Selemycin

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Selemycin: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Použití v dětství
11. V případě poruchy funkce ledvin
12. Použití u starších osob
13. Lékové interakce
14. Analogy
15. Podmínky skladování
16. Podmínky výdeje z lékáren
17. Recenze
18. Cena v lékárnách

Latinský název: Selemycin

ATX kód: J01GB06

Aktivní složka: amikacin (amikacin)

Výrobce: Medochemie Ltd. (Medochemie Ltd.) (Kypr)

Popis a aktualizace fotografií: 2019-12-25

Ceny v lékárnách: od 8987 rublů.

Koupit

Infuzní roztok a intramuskulární podání Selemycin

Selemycin - antibakteriální léčivo ze skupiny aminoglykosidů, má široké spektrum baktericidního účinku.

Uvolněte formu a složení

Lék je dostupný ve formě infuzního roztoku a intramuskulárního (i / m) podání: čirá kapalina, nažloutlá nebo bezbarvá (2 ml v lahvičkách, 5 lahviček v blistrech, 20 balení v papírové krabičce a návod k použití Selemycinu).

1 ml roztoku obsahuje:

účinná látka: amikacin sulfát (ve smyslu amikacinové báze) - 250 mg;
pomocné složky: citrát sodný, koncentrovaná kyselina sírová, metabisulfit sodný, voda na injekci.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Selemycin je polosyntetické antibakteriální léčivo se širokým spektrem účinku, působí baktericidně. Farmakologický účinek léčiva je způsoben vlastností jeho účinné látky, amikacinu, vázat se na podjednotku ribosomu 30S a zabránit tvorbě komplexu transportní a messengerové RNA (kyselina ribonukleová), což vede k blokování syntézy proteinů a destrukci bakteriálních cytoplazmatických membrán.

Amikacin je aminoglykosid, který je vysoce účinný proti následujícím aerobním gramnegativním mikroorganismům: Klebsiella speciales (spp.), Providencia spp., Serratia spp., Enterobacter spp., Shigella spp., Salmonella spp., Pseudomonas aerug coli. Escherichia. Některé grampozitivní mikroorganismy Staphylococcus spp. Jsou navíc citlivé na amikacin. (včetně druhů rezistentních na penicilin a některé cefalosporiny). Pokud jde o Streptococcus spp. Selemycin je mírně aktivní.

V kombinaci s benzylpenicilinem má amikacin synergický účinek proti kmenům Enterococcus faecalis.

Amikacin zůstává aktivní působením enzymů, které inaktivují jiné aminoglykosidy. Citlivé jsou kmeny Pseudomonas aeruginosa rezistentní na gentamicin, tobramycin a netilmicin.

Anaerobní mikroorganismy nejsou citlivé na amikacin.

Farmakokinetika

Po i / m podání Selemycinu se amikacin rychle a úplně vstřebává. Jeho maximální koncentrace (_Cmax) při intramuskulárním podání v dávce získané rychlostí 7,5 mg na 1 kg tělesné hmotnosti (mg / kg) pacienta je dosažena za 1,5 hodiny a je 0,021 mg / ml. S _max po intravenózní (i / v) odkapávací dávce 7,5 mg / kg po dobu 0,5 h - 0,038 mg / ml.

Vazba na plazmatické bílkoviny - od 4 do 11% podané dávky.

Při parenterálním podání je amikacin dobře distribuován v extracelulární tekutině (lymfatické, ascitické, perikardiální, synoviální a peritoneální tekutiny, obsah abscesů, pleurální výpotek). Látka se nachází ve vysokých koncentracích v moči. V mateřském mléce, žluči, průduškách, sputu, nitrooční tekutině a mozkomíšním moku (CSF) je jeho obsah zanedbatelný. Dobře proniká do všech tkání těla a hromadí se intracelulárně. Vysoká hladina amikacinu je zaznamenána v orgánech s dobrým zásobováním krví, jako jsou játra, slezina, myokard, plíce, ledviny a může se také hromadit v kůře. Jeho obsah je nižší ve svalech, tukové tkáni a kostech.

Při podávání dospělým pacientům ve středních terapeutických dávkách amikacin nepřekonává hematoencefalickou bariéru, permeabilita se mírně zvyšuje v případě zánětu mozkových plen. Proniká placentou a nachází se v plodové vodě a krvi plodu.

Koncentrace léku v mozkomíšním moku jsou vyšší u novorozenců než u dospělých.

Distribuční objem (V _d): dospělí - 0,26 l / kg, pro děti - 0,2 až 0,4 l / kg. V _d u novorozenců méně než 1 týden: s tělesnou hmotností nižší než 1500 g - až 0,68 l / kg, s tělesnou hmotností větší než 1500 g - až 0,58 l / kg. V _d u pacientů s cystickou fibrózou - 0,3-0,39 l / kg.

Po intravenózním nebo intramuskulárním podání se průměrná terapeutická koncentrace léčiva udržuje po dobu 10-12 hodin.

Účinná látka v těle není biotransformována.

Poločas (T _1/2): dospělí - 2–4 hodiny, děti - 2,5–4 hodiny, novorozenci - 5–8 hodin. Konečný T _1/2 (uvolnění z intracelulárních zásob) je více než 100 hodin.

Vylučuje se ledvinami hlavně v nezměněné podobě pomocí glomerulární filtrace (65–94%). Renální clearance amikacinu je 79-100 ml / min.

V případě poškození funkce ledvin, T _1/2 zvyšuje u dospělých, v závislosti na stupni poškození a může trvat až 100 hodin. T _1/2 u cystické fibrózy je 1-2 hodiny. V důsledku zvýšené clearance u popálenin a hypertermie, T _1/2 může snižují oproti s průměrným výkonem.

Při hemodialýze po dobu 4–6 hodin je vyloučeno 50% podané dávky, po dobu 48–72 hodin peritoneální dialýzy - 25%.

Indikace pro použití

Použití antibiotika Selemycin je indikováno k léčbě infekčních a zánětlivých onemocnění způsobených gramnegativními mikroorganismy rezistentními na gentamicin, sisomycin a kanamycin nebo asociacemi gramnegativních a grampozitivních mikroorganismů, včetně patologických stavů, jako jsou:

infekce dýchacích cest (bronchitida, pleurální empyém, pneumonie, plicní absces);
sepse;
septická endokarditida;
meningitida a jiné infekce centrálního nervového systému (CNS);
břišní infekce (včetně peritonitidy);
infekce močových cest (cystitida, uretritida, pyelonefritida, prostatitida, kapavka);
hnisavé infekce kůže a měkkých tkání (včetně infikovaných popálenin, vředů nebo proleženin různého původu);
infekce žlučových cest;
osteomyelitida a jiné infekce kostí a kloubů;
otitis;
pooperační infekce;
infikované rány.

Kontraindikace

Absolutní:

závažné chronické selhání ledvin s azotemií a uremií;
neuritida sluchového nervu;
období těhotenství;
indikace anamnézy přecitlivělosti na aminoglykosidy;
individuální nesnášenlivost složek léčiva.

Selemycin by měl být používán s opatrností při léčbě předčasně nebo novorozenců, stejně jako u pacientů se selháním ledvin, myasthenia gravis, parkinsonismem, dehydratací, botulismem, ve stáří, během laktace.

Selemycin, návod k použití: metoda a dávkování

Roztok selenycinu se používá intravenózní kapáním nebo tryskáním (do 2 minut) a intramuskulární injekcí.

V roztoku pro intravenózní podání by koncentrace amikacinu neměla překročit 5 mg / ml. Při přípravě na intravenózní kapání by měla být požadovaná dávka léčiva rozpuštěna ve 200 ml 0,9% roztoku chloridu sodného nebo 5% roztoku dextrózy.

Denní dávka léku, v závislosti na frekvenci postupů, se podává v pravidelných intervalech.

Doporučené dávkování Selemycinu:

obvyklá dávka: 5 mg / kg tělesné hmotnosti pacienta 3krát denně nebo 7,5 mg / kg 2krát denně;
dávka pro bakteriální nekomplikované infekce močových cest: 250 mg 2krát denně;
dávka použitá při léčbě popálenin: 5–7,5 mg / kg tělesné hmotnosti 4–6krát denně.

Maximální denní dávka pro dospělé není vyšší než 15 mg / kg tělesné hmotnosti.

Doba trvání léčby pomocí / v úvodu je 3-7 dní, v / m - 7-10 dní.

Po hemodialýze je indikováno další podání Selemycinu v dávce 3-5 mg / kg.

Počáteční dávka pro novorozence (včetně předčasně narozených dětí) je 10 mg / kg tělesné hmotnosti. Další léčba pokračuje v dávce 7,5 mg / kg dvakrát denně, u předčasně narozených dětí - 7,5 mg / kg jednou denně. Délka kurzu je 7-10 dní.

Při selhání ledvin vyžadují pacienti úpravu dávkovacího režimu Selemycinu.

Vedlejší efekty

na straně hematopoetických orgánů: leukopenie, trombocytopenie, anémie, granulocytopenie;
z trávicího systému: nevolnost, zvracení, poruchy funkce jater (hyperbilirubinémie, zvýšená aktivita jaterních transamináz);
ze smyslů: ototoxicita (porucha sluchu, nevratná hluchota, poruchy vestibulárního systému a labyrintu), toxické účinky na vestibulární aparát (nevolnost, zvracení, závratě, porucha koordinace pohybů);
z nervového systému: bolest hlavy, ospalost, výskyt příznaků neurotoxicity (pocit necitlivosti a / nebo brnění, záškuby svalů, epileptické záchvaty), poruchy nervosvalového přenosu až po zástavu dýchání;
z močového systému: nefrotoxicita (mikrohematurie, oligurie, proteinurie);
z imunitního systému: alergické reakce (včetně svědění, vyrážky, Quinckeho edému, hyperemie, horečky).

Předávkovat

Příznaky: toxické reakce - nevolnost, zvracení, žízeň, ztráta chuti k jídlu, závratě, pocit ucpání nebo zvonění v uších, ztráta sluchu, ataxie, poruchy močení, respirační selhání.

Léčba: jmenování symptomatické a podpůrné terapie. Ukázalo se, že použití hemodialýzy nebo peritoneální dialýzy odstraňuje blokádu neuromuskulárního přenosu a její důsledky, je-li to nutné, umělou ventilaci plic, anticholinesterázové přípravky a vápenaté soli.

speciální instrukce

Před použitím Selemycinu je nutné stanovit stupeň citlivosti izolovaných mikroorganismů. Pro stanovení citlivosti se používají disky obsahující 0,03 mg amikacinu. Původce infekce je považován za citlivý, pokud je průměr oblasti bez růstu 17 mm nebo více, středně citlivý - od 15 do 16 mm, odolný vůči léku - méně než 14 mm.

Obsah amikacinu v plazmě by neměl překročit terapeutickou koncentraci, která je od 0,015 do 0,025 mg / ml.

Léčba musí být doprovázena pravidelným (jednou za 7 dní) sledováním funkce ledvin, vestibulárního aparátu a sluchového nervu. Užívání Selemycinu je spojeno se zvýšeným rizikem nefrotoxicity, proto je-li nutné předepisovat vysoké dávky nebo dlouhodobý průběh léčby, jakož i při léčbě pacientů s poruchou funkce ledvin, je nutné denní sledování funkce ledvin.

Neuspokojivé audiometrické testy jsou základem pro snížení dávky nebo vysazení Selemycinu.

Při léčbě infekčních a zánětlivých onemocnění močových cest se pacientům doporučuje konzumovat dostatek tekutin.

Vývoj rezistentních mikroorganismů je možný, proto při absenci pozitivní klinické dynamiky je nutné přerušit užívání Selemycinu a zahájit alternativní terapii.

Při podávání roztoku, zejména pacientům s anamnézou alergie, je třeba vzít v úvahu stávající riziko vzniku alergických komplikací až po anafylaktické reakce.

Aplikace během těhotenství a kojení

Užívání antibiotika Selemycin během těhotenství je kontraindikováno.

S opatrností je povoleno jmenování aminoglykosidů během kojení pouze za přítomnosti životně důležitých indikací.

Použití v dětství

Selemycin by měl být používán s opatrností k léčbě novorozenců, včetně předčasně narozených dětí.

S poruchou funkce ledvin

Použití Selemycinu je kontraindikováno k léčbě pacientů s těžkým chronickým selháním ledvin s azotemií a uremií.

Je třeba dbát na úpravu dávkovacího režimu u pacientů s renální nedostatečností.

Použití u starších osob

Selemycin by měl být používán s opatrností k léčbě starších pacientů.

Lékové interakce

Je třeba vzít v úvahu farmaceutickou nekompatibilitu roztoku amikacinu s heparinem, cefalosporiny, peniciliny, erythromycinem, kapreomycinem, amfotericinem B, hydrochlorothiazidem, nitrofurantoinem, chloridem draselným, vitamíny B a C.

Při současném použití s benzylpenicilinem, karbenicilinem, cefalosporiny vykazuje selenycin synergii. U závažného chronického selhání ledvin může účinnost aminoglykosidů klesat v důsledku interakce s beta-laktamovými antibiotiky.

Při kombinované léčbě kyselinou nalidixovou zvyšuje polymyxin B, cisplatina nebo vankomycin riziko vzniku nefro- a ototoxicity.

Při současné léčbě cefalosporiny, peniciliny, NSAID (nesteroidní protizánětlivé léky), sulfonamidy, diuretiky, zejména furosemidem, se zvyšuje koncentrace aminoglykosidů v krevním séru, což způsobuje zvýšení nefro- a neurotoxicity.

Na pozadí užívání selenemycinu zvyšují kurariformní léky účinek na uvolnění svalů.

Během léčby amikacinem je třeba dávat pozor, pokud je nutné provést transfuzi velkého množství krve s citrátovými konzervačními látkami, použití methoxyfluranu, polymyxinů pro parenterální podání, kapreomycin nebo jiných léků, které blokují neuromuskulární přenos (opioidní analgetika, inhalační anestézie s halogenovanými uhlovodíky), kvůli zvýšenému riziko zástavy dýchání.

Pravděpodobnost vzniku toxických účinků aminoglykosidů se zvyšuje při současném použití s indomethacinem pro parenterální podání.

Kombinace Selemycinu s anti-myastenickými léky pomáhá snížit jejich účinek.