušení funkce jater

U pacientů se závažným onemocněním jater (selhání jater) je farmakoterapie kontraindikována.

Lékové interakce

Před současným použitím přípravku Paracetamol EXTRATAB s jinými léky byste se měli poradit se svým lékařem.

Interakční reakce, které jsou možné při kombinaci paracetamolu s jinými léčivými látkami / látkami:

urikosurické léky: jejich účinnost klesá;
deriváty kumarinu, včetně warfarinu: na pozadí dlouhodobého a pravidelného užívání paracetamolu je účinek těchto léků zesílen a zvyšuje se riziko krvácení;
cholestyramin: absorpce paracetamolu klesá a jeho účinnost je oslabena;
chloramfenikol: je možné zvýšit T _1/2 této látky až 5krát;
nesteroidní protizánětlivé léky (včetně kyseliny acetylsalicylové, metamizolu sodného, ibuprofenu): hrozba renální papilární nekrózy a analgetické nefropatie, v konečném stádiu se zvyšuje selhání ledvin;
domperidon, metoklopramid: zvyšují absorpci paracetamolu;
ethanol: zhoršuje hepatotoxicitu paracetamolu a zvyšuje riziko vzniku akutní pankreatitidy;
salicylamid: zvyšuje T _1/2 paracetamolu, což způsobuje jeho hromadění, což vyvolává intenzivní tvorbu jeho toxických metabolitů;
Diflunisal: hladina paracetamolu v plazmě se zvyšuje o 50%, zvyšuje se riziko hepatotoxicity;
fenylbutazon, rifampicin, barbituráty, ethanol, fenytoin, tricyklická antidepresiva a další induktory mikrozomálních jaterních enzymů: zvyšují produkci hydroxylovaných aktivních metabolitů, které mohou způsobit rozvoj těžké intoxikace, včetně malého předávkování;
jiná nenarkotická analgetika, léky obsahující paracetamol: nedoporučuje se je užívat současně s přípravkem EXTRATAB Paracetamol.

Interakční reakce, které mohou nastat při kombinovaném použití kyseliny askorbové s jinými léčivými látkami / přípravky:

heparin a nepřímá antikoagulancia: účinnost těchto léků klesá;
benzylpenicilin a tetracykliny: zvyšuje se obsah těchto léků v krvi;
disulfiram: interakce této látky a ethanolu je blokována na pozadí dlouhodobého užívání kyseliny askorbové ve velkých dávkách;
ethinylestradiol (včetně jako součást perorálních kontraceptiv): jeho biologická dostupnost se zvyšuje při kombinaci s kyselinou askorbovou v denní dávce 1 g;
přípravky železa: zlepšuje se jejich absorpce ve střevě (železité železo se přeměňuje na železo);
deferoxamin: tato kombinace může zvýšit eliminaci železa;
perorální antikoncepce, kyselina acetylsalicylová, alkalické nápoje, čerstvé šťávy: absorpce a asimilace kyseliny askorbové klesá;
kyselina acetylsalicylová: eliminace této látky klesá a vylučování kyseliny askorbové močí se zvyšuje;
léky chinolinové řady, salicyláty, chlorid vápenatý, glukokortikosteroidy (GCS): na pozadí dlouhodobého užívání jsou zásoby kyseliny askorbové vyčerpány;
krátkodobě působící salicyláty a sulfonamidy: zvyšuje se riziko krystalurie;
léky s alkalickou reakcí (včetně alkaloidů): vylučování těchto léků se zvyšuje;
orální antikoncepce: jejich obsah v krvi klesá;
isoprenalin: chronotropní účinek této látky klesá;
primidon, barbituráty: zvyšují renální eliminaci kyseliny askorbové;
mexiletin: jeho renální eliminace se zvyšuje, když se kombinuje s kyselinou askorbovou ve vysokých dávkách;
antipsychotika (neuroleptika) - deriváty fenothiazinu: terapeutický účinek těchto léků je oslaben;
tricyklická antidepresiva, amfetamin: snížená tubulární reabsorpce těchto léků.

Analogy

Analogy paracetamolu EXTRATAB jsou: Grippostad, Daleron C, Apap C Plus, Daleron C junior, Paracetamol Extra, FluZiOZ, Paracetamol-S-Hemofarm atd.

Podmínky skladování

Skladujte na místě chráněném před vlhkostí a světlem, mimo dosah dětí, při teplotě nepřesahující 25 ° C

Doba použitelnosti je 2 roky.

Podmínky výdeje z lékáren

Dostupné bez lékařského předpisu.

Recenze o paracetamolu EXTRATAB

Recenze Paracetamolu EXTRATAB nalezená na specializovaných stránkách jsou velmi různorodá. Mnoho pacientů považuje lék za silnější než standardní paracetamol a jeho analgetické a antipyretické účinky jsou silnější. Lék je účinný při projevech nachlazení a akutních respiračních virových infekcí, eliminuje mírnou bolest svalů, bolestivý syndrom s neuralgií, zmírňuje bolesti hlavy a bolesti zubů.

Další skupina pacientů se domnívá, že účinek léku se neliší od účinku levnějšího nekombinovaného paracetamolu. V některých případech je třeba poznamenat, že paracetamol EXTRATAB zmírňuje vysokou horečku, ale nepomáhá při léčbě bolesti. Vyskytují se také stížnosti na vývoj nežádoucích účinků, nejčastěji ve formě nevolnosti a alergických reakcí.