OmeVel

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

OmeVel: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Použití v dětství
11. V případě poruchy funkce ledvin
12. Za porušení funkce jater
13. Použití u starších osob
14. Lékové interakce
15. Analogy
16. Podmínky skladování
17. Podmínky výdeje z lékáren
18. Recenze
19. Cena v lékárnách

Latinský název: Omevel

ATX kód: A02BC01

Aktivní složka: omeprazol (omeprazol)

Výrobce: OOO Velpharm (Rusko)

Popis a aktualizace fotografií: 2019-08-10

OmeVel je lék, který snižuje sekreci kyseliny chlorovodíkové v žaludku.

Uvolněte formu a složení

Léčivo se vyrábí ve formě enterických tobolek: tvrdá želatinová, velikost č. 2, bílé tělo, žlutý uzávěr; obsah tobolek jsou téměř bílé nebo bílé pelety (10 ks v blistru, v lepenkové krabičce 1, 2 nebo 3 blistry; 10, 20, 30 ks. v polymerové plechovce, v lepenkové krabici 1 plechovka. každý balení obsahuje také návod k použití OmeVel).

1 tobolka obsahuje:

účinná látka: pelety s omeprazolem - 233 mg (odpovídá obsahu omeprazolu v množství 20 mg);
další složky: hypromelóza (hydroxypropylmethylcelulóza), akrylový povlak L30D, manitol, uhličitan vápenatý, cukrový sirup (sacharóza), cukrové pelety (sacharóza), hydrogenfosforečnan draselný, makrogol-6000, laurylsulfát sodný, povidon K-30, oxid titaničitý, hydroxid sodný, mastek, polysorbát-80;
obal tobolky: želatina, oxid titaničitý; navíc pro víčko - chinolinové žluté barvivo, oranžové žluté barvivo.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Omeprazol je racemická směs dvou enantiomerů. Lék pomáhá snižovat produkci kyseliny chlorovodíkové v důsledku specifického potlačení protonové pumpy žaludečních parietálních buněk. Po jednorázovém použití má rychlý účinek a způsobuje reverzibilní inhibici produkce kyseliny chlorovodíkové.

Jako součást skupiny slabých bází vstupuje účinná látka do aktivní fáze v kyselém prostředí buněčných tubulů parietální vrstvy žaludeční sliznice, kde inhibuje enzym hydrogen-draselný adenosintrifosfatázu (H ⁺ / K ⁺ -ATP-ase) - protonovou pumpu. Účinek OmeVelu na poslední fázi produkce kyseliny chlorovodíkové je závislý na dávce a ukazuje inhibici bazální i stimulované sekrece bez ohledu na povahu stimulačního faktoru.

Po perorálním podání omeprazolu 1krát denně dochází k rychlému a účinnému snížení denní a noční produkce kyseliny chlorovodíkové a maxima dosáhne do 4 dnů po léčbě. V přítomnosti duodenálního vředu vede užívání léku v dávce 20 mg k stálému poklesu 24hodinové žaludeční kyselosti nejméně o 80%. Současně je dosaženo snížení průměrného maximálního obsahu kyseliny chlorovodíkové o 70% během 24 hodin po stimulaci pentagastrinem. U pacientů s duodenálním vředem poskytuje perorální denní příjem omeprazolu v dávce 20 mg hodnotu kyselosti při hodnotě pH> 3 po dobu asi 17 hodin.

Stupeň potlačení produkce kyseliny chlorovodíkové je úměrný ploše pod křivkou koncentrace a času (AUC) omeprazolu a není úměrný jeho skutečné koncentraci v krvi v daném čase. Během léčby přípravkem OmeVel nebyla tachyfylaxe pozorována.

Účinná látka in vitro vykazuje baktericidní účinek proti Helicobacter pylori. Při kombinovaném užívání omeprazolu s antibakteriálními látkami je destrukce Helicobacter pylori doprovázena rychlou úlevou od příznaků, intenzivním hojením defektů na sliznici gastrointestinálního traktu (GIT) a dosažením dlouhodobé remise peptické vředové choroby, což snižuje riziko komplikací ve formě krvácení stejně účinně jako trvalé zavedení udržovací terapie.

Farmakokinetika

Lék se rychle vstřebává z gastrointestinálního traktu, jeho maximální plazmatická koncentrace (C _max) se zaznamená 1–2 hodiny po podání. K absorpci omeprazolu dochází v tenkém střevě, obvykle během 3–6 hodin. Po jednom perorálním podání je biologická dostupnost přibližně 40% a při pravidelném užívání jednou denně stoupne na 60%. Současný příjem s jídlem neovlivňuje biologickou dostupnost léku.

U plazmatických proteinů je připojení omeprazolu v průměru 95%, distribuční objem je asi 0,3 l / kg. Metabolická přeměna účinné látky probíhá zcela v játrech. Mezi hlavní izoenzymy odpovědné za průběh jeho metabolismu patří CYP2C19 a CYP3A4. Za účasti izoenzymu CYP2C19 se tvoří hlavní metabolit léčiva - hydroxyomeprazol. Sulfidové a sulfonové metabolity neinterferují s produkcí kyseliny chlorovodíkové.

Poločas (T _1/2) léčiva je přibližně 40 minut (pohybuje se v rozmezí 30–90 minut). V průměru se 80% přijaté dávky vylučuje ve formě metabolitů močí, zbytek stolicí.

Indikace pro použití

U dospělých:

ulcerativní vady žaludku a dvanáctníku 12 - léčba a prevence;
erozivní a ulcerativní léze žaludku a dvanáctníku spojené s užíváním nesteroidních protizánětlivých léků (NSAID) - léčba a prevence;
eradikace Helicobacter pylori na pozadí žaludečních vředů a duodenálních vředů - jako součást kombinované léčby;
symptomatická gastroezofageální refluxní choroba (GERD); refluxní ezofagitida;
Zollinger-Ellisonův syndrom;
dyspepsie způsobená kyselostí.

V pediatrii (s tělesnou hmotností dítěte nad 20 kg):

Terapie GERD - u dětí starších 2 let;
eradikace Helicobacter pylori, která způsobila ulcerózní léze duodena (jako součást komplexní léčby) - u dětí starších 4 let.

Kontraindikace

Absolutní:

malabsorpce glukózy a galaktózy;
nedostatek sacharázy / izomaltázy;
nesnášenlivost k fruktóze;
kombinované použití s klarithromycinem v případě selhání jater;
současný příjem s erlotinibem, atazanavirem, posakonazolem, Hypericum perforatum (třezalka tečkovaná);
děti do 2 let - s léčbou GERD;
děti do 4 let - při léčbě duodenálního vředu spojeného s Helicobacter pylori;
tělesná hmotnost dítěte je menší než 20 kg;
děti a dospívající do 18 let - s terapií pro všechny ostatní indikace;
přecitlivělost na kteroukoli složku léčiva.

Relativní (kapsle OmeVel je třeba užívat s maximální opatrností):

porucha polykání;
nedostatečná funkce jater a / nebo ledvin;
osteoporóza;
významná spontánní ztráta hmotnosti;
zvracení smíchané s krví, opakované zvracení;
změna barvy stolice (dehtová stolice);
současné užívání s následujícími léky: itrakonazol, digoxin, diazepam, takrolimus, vorikonazol, klopidogrel, fenytoin, ketokonazol, sachinavir, cilostazol, warfarin, rifampicin, klarithromycin, léky Hypericum perforatum.

OmeVel, návod k použití: metoda a dávkování

Kapsle OmeVel se užívají perorálně, ráno 30 minut před jídlem. Měly by být polknuty celé, aniž by obsah žvýkaly nebo drtily, a pily hodně vody.

Je nemožné rozpustit lék v mléce nebo sycených nápojích. V případech, kdy má pacient potíže s polknutím celé tobolky, můžete ji otevřít a obsah promíchat v mírně okyselené tekutině, džusu nebo ovocném pyré. Výsledná směs musí být spotřebována do 30 minut po přípravě.

Doporučený dávkovací režim přípravku OmeVel u dospělých pacientů (frekvence podávání - 1krát denně):

peptický vřed 12 duodenálních vředů v období exacerbace: v denní dávce 20 mg, obvykle po dobu 2 týdnů; v případě potřeby je povoleno navýšit kurz o další 2 týdny; v případě nedostatečné odpovědi na terapii se dávka zvyšuje na 40 mg denně po dobu 4 týdnů;
peptický vřed v akutní fázi; refluxní ezofagitida: v denní dávce 20 mg, obvykle po dobu 4 týdnů, pokud po dokončení prvního cyklu není možné dosáhnout úplného vyléčení vředu / vyléčení ezofagitidy, provádí se další 4týdenní kurz; v přítomnosti peptického vředu, který je odolný vůči léčbě nebo závažné formě ezofagitidy, se dávka zvýší na 40 mg denně, požadovaného výsledku léčby se ve většině případů dosáhne do 8 týdnů;
peptický vřed žaludku a duodenální vřed, aby se zabránilo relapsům: v denní dávce 20 mg, pokud je to nutné, se dávka zvýší na 40 mg;
ulcerativní a erozivní vady žaludku a dvanáctníku způsobené použitím NSAID k léčbě a profylaxi u rizikových pacientů (ve věku nad 60 let; s indikací v anamnéze ulcerózních erozivních lézí žaludku a dvanáctníku 12): v denní dávce 20 mg je kurz 4 týdny, při absenci hojení je léčba prodloužena o další 4 týdny;
peptický vřed a 12 duodenálních vředů spojených s Helicobacter pylori: jsou uvedeny následující režimy eradikace (léčba 1 týden) - 1 000 mg amoxicilinu, 500 mg klarithromycinu, 20 mg omeprazolu, 2krát denně; metronidazol 400/500 mg (nebo tinidazol 500 mg), klarithromycin 250/500 mg, omeprazol 20 mg, dvakrát denně ve stejnou dobu; amoxicilin 500 mg s metronidazolem 400/500 mg (nebo s tinidazolem 500 mg) oba 3krát denně, v kombinaci s omeprazolem v dávce 40 mg jednou denně; v případě, že po terapii zůstane pacient pozitivní na Helicobacter pylori, je možné při každém léčebném režimu předepsat druhý průběh;
GERD (symptomatická léčba): v denní dávce 20 mg, pokud je to nutné, je možná individuální titrace dávky; pokud příznaky onemocnění přetrvávají i po ukončení 4 týdnů nepřetržitého průběhu léčby, je nutné další vyšetření;
neulcerózní dyspepsie: maximální přípustná denní dávka je 20 mg, maximální průběh je 2 týdny; pokud po terapii nedojde ke zmírnění příznaků nebo se projeví výraznější, měli byste se poradit s odborníkem;
Zollinger-Ellisonův syndrom: dávka se stanoví individuálně, počáteční denní dávka může být 60 mg, v případě potřeby lze dávku zvýšit na 80-120 mg; pokud je předepsána denní dávka přesahující 80 mg, musí být rozdělena do 2 dávek.

Doporučený dávkovací režim přípravku OmeVel u dětí (frekvence podávání - 1krát denně):

GERD (léčba u dětí po 2 letech s tělesnou hmotností vyšší než 20 kg): v denní dávce 20 mg po dobu 4–8 týdnů, pokud je to nutné, je povoleno zvýšení dávky na 40 mg; v pediatrické praxi pro léčbu GERD je doporučená denní dávka omeprazolu 0,7–3,3 mg na 1 kg tělesné hmotnosti, pokud příznaky přetrvávají po 2–4 týdnech, je nutné další vyšetření;
peptický vřed 12 duodenálních vředů způsobených H. pylori (léčba u dětí po 4 letech): v denní dávce 20 mg v kombinaci s antibakteriálními látkami; v pediatrické praxi je doporučená denní dávka omeprazolu v režimech eradikace H. pylori 1–2 mg / kg.

Vedlejší efekty

krevní a lymfatický systém: zřídka - hypochromní mikrocytární anémie u dětí; extrémně zřídka - pancytopenie, leukopenie, reverzibilní trombocytopenie, agranulocytóza;
imunitní systém: extrémně zřídka - horečka, vyrážka, horečka, bronchospazmus, angioedém, alergická vaskulitida, anafylaktické reakce nebo šok;
nervový systém: často - letargie, ospalost, bolest hlavy (tyto poruchy se mohou při dlouhodobé léčbě zhoršit); zřídka - závratě, nespavost; zřídka - zmatenost, parestézie, halucinace, jsou pozorovány hlavně u starších pacientů nebo na pozadí závažného průběhu onemocnění; extrémně vzácné - úzkost, deprese, zejména u starších osob nebo při těžkém onemocnění;
poruchy sluchu a labyrintu: zřídka - poruchy sluchu, včetně zvonění v uších; vertigo (obvykle zmizí po dokončení léčby);
orgán zraku: zřídka - poruchy zraku, včetně snížení ostrosti a jasnosti vizuálního vnímání, snížení zorných polí (zpravidla zmizí po ukončení léčby);
kůže a podkožní tkáně: zřídka - vyrážka, svědění, kopřivka, zvýšené pocení, alopecie, fotocitlivost, multiformní erytém; extrémně vzácné - toxická epidermální nekrolýza, Stevens-Johnsonův syndrom;
muskuloskeletální systém a pojivová tkáň: zřídka - zlomeniny kostí zápěstí, obratlů a hlavice femuru; zřídka - artralgie, myalgie; extrémně vzácné - svalová slabost;
hepatobiliární systém: zřídka - změny v ukazatelích aktivity jaterních enzymů (jsou reverzibilní); extrémně vzácné - žloutenka, selhání jater, hepatitida, encefalopatie u pacientů s poškozením jater;
ledviny a močové cesty: zřídka - intersticiální nefritida;
zažívací trakt: často - plynatost, nevolnost, zácpa, průjem, zvracení, bolesti břicha (závažnost těchto jevů se zpravidla zvyšuje s pokračující léčbou); zřídka - narušení chuti, mikroskopická kolitida, změna barvy jazyka na hnědočernou a výskyt benigních cyst slinných žláz v kombinaci s klarithromycinem (poruchy jsou po skončení kurzu reverzibilní); extrémně vzácné - suchost ústní sliznice, kandidóza, stomatitida, pankreatitida;
celkové poruchy: zřídka - periferní edém (obvykle vymizí po ukončení léčby); vzácně hyponatrémie; extrémně vzácné - gynekomastie; s neznámou frekvencí - hypomagnezémie.

Předávkovat

Mezi příznaky předávkování přípravkem OmeVel patří následující účinky: zvýšené pocení, ospalost, neklid, sucho v ústech, zvracení, průjem, nevolnost, bolesti břicha, rozmazané vidění, bolest hlavy, závratě, deprese, zmatenost, arytmie.

Neexistuje žádné specifické antidotum, hemodialýza je neúčinná. V případě předávkování se doporučuje symptomatická léčba.

speciální instrukce

Před zahájením léčby přípravkem OmeVel s existujícím nebo suspektním žaludečním vředem je nutné vyloučit přítomnost maligního novotvaru, protože léčba omeprazolem může zakrýt jeho příznaky a oddálit správnou diagnózu.

V důsledku snížení sekrece kyseliny chlorovodíkové se zvyšuje koncentrace chromograninu A (CgA), což může ovlivnit výsledky vyšetření za účelem detekce neuroendokrinních nádorů. Abyste zabránili tomuto účinku 5 dní před studiem hladiny CgA, měli byste dočasně přestat užívat OmeVel.

V průběhu léčby za přítomnosti závažné jaterní nedostatečnosti je třeba pravidelně sledovat parametry jaterních enzymů.

Droga obsahuje sodík, to by měli mít na paměti osoby na dietě s nízkým obsahem sodíku.

Při léčbě erozivních a ulcerativních defektů způsobených použitím NSAID je nutné, pokud je to možné, omezit nebo přestat užívat NSAID, aby se zvýšil účinek protivředové léčby.

Podle údajů z výzkumu se na pozadí dlouhodobé (více než 1 roku) udržovací léčby omeprazolem zvyšuje riziko zlomenin hlavice femuru, kostí zápěstí a obratlů, zejména u starších pacientů nebo u existujících predisponujících faktorů. Pokud existuje riziko osteoporózy, měl by být zajištěn dostatečný příjem vápníku a vitaminu D.

U pacientů užívajících OmeVel déle než 1 rok, stejně jako při léčbě jinými inhibitory protonové pumpy, může dojít k závažné hypomagnezémii. Osoby dlouhodobě léčené tímto lékem, zejména v kombinaci s digoxinem nebo jinými léky, které mohou snižovat obsah hořčíku v plazmě (včetně diuretik), musí pravidelně sledovat koncentraci hořčíku.

OmeVel, stejně jako jiná činidla snižující kyselinu, může pomoci snížit absorpci vitaminu B ₁₂ (kyanokobalamin). To je třeba vzít v úvahu během dlouhého průběhu terapie u pacientů s nedostatkem vitaminu B ₁₂ v těle nebo s rizikovými faktory pro sníženou absorpci.

U pacientů dlouhodobě užívajících léky, které jsou inhibitory žaludeční sekrece, byl častěji zaznamenán vývoj žlázových cyst v žaludku. Tyto účinky jsou spojeny s fyziologickými změnami v důsledku potlačení produkce kyseliny chlorovodíkové a v průběhu další léčby procházejí opačným vývojem.

Snížení sekrece kyseliny v žaludku přispívá ke zvýšení růstu normální střevní mikroflóry a v důsledku toho v malé míře zvyšuje riziko vzniku střevních infekcí způsobených bakteriemi rodu Campylobacter spp., Salmonella spp. a možná Clostridium difficile.

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

Na pozadí léčby přípravkem OmeVel musí být pacienti, kteří řídí vozidla nebo se účastní potenciálně nebezpečných činností, obzvláště opatrní kvůli možnému rozvoji poruch zrakového orgánu a nervového systému.

Aplikace během těhotenství a kojení

Podle výsledků výzkumu nebyly zjištěny žádné negativní účinky omeprazolu na průběh těhotenství a / nebo na zdraví plodu a novorozence. OmeVel lze během těhotenství používat opatrně.

Bylo prokázáno, že omeprazol se vylučuje do mateřského mléka, avšak pokud je užíván v terapeutických dávkách, je nežádoucí účinek na dítě nepravděpodobný.

Použití v dětství

U dětí a dospívajících do 18 let je použití OmeVelu kontraindikováno, s výjimkou léčby duodenálních vředů způsobených Helicobacter pylori u dětí starších 4 let s hmotností vyšší než 20 kg a léčby GERD u dětí starších 2 let s hmotností vyšší než 20 kg. U jiných indikací nebyla bezpečnost a účinnost používání OmeVelu u dětí a dospívajících stanovena.

S poruchou funkce ledvin

Za přítomnosti funkčních poruch funkce ledvin není nutná úprava dávkovacího režimu přípravku OmeVel.

Pro porušení funkce jater

Za přítomnosti porušení jater se metabolismus léčiva zpomaluje, v důsledku čehož se zvyšuje jeho biologická dostupnost. Pacientům s poruchou funkce jater se doporučuje užívat OmeVel 10–20 mg, denní dávka by neměla být vyšší než 20 mg.

Použití u starších osob

U starších lidí ve věku 75–79 let a starších je rychlost biotransformace omeprazolu mírně snížena, což nevyžaduje změnu dávkovacího režimu přípravku OmeVel.

Lékové interakce

nelfinavir: současné použití s omeprazolem v dávce 40 mg denně snížilo expozici této látce přibližně o 40% a průměrnou expozici aktivního metabolitu M8 o 75-90%; interakce mohla zahrnovat mechanismus potlačení CYP1C19; tato kombinace je kontraindikována;
atazanavir: kombinovaná léčba omeprazolu v denní dávce 40 mg s atazanavirem 300 mg / ritonavirem 100 mg způsobila snížení expozice atazanaviru na 75%; zvýšení dávky atazanaviru na 400 mg nevykompenzovalo účinek omeprazolu na expozici atazanaviru; použití zdravých dobrovolníků v denní dávce 20 mg omeprazolu s atazanavirem v dávce 400 mg a ritonavirem v dávce 100 mg poskytlo průměrné 30% snížení expozice atazanaviru a bylo srovnatelné s expozicí jednorázové dávce atazanaviru 300 mg a ritonaviru 100 mg; tato kombinace se nedoporučuje;
klopidogrel: podle výsledků pětidenní zkřížené klinické studie užívání klopidogrelu v dávce 75 mg denně (v nasycovací dávce 300 mg) a kombinace klopidogrelu s omeprazolem v dávce 80 mg se účinek aktivního metabolitu klopidogrelu při kombinovaném podávání snížil 1., respektive 5. den, o 46 a 42 dnů % a průměrná doba inhibice agregace krevních destiček o 47, respektive 30%; v jiné studii bylo zjištěno, že užívání klopidogrelu a omeprazolu v různých dobách nemůže zabránit jejich interakci, což je pravděpodobně způsobeno inhibičním účinkem omeprazolu na CYP2C19; Existují protichůdné důkazy o klinickém dopadu těchto farmakokinetických / farmakodynamických interakcí na výskyt závažných kardiovaskulárních lézí;
digoxin: kombinace této látky s omeprazolem (20 mg denně) vedla ke zvýšení biologické dostupnosti digoxinu o 10%; i když na pozadí léčby omeprazolem je glykosidová intoxikace pozorována zřídka, doporučuje se lepší kontrola, zejména při léčbě starších pacientů;
antagonisté vitaminu K (včetně R-warfarinu), diazepam, cilostazol, fenytoin (léky, jejichž metabolismus probíhá za účasti izoenzymu CYP2C19): omeprazol je středně silný inhibitor CYP2C19, což může vést ke snížení metabolismu a zvýšení systémové expozice těchto léků;
fenytoin: doporučuje se sledovat jeho plazmatickou koncentraci v plazmě během prvních 2 týdnů po zahájení kombinované léčby a při úpravách dávek fenytoinu; před ukončením léčby přípravkem OmeVel je nutná kontrola a další změna dávky fenytoinu;
cilostazol: v průběhu klinické studie bylo na pozadí kombinovaného užívání této látky s omeprazolem v dávce 40 mg zaznamenáno zvýšení AUC a C _max cilostazolu o 26%, respektive 18%, a u jednoho z jeho aktivních metabolitů - o 69, respektive 29%;
erlotinib, posakonazol, itrakonazol, ketokonazol: došlo k významnému snížení absorpce těchto látek a ke zhoršení jejich klinické účinnosti;
takrolimus: došlo ke snížení sérové koncentrace této látky; je nutné pečlivě sledovat hladinu takrolimu, clearance kreatininu a v případě potřeby upravit dávku léku;
saquinavir: kombinace omeprazolu se sachinavirem / ritonavirem byla dobře tolerována u pacientů s infekcí virem lidské imunodeficience (HIV) a bylo stanoveno snížení plazmatického obsahu sachinaviru přibližně o 70%;
klarithromycin, vorikonazol a další látky schopné inhibovat izoenzymy CYP3A4 a CYP2C19: snížení sérové hladiny omeprazolu je možné v důsledku zvýšení jeho metabolické rychlosti;
metronidazol, amoxicilin: nebyly zaznamenány žádné změny v obsahu omeprazolu v plazmě;
S-warfarin, metoprolol, estradiol, diklofenak, piroxikam, fenacetin, naproxen, budesonid: nebyla zjištěna žádná klinicky významná interakce;
propranolol, teofylin, lidokain, ethanol, chinidin, kofein, antacida: nebyl zjištěn žádný účinek omeprazolu na tyto léky.

Analogy

Analogy OmeVel jsou Omeprazol, Gastrozol, Losec, Omez, Ortanol, Omitox, Romesek, Promez, Helicid, Ultop, Cisagast atd.

Podmínky skladování

Uchovávejte na místě mimo dosah dětí, chráněném před světlem, při teplotě nepřesahující 25 ° C.

Doba použitelnosti je 3 roky.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze na OmeVel

V současné době na specializovaných stránkách neexistují žádné recenze OmeVel od odborníků nebo pacientů, na jejichž základě by bylo možné realisticky posoudit účinnost a nevýhody tohoto léku.