Tolperison

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Tolperison: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Použití v dětství
11. V případě poruchy funkce ledvin
12. Za porušení funkce jater
13. Lékové interakce
14. Analogy
15. Podmínky skladování
16. Podmínky výdeje z lékáren
17. Recenze
18. Cena v lékárnách

Latinský název: Tolperison

ATX kód: M03BX04

Aktivní složka: tolperison (tolperison)

Výrobce: ATOLL LLC (Rusko)

Popis a aktualizace fotografií: 2018-11-27

Ceny v lékárnách: od 149 rublů.

Koupit

Tolperison je centrálně působící svalová relaxancia.

Uvolněte formu a složení

Dávková forma Tolperison - potahované tablety: kulaté, bikonvexní, téměř bílé nebo bílé, s charakteristickým zápachem (v blistrech po 7, 10, 14, 20, 25 a 30 ks, v papírové krabičce 1, 2, 3, 4, 5 nebo 10 balení; 5, 10, 20, 30, 40, 50 a 100 ks. V polyetyléntereftalátových nebo polypropylenových plechovkách, v lepenkové krabici 1 plechovka).

Aktivní složka: hydrochlorid tolperisonu ve složení 1 tablety - 50 nebo 150 mg.

Další složky (pro tablety 50/150 mg):

pomocné látky: mikrokrystalická celulóza (72,6 / 70 mg), sodná sůl kroskarmelózy (7,6 / 12 mg), stearát hořečnatý (1,3 / 2 mg), hypromelóza (1,9 / 3 mg), monohydrát laktózy (cukr) mléčná) (45,1 / 43,5 mg), monohydrát kyseliny citronové (1,5 / 4,5 mg);
Složení skořápky: makrogol-4000 (0,75 / 1,2 mg), hypromelóza (3 / 4,8 mg), oxid titaničitý (1,25 / 2 mg).

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Tolperison je centrálně působící svalová relaxancia, jejíž mechanismus účinku není plně pochopen. Je známo, že léčivo má vysokou afinitu (vazebnou sílu) k nervové tkáni a dosahuje nejvyšší koncentrace v mozkovém kmeni, v periferním nervovém systému a míchě. Hlavní účinek tolperisonu je spojen s inhibicí spinálních reflexních oblouků, která současně s eliminací usnadnění vedení excitace podél sestupných cest pravděpodobně určuje terapeutické vlastnosti tolperisonu.

Chemická struktura látky je podobná lidokainu, protože má membránový stabilizační účinek, snižuje elektrickou excitabilitu primárních aferentních vláken a motorických neuronů.

Léčivo má schopnost záviset na dávce inhibovat aktivitu napěťově závislých sodíkových kanálů, v důsledku čehož se snižuje frekvence a amplituda akčního potenciálu.

Bylo zjištěno, že tolperison má depresivní účinek na napěťově řízené vápníkové kanály. Má antimuskarinové účinky a některé slabě vyjádřené vlastnosti alfa-adrenergních antagonistů. Předpokládá se, že může také inhibovat uvolňování mediátorů.

Farmakokinetika

Po perorálním podání je tolperison dobře absorbován v tenkém střevě. Po asi 30-60 minutách je pozorována maximální koncentrace v plazmě. Biologická dostupnost je nízká - asi 20% (kvůli výraznému metabolismu prvního průchodu). Ve srovnání s užíváním léku na prázdný žaludek zvyšuje strava bohatá na tuky biologickou dostupnost léku na téměř 100% a jeho maximální plazmatickou koncentraci asi o 45%, přičemž prodlužuje dobu potřebnou k dosažení maximální koncentrace v průměru o 30 minut.

Tolperison je metabolizován v ledvinách a játrech. Vylučuje se téměř úplně (nejméně 99%) ve formě metabolitů ledvinami. Farmakologická aktivita metabolitů nebyla stanovena.

Doba T _½ (poločas) je asi 2,5 hodiny.

Indikace pro použití

Podle pokynů se Tolperison používá k léčbě spasticity způsobené mrtvicí u dospělých.

Použití drogy je také možné v následujících případech:

extrapyramidové poruchy (aterosklerotický a post-encefalitický parkinsonismus);
mozková a míšní obrna (kontraktura končetin, spinální automatismus, hypertonicita, svalové křeče);
hypertonicita v kombinaci s narušeným svalovým tónem jiného typu;
důsledky poruch vaskulární inervace (přerušovaná angioneurotická dysbasie, akrocyanóza);
nemoci doprovázené svalovým křečem, rigiditou, dystonií;
obliterující arteriální onemocnění: obliterující ateroskleróza cév končetin, Buergerova choroba (tromboangiitis obliterans), diabetická angiopatie, Raynaudův syndrom;
infantilní spastická paralýza (Littleova choroba);
encefalopatie vaskulárního původu;
epilepsie;
posttrombotické poruchy oběhu lymfy a žíly, trofické vředy.

Kontraindikace

věk do 18 let;
malabsorpce glukózy a galaktózy, nedostatek laktázy, intolerance laktózy;
myasthenia gravis;
kojení;
přecitlivělost na kteroukoli složku léčiva.

Návod k použití Tolperison: metoda a dávkování

Tablety tolperisonu se užívají perorálně po jídle: polykejte celé, aniž byste je lámali nebo žvýkali, a vypijte hodně vody. Pokud se lék užívá na prázdný žaludek, jeho biologická dostupnost klesá.

Počáteční dávka je 50 mg třikrát denně, poté se postupně zvyšuje na 150 mg, přičemž dávka se udržuje třikrát denně.

Vedlejší efekty

Podle údajů o klinickém použití léku u více než 12 000 pacientů jsou nejčastějšími poruchami obecné poruchy, gastrointestinální a neurologické jevy, stejně jako poruchy kůže a podkožních tkání.

Vývoj reakcí přecitlivělosti byl hlášen v postregistračním období, jejich počet činil 50-60% všech získaných údajů. V převážném případě se vyskytly nezávažné vedlejší účinky. Velmi vzácně byly hlášeny závažné život ohrožující alergické reakce.

Podle doporučení Světové zdravotnické organizace jsou vedlejší účinky, které se vyskytnou během léčby tolperisonem, klasifikovány následovně: velmi často - ≥ 1/10, často - od ≥ 1/100 do <1/10, zřídka - od ≥ 1/1000 do < 1/100, zřídka - od ≥ 1/10 000 do <1/1000, velmi zřídka - <1/10 000, včetně jednotlivých případů, neznámá frekvence - na základě dostupných údajů není možné vypočítat výskyt nežádoucích účinků.

Tolperison může způsobit následující poruchy z různých orgánů a tělesných systémů:

nervový systém: zřídka - ospalost, bolest hlavy, závratě; zřídka - parestézie, malátnost, křeče, třes, porucha pozornosti, epilepsie, letargie;
psychika: zřídka - poruchy spánku, nespavost; zřídka - deprese, pocit slabosti; velmi zřídka - zmatenost vědomí;
metabolismus: zřídka - anorexie; velmi zřídka - polydipsie;
kardiovaskulární systém: zřídka - snížení krevního tlaku; zřídka - pocit bušení srdce, tachykardie, návaly, angina pectoris; velmi zřídka - bradykardie;
játra a žlučové cesty: zřídka - středně závažné selhání jater;
ledviny a močové cesty: zřídka - proteinurie, enuréza;
dýchací systém: zřídka - krvácení z nosu, dušnost, tachypnoe;
krevní a lymfatický systém: velmi zřídka - lymfadenopatie, anémie;
gastrointestinální trakt: zřídka - sucho v ústech, břišní potíže, průjem, nevolnost, dyspepsie; zřídka - plynatost, zácpa, bolest v nadbřišku, zvracení;
muskuloskeletální systém a pojivová tkáň: zřídka - bolest končetin, slabost a bolest svalů; zřídka - pocit nepohodlí v končetinách; velmi zřídka - osteopenie;
imunitní systém: zřídka - anafylaktické a hypersenzitivní reakce (Quinckeho edém, včetně rtů a obličeje); velmi zřídka - anafylaktický šok;
kůže a podkožní tkáně: zřídka - hyperhidróza, kožní vyrážka, alergická dermatitida, kopřivka, svědění;
orgány sluchu a zraku: zřídka - tinnitus, vertigo, snížená zraková ostrost;
laboratorní parametry: zřídka - leukocytóza, trombocytopenie, hyperbilirubinémie, dysfunkce jater; velmi zřídka - hyperkreatininémie;
ostatní: zřídka - malátnost, pocit únavy, astenie; zřídka - žízeň, pocit tepla, podrážděnost, pocit intoxikace; velmi zřídka - nepohodlí na hrudi.

Předávkovat

Existuje několik hlášení o případech předávkování. V předklinických studiích akutní toxicity tolperisonu se při užívání vysokých dávek vyskytly tonicko-klonické křeče, ataxie, dušnost a respirační paralýza.

Neexistuje žádné specifické antidotum. Léčba v případě předávkování je symptomatická a podpůrná.

speciální instrukce

Častými vedlejšími účinky léku jsou hypersenzitivní reakce, které se mohou projevit od mírných kožních až po těžké systémové, včetně anafylaktického šoku. Příznaky alergické reakce jsou vyrážka, zarudnutí, svědění, kopřivka, Quinckeho edém, dušnost, arteriální hypotenze, tachykardie.

Ženy s anamnézou alergických nebo hypersenzitivních reakcí na jiné léky jsou vystaveny vyššímu riziku.

Zvýšená opatrnost je nutná v případě známé přecitlivělosti na lidokain, protože se mohou vyvinout zkřížené reakce.

Pacienti by měli být upozorněni, aby dávali pozor na jakékoli možné příznaky přecitlivělosti. Pokud se objeví, měli byste lék okamžitě zrušit a poradit se s lékařem. Po epizodě přecitlivělosti je opětovné podávání tolperisonu zakázáno.

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

Negativní účinek tolperisonu na rychlost reakce a pozornost nebyl zaznamenán. V případě svalové slabosti, rozmazaného vidění nebo pozornosti, ospalosti, záchvatů se poraďte s lékařem.

Aplikace během těhotenství a kojení

V průběhu experimentálních studií prováděných na zvířatech nebyl prokázán žádný teratogenní účinek. Lidé však nemají žádné zkušenosti s užíváním tolperisonu během těhotenství, a proto těhotným ženám, zejména v prvním trimestru, není tento lék předepisován, s výjimkou případů krajní nutnosti, kdy očekávaný přínos odůvodňuje možná rizika.

Neexistují žádné údaje o uvolňování tolperisonu do mateřského mléka, proto je lék během laktace zakázán.

Použití v dětství

Tablety tolperisonu nejsou předepsány dětem a dospívajícím do 18 let.

S poruchou funkce ledvin

S použitím léku u pacientů se selháním ledvin není dostatek zkušeností, nicméně bylo spolehlivě prokázáno, že u této kategorie pacientů jsou častější nežádoucí účinky, a proto není Tolperison předepisován pro závažné poškození ledvin. V případě středně závažného poškození ledvin by měla být dávka pečlivě zvolena a léčba by měla být prováděna pod kontrolou funkce ledvin a celkového stavu pacienta.

Pro porušení funkce jater

S používáním tohoto léku u pacientů s jaterní nedostatečností není dostatek zkušeností, nicméně bylo spolehlivě prokázáno, že u této kategorie pacientů jsou častější nežádoucí účinky, a proto není Tolperison předepisován pro závažné poškození jater. V případě středně závažné jaterní dysfunkce by měla být dávka pečlivě zvolena a léčba by měla být prováděna pod kontrolou jaterních funkcí a celkového stavu pacienta.

Lékové interakce

Tolperison při současném užívání může zvýšit obsah krve v lécích, které se metabolizují hlavně za účasti izoenzymu CYP2D6, jako je desipramin, venlafaxin, metoprolol, tolterodin, perfenazin, dextrometorfan, thioridazin, nebivolol, atomoxetin.

V laboratorních experimentech nebyla zjištěna významná indukce ani inhibice jiných izoenzymů CYP (CYP1A2, CYP2C9, CYP2C8, CYP2C19, CYP2B6, CYP3A4).

Biologická dostupnost tolperisonu klesá, pokud se užívá nalačno.

Tolperison zvyšuje účinek nesteroidních protizánětlivých léků, včetně kyseliny niflumové, proto může být při jejich kombinaci nutná úprava dávky.

Při současném užívání jiných centrálně působících svalových relaxancií by měla být dávka tolperisonu snížena.

Při kombinovaném podávání substrátů izoenzymu CYP2D6 a / nebo jiných léků se neočekává zvýšení expozice tolperisonu.

Analogy

Analogy tolperisonu jsou: Midocalm, Tolizor, Tolperisone-OBL.

Podmínky skladování

Doba použitelnosti je 3 roky.

Podmínky skladování: místo chráněné před světlem a mimo dosah dětí, s teplotami do 25 ° C.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze Tolperison

Recenze tolperisonu od pacientů, kteří jej užívali, jsou většinou pozitivní. Lék se vyznačuje vysokou účinností, nízkou cenou a nízkým výskytem vedlejších účinků.