Tizercin - Návod K Použití, Recenze, Cena, Tablety, řešení

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Tisercin

Tizercin: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Použití v dětství
11. V případě poruchy funkce ledvin
12. Za porušení funkce jater
13. Použití u starších osob
14. Lékové interakce
15. Analogy
16. Podmínky skladování
17. Podmínky výdeje z lékáren
18. Recenze
19. Cena v lékárnách

Latinský název: Tisercin

ATX kód: N05AA02

Léčivá látka: levomepromazin (levomepromazin)

Výrobce: EGIS PHARMACEUTICALS (Maďarsko)

Popis a fotka aktualizovány: 28.08.

Ceny v lékárnách: od 209 rublů.

Koupit

Infuzní roztok a intramuskulární podání Tisercin

Tizercin je neuroleptikum (antipsychotikum).

Uvolněte formu a složení

potahované tablety: kulaté, mírně bikonvexní, bílé, bez zápachu (50 ks v lahvičkách z hnědého skla s polyethylenovým víčkem, kontrolou otevírání a tlumičem nárazů akordeonu, v lepenkové krabici 1 lahvička);
infuzní roztok a intramuskulární podání: průhledný, bezbarvý nebo slabě zbarvený, s charakteristickým zápachem (po 1 ml v bezbarvých skleněných ampulích s bodem zlomu, modrým a červeným kódem, 5 ampulí v blistrech, 2 balení v papírové krabičce).

Každé balení obsahuje také pokyny k použití Tizercinu.

Léčivá látka: levomepromazin (ve formě hydrogenmaleátu):

1 tableta - 25 mg;
1 ml roztoku - 25 mg.

Další složky tablet:

pomocné látky: sodná sůl glykolátu škrobu, bramborový škrob, povidon, stearan hořečnatý, laktóza, mikrokrystalická celulóza;
složení skořápky: hypromelóza, stearát hořečnatý, dimethikon, oxid titaničitý.

Pomocné složky roztoku: monothioglycerol, chlorid sodný, bezvodá kyselina citrónová, voda na injekci.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Tizercin je antipsychotikum (neuroleptikum) ze skupiny fenothiazinů. Má sedativní (hypnotický), antipsychotický, hypotermický, analgetický a středně silný antiemetický, m-anticholinergní a antihistaminový účinek. Způsobuje pokles krevního tlaku.

Mechanismus účinku:

sedativum: spojené s blokádou adrenergních receptorů retikulární formace mozkového kmene;
podchlazení: v důsledku blokády dopaminových receptorů v hypotalamu;
antiemetikum: spojené s blokádou dopaminových D ₂ -receptorů spouštěcí zóny centra zvracení;
antipsychotika: na základě blokády dopaminu D ₂ receptorům mesokortikálním a mesolimbických systémů.

U levomepromazinu jsou extrapyramidové vedlejší reakce méně výrazné než u klasických antipsychotik. Látka pomáhá zvyšovat práh bolesti. Díky své schopnosti zesílit účinky analgetik, antihistaminik a celkových anestetik lze přípravek Tizercin použít jako doplňkovou léčbu syndromu akutní / chronické bolesti.

Nejvýraznější analgetický účinek se projeví během 20-40 minut po intramuskulárním podání, jeho doba trvání je přibližně 4 hodiny.

Farmakokinetika

Sání:

orální podání: čas do dosažení C _max (maximální koncentrace látky) - 1-3 hodiny;
intramuskulární injekce: čas k dosažení C _max v krevní plazmě - 0,5–1,5 hodiny.

Levomepromazin prochází histohematogenními bariérami, včetně hematoencefalické bariéry, je distribuován ve tkáních a orgánech.

Metabolismus nastává rychle v játrech demetylací. V tomto případě se tvoří konjugáty síranu a glukuronidu, které se vylučují močí. N-desmethylomono-methotrimeprazin, metabolit vytvořený v důsledku demetylace, má farmakologickou aktivitu, ostatní metabolity aktivitu nevykazují.

T _1/2 (poločas) - od 15 do 30 hodin.

Asi 1% dávky se vylučuje v nezměněné formě stolicí a močí.

Indikace pro použití

syndrom bolesti (neuritida lícního nervu, neuralgie trigeminu, pásový opar);
psychomotorická agitace různé etiologie: s epilepsií, oligofrenií, bipolárními poruchami, akutní a chronickou schizofrenií, psychózy (včetně intoxikace a senilní);
duševní poruchy, agitovanost, přetrvávající nespavost, panika, úzkost, fóbie.

Také Tizercin se používá ke zlepšení působení činidel pro celkové anestezie, analgetik a blokátory histaminu H ₁ receptorů.

Kontraindikace

Absolutní:

Parkinsonova choroba;
myasthenia gravis;
roztroušená skleróza;
hemiplegie;
glaukom s uzavřeným úhlem;
těžká arteriální hypotenze;
chronické srdeční selhání ve stadiu dekompenzace;
porfyrie;
zadržování moči;
útlak hematopoézy kostní dřeně (granulocytopenie);
závažné selhání jater / ledvin;
předávkování léky, které mají depresivní účinek na centrální nervový systém (hypnotika, celková anestetika, alkohol);
děti do 12 let;
těhotenství (pokud očekávaný přínos nepřeváží potenciální rizika);
laktace;
současné užívání antihypertenziv;
přecitlivělost na složky Tizercinu nebo jiných fenothiazinů.

Relativní:

anamnéza kardiovaskulárních onemocnění, zejména u starších osob (arytmie, porucha vedení srdečního svalu, vrozené prodloužení QT intervalu);
epilepsie;
zhoršená funkce ledvin / jater;
starší věk.

Tizercin, návod k použití: metoda a dávkování

Potahované tablety

Ve formě tablet by měl být Tizercin užíván perorálně.

Počáteční denní dávka je 25-50 mg v rozdělených dávkách, přičemž maximální část denní dávky se doporučuje užít před spaním. Poté se dávka zvyšuje každý den o 25-50 mg, dokud není dosaženo požadovaného účinku. U pacientů rezistentních na jiná antipsychotika by měla být dávka zvyšována rychleji - o 50–75 mg denně.

Průměrná denní dávka tizercinu je 200-300 mg.

Po zlepšení stavu se dávka sníží na udržovací dávku, která se stanoví individuálně pro každého pacienta. U neurotických poruch obvykle postačuje 12,5-50 mg (½-2 tablety) denně.

Infuzní roztok a intramuskulární podání

Ve formě roztoku je předepsán Tizercin, pokud není možné užívat lék ve formě tablet.

Roztok se injektuje hluboko intramuskulárně nebo intravenózně.

Pro intravenózní kapkovou infuzi se Tizercin (50-100 mg) zředí 250 ml 0,9% roztoku chloridu sodného nebo 5% roztoku dextrózy a pomalu se injikuje kapátkem.

Denní dávka je 75-100 mg rozdělená do 2-3 injekcí. Pokud je to nutné, zvyšte na 200-250 mg.

Léčba se provádí v klidu na lůžku, pod kontrolou pulzu a krevního tlaku.

Klinické zkušenosti s použitím Tizercinu ve formě roztoku u dětí do 12 let nejsou dostatečné. V případě naléhavé potřeby předepsat lék je doporučená denní dávka 0,35 - 3 mg / kg.

Vedlejší efekty

z centrálního nervového systému: zrakové halucinace, zvýšená únava, dezorientace, závratě, zvýšený nitrolební tlak, zmatenost, katatonie, nezřetelná řeč, ospalost, epileptické záchvaty, extrapyramidové příznaky s převahou akineto-hypotonického syndromu (parkinsonismus, dystonie, opistotonie, hyperreflexie), neuroleptický maligní syndrom;
na straně kardiovaskulárního systému: tachykardie, Adams-Stokesův syndrom, snížený krevní tlak, prodloužení QT intervalu (arytmogenní účinek, arytmie piruetového typu), ortostatická hypotenze (se současnými závratěmi, slabostí, ztrátou vědomí); existují ojedinělé případy náhlé smrti, pravděpodobně způsobené srdečními příčinami;
ze zažívacího systému: nevolnost, bolesti břicha, zvracení, poškození jater (žloutenka, cholestáza), zácpa, sucho v ústech;
na straně orgánu zraku: retinopathy pigmentosa, usazeniny v čočce a rohovce;
z močového a reprodukčního systému: zhoršené kontrakce děložních svalů, změna barvy moči, potíže s močením;
na straně metabolismu: menstruační nepravidelnosti, galaktorea, mastalgie, úbytek hmotnosti, adenom hypofýzy (příčinná souvislost s užíváním Tizercinu však nebyla prokázána);
z hematopoetického systému: eosinofilie, leukopenie, trombocytopenie, agranulocytóza, pancytopenie;
na části kůže: erytém, fotocitlivost, hyperpigmentace;
alergické reakce: kopřivka, bronchospazmus, exfoliativní dermatitida, periferní edém, edém hrtanu, anafylaktoidní reakce;
další: hypertermie (může být prvním příznakem neuroleptického maligního syndromu), otoky a bolest v místě vpichu.

V případě náhlého vysazení Tizercinu, užívaného ve vysokých dávkách nebo po dlouhou dobu, je možné: zvýšené pocení, nespavost, úzkost, třes, bolesti hlavy, nevolnost, zvracení, tolerance k sedativnímu účinku derivátů fenothiazinu, zkřížená tolerance k různým antipsychotikům.

Předávkovat

Hlavní příznaky: pokles krevního tlaku, poruchy vedení srdečního svalu (ventrikulární tachykardie typu „piruety“, prodloužení QT intervalu, atrioventrikulární blokáda), hypertermie, deprese vědomí různé závažnosti (až kóma), sedace, extrapyramidové příznaky, epileptické záchvaty, neuroleptický maligní syndrom.

Terapie: monitorování acidobazické rovnováhy, rovnováhy elektrolytů a tekutin, objemu moči, funkce ledvin, aktivity jaterních enzymů, hodnoty EKG; u pacientů s neuroleptickým maligním syndromem by měla být sledována tělesná teplota a sérová kreatinfosfokináza.

Na základě výsledků hodnocení výše uvedených parametrů je předepsána symptomatická léčba:

snížení krevního tlaku: intravenózní tekutina, poloha Trendelenburg, užívání norepinefrinu / dopaminu. Měly by být zajištěny podmínky pro resuscitaci a se zavedením norepinefrinu / dopaminu - pro EKG. Nedoporučuje se užívat adrenalin. Je také nutné se vyvarovat užívání lidokainu a pokud možno dlouhodobě působících arytmik;
křeče: užívání diazepamu, v případě opakování záchvatů - fenytoin;
rhabdomyolýza: užívání mannitolu.

Nucené močení, hemoperfuze a hemodialýza jsou neúčinné. Neexistuje žádné specifické antidotum.

Nedoporučuje se vyvolat zvracení, protože dystonické reakce svalů krku a hlavy mohou přerušované epileptické záchvaty vést k průniku zvratků do dýchacích cest.

Dokonce i 12 hodin po užití tablet Tizercin je možné provést výplach žaludku spolu s kontrolou vitálních funkcí, což je spojeno s přirozeným opožděným vylučováním levomepromazinu (kvůli m-anticholinergnímu účinku). Kromě toho může být předepsáno aktivní uhlí a laxativa ke snížení absorpce látky.

speciální instrukce

Starší lidé s demencí, kteří dostávali antipsychotické léky, měli mírné zvýšení rizika úmrtí. Nejsou k dispozici dostatečné údaje k určení příčiny a přesné velikosti rizika, avšak Tizercin by neměl být předepisován k léčbě poruch chování spojených s demencí u starších lidí.

Po podání první dávky roztoku Tizercinu po dobu 30 minut by měl být pacient v poloze na zádech, aby se zabránilo vzniku ortostatické hypotenze. Pokud se po podání léku objeví závratě, doporučuje se po každé dávce odpočívat.

Místa vpichu by měla být pokud možno střídána, protože existuje možnost lokálního podráždění a poškození tkáně.

Před předepsáním Tizercinu je třeba provést elektrokardiogram, aby se vyloučila přítomnost kardiovaskulárních onemocnění, což může být kontraindikací pro užívání léku.

Hypertermie může být prvním příznakem neuroleptického maligního syndromu (NMS), což je potenciální život ohrožující porucha. Další příznaky NMS: porucha funkce autonomního nervového systému (zvýšené pocení, tachykardie, nestabilní krevní tlak, arytmie), zmatenost, katatonie, svalová rigidita, myoglobinurie (rhabdomyolýza), zvýšená aktivita kreatinfosfokinázy, akutní selhání ledvin. V případě hypertermie nejasné etiologie nebo některého z uvedených příznaků byste měli okamžitě přestat užívat Tizercin a provádět vyšetření na přítomnost NNS.

Vzhledem k pravděpodobnosti snížení prahu záchvatové aktivity a vzniku epileptiformních změn v elektroencefalografii je třeba pacienty s epilepsií během titrace dávky pečlivě sledovat a kontrolovat elektroencefalografií.

Před jmenováním Tizercinem a pravidelně během léčby se doporučuje pravidelné sledování následujících ukazatelů: funkce jater (zejména u pacientů se souběžnými onemocněními), elektrokardiogram, krevní tlak, krevní obraz leukocytů, koncentrace draslíku v séru, hladiny elektrolytů v krvi.

Během léčby a po dobu 4-5 dnů po jejím ukončení je zakázáno konzumovat alkoholické nápoje.

Neměli byste náhle ukončit léčbu, lék musí být zrušen postupně (snížením dávky).

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

Na začátku užívání přípravku Tizercin byste se měli zdržet řízení a provádění potenciálně nebezpečných prací. Dále se stupeň omezení stanoví individuálně.

Aplikace během těhotenství a kojení

V těhotenství je Tizercin kontraindikován. Lze jej použít pouze v případech, kdy je očekávaný přínos léčby vyšší než možné riziko.

Užívání léku během kojení je kontraindikováno, protože levomepromazin se vylučuje do mateřského mléka.

Použití v dětství

Pacientům do 12 let není přípravek Tizercin předepisován.

S poruchou funkce ledvin

závažné poškození ledvin: Tizercin je kontraindikován;
selhání ledvin: Tizercin lze používat pod lékařským dohledem (spojený s rizikem akumulace léku).

Pro porušení funkce jater

závažné poškození jater: Tizercin je kontraindikován;
porucha funkce jater: Tizercin lze používat pod lékařským dohledem (spojený s rizikem akumulace léku).

Použití u starších osob

U starších pacientů, zejména u pacientů s anamnézou kardiovaskulárních onemocnění, by léčba měla být prováděna s opatrností.

Lékové interakce

Kombinace nedoporučené:

antihypertenziva: riziko výrazného snížení krevního tlaku;
inhibitory monoaminooxidázy: riziko prodloužení doby působení levomepromazinu a zvýšení závažnosti jeho vedlejších účinků.

Kombinace vyžadující opatrnost:

léky s m-anticholinergní aktivitou (skopolamin, atropin, suxamethonium, blokátory receptorů histaminu H ₁, tricyklická antidepresiva, některá antiparkinsonika): zvyšuje se m-anticholinergní účinek levomepromazinu (může se vyvinout paralytická střevní obstrukce, glaukom); retence moči,
skopolamin: objevují se extrapyramidové vedlejší účinky;
levodopa: její účinek je oslaben;
léky, které stimulují centrální nervový systém (například deriváty amfetaminu): jejich psychostimulační účinek klesá;
léky, které tlumí centrální nervový systém (anxiolytika, trankvilizéry, prostředky pro celkovou anestézii, opioidní analgetika, tricyklická antidepresiva, sedativa a hypnotika): depresivní účinek levomepromazinu na centrální nervový systém je zvýšen;
orální hypoglykemické látky: jejich účinnost klesá;
léky, které způsobují fotocitlivost: zvyšuje se pravděpodobnost fotocitlivosti;
léky, které inhibují hematopoézu kostní dřeně: zvyšuje se riziko myelosuprese;
antacida: absorpce levomepromazinu v gastrointestinálním traktu klesá (měla by se užívat 1 hodinu před nebo 4 hodiny po užití antacid);
léky metabolizované hlavně prostřednictvím CYP2D6: je možné zvýšení jejich koncentrace a v důsledku toho zvýšení nežádoucích účinků;
léky, které prodlužují QT interval (antibiotika z makrolidové skupiny, diuretika snižující koncentraci draslíku, cisaprid, některá antiarytmika, antimykotika a antihistaminika, některá antidepresiva a azolové deriváty): riziko prodloužení QT intervalu a rozvoj arytmií se zvyšuje;
Dilevalol a další beta-blokátory: dochází k vzájemnému posílení účinku obou léků;
ethanol: zvýšená inhibice centrálního nervového systému, zvyšuje se pravděpodobnost extrapyramidových vedlejších účinků.

Analogy

Analogy tizercinu jsou: aminazin, chlorpromazin hydrochlorid.

Podmínky skladování

Uchovávejte mimo dosah dětí, chráněn před světlem.

Skladovatelnost:

potahované tablety - 5 let při teplotě 15–25 ° C;
infuzní roztok a injekce - 2 roky při teplotách do 25 ° C.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze o Tizercin

Podle recenzí je Tizercin účinným hypnotikem, i když existují zprávy, že lék neměl terapeutický účinek. Někteří pacienti naznačují vývoj nežádoucích účinků.