Metostabil

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Metostabil: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Použití v dětství
11. V případě poruchy funkce ledvin
12. Za porušení funkce jater
13. Lékové interakce
14. Analogy
15. Podmínky skladování
16. Podmínky výdeje z lékáren
17. Recenze
18. Cena v lékárnách

Latinský název: Metostabil

ATX kód: N07XX

Aktivní složka: ethylmethylhydroxypyridin sukcinát (Ethylmethylhydroxypyridin sukcinát)

Výrobce: LLC "Ozon" (Rusko)

Popis a aktualizace fotografií: 09.10.2019

Metostabil je antioxidační léčivo k léčbě onemocnění nervového systému, inhibitor oxidačních procesů.

Uvolněte formu a složení

roztok pro intravenózní a intramuskulární podání: čirá kapalina, bezbarvá nebo slabě nažloutlá [2 nebo 5 ml v ampulích neutrálního ochranného skla typu 1 bez / s barevným zlomovým kroužkem / barevnou tečkou a zářezem (navíc od jednoho do tři barevné kroužky a / nebo alfanumerické kódování a / nebo dvourozměrný čárový kód), v blistrech / kartonových zásobnících s buňkami po 5 ampulích, v kartonové krabici 1 nebo 2 buněčné balení / kartonové zásobníky bez / s vertikutátorem ampulí / nůž a návod k použití Metostabil];
potahované tablety: bikonvexní, kulaté, skořápka z téměř bílé na bílou, v průřezu vystupuje jádro z bílé se nažloutlým nádechem do bílé barvy (5, 10, 25 nebo 30 ks v blistrovém balení, v kartonu) balení 1–6, 8 nebo 10 balení s návodem k použití; 10, 20, 25, 30, 40, 50 nebo 100 kusů v polyetyléntereftalátových / polypropylenových lékovkách uzavřených vysokotlakými polyetylenovými víčky s první kontrolou otevření / polypropylenová víčka se systémem „push-turn“/ víčka z nízkotlakého polyethylenu s kontrolou prvního otevření, v lepenkové krabici 1 plechovka s návodem k použití).

Složení pro 1 ml roztoku:

aktivní složka: ethylmethylhydroxypyridin sukcinát - 50 mg;
pomocné přísady: disiřičitan sodný - 1 mg; voda na injekci - až 1 ml.

Složení pro jednu tabletu:

aktivní složka: ethylmethylhydroxypyridin sukcinát - 125 mg;
pomocné přísady: MCC (mikrokrystalická celulóza) - 191,4 mg; stearát hořečnatý - 3,5 mg; povidon (plazdon) K-25 - 14 mg; sodná sůl kroskarmelózy - 14 mg; koloidní oxid křemičitý - 2,1 mg;
plášť filmu: makrogol-4000 - 1,25 mg; hypromelóza - 6 mg; oxid titaničitý - 2,75 mg.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Aktivní složkou přípravku Metostabil je ethylmethylhydroxypyridin (2-ethyl-6-methyl-3-hydroxypyridin) sukcinát, který patří do třídy 3-hydroxypyridinů, je membránovým chráničem, inhibuje průběh volných radikálů, má antihypoxický účinek a zvyšuje odolnost těla proti stresu. Mechanismus účinku 2-ethyl-6-methyl-3-hydroxypyridin sukcinátu je určen jeho antioxidačními a membránovými ochrannými účinky. Lék stimuluje růst aktivity superoxidoxidázy, inhibuje peroxidaci lipidů, zvyšuje poměr lipidů a proteinů, zlepšuje strukturu a funkci plazmatické membrány.

Hlavní farmakologické vlastnosti ethylmethylhydroxypyridin sukcinátu:

modulace aktivity membránově vázaných enzymů (adenylátcykláza, acetylcholinesteráza, fosfodiesteráza nezávislá na vápníku) a komplexů receptorů [benzodiazepin, acetylcholin, GABA (kyselina gama-aminomáselná)], což vede ke zvýšení jejich schopnosti vázat se na ligandy funkční, což umožňuje udržovat biomembránový transport neurotransmitery a zlepšený synaptický přenos; zvýšený obsah dopaminu v mozku;
zvýšení kompenzační aktivace aerobní glykolýzy za podmínek hypoxie a snížení stupně inhibice oxidačních procesů v Krebsově cyklu se zvýšením hladiny adenosintrifosforečných a kreatinfosforečných kyselin, aktivace funkcí syntézy energie mitochondrií;
zvýšení odolnosti těla vůči různým škodlivým faktorům v takových patologických stavech, jako je cerebrovaskulární příhoda, hypoxie a ischemie, intoxikace ethanolem a neuroleptiky;
zachování strukturní a funkční organizace membrán kardiomyocytů v podmínkách kritického poklesu průtoku krve v koronách, stimulace aktivity takových membránových enzymů, jako je adenylátcykláza, acetylcholinesteráza, fosfodiesteráza;
podpora aktivace aerobní glykolýzy, která se vyvíjí při akutní ischemii, a pomoc při obnově mitochondriálních redoxních procesů za hypoxických podmínek, zvýšená syntéza adenosintrifosfátu a kreatinfosfátu; zajištění integrity fyziologických funkcí a morfologických struktur ischemického myokardu;
zlepšení obrazu klinického průběhu infarktu myokardu a účinnosti trombolytické (fibrinolytické) terapie, snížení výskytu arytmií a poruch srdečního vedení;
normalizace metabolických procesů v ischemickém myokardu, zvýšení antianginální aktivity nitrátů, zlepšení reologických vlastností krve, snížení následků reperfuzního syndromu u pacientů s akutní koronární nedostatečností;
pokles u pacientů s akutní pankreatitidou závažnosti enzymatické toxémie a endogenní intoxikace;
zvýšený metabolismus a prokrvení mozku, zlepšená mikrocirkulace a reologické vlastnosti krve, snížená agregace krevních destiček, stabilizované membrány prvků krvinek (erytrocyty a krevní destičky), snížené riziko hemolýzy;
pokles koncentrace celkového cholesterolu a lipoproteinů s nízkou hustotou v důsledku hypolipidemického účinku;
uchování gangliových buněk sítnice a optických nervových vláken u pacientů s progresivní neuropatií vznikající v důsledku chronické ischemie a hypoxie; zlepšení funkční aktivity sítnice a optického nervu, zvýšení zrakové ostrosti (roztok pro intravenózní a intramuskulární podání).

Farmakokinetika

absorpce a distribuce: v důsledku parenterálního podání 400-500 mg přípravku Metostabil dosahuje maximální koncentrace jeho účinné látky (C _max) v krevní plazmě 3,5-4 μg / ml. Při jednorázovém i průběžném použití je doba k dosažení maximální koncentrace (T _Cmax) v krevní plazmě 0,58 hodiny. Po perorálním podání je doba poloviční absorpce 0,08–1 h, _Cmax dosahuje úrovně 50–100 ng / ml, a hodnota T _{Cmax se} pohybuje v rozmezí 0,46–0,5 hodiny. Látka se rychle distribuuje ve tkáních a orgánech. Průměrná doba, po kterou je 2-ethyl-6-methyl-3-hydroxypyridinsukcinát stanoven v těle pro parenterální a orální podání, je 0,7 - 1,3, respektive 4,9 - 5,2 hodiny;
metabolismus: biotransformace 2-ethyl-6-methyl-3-hydroxypyridin sukcinátu nastává v játrech glukuronidací. Ve výsledku se vytvoří 5 identifikovatelných metabolitů: 1. - 3-hydroxypyridin fosfát (tvoří se v játrech a za účasti alkalické fosfatázy se rozkládá na 3-hydroxypyridin a kyselinu fosforečnou); 2. - je farmakologicky aktivní, tvoří se ve velkém množství a stanoví se v moči 1–2 dny po použití přípravku Metostabil; 3. - vylučován ve velkém množství močí; 4. a 5. jsou glukuronové konjugáty;
Eliminace: 4 hodiny po parenterálním podání 2-ethyl-6-methyl-3-hydroxypyridinu není sukcinát v krevní plazmě prakticky detekován. Při perorálním podání se nejintenzivněji vylučuje během prvních 4 hodin, T _1/2 (poločas) je od 4,7 do 5 hodin. Látka se rychle vylučuje močí, hlavně ve formě metabolitů - až 50% během 12 hodin, zanedbatelné množství se vylučuje ve formě nezměněné látky - 0,3% během 12 hodin Kvantitativní charakteristiky eliminace nezměněného léčiva a jeho metabolitů močovým systémem jsou charakterizovány významnou individuální variabilitou.

Indikace pro použití

Roztok pro intravenózní a intramuskulární podání

Řešení Metostabil pro intravenózní a intramuskulární podání se doporučuje pro použití při komplexní terapii následujících onemocnění / stavů:

stavy úzkosti se syndromy neurotické úrovně (neurotické a podobné neuróze);
HIGM (chronická cerebrální ischemie);
SVD (syndrom vegetativní dystonie);
mírné kognitivní poškození aterosklerotické geneze;
ONMK (akutní poruchy mozkové cirkulace);
syndrom z odnětí alkoholu s převahou vegetativně-vaskulárních a neurózových poruch;
POAG (primární glaukom s otevřeným úhlem) různých stádií;
akutní intoxikace neuroleptiky;
kraniocerebrální trauma, důsledky kraniocerebrálního traumatu;
akutní infarkt myokardu.

Potahované tablety

Indikace pro použití tablet Metostabil:

důsledky cévní mozkové příhody, včetně stavů po přechodných ischemických atakách, ve fázi subkompenzace - za účelem prevence;
menší kraniocerebrální trauma, důsledky kraniocerebrálního traumatu;
encefalopatické patologie různého původu (dysmetabolické, dyscirkulační, posttraumatické, smíšené);
SVD;
mírné kognitivní poškození aterosklerotické geneze;
stavy úzkosti se syndromy neurotické úrovně (neurotické a podobné neuróze);
IHD (ischemická choroba srdeční) - jako součást kombinované léčby;
syndrom z odnětí alkoholu s převahou vegetativně-vaskulárních a neurózových poruch - úleva od stavu; poruchy po vysazení;
akutní intoxikace neuroleptiky;
astenický syndrom; vystavení extrémním faktorům a zátěžím - prevence rozvoje somatických onemocnění;
vystavení stresovým faktorům.

Kontraindikace

Absolutní:

akutní selhání jater / ledvin;
těhotenství a období kojení;
děti a dospívající do 18 let;
přecitlivělost na ethylmethylhydroxypyridin sukcinát a / nebo pomocné složky přípravku Metostabil.

Lék by měl být používán s opatrností, pokud existují údaje o historii alergických onemocnění u pacienta.

Metostabil, návod k použití: metoda a dávkování

Roztok pro intravenózní a intramuskulární podání

Roztok Metostabil se podává intramuskulárně nebo intravenózně (proudem nebo kapáním).

Pro podání infuzí musí být roztok naředěn v 0,9% roztoku chloridu sodného.

Doba tryskové injekce jedné dávky je 5–7 minut; kapací rychlost infuze - 40-60 kapek / min.

Doporučený dávkovací režim přípravku Metostabil:

akutní poruchy cerebrálního oběhu: prvních 10-14 dnů - 200-500 mg intravenózně kapá 2 až 4krát denně, poté do 14 dnů - 200-250 mg intramuskulárně 2 až 3krát denně; obecný kurz - 24-28 dní;
kraniocerebrální trauma, důsledky kraniocerebrálního traumatu: 200-500 mg intravenózně, 2 až 4krát denně; kurz - 10-15 dní;
CCI ve stadiu dekompenzace: prvních 14 dnů - 200–500 mg intravenózně (tryskem nebo kapáním) 1–2krát denně; pak do 14 dnů - 100–250 mg intramuskulárně 1krát denně; obecný kurz - 28 dní;
chronická ischemie: 200–250 mg intramuskulárně 2krát denně; kurz 10-14 dní;
mírné kognitivní poruchy u starších pacientů, úzkostné poruchy: 100–300 mg intramuskulárně 1krát denně; kurz 14-30 dní;
SVD: 50-400 mg intramuskulárně 1krát denně; kurz - 14 dní;
abstinenční příznaky: 200-500 mg intravenózně / intramuskulárně 2-3krát denně; kurz - 5-7 dní (léčba by měla být ukončena postupně, snižování dávky po dobu 2-3 dnů);
akutní intoxikace neuroleptiky: 200–500 mg intravenózně 1krát denně; kurz - 7-14 dní;
akutní infarkt myokardu: po dobu prvních 5 dnů se pro dosažení maximálního klinického účinku doporučuje roztok podávat pomalu intravenózně (aby se zabránilo nežádoucím reakcím) kapací infuzí trvající 30-60 minut, měl by být naředěn ve 100-150 ml 0,9% roztoku chloridu sodného nebo 5% roztok dextrózy (pokud je to nutné, Metostabil lze také vstřikovat pomalu proudem po dobu nejméně 5 minut); následujících 9 dní se roztok podává intramuskulárně. Infuze a injekce se provádějí 3krát denně v pravidelných intervalech (1krát za 8 hodin); terapeutická dávka se stanoví z výpočtu: denně - 6-9 mg / kg tělesné hmotnosti pacienta; jednotlivá dávka - 2–3 mg / kg, přičemž maximální jednotlivá dávka by neměla překročit 250 mg, denní dávka - 800 mg; kurz - 14 dní (na pozadí standardní terapie infarktu myokardu);
glaukom: 100–300 mg intramuskulárně 1krát denně; kurz - 14 dní.

Maximální denní dávka pro parenterální podání přípravku Metostabil je 1200 mg.

Potahované tablety

Tablety Metostabil jsou určeny k perorálnímu podání.

Doporučený režim dávkování: 3x denně, 1-2 tablety (125-250 mg). Průběh terapie je od 2 do 6 týdnů.

Chcete-li ukončit odběr alkoholu na začátku léčby, užívejte 1-2 tablety 1-2krát denně (125-250 mg), dávka se postupně zvyšuje, dokud se nedosáhne stabilního terapeutického účinku. Průběh léčby je 5-7 dní. Léčba by měla být ukončena postupným snižováním dávky po dobu 2–3 dnů.

Maximální denní dávka pro perorální podání přípravku Metostabil je 800 mg.

Doba trvání léčby u pacientů s ischemickou chorobou srdeční by měla být nejméně 1,5–2 měsíce.

Na doporučení lékaře je možné provádět opakované kurzy, které je žádoucí provádět v období jaro-podzim.

Vedlejší efekty

Při intramuskulárním nebo intravenózním podání roztoku Metostabil jsou možné následující negativní vedlejší reakce orgánů a systémů:

trávicí systém: suchost ústní sliznice / kovová chuť v ústech, nevolnost, průjem, plynatost;
nervový systém: porušení usínání, ospalost;
dýchací systém: nepohodlí na hrudi, bolest v krku, pocit nedostatku vzduchu (je krátkodobý, nejčastěji spojený s příliš vysokou rychlostí podávání roztoku);
kardiovaskulární systém: krátkodobé zvýšení krevního tlaku;
další: reakce přecitlivělosti, nepříjemný zápach, pocit šíření tepla po celém těle.

V důsledku užívání přípravku Metostabil ve formě tablet se může na straně zažívacího systému objevit sucho v ústní sliznici a / nebo průjem, stejně jako vedlejší účinky ve formě reakcí přecitlivělosti a / nebo ospalosti.

Předávkovat

Vzhledem k nízké toxicitě ethylmethylhydroxypyridin sukcinátu je předávkování Metostabilem nepravděpodobné. Možné reakce v případě náhodného předávkování jsou ospalost a sedace. Intravenózní podání vysokých dávek léčiva může způsobit zvýšení krevního tlaku.

Příznaky předávkování obvykle vymizí samy do 1 dne a nevyžadují další terapeutická opatření. V případě nadměrného zvýšení krevního tlaku se doporučuje užívat antihypertenziva pod kontrolou stavu pacienta.

V případě těžké intoxikace doprovázené nespavostí jsou předepsány diazepam - 5 mg, nitrazepam - 10 mg nebo oxazepam - 10 mg.

speciální instrukce

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

Během léčby přípravkem Metostabil by pacienti měli být opatrní při řízení vozidel a provádění jiných potenciálně nebezpečných typů prací, které vyžadují zvýšenou koncentraci pozornosti a vysokou rychlost psychomotorických reakcí.

Aplikace během těhotenství a kojení

V průběhu experimentálních studií ethylmethylhydroxypyridin sukcinátu nebyly mutagenní, embryotoxické a teratogenní účinky látky odhaleny. Adekvátní a přísně kontrolované klinické studie jeho použití během těhotenství a kojení však nebyly provedeny.

Metostabil je kontraindikován u těhotných a kojících žen, protože nejsou k dispozici dostatečné údaje o účinnosti / bezpečnosti léčby během těchto období.

Použití v dětství

V pediatrické praxi je Metostabil kontraindikován pro léčbu dětí a dospívajících do 18 let kvůli nedostatečným znalostem jeho účinnosti / bezpečnosti.

S poruchou funkce ledvin

Metostabil je kontraindikován při akutním selhání ledvin.

Pro porušení funkce jater

Metostabil je kontraindikován při akutním selhání jater.

Lékové interakce

Ethylmethylhydroxypyridin sukcinát potencuje účinek následujících léků: antiparkinsonikum (levodopa), antiepileptikum (karbamazepin) a benzodiazepinová anxiolytika.

Metostabil snižuje toxický účinek ethylalkoholu.

Analogy

Analogy Metostabil jsou Astrox, Medomeksi, Meksidant, Meksidol, Meksikor, Meksilek-Lekpharm, Meksiprim, Meksifin, MetucinVel, Neurocard, Neuroks, Proinin, Cerecard atd.

Podmínky skladování

Skladujte při teplotě do 25 ° C. Držte mimo dosah dětí. Roztok nezmrazujte a uchovávejte na místě mimo dosah světla.

Doba použitelnosti je 3 roky.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze o Metostable

Na specializovaných fórech a webech je vyhledání recenzí o Metostable extrémně vzácné. Může to být způsobeno nedostatkem léků ve většině lékáren. Byla popsána situace, kdy droga pomohla ženě v postmenopauzálním období řešit problémy s usínáním, nespavostí, nervovými poruchami, což výrazně zlepšilo kvalitu jejího života.

Je důležité vzít v úvahu, že Metostabil působí na každou osobu individuálně, proto recenze napsané konkrétním pacientem odrážejí účinek léku výhradně na jeho tělo.