Seroquel Prolong

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Seroquel Prolong: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Použití v dětství
11. V případě poruchy funkce ledvin
12. Za porušení funkce jater
13. Použití u starších osob
14. Lékové interakce
15. Analogy
16. Podmínky skladování
17. Podmínky výdeje z lékáren
18. Recenze
19. Cena v lékárnách

Latinský název: Seroquel Prolong

ATX kód: N05AH04

Léčivá látka: kvetiapin (kvetiapin)

Výrobce: ZiO-Health (Rusko); AstraZeneca UK, Ltd. (AstraZeneca UK, Ltd.) (UK)

Popis a fotografie aktualizovány: 30.11.2018

Ceny v lékárnách: od 1799 rublů.

Koupit

Potahované tablety s prodlouženým uvolňováním, Seroquel Prolong

Seroquel Prolong je atypické antipsychotikum (neuroleptikum).

Uvolněte formu a složení

Léčivo se vyrábí ve formě tablet s prodlouženým účinkem, potahovaných: bikonvexní podlouhlé, růžové (50 mg), bílé (150 a 400 mg), žluté (200 mg) nebo světle žluté (300 mg); na jedné straně vyraženo „XR 50“, „XR 150“, „XR 200“, „XR 300“nebo „XR 400“podle dávkování (10 tablet v blistru, 6 blistrů v papírové krabičce a návod k použití Seroquel Prolong).

1 tableta obsahuje:

účinná látka: kvetiapin fumarát - 57,56; 172,69; 230,26; 345,38 nebo 460,5 mg (ekvivalent 50, 150, 200, 300 nebo 400 mg kvetiapinu);
další složky: mikrokrystalická celulóza, hypromelóza (2208), monohydrát laktózy, stearát hořečnatý, dihydrát citrátu sodného;
potahová vrstva: oxid titaničitý (E171), makrogol 400, hypromelóza (2910); navíc pro dávku 50, 200 a 300 mg - žlutý oxid železitý (E172) a pro dávku 50 mg - červené barvivo oxidu železitého (E172).

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Kvetiapin, účinná látka Quetiapin Prolong, je atypické antipsychotikum. Kvetiapin a N-dezalkyl kvetiapin, který je jeho aktivním metabolitem, interagují s neurotransmiterovými receptory v mozku. Vykazují vysokou afinitou (afinitou) pro serotoninové receptory 5-HT ₂ -type a dopaminové receptory D ₁ - a D ₂ -typu mozku. Antagonismus těchto receptorů v kombinaci s vyšší selektivitou pro 5-HT ₂ -typu receptorů serotoninu, ve srovnání s poměrem k D ₂- dopaminové receptory typu, určují nejdůležitější klinické antipsychotické vlastnosti kvetiapinu prolong a nízký výskyt extrapyramidových nežádoucích účinků. Quetiapin nevykazuje afinitu k transportér norepinefrinu a má nízkou afinitu pro serotonin 5-HT _1A receptory, na rozdíl od N-desalkyl quetiapin, která vykazuje vysokou afinitu pro ně. Částečné agonismus tohoto metabolitu k 5-HT _1A serotoninu receptorů a potlačení transportér norepinefrinu může způsobit, že antidepresivní účinek quetiapinu prodloužit.

Kvetiapin a N-desalkyl quetiapin se vyznačují vysokou afinitou pro histamin a a ₁ -adrenoreceptorů, mírné - pro alfa ₂ adrenergní receptory a serotonin 5-HT ₁ -type receptory. Kvetiapin navíc nevykazuje žádnou nebo nízkou afinitu k muskarinovým receptorům a jeho aktivní metabolit má střední / vysokou afinitu k několika podtypům muskarinových receptorů.

Kvetiapin prokázal antipsychotické vlastnosti při standardních testech na zvířatech. Příspěvek N-desalkylkvetiapinu k farmakologické aktivitě účinné látky nebyl hodnocen. V průběhu studie extrapyramidových symptomů (EPS) na zvířatech bylo zjištěno, že quetiapin vede k mírné katalepsii při dávkách, které poskytují účinné blokování D ₂ receptoru. Kvetiapin indukuje selektivní snížení aktivity mezolimbických A ₁₀ dopaminergních neuronů ve srovnání s A ₉ nigrostriatálními neurony zapojenými do motorické funkce.

Seroquel Prolong je dobře snášen, pokud je používán v doporučených dávkách, a to i u starších pacientů. U pacientů s demencí, ve věkové skupině od 66 do 89 let, při provádění studií léčba přípravkem v denních dávkách 50-300 mg ve srovnání s placebem snížila příznaky deprese. Na pozadí dlouhodobé terapie u stabilních pacientů se schizofrenií se výskyt přírůstku hmotnosti a EPS nezvýšil. Ve studiích DSM-IV zaměřených na depresivní poruchy [Diagnostický a statistický manuál duševních poruch (4. vydání) - Diagnostický a statistický manuál duševních poruch, 4. vydání], přípravek Seroquel Prolong nezvýšil riziko sebevražedných myšlenek nebo sebevražedných myšlenek. chování ve srovnání s placebem.

Ve dvou krátkých studiích po 6 týdnech byl přípravek Quetiroquel Prolong používán k léčbě depresivní epizody v denní dávce 150 a 300 mg v kombinaci s léky, jako je bupropion, amitriptylin, duloxetin, citalopram, fluoxetin, escitalopram, sertralin, venlafaxin nebo paroxetin u pacientů se suboptimální odpovědí na monoterapii kvetiapinem. U MADRS (Montgomery - Asberg Depression Rating Scale) došlo ke zlepšení známek deprese na úrovni změny odmocniny-střední kvadrát o 2-3,3 bodu ve srovnání s užíváním antidepresiva jako monoterapie.

Farmakokinetika

Kvetiapin se dobře vstřebává z gastrointestinálního traktu (GIT). Maximální koncentrace (C _max) kvetiapinu a N-dealkyl kvetiapinu v krevní plazmě je pozorována přibližně 6 hodin po perorálním podání tablet. Rovnovážná molární koncentrace N-dealkyl kvetiapinu je 35% koncentrace kvetiapinu. V případě použití přípravku Quetiapine Prolong jednou denně v dávce nepřesahující 800 mg je farmakokinetika kvetiapinu a jeho hlavního aktivního metabolitu lineární a závislá na dávce.

Pokud byl přípravek Seroquel Prolong užíván jednou denně v dávce rovnající se denní dávce použité ve 2 dávkách, byly pozorovány podobné hodnoty plochy pod farmakokinetickou křivkou (AUC), ale C _max v plazmě byla o 13% nižší. AUC N-dealkyl kvetiapinu byla o 18% nižší.

Současné podávání léčiva s jídlem s nízkým obsahem tuku významně neovlivnilo AUC a _Cmax kvetiapinu. Pokud byl lék užíván s jídlem bohatým na tuky, došlo ke statisticky významnému zvýšení jeho AUC v plazmě v průměru o 20, respektive C _max, o 50%. V této souvislosti se doporučuje užívat Seroquel Prolong 1krát denně, nekombinovat s příjmem potravy.

Kvetiapin se váže na proteiny krevní plazmy asi z 83%.

Hlavní role v metabolické transformaci kvetiapinu náleží izoenzymu CYP3A4 cytochromu P ₄₅₀; podílí se na tvorbě N-dealkyl kvetiapinu. Kvetiapin a jeho jednotlivé metabolity (včetně N-dealkyl-kvetiapinu) vykazují slabou inhibiční aktivitu proti izoenzymům cytochromu P ₄₅₀, jako jsou 1A2, 2C19, 2C9, 3A4 a 2D6, ale pouze v koncentraci 5-50krát vyšší než koncentrace, stanoveno na pozadí běžně používaných účinných denních dávek 300-800 mg. Vzhledem k výsledkům in vitro nelze předpokládat, že kombinované užívání kvetiapinu s jinými léky způsobí klinicky výraznou inhibici jejich metabolismu zprostředkovanou cytochromem P ₄₅₀.

Poločas (T _1/2) kvetiapinu a N-dealkyl kvetiapinu je 7, respektive 12 hodin. Méně než 5% molární dávky plazmatické frakce volného kvetiapinu a N-desalkylkvetiapinu je vyloučeno močí. V průměru se 73% kvetiapinu vylučuje močí, 21% stolicí. Metabolický proces kvetiapinu aktivně probíhá v játrech, méně než 5% látky zůstává nezměněno a vylučuje se močí nebo stolicí.

Farmakokinetické parametry u mužů a žen se neliší.

Indikace pro použití

schizofrenie, včetně prevence relapsu u pacientů se stabilní remisi;
bipolární porucha, včetně středně závažných / závažných manických epizod u bipolární poruchy; těžké depresivní epizody ve struktuře bipolární poruchy; prevence recidivy bipolární poruchy v případě účinné předchozí léčby kvetiapinem u manických / depresivních epizod u tohoto onemocnění;
depresivní epizoda: kombinovaná léčba se suboptimální odpovědí na antidepresivní léčbu v monoterapii.

Kontraindikace

Absolutní:

malabsorpce glukózy a galaktózy, nedostatek laktázy a intolerance galaktózy;
věk do 18 let;
kombinované použití s inhibitory cytochromu P ₄₅₀, včetně antifungálních látek azolové skupiny, klarithromycinu, erythromycinu, nefazodonu a inhibitorů proteázy;
přecitlivělost na kteroukoli složku léčiva.

Relativní (užívání tablet kvetiapinu Prolong je vyžadováno s maximální opatrností):

selhání jater;
cerebrovaskulární a kardiovaskulární onemocnění nebo jiné stavy, které predisponují k arteriální hypotenzi;
riziko mrtvice a aspirační pneumonie;
anamnéza záchvatů;
starší věk.

Seroquel Prolong, návod k použití: metoda a dávkování

Tablety Seroquel Prolong se užívají perorálně, 1krát denně, nalačno (před jídlem nebo ne dříve než 1 hodinu po jídle). Musí být spolknuty celé, bez dělení, žvýkání nebo drcení.

Doporučený dávkovací režim přípravku Quetiqel Prolong:

schizofrenie, středně závažné / závažné manické epizody ve struktuře bipolární poruchy (pro účely léčby): 1. den - v dávce 300 mg, 2. - v dávce 600 mg; dále je doporučená denní dávka 600 mg, avšak v případě potřeby ji lze zvýšit na 800 mg; s přihlédnutím ke klinickému účinku a individuální toleranci lze denní dávku upravit v rozmezí od 400 do 800 mg; pro udržovací terapii u schizofrenie není nutné po ukončení exacerbace upravovat dávku;
depresivní epizody u bipolární poruchy (pro účely léčby): Seroquel Prolong se užívá v noci; v prvních čtyřech dnech kurzu se používá v následujících dávkách: 1. den - 50 mg, 2. - 100 mg, 3. - 200 mg, 4. - 300 mg; dále je doporučená denní dávka 300 mg, v některých případech lze dávku zvýšit na 600 mg, s přihlédnutím k terapeutickému účinku a snášenlivosti léčby; nebyly zjištěny žádné výhody užívání léku v dávce 600 mg denně ve srovnání s 300 mg; Seroquel Prolong v dávkách nad 300 mg by měl předepisovat lékař se zkušenostmi s léčbou bipolárních poruch;
relapsy bipolárních poruch v případě předchozí účinné léčby kvetiapinem u manických / depresivních epizod ve struktuře bipolární poruchy (k profylaxi): pilulka se užívá před spaním, léčba by měla pokračovat stejnou denní dávkou jako na začátku léčby; v závislosti na klinické odpovědi a snášenlivosti léčiva lze denní dávku upravit v rozmezí od 300 do 800 mg; používat nejnižší účinnou dávku pro udržovací terapii;
depresivní epizoda se suboptimální odpovědí na léčbu v monoterapii (jako součást kombinované léčby): užívá se před spaním v minimální účinné dávce, léčba by měla být zahájena denní dávkou 50 mg; ve dnech 1–2 se užívá 50 mg, za 3–4 dny - 150 mg denně by měla být denní dávka zvýšena ze 150 na 300 mg až po individuálním posouzení stavu pacienta; pokud jsou předepsány vysoké dávky, riziko nežádoucích účinků se zvyšuje.

Pro usnadnění přijetí mohou být pacienti, kteří dříve dostávali dílčí dávky kvetiapinu, převedeni na užívání kvetiapinu Prolong jednou denně v dávce rovnající se celkové denní dávce kvetiapinu. V některých případech může být pro dosažení klinické odpovědi nutná úprava dávky.

Vedlejší efekty

Na pozadí léčby přípravkem Queloquel Prolong byly nejčastěji pozorovány následující nežádoucí účinky: sucho v ústech, závratě, ospalost, bolesti hlavy, abstinenční syndrom, pokles cholesterolu s vysokou hustotou lipoproteinů (HDL), zvýšení celkové koncentrace cholesterolu (většinou cholesterol s nízkou hustotou lipoproteinů - LDL).), zvýšené hladiny triglyceridů, snížené hladiny hemoglobinu, zvýšená tělesná hmotnost.

Frekvence nežádoucích účinků ze systémů a orgánů:

nervový systém: velmi často - závratě ^14,17, ospalost ^{2, 17}, bolesti hlavy; často - dysartrie, mdloby ^14,17, EPS; zřídka - křeče, syndrom neklidných nohou, tardivní dyskineze ⁶;
endokrinní systém: často - zvýšení hladiny prolaktinu v séru ¹⁶; zvýšená koncentrace hormonu stimulujícího štítnou žlázu (TSH) ²⁰; pokles hladiny celkového trijodtyroninu (T3) ²⁰, pokles hladiny celkového i volného tyroxinu (T4) ²⁰; zřídka - pokles hladiny volné T3 ²⁰; extrémně zřídka - syndrom nepřiměřené sekrece antidiuretického hormonu (ADH);
hematopoetický systém: velmi často - snížení hladiny hemoglobinu ²³, často - leukopenie ¹³, snížení počtu neutrofilů ²², zvýšení počtu eosinofilů ¹; zřídka - trombocytopenie, pokles počtu krevních destiček ¹⁴; zřídka - agranulocytóza; s neznámou frekvencí - neutropenie;
metabolické poruchy: velmi často - zvýšení sérové koncentrace triglyceridů v krvi ¹¹, celkový cholesterol (hlavně LDL cholesterol) ¹², pokles HDL cholesterolu ¹⁸, zvýšení tělesné hmotnosti ⁹; často - zvýšená chuť k jídlu, hyperglykémie ⁷; zřídka - diabetes mellitus ^5,6, hyponatrémie;
imunitní systém: zřídka - reakce přecitlivělosti; extrémně vzácné - anafylaktické reakce ⁶;
duševní poruchy: často - neobvyklé / noční můry, sebevražedné myšlenky / chování; zřídka - somnambulismus a jiné podobné jevy;
kardiovaskulární systém: často - palpitace ¹⁹, tachykardie ⁴, ortostatická hypotenze ^4,17; zřídka - prodloužení QT intervalu, bradykardie; zřídka - žilní tromboembolismus;
orgán zraku: často - rozmazané vidění;
trávicí systém: velmi často - sucho v ústech; často - zvracení ²¹, dyspepsie, zácpa, zvýšená aktivita gama-glutamyltransferázy (GGT) v séru ³, zvýšená hladina alaninaminotransferázy v séru (ALT) a aspartátaminotransferázy (ACT) ³; zřídka - dysfagie ⁸; zřídka - pankreatitida, střevní obstrukce / ileus, žloutenka ⁶, hepatitida ⁶;
ledviny a močové cesty: zřídka - retence moči;
dýchací systém: často - rýma, dušnost ¹⁹;
muskuloskeletální systém: extrémně vzácné - rhabdomyolýza;
kůže a podkožní tkáně: extrémně vzácné - Stevens-Johnsonův syndrom ⁶, angioedém ⁶;
reprodukční systém: zřídka - sexuální dysfunkce; zřídka - menstruační poruchy, galaktorea, priapismus;
změny laboratorních a instrumentálních parametrů: zřídka - zvýšená aktivita kreatinfosfokinázy v krvi ¹⁵;
celkové poruchy: velmi často - abstinenční syndrom ¹⁰; často - podrážděnost, mírná astenie, horečka, periferní edém; zřídka - neuroleptický maligní syndrom (NMS), jehož klinickými projevy mohou být hypertermie, svalová rigidita, labilita autonomního nervového systému, změněný duševní stav, zvýšená aktivita kreatinfosfokinázy (v této reakci je nutné přestat užívat Seroquel Prolong a provádět vhodnou léčbu).

Poznámky

¹ Podle potenciálně klinicky významných odchylek od normální hladiny pozorovaných ve všech studiích došlo ke zvýšení počtu eozinofilů ≥ 1 × 10 ⁹ / l při alespoň 1 stanovení.

² Ospalost se obvykle objeví během prvních 14 dnů léčby a ve většině případů vymizí s další terapií.

³ Může dojít k asymptomatickému zvýšení GGT, AST a ALT v séru, které je obvykle reverzibilní na pozadí dalšího podávání přípravku Seroquel Prolong.

⁴ Může se objevit ortostatická hypotenze, doprovázená tachykardií, závratěmi a někdy mdlobami, zejména na začátku léčby.

⁵ Byly zaznamenány extrémně vzácné případy dekompenzace diabetes mellitus. Doporučuje se sledovat pacienty s diagnostikovaným diabetes mellitus a pacienty s rizikovými faktory pro rozvoj tohoto onemocnění.

⁶ Frekvence tohoto nežádoucího účinku byla odhadnuta pouze na základě údajů z postmarketingového výzkumu. Toto porušení se může projevit násilnými nedobrovolnými pohyby, výskytem příznaků dyskineze nebo jejich zhoršením je možné i po zrušení přípravku Quetiquel Prolong.

⁷ Zvýšení glykémie nalačno ≥ 126 mg / dl (≥ 7,0 mmol / l) nebo po jídle ≥ 200 mg / dl (≥ 11,1 mmol / l) v alespoň 1 případě.

⁸ Častější rozvoj dysfagie u kvetiapinu ve srovnání s placebem byl zaznamenán pouze v průběhu studií bipolární deprese.

⁹ Zvýšení počáteční tělesné hmotnosti o ne méně než 7% bylo zaznamenáno hlavně na začátku léčby.

¹⁰ Nejběžnějšími abstinenčními příznaky pozorovanými v režimu monoterapie přípravkem Quetiquel Prolong byly následující poruchy: bolest hlavy, nespavost, závratě, podrážděnost, průjem, nevolnost a zvracení. Četnost těchto jevů významně poklesla 7 dní po ukončení užívání léku. Jeho zrušení by mělo být prováděno postupně, po dobu nejméně 7-14 dnů.

¹¹ Zvýšení hladin triglyceridů ≥ 200 mg / dL (≥ 2,258 mmol / L) alespoň 1 stanovení.

¹² Zvýšení celkové koncentrace cholesterolu ≥ 240 mg / dL (≥ 6,2064 mmol / L) v alespoň 1 případě.

¹³ Podle potenciálně klinicky významných odchylek od normální hladiny zaznamenaných ve všech studiích byl pokles počtu leukocytů ≤ 3 × 10 ⁹ / l, pokud byl stanoven alespoň v 1 případě.

¹⁴ Snížení počtu krevních destiček ≤ 100 × 10 ⁹ / l, minimálně s 1 stanovením.

^{15 Podle} údajů z klinických studií není zvýšení spojeno se ZNS.

¹⁶ Zvýšení koncentrace prolaktinu u mužů - ≥ 20 μg / l (≥ 869,56 pmol / l), u žen - ≥ 30 μg / l (≥ 1304,34 pmol / l).

¹⁷ Příznak může vést k nekontrolovanému pádu (buďte opatrní).

¹⁸ Snížení koncentrace HDL cholesterolu u mužů - <40 mg / dl a u žen - <50 mg / dl.

¹⁹ Tyto abnormality byly často pozorovány v souvislosti se závratěmi, tachykardií, ortostatickou hypotenzí a / nebo komorbidními respiračními nebo kardiovaskulárními chorobami.

²⁰ Na základě potenciálně klinicky významných odchylek od výchozí hodnoty hlášených ve všech klinických studiích. Odchylka koncentrace celkového a volného T4, celkového a volného T3 k hodnotám 5 mil. Mezinárodních jednotek na litr (mIU / L).

²¹ Na základě zvýšeného výskytu zvracení u osob starších 65 let.

²² V klinických studiích s monoterapií kvetiapinem u pacientů s počátečním počtem neutrofilů ≥ 1,5 × ¹⁰⁹ / l byla neutropenie (počet neutrofilů <1,5 × ¹⁰⁹ / l) pozorována u 1,9% pacientů ve skupině s kvetiapinem oproti 1, 5% ve skupině s placebem. Pokles počtu neutrofilů ≥ 0,5 × ¹⁰⁹ / l, ale <1,0 × ¹⁰⁹ / l byl zaznamenán s frekvencí 0,2% ve skupině s kvetiapinem a ve skupině s placebem. Pokles počtu neutrofilů <0,5 × ¹⁰⁹ / l s alespoň 1 stanovením byl zaznamenán u 0,21% pacientů ve skupině s kvetiapinem oproti 0% ve skupině s placebem.

²³ Pokles hladin hemoglobinu ≤ 13 g / dl u mužů a ≤ 12 g / dl u žen byl pozorován u 11% pacientů, alespoň v 1 případě ve všech studiích, včetně dlouhodobé léčby.

V krátkodobých studiích na pozadí schizofrenie a mánie ve struktuře bipolární poruchy byla frekvence EPS srovnatelná ve skupině s kvetiapinem a ve skupině s placebem, s depresí - byla 8,9% ve skupině s kvetiapinem a 3,8% ve skupině s placebem. V dlouhodobých studiích léčby schizofrenie, bipolární poruchy a depresivní epizody kvetiapinem byla frekvence EPS srovnatelná ve skupinách s kvetiapinem a placebem.

Za nežádoucí účinky spojené s antipsychotiky jsou považovány ventrikulární arytmie, prodloužení QT intervalu, obousměrná ventrikulární tachykardie, srdeční zástava a náhlá smrt.

Předávkovat

Případy smrtelného výsledku byly hlášeny při použití kvetiapinu v dávce 13,6 g u pacienta, který se zúčastnil studie, a po užívání léku v dávce 6 g pacientem během postregistrační studie. Současně je popsán případ použití kvetiapinu v dávce nad 30 g bez smrtelného výsledku.

Hlášeny jednotlivé případy předávkování, které byly příčinou prodloužení QTc intervalu, kómy nebo úmrtí. Hrozba rozvoje nežádoucích účinků se může zvýšit v případě souběžných závažných kardiovaskulárních onemocnění. Při užívání přípravku Seroquel Prolong v dávkách výrazně vyšších než jsou terapeutické dávky se může objevit tachykardie, snížení krevního tlaku, ospalost a sedace. V ojedinělých případech byl zaznamenán výskyt rhabdomyolýzy, retence moči, deprese dýchání, zmatenosti, deliria a agitovanosti.

Kvetiapin nemá specifické antidotum. V případě těžké intoxikace je nutné vzít v úvahu riziko předávkování několika léky. Doporučuje se provádět činnosti určené k obnovení a udržení respiračních a kardiovaskulárních funkcí, aby bylo zajištěno odpovídající okysličení a ventilace. Pokud dojde k refrakterní arteriální hypotenzi, jsou předepsány intravenózní tekutiny a / nebo sympatomimetika. V tomto případě byste neměli užívat norepinefrin a dopamin, protože aktivace β-adrenergních receptorů může vést ke zhoršení snížení krevního tlaku na pozadí blokády α-adrenergních receptorů způsobené kvetiapinem.

Vyplachování žaludku (pokud je pacient v bezvědomí - po intubaci) a použití aktivního uhlí a laxativ může podpořit vylučování neabsorbovaného kvetiapinu, ale účinnost těchto opatření nebyla studována. Pacient potřebuje pečlivé lékařské sledování, dokud se stav nezlepší.

speciální instrukce

Na pozadí deprese se zhoršuje hrozba vzniku tendence k sebepoškozování, rozvoj sebevražedných myšlenek na sebevraždu a události s ní spojené. Toto nebezpečí přetrvává, dokud není stanovena výrazná remise. Vzhledem k tomu, že zlepšení stavu není vždy dosaženo během prvních týdnů léčby, musí být na začátku léčby, před úpravou zlepšení, pacienti pečlivě sledováni, protože riziko sebevraždy se zvyšuje v raných stadiích remise. V případě náhlého vysazení kvetiapinu Prolong je třeba vzít v úvahu potenciální riziko sebevražedných jevů.

Všechna opatření doporučená při léčbě pacientů s depresivní epizodou by měla být přijata také při léčbě pacientů s jinými duševními poruchami, protože mohou být také spojena se zvýšeným rizikem sebevražedných příhod.

Pacienti s anamnézou sebevražedných příhod a pacienti, kteří mají sebevražedné myšlenky před zahájením léčby přípravkem Quetiroquel Prolong, by měli být během léčby pečlivě sledováni. Podle metaanalýzy placebem kontrolovaných studií antidepresiv bylo u pacientů s duševními poruchami do 25 let zaznamenáno zvýšené riziko sebevražedného chování během léčby antidepresivy.

Během užívání přípravku Seroquel Prolong může dojít k hyperglykémii a / nebo nástupu a zhoršení diabetes mellitus, v některých případech vedoucí k ketoacidóze nebo kómatu. Při užívání antipsychotik se doporučuje pravidelné klinické sledování příznaků hyperglykémie (polyfágie, polyurie, polydipsie, slabost) a tělesné hmotnosti.

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

Vzhledem k tomu, že kvetiapin může způsobovat ospalost, nedoporučuje se během léčby řídit vozidla, jiné složité mechanismy a pracovat s vysoce přesným zařízením.

Aplikace během těhotenství a kojení

Neexistují žádné údaje podporující bezpečné a účinné používání kvetiapinu u těhotných žen. Ve výsledku by měl být kvetiapin Prolong užíván během těhotenství, pouze pokud očekávaný přínos léčby pro ženu odůvodňuje potenciální riziko pro zdraví plodu.

V případě užívání antipsychotik, včetně kvetiapinu, ve třetím trimestru těhotenství u novorozenců se zvyšuje riziko nežádoucích účinků různého trvání a závažnosti (včetně EPS a / nebo abstinenčních příznaků). Byly zaznamenány následující nežádoucí účinky: hypertenze / hypotenze, neklid, ospalost, třes, syndrom dechové tísně nebo poruchy příjmu potravy. Tito novorozenci vyžadují pečlivý lékařský dohled.

Existují zprávy o vylučování kvetiapinu do mateřského mléka, i když rozsah jeho vylučování nebyl stanoven. Pokud je nutné užívat Seroquel Prolong během laktace, je třeba kojení přerušit.

Použití v dětství

V průběhu klinických studií u dětí a dospívajících ve věku 10–17 let byla studována účinnost a bezpečnost užívání kvetiapinu Prolong. Podle údajů z výzkumu se u dětí a dospívajících vyskytly takové nežádoucí účinky jako zvýšená chuť k jídlu, zvýšení sérových hladin prolaktinu v krvi a EPS častěji než u dospělých. V průběhu výzkumu u pacientů této věkové skupiny byl zaznamenán nárůst krevního tlaku, který nebyl pozorován u dospělých, a byly také zaznamenány změny laboratorních parametrů štítné žlázy. Účinek dlouhodobé léčby kvetiapinem na duševní vývoj, pubertu, růst a behaviorální reakce nebyl studován.

V souvislosti s výše uvedeným je použití kvetiapinu Prolong u pacientů mladších 18 let kontraindikováno.

S poruchou funkce ledvin

Bylo zjištěno, že v případě závažného selhání ledvin s clearance kreatininu (CC) pod 30 ml / min / 1,73 m2 byla průměrná plazmatická clearance kvetiapinu snížena přibližně o 25%, jednotlivé hodnoty clearance však nepřekročily hodnoty typické pro zdraví dobrovolníci. U pacientů s poruchou funkce ledvin není nutná žádná úprava dávky.

Pro porušení funkce jater

U pacientů s kompenzovanou alkoholickou cirhózou byla průměrná plazmatická clearance kvetiapinu snížena přibližně o 25%. Na pozadí selhání jater, vzhledem ke skutečnosti, že kvetiapin je metabolizován do značné míry v játrech, může dojít ke zvýšení jeho koncentrace v plazmě, což může vyžadovat úpravu dávky.

V případě jaterní nedostatečnosti se doporučuje lék užívat opatrně, zahajovat léčbu denní dávkou 50 mg a zvyšovat ji denně o 50 mg, dokud nebude dosaženo nejúčinnější.

Použití u starších osob

U starších pacientů je průměrná clearance kvetiapinu o 30-50% nižší než u pacientů ve věku 18-65 let. Starší pacienti by měli kvetiapin užívat spolu s opatrností, zejména na začátku léčby. Je možné, že titrace dávky u těchto pacientů bude muset být prováděna pomaleji, zatímco denní terapeutická dávka u nich může být nižší než u dospělých pacientů. Starším lidem se doporučuje užívat kvetiapin Prolong v počáteční denní dávce 50 mg, kterou lze dále zvyšovat o 50 mg denně, s přihlédnutím k snášenlivosti léku a klinické odpovědi, dokud není dosaženo nejúčinnější dávky.

Starší pacienti s depresivní epizodou jsou předepsáni Seroquel Prolong v prvních třech dnech léčby v denní dávce 50 mg, čtvrtý den je dávka zvýšena na 100 mg a osmý na 150 mg. Užívání léku je vyžadováno v minimální účinné dávce. Pokud je to nutné, může být zvýšeno na 300 mg denně, ale ne dříve než 22 dní po zahájení kurzu.

Kvetiapin není indikován k léčbě psychóz spojených s demencí. V procesu randomizovaných placebem kontrolovaných studií s použitím některých atypických antipsychotik u pacientů s demencí bylo zaznamenáno přibližně trojnásobné zvýšení rizika cerebrovaskulárních komplikací. Mechanismus tohoto jevu nebyl studován, ale nelze vyloučit zhoršení ohrožení u jiných antipsychotik nebo u jiných kategorií pacientů. Seroquel Prolong by měl být užíván s opatrností u pacientů s rizikem vzniku cévní mozkové příhody.

Podle výsledků studie užívání atypických antipsychotik k léčbě psychóz způsobených demencí u starších pacientů bylo ve srovnání s placebem zjištěno zvýšení úmrtnosti u skupiny lidí užívajících drogy této třídy. Podle dvou 10týdenních studií s kvetiapinem u podobné skupiny pacientů, jejichž věkové rozmezí bylo 56–99 let a průměrný věk byl 83 let, však nebyl prokázán kauzální vztah mezi léčbou kvetiapinem a hrozbou zvýšené úmrtnosti.

Lékové interakce

ketokonazol (inhibitor izoenzymu CYP3A4 odpovědný za biotransformaci kvetiapinu): při kombinaci s kvetiapinem v dávce 25 mg dochází ke zvýšení jeho AUC 5-8krát; kombinované užívání kvetiapinu spolu s inhibitory izoenzymu CYP3A4 je kontraindikováno;
fluoxetin (inhibitor izoenzymů CYP3A4 a CYP2D6), imipramin (inhibitor izoenzymu CYP2D6), risperidon / haloperidol (antipsychotika), cimetidin: nebyly pozorovány žádné významné změny ve farmakokinetických parametrech kvetiapinu;
karbamazepin, fenytoin a další induktory mikrozomálních jaterních enzymů: při užívání kvetiapinu s těmito léky je zaznamenáno významné zvýšení clearance kvetiapinu a v důsledku toho pokles AUC, což vede ke snížení jeho plazmatické koncentrace a účinnosti; použití těchto kombinací je povoleno pouze v případě, že očekávaný přínos léčby kvetiapinem převyšuje hrozbu způsobenou zrušením induktoru mikrozomálních enzymů, úprava dávky těchto látek by měla být provedena postupně; v případě potřeby je možné tyto látky nahradit látkami, které neindukují jaterní enzymy (zejména přípravky obsahující kyselinu valproovou);
thioridazin: clearance kvetiapinu se zvyšuje v průměru o 70%;
léky předepsané pro onemocnění srdce a cévního systému: nebyly provedeny žádné studie ke studiu jejich farmakokinetických interakcí s kvetiapinem;
lorazepam (s jednorázovou dávkou 2 mg): při kombinaci s kvetiapinem v dávce 250 mg dvakrát denně je zaznamenán pokles clearance tohoto léčiva přibližně o 20%;
lithiové přípravky, kyselina valproová: farmakokinetika těchto léků se nemění; při kombinovaném užívání léku lithia a kvetiapinu na pozadí akutní manické epizody v randomizované studii byla ve srovnání s pacienty užívajícími kvetiapin s placebem zaznamenána vyšší frekvence nežádoucích účinků spojených s EPS (zejména třes), přírůstek hmotnosti a ospalost;
fenazon: nedochází k indukci mikrozomálních jaterních enzymů podílejících se na metabolismu této látky;
léky ovlivňující centrální nervový systém, alkohol: v této kombinaci je nutné používat Quetiapel Prolong opatrně;
léky, které mohou vést k prodloužení QTc intervalu a nerovnováze elektrolytů: při těchto kombinacích je třeba dbát opatrnosti, zejména u pacientů s vrozeným prodloužením QT intervalu, hypertrofií myokardu, chronickým srdečním selháním, hypomagnezémií / hypokalemií a také u starších osob;
grapefruitový džus: během léčby kvetiapinem se nesmí jíst.

U pacientů užívajících kvetiapin byly zaznamenány falešně pozitivní výsledky při použití screeningových testů na detekci metadonu a tricyklických antidepresiv pomocí enzymového imunotestu. Doporučuje se zkontrolovat výsledky screeningu pomocí chromatografické studie.

Analogy

Analogy Seroquel Prolong jsou Servitel, Kventiax, Quetiapin Canon Prolong, Kumenthal, Quetiapin San, Quetiapin, Quetiapin-Vial, Ketiap, Kventiax SR, Lakwell.

Podmínky skladování

Uchovávejte mimo dosah dětí při teplotě nepřesahující 30 ° C.

Doba použitelnosti je 3 roky.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze o Seroquel Prolong

Podle většiny recenzí je kvetiapin Prolong účinným antipsychotikem, které vykazuje pozitivní výsledky v léčbě a prevenci bipolárních poruch a schizofrenie. Současně téměř všichni pacienti zaznamenávají velké množství vedlejších účinků, které se vyskytnou během farmakoterapie, včetně těžké ospalosti, závratí, výrazné sedace, významného zvýšení chuti k jídlu, dyspepsie.