Sinoflurin

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Sinoflurin: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Použití v dětství
11. V případě poruchy funkce ledvin
12. Za porušení funkce jater
13. Použití u starších osob
14. Lékové interakce
15. Analogy
16. Podmínky skladování
17. Podmínky výdeje z lékáren
18. Recenze
19. Cena v lékárnách

Latinský název: Sinoflurin

ATX kód: R01AD08

Aktivní složka: flutikason (flutikason)

Výrobce: Sava Medica, Ltd. (Sava Medica, Ltd.) (Indie)

Popis a aktualizace fotografií: 2020-09-01

Sinoflurin - GCS (glukokortikosteroid) pro místní použití.

Uvolněte formu a složení

Dávková forma - dávkovaný nosní sprej, což je suspenze bílé nebo téměř bílé barvy [120 dávek (12 ml) v lahvičce z tmavého skla vybavené dávkovacím zařízením, adaptérem a ochranným víčkem; v lepenkové krabici 1 láhev v plastové vaničce a návod k použití přípravku Sinoflurin].

Jedna dávka spreje obsahuje:

aktivní složka: flutikason propionát (mikronizovaný) - 50 μg;
další přísady: bezvodá dextróza - 5 000 μg, Avicel RC-591 (sodná sůl karmelózy, mikrokrystalická celulóza) - 1250 μg, fenyletanol - 250 μg, polysorbát-80 - 100 μg, benzalkoniumchlorid - 10 μg, čištěná voda - 0,1 ml.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Aktivní složka sinoflurinu, flutikason-propionát, má silný protizánětlivý účinek. Se zavedením suspenze intranazálně exprimovaného systémového účinku a inhibice systému hypotalamus-hypofýza-nadledviny nebyla zaznamenána.

Zavedení flutikason-propionátu v denní dávce 200 mikrogramů nevede k významné změně AUC (plocha podle farmakokinetické křivky „koncentrace-čas“) sérového kortizolu za 24 hodin ve srovnání s placebem [poměr je 1,01; 90% CI (interval spolehlivosti) se pohybovalo od 0,9 do 1,14].

Protizánětlivý účinek sinoflurinu je způsoben jeho interakcí s receptory GCS. Látka v rané a pozdní fázi alergické reakce snižuje produkci zánětlivých mediátorů a dalších biologicky aktivních látek, jako jsou cytokiny, prostaglandiny, leukotrieny, histamin; inhibuje množení žírných buněk, makrofágů, eozinofilů, neutrofilů, lymfocytů.

Protizánětlivý účinek flutikason-propionátu na nosní sliznici se projevuje rychle a již po 2–4 hodinách od okamžiku první aplikace je znatelný také antialergický účinek léčiva. Příznaky, jako je ucpání nosu, rýma, kýchání, svědění nosu, nepříjemné pocity v dutinách a tlak kolem nosu a očí jsou sníženy. Pomáhá také zmírnit oční příznaky spojené s alergickou rýmou.

Závažnost příznaků alergické rýmy, zejména ucpání nosu, zůstává snížena po celý den od okamžiku jediné injekce spreje v dávce 200 μg.

Díky působení Sinoflurinu se zlepšuje kvalita života pacientů, zvyšuje se jejich fyzická a sociální aktivita.

Farmakokinetika

Farmakokinetické parametry flutikason-propionátu:

absorpce: intranasální způsob podání léčiva neumožňuje kvantitativní stanovení maximální rovnovážné koncentrace účinné látky (Css _max). U většiny pacientů se po podání denní dávky flutikason-propionátu (200 μg) Css _maxje nižší než 0,01 ng / ml. Nejvyšší zaznamenaná plazmatická koncentrace byla 0,017 ng / ml. Absorpce flutikason-propionátu přímo z nosní dutiny je nepravděpodobná kvůli jeho nízké rozpustnosti ve vodě a také kvůli skutečnosti, že při injekci nosem je většina léčiva spolknuta. Kombinace aktivního metabolismu během prvního průchodu játry a částečné absorpce z gastrointestinálního traktu (gastrointestinálního traktu) způsobuje nízkou absolutní biologickou dostupnost látky (méně než 1%) a v důsledku toho velmi nízkou celkovou systémovou absorpci;
Distribuce: V _d (objem distribuce) v rovnovážném stavu je ~ 318 litrů. Vazba na plazmatické proteiny je 91%;
metabolismus: rychlá eliminace flutikason-propionátu ze systémového oběhu je zajištěna hlavně v důsledku metabolických procesů v játrech, během nichž se prostřednictvím izoenzymu systému cytochromu P450 CYP3A4 tvoří neaktivní metabolit, karboxylová kyselina. Podobně je při prvním průchodu játry biotransformována spolknutá frakce flutikason-propionátu;
vylučování: je lineární v rozmezí dávek 250–1 000 mcg a má vysokou plazmatickou clearance (1,1 l / min). C _max (maximální koncentrace) v plazmě během 3-4 hodin klesá na ~ 98%, konečný T _1/2 (poločas) je 7,8 hodiny (pozorováno pouze při velmi nízkých plazmatických koncentracích). Renální clearance flutikason-propionátu nepřesahuje 0,2%, kyselina karboxylová (neaktivní metabolit látky) - 5%. Jak hlavní látka, tak její metabolity se vylučují hlavně žlučí přes střeva.

Indikace pro použití

Sinoflurin se používá k léčbě a prevenci alergické rýmy, která se projevuje v určitém ročním období (sezónní rýma) nebo po celý rok (chronická rýma).

Kontraindikace

Absolutní:

děti do 4 let;
přecitlivělost na aktivní složku sinoflurinu nebo na další látky v jeho složení.

Relativní (sprej používejte opatrně):

infekce nosní dutiny nebo vedlejších nosních dutin (není to kontraindikace použití spreje, ale pacient v přítomnosti takového infekčního onemocnění musí podstoupit vhodnou léčbu);
nedávné nosní trauma nebo ulcerace nosní sliznice;
kombinovaný příjem jiných kortikosteroidů (v jiných dávkových formách);
současné užívání léků, které jsou silnými inhibitory izoenzymu CYP3A4 (například ketokonazol a ritonavir), protože to může vést ke zvýšení plazmatické koncentrace flutikason-propionátu.

Sinoflurin, návod k použití: metoda a dávkování

Sprej Sinoflurin se používá výhradně intranazálně.

Plný terapeutický účinek léku je zajištěn jeho pravidelným užíváním, maxima je dosaženo po 3-4 dnech léčby.

Pacientům se v závislosti na věku doporučuje dodržovat následující dávkovací režim:

dospělí a děti starší 12 let: k léčbě a prevenci celoroční / sezónní alergické rýmy - jednou denně (nejlépe ráno), 2 injekce do každé nosní dírky. Tento dávkovací režim poskytuje pacientovi denní dávku sinoflurinu - 200 μg. U hotelových pacientů může být zdvojnásobení denní dávky (až 400 μg) oprávněné, aby se dosáhlo kontroly příznaků. V tomto případě se frekvence použití zdvojnásobí. Zvýšená dávka by měla být použita na krátkou dobu, po dosažení požadovaného účinku musí být snížena na doporučenou dávku (200 μg denně). Maximální dávka pro dospělé pacienty a děti starší 12 let by neměla překročit 400 mcg denně (ne více než 4 injekce do každé nosní dírky);
děti ve věku od 4 do 12 let: k léčbě a prevenci celoroční / sezónní alergické rýmy - jednou denně (nejlépe ráno), 1 injekce (50 μg) do každé nosní dírky. U hotelových pacientů lze pro dosažení kontroly nad příznaky zdůvodnit zdvojnásobení denní dávky (až 200 μg), v takovém případě se frekvence užívání zdvojnásobí. Maximální denní dávka pro děti ve věku 4-12 let by neměla překročit 200 μg (ne více než 2 injekce do každé nosní dírky).

Starší pacienti mají předepsanou obvyklou dávku přípravku Sinoflurin pro dospělé.

Použití inhalátoru:

Vezměte lahvičku, položte ukazovák a prostředník na obě strany špičky a palec pod dno a opatrně s ní zatřeste.
Pokud je lék použit poprvé nebo od jeho posledního použití uplynulo více než 7 dní, je nutné zkontrolovat funkčnost nebulizátoru: nasměrováním hrotu směrem od sebe několikrát stiskněte, dokud se z hrotu neobjeví malý mrak.
Vyčistěte nosní dírky. Zavřete jednu nosní dírku a špičku zasuňte do druhé.
Zatímco držíte lahvičku ve svislé poloze, nakloňte hlavu mírně dopředu a při vdechování nosem injikujte látku jedním stisknutím dávkovače lahve. Vydechněte ústy.
Pokud je nutný druhý nástřik do stejné nosní dírky, postup opakujte.
Postupujte podle výše uvedeného postupu pro druhou nosní dírku.

Po použití přípravku Sinoflurin byste měli po uzavření čistým hadříkem špičku uzavřít víčkem. Postřikovač se čistí alespoň jednou týdně. Za tímto účelem je špička opatrně odstraněna a opláchnuta v teplé vodě. Dále setřením přebytečné vody se nechá uschnout na teplém místě. Je důležité zabránit přehřátí. Po usušení se špička umístí na původní místo v horní části lahve a nasadí se ochranná čepička. Pokud je otvor ucpaný, musí být špička odstraněna, jak je popsáno výše, a ponechána chvíli v teplé vodě. Poté vložte pod tekoucí studenou vodu, osušte a znovu položte láhev. Je přísně zakázáno čistit ucpaný otvor špičky špendlíkem nebo jinými ostrými předměty.

Vedlejší efekty

Níže uvedené nežádoucí účinky Sinoflurinu jsou seskupeny podle anatomické a fyziologické klasifikace a frekvence výskytu, která je stanovena následovně: velmi často - více než 1/10; často - od 1/100 do 1/10; zřídka - od 1/1000 do 1/100; zřídka - od 1/10 000 do 1/1000; extrémně vzácné - méně než 1/10 000, včetně ojedinělých případů.

Frekvence nežádoucích účinků, které se vyskytují zřídka, často a velmi často, je stanovena hlavně na základě informací získaných během klinických studií. Frekvence vzácných a extrémně vzácných výskytů je založena na údajích ze spontánních hlášení. Výchozí hodnoty ve skupině s placebem nebyly při tvorbě výskytu nežádoucích účinků brány v úvahu, protože byly obecně srovnatelné se skupinou s aktivní léčbou.

Nežádoucí účinky systémů a orgánů, které se mohou vyskytnout při použití spreje Sinoflurin:

respirační systém, hrudník a mediastinální orgány: velmi často - krvácení z nosu; často - podráždění / suchost sliznice nosní dutiny a hltanu (existují zprávy o vývoji podobných vedlejších účinků při použití jiných intranazálních léků); extrémně zřídka - perforace nosní přepážky (existují informace o případech vývoje tohoto nežádoucího jevu při užívání intranazálních kortikosteroidů);
nervový systém: často - pocit nepříjemné chuti a vůně, bolest hlavy (podobné nežádoucí účinky byly hlášeny také při použití jiných nosních sprejů);
imunitní systém: extrémně zřídka - anafylaktoidní reakce, přecitlivělost (včetně anafylaktických reakcí, otok obličeje a jazyka, bronchospazmus, vyrážka);
orgán zraku: extrémně zřídka - katarakta, zvýšený nitrooční tlak, glaukom (v průběhu klinických studií trvajících až 1 rok nebylo možné identifikovat příčinnou souvislost mezi těmito jevy a intranazálním příjmem flutikason-propionátu).

Předávkovat

Neexistují žádné informace o chronickém nebo akutním předávkování přípravkem Sinoflurin.

Při intranazálním podání zdravým dobrovolníkům 2 mg flutikason-propionátu (dávka 20krát vyšší než terapeutická dávka) dvakrát denně po dobu jednoho týdne nebyl zaznamenán žádný účinek na funkci hypotalamo-hypofyzárně-adrenálního systému.

Překročení dávky sinoflurinu po dlouhou dobu může způsobit dočasné potlačení funkce nadledvin. U těchto pacientů by léčba flutikason-propionátem měla pokračovat v dávkách nezbytných ke zvládnutí příznaků; obnovení funkce nadledvin trvá několik dní a je sledováno měřením plazmatických hladin kortizolu.

speciální instrukce

Sprej Sinoflurin se používá výhradně intranazálně.

Kontinuální používání nosního spreje bez lékařského dohledu by nemělo přesáhnout 6 měsíců.

Dlouhodobá léčba flutikasonem vyžaduje pravidelné sledování funkce kůry nadledvin.

Dlouhodobé užívání vysokých dávek nosních kortikosteroidů může vést k projevům systémových účinků, které se však vyskytují mnohem méně často než při užívání perorálních forem kortikosteroidů. Variabilita ve vývoji těchto účinků je přípustná jak při použití různých glukokortikosteroidních léků, tak u jednotlivých pacientů.

Potenciální systémové účinky mohou zahrnovat glaukom, šedý zákal, potlačení funkce nadledvin, Itenko-Cushingův syndrom a ve velmi vzácných případech poruchy duševního nebo chování (včetně úzkosti, psychomotorické hyperaktivity, agresivity, deprese, poruch spánku).

U dětí, které dostaly intranazální GCS, byl zaznamenán pokles rychlosti růstu. V tomto ohledu jim byla jako udržovací dávka předepsána nejnižší dávka, která by mohla zajistit adekvátní kontrolu příznaků onemocnění.

K plnému účinku použití nosního spreje dochází až po několika dnech léčby.

Maximální terapeutický účinek je způsoben pravidelným užíváním sinoflurinu podle schématu doporučeného v tomto pokynu.

Přechod pacientů ze systémové léčby GCS na léčbu nosním sprejem obsahujícím flutikason-propionát by měl být prováděn s maximální opatrností, pokud existuje podezření na adrenální dysfunkci.

Sinoflurinový nosní sprej u většiny pacientů zmírňuje příznaky sezónní alergické rýmy. V případech, kdy je koncentrace vzdušných alergenů velmi vysoká, může být zapotřebí další léčba. Pro zmírnění oftalmologických projevů na pozadí úspěšné léčby sezónní alergické rýmy může být také zapotřebí komplexní léčba.

Postregistrační pozorování odhalila epizody systémových účinků kortikosteroidů, konkrétně inhibice funkce nadledvin a Itenko-Cushingova syndromu, v důsledku kombinovaného užívání ritonaviru a flutikason-propionátu. Z tohoto důvodu je třeba se vyhnout kombinovanému použití těchto fondů. Výjimkou mohou být případy, kdy potenciální přínos pro pacienta převáží možné riziko vzniku nežádoucích systémových účinků kortikosteroidů.

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

Neexistují žádné informace o účinku sinoflurinu na lidské kognitivní funkce. Při řízení a provádění prací spojených se zvýšeným rizikem zranění je však nutné vzít v úvahu vedlejší účinky, které se mohou při užívání drogy objevit.

Aplikace během těhotenství a kojení

Užívání přípravku Sinoflurin během těhotenství a kojení je povoleno, ale pouze po posouzení očekávaného přínosu pro matku a možných rizik pro plod a dítě.

Použití v dětství

V pediatrii se Sinoflurin používá podle doporučeného dávkovacího režimu:

děti starší 12 let: jednou denně (nejlépe ráno) 2 vstříknutí do každé nosní dírky. U některých pacientů lze za účelem dosažení kontroly nad příznaky zdvojnásobit denní dávku (až 400 μg), v takovém případě se frekvence užívání zdvojnásobí. Maximální denní dávka není větší než 400 mcg;
děti ve věku 4–12 let: jednou denně (nejlépe ráno), 1 injekce (50 μg) do každé nosní dírky. U některých pacientů lze za účelem dosažení kontroly nad příznaky zdvojnásobit denní dávku (až 200 μg), v takovém případě se frekvence užívání zdvojnásobí. Maximální denní dávka není vyšší než 200 μg.

Sinoflurinový sprej je kontraindikován u dětí mladších 4 let.

S poruchou funkce ledvin

Neexistují žádné zvláštní pokyny pro použití léku u pacientů s poruchou funkce ledvin.

Pro porušení funkce jater

Neexistují žádné zvláštní pokyny pro použití Sinoflurinu u pacientů s poruchou funkce jater.

Použití u starších osob

Starší lidé dostávají Sinoflurin v dávkách obvyklých pro dospělé pacienty.

Lékové interakce

Klinicky významné interakce flutikason-propionátu s jinými látkami jsou nepravděpodobné, protože po použití nosního spreje je plazmatická koncentrace účinné látky velmi nízká.

Ritonavir, který je vysoce aktivním inhibitorem koenzymu CYP3A4 v enzymatickém systému cytochromu P450, může významně zvyšovat plazmatické koncentrace flutikason-propionátu, což způsobuje prudký pokles hladin kortizolu v séru a výskyt systémových nežádoucích účinků, zejména potlačení funkce nadledvin a syndromu Itenko-Cushing. Z tohoto důvodu je třeba se vyhnout kombinovanému užívání těchto léků, s výjimkou případů, kdy potenciální přínos pro pacienta převáží možné riziko vzniku nežádoucích systémových účinků kortikosteroidů.

Erytromycin, ketokonazol a další inhibitory izoenzymu CYP3A4 enzymového systému cytochromu P450 způsobují tak nevýznamné zvýšení plazmatických koncentrací flutikason-propionátu, že nedochází k znatelnému snížení koncentrací kortizolu v séru. Při kombinovaném užívání léků této skupiny (například ketokonazolu) a flutikason-propionátu je však třeba dbát na možné zvýšení jejich plazmatické koncentrace.

Analogy

Analogy Sinoflurinu jsou Avamis, Dezrinit, Nazarel, Nazonex, Nasobek, FeniVeit, Flixotide, Fliksonase atd.

Podmínky skladování

Udržujte mimo dosah dětí.

Teplota v místě skladování by neměla překročit 25 ° C. Droga nesmí být zmrazena.

Doba použitelnosti je 3 roky.

Je zakázáno používat sprej po doporučené době trvanlivosti.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze přípravku Sinoflurin

V tuto chvíli jsou recenze o Sinoflurinu zřídka ponechány. V nich uživatelé charakterizují drogu jako dostupnější, ale neméně účinnou náhradu za jiné prostředky podobné akce. Použití spreje může významně zlepšit kvalitu života pacientů. Dává jim příležitost dělat své obvyklé věci, aniž by věnovali pozornost této nemoci. Mezi pozitivní aspekty patří také pohodlí užívání Sinoflurinu a malý seznam vedlejších účinků. V síti nejsou žádné stížnosti na vývoj negativních jevů během farmakoterapie.

Někteří pacienti považují náklady na produkt za předražené, jsou však připraveni jej koupit, protože si jsou jisti jeho účinností.