Tasigna

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Tasigna: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Použití v dětství
11. V případě poruchy funkce ledvin
12. Za porušení funkce jater
13. Použití u starších osob
14. Lékové interakce
15. Analogy
16. Podmínky skladování
17. Podmínky výdeje z lékáren
18. Recenze
19. Cena v lékárnách

Latinský název: Tasigna

ATX kód: L01XE08

Aktivní složka: nilotinib (Nilotinib)

Výrobce: Novartis Pharma, AG (Novartis Pharma, AG) (Švýcarsko)

Popis a aktualizace fotografií: 2019-09-07

Tasigna je antineoplastické činidlo.

Uvolněte formu a složení

Dávková forma přípravku Tasigna - tvrdé želatinové tobolky (obsahují téměř bílý nebo bílý prášek):

dávka 150 mg: velikost # 1, červenohnědá, neprůhledná, osově značená „NVR“a „BCR“černým inkoustem;
dávka 200 mg: velikost # 0, světle žlutá, neprůhledná, osově značená „NVR“a „TKI“červeným inkoustem.

Balení: 4 ks. v blistru, 7 blistrů v kartonové krabici (do kartonové krabičky je možné zabalit 4 kartonové krabice); 8 ks v blistru, 5 blistrů v kartonové krabici (do kartonové krabičky je možné zabalit 3 kartonové krabice). Každé balení obsahuje také pokyny k použití přípravku Tasigna.

Složení 1 tobolky:

účinná látka: nilotinib (ve formě monohydrátu hydrochloridu) - 150 nebo 200 mg;
pomocné složky: koloidní oxid křemičitý, krospovidon, stearát hořečnatý, poloxamer 188, monohydrát laktózy;
Obal tobolky: 150 mg tobolky - želatina, oxid titaničitý (E171), červený oxid železitý (E172), žlutý oxid železitý (E172); tobolky 200 mg - želatina, oxid titaničitý (E171), žlutý oxid železitý (E172);
složení inkoustu: tobolky 150 mg - šelak (E904), voda, butanol, isopropanol, denaturovaný ethanol (methylovaný alkohol), makrogol, oxid železitý na bázi barviva (E172); tobolky 200 mg - šelak (E904), voda, propylenglykol, hydroxid draselný, červený oxid železitý (E172).

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Nilotinib je inhibitor proteinové tyrosinkinázy, protinádorové léčivo. Jeho mechanismus účinku je způsoben schopností potlačovat aktivitu tyrosinkinázy onkoproteinu Bcr-Abl buněčných linií a leukemických buněk primárně pozitivních na chromozomu Philadelphia (Ph +).

Výrazný inhibiční účinek na onkoprotein divokého typu Bcr-Abl je vysvětlen vysokou afinitou k vazebným místům s adenosintrifosfátem (ATP). Léčivo je také aktivní proti imatinib rezistentním 32 a 33 mutantním formám Bcr-Abl tyrosinkinázy, s výjimkou mutace T315I.

U pacientů s chronickou myeloidní leukemií (CML) nilotinib indukuje apoptózu v buněčných liniích a Ph-pozitivních leukemických buňkách a selektivně inhibuje proliferaci.

Tasigna má malý nebo žádný účinek na jiné známé proteinové kinázy (včetně kinázy proteinů rodiny Src), s výjimkou kináz, které mají receptory pro růstové faktory krevních destiček (PDGRF), receptory DDR, stejně jako receptory Kit a efrin - jsou inhibovány při koncentracích nilotinibu v terapeutických dávkách (pro orální podání) doporučených pro léčbu CML.

V chronické fázi Ph + CML umožňuje léčba lékem v dávce 400 mg dvakrát denně s neúčinností nebo intolerancí k předchozí terapii (včetně imatinibu) dosáhnout větší cytogenetické odpovědi (52% případů). Zároveň je odpovědi dosaženo rychle (v průměru do 2,8 měsíce) a při pokračující léčbě (po dobu 2 let) přetrvává u 77% pacientů. Celková míra přežití pacientů po 24 měsících léčby nilotinibem je 87%.

Ve fázi zrychlení Ph + CML, terapie lékem v dávce 400 mg dvakrát denně s neúčinností předchozí léčby (včetně imatinibu) nebo rozvojem rezistence na ni, je hematologická odpověď dosažena v 55% případů. V tomto případě je odpovědi dosaženo rychle (do 1 měsíce) a při pokračující léčbě (po dobu 2 let) přetrvává u 49% pacientů. Vyšší cytogenetické odpovědi je dosaženo u 32% pacientů a při pokračující léčbě přetrvává v 66% případů.

Farmakokinetika

Po perorálním podání přípravku Tasigna se absorbuje asi 30% léčiva. Maximální koncentrace (C _max) je dosaženo přibližně za 3 hodiny U zdravých dobrovolníků, kteří užívali lék s jídlem, došlo ke zvýšení C _max a AUC (plocha pod křivkou koncentrace a času) o 112, respektive 82%, ve srovnání s jednotlivci kteří dostávali tobolky nalačno.

V případě užívání přípravku Tasigna 30 minut a 2 hodiny po jídle je pozorováno zvýšení biologické dostupnosti nilotinibu o 29, respektive 15%. U pacientů podstupujících částečnou nebo úplnou gastrektomii klesá absorpce léčiva (relativní biologická dostupnost) přibližně o 22, respektive 48%.

Biologická dostupnost léčiva rozpuštěného v jablečném salátu se ve srovnání s užíváním celých tobolek nemění.

Koncentrační poměr nilotinibu v krvi a plazmě je 0,71. In vitro je asi 98% dávky vázáno na plazmatické bílkoviny.

V rovnovážném stavu byla systémová expozice léčivu závislá na dávce. V případě užívání denní dávky vyšší než 400 mg je však závislost zvýšení expozice na dávce méně výrazná.

Denní rovnovážná koncentrace (C _ss) v plazmě je o 35% vyšší při užívání dávky 400 mg dvakrát denně než při užívání dávky 800 mg jednou denně. AUC po dávce 400 mg dvakrát denně je přibližně o 13,4% vyšší než po dávce 300 mg dvakrát denně. Na pozadí léčby trvající 12 měsíců, při použití léku v dávce 400 mg 2 krát denně, ve srovnání s dávkou 300 mg 2 krát denně, zvýšení C _min (minimální koncentrace) a C _max bylo uvedeno, v tomto pořadí, o 15,7 a 14,8% … Se zvýšením jedné dávky ze 400 mg na 600 mg (s dvojnásobnou dávkou denně) nebylo pozorováno významné zvýšení _Css.

C _{ss je} dosaženo do 8. dne užívat Tasigna. Plazmatická expozice nilotinibu v období mezi užitím první dávky a dosažením _Css při užívání léku jednou denně se zvyšuje přibližně dvakrát, pokud se užívá dvakrát denně - 3,8krát.

V krevní plazmě cirkuluje nilotinib převážně nezměněný. Ve studiích na zdravých dobrovolnících byla účinná látka metabolizována hlavně oxidací a hydroxylací za vzniku metabolitů s nevýznamnou farmakologickou aktivitou.

U zdravých dobrovolníků bylo po podání jedné dávky léku více než 90% vyloučeno do 7 dnů, zejména stolicí. Současně bylo 69% vyloučeno beze změny.

Poločas (T _½) po opakovaném podání přípravku Tasigna je přibližně 17 hodin.

V případě dysfunkce jater nebyly pozorovány žádné významné změny ve farmakokinetických vlastnostech nilotinibu. Ve srovnání s jedinci bez jaterní dysfunkce byl u pacientů s mírnou, středně těžkou a těžkou funkční jaterní dysfunkcí s jednou dávkou léčiva zaznamenán pokles AUC nilotinibu o 35, 35 a 19%. C _max v rovnováze se zvýšila o 29, 18, respektive 22%.

Jednotlivé rozdíly ve farmakokinetických parametrech mezi obecnou populací byly mírné až významné.

Indikace pro použití

nově diagnostikovaná Ph + CML v chronické fázi;
Ph + CML v chronické fázi a ve zrychlovací fázi v případě nesnášenlivosti předchozí léčby (včetně imatinibu) nebo rezistence na ni.

Kontraindikace

Absolutní:

dědičná intolerance galaktózy, zhoršená absorpce glukózy / galaktózy, nedostatek laktázy;
věk do 18 let;
období těhotenství a kojení;
současné užívání silných inhibitorů izoenzymu CYP3F4 (léky a potraviny, včetně grapefruitového džusu);
společné podávání léků, které prodlužují QT interval, zejména se současnou hypokalemií nebo hypomagnezémií;
přecitlivělost na složky léčiva.

Relativní (tobolky Tasigna se používají s opatrností, po posouzení přínosů a rizik):

pankreatitida (včetně anamnézy);
dysfunkce jater;
přítomnost rizikových faktorů pro prodloužení QT intervalu (vrozené prodloužení QT intervalu, závažné nebo lékem vyvolané nekontrolované srdeční onemocnění, včetně klinicky významné bradykardie, nestabilní anginy pectoris, chronického srdečního selhání, infarktu myokardu).

Tasigna, návod k použití: metoda a dávkování

Tasigna by se měla užívat perorálně, mezi jídly - nejdříve dvě hodiny po jídle a nejpozději jednu hodinu před dalším jídlem. Tobolky se polykají celé a zapíjejí se velkým množstvím vody. Pacienti, kteří mají potíže s polykáním, mohou tobolky otevřít bezprostředně před užitím a smíchat obsah s 1 čajovou lžičkou (ne více) jablečného pyré.

Doporučená dávka je 400 mg (2 tobolky přípravku Tasigna 200 mg) dvakrát denně.

Pokud zmeškáte příští schůzku, nemusíte užit dvojitou dávku, měli byste dodržovat standardní léčebný režim.

Léková terapie se provádí, dokud klinický účinek přetrvává.

Před předepsáním léku by měla být upravena hypokalémie / hypomagnezémie, zvýšená koncentrace kyseliny močové a klinicky významná dehydratace (pokud existuje). Před užitím přípravku Tasigna, po 7 dnech a pravidelně během léčby, je indikována kontrola elektrokardiogramu (EKG). Během léčby je také nutné sledovat hladinu hořčíku a draslíku v krevním séru, zejména u pacientů s rizikem rozvoje metabolických poruch.

Úprava dávky pro neutropenii a trombocytopenii

S Ph + CML v chronické fázi, v případě poklesu absolutní počet neutrofilů <1 x 10 ⁹ / l a / nebo počet krevních destiček <50 x 10 ⁹ / l, Tasigna by měla být zrušena a klinické krevní testy by měly být provedeny. Pokud se do 2 týdnů zvýší počet neutrofilů> 1 × 10 ⁹ / l a / nebo trombocytů> 50 × 10 ⁹ / l, je léčba obnovena v dávce použité před přerušením léčby. Pokud cytopenie přetrvává, může být nutné snížit dávku na 400 mg jednou denně.

S Ph + CML ve fázi zrychlení, v případě poklesu absolutní počet neutrofilů <0,5 x 10 ⁹ / l a / nebo počet krevních destiček <10 x 10 ⁹ / l, Tasigna by měla být zrušena a klinické krevní testy by měly být provedeny. Pokud se v průběhu 2 týdnů se počet neutrofilů zvyšuje> 1 x 10 ⁵ / l a / nebo krevních destiček> 20 x 10 ⁹ / l, léčba pokračuje v dávce použité před přerušením léčby. Pokud cytopenie přetrvává, může být nutné snížit dávku na 400 mg jednou denně.

Úpravy dávky pro nehematologické vedlejší účinky

Pokud se objeví mírné nebo závažné nehematologické reakce, přípravek Tasigna se zruší.

Léčba může být obnovena po vymizení nežádoucích poruch, ale v dávce 400 mg 1krát denně. V budoucnu je možné zvýšit frekvenci podávání až 2krát denně na 400 mg.

Pokud je horní hranice normy (UHN) aktivity lipázy v krvi 2krát, koncentrace bilirubinu 3krát nebo jaterních transamináz 5krát, měla by být dávka přípravku Tasigna snížena na 400 mg jednou denně nebo by mělo být léčivo dočasně přerušeno.

Vedlejší efekty

Přípravek Tasigna může způsobit následující nežádoucí účinky (podle četnosti výskytu jsou klasifikovány následovně: velmi často - ≥ 1/10, často - od ≥ 1/100 do <1/10, zřídka - od ≥ 1/1000 do <1/100, frekvence není známa - některé nežádoucí reakce s neznámou frekvencí):

benigní a maligní novotvary: často - kožní papilom; frekvence neznámá - papilom ústní sliznice;
infekce: často - folikulitida; zřídka - kandidóza (včetně orální), herpetická infekce, infekce močových cest, gastroenteritida, infekce horních cest dýchacích (včetně rýmy, faryngitidy, nazofaryngitidy), bronchitida, pneumonie; frekvence neznámá - furuncle, subkutánní absces, absces perianální oblasti, sepse, mykóza hladké kůže nohou;
z hematopoetického systému: velmi často - trombocytopenie, neutropenie, anémie; často - lymfopenie, pancytopenie, febrilní neutropenie; frekvence neznámá - leukocytóza, trombocytémie, eosinofilie;
ze strany metabolismu: často - anorexie, snížená chuť k jídlu, hypercholesterolemie, hyperglykémie, hyperlipidémie, diabetes mellitus, poruchy elektrolytů (hypokalémie, hyperkalemie, hypokalcemie, hyperkalcémie, hyperfosfatemie, hypofosfatémie, hyponatrémie, hypomagnezémie); zřídka - zvýšená chuť k jídlu, dehydratace; frekvence neznámá - dyslipidemie, hyperurikémie, hypoglykémie, dna;
na straně kardiovaskulárního systému: často - pocit bušení srdce, návaly horka, prodloužení QT intervalu na elektrokardiogramu, angina pectoris, zvýšený krevní tlak, arytmie (včetně bradykardie, tachykardie, extrasystolu, atriální flutter, fibrilace síní, AV blok); zřídka - cyanóza, hypertenzní krize, výskyt šelestu v srdci, ischemická choroba srdeční, perikardiální výpotek, srdeční selhání, tvorba hematomů, okluze periferních tepen; frekvence neznámá - snížení krevního tlaku, dysfunkce komor, snížená ejekční frakce, perikarditida, trombóza, hemoragický šok, infarkt myokardu;
z trávicího systému: velmi často - nevolnost, zvracení, zácpa, průjem; často - bolest břicha (včetně epigastrické oblasti), plynatost, nadýmání, břišní diskomfort, dyspepsie, dysfunkce jater, pankreatitida; zřídka - sucho v ústech, ulcerace ústní sliznice, stomatitida, bolest jícnu, gastroezofageální reflux, melena, gastrointestinální krvácení, toxické poškození jater, žloutenka, hepatitida; četnost neznámá - zvýšená citlivost zubní skloviny, zánět dásní, enterokolitida, gastritida, retroperitoneální krvácení, zvracení krví, perforace gastrointestinálních vředů, žaludeční vředy, částečná střevní obstrukce, hiatální kýla, ulcerózní ezofagitida, hepatomegalie, cholangitida;
z dýchacího systému: často - krvácení z nosu, dysfonie, kašel, dušnost v klidu a během cvičení; zřídka - podráždění sliznice hltanu, bolest hltanu a / nebo hrtanu, bolest na hrudi, intersticiální plicní onemocnění, pleurisy, pleurální bolesti, pleurální výpotek, plicní edém; frekvence neznámá - sípání, plicní hypertenze;
z nervového systému: velmi často - bolest hlavy; často - narušení chuti, parestézie, hypestézie, periferní neuropatie, závratě; zřídka - zhoršená koncentrace, migréna, hyperestézie, třes, ztráta vědomí, nitrolební krvácení; frekvence neznámá - dysestézie, letargie, optická neuritida, syndrom neklidných nohou, mozkový edém;
na straně psychiky: často - úzkost, nespavost, deprese; frekvence neznámá - zmatenost, dysforie, dezorientace, amnézie;
z endokrinního systému: zřídka - hypo- nebo hypertyreóza; frekvence neznámá - tyroiditida, sekundární hyperparatyreóza;
z imunitního systému: frekvence neznámá - přecitlivělost;
z močového systému: často - pollakiurie; zřídka - naléhavé nutkání na močení, dysurie, nokturie; frekvence neznámá - inkontinence moči, hematurie, chromaturie, selhání ledvin;
z reprodukčního systému: zřídka - erektilní dysfunkce, gynekomastie, bolest v mléčné žláze; frekvence neznámá - menoragie, otok bradavek, hrudky;
z muskuloskeletálního systému: velmi často - myalgie; často - bolest kostí, svalové křeče, bolest končetin, artralgie, muskuloskeletální bolest (včetně hrudníku), bolest v oblasti kyčelního kloubu, bolest v boku; zřídka - svalová slabost, ztuhlost, otoky kloubů; frekvence neznámá - artritida;
ze sluchového orgánu: často - vertigo; neznámá frekvence - hluk / bolest v uších, ztráta sluchu;
na straně orgánu zraku: často - syndrom suchého oka, svědění očí, periorbitální edém, nitrooční krvácení, konjunktivitida; zřídka - podráždění očí, otoky očních víček, zhoršení / rozmazané vidění, hyperémie (spojivka, bělma, oční bulva), fotopsie, snížená zraková ostrost; frekvence neznámá - bolest v oku, otok očních víček, diplopie, blefaritida, otok hlavy optického nervu, krvácení do spojivky, chorioretinopatie, fotofobie, onemocnění sliznice oka, alergická konjunktivitida;
dermatologické reakce: velmi často - vyrážky, svědění; často - suchá kůže, kopřivka, akné, nadměrné pocení, zvýšené pocení v noci, dermatitida (alergická a aknéformní), erytém, ekzém, subkutánní krvácení; zřídka - bolestivost kůže, otok obličeje, exfoliativní vyrážka, ekchymóza, léková vyrážka; frekvence neznámá - olupování kůže, změna barvy kůže, hyperpigmentace kůže, atrofie / hypertrofie kůže, kožní cysty, puchýře, hyperplazie mazových žláz, kožní vředy, petechie, syndrom palmoplantární erytrodysestézie, zvýšená fotocitlivost, erythema nodosum, erythema multiforme;
laboratorní parametry: často - zvýšení / snížení tělesné hmotnosti, snížení hemoglobinu, zvýšení plazmatické alkalické fosfatázy, kreatinfosfokinázy, aktivity amylázy a gama-glutamyl transpeptidázy; zřídka - zvýšení koncentrace močoviny a aktivity laktátdehydrogenázy v krevní plazmě; frekvence není známa - zvýšení hladiny parathormonu v krevní plazmě, koncentrace troponinu, inzulínu, nekonjugovaného bilirubinu, lipoproteinů s velmi nízkou hustotou a lipoproteinů s vysokou hustotou;
ostatní: velmi často - zvýšená únava; často - zadržování tekutin a otoky, astenie, celková nevolnost, horečka, nepohodlí na hrudi, bolesti šíje a zad, bolesti na hrudi (včetně nekardiologických), alopecie; zřídka - změna tělesné teploty (střídání pocitů tepla a chladu), zimnice, chřipkový syndrom, otok obličeje, periferní otok; frekvence není známa - lokalizovaný edém, stejně jako syndrom rozpadu nádoru (souvislost s použitím nilotinibu nebyla prokázána).

Předávkovat

Existují ojedinělé zprávy o případech předávkování. Pacienti užívali nespecifikovaný počet tobolek spolu s dalšími drogami a alkoholem. Byly zaznamenány příznaky jako zvracení, ospalost a neutropenie. Příznaky toxického poškození jater a změny EKG nebyly pozorovány.

V případě nadměrné dávky přípravku Tasigna je nutné pečlivě sledovat stav pacienta. Léčba je symptomatická.

speciální instrukce

Léčba přípravkem Tasigna může být prováděna pouze lékařem, který má odpovídající zkušenosti s léčbou CML. Funkce jater (hladiny bilirubinu a transamináz) by měly být sledovány každý měsíc.

Na pozadí protinádorové léčby se může vyvinout anémie, trombocytopenie a neutropenie (zejména u pacientů s CML ve fázi akcelerace), proto by měl být pravidelně prováděn klinický krevní test: v prvních dvou měsících - každé 2 týdny, poté - jednou měsíčně nebo v případě klinické potřeby … Myelosuprese, ke které dochází, je obvykle kontrolovatelná a reverzibilní. K normalizaci počtu krevních destiček a neutrofilů je často dostatečné snížení dávky přípravku Tasigna nebo dočasné vysazení léku.

V případě zvýšení plazmatické aktivity lipázy doprovázené břišními příznaky byste měli dočasně přestat užívat lék a provést další vyšetření, abyste vyloučili pankreatitidu.

U pacientů, kteří podstoupili gastrektomii, může být snížena biologická dostupnost nilotinibu, proto by léčba měla být prováděna pod pečlivým lékařským dohledem.

Přibližně 0,1–1% pacientů se srdečním onemocněním nebo vysokým rizikem kardiovaskulárních komplikací hlásilo v klinických studiích náhlé úmrtí. Všichni pacienti měli souběžná onemocnění nebo byli současně léčeni jinými léky. Dalším rizikovým faktorem může být zhoršená repolarizace komor. Podle postmarketingových studií byla frekvence spontánních hlášení případů náhlého úmrtí za rok na pacienta 0,02%.

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

Během období protinádorové léčby se mohou objevit vedlejší účinky (například poškození zraku, závratě), které mohou mít negativní vliv na schopnost soustředit se a rychlost reakcí. V tomto ohledu se pacientům užívajícím přípravek Tasigna doporučuje opatrnost při řízení a potenciálně nebezpečných činnostech.

Aplikace během těhotenství a kojení

Tasigna je kontraindikována během těhotenství a kojení.

Během období léčby drogami by muži a zejména ženy měli používat spolehlivé metody antikoncepce.

Použití v dětství

Přípravek Tasigna není předepsán dětem a dospívajícím do 18 let, protože s léčbou pacientů této věkové skupiny tímto lékem nejsou žádné zkušenosti.

S poruchou funkce ledvin

Nilotinib a jeho metabolity se nevylučují ledvinami, proto se u pacientů s renální insuficiencí neočekává pokles celkové clearance Tasigny.

Pro porušení funkce jater

U pacientů s poruchou funkce jater není nutná úprava dávkování, ale přípravek Tasigna by měl být používán s opatrností.

Použití u starších osob

U starších pacientů není třeba upravovat režim lékové terapie.

Lékové interakce

Pokud byl nilotinib kombinován s ketokonazolem (silným inhibitorem izoenzymu CYP3A4), bylo u zdravých dobrovolníků pozorováno trojnásobné zvýšení biologické dostupnosti nilotinibu. V tomto ohledu se doporučuje vyhnout se současnému podávání silných inhibitorů izoenzymu CYP3A4 (včetně ketokonazolu, vorikonazolu, itrakonazolu, telithromycinu, klarithromycinu, ritonaviru). Je-li to nutné, zvažte možnost provedení alternativní terapie léky, které neinhibují nebo mírně neinhibují specifikovaný izoenzym. Pokud je užívání těchto léků nutné, doporučuje se léčbu přípravkem Tasigna přerušit. Pokud dočasné stažení není možné, je třeba pečlivě sledovat možné prodloužení QTcF intervalu.

Během léčby nilotinibem je třeba se vyvarovat užívání grapefruitového džusu a jiných potravin, které jsou známými inhibitory izoenzymu CYP3A4.

Induktory izoenzymu CYP3A4 (včetně třezalky tečkované, fenobarbitalu, fenytoinu, karbamazepinu, rifampicinu) mohou zvýšit metabolismus nilotinibu a v důsledku toho snížit jeho plazmatickou koncentraci. Například rifampicin (užívaný po dobu 12 dnů v dávce 600 mg denně) snižuje systémovou expozici nilotinibu o 80%. Doporučuje se zvážit možnost předepisování jiných léků, které mají menší indukční účinek na specifikovaný izoenzym.

Léky ovlivňující P-glykoprotein a / nebo izoenzym CYP3A4 jsou schopné ovlivňovat absorpci a zvyšovat koncentraci nilotinibu v krevní plazmě. V klinických studiích kombinovaného užívání nilotinibu a imatinibu bylo zaznamenáno zvýšení AUC nilotinibu o 18-40% a AUC imatinibu o 18-39%.

Tasigna by se neměla užívat společně s antiarytmiky (jako je disopyramid, sotalol, chinidin, prokainamid, amiodaron) a jinými léky, které způsobují prodloužení QT intervalu (jako je haloperidol, klarithromycin, halofantrin, bepridil, pimozid, moxifloxacin, metadon).

Po jedné dávce přípravku Tasigna s midazolamem u zdravých jedinců bylo zaznamenáno zvýšení jeho koncentrace o 30%, ale stupeň jeho metabolismu na hlavní metabolit (1-hydroxyimidazolam) se nezměnil.

Rozpustnost nilotinibu závisí na úrovni pH, takže když stoupne, rozpustnost léčiva klesá. U zdravých dobrovolníků s výrazným zvýšením pH v důsledku příjmu esomeprazolu (po dobu 5 dnů, 40 mg jednou denně) bylo snížení absorpce nilotinibu mírné (pokles C _max a AUC o 27, respektive 34%). V případě potřeby lze přípravek Tasigna použít v kombinaci s inhibitory protonové pumpy.

Při současném užívání hematopoetických stimulantů (jako jsou erytropoetiny a faktor stimulující kolonie granulocytů), anagrelidu a hydroxykarbamidu nedošlo k žádným lékovým interakcím.

U zdravých dobrovolníků neměl nilotinib žádný klinicky významný účinek na farmakologické vlastnosti warfarinu.

Pokud se přípravek Tasigna užívá s jídlem, zvyšuje se absorpce léčiva, v důsledku čehož se zvyšuje jeho plazmatická koncentrace.

Analogy

Analogy Tasigny jsou: Albitinib, Afinitor, Bosulif, Vargatef, Votrient, Giotrif, Glemihib, Gefitinib, Genfatinib, Gleevec, Gistamel, Jakavi, Zelboraf, Iglib, Ibransa, Imbruvika, Iressa, Inlistelta, Kaprelsa, Kaprelsa, Sutent, Tagrisso, Erlotinib atd.

Podmínky skladování

Uchovávejte mimo dosah dětí při teplotě nepřesahující 30 ° C.

Doba použitelnosti je 3 roky.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze společnosti Tasigna

Recenze o společnosti Tasigna je málo, což je pravděpodobně způsobeno specifiky její aplikace. Lékaři naznačují, že nilotinib je lékem volby při léčbě chronické myeloidní leukémie, zejména v případě neúčinnosti předchozí léčby přípravkem Glivec. Přípravek Tasigna je účinný i při dlouhodobém užívání, ale je obecně obtížné jej tolerovat. Jsou zmíněny různé nežádoucí účinky, včetně nevolnosti, nechutenství, závratí, bolesti hlavy, bolesti kloubů a kostí, otoků atd.

Cena přípravku Tasigna v lékárnách

Cena léku závisí na dávce, počtu tobolek v balení a také na síti lékáren a oblasti prodeje. Přibližná cena přípravku Tasigna 150 mg je 153 708 rublů. v balení 112 tobolek. Balení 120 200 mg tobolek Tasigna lze zakoupit za 163 062 RUB. za.