Metoprolol-Akrikhin

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Metoprolol-Akrikhin: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Použití v dětství
11. V případě poruchy funkce ledvin
12. Za porušení funkce jater
13. Použití u starších osob
14. Lékové interakce
15. Analogy
16. Podmínky skladování
17. Podmínky výdeje z lékáren
18. Recenze
19. Cena v lékárnách

Latinský název: Metoprolol-Akrikhin

ATX kód: C07AB02

Aktivní složka: Metoprolol (Metoprolol)

Výrobce: JSC "AKRIKHIN KhFK" (Rusko)

Popis a aktualizace fotografií: 09.10.2019

Ceny v lékárnách: od 35 rublů.

Koupit

Metoprolol-Akrikhin je kardioselektivní blokátor β-adrenergních receptorů.

Uvolněte formu a složení

Dávková forma - tablety: ploché válcové, bílé se nažloutlým nebo šedivým odstínem, se zkosením (v lepenkové krabici jsou 3 obrysové buněčné balíčky obsahující po 10 tabletách a návod k použití Metoprolol-Akrikhin).

Složení 1 tablety:

účinná látka: metoprolol tartrát - 50 mg (vyjádřeno jako 100% látka);
pomocné složky: stearát hořečnatý, sodná sůl karboxymethylškrobu, povidon, bramborový škrob, koloidní oxid křemičitý, monohydrát laktózy.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Metoprolol-Akrikhin je kardioselektivní blokátor beta-adrenergních receptorů, který nemá vlastnosti stabilizující membránu a vlastní sympatomimetickou aktivitu. Účinky látky zahrnují antiarytmické, antianginální a hypotenzní.

Blokováním β1-adrenergních receptorů v srdci v nízkých dávkách lék způsobuje:

snížení katecholaminem stimulované tvorby cyklického adenosinmonofosfátu z adenosintrifosfátu;
pokles intracelulárního proudu iontů vápníku;
pokles srdeční frekvence, pokles kontraktility myokardu, inhibice excitability a vedení (má negativní chrono-, dromo-, batmo- a inotropní účinek).

Na začátku léčby beta-blokátory, během prvních 24 hodin po jejich perorálním podání, se díky vzájemnému zvýšení aktivity α-adrenergních receptorů a eliminaci stimulace β2-adrenergních receptorů zvyšuje celková periferní rezistence. Po 1–3 dnech se vrátí k původnímu a v případě dlouhodobé léčby klesá.

Reflexní snížení syntézy a srdečního výdeje reninu, inhibice aktivity centrálního nervového a renin-angiotensin-aldosteronového systému (zvláště důležité v případě počátečního hypersekrece reninu), obnovení citlivosti baroreceptorů aortálního oblouku (jejich aktivita se nezvyšuje v reakci na pokles krevního tlaku) a v důsledku toho, pokles periferních sympatických vlivů, způsobují hypotenzní účinek metoprololu. Metoprolol-Akrikhin snižuje vysoký krevní tlak v klidu, při fyzickém stresu a stresu.

Antihypertenzní účinek léčiva se vyvíjí rychle a trvá 6 hodin. Systolický krevní tlak klesá po 15–120 minutách (maximálně), diastolický se mění pomaleji a rovnoměrně klesá během několika týdnů pravidelného užívání léku.

Antianginální účinek metoprololu určuje pokles citlivosti myokardu na účinky sympatické inervace, pokles potřeby kyslíku v myokardu v důsledku snížení kontraktility a srdeční frekvence (zlepšená perfuze myokardu a prodloužení diastoly).

Použití přípravku Metoprolol-Akrikhin snižuje závažnost a počet záchvatů anginy pectoris, zvyšuje toleranci cvičení.

Zpomalení atrioventrikulárního vedení (většinou v antegrádním směru, v menší míře v retrográdním směru) atrioventrikulárním uzlem a po dalších drahách, snížení rychlosti spontánní excitace mimoděložních a sinusových kardiostimulátorů a eliminace arytmogenních faktorů (arteriální hypertenze, zvýšený obsah cyklického adenosinu) aktivita sympatického nervového systému, tachykardie) určují antiarytmický účinek léku.

Metoprolol-Akrikhin s fibrilací síní, supraventrikulární tachykardií, sinusovou tachykardií na pozadí funkčních srdečních patologií a hypertyreózy, zpomaluje srdeční frekvenci a může dokonce sloužit k obnovení sinusového rytmu.

Užívání léku zabraňuje výskytu migrény.

Na rozdíl od neselektivních β-blokátorů ovlivňuje užívání léku v mírných terapeutických dávkách méně výrazný metabolismus uhlohydrátů a orgány obsahující β2-adrenergní receptory (hladké svaly dělohy, průdušky a periferní tepny, kosterní svaly, slinivka břišní).

Použití látky ve velkých dávkách (více než 0,1 g denně) má blokující účinek na oba podtypy β-adrenergních receptorů.

Farmakokinetika

Při perorálním podání je metoprolol zcela absorbován (95%) a jeho maximální koncentrace v krevní plazmě je pozorována po 1–2 hodinách. Průměrný poločas léčiva je 3,5 hodiny (pohybuje se od 1 do 9 hodin).

Látka podléhá intenzivnímu metabolismu prvního průchodu. Jeho biologická dostupnost při prvním příjmu je 50% a při opakovaném použití se zvyšuje na 70%. Biologická dostupnost se zvyšuje s příjmem potravy (o 20–40%) a na pozadí jaterní cirhózy.

Spojení metoprololu s bílkovinami krevní plazmy je 10%. Prochází placentární / hematoencefalickou bariérou a také do mateřského mléka (v malém množství). Metabolismus léčiva se provádí v játrech za účasti izoenzymu CYP2D6 za tvorby 2 metabolitů s aktivací blokování β-adrenergních receptorů. Přibližně 5% látky se vylučuje v nezměněné formě ledvinami.

U pacientů se sníženou funkcí ledvin není nutná úprava dávkování.

V případě poruchy funkce jater se metabolismus léčiva zpomaluje. Jeho dávka se snižuje v případě selhání jater.

Metoprolol-akrikhin není během hemodialýzy odstraněn.

Indikace pro použití

arteriální hypertenze (v monoterapii nebo v kombinaci s jinými antihypertenzivy);
ischemická choroba srdeční - angina pectoris (k prevenci záchvatů), infarkt myokardu (k sekundární prevenci, jako součást komplexní terapie);
poruchy srdečního rytmu (předčasné srdeční rytmy, supraventrikulární tachykardie);
hypertyreóza (jako součást komplexní léčby);
migréna (k prevenci záchvatů).

Kontraindikace

Absolutní:

chronické srdeční selhání ve stadiu dekompenzace;
atrioventrikulární blok II a III stupně;
těžká bradykardie;
syndrom nemocného sinu;
Prinzmetalova angina;
kardiogenní šok;
sinoatriální blokáda;
arteriální hypotenze (při předepisování léku pro sekundární prevenci infarktu myokardu - systolický krevní tlak nižší než 100 mm Hg, srdeční frekvence nižší než 45 úderů za minutu);
malabsorpce glukózy a galaktózy, nedostatek laktázy nebo intolerance laktózy;
kombinovaná terapie s inhibitory monoaminooxidázy, kombinované intravenózní podání verapamilu;
období kojení;
věk do 18 let;
individuální intolerance ke složkám léčiva a dalším β-blokátorům.

Relativní (Metoprolol-Akrikhin je předepsán pod lékařským dohledem):

chronické selhání ledvin a / nebo jater;
metabolická acidóza;
chronická obstrukční plicní nemoc (chronická obstrukční bronchitida, plicní emfyzém);
bronchiální astma;
cukrovka;
myasthenia gravis;
obliterující onemocnění periferních cév (Raynaudův syndrom, přerušovaná klaudikace);
feochromocytom (s kombinovanou léčbou a-blokátory);
tyreotoxikóza;
atrioventrikulární blok I stupně;
deprese, včetně anamnézy;
psoriáza;
těhotenství;
starší věk.

Metoprolol-Akrikhin, návod k použití: metoda a dávkování

Tablety Metoprolol-Akrikhin se užívají perorálně, současně s jídlem nebo bezprostředně po požití, nežvýkají a nepijí malé množství tekutiny.

Doporučený dávkovací režim:

arteriální hypertenze: počáteční dávka - 1-2 tablety denně v 1 nebo 2 dávkách (ráno a večer). Pokud je terapeutický účinek nedostatečný, lze dávku postupně zvyšovat na 2–4 tablety denně a / nebo lze předepsat další antihypertenziva. Maximální dávka jsou 4 tablety denně;
migréna (prevence záchvatů), arytmie, angina pectoris: 2 až 4 tablety denně, rozdělené do 2 dávek (ráno a večer);
infarkt myokardu (pro sekundární prevenci): 4 tablety denně, rozdělené do 2 dávek (ráno a večer);
hypertyreóza: 1 tableta dvakrát denně (ráno a večer).

Korekce režimu dávkování během hemodialýzy na pozadí zhoršené funkce ledvin a u starších pacientů se neprovádí.

V případě jaterní dysfunkce se dávka Metoprolol-Akrikhin snižuje v závislosti na klinickém stavu pacienta.

Vedlejší efekty

Možné nežádoucí reakce Metoprolol-Akrikhin [> 10% - velmi často; (> 1% a 0,1% a 0,01% a <0,1%) - zřídka; <(0,01%, včetně izolovaných zpráv) - velmi vzácné]:

centrální nervový systém: zpomalení rychlosti motorických a duševních reakcí, bolesti hlavy, slabost, zvýšená únava; zřídka - svalová slabost, parestézie v končetinách (s přerušovanou klaudikací a Raynaudovým syndromem), zhoršení nebo zmatenost krátkodobé paměti, noční můry, nespavost, ospalost, snížená pozornost, úzkost, deprese;
smyslové orgány: zřídka - tinnitus, zánět spojivek, bolestivost a suchost očí, snížená sekrece slzné tekutiny, snížené vidění;
kardiovaskulární systém: ortostatická hypotenze (závratě, někdy ztráta vědomí), snížený krevní tlak, palpitace, sinusová bradykardie; zřídka - porucha vedení myokardu, projevy angiospasmu (Raynaudův syndrom, chlad dolních končetin, zvýšená porucha periferního oběhu), arytmie, dočasné zhoršení projevů chronického srdečního selhání (dušnost, otoky, otoky dolních končetin a / nebo chodidel), snížená kontraktilita myokardu;
trávicí systém: změna chuti, zácpa, průjem, sucho v ústech, bolesti břicha, nevolnost, zvracení;
kůže: reverzibilní alopecie, zvýšené pocení, fotodermatóza, exantém, návaly kůže, kožní reakce podobné psoriáze, exacerbace psoriázy, kopřivka, kožní vyrážka, svědění;
dýchací systém: dušnost, potíže s vydechováním (bronchospazmus při podávání vysokých dávek - ztráta selektivity a / nebo u predisponovaných pacientů), ucpaný nos;
endokrinní systém: hypoglykemie (u pacientů užívajících inzulín); zřídka - hyperglykémie (s inzulín-dependentním diabetes mellitus);
laboratorní parametry: zřídka - zvýšení aktivity jaterních enzymů, leukopenie, agranulocytóza, trombocytopenie (neobvyklé krvácení a krvácení); extrémně vzácné - hyperbilirubinemie;
účinek na plod: bradykardie, hypoglykémie, intrauterinní růstová retardace;
ostatní: bolesti zad nebo kloubů; v ojedinělých případech může užívání metoprololu, stejně jako jiných β-blokátorů, vést k mírnému přírůstku hmotnosti, snížení potence a / nebo libida.

Předávkovat

Hlavní příznaky předávkování Metoprolol-Akrikhinem: nevolnost, zvracení, mdloby, závratě, bronchospazmus, předčasné srdeční rytmy, arytmie, výrazné snížení krevního tlaku, cyanóza, těžká sinusová bradykardie. V případě akutního předávkování je možná kardialgie, atrioventrikulární blokáda (až do vzniku úplné příčné blokády a srdeční zástavy), ztráta vědomí, kardiogenní šok a kóma. První projevy intoxikace metoprololem jsou zaznamenány po 20 až 120 minutách po požití.

Terapie: jmenování adsorpčních léků, výplach žaludku, symptomatická léčba. Pokud má pacient výrazné snížení krevního tlaku, musí zaujmout polohu Trendelenburg.

Při nadměrném poklesu krevního tlaku, bradykardii a srdečním selhání jsou β-adrenergní agonisté injikováni intravenózně v intervalech 2–5 minut, dokud není dosaženo požadovaného účinku, nebo od 0,5 do 2 mg atropinsulfátu. Pokud není pozitivní účinek, jsou předepsány norepinefrin (norepinefrin), dobutamin nebo dopamin.

Následně je možné instalovat intravenózní kardiostimulátor, podat 1–10 mg glukagonu. S rozvojem bronchospasmu se pacientovi intravenózně injikují β2-adrenergní agonisté.

Prostřednictvím hemodialýzy je lék špatně odstraněn.

speciální instrukce

Monitorování pacientů léčených beta-blokátory zahrnuje pravidelné sledování krevního tlaku, srdeční frekvence a koncentrace glukózy u pacientů s diabetes mellitus. Individuálně, pokud je to nutné, s diabetes mellitus se vybere dávka inzulínu nebo hypoglykemických léků pro orální podání.

Pacient by měl být vyškolen v metodě výpočtu srdeční frekvence a měl by být poučen, aby vyhledal lékařskou pomoc, pokud je indikátor nižší než 50 úderů za minutu. Dávky vyšší než 4 tablety denně snižují kardioselektivitu. V případech srdečního selhání je léčba přípravkem Metoprolol-Akrikhin zahájena až po dosažení kompenzační fáze.

Je třeba vzít v úvahu pravděpodobnost zvýšené závažnosti hypersenzitivních reakcí (s anamnézou zátěže) a nedostatečný účinek zavedení epinefrinu (adrenalinu) v obvyklých dávkách.

Metoprolol-akrikhin může zesílit projevy spojené se zhoršenou periferní arteriální cirkulací.

Zrušení léku by mělo být prováděno postupně, snižováním dávky po dobu 10 dnů. Náhlé ukončení léčby může vést k rozvoji abstinenčního syndromu (zvýšení krevního tlaku, zvýšené záchvaty anginy pectoris). Zvláštní pozornost je třeba věnovat pacientům s anginou pectoris během období vysazení metoprololu.

V případě námahové anginy pectoris by předepsaná dávka přípravku Metoprolol-Akrikhin měla zajistit klidovou srdeční frekvenci v rozmezí od 55 do 60 úderů za minutu a při zatížení - ne více než 110 úderů za minutu.

Při používání kontaktních čoček je důležité mít na paměti, že užívání beta-blokátorů může snížit produkci slzné tekutiny.

Lék může maskovat některé klinické příznaky hypertyreózy (např. Tachykardie). Náhlé vysazení léčby je u pacientů s tyreotoxikózou kontraindikováno, protože může příznaky zhoršit.

Na pozadí diabetes mellitus může Metoprolol-Akrikhin maskovat tachykardii způsobenou hypoglykemií. Ve srovnání s neselektivními beta-blokátory lék prakticky nezvyšuje hypoglykemii vyvolanou inzulínem a nezdržuje obnovení glukózy v krvi na normální hodnoty.

Pokud je metoprolol-akrikhin nezbytný pro feochromocytom, používají se jako souběžná léčba α-adrenergní blokátory a β2-adrenomimetika se používají pro bronchiální astma.

Pokud je nutná operace, měl by být anesteziolog předem informován o léčbě metoprololem, aby mohl zvolit prostředek pro celkovou anestezii s minimálním negativním inotropním účinkem. Zrušení léku se v takových případech nedoporučuje.

Posílení účinku β-blokátorů je možné při kombinovaném užívání léků, které snižují zásoby katecholaminů (například reserpin). V tomto ohledu by měl být u pacientů užívajících takovou kombinaci zaveden stálý lékařský dohled, aby se zjistila bradykardie a nadměrné snížení krevního tlaku.

U starších pacientů se doporučuje pravidelně sledovat funkci jater. Pokud dojde k ventrikulární arytmii, atrioventrikulární blokádě, zvýšení bradykardie (méně než 50 úderů za minutu), bronchospasmu, výraznému snížení krevního tlaku (systolický krevní tlak pod 100 mm Hg) nebo závažné dysfunkci jater, je dávkovací režim upraven. V některých případech může být nutné terapii zrušit.

U závažného selhání ledvin je důležité sledovat funkci ledvin.

Je třeba sledovat stav pacientů s depresivními poruchami, kteří dostávají Metoprolol-Akrikhin. S rozvojem deprese způsobené použitím β-blokátorů je léčba přerušena.

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

Zahájení farmakoterapie může být doprovázeno rozvojem únavy a závratí. V takových případech by pacienti neměli řídit motorová vozidla a provádět potenciálně nebezpečné činnosti, jejichž výkon vyžaduje rychlost psychomotorických reakcí a zvýšenou koncentraci pozornosti. V budoucnu bude bezpečnost dávky metoprololu-akrikhinu stanovena individuálně.

Aplikace během těhotenství a kojení

Metoprolol-Akrikhin během těhotenství je předepisován s opatrností v případech, kdy je potenciální přínos léčby pro matku vyšší než odhadované riziko hypoglykémie, arteriální hypotenze nebo bradykardie u plodu. V takovém případě je třeba provádět pečlivý lékařský dohled, zejména pokud jde o vývoj plodu. Je také nutné pečlivé sledování novorozence po dobu 48 až 72 hodin po porodu.

Protože účinek metoprololu na kojeného novorozence nebyl studován, mělo by být kojení během jeho užívání přerušeno.

Použití v dětství

Metoprolol-Akrikhin není předepisován dětem a dospívajícím do 18 let, protože bezpečnost a účinnost jeho použití u pacientů této věkové skupiny nebyla stanovena.

S poruchou funkce ledvin

Při chronickém selhání ledvin je Metoprolol-Akrikhin předepisován s opatrností.

Pro porušení funkce jater

Použití léku u pacientů s chronickou jaterní nedostatečností vyžaduje lékařský dohled.

Použití u starších osob

Starší pacienti musí být s farmakoterapií opatrní.

Lékové interakce

Možné interakce Metoprolol-Akrikhin s jinými látkami / léky:

inhibitory monoaminooxidázy: jeho hypotenzní účinek může být významně zvýšen. Použití kombinace se nedoporučuje, mezi užitím léků by měla být dodržena přestávka minimálně 14 dní;
verapamil pro intravenózní podání: je možná srdeční zástava;
nifedipin: významné snížení krevního tlaku;
léky k inhalační anestézii (deriváty uhlovodíků): zvýšení pravděpodobnosti potlačení funkce myokardu a výskyt arteriální hypotenze;
estrogeny, kokain, teofylin, β-adrenomimetika (retence sodíku), indomethacin a další nesteroidní protizánětlivé léky (blokující syntézu prostaglandinu ledvinami, retence sodíku): oslabení jeho hypotenzního účinku;
ethanol: zvýšený inhibiční účinek na centrální nervový systém, zvýšené riziko výrazného snížení krevního tlaku;
léky na anestezii: shrnutí kardiodepresivního účinku;
námelové alkaloidy: zvýšené riziko poruch periferního oběhu;
hypoglykemické látky pro orální podávání: jejich terapeutický účinek se může snížit;
inzulín: zvyšuje riziko hypoglykémie, zvyšuje její závažnost a prodlužuje se, maskuje některé projevy patologie (zvýšený krevní tlak, pocení, tachykardie);
blokátory pomalých vápníkových kanálů, nitroglycerin, diuretika, antihypertenziva: je možné prudké snížení krevního tlaku. Zvláštní pozornost je třeba věnovat použití kombinace s prazosinem;
srdeční glykosidy, látky pro celkovou anestézii, guanfacin, klonidin, methyldopa, reserpin, amiodaron (antiarytmika), diltiazem, verapamil: zvýšení závažnosti snížení srdeční frekvence, inhibice atrioventrikulárního vedení;
klonidin: Může dojít k odnětí. V tomto ohledu je po ukončení léčby metoprololem léčba klonidinem po několika dnech zrušena;
induktory jaterních mikrozomálních enzymů (barbituráty, rifampicin): zvýšený metabolismus, snížená koncentrace v plazmě a snížený terapeutický účinek;
inhibitory (fenothiaziny, perorální kontraceptiva, cimetidin): zvýšení jeho koncentrace v krevní plazmě;
alergeny předepsané pro imunoterapii, alergenové extrakty pro kožní testy: zvýšení pravděpodobnosti vzniku systémových alergických reakcí nebo anafylaxe;
rentgenové kontrastní látky obsahující jód pro intravenózní podání: zvýšené riziko anafylaktických reakcí;
xanthiny (kromě difyllinu): snížení clearance metoprololu, zejména v případech počátečního zvýšení clearance theofylinu pod vlivem kouření;
lidokain: snížení clearance metoprololu a zvýšení jeho koncentrace v krevní plazmě;
antidepolarizující svalová relaxancia: prodloužení a posílení jejich účinku;
kumariny: prodlužují jejich antikoagulační účinek.

Analogy

Analogy Metoprolol-Akrikhin jsou Serdol, Metoprolol-Teva, Corvitol 50, Egilok Retard, Metocard, Betalok ZOK, Metoprolol Zentiva, Metokor Adipharm, Betalok, Metoprolol.

Podmínky skladování

Skladujte na místě chráněném před světlem a vlhkostí při teplotách do 25 ° C. Držte mimo dosah dětí.

Doba použitelnosti je 4 roky.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze o Metoprolol-Akrikhin

Podle recenzí je Metoprolol-Akrikhin bezpečný, cenově dostupný a účinný lék používaný při léčbě migrény a tachykardie. V některých případech je při dlouhodobé léčbě droga návyková - po jejím zrušení se objeví dušnost a srdeční frekvence se zvýší.