Suprastinex

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Suprastinex: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Použití v dětství
11. V případě poruchy funkce ledvin
12. Za porušení funkce jater
13. Použití u starších osob
14. Lékové interakce
15. Analogy
16. Podmínky skladování
17. Podmínky výdeje z lékáren
18. Recenze
19. Cena v lékárnách

Latinský název: Suprastinex

ATX kód: R06AE09

Léčivá látka: levocetirizin (levocetirizin)

Výrobce: EGIS Pharmaceuticals PLC (Maďarsko)

Popis a aktualizace fotografií: 23. 10. 2018

Ceny v lékárnách: od 218 rublů.

Koupit

Suprastinex je antialergické léčivo, blokátor histaminových H ₁ receptorů.

Uvolněte formu a složení

potahované tablety: téměř bílé nebo bílé, bikonvexní, kulaté, bez zápachu nebo téměř bez zápachu; gravírování „E“na jedné straně, „281“na druhé straně (7 kusů v blistru, v papírové krabičce 1 nebo 2 blistry; 10 kusů v blistru, v papírové krabičce 1, 2 nebo 3 blistry);
kapky pro perorální podání: téměř bezbarvá nebo bezbarvá kapalina se slabým zápachem kyseliny octové, která netvoří sraženinu (20 ml v lahvičce z hnědého skla vybavené kapátkem, 1 lahvička v papírové krabičce).

Složení 1 tablety Suprastinex:

účinná látka: levocetirizin dihydrochlorid - 5 mg (odpovídá levocetirizinu v množství 4,21 mg);
další složky: mikrokrystalická křemičitá celulóza Prosolv HD90 (mikrokrystalická celulóza - 98%, bezvodý koloidní oxid křemičitý - 2%), nízko substituovaná hyprolóza (L-HPC11), monohydrát laktózy, stearát hořečnatý;
skořápka filmu: Opadry II 33G28523 bílá (triacetin - 6%, makrogol 3350 - 8%, monohydrát laktózy - 21%, oxid titaničitý - 25%, hypromelóza 2910 - 40%).

Složení 1 ml kapek Suprastinexu:

účinná látka: levocetirizin dihydrochlorid - 5 mg;
další složky: trihydrát octanu sodného, propylenglykol, methylparahydroxybenzoát, glycerol (85%), sacharinát sodný, čištěná voda, ledová kyselina octová, propylparahydroxybenzoát.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Levocetirizin (aktivní složka léčiva) je enantiomer cetirizinu, který je členem skupiny kompetitivních antagonistů histaminu, která blokuje H ₁ -histaminové receptory. Látka oslabuje migraci eosinofilů, snižuje vaskulární permeabilitu, inhibuje uvolňování zánětlivých mediátorů a má vliv na fázi vývoje alergických reakcí závislou na histaminu.

Levocetirizin předchází vzniku a usnadňuje průběh alergických reakcí, má antiexudativní a antipruritický účinek. Téměř nevykazuje anticholinergní a antiserotonergní vlastnosti. Při užívání terapeutických dávek lék prakticky nevykazuje sedativní účinek. Účinek přípravku Suprastinex se začíná projevovat 12 minut po podání jedné dávky u 50% pacientů, po 1 hodině - u 95% a přetrvává po dobu 24 hodin.

Farmakokinetika

Farmakokinetické parametry levocetirizinu jsou charakterizovány lineárním vztahem. Po perorálním podání je léčivo plně absorbováno z gastrointestinálního traktu (GIT). Příjem potravy současně snižuje rychlost absorpce, ale nemění její úplnost. Biologická dostupnost léčiva dosahuje 100%. Po jednorázovém podání terapeutické jednotlivé dávky léčiva (5 mg) dospělými je maximální koncentrace (C _max) v krevní plazmě pozorována po 0,9 hodinách a je 207 ng / ml pro tablety, 270 ng / ml pro kapky a po opakovaném podání stejná dávka dosahuje 308 ng / ml.

Levocetirizin má vysokou vazebnou na plazmatické proteiny v krvi - asi 90%, distribuční objem (V _d) je 0,4 l / kg. Stacionární koncentrace látky je dosažena po 48 hodinách.

Na rozdíl od jiných blokátorů H ₁ -histaminových receptorů, jejichž metabolická transformace probíhá v játrech pomocí systému cytochromů, je levocetirizin metabolizován v těle v malých objemech (méně než 14%) pomocí N- a O-dealkylace, což vede k tvorbě farmakologicky neaktivního metabolitu. Interakce léčiva s jinými léky je nepravděpodobná kvůli nedostatku metabolického potenciálu a nevýznamnému metabolismu.

Poločas (T _½) přípravku Suprastinex u dospělých je 7,9 ± 1,9 hodiny (ve formě kapek) a 7-10 hodin (ve formě tablet), u malých dětí je T _½ snížen. Celková clearance u dospělých je 0,63 ml / min / kg, přibližně 85,4% počáteční dávky se vylučuje nezměněné ledvinami (tubulární sekrecí a glomerulární filtrací) a přibližně 12,9% střevem.

V případě selhání ledvin s hodnotou clearance kreatininu (CC) nepřesahující 40 ml / min se clearance přípravku snižuje a zvyšuje se T _½, zejména u hemodialyzovaných pacientů, dochází k poklesu celkové clearance o 80% a je nutná odpovídající úprava dávkovacího režimu … Méně než 10% levocetirizinu je odstraněno během standardní 4hodinové hemodialýzy.

Indikace pro použití

Podle pokynů se přípravek Suprastinex doporučuje k symptomatické léčbě následujících onemocnění:

sezónní (přerušovaný) a celoroční (perzistentní) alergický zánět spojivek a rýma (hyperémie spojivek, slzení, výtok z nosu, kýchání, svědění);
kopřivka, včetně chronické idiopatické kopřivky;
senná rýma (senná rýma);
alergické dermatózy, vyskytující se s vyrážkami a svěděním;
Quinckeho edém.

Kontraindikace

Absolutní:

syndrom malabsorpce glukózy a galaktózy, dědičný nedostatek laktázy, intolerance laktózy (pro tablety);
těhotenství a kojení;
věk do 6 let - u tablet, do 2 let - u kapek;
konečné selhání ledvin (CC <10 ml / min);
přecitlivělost na kteroukoli složku léčiva, stejně jako na deriváty piperazinu.

Relativní (je nutné používat Suprastinex velmi opatrně):

chronické selhání ledvin;
starší věk;
poranění míchy, hyperplazie prostaty nebo jiné existující predisponující faktory k retenci moči (protože levocetirizin může zvýšit riziko retence moči);
kombinovaný příjem etanolu.

Návod k použití přípravku Suprastinex: metoda a dávkování

Obě lékové formy přípravku Suprastinex se užívají perorálně, nalačno nebo s jídlem.

Tablety se polykají celé, bez lámání nebo žvýkání, zapíjejí se trochou vody. Doporučuje se měřit kapky kapátkem v čajové lžičce, 1 ml léčiva odpovídá 20 kapkám z kapátka. V případě potřeby lze produkt bezprostředně před podáním dávky naředit malým množstvím vody.

Denní dávka tablet a kapek u pacientů starších 6 let je určena pro jednu dávku.

Doporučená denní dávka přípravku Suprastinex pro děti od 6 let a dospělé, včetně starších pacientů s normální funkcí ledvin, je 5 mg (1 tableta nebo 1 ml kapky). Maximální přípustná denní dávka je 5 mg.

Suprastinex kapky pro děti ve věku 2-6 let předepisují 2,5 mg levocetirizinu (0,5 ml nebo 10 kapek) denně, rozdělených do 2 dávek ve stejných dávkách 1,25 mg, tj. 0,25 ml (5 kapek), přičemž maximální denní dávka by neměla být vyšší než 2,5 mg.

Délka léčby závisí na indikacích. Při léčbě přetrvávající (celoroční) alergické rýmy s nástupem příznaků méně než 4 dny v týdnu nebo s celkovou dobou trvání kratší než 4 týdny trvá kurz až do vymizení příznaků, v případě nových příznaků lze léčbu obnovit.

Při léčbě sezónní (přerušované) alergické rýmy s nástupem příznaků více než 4 dny v týdnu nebo s jejich celkovým trváním déle než 4 týdny se v léčbě pokračuje po celou dobu expozice alergenům.

Délka léčby polinózy je stanovena ošetřujícím lékařem individuálně a může se pohybovat v průměru od 1 do 6 týdnů.

S používáním přípravku Suprastinex po dobu šesti měsíců jsou klinické zkušenosti.

Vzhledem k tomu, že se levocetirizin vylučuje ledvinami, při selhání ledvin a starším pacientům, musí být dávkovací režim upraven s ohledem na hodnoty CC. Tento indikátor pro muže lze vypočítat pomocí speciálního vzorce založeného na koncentraci sérového kreatininu: CC (ml / min) = [(140 - věk v letech) × tělesná hmotnost v kg] / 72 × hodnota CC v séru v mg / dl.

U žen by měla být výsledná hodnota vynásobena faktorem 0,85.

Doporučená frekvence užívání dávky 5 mg (1 tableta nebo 1 ml kapek), v závislosti na stupni selhání ledvin (CC v ml / min):

normální a mírný stupeň (CC ≥ 50) - 1 denně;
střední stupeň (30 ≤ CC ≤ 49) - 1krát za 2 dny;
závažný stupeň (10 ≤ CC ≤ 29) - 1krát za 3 dny;
terminální fáze (CC <10) - příjem je kontraindikován.

V případě porušení pouze jaterních funkcí není nutná změna dávkovacího režimu přípravku Suprastinex. V případě kombinovaných poruch jater a ledvin se doporučuje upravit režim podle výše uvedených doporučení.

Vedlejší efekty

V průběhu klinických studií u pacientů obou pohlaví ve věku 12–71 let byly často zaznamenány poruchy jako únava, bolesti hlavy, sucho v ústech, ospalost; zřídka - bolest břicha, astenie. U dětí ve věku 6–12 let byly nejčastějšími vedlejšími účinky léku ospalost a bolest hlavy.

Nežádoucí účinky, které byly zaznamenány během postregistračního užívání přípravku Suprastinex, zahrnovaly následující reakce (kvůli nedostatečným údajům není frekvence vývoje známa):

kardiovaskulární systém: tachykardie, palpitace, trombóza krčních žil;
hepatobiliární systém: změny v testech jaterních funkcí, hepatitida;
trávicí systém: nevolnost, zvýšená chuť k jídlu, zvracení;
nervový systém: sinusová trombóza tvrdé pleny, závratě, třes, křeče, parestézie, dysgeuzie, mdloby;
duševní poruchy: agitovanost, úzkost, nespavost, agresivita, deprese, halucinace, sebevražedné myšlenky;
orgány sluchu a vidění: vertigo, rozmazané vidění, zhoršení zraku, zánětlivé projevy;
dýchací systém: zhoršení příznaků rýmy, dušnost;
muskuloskeletální systém: bolest svalů;
alergické reakce: přetrvávající erytém, fotocitlivost, angioedém, kopřivka;
imunitní systém: reakce přecitlivělosti (včetně anafylaxe);
močový systém: retence moči, dysurie;
další: zkřížená reaktivita, přírůstek hmotnosti, periferní edém;
kůže a měkké tkáně: svědění, vyrážka, praskliny, hypotrichóza.

Předávkovat

Příznaky předávkování přípravkem Suprastinex u dospělých mohou zahrnovat ospalost, u dětí - úzkost, neklid, střídání s ospalostí. Pokud máte podezření na předávkování, pokud po užití nadměrné dávky uběhl nějaký čas, měli byste provést výplach žaludku nebo si vzít aktivní uhlí a poté se poradit s lékařem. Doporučuje se symptomatická a podpůrná léčba, neexistuje specifické antidotum a hemodialýza je neúčinná.

speciální instrukce

Je třeba mít na paměti, že kapky Suprastinexu mohou způsobit vývoj alergických reakcí (někdy pozdě), protože obsahují propylparahydroxybenzoát a methylparahydroxybenzoát.

Během léčby se doporučuje zdržet se pití alkoholu.

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

Vzhledem k tomu, že levocetirizin může způsobit rozvoj ospalosti, během léčby přípravkem Suprastinex se doporučuje zdržet se řízení motorových vozidel a jakýchkoli dalších složitých potenciálně nebezpečných mechanismů.

Aplikace během těhotenství a kojení

Podle výsledků předklinických studií nebyly zjištěny intrauterinní a neonatální toxické účinky levocetirizinu a malformace doprovázející léčbu. Rovněž nebyly zjištěny žádné přímé nebo nepřímé nepříznivé účinky na průběh těhotenství, porodu a postnatálního vývoje. Vzhledem k tomu, že nebyly provedeny adekvátní a přísně kontrolované klinické studie týkající se bezpečnosti používání přípravku Suprastinex během těhotenství, je jeho použití u těhotných žen kontraindikováno.

Jelikož levocetirizin přechází do mateřského mléka, je nutné kojení přerušit, je-li to nutné během kojení.

Použití v dětství

Užívání tablet Suprastinex je kontraindikováno u dětí mladších 6 let, kapky - do 2 let, kvůli nedostatku dostatečných klinických údajů o účinnosti a bezpečnosti užívání léku u pacientů těchto věkových skupin.

S poruchou funkce ledvin

V případě selhání ledvin je nutná úprava dávkovacího režimu v závislosti na hodnotě CC. Suprastinex je kontraindikován u pacientů s terminálním selháním ledvin (CC pod 10 ml / min).

Pro porušení funkce jater

Za přítomnosti izolovaných jaterních dysfunkcí není nutná úprava dávky. U pacientů s kombinovanými funkčními poruchami ledvin a jater se doporučuje změnit dávkovací režim.

Použití u starších osob

Starším pacientům se doporučuje, aby užívali Suprastinex s opatrností kvůli možnému poklesu glomerulární filtrace.

Lékové interakce

Interakce levocetirizinu s jinými léky nebyla studována.

Interakční reakce, které byly stanoveny pro cetirizin (protože farmakokinetika levocetirizinu se prakticky neliší od farmakokinetiky cetirizinu):

ritonavir (v dávce 600 mg 2krát denně) - v kombinaci s cetirizinem v denní dávce 10 mg dochází ke zvýšení expozice cetirizinu o 40% a snížení expozice ritonaviru o 10%;
teofylin (v denní dávce 400 mg) - dochází k poklesu celkové clearance cetirizinu o 16% (kinetika theofylinu se nemění);
ketokonazol, pseudoefedrin, fenazon, cimetidin, azithromycin, erythromycin, diazepam, glipizid - nebyla zjištěna žádná klinicky významná nežádoucí interakce s racemátem cetirizinem.

Neexistují žádné důkazy o tom, že racemát cetirizinu zvyšuje účinek ethanolu, avšak v některých případech se při kombinovaném použití levocetirizinu s ethanolem nebo jinými léky, které tlumí centrální nervový systém (CNS), může negativní účinek na centrální nervový systém zhoršit.

Analogy

Analogy přípravku Suprastinex jsou: Alerset-L, Zodak Express, Glenzet, Levocetirizin, Ksizal, Levocetirizin-Teva, Elset, Tsera, Levocetirizin Sandoz.

Podmínky skladování

Uchovávejte mimo dosah dětí, tablety - při teplotách pod 30 ° C, kapky - pod 25 ° C, bez mrazu.

Doba použitelnosti tablet - 5 let, kapky - 4 roky. Uchovávejte obsah lahvičky po otevření nejdéle 6 týdnů.

Podmínky výdeje z lékáren

Dostupné bez lékařského předpisu.

Recenze přípravku Suprastinex

Recenze na Suprastinex jsou ohromně pozitivní. Pacienti, kteří drogu užívali, ji popisují jako účinný prostředek při léčbě alergií, který rychle a účinně zmírňuje její příznaky. Podle recenzí lék také dobře fungoval jako součást komplexní terapie infekčních a zánětlivých onemocnění doprovázených alergickými projevy.

Nevýhody léku zahrnují vývoj vedlejších účinků, zejména ve formě ospalosti a zvýšené únavy. Někteří pacienti také vyjadřují nespokojenost s cenou léku a krátkou trvanlivostí kapek v otevřené lahvičce.

Cena Suprastinexu v lékárnách

Cena přípravku Suprastinex závisí na formě uvolnění a může se lišit přibližně v následujících rozmezích:

potahované tablety: 7 ks. v balení - od 230 do 290 rublů, 14 ks. - od 400 do 500 rublů;
kapky pro orální podání: 20 ml v lahvičce - od 310 do 390 rublů.