Sulperazon

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Sulperazon: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Za porušení funkce jater
11. Lékové interakce
12. Analogy
13. Podmínky skladování
14. Podmínky výdeje z lékáren
15. Recenze
16. Cena v lékárnách

Latinský název: Sulperason

ATX kód: J01DD62

Léčivá látka: cefoperazon + sulbaktam (cefoperazon + sulbaktam)

Výrobce: Pfizer Ilachlari Ltd Sti (Turecko)

Popis a aktualizace fotografií: 2019-14-14

Prášek pro přípravu roztoku pro intramuskulární a intravenózní podání Sulperazon

Sulperazon je antibakteriální léčivo. Týká se cefalosporinů třetí generace s inhibitory beta-laktamázy.

Uvolněte formu a složení

Antibiotikum Sulperazon je k dispozici ve formě prášku pro přípravu roztoku pro intramuskulární a intravenózní podání: bílý nebo téměř bílý, s lehce nažloutlým odstínem (po 2 gv průhledných bezbarvých skleněných lahvích, 1 lahvička v papírové krabičce).

Složení pro 1 láhev:

cefoperazon (jako cefoperazon sodný) - 1 g;
sulbaktam (jako sulbaktam sodný) - 1 g.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Antibakteriální složkou přípravku Sulperazon je cefoperazon, který patří do cefalosporinů třetí generace. Je aktivní ve vztahu k citlivým mikroorganismům během období jejich aktivní reprodukce potlačením biosyntézy mukopeptidu buněčné stěny.

Sulbaktam nemá klinicky významnou antibakteriální aktivitu, s výjimkou Acinetobacter a Neisseriaceae. Ukázalo se však, že je nevratným inhibitorem většiny hlavních beta-laktamáz, které jsou produkovány mikroorganismy rezistentními na beta-laktamová antibiotika. Schopnost sulbaktamu zabránit destrukci cefalosporinů a penicilinů rezistentními mikroorganismy byla prokázána studiemi rezistentních kmenů, u nichž tato látka prokázala výraznou synergii s cefalosporiny a peniciliny. Sulbaktam také interaguje s určitými proteiny vázajícími penicilin, což vysvětluje výraznější účinek sulperazonu na citlivé kmeny ve srovnání s použitím sulbaktamu a cefoperazonu v poměru 1: 1 v agaru nebo médiu.

Při stanovení MIC metodou diskové difúze je výhodnější použít disk obsahující 75 μg cefoperazonu a 30 μg sulbaktamu. Při používání těchto disků se doporučují tyto pokyny pro kontrolu kvality:

pro Staphylococcus aureus je průměr zóny 23 - 30;
pro kontrolní kmen Acinetobacter spp. - 26‒32;
pro Escherichia coli - 27-33;
pro Pseudomonas aeruginosa - 22-28.

Farmakokinetika

Po intravenózním podání 2 g léčiva (1 g cefoperazonu a 1 g sulbaktamu) byly maximální koncentrace cefoperazonu 236,8 respektive 130,2 μg / ml a byly dosaženy během 5 minut. To naznačuje vyšší distribuční objem sulbaktamu (rozmezí 18-27,6 l) ve srovnání s cefoperazonem (rozmezí 10,2-11,3 l).

Pokud byl podáván sulperazon v dávce 1,5 g (zahrnuje 1 g cefoperazonu a 0,5 g sulbaktamu) intramuskulárně, byly zaznamenány maximální koncentrace těchto látek v krevním séru v období od 15 minut do 2 hodin po podání. Maximální sérové hladiny cefoperazonu byly 64,2 a sulbaktamu 19 μg / ml.

Cefoperazon i sulbaktam jsou dobře distribuovány v různých tkáních a tekutinách a jsou stanoveny ve žluči, žlučníku, děloze, vejcovodech, vaječnících, slepém střevě, kůži atd. Přibližně 25% dávky cefoperazonu a 84% dávky sulbaktamu podávaného jako kombinovaný lék Sulperazon, vylučovaný močí. Většina zbývajícího požitého cefoperazonu se vylučuje žlučí. Pokud je cefoperazon vázán na plazmatické bílkoviny, nevytlačuje bilirubin. Poločas cefoperazonu je 1,7 hodiny a sulbaktamu přibližně 1 hodina. Existuje lineární závislost koncentrací aktivních složek v krevním séru od podané dávky. Nejsou k dispozici žádné informace o přítomnosti jakékoli farmakokinetické interakce mezi cefoperazonem a sulbaktamem po zavedení sulperazonu. Při opakovaném použití nebyly pozorovány klinicky významné změny ve farmakokinetice obou látek. Pokud se lék podává každých 8–12 hodin, nedochází ke kumulaci cefoperazonu a sulbaktamu.

Díky aktivnímu vylučování cefoperazonu žlučí se jeho poločas obvykle prodlužuje a vylučování léčiva močí se zvyšuje u pacientů s obstrukcí žlučových cest a / nebo onemocněním jater. I při těžkých jaterních dysfunkcích ve žluči je stanovena terapeutická koncentrace cefoperazonu a poločas se zvyšuje ne více než 2–4krát.

U pacientů s různým stupněm renální dysfunkce užívajících Sulperazon existuje vysoká korelace mezi vypočítanou clearance kreatininu a celkovou clearance sulbaktamu v těle. U pacientů s terminálním selháním ledvin bylo zjištěno významné prodloužení poločasu sulbaktamu (přibližně 6,9 a 9,7 hodin v různých studiích). Hemodialýza vede k významným změnám v distribučním objemu, celkové clearance a poločasu sulbaktamu.

Farmakokinetika sulperazonu byla studována u starších pacientů s jaterními dysfunkcemi a selháním ledvin. Na rozdíl od zdravých dobrovolníků vykázali zvýšení distribučního objemu, snížení clearance a prodloužení poločasu cefoperazonu i sulbaktamu. Farmakokinetika cefoperazonu v tomto případě koreluje se stupněm jaterní dysfunkce a farmakokinetika sulbaktamu - se stupněm renální dysfunkce.

Studie provedené u dětí neodhalily klinicky významné rozdíly ve farmakokinetice aktivních složek přípravku Sulperazon ve srovnání s těmito ukazateli u dospělých pacientů. Přibližný poločas cefoperazonu u dětí je 1,44–1,88 hodiny, u sulbaktamu 0,91–1,42 hodiny.

Indikace pro použití

Podle pokynů se Sulperazon používá k infekčním a zánětlivým onemocněním způsobeným mikroorganismy citlivými na cefoperazon a / nebo sulbaktam:

infekce dýchacích cest;
infekce měkkých tkání a kůže;
nitrobřišní infekce (včetně cholecystitidy, peritonitidy a cholangitidy);
infekce močového systému;
infekce kloubů a kostí;
meningitida;
zánětlivá onemocnění pánevních orgánů (včetně endometritidy);
sepse.

Kontraindikace

Antibiotikum Sulperazon je kontraindikováno pro použití u pacientů alergických na cefoperazon, sulbaktam, jiné cefalosporiny a peniciliny.

Návod k použití Sulperazonu: metoda a dávkování

Sulperazon se podává intravenózně nebo intramuskulárně.

Pro přípravu roztoku pro intravenózní injekci se 2 g prášku zředí v 6,7 ml rozpouštědla a vstřikují se po dobu 3 nebo více minut.

K přípravě roztoku pro intravenózní infuzi pro počáteční rozpuštění smíchejte 2 g prášku a 6,7 ml rozpouštědla a výsledný roztok zřeďte na 20 ml. Doba infuze je 15-60 minut.

Jako rozpouštědlo lze použít následující roztoky: izotonický roztok chloridu sodného, sterilní voda na injekci, 5% roztok dextrózy ve vodě, fyziologický roztok nebo 0,225% roztok chloridu sodného. K přípravě infuzního roztoku lze použít Ringerův laktátový roztok, nelze jej však použít k počátečnímu rozpuštění. Za tímto účelem se prášek sulperazonu nejprve smíchá s vodou na injekci a poté se zředí Ringerovým laktátovým roztokem v poměru 2 ml (4 ml) počátečního roztoku k 50 ml (100 ml) laktátového Ringerova roztoku.

Roztok pro intramuskulární podání je také připraven ve dvou fázích. Nejprve se prášek rozpustí ve vodě pro injekce a poté se smísí s 2% roztokem lidokainu. Celkový objem rozpouštědla je 6,7 ml.

Dospělým pacientům jsou předepisovány 2-4 g sulperazonu denně. Denní dávka je rozdělena na dvě stejné části a podává se každých 12 hodin. U přetrvávajících nebo závažných infekcí je možné dávku zvýšit na 8 g denně, zatímco u pacientů, kteří dostávají lék v poměru 1: 1 (4 g cefoperazonu a 4 g sulbaktamu), může být nutné další podávání cefoperazonu. Maximální dávka sulbaktamu je 4 g denně.

U dětí je Sulperazon předepisován v dávce 40–80 mg / kg tělesné hmotnosti denně. Doporučená dávka je rozdělena na 2-4 stejné části a podává se každých 6-12 hodin. Při odolnosti proti léčbě a závažným infekcím je možné zvýšit dávku na 160 mg / kg tělesné hmotnosti denně. Novorozenci v prvním týdnu života dostávají injekci Sulperazonu každých 12 hodin. Maximální dávka sulbaktamu u dětí je 80 mg / kg tělesné hmotnosti denně.

Při výrazné poruše funkce ledvin (clearance kreatininu 15-30 ml / min) by maximální dávka sulbaktamu neměla překročit 2 g denně (1 g každých 12 hodin) a při clearance kreatininu nižší než 15 ml / min - 1 g denně (o 0,5 g každých 12 hodin).

Vedlejší efekty

trávicí systém: zvracení, nevolnost, pseudomembranózní kolitida, průjem;
močový systém: hematurie;
hematopoetický systém: snížený hematokrit a hemoglobin, leukopenie, hypoprotrombinemie, přechodná eozinofilie, trombocytopenie; při dlouhodobém užívání - reverzibilní neutropenie;
alergické reakce: svědění, Stevens-Johnsonův syndrom, makulopapulární vyrážka, kopřivka, anafylaktický šok (u pacientů s alergiemi v anamnéze je riziko vzniku těchto reakcí vyšší);
laboratorní ukazatele: zvýšené ukazatele funkce jater (přechodné); při použití Fehlingova nebo Benediktova roztoku - falešně pozitivní reakce na glukózu v moči; ojedinělé případy - pozitivní Coombsův test;
lokální reakce: po intramuskulární injekci - pálení a přechodná bolest v místě vpichu; s intravenózním podáním - flebitida v místě infuze;
další reakce: horečka, vaskulitida, bolest hlavy, zimnice.

Předávkovat

Informace o akutním předávkování sulbaktamem a cefoperazonem při použití u lidí jsou v současné době omezené. Při užívání příliš velkých dávek sulperazonu lze předpokládat vývoj nežádoucích vedlejších účinků uvedených výrobcem v popisu léku. Je také třeba mít na paměti, že vysoké hladiny betalaktamových antibiotik v mozkomíšním moku mohou vyvolat neurologické poruchy, včetně záchvatů. V případě předávkování je Sulperazon předepsána symptomatická léčba. Účinnost hemodialýzy při eliminaci složek léčiva byla prokázána, zejména u pacientů s renální dysfunkcí.

speciální instrukce

S rozvojem alergických reakcí by měl být Sulperazon zrušen a měla by být předepsána odpovídající léčba.

Při absenci pravidelného sledování sérové koncentrace cefoperazonu by denní dávka sulperazonu neměla překročit 2 g.

U pacientů s malabsorpcí, u pacientů, kteří nedostávají odpovídající výživu, a u pacientů užívajících antikoagulancia je třeba sledovat protrombinový čas a v případě nedostatku vitaminu K by měl být tento vitamin předepisován dodatečně.

Při prodloužené antibiotické terapii se může citlivost na léčivo snížit.

Při dlouhodobé léčbě, zejména u novorozenců a malých dětí, se doporučuje pravidelně sledovat funkci ledvin, jater a hematopoetického systému.

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

Klinické zkušenosti s používáním Sulperazonu potvrzují, že jeho účinek na schopnost řídit vozidla a provádět složité typy prací je nepravděpodobný.

Aplikace během těhotenství a kojení

Odpovídající klinické studie o užívání sulperazonu u těhotných žen nebyly provedeny. Cefoperazon a sulbaktam procházejí placentární bariérou a přecházejí do mateřského mléka. Během těhotenství a laktace se tento lék používá pouze za přísných indikací a v případech, kdy potenciální přínos léčby pro matku významně převáží možné negativní důsledky pro plod nebo dítě.

Pro porušení funkce jater

U pacientů se závažným onemocněním jater a obstrukcí žlučových cest může být nutné upravit dávkovací režim léku. U pacientů s jaterními dysfunkcemi a současnými renálními dysfunkcemi je nutné neustále sledovat koncentraci cefoperazonu v krevním séru a v případě potřeby upravit jeho dávku. Pokud se v takových případech neprovádí pravidelné sledování obsahu cefoperazonu v krevním séru, neměla by jeho denní dávka překročit 2 g.

Lékové interakce

Při současném užívání s ethanolem a také do 5 dnů po podání Sulperazonu se mohou objevit reakce podobné disulfiramu, charakterizované bolestmi hlavy, tachykardií, pocením a návaly horka, proto se během léčby nedoporučuje konzumovat alkoholické nápoje. Pacienti na umělé výživě (parenterální nebo orální) by se měli vyvarovat používání roztoků obsahujících ethanol.

Je nutné dodržovat největší možné intervaly během dne mezi podáním aminoglykosidů a Sulperazonu, protože roztoky těchto léků jsou farmaceuticky nekompatibilní.

Analogy

Sulperazonovy analogy jsou: Cefosin, Ceftriaxone, Medaxon, Loprax, Lendacin, Fortum, Azaran, Zedex, Bestum, Tizim, Vicef, Suprax, Ixim, Orzid, Lorazidim, Medocef, Loraxon.

Podmínky skladování

Skladujte při teplotě nepřesahující 25 ° C. Držte mimo dosah dětí. Doba použitelnosti je 2 roky.

Rekonstituovaný roztok lze skladovat při pokojové teplotě po dobu 24 hodin.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze sulperazonu

Dostupné recenze týkající se sulperazonu neumožňují jednoznačně posoudit jeho účinnost a bezpečnost použití. To je pravděpodobně způsobeno předepsáním léku v rámci léčby infekčních onemocnění způsobených mikroorganismy, které jsou vůči němu rezistentní.

Specialisté však často používají Sulperazon při výběru léčebného postupu a mnozí z nich jsou s výsledky spokojeni. V tomto případě se doporučuje provést analýzu k určení původce onemocnění a přísně dodržovat pokyny odborníka.