Ramipril
Ramipril: návod k použití a recenze
- 1. Uvolnění formy a složení
- 2. Farmakologické vlastnosti
- 3. Indikace pro použití
- 4. Kontraindikace
- 5. Způsob aplikace a dávkování
- 6. Nežádoucí účinky
- 7. Předávkování
- 8. Zvláštní pokyny
- 9. Lékové interakce
- 10. Analogy
- 11. Podmínky skladování
- 12. Podmínky výdeje z lékáren
- 13. Recenze
- 14. Cena v lékárnách
Latinský název: Ramipril
ATX kód: C09AA05
Léčivá látka: Ramipril (Ramipril)
Výrobce: Hechst AG (Německo)
Popis a aktualizace fotografií: 8. 7. 2019
Ceny v lékárnách: od 83 rublů.
Koupit
Ramipril je dlouhodobě působící inhibitor enzymu konvertujícího angiotensin (ACE).
Uvolněte formu a složení
Dávková forma - tablety: téměř bílý nebo bílý, kulatý plochý válcový tvar, se zkosením a dělicí čarou (v blistru: 10 ks, 3 balení v papírové krabičce; 14 ks, 1 nebo 2 balení v papírové krabičce) …
Léčivou látkou ramiprilu je ramipril v 1 tabletě - 2,5 mg, 5 mg nebo 10 mg.
Pomocné složky: laktóza, mikrokrystalická celulóza, aerosil (koloidní oxid křemičitý), stearát hořečnatý, primogel (sodná sůl karboxymethylovaného škrobu).
Farmakologické vlastnosti
Farmakodynamika
Ramipril má hypotenzní, natriuretický a kardioprotektivní účinek, je proléčivem, ze kterého se v těle syntetizuje aktivní metabolit ramiprilát.
Tato látka zpomaluje tvorbu angiotensinu II z cirkulujícího angiotensinu I a produkci angiotensinu II v tkáních a také inhibuje systém renin-angiotensin v tkáních, včetně cévní stěny. Ramipril potlačuje uvolňování norepinefrinu z neuronových zakončení a minimalizuje vazokonstrikční reakce vyplývající ze zvýšené neurohumorální aktivity. Lék snižuje degradaci bradykininu a produkci aldosteronu.
Lék zajišťuje expanzi renálních cév, stejně jako indukci reverze hypertrofie levé komory a patologickou remodelaci v kardiovaskulárním systému. Výrazný kardioprotektivní účinek je vysvětlen vlivem ramiprilu na biosyntézu prostaglandinů a stimulací produkce oxidu dusnatého v endotelu.
Léčba ramiprilem snižuje celkovou periferní vaskulární rezistenci (hlavně v ledvinných cévách). Tento jev je méně výrazný ve vnitřních orgánech, včetně kůže a jater, a mírně v mozku a svalové tkáni. Lék také zvyšuje regionální průtok krve v těchto orgánech, zvyšuje hladinu fibrinogenu a citlivost tkáně na inzulín, podporuje produkci aktivátoru tkáňového plazminogenu a poskytuje trombolýzu.
Farmakokinetika
Při perorálním podání dosahuje absorpce 50-60%. Příjem potravy neovlivňuje stupeň absorpce, ale snižuje rychlost absorpce. Maximální koncentrace ramiprilu je dosaženo za 2–4 hodiny po podání. V játrech je sloučenina metabolizována a tvoří aktivní metabolit ramiprilát (intenzita inhibice ACE je 6krát vyšší než u ramiprilu) a neaktivní metabolit diketopiperazin. Poté ramipril prochází glukuronidací. S výjimkou ramiprilátu nevykazují všechny výsledné metabolity farmakologickou aktivitu.
Ramipril se váže na plazmatické bílkoviny o 73% a ramiprilát o 56%. Biologická dostupnost po perorálním podání 2,5-5 mg léčiva je 15-28%, v případě ramiprilátu - 45%. Při denním příjmu léku v denní dávce 5 mg je stabilní hladina ramiprilátu v krevní plazmě dosažena do 4. dne.
Poločas ramiprilu je 5,1 hodiny. Koncentrace ramiprilátu v krevním séru klesá ve fázi distribuce a eliminace s poločasem 3 hodiny, v přechodné fázi je poločas 15 hodin a v prodloužené konečné fázi, která je charakterizována velmi nízkým obsahem ramiprilátu v plazmě - 4–5 dnů. Poločas se zvyšuje u pacientů s chronickým selháním ledvin.
Distribuční objem ramiprilu je 90 litrů, ramiprilátu je 500 litrů. Látka se vylučuje ledvinami v množství 60% přijaté dávky a střevy v množství 40% (hlavně ve formě metabolitů). Při renální dysfunkci klesá rychlost vylučování ramiprilu a jeho metabolitů úměrně se snížením clearance kreatininu, při jaterních dysfunkcích je inhibována jeho přeměna na ramiprilát a při srdečním selhání se obsah ramiprilátu zvyšuje 1,5 - 1,8krát.
Indikace pro použití
- Kombinovaná léčba chronického srdečního selhání (včetně diuretik);
- Arteriální hypertenze;
- Srdeční selhání, ke kterému došlo v období od druhého do devátého dne po akutním infarktu myokardu;
- Klinicky výrazné a předklinické stadia diabetické nebo nediabetické nefropatie (zejména u těžké proteinurie) v kombinaci s arteriální hypertenzí;
- Snížení rizika cévní mozkové příhody, infarktu myokardu nebo kardiovaskulární mortality u pacientů s vysokým kardiovaskulárním rizikem: s potvrzenou ischemickou chorobou srdeční (s infarktem myokardu nebo bez něj), včetně pacientů po bypassu koronární arterie, perkutánní transluminální koronární angioplastiky; s anamnézou cévní mozkové příhody, okluzivní léze periferních tepen.
Kromě toho je použití ramiprilu indikováno u pacientů s diabetes mellitus za přítomnosti alespoň jednoho dalšího rizikového faktoru: arteriální hypertenze, mikroalbuminurie, zvýšení plazmatických koncentrací celkového cholesterolu, kouření, snížení plazmatických koncentrací lipoproteinového cholesterolu s vysokou hustotou (HDL-C).
Kontraindikace
- Chronické srdeční selhání ve stadiu dekompenzace;
- Hypertrofická obstrukční kardiomyopatie, hemodynamicky významná stenóza mitrální nebo aortální chlopně;
- Arteriální hypotenze (systolický krevní tlak (TK) pod 90 mm Hg) nebo patologie s nestabilními hemodynamickými parametry;
- Dědičný nebo idiopatický angioedém (včetně anamnézy, včetně během předchozí léčby ACE inhibitory);
- Syndrom malabsorpce glukózy a galaktózy, nedostatek laktázy, intolerance laktózy;
- Závažné selhání ledvin (clearance kreatininu (CC) méně než 20 ml / min);
- Selhání jater;
- Bilaterální hemodynamicky významná stenóza renální arterie (v přítomnosti pouze jedné ledviny, jednostranná);
- Hemodialýza s použitím vysokoprůtokových membrán se záporně nabitým povrchem;
- Primární hyperaldosteronismus;
- Aferéza lipoproteinů s nízkou hustotou za použití dextran sulfátu;
- Současné užívání glukokortikosteroidů, nesteroidních protizánětlivých léků, imunosupresiv, cytotoxických léků pro léčbu nefropatie;
- Současná hyposenzibilizující léčba reakcí přecitlivělosti na jedy včel, vos a jiného hmyzu;
- Kombinovaná léčba s antagonisty receptoru angiotensinu II při diabetické nefropatii;
- Kombinace s léky obsahujícími aliskiren u pacientů s renální nedostatečností (CC méně než 60 ml / min) a diabetes mellitus;
- Věk do 18 let;
- Období těhotenství a kojení;
- Přecitlivělost na léčivé látky nebo jiné ACE inhibitory.
Kromě toho je použití ramiprilu kontraindikováno v akutním stadiu infarktu myokardu:
- Srdeční selhání NYHA funkční třídy IV;
- Plicní srdce;
- Nestabilní angina pectoris;
- Život ohrožující ventrikulární arytmie.
Doporučuje se lék předepisovat opatrně pacientům s aterosklerotickými lézemi mozkových nebo koronárních tepen; u onemocnění souvisejících s rizikem prudkého snížení krevního tlaku se zhoršenou funkcí ledvin během inhibice ACE: těžká hypertenze (zejména maligní arteriální hypertenze), chronické srdeční selhání (zvláště závažné stádium nebo při užívání jiných antihypertenziv), hemodynamicky významná jednostranná renální stenóza tepny u pacientů se dvěma ledvinami, předchozí diuretická léčba, poruchy rovnováhy vody a elektrolytů (na pozadí zvracení, průjem, nedostatečná konzumace chloridu sodného a tekutin, silné pocení); s poruchou funkce jater a / nebo ledvin (CC je více než 20 ml / min), diabetes mellitus, hyperkalemie, hyponatrémie,systémová onemocnění pojivové tkáně (včetně sklerodermie, systémového lupus erythematodes, souběžná léčba léky působícími na obraz periferní krve (riziko inhibice hematopoézy kostní dřeně, rozvoj agranulocytózy nebo neutropenie)); se současným užíváním antagonistů receptoru pro angiotensin II a / nebo aliskirenových přípravků s dvojitou blokádou systému renin-angiotenzin-aldosteron (RAAS), ve stavu po transplantaci ledviny.se současným užíváním antagonistů receptoru pro angiotensin II a / nebo aliskirenových přípravků s dvojitou blokádou systému renin-angiotenzin-aldosteron (RAAS), ve stavu po transplantaci ledviny.se současným užíváním antagonistů receptoru pro angiotensin II a / nebo aliskirenových přípravků s dvojitou blokádou systému renin-angiotenzin-aldosteron (RAAS), ve stavu po transplantaci ledviny.
Návod k použití ramiprilu: metoda a dávkování
Tablety se užívají perorálně před jídlem nebo po jídle a polykají se celé s vodou.
Lékař předepisuje dávku na základě klinických indikací, s přihlédnutím k individuální toleranci a terapeutickému účinku léku.
Doporučené dávkování:
- Arteriální hypertenze: počáteční dávka - 2,5 mg jednou denně (ráno) nebo ve 2 dílčích dávkách. K dosažení požadovaného terapeutického účinku je možné po 2-3 týdnech léčby několikanásobné zvýšení dávky. Obvyklá udržovací dávka je 2,5-5 mg, maximum je 10 mg denně. Při předchozí léčbě diuretiky by měla být léčba přerušena nebo snížena nejpozději 3 dny před zahájením léčby přípravkem Ramipril. Počáteční dávka pro pacienty užívající diuretika, pacienty s renální nedostatečností nebo s arteriální hypertenzí a srdečním selháním je 1,25 mg jednou denně. Užívání by mělo být zahájeno pod přísným dohledem lékaře. U pacientů se zhoršenou rovnováhou vody a elektrolytů nebo s rizikem hypotenzní reakce by počáteční denní dávka neměla překročit 1,25 mg;
- Chronické srdeční selhání: počáteční dávka je 1,25 mg jednou, v případě potřeby lze dávku po 1-2 týdnech zdvojnásobit. Denní dávka by neměla překročit 10 mg. Při současném podávání diuretik je třeba před zahájením léčby snížit jejich dávku;
- Srdeční selhání, ke kterému dojde během 2-9 dnů po akutním infarktu myokardu: počáteční dávka je 2,5 mg dvakrát denně (ráno a večer) a po dvou dnech léčby - 5 mg dvakrát denně. Udržovací dávka je 2,5-5 mg dvakrát denně. Pokud je lék špatně tolerován (arteriální hypotenze), měla by být počáteční dávka snížena na 1,25 mg dvakrát denně, poté po 2 dnech může být zvýšena na 2,5 mg, po dalších 2 dnech - až 5 mg dvakrát denně. Denní dávka by neměla překročit 10 mg. Pokud je dávka špatně snášena, 2,5 mg dvakrát denně, je třeba léčbu přerušit. Vzhledem k nedostatečným zkušenostem s používáním ramiprilu u pacientů se závažným srdečním selháním funkční třídy III-IV (podle klasifikace NYHA), které vznikly bezprostředně po akutním infarktu myokardu, by počáteční dávka u této kategorie pacientů neměla překročit 1,25 mg jednou denně. Zvyšování dávky by mělo být prováděno pod lékařským dohledem;
- Nefropatie u chronických difúzních patologických stavů ledvin, diabetická nefropatie: počáteční dávka - 1,25 mg jednou. Pokud je lék dobře snášen, lze dávku zdvojnásobit každé 2 týdny, dokud není dosaženo udržovací dávky 5 mg jednou denně;
- Snížení rizika cévní mozkové příhody, infarktu myokardu nebo kardiovaskulární mortality u pacientů s vysokým kardiovaskulárním rizikem: počáteční dávka 2,5 mg jednou. Ukazuje se postupné zvyšování dávky: po 1 týdnu, poté po 2–3 týdnech - až do udržovací dávky 10 mg jednou denně.
Doporučený dávkovací režim ramiprilu u pacientů s renální nedostatečností:
- CC méně než 30 ml / min: počáteční dávka - 1,25 mg denně, maximálně - 5 mg;
- CC 30-60 ml / min: počáteční dávka - 2,5 mg denně, maximálně - 5 mg;
- CC více než 60 ml / min: počáteční dávka - 2,5 mg denně, maximálně - 10 mg.
Při selhání jater by počáteční dávka neměla překročit 1,25 mg, maximální dávka by měla být 2,5 mg jednou.
Počáteční dávka pro starší pacienty je 1,25 mg denně.
U pacientů starších 65 let užívajících diuretika, u pacientů s chronickým srdečním selháním se zhoršenou funkcí ledvin a jater je nutné zvláštní sledování. Dávka se volí v závislosti na cílové úrovni krevního tlaku.
Vedlejší efekty
- Kardiovaskulární systém: často - ortostatická hypotenze, mdloby (synkopa), silný pokles krevního tlaku; zřídka - periferní edém, palpitace, návaly kůže na obličeji, ischémie myokardu (včetně rozvoje nebo zesílení arytmií, rozvoje infarktu myokardu nebo záchvatu anginy pectoris, tachykardie); zřídka - vaskulitida, zvýšení nebo výskyt poruch periferního oběhu; frekvence neznámá - Raynaudův syndrom;
- Respirační systém: často - sinusitida, bronchitida, dušnost, suchý kašel (horší vleže a v noci); zřídka - ucpaný nos, bronchospazmus, zhoršení klinického průběhu bronchiálního astmatu;
- Nervový systém: často - pocit lehkosti v hlavě, bolest hlavy; zřídka - ageuzie, závratě, dysgeuzie; zřídka - nerovnováha, třes; frekvence neznámá - poruchy psychomotorických reakcí, cerebrální ischemie, cerebrovaskulární příhoda (přechodná), ischemická cévní mozková příhoda, parestézie, parosmie;
- Trávicí systém: často - nepohodlí v břiše, nevolnost, zvracení, zánětlivé reakce v žaludku a střevech, dyspepsie, průjem, poruchy trávení; zřídka - bolest břicha, pankreatitida (ve vzácných případech se smrtelnými následky), intestinální angioedém, suchost ústní sliznice, zvýšená aktivita v plazmě pankreatických enzymů, gastritida, zácpa; zřídka - glositida; frekvence neznámá - aftózní stomatitida;
- Duševní poruchy: zřídka - úzkost, ospalost, depresivní nálada, nervozita, poruchy spánku, motorický neklid; zřídka - zmatenost vědomí; frekvence neznámá - poruchy pozornosti;
- Sluchový orgán: zřídka - zvonění v uších, porucha sluchu;
- Orgán vidění: zřídka - rozmazaný obraz, zrakové postižení; zřídka - konjunktivitida;
- Hepatobiliární systém: zřídka - zvýšení obsahu konjugovaného bilirubinu v krevní plazmě, zvýšení aktivity jaterních enzymů; zřídka - hepatocelulární léze, cholestatická žloutenka; četnost neznámá - akutní selhání jater, cytolytická nebo cholestatická hepatitida (extrémně vzácně fatální);
- Močový systém: zřídka - funkční porucha ledvin, rozvoj akutního selhání ledvin, zvýšený výdej moči, zvýšený výskyt proteinurie (již existující), zvýšený obsah kreatininu a močoviny v krvi;
- Lymfatický systém a krevní systém: zřídka - eozinofilie; zřídka - neutropenie, leukopenie, agranulocytóza, pokles obsahu erytrocytů v periferní krvi, pokles hladiny hemoglobinu, leukocytóza, trombocytopenie; frekvence neznámá - pancytopenie, hemolytická anémie, inhibice hematopoézy kostní dřeně;
- Prsa a reprodukční systém: zřídka - přechodná impotence, snížené libido; frekvence neznámá - gynekomastie;
- Muskuloskeletální systém: často - myalgie, svalové křeče; zřídka - artralgie;
- Dermatologické reakce: často - kožní vyrážka, zřídka - hyperhidróza, svědění, angioedém (včetně fatálních); zřídka - onycholýza, kopřivka, exfoliativní dermatitida; velmi zřídka - fotocitlivost; četnost neznámá - multiformní erytém, toxická epidermální nekrolýza, pemfigus, Stevens-Johnsonův syndrom, dermatitida podobná psoriáze, zhoršení průběhu psoriázy, alopecie, lichenoidní nebo pemfigoidový exantém nebo enantém;
- Imunitní systém: četnost neznámá - anafylaktoidní nebo anafylaktické reakce (včetně hmyzích jedů), zvýšené hladiny antinukleárních protilátek;
- Metabolismus, laboratorní parametry, výživa: často - zvýšení hladiny draslíku v krevním séru; zřídka - snížená chuť k jídlu, anorexie; neznámá frekvence - pokles hladiny sodíku v krvi;
- Celkové poruchy: často - pocit únavy, bolest na hrudi; zřídka - zvýšení tělesné teploty; zřídka astenie.
Předávkovat
Příznaky předávkování ramiprilem jsou tromboembolické komplikace, akutní arteriální hypotenze, angioedém, cerebrovaskulární příhoda, infarkt myokardu.
Jako léčbu je nutné snížit dávku nebo úplně zrušit lék, opláchnout žaludek a přemístit pacienta do vodorovné polohy. Rovněž jsou přijímána opatření ke zvýšení BCC (podání izotonického roztoku chloridu sodného, transfuze jiných tekutin nahrazujících krev) a je předepsána symptomatická léčba, včetně subkutánního nebo intravenózního podání epinefrinu, intravenózního podání hydrokortizonu a užívání antihistaminik.
speciální instrukce
Podle pokynů má být Ramipril předepsán pouze po důkladném posouzení funkce ledvin pacienta. Léčba by měla být doprovázena monitorováním funkce ledvin, zejména u pacientů s onemocněním ledvin.
Před a během období užívání ramiprilu je nutné pravidelné sledování krevního tlaku, funkce ledvin (močovina, kreatinin), hladiny draslíku a dalších elektrolytů, hemoglobinu a aktivity jaterních enzymů.
První příjem a každé zvýšení dávky by mělo být prováděno pod dohledem lékaře, zabráníte tak vzniku nekontrolované hypotenze a dalším nežádoucím účinkům.
Pacientům se maligní arteriální hypertenzí se doporučuje zahájit léčbu v nemocničním prostředí.
V případě zvýšení koncentrace kreatininu a močoviny v krevním séru u pacientů s poruchou funkce ledvin je nutné snížit dávku nebo zrušit léčbu, protože se může vyvinout hyperkalemie.
S významnou aktivitou jaterních enzymů nebo výskytem žloutenky by mělo být užívání ramiprilu zrušeno.
Pokud dojde k přechodné arteriální hypotenzi, je třeba lék dočasně vysadit, po stabilizaci krevního tlaku lze v léčbě pokračovat, opakování těžké hypotenze je základem pro snížení dávky nebo vysazení léku.
V případě plánovaného chirurgického zákroku, včetně zubního, by měl pacient informovat chirurga a anesteziologa o léčbě ramiprilem, aby se zabránilo prudkému poklesu krevního tlaku v celkové anestezii. Doporučuje se přestat užívat pilulky 12 hodin před zahájením operace.
Během léčby je nutné pravidelně sledovat hladinu krevních leukocytů pro včasné zjištění možného vývoje agranulocytózy nebo neutropenie.
Riziko rozvoje hyperkalemie u pacientů s arteriální hypertenzí se zvyšuje s chronickým srdečním selháním, podáváním doplňků draslíku, současným podáváním amiloridu, spironolaktonu, triamterenu (draslík šetřící diuretika).
Pokud se u pacienta během diferenciální diagnostiky objeví bolesti břicha s nauzeou a zvracením, měla by se zvážit možnost vzniku intestinálního angioedému.
V případě desenzibilizující léčby po kousnutí jedovatým hmyzem musí být ACE inhibitory nahrazeny antihypertenzivy jiných skupin.
Vzhled suchého kašle během období léčby může být spojen s užíváním léku.
Pacientům se doporučuje, aby se vyvarovali fyzické aktivity a vystavení vysokým teplotám vzduchu.
Během období užívání ramiprilu by pacienti neměli řídit vozidla a mechanismy.
Lékové interakce
Při předepisování ramiprilu by měl lékař pacienta upozornit na nutnost předchozí konzultace před zahájením současného užívání jakýchkoli léků.
Analogy
Analogy ramiprilu jsou: Ramipril-SZ, Vasolong, Amprilan, Dilaprel, Hartil, Corpril, Pyramil, Ramigamma, Tritace, Ramikardia.
Podmínky skladování
Skladujte při teplotě do 25 ° C mimo dosah dětí.
Doba použitelnosti je 2 roky.
Podmínky výdeje z lékáren
Výdej na předpis.
Recenze o ramiprilu
Mnoho pacientů zanechává při léčbě originálním lékem pozitivní recenze týkající se ramiprilu, nikoli levnějších analogů. V některých případech si však stěžují, že droga má širokou škálu vedlejších účinků.
Cena ramiprilu v lékárnách
Ve většině případů cena ramiprilu v dávce 2,5 mg nepřesahuje 104–120 rublů (30 ks v balení). Lék v dávce 5 mg lze zakoupit za 120–135 rublů a v dávce 10 mg za 136–155 rublů (30 ks v balení).
Ramipril: ceny v online lékárnách
Název drogy Cena Lékárna |
Ramipril 2,5 mg tablety 28 ks. 83 rbl. Koupit |
Ramipril 2,5 mg tablety 28 ks. 83 rbl. Koupit |
Ramipril 5 mg tablety 28 ks. 98 RUB Koupit |
Ramipril 5 mg tablety 30 ks. 101 RUB Koupit |
Ramipril tablety 5mg 28 ks. 107 RUB Koupit |
Ramipril 2,5 mg tablety 30 ks. 108 RUB Koupit |
Ramipril 10 mg tablety 28 ks. 112 RUB Koupit |
Ramipril 2,5 mg tablety 30 ks. 129 RUB Koupit |
Ramipril 10mg tablety 28 ks. 130 RUB Koupit |
Ramipril 2,5 mg tablety 30 ks. 130 RUB Koupit |
Ramipril 5 mg tablety 30 ks. 138 RUB Koupit |
Ramipril 10 mg tablety 30 ks. 139 RUB Koupit |
Ramipril 5mg tablety 30 ks. 146 r Koupit |
Ramipril 10 mg tablety 30 ks. 172 r Koupit |
Karta Ramipril. 5mg č. 30 186 RUB Koupit |
Karta Ramipril. 10mg č. 30 234 r Koupit |
Zobrazit všechny nabídky z lékáren |
Anna Kozlová Lékařská novinářka O autorce
Vzdělání: Rostovská státní lékařská univerzita, obor „Všeobecné lékařství“.
Informace o léku jsou generalizovány, jsou poskytovány pouze pro informační účely a nenahrazují oficiální pokyny. Samoléčba je zdraví škodlivá!