Rifabutin

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Rifabutin: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Použití v dětství
11. V případě poruchy funkce ledvin
12. Za porušení funkce jater
13. Použití u starších osob
14. Lékové interakce
15. Analogy
16. Podmínky skladování
17. Podmínky výdeje z lékáren
18. Recenze
19. Cena v lékárnách

Latinský název: Rifabutin

ATX kód: J04AB04

Léčivá látka: rifabutin (Rifabutin)

Výrobce: JSC "Moskhimfarmpreparaty im. N. A. Semashko "(Rusko); Valenta Pharmaceuticals (Rusko); Ozone LLC (Rusko); Lupin, Ltd. (Lupin, Ltd.) (Indie); Lock-Beta Pharmaceuticals (I) Pvt. Ltd. [Lok-Beta Pharmaceuticals (I) Pvt. Ltd. Ltd.] (Indie)

Popis a fotografie aktualizovány: 30.11.2018

Rifabutin je lék proti tuberkulóze, antibiotikum ze skupiny rifampicinů.

Uvolněte formu a složení

Léčivo se vyrábí ve formě tobolek: velikost č. 0, tvrdá želatinová, tělo a víčko, v závislosti na výrobci, od jasně červené po červenohnědou; obsah tobolek je prášek od tmavě fialové až po fialově hnědou barvu, je možná přítomnost světlejších inkluzí (v blistru / blistru, 5 nebo 10 ks, v lepenkové krabici 1-10 balení / blistrech a návod k použití Rifabutinu; v polymerové nádobě po 10, 20, 30, 40, 50, 60 nebo 100 ks, v kartonové krabičce 1; jsou možné i jiné druhy obalů, včetně těch, které jsou určeny pro nemocnice)

Složení 1 tobolky:

účinná složka: rifabutin - 150 mg;
další látky: lékařský nízkomolekulární polyvinylpyrrolidon (povidon), stearát hořečnatý, předželatinovaný škrob, laurylsulfát sodný, aerosil (koloidní oxid křemičitý), mastek, želatina, azorubin (kyselá červená 2C), patentovaná modrá, brilantní černá 4, chin.

V závislosti na výrobci je možné jiné složení pomocných komponent kapsle.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Rifabutin je polosyntetické antibiotikum se širokým spektrem antibakteriálního účinku. Ukazuje účinnost proti mikroorganismům umístěným intra- a extracelulárně. Selektivně inhibuje DNA-dependentní RNA polymerázu citlivých bakterií. Vykazuje vysokou aktivitu proti Mycobacterium spp. (M. tuberculosis, M. avium intracellulare complex and other atypical mycobacteria). Mezi 33 a 50% kmenů M. tuberculosis rezistentních na rifampicin je citlivých na rifabutin, což naznačuje nekompletní zkříženou rezistenci mezi těmito antibiotiky. Lék je účinný proti mnoha grampozitivním mikroorganismům.

Lék se doporučuje používat v kombinované léčbě s jinými antibakteriálními léky, protože monoterapie rifabutinem vede k rychlému rozvoji rezistence.

Farmakokinetika

Rifabutin se rychle vstřebává v gastrointestinálním traktu. Jíst tučná jídla neovlivňuje rychlost absorpce, ale snižuje její rychlost.

Biologická dostupnost je 20%. Doba k dosažení maximální koncentrace látky v plazmě (C _max) je od 2 do 4 hodin. Vazba na plazmatické bílkoviny - 85%. Plazmatické hladiny jsou udržovány nad minimální inhibiční koncentrací pro M. tuberculosis až 30 hodin po požití.

Farmakokinetika rifabutinu v jedné dávce 300, 450 nebo 600 mg je lineární, přičemž hodnota _Cmax se stanoví v rozmezí od 0,4 do 0,7 μg / ml. Dobře proniká do buněk různých orgánů a tkání. Poměr intracelulární koncentrace k extracelulární koncentraci je 9 pro neutrofily a 15 pro monocyty.

Permeátech látek přes hematoencefalickou bariéru (rifabutin hladiny v mozkomíšním moku, je přibližně ¹ / ₂ z plazmy). Nejvyšší koncentrace je pozorována v plicích (den po podání je 5-10krát vyšší než plazmatická koncentrace).

Distribuční objem (V _d) je 9 l / kg.

Metabolizuje se v játrech za vzniku neaktivních metabolitů.

Vylučuje se ve formě metabolitů: močí - 53%, žlučí - 30%. Poločas (T _1/2) je 35 až 40 hodin.

Indikace pro použití

chronická multirezistentní plicní tuberkulóza způsobená kmeny M. tuberculosis rezistentními na rifampicin - jako součást kombinované léčby;
infekce (lokalizované / diseminované) způsobené M. tuberculosis, komplexem M. avium intracellulare, M. xenopi a jinými atypickými bakteriemi, včetně pacientů s imunodeficiencí, u nichž je počet CD4 lymfocytů 200 / μl a méně - v kombinaci terapie;
infekce (lokalizované / diseminované) způsobené M. tuberculosis, komplexem M. avium intracellulare, M. xenopi a jinými atypickými bakteriemi, včetně imunokompromitovaných pacientů s počtem CD4 lymfocytů ≤ 200 / μl - profylaxe, monoterapie.

Kontraindikace

Absolutní:

období těhotenství;
kojení;
přecitlivělost na rifampiciny (včetně rifabutinu), včetně anamnézy.

Relativní (při použití tobolek Rifabutinu je nutná opatrnost):

závažné selhání ledvin;
závažné selhání jater.

Někteří výrobci v pokynech pro použití tohoto léku uvádějí, že je kontraindikován u dětí a dospívajících do 18 let, kvůli nedostatku údajů o bezpečnosti a účinnosti léčby u této věkové skupiny pacientů.

Rifabutin, návod k použití: metoda a dávkování

Užívejte kapsle Rifabutinu uvnitř, 1krát denně, bez ohledu na příjem potravy.

Doporučené dávkování:

chronická plicní tuberkulóza rezistentní na více léčiv: 300-450 mg denně; doba léčby - až šest měsíců od doby, kdy byla získána negativní kultura;
plicní tuberkulóza (nově diagnostikovaná): 150–300 mg denně; doba léčby - až šest měsíců;
netuberkulózní mykobakteriální infekce (v kombinaci s jinými léky): 450–600 mg denně; doba léčby - až šest měsíců od doby, kdy byla získána negativní kultura;
infekce u pacientů s imunosupresí (profylaxe): 300 mg denně.

U pacientů s clearance kreatininu (CC) nižší než 30 ml / min je dávka léku poloviční.

V případě mírného poškození funkce ledvin / jater není nutná úprava dávky.

Vedlejší efekty

muskuloskeletální systém: myalgie, artralgie;
gastrointestinální trakt: nevolnost, zvracení, průjem, dysgeuzie (změna chuti), bolest břicha, žloutenka, zvýšená aktivita jaterních transamináz;
alergické reakce: vyrážka, horečka, ve vzácných případech - bronchospazmus, uveitida, eozinofilie, anafylaktický šok;
laboratorní parametry: anémie, trombocytopenie, leukopenie.

Předávkovat

V důsledku předávkování rifabutinem je možné zvýšení negativních vedlejších reakcí.

Pokud máte podezření, že užíváte vysoké dávky léku, provádí se výplach žaludku a předepisují se diuretika. V budoucnu je možné použít symptomatickou terapii.

speciální instrukce

Během léčby rifabutinem by měl být systematicky sledován počet krevních destiček a leukocytů v periferní krvi a také aktivita jaterních enzymů.

Riziko vzniku uveitidy je vyšší v případě kombinovaného použití s klarithromycinem nebo při užívání vysokých dávek léku. Pokud je nutná kombinovaná léčba, sníží se denní dávka rifabutinu na 300 mg. Pacienti užívající rifabutin ve spojení s klarithromycinem nebo jinými makrolidy a / nebo flukonazolem a podobnými sloučeninami by měli být sledováni lékařem. Při diagnostice uveitidy je nutné se poradit s oftalmologem a dočasně přestat užívat Rifabutin.

Lék je schopen propůjčit červeně oranžovou barvu moči, pokožce a vylučovaným tekutinám. V tomto ohledu se nedoporučuje, aby pacienti užívající lék nosili kontaktní čočky kvůli možnosti jejich zbarvení oranžovou barvou.

Při monoterapii k prevenci onemocnění vyvolaných M. avium u pacientů s tuberkulózou může rifabutin vést k rozvoji zkřížené rezistence k rifampicinu a rifabutinu. Proto je vhodné užívat jej v kombinaci s antituberkulózními léky, které nepatří do skupiny rifampicinů.

U žen v reprodukčním věku by měla být používána bariérová antikoncepce, protože perorální antikoncepce nemusí být účinná.

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

Účinek léku na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy nebyl stanoven.

Aplikace během těhotenství a kojení

Během těhotenství a kojení je lék kontraindikován.

Použití v dětství

Nejsou k dispozici žádné údaje o použití rifabutinu u dětí a dospívajících do 18 let.

S poruchou funkce ledvin

Při závažném selhání ledvin by měl být lék užíván s opatrností.

U pacientů se středně těžkou poruchou funkce ledvin není nutná úprava dávky.

Pro porušení funkce jater

U těžkého poškození jater je třeba lék užívat opatrně.

U pacientů se středně závažnou poruchou funkce jater není nutná úprava dávky.

Použití u starších osob

Neexistují žádná zvláštní doporučení pro užívání Rifabutinu u starších pacientů.

Lékové interakce

enzymy rodiny cytochromů P ₄₅₀ (zejména CYP3A): rifabutin je indukuje, čímž ovlivňuje farmakokinetiku léků metabolizovaných těmito enzymy, což v případě potřeby může vyžadovat zvýšení jejich dávky;
orální antikoncepce: jejich účinnost klesá (doporučuje se používat jiné antikoncepční prostředky);
didanosin, isoniazid, ethambutol: nebyla zjištěna žádná interakce;
theofylin, sulfonamidy, pyrazinamid, flukonazol, zalcitabin: lékové interakce jsou nepravděpodobné, ale flukonazol může zvyšovat plazmatické hladiny rifabutinu;
zidovudin: jeho plazmatická koncentrace klesá;
klarithromycin: může dojít ke zvýšení plazmatické hladiny rifabutinu (denní dávka léku by v tomto případě neměla překročit 300 mg);
isoniazid, pyrazinamid a zejména prothionamid: jejich antimikrobiální aktivita je významně zvýšena.

Analogy

Analogy rifabutinu jsou Verbutin, Mycobutin-Ross, Mycobutin, Rifabutin-Ferein, Rifampicin, Kansamin atd.

Podmínky skladování

Skladujte při teplotních podmínkách: T ≤ 25 ° C. Chraňte před světlem a vlhkostí.

Držte mimo dosah dětí.

Doba použitelnosti je 2 nebo 3 roky (v závislosti na výrobci).

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze o Rifabutinu

Pacienti zanechávají většinou pozitivní recenze týkající se rifabutinu. Zaznamenávají silný účinek antibiotika a jeho účinnost v případech, kdy byla jiná antibakteriální látka bezmocná. Je naznačeno, že lék působí v kombinaci s jinými antituberkulózními léky lépe než v monoterapii. Má mírnější účinek na tělo a ve srovnání s analogy způsobuje méně nežádoucích účinků.

Pacienti jsou zároveň varováni, že při užívání rifabutinu zblednou tělesné tekutiny, včetně slz, oranžově nebo jasně červeně. V této souvislosti se nedoporučuje nosit během léčby léky kontaktní čočky.

Odborníci tvrdí, že tento lék proti tuberkulóze, pokud se užívá po dlouhou dobu, nezpůsobuje rozvoj tolerance, proto jej lze předepisovat po dostatečně dlouhou dobu. Ačkoli nejsou stanoveny žádné požadavky na dobu užívání, antibiotikum se doporučuje užívat po jídle, aby se snížilo riziko nežádoucích účinků z gastrointestinálního traktu. Dále se doporučuje příjem hepatoprotektorů.

Mezi nevýhody léku patří vývoj takových nežádoucích účinků, jako je mírná ospalost a nevolnost, projevující se v mírné formě. Další nepříjemností je účinek rifabutinu na působení perorálních kontraceptiv, které společně snižují jejich účinnost.