Sabril

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Sabril: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Použití v dětství
11. V případě poruchy funkce ledvin
12. Za porušení funkce jater
13. Použití u starších osob
14. Lékové interakce
15. Analogy
16. Podmínky skladování
17. Podmínky výdeje z lékáren
18. Recenze
19. Cena v lékárnách

Latinský název: Sabril

ATX kód: N03AG04

Aktivní složka: Vigabatrin (Vigabatrin)

Výrobce: Sanofi-Aventis France (Francie); Sanofi-Aventis Deutschland, GmbH (Německo); Sanofi Aventis (Turecko, Itálie)

Popis a aktualizace fotografií: 2019-10-07

Sabril je antikonvulzivum.

Uvolněte formu a složení

Dávkové formy přípravku Sabril:

potahované tablety: oválné, bílé, s dělicí čarou, na jedné straně značka SABRIL (evropská verze) nebo OV 111 (pro prodej v USA) (10 ks v blistrech, v papírové krabičce 5 nebo 10 blistrů);
granule pro přípravu perorálního roztoku: granulovaný prášek od bílé po bílou se krémovým odstínem (v papírové krabičce 50 nebo 100 sáčků, kompletní se stříkačkou o obsahu 3 nebo 10 ml).

Každé balení obsahuje také pokyny k použití přípravku Sabril.

Složení 1 tablety:

účinná látka: vigabatrin - 500 mg;
pomocné složky: polyethylenglykol, oxid titaničitý, povidon, HPMC (hydroxypropylmethylcelulóza), stearát hořečnatý, mikrokrystalická celulóza.

Složení granulí v 1 sáčku:

účinná látka: vigabatrin - 500 mg;
pomocná složka: povidon.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Vigabatrin je antiepileptikum. Přesný mechanismus jeho působení nebyl stanoven, předpokládá se však, že klinický účinek je spojen se schopností látky působit inhibičně na aminotransferázu GABA (kyselina gama-aminomáselná). Tato aminotransferáza je zodpovědná za aktivitu a metabolismus GABA v synapsích.

GABA je jedním z hlavních mediátorů, které regulují fungování centrálního nervového systému (centrální nervový systém). Vigabatrin zvyšuje svoji koncentraci, v důsledku čehož je inhibován přenos impulsů ve strukturách centrálního nervového systému. Doba působení léku nezávisí ani tak na době jeho vylučování z těla, ale na době potřebné k opětovné syntéze GABA aminotransferázy.

Farmakokinetika

Podle klinických studií se vigabatrin vyznačuje lineárními farmakokinetickými parametry, pokud se používá v jedné dávce 0,5 až 4 g a po pravidelných dávkách 0,5 a 2 g dvakrát denně.

Po perorálním podání je vigabatrin rychle a téměř úplně absorbován v gastrointestinálním traktu. C _max (maximální koncentrace) u dospělých a dětí od 10 let, lék dosáhne do 45-60 minut, u dětí ve věku 5-24 měsíců. - po dobu 2,5 hodiny.

Při dlouhodobém užívání přípravku Sabril je zaznamenán mírný kumulativní účinek účinné látky. V klinických studiích u zdravých dobrovolníků současně jídlo zpomalila rychlost absorpce léčiva a čas potřebný k dosažení C _max po dobu 2 hodin, a sníženou hodnotu C _max do ¹ / ₃.

Koncentrace v plazmě a mozkomíšním moku lineárně závisí na podané dávce vigabatrinu, nemají však přímou korelaci s účinností přípravku Sabril. Klinická účinnost je určena rychlostí resyntézy GABA transaminázy.

Vigabatrin je rovnoměrně distribuován v tkáních těla, V _d (objem distribuce) průměrů asi 1,1 l / kg. Neváže se na plazmatické bílkoviny a neinteraguje se systémem cytochromu P ₄₅₀ v játrech. Podstupuje drobnou biotransformaci. Metabolické dráhy léčiva nejsou plně objasněny, bylo však zjištěno, že zvyšuje aktivitu jaterního enzymu CYP2C9.

Vigabatrin se vylučuje ledvinami. T _1/2 (poločas) se liší v závislosti na věku pacienta: u dětí, 5-24 měsíců. - 5,7–6 hodin, u dětí ve věku 10–16 let - 9,5–10 hodin, u dospělých - 10,5–11 hodin.

72 hodin po jedné dávce přípravku Sabril se přibližně 95% dávky vylučuje močí, z nichž 80% se nezmění.

Farmakokinetika ve zvláštních případech:

rasa a pohlaví: nebyly nalezeny žádné rozdíly ve farmakokinetických parametrech;
věk dětí: renální clearance vigabatrinu u dětí ve věku 5-24 měsíců. je 2,4 l / h, u dětí ve věku 10–16 let - 5,8 l / h (ve srovnání s dospělými - 7 l / h);
pokročilý věk: u pacientů starších 65 let klesá renální clearance léčiva o 36%;
funkce jater: vigabatrin podléhá pouze mírnému metabolismu v játrech, proto jeho funkční poškození významně neovlivňuje vlastnosti léčiva;
funkce ledvin: vigabatrin se vylučuje ledvinami, proto se při středně závažných funkčních poruchách orgánu zvyšuje C _max léčiva o 30% a T _1/2 - 1,5krát. Farmakokinetika u těžkého poškození ledvin nebyla studována, očekává se však ještě větší změna parametrů vigabatrinu. V tomto ohledu by měla být dávka přípravku Sabril zvolena individuálně. U dětí s onemocněním ledvin nebyla farmakokinetika vigabatrinu studována, proto se požadovaná dávka vypočítává s přihlédnutím k výsledkům laboratorních studií.

Indikace pro použití

Potahované tablety

Tablety Sabril 500 mg se používají u dospělých a dětí jako lék druhé volby nebo jako součást komplexní léčby komplexních parciálních záchvatů doprovázených jedním nebo více z následujících příznaků:

dezorientace ve vesmíru;
bezcílné pohyby;
nedostatek smysluplného vzhledu;
ztráta vědomí;
ospalost nebo extrémní únava po záchvatu.

Lék je také předepsán pro refrakterní (rezistentní na terapii jinými antikonvulzivy) a jiné formy epilepsie.

Granule pro přípravu perorálního roztoku

Sabril ve formě perorálního roztoku je předepsán jako monoterapie u dětí ve věku od 1 měsíce do 2 let na infantilní křeče.

Kojenecké záchvaty mohou být způsobeny jedním z následujících onemocnění / stavů:

těžká hypoxie během porodu;
infekce centrálního nervového systému;
poškození mozku;
tuberózní skleróza a další dědičné patologie centrálního nervového systému.

Ve 30% případů však nelze zjistit přesnou příčinu.

Kontraindikace

Absolutní:

těhotenství;
období laktace;
děti do 1 měsíce - u granulí, do 10 let - u tablet;
individuální nesnášenlivost jakékoli složky léku.

Sabril by měl být používán s maximální opatrností v následujících případech:

předávkování benzodiazepiny, trankvilizéry nebo jinými léky, které inhibují aktivitu centrálního nervového systému;
zhoršená funkce ledvin;
porucha vizuálních polí;
anamnéza poruch chování a psychózy;
starší věk.

Sabril, návod k použití: metoda a dávkování

Sabril je určen k perorálnímu podání.

Doporučuje se užívat drogu mezi jídly (2 hodiny před nebo 2 hodiny po). Denní dávka se užívá najednou nebo se dělí na 2 dávky.

Léčba začíná minimální dávkou a postupně ji zvyšuje, dokud není dosaženo požadovaného klinického účinku.

U malých dětí je přípravek Sabril předepisován pouze jako perorální roztok připravený z granulí. Pravidla přípravy: obsah jednoho sáčku nalijte do čisté sklenice, přidejte 10 ml pitné vody při pokojové teplotě a míchejte, dokud nevznikne homogenní suspenze. V hotovém roztoku je koncentrace vigabatrinu 50 mg / 1 ml. Roztok by měl být připraven bezprostředně před použitím.

Doporučené dávkovací režimy přípravku Sabril:

dospělí a dospívající od 16 let se složitými parciálními záchvaty: počáteční denní dávka je 1000 mg, maximální je 3000 mg. Další zvyšování dávky je nepraktické, protože účinek není zesílen;
děti ve věku 10–16 let se složitými parciálními záchvaty: s tělesnou hmotností 25–60 kg - počáteční denní dávka přípravku Sabril - 500 mg, maximálně - 2 000 mg; s tělesnou hmotností vyšší než 60 kg - předepisujte dávky jako pro dospělé;
děti s infantilními křečemi: v závislosti na klinickém obrazu může být denní dávka 0,05–0,15 mg / kg.

Dospělí pacienti s poruchou funkce ledvin by měli dávku přípravku Sabril snížit:

drobná porušení - o 25%;
mírné porušení - o 50%;
závažná porušení - o 75%.

U dětí s onemocněním ledvin nebyla farmakokinetika vigabatrinu studována, proto se požadovaná dávka přípravku Sabril počítá s přihlédnutím k výsledkům laboratorních testů.

Vedlejší efekty

z gastrointestinálního traktu: bolesti břicha, poruchy stolice, nevolnost, zvracení;
ze strany metabolismu: zvýšení tělesné hmotnosti;
z centrálního nervového systému: ospalost, slabost, úzkost, agresivita, neklid, podrážděnost, třes, poruchy koncentrace, parestézie, duševní poruchy, deprese, zvýšená frekvence epileptických záchvatů, status epilepticus, neurotoxické účinky, sebevražedné sklony;
na straně orgánu zraku: poruchy zraku, poruchy zorného pole, nystagmus, atrofie periferní sítnice, atrofie optického nervu;
další: kožní vyrážky, otoky, bolesti svalů a kloubů, příznaky podobné chřipce, menstruační poruchy.

Předávkovat

Přibližně polovina případů předávkování je spojena se současným užíváním jiných antikonvulziv. Došlo k porušení kardiovaskulárního systému, slabosti a ztrátě vědomí, až po kóma.

Vigabatrin nemá žádné specifické antidotum. Po užití nadměrné dávky přípravku Sabril je třeba provést výplach žaludku a užívat adsorbenty. Další léčba je symptomatická.

speciální instrukce

Pokud do 3 měsíců u dospělých a do 2–4 týdnů u dětí do 2 let věku klinický účinek léčby chybí, je Sabril zrušena.

Užívání přípravku Sabril (bez ohledu na dávku a délku léčby) je spojeno s rizikem vzniku nevratné ztráty zraku. V tomto ohledu by všichni, bez výjimky, měli být pacienti během léčby pravidelně kontrolováni oftalmologem. Podle údajů z klinických studií měla přibližně jedna třetina dospělých pacientů komplikace, jako je zhoršená zraková ostrost, účinek tunelového vidění a poškození sítnice.

Nejsou k dispozici žádné údaje o četnosti komplikací zrakového orgánu u dětí, protože u pacientů této věkové kategorie neexistují žádné objektivní metody pro hodnocení zrakových funkcí. Předpokládá se však, že počet takových reakcí je podobný jako u dospělých. Lékaři zároveň nevylučují, že poruchy u dětí mohou být výraznější a závažnější.

Období vývoje zrakových poruch není známo. Komplikace se mohou objevit jak několik týdnů, nebo měsíců po zahájení užívání přípravku Sabril, tak po 1-2 letech. Maximální bezpečná dávka nebyla stanovena, ale předpokládá se, že se zvyšováním dávky se zvyšuje riziko ztráty zraku.

Pokud jsou zjištěny známky zhoršení zraku, lék je okamžitě zrušen.

Aby se zabránilo poruchám zrakových funkcí a včas se zjistily, doporučuje se dodržovat několik důležitých pravidel:

Omezte příjem přípravku Sabril na pacienty s predispozicí k patologiím zrakového orgánu.
Nepoužívejte současně léky, které mají negativní vliv na zrakovou ostrost.
Sledujte očního lékaře: během prvních 4–6 týdnů léčby - každých 7 dní, poté - každé 3 měsíce. Po 3–4–6 měsících po ukončení léčby by měly být malé děti kontrolovány pomocí automatického diagnostického zařízení (tomografie, elektroretinografie a další studie).
Informujte svého lékaře o sebemenším zhoršení zraku.

Abnormality zobrazování magnetickou rezonancí (MRI), jako je omezená difúze v thalamu, bazálních gangliích, mozečku a mozkovém kmeni, se často vyskytují u dětí užívajících Sabril (každých 5 dětí). Výsledky postmarketingových klinických studií však naznačují, že tyto komplikace jsou reverzibilní a zmizí po ukončení léčby. U dospělých a dospívajících nebyly na MRI identifikovány patologické stavy.

Sabril, stejně jako jiná antikonvulziva, může způsobit depresivní změny chování a sebevražedné sklony. V placebem kontrolovaných studiích zahrnujících 199 lidí byl zjištěn jen malý rozdíl mezi skupinou s vigabatrinem a kontrolní skupinou. Odborníci však tvrdí, že riziko vzniku sebevražedných úmyslů je u pacientů s psychiatrickými poruchami vyšší v prvním týdnu léčby tímto přípravkem.

Náhlé ukončení užívání přípravku Sabril může způsobit abstinenční syndrom, proto by léčba měla být prováděna s postupným snižováním dávky léku pod dohledem lékaře.

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

Během období užívání přípravku Sabril by se pacienti měli zdržet provádění potenciálně nebezpečných prací, což je způsobeno pravděpodobností vedlejších účinků na centrální nervový systém a orgán zraku.

Aplikace během těhotenství a kojení

Během těhotenství je Sabril kontraindikován.

Pokud je během kojení nutné provádět antikonvulzivní léčbu, mělo by být kojení přerušeno.

Použití v dětství

Podle indikací je přípravek Sabril ve formě granulí pro přípravu suspenze pro orální podání předepsán k léčbě dětí ve věku od 1 měsíce.

Dětem starším 10 let se doporučuje užívat lék ve formě potahovaných tablet.

S poruchou funkce ledvin

U funkčních poruch ledvin se přípravek Sabril používá opatrně. Je nutné snížit dávku.

Pro porušení funkce jater

Vigabatrin podléhá v játrech jen mírného metabolismu, proto jeho funkční poškození významně neovlivňuje vlastnosti přípravku Sabril. Nic nenasvědčuje nutnosti úpravy dávky.

Použití u starších osob

U starších pacientů by měl být přípravek Sabril používán s opatrností. Doporučuje se individuální výběr optimálního dávkovacího režimu.

Lékové interakce

Při současném užívání jiných antiepileptik a antikonvulziv je nutná opatrnost.

Sabril snižuje účinek fenytoinu.

Společné užívání perorálních hormonálních kontraceptiv se nedoporučuje.

Ethanol neovlivňuje účinnost a farmakokinetické parametry přípravku Sabril, ale může zhoršit průběh základního onemocnění.

Analogy

Analogy Sabrilu jsou Alžírsko, Benzonal, Vimpat, Gabapentin, Zonegran, Ropimat, Topiromax, Torepimat, Topiramat-Vial, Epimax atd.

Podmínky skladování

Skladujte při pokojové teplotě, mimo dosah dětí.

Doba použitelnosti závisí na lékové formě léku uvedené na obalu.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze Sabril

Recenze o Sabril jsou pozitivní. Navzdory nedostatku léku na volném trhu v ruských lékárnách je často předepisován dospělým i dětem. Někteří pacienti poznamenávají, že Sabril je jediný lék, který skutečně pomáhá při léčbě parciálních záchvatů. Doporučuje se však užívat pouze po konzultaci s lékařem ohledně kompatibility s jinými léky, zejména pokud je nutná komplexní léčba.

Navzdory značnému počtu vedlejších účinků uvedených v pokynech neexistují žádné stížnosti na jejich vývoj. Hlavní nevýhodou podle většiny jsou vysoké náklady a nutnost objednat si drogu ze zahraničí.

Cena přípravku Sabril v lékárnách

Cena přípravku Sabril není v současné době známa, protože v Ruské federaci registrační období léku skončilo v roce 2002. Oficiální programy distribuce tohoto léku, které byly dříve prováděny ve specializovaných nemocnicích v různých městech, byly zastaveny.

Jediným způsobem, jak koupit Sabril, je objednat v online lékárně, která prodává léky z Evropy. Přibližná cena balení obsahujícího 100 tablet nebo 100 sáčků granulí je 6 300–8 000 rublů.