Takhiben - Návod K Použití, Cena Ampule, Analogy Léků, Recenze

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Tachiben

Takhiben: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Použití v dětství
11. V případě poruchy funkce ledvin
12. Za porušení funkce jater
13. Použití u starších osob
14. Lékové interakce
15. Analogy
16. Podmínky skladování
17. Podmínky výdeje z lékáren
18. Recenze
19. Cena v lékárnách

Latinský název: Tachyben

ATX kód: C02CA06

Aktivní složka: urapidil (Urapidil)

Výrobce: Senexi SAS (Cenexi SAS) (Francie)

Popis a aktualizace fotografií: 21. 1. 2020

Ceny v lékárnách: od 995 rublů.

Koupit

Tachiben je antihypertenzivum.

Uvolněte formu a složení

Produkt se vyrábí ve formě roztoku pro intravenózní (i / v) podání: čirá, bezbarvá nebo světle hnědá kapalina [5, 10 nebo 20 ml každá v ampuli z průhledného bezbarvého skla, s bodem zlomu a 2 žlutými značkovacími kroužky (5 ml)) nebo 1 prsten bílého (10 ml) nebo modrého (20 ml); v obrysu acheikova balení 5 ampulí, v lepenkové krabici 1 balení a návod k použití přípravku Takhiben].

1 ml roztoku obsahuje:

účinná látka: urapidil - 5 mg;
další složky: dihydrát dihydrogenfosforečnanu sodného, koncentrovaná kyselina chlorovodíková (37% m / m), dihydrát hydrogenfosforečnanu sodného, hydroxid sodný (4% m / m), propylenglykol, zředěná kyselina chlorovodíková (3,7% m / m), voda na injekci …

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Urapidil je alfa-blokátor s centrálním a periferním mechanismem účinku. Inhibicí postsynaptických α1-adrenergních receptorů snižuje celkovou periferní vaskulární rezistenci (OPSS). V důsledku stimulace serotoninových 5-HT1A receptorů vazomotorického (vazomotorického) centra se podílí na regulaci centrálního mechanismu udržování vaskulárního tonusu (zabraňuje reflexnímu zvýšení tónu sympatického nervového systému). Pod vlivem urapidilu nedochází ke změnám srdeční frekvence (HR) a srdečního výdeje (CO), růst nízkého CO je zajištěn poklesem OPSS. Látka obvykle nemá žádný ortostatický účinek.

Urapidil inhibuje vazokonstrikci způsobenou α2-adrenergními receptory a nevede k rozvoji reflexní tachykardie spojené s vazodilatací. Blokuje hlavně periferní postsynaptické α1-adrenergní receptory, v důsledku čehož je potlačen vazokonstrikční účinek katecholaminů. Oslabením OPSS vyrovnává Tachiben systolický a diastolický krevní tlak (TK); má také slabý β-adrenergní blokovací účinek. Snižuje před a po zátěži srdce, zajišťuje účinnou kontrakci myokardu, která při absenci arytmie přispívá ke zvýšení sníženého srdečního výdeje.

Urapidil nevede k zadržování tekutin v těle, neovlivňuje metabolismus kyseliny močové a ukazatele metabolismu sacharidů.

Farmakokinetika

Po intravenózním podání urapidilu v dávce 25 mg je zaznamenán dvoufázový pokles koncentrace: α-fáze (počáteční) - rychlý pokles, β-fáze (následná) - pomalá. Distribuční objem (V _d) léčiva je 0,8 l / kg (0,6 do 1,2 l / kg), distribuce doba je 35 minut, je metabolizován převážně v játrech. Hlavním metabolitem, který prakticky nemá antihypertenzní aktivitu, je urapidil, hydroxylovaný v poloze 4 fenolového kruhu. O-demetylovaný metabolit se tvoří v malém množství a vykazuje téměř stejnou aktivitu jako mateřská látka.

Přibližně 50–70% hlavní složky a jejích metabolitů (15% - ve formě účinné látky) se vylučuje ledvinami, zbytek přijaté dávky se vylučuje střevem, zejména ve formě neaktivního n-hydroxylovaného urapidilu. Po tryskové injekci roztoku v / během poločasu (T _1/2) je průměr 2,7 hodiny (1,8 - 3,9 hodiny). Látka se váže na plazmatické bílkoviny na úrovni 80%. Vzhledem k relativně nízkému stupni vazby na krevní proteiny nebyla stanovena možná interakce urapidilu s léky, které mají vysoký stupeň této souvislosti.

U starších pacientů a u pacientů s těžkou jaterní a / nebo renální clearance, a V _d urapidil snížena a T _1/2 - aktualizován. Tachiben prochází hematoencefalickou bariérou (BBB) a placentou.

Indikace pro použití

terapie refrakterní a těžké arteriální hypertenze, hypertenzní krize;
kontrola poklesu krevního tlaku během jeho růstu během a / nebo po operaci.

Kontraindikace

Absolutní:

otevřený arteriální (Botallov) kanál;
přítomnost koarktace aorty a arteriovenózního zkratu (kromě případů, kdy je dialyzační zkrat hemodynamicky neaktivní);
těhotenství, období laktace;
věk do 18 let;
přecitlivělost na kteroukoli složku přípravku.

Relativní (Tachiben by měl být používán s opatrností):

srdeční selhání v důsledku porušení mechanické funkce srdce, jako je stenóza aortální nebo mitrální chlopně, plicní embolie, porucha kontraktility myokardu způsobená chorobami srdečního vaku (včetně chronické perikarditidy, tamponády);
středně těžká / těžká renální dysfunkce;
dysfunkce jater;
hypovolemie;
starší věk;
současné použití s cimetidinem.

Takhiben, návod k použití: metoda a dávkování

Roztok tachibenu v ampulích se vstřikuje do / v proudu nebo kapáním pomocí dlouhodobé IV infuze - v poloze na zádech pacienta.

Dávkovací režim pro léčbu hypertenzní krize, refrakterní arteriální hypertenze, arteriální hypertenze stupně III:

IV injekce: pomalu v dávce 10-50 mg s neustálým sledováním krevního tlaku, očekávané snížení u druhého - do 5 minut po injekci; s ohledem na terapeutický účinek je povoleno opakované podávání roztoku;
intravenózní kapání / kontinuální infuze pomocí perfuzní pumpy: udržovací dávka: průměrně 9 mg / h, tj. urapidil v dávce 250 mg (10 nebo 5 ampulí po 5 a 10 ml, v tomto pořadí) se naředí v 500 ml roztoku pro infuze (1 mg = 44 kapek ~ 2,2 ml); maximální povolený poměr je 4 mg léčiva na 1 ml infuzního roztoku, doporučená maximální rychlost na začátku podávání je 2 mg / min; rychlost kapání se nastavuje v závislosti na krevním tlaku konkrétního pacienta.

Pro infuzní kapání prováděné za účelem udržení krevního tlaku se obvykle doporučuje ředit Tachiben v dávce 250 mg v 500 ml rozpouštědla. V případě použití perfuzní pumpy by měl být lék injikován do injekční stříkačky v dávce 100 mg (1 ampule 20 ml / 2 ampule 10 ml / 4 ampule 5 ml) a přidejte rozpouštědlo do objemu 50 ml. Použitým rozpouštědlem je 0,9% roztok chloridu sodného, 5% nebo 10% roztok dextrózy / glukózy.

Kontrola poklesu krevního tlaku během a / nebo po operaci za účelem udržení hodnot krevního tlaku dosažených intravenózní injekcí se provádí kontinuální infuzí roztoku pomocí perfuzní pumpy nebo kapání. Doporučuje se infuze s počáteční rychlostí až 6 mg za 1–2 minuty s dalším poklesem.

Parenterální podávání roztoku Tachibenu pro kontrolované (kontrolované) snížení krevního tlaku se provádí podle jednoho z následujících schémat:

I - 5 ml roztoku se vstřikuje intravenózně (dávka - 25 mg), pokud poklesne krevní tlak, po 2 minutách se provede infuze, aby se stabilizovala;
II - 5 ml roztoku se vstřikuje intravenózně (dávka - 25 mg), pokud nelze snížit krevní tlak, po 2 minutách opakujte intravenózní injekci v dávce 25 mg, když se krevní tlak sníží po 2 minutách, provede se infuze, aby se stabilizovala;
III - 5 ml roztoku se vstřikuje intravenózně (dávka - 25 mg), pokud nelze krevní tlak snížit po 2 minutách, opakujte intravenózní injekci v dávce 25 mg, když po druhé injekci roztoku po 2 minutách není možné snížit krevní tlak intravenózně Pomalu se vstřikuje 10 ml roztoku (dávka 50 mg) se snížením krevního tlaku a po 2 minutách se provede infuze, aby se stabilizoval.

Zavedení řešení může být jednoduché nebo vícenásobné. S novým zvýšením krevního tlaku je možné opakovat průběh terapie. IV injekci Tachibenu lze kombinovat s další kapací infuzí.

Léčba po dobu 7 dnů je bezpečná, ale ve většině případů při parenterálním užívání antihypertenziv by tato doba neměla být překročena. Je možné zahájit kontinuální užívání antihypertenziv orálně současně s nouzovou parenterální terapií.

Pokud byly v předchozím období použity jiné antihypertenziva, měl by být Tachiben podán po určité době, během níž by se měl dostavit účinek dříve užívaných léků. Současně je nutné zahájit léčbu urapidilem s nižšími dávkami.

Vedlejší efekty

Během užívání Tachibenu se mohou objevit následující negativní vedlejší reakce ze systémů a orgánů:

kardiovaskulární systém: zřídka - pocit bušení srdce nebo komprese hrudníku, bradykardie, tachykardie, arytmie, syndrom dechové tísně;
krevní a lymfatický systém: extrémně vzácné - trombocytopenie;
nervový systém: často - bolesti hlavy, vestibulární závratě;
psychika: extrémně zřídka - pocit úzkosti;
celkové poruchy: zřídka - zvýšená únava; velmi zřídka - astenie;
zažívací trakt: často - nevolnost; zřídka - zvracení;
kůže a podkožní tkáň: zřídka - zvýšené pocení; zřídka - vyrážka, svědění, exantém a další příznaky alergických kožních reakcí;
močový systém: často - proteinurie; zřídka - nefrotický syndrom, nefropatie;
reprodukční systém a mléčná žláza: zřídka - priapismus;
dýchací systém: zřídka - ucpaný nos.

Většina výše uvedených nežádoucích účinků je spojena s prudkým poklesem krevního tlaku, avšak jak ukazují zkušenosti s klinickým používáním, zmizí během několika minut po ukončení podávání přípravku Tachiben, včetně infuze po kapání. V případě závažných nežádoucích účinků může být nutné přerušení léčby.

Předávkovat

Příznaky předávkování urapidilem mohou zahrnovat letargii, závratě, únavu, ortostatickou hypotenzi a kolaps.

Na pozadí významného poklesu krevního tlaku by měl být pacient položen, zvedat nohy nad úroveň pánve a měla by být přijata opatření k doplnění objemu cirkulující krve (BCC). Pokud jsou tato opatření neúčinná, podávají se intravenózní vazokonstriktory se současným monitorováním krevního tlaku. V některých případech jsou předepsány katecholaminy - epinefrin (adrenalin) v dávce 0,5–1 mg přidaný k 10 ml 0,9% roztoku chloridu sodného.

speciální instrukce

Zvláštní opatření při manipulaci s léčivem:

Ampule Tahiben je určena k jednorázovému použití.
Před otevřením ampule byste měli vizuálně zkontrolovat, zda roztok neobsahuje cizí inkluze a změnu barvy.
Lék by neměl být mísen s jinými léky, s výjimkou 0,9% roztoku chloridu sodného nebo 5 nebo 10% roztoku dextrózy (glukózy). Míchání Tachibenu s alkalickými injekčními / infuzními roztoky může kapalinu zakalit a způsobit vločkování.
Po otevření ampule by měl být roztok použit okamžitě nebo do 24 hodin, pokud byl skladován při teplotě 2-8 ° C.
Pokud lék nebyl podán bezprostředně po jeho naředění, je uživatel odpovědný za podmínky a čas skladování.

S příliš rychlým poklesem krevního tlaku se zvyšuje riziko rozvoje bradykardie nebo srdeční zástavy.

Za podmínek, které způsobují hypovolemii (například nevolnost nebo zvracení), je zvýšen hypotenzní účinek Tachibenu.

Vzhledem k tomu, že roztok obsahuje propylenglykol, po intravenózním podání léčiva se mohou objevit příznaky podobné těm, které se vyskytly při použití ethanolu.

Tachiben prakticky neobsahuje sodík - v 1 dávce méně než 1 mmol / l (23 mg).

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

V procesu léčby přípravkem Tachiben se doporučuje opustit řízení vozidel a ovládat složité, potenciálně nebezpečné mechanismy.

Aplikace během těhotenství a kojení

Předepisování přípravku Tachiben těhotným ženám je kontraindikováno, protože neexistují spolehlivé informace o jeho použití během těhotenství.

Bylo zjištěno, že antihypertenzivum prochází placentou. V průběhu experimentálních studií byla zaznamenána reprodukční toxicita léčiva při absenci známek teratogenity. Potenciální riziko pro člověka vzhledem k nedostatku těchto studií nebylo identifikováno.

Není známo, zda se urapidil vylučuje do mateřského mléka, a proto je nutné kojení ukončit, pokud je to nutné během kojení.

Použití v dětství

Tachiben není předepisován pacientům mladším 18 let, protože účinnost a bezpečnost užívání urapidilu u dětí a dospívajících nebyla stanovena.

S poruchou funkce ledvin

V případě středně těžké až těžké renální dysfunkce by měl být přípravek Tachiben používán s opatrností. Může být nutné snížit doporučené dávky.

Pro porušení funkce jater

Za přítomnosti funkčních poruch jater se doporučuje používat Tachiben opatrně, v dávkách snížených ve srovnání s doporučenými dávkami.

Použití u starších osob

U starších pacientů by léčba přípravkem Tachiben měla být prováděna s opatrností. Počáteční dávka léku musí být snížena ve srovnání s doporučenou dávkou, protože u pacientů této věkové kategorie je často zaznamenána změna citlivosti na léky této třídy (V _d je sníženo a T _1/2 je zvýšeno).

Lékové interakce

α-blokátory, baklofen, vazodilatátory a další léky, které snižují krevní tlak; ethanol; léky používané pro urologické indikace: zvyšují hypotenzní účinek urapidilu;
kortikosteroidy: oslabují hypotenzní účinek Tachibenu v důsledku zadržování sodíku a tekutin; tato kombinace vyžaduje opatrnost;
cimetidin: plazmatická hladina urapidilu v krvi se zvyšuje o 15%, proto se doporučuje korekce jeho dávky;
imipramin, antipsychotika: zvyšuje se hypotenzní účinek a zvyšuje se riziko ortostatické hypotenze; je třeba postupovat opatrně;
alkalické roztoky pro injekce a infuze: po smísení s Takhibenem je možný vznik zákalu a tvorba vločkovitého sedimentu; lék by se neměl ředit v těchto roztocích;
inhibitory angiotenzin konvertujícího enzymu (ACE): vzhledem k nedostatečným klinickým údajům se nedoporučuje jeho použití v kombinaci s urapidilem.

Analogy

Takhibenovy analogy jsou Ebrantil, Urapidil-native, Urapidil Karino atd.

Podmínky skladování

Uchovávejte mimo dosah dětí při teplotě nepřesahující 25 ° C.

Doba použitelnosti je 3 roky.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze o Takhiben

Několik recenzí o Takhibenovi je obvykle pozitivních. Pacienti považují lék za účinné antihypertenzivum, které poskytuje rychlý pokles krevního tlaku na normální hodnotu při těžké hypertenzi a hypertenzní krizi. Zároveň varují, že přípravek Tachiben by měl být používán výhradně jako prostředek nouzové parenterální léčby a měl by být podáván pouze pod lékařským dohledem, protože má silný účinek a může příliš prudce a rychle snížit krevní tlak, což také představuje zdravotní riziko.

Cena Takhiben v lékárnách

Průměrná cena přípravku Takhiben ve formě roztoku pro intravenózní podání (5 mg / ml) pro 5 ampulí po 5 ml je 490 rublů, pro 5 ampulí po 10 ml - 930 rublů.