Spiriva

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Spiriva: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Použití v dětství
11. V případě poruchy funkce ledvin
12. Lékové interakce
13. Analogy
14. Podmínky skladování
15. Podmínky výdeje z lékáren
16. Recenze
17. Cena v lékárnách

Latinský název: Spiriva

ATX kód: R03BB04

Léčivá látka: tiotropiumbromid (tiotropiumbromid)

Výrobce: Boehringer Ingelheim Pharma (Německo)

Popis a aktualizace fotografií: 26/8/2019

Ceny v lékárnách: od 2 000 rublů.

Koupit

Spiriva je lék s anticholinergním a bronchodilatačním účinkem, blokátorem m-cholinergních receptorů.

Uvolněte formu a složení

Spiriva je k dispozici ve formě tvrdých želatinových tobolek s práškem k inhalaci: velikost č. 3, světle zeleno-modrá, neprůhledná; kapsle je potištěna černým inkoustem s označením TI 01 a symbolem společnosti; obsah tobolek je bílý prášek (10 kusů v blistrech, v papírové krabičce s 1, 3 nebo 6 blistry; 10 kusů v blistrech, v papírové krabičce s 1, 3 nebo 6 blistry, se speciálním inhalátorem HandiHaler).

Složení pro 1 kapsli:

účinná látka: monohydrát tiotropiumbromidu - 22,5 μg (odpovídá obsahu tiotropia 18 μg);
pomocné složky: mikronizovaný monohydrát laktózy a monohydrát laktózy 200 M;
obal tobolky: želatina, indigokarmín, žlutý oxid železitý, makrogol, oxid titaničitý.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Spiriva je jedním z dlouhodobě působících blokátorů m-cholinergních receptorů.

Má stejnou afinitu k různým podtypům muskarinových receptorů od M ₁ do M ₅. Vzhledem k inhibici M ₃ receptorů v dýchacích cestách, je pozorován proces relaxace hladkého svalstva. Bronchodilatační účinek přípravku Spiriva je závislý na dávce a trvá nejméně 24 hodin.

Tato trvání účinku ve srovnání s ipratropium bromid, je pravděpodobně v důsledku velmi pomalého uvolňování z vazby s M ₃ receptorů. Při podávání inhalací má tiotropiumbromid lokální selektivní účinek; při použití v terapeutických dávkách nezpůsobuje systémové anticholinergní vedlejší reakce.

Uvolňování látky z vazby s receptory M ₂ nastává rychleji než z vazby s receptory M ₃. Pomalé uvolňování z vazby na receptory, vzhledem k jejich vysoké afinitě, vede u pacientů s CHOPN (chronická obstrukční plicní nemoc) k rozvoji intenzivního a dlouhodobého bronchodilatačního účinku.

Po inhalaci tiotropiumbromidu je bronchodilatace důsledkem spíše systémového než lokálního působení.

Na základě klinických studií bylo zjištěno, že 30 minut po jedné dávce přípravku Spiriva po dobu 24 hodin se významně zlepšuje funkce plic, což se projevuje zvýšením FEV ₁ (nucený výdechový objem v první vteřině nuceného výdechového manévru) a FVC (rozdíl mezi objemy vzduchu v plicích v počátečním a koncovém bodě vynuceného výdechového manévru).

Třetí den léčby byl pozorován výrazný bronchodilatační účinek, během prvních 7 dnů byl zaznamenán vývoj farmakodynamické rovnováhy. Použití přípravku Spiriva může významně zvýšit ranní a večerní maximální výdechovou rychlost. Po ročním hodnocení léčby nebyly zjištěny žádné projevy tolerance.

Užívání přípravku Spiriva může významně snížit dušnost po celou dobu léčby. Ve dvou randomizovaných, dvojitě zaslepených, placebem kontrolovaných studiích bylo prokázáno, že léčivo významně zlepšuje toleranci cvičení ve srovnání s placebem.

Rovněž jsou zaznamenány další účinky přípravku Spiriva:

trvalé zlepšování FEV ₁ po aplikaci po dobu 4 let beze změny míry meziročního poklesu FEV ₁;
významné zlepšení kvality života, které je pozorováno po celou dobu léčby. Lék významně snižuje počet hospitalizací spojených s exacerbací CHOPN, zatímco doba do první hospitalizace se prodlužuje.

Existuje statisticky významné snížení rizika úmrtí během léčby o 16%.

Výhody přípravku Spiriva ve srovnání s léčbou salmeterolem:

prodloužení času do první exacerbace;
snížení pravděpodobnosti exacerbací;
prodloužení doby nástupu první závažné exacerbace, která vyžaduje hospitalizaci;
pokles ročního počtu středně závažných až závažných exacerbací, které vyžadují hospitalizaci.

Farmakokinetika

Tiotropiumbromid je kvartérní amoniová sloučenina, která je málo rozpustná ve vodě.

Po intravenózním podání a inhalaci suchého prášku má lineární farmakokinetiku v terapeutickém rozmezí.

Absolutní biologická dostupnost látky při vdechování je 19,5%. To naznačuje vysokou biologickou dostupnost frakce léčiva dosahující do plic.

C _max (maximální koncentrace látky) v krevní plazmě po inhalaci je dosaženo za 5–7 minut. Tiotropiumbromid se špatně vstřebává z gastrointestinálního traktu; příjem potravy neovlivňuje absorpci látky. Pokud se látka užívá orálně ve formě roztoku, je absolutní biologická dostupnost 2–3%.

Váže se na plazmatické bílkoviny o 72%. V _d (objem distribuce) je 32 l / kg.

V rovnovážném stavu je hodnota C _max v krevní plazmě u pacientů s CHOPN 12,9 pg / ml a rychle klesá, což naznačuje vícekompaktní typ distribuce látky. V rovnovážném stavu je C _min (minimální koncentrace látky) v krevní plazmě 1,71 pg / ml.

Neprostupuje hematoencefalickou bariérou.

Tiotropiumbromid má zanedbatelný stupeň biotransformace. Neenzymaticky se štěpí na kyselinu dithienylglykolovou a alkohol-N-methylskopin, které se neváží na muskarinové receptory.

Na základě studií bylo prokázáno, že léčivo (méně než 20% dávky po intravenózním podání) je metabolizováno pomocí izoenzymů cytochromu P ₄₅₀ oxidací a následnou konjugací s glutathionem za vzniku různých metabolitů. Při užívání inhibitorů CYP2D6 a CYP3A4 (gestoden, chinidin a ketokonazol) může dojít k metabolickým poruchám. Tyto izoenzymy jsou tedy zahrnuty do metabolismu léčiva.

Po inhalaci je T _1/2 (poločas) tiotropia v rozmezí 27–45 hodin. Celková clearance pozorovaná u mladých zdravých dobrovolníků po intravenózním podání je 880 ml / min. Látka se po intravenózním podání vylučuje převážně v nezměněné formě ledvinami (74%). Vylučování ledvinami po inhalaci suchého prášku v ustáleném stavu je 7% za den dávky. Zbytek neabsorbované látky se vylučuje střevem.

Renální clearance tiotropia je vyšší než clearance kreatininu, což naznačuje tubulární sekreci. Po dlouhodobém podávání přípravku Spiriva jednou denně pacientům s CHOPN je vývoj farmakokinetické rovnováhy pozorován sedmý den, zatímco kumulace není pozorována v budoucnu.

U starších pacientů dochází ke snížení renální clearance tiotropia. To však nevede k odpovídajícímu zvýšení hodnot AUC _0-6 (plocha pod křivkou koncentrace-čas) nebo C _max.

Při mírném poškození funkce ledvin (s clearance kreatininu v rozmezí 50–80 ml / min) vedla inhalace tiotropia jednou denně v rovnovážném stavu ke zvýšení hodnoty AUC o _0-6. V tomto případě se hodnota C _max nezměnila. Na pozadí středně těžké / těžké renální dysfunkce (s clearance kreatininu do 50 ml / min) vedlo intravenózní podání látky k dvojnásobnému zvýšení koncentrace léčiva v plazmě. Podobné změny jsou zaznamenány po inhalaci suchého prášku.

Předpokládá se, že selhání jater nebude mít významný vliv na farmakokinetické parametry tiotropiumbromidu, protože se látka vylučuje hlavně močí a není spojena tvorba farmakologicky aktivních metabolitů s účastí enzymů.

Indikace pro použití

Podle pokynů je přípravek Spiriva předepisován pacientům s CHOPN (chronická obstrukční plicní nemoc), včetně emfyzému a chronické bronchitidy, jako podpůrná léčba (k prevenci exacerbací a přetrvávající dušnosti).

Kontraindikace

období těhotenství (první trimestr);
věk do 18 let;
zvýšená individuální citlivost na atropin a jeho deriváty;
zvýšená individuální citlivost na kteroukoli složku léčiva.

Spiriva se používá s opatrností u pacientů s hyperplazií prostaty, glaukomem s uzavřeným úhlem a obstrukcí hrdla močového měchýře.

Návod k použití přípravku Spiriva: metoda a dávkování

Tobolky Spiriva jsou určeny k inhalačnímu použití (nesmí se spolknout).

Doporučená dávka je 1 tobolka jednou denně ve stejnou dobu. Nepřekračujte uvedené dávkování. Tobolky se používají pouze s inhalátorem HandiHaler.

U selhání jater, mírného selhání ledvin a starších pacientů není nutná úprava dávky.

V případě středně závažného nebo závažného selhání ledvin, stejně jako v případě současného užívání s léky, které se vylučují hlavně ledvinami, je nutné sledovat stav pacienta.

Doporučení pro použití inhalátoru HandiHaler

Součásti inhalátoru HandiHaler: náustek, centrální komora, propichovací tlačítko, základna, protiprachový kryt.

Postup při inhalaci:

Otevřete speciální prachotěsný kryt (k tomu stiskněte propichovací tlačítko a uvolněte jej).
Úplně otevřete uzávěr a poté otevřete náustek.
Vyjměte tobolku Spiriva a vložte ji do centrální komory.
Pevně uzavřete náustek (uslyšíte charakteristické cvaknutí), krytka proti prachu by měla být otevřená.
Zatímco držíte inhalátor ve svislé poloze s náustkem nahoru, stiskněte jednou propichovací tlačítko a uvolněte jej (tím se vytvoří otvor pro uvolnění léčiva z kapsle).
Vydechněte (nemůžete vydechovat do náustku).
Pevně uchopte náustek svými rty a pomalu a hluboce vdechujte, aby byly plíce zcela vyplněny; zadržte dech na maximální možnou dobu a vyjměte inhalátor z úst; klidně dýchejte a opakujte kroky 6 a 7, abyste kapsli úplně vyprázdnili.
Otevřete náustek, vyjměte a zlikvidujte použitou tobolku a poté zavřete inhalátor.

Inhalátor HandiHaler by měl být čištěn každý měsíc. Měl by se opláchnout v teplé vodě, poté setřít papírovým ručníkem a nechat jeden den uschnout na vzduchu.

Před inhalací je třeba kapsle Spiriva zkontrolovat, musí být neporušené a nepoškozené.

Vedlejší efekty

kardiovaskulární systém: bušení srdce, tachykardie; izolované případy - supraventrikulární tachykardie a fibrilace síní;
zažívací systém: orální kandidóza, mírné sucho v ústech (zmizí při pokračující léčbě), gastroezofageální reflux, zácpa; ojedinělé případy - potíže s polykáním, střevní obstrukce;
dýchací systém: bronchospazmus, epistaxe, lokální podráždění hltanu, kašel, dysfonie;
močový systém: infekce močových cest, retence a potíže s močením u mužů s rizikovými faktory;
centrální nervový systém: závratě;
alergické reakce: svědění, kopřivka, vyrážka, reakce přecitlivělosti; izolované případy - Quinckeho edém;
další reakce: ojedinělé případy - zvýšený nitrooční tlak, glaukom, rozmazané vidění.

Předávkovat

Hlavní příznaky: poruchy akomodace, sucho v ústech, zvýšená srdeční frekvence (projevy anticholinergního působení).

Po inhalaci dávek až 282 μg jednou zdravým dobrovolníkům nebyly systémové anticholinergní účinky odhaleny. Po opakovaném použití jedné denní dávky 141 μg byl zaznamenán rozvoj bilaterální konjunktivitidy v kombinaci s xerostomií, který při pokračující léčbě prošel nezávisle. Ve studii, která zkoumala účinky tiotropia při opakovaném užívání přípravku Spiriva u pacientů s CHOPN, kteří dostávali maximálně 36 μg denně po dobu delší než 4 týdny, bylo zjištěno, že jediným vedlejším účinkem byla sucho v ústech.

Výskyt akutní intoxikace spojený s náhodným požitím tobolek je nepravděpodobný, což souvisí s nízkou biologickou dostupností přípravku Spiriva.

speciální instrukce

Lék není určen k úlevě od akutních bronchospastických záchvatů.

Po inhalaci přípravku Spiriva může dojít k okamžité reakci přecitlivělosti.

Proces inhalace léčiva (stejně jako jiných inhalačních látek) může vést k rozvoji bronchospasmu.

Při selhání ledvin (clearance kreatininu ≤ 50 ml / min) je nutné pečlivě sledovat stav pacienta.

Prášek z tobolek by neměl přijít do styku s očima. Pokud se objeví příznaky glaukomu s uzavřeným úhlem (rozmazané vidění, otok rohovky, ucpání spojivky, nepohodlí nebo bolest v očích, vizuální halo se zarudnutím očí), okamžitě vyhledejte lékaře.

Jedna tobolka přípravku Spiriva obsahuje 5,5 mg monohydrátu laktózy.

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

Studie týkající se účinku přípravku Spiriva na schopnost pacienta řídit a obsluhovat mechanismy nebyly provedeny, je však třeba vzít v úvahu možnost vzniku takových nežádoucích účinků, jako je rozmazané vidění a závratě. Pokud se vyskytnou uvedené reakce, doporučuje se být opatrný nebo odmítnout provádět práci spojenou se zvýšenou koncentrací pozornosti a rychlou reakcí.

Aplikace během těhotenství a kojení

V prvním trimestru těhotenství je Spiriva kontraindikována.

Informace o použití tiotropiumbromidu během těhotenství u lidí jsou omezené. Ve studiích na zvířatech nebyly prokázány přímé / nepřímé nepříznivé účinky na těhotenství, vývoj embrya / plodu, porod nebo postnatální vývoj. V předklinických studiích bylo zjištěno, že tiotropiumbromid se v malém množství vylučuje do mateřského mléka.

Jako preventivní opatření v trimestrech těhotenství II a III a během laktace by měla být Spiriva používána pouze v případech, kdy očekávaný přínos převáží možné riziko.

Použití v dětství

Léčba přípravkem Spiriva je kontraindikována u pacientů mladších 18 let.

S poruchou funkce ledvin

Pokud je přípravek Spiriva předepisován pacientům s renální nedostatečností (s clearance kreatininu ≤ 50 ml / min), je třeba sledovat jejich stav.

Lékové interakce

Je povoleno používat Spirivu současně s jinými léky, které se obvykle používají k léčbě CHOPN: deriváty methylxanthinu, sympatomimetika, inhalační glukokortikosteroidy a perorální glukokortikosteroidy.

Neustálé kombinované užívání přípravku Spiriva a anticholinergik nebylo studováno, proto se tato kombinace nedoporučuje. Při jediném současném příjmu výše uvedených léků nebyly pozorovány změny na EKG a životně důležitých parametrech, závažnost nežádoucích účinků neklesla.

Analogy

Analogy Spirivy jsou Spiriva Respimat, nativní tiotropium.

Podmínky skladování

Skladujte při teplotě nepřesahující 25 ° C mimo dosah dětí. Tobolky nesmí být zmrazeny, vystaveny vysokým teplotám nebo slunečnímu záření.

Inhalátor HandiHaler se nepoužívá déle než rok. Otevřený blistr s tobolkami musí být spotřebován do 9 dnů.

Doba použitelnosti léku je 2 roky.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze přípravku Spiriva

Podle recenzí je Spiriva nejčastěji hodnocena jako účinný lék s dobrou tolerancí. Je zaznamenán vhodný dávkovací režim. U bronchiálního astmatu lze látku použít jako součást kombinované terapie. Hlavní nevýhodou je vysoká cena léku. Někteří také považují za vhodné uvolňovat tobolky bez inhalátoru.