Nifedipin

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Nifedipin: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Použití v dětství
11. V případě poruchy funkce ledvin
12. Za porušení funkce jater
13. Použití u starších osob
14. Lékové interakce
15. Analogy
16. Podmínky skladování
17. Podmínky výdeje z lékáren
18. Recenze
19. Cena v lékárnách

Latinský název: Nifedipine

ATX kód: C08CA05

Aktivní složka: nifedipin (nifedipinum)

Výrobce: OOO Ozon (Rusko), FP Obolenskoe (Rusko)

Popis a aktualizace fotografií: 20. 8. 2019

Ceny v lékárnách: od 27 rublů.

Koupit

Nifedipin je blokátor kalciových kanálů.

Uvolněte formu a složení

Dávková forma - žlutý dražé (10 ks. V blistrech, v papírové krabičce 5 blistrů).

Aktivní složka: nifedipin, v 1 tabletě - 10 mg.

Pomocné látky: pšeničný škrob, želatina, stearát hořečnatý, laktóza, mikrokrystalická celulóza PH101, mastek.

Složení skořápky: isopropanol, glycerol, karmelóza 7MF, aceton, arlacel 186, čištěná voda, ethylcelulóza N22, oxid titaničitý, povidon K30, cukr, ethanol 96%, makrogol 6000, mastek, polysorbát 20, koloidní oxid křemičitý, Eurolake Chinolin Yellow 21 (E104) a Eurolake Sunset Yellow 22 (E110).

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Nifedipin je selektivní blokátor pomalých vápníkových kanálů, patří k derivátům 1,4-dihydropyridinu. Droga má antianginální, hypotenzní a vazodilatační účinky. Snižuje tok iontů vápníku do buněk hladkého svalstva periferních a koronárních tepen, jakož i do kardiomyocytů. Ve vysokých dávkách nifedipin inhibuje uvolňování iontů vápníku z depotu uvnitř buněk. Snižuje počet fungujících vápníkových kanálů, aniž by ovlivňoval čas jejich zotavení, inaktivace a aktivace.

Nifedipin odděluje procesy kontrakce a excitace v hladkém svalu cév zprostředkovaných kalmodulinem a v srdečním svalu zprostředkovaných troponinem a tropomyosinem. V terapeutických dávkách lék normalizuje transport iontů vápníku přes membránu, která je narušena za některých patologických stavů, například arteriální hypertenze.

Nifedipin neovlivňuje žilní tonus. Snižuje křeče, rozšiřuje periferní a koronární cévy (hlavně arteriální), snižuje krevní tlak a celkovou periferní vaskulární rezistenci, snižuje tonus myokardu, afterload a spotřebu kyslíku v srdečním svalu, prodlužuje diastolickou relaxaci levé komory. Pod jeho vlivem se zvyšuje koronární průtok krve, zlepšuje se přívod krve do ischemických zón myokardu a aktivuje se funkce kolaterálů. Téměř neovlivňuje atrioventrikulární a sinoatriální uzliny a nemá antiarytmický účinek. Posiluje průtok krve v ledvinách, způsobuje mírné vylučování sodíku močí.

Klinický účinek nastává za 20 minut a trvá od 4 do 6 hodin.

Farmakokinetika

Nifedipin se rychle a téměř úplně (92–98%) vstřebává v zažívacím traktu. Biologická dostupnost léčiva po orálním podání je od 40 do 60% (při současném užívání s jídlem se tento ukazatel zvyšuje). Nifedipin podléhá účinku prvního průchodu játry. V krevní plazmě je maximální koncentrace látky 65 ng / ml a je pozorována po 1-3 hodinách. Váže se na plazmatické bílkoviny o 90%. Nifedipin prochází placentární a hematoencefalickou bariérou a je vylučován do mateřského mléka.

Zcela metabolizováno. Metabolismus probíhá v játrech za účasti izoenzymů CYP3A5, CYP3A7 a CYP3A4.

Asi 80% přijaté dávky se vylučuje ledvinami jako neaktivní metabolity a dalších 20% - žlučí. Poločas je 2 až 4 hodiny. Při nedostatečné funkci jater se celková clearance snižuje, poločas se prodlužuje.

Nifedipin se v těle nehromadí. Chronické selhání ledvin, peritoneální dialýza a hemodialýza neovlivňují farmakokinetické parametry. Dlouhodobé užívání (2–3 měsíce nebo déle) vede k rozvoji tolerance k lékům. Plazmaferéza může urychlit eliminaci.

Indikace pro použití

Angina klidu a námahy (včetně variantní anginy pectoris) s ischemickou chorobou srdeční;
Arteriální hypertenze (v monoterapii nebo v kombinaci s jinými antihypertenzivy).

Kontraindikace

Kardiogenní šok, kolaps;
Syndrom nemocného sinu;
Dekompenzované srdeční selhání;
Těžká aortální / mitrální stenóza;
Arteriální hypotenze se systolickým krevním tlakem pod 90 mm Hg;
Idiopatická hypertrofická subaortální stenóza;
Tachykardie;
Období 4 týdny po akutním infarktu myokardu;
Věk do 18 let;
Přecitlivělost na léčivo nebo jiné deriváty dihydropyridinu.

Nifedipin je také kontraindikován během těhotenství a kojení.

Vzhledem k riziku komplikací by měl být lék používán s opatrností v následujících případech:

Cukrovka;
Závažné poruchy mozkové cirkulace;
Těžká dysfunkce ledvin / jater;
Chronické srdeční selhání;
Maligní arteriální hypertenze.

Opatrnost vyžaduje použití léku hemodialýzou.

Návod k použití nifedipinu: metoda a dávkování

Nifedipin se podává perorálně polykáním tablet vcelku a zapíjením tekutinami během jídla nebo po jídle.

Dávky jsou stanoveny individuálně v závislosti na závažnosti onemocnění a reakci pacienta na lék.

Na začátku léčby je předepsána 1 tableta 2-3krát denně, v případě potřeby se dávka zvýší na 2 tablety 1-2krát denně.

Maximální přípustná denní dávka je 40 mg nifedipinu (4 tablety).

U starších pacientů, pacientů s poruchou funkce jater, těžkých cerebrovaskulárních příhod a pacientů léčených kombinovanou léčbou (antihypertenzní nebo antianginální) je nutné snížit dávku.

Vedlejší efekty

Kardiovaskulární systém: pocit tepla, návaly obličeje, periferní edém (kotníky, chodidla, nohy), tachykardie, synkopa, nadměrné snížení krevního tlaku, srdeční selhání; v některých případech, zejména na začátku léčby - výskyt záchvatů anginy pectoris vyžadujících přerušení léčby;
Centrální nervový systém: zvýšená únava, ospalost, závratě, bolesti hlavy; při dlouhodobém užívání ve vysokých dávkách - třes, parestézie končetin;
Gastrointestinální trakt, játra: dyspeptické poruchy; při dlouhodobé léčbě - jaterní dysfunkce (zvýšená aktivita jaterních transamináz, intrahepatální cholestáza);
Muskuloskeletální systém: myalgie, artritida;
Močový systém: zvýšený denní výdej moči, u pacientů se selháním ledvin - zhoršení funkce ledvin;
Hematopoetické orgány: trombocytopenie, leukopenie, trombocytopenická purpura, anémie;
Alergické reakce: exantém, kopřivka, svědění, autoimunitní hepatitida;
Jiné: hyperplázie dásní, hyperglykémie, změny vizuálního vnímání, zrudnutí kůže na obličeji, u starších osob - gynekomastie (zcela zmizí po vysazení léku).

Předávkovat

Při předávkování nifedipinem se objeví bolest hlavy, vyvine se arytmie a bradykardie, inhibuje se aktivita sinusového uzlu, sníží se krevní tlak a zčervená se pokožka obličeje.

Jako první pomoc se doporučuje výplach žaludku a příjem aktivního uhlí. Pokračující symptomatická léčba je zaměřena na stabilizaci práce kardiovaskulárního systému. Protilátkou nifedipinu je vápník. Vyžaduje pomalé intravenózní podání glukonátu vápenatého nebo 10% chloridu vápenatého v dávce 0,2 ml / kg (celkem ne více než 10 ml) po dobu 5 minut. Pokud není dosaženo účinku, je možné infuzi opakovat pod kontrolou koncentrace vápníku v séru. Obnovení příznaků otravy je indikací pro kontinuální infuzi rychlostí 0,2 ml / kg / h, avšak nejvýše 10 ml / h.

Pokud je krevní tlak výrazně snížen, pacientovi se podává intravenózně dopamin nebo dobutamin. Pokud je narušeno vedení srdce, je indikováno zavedení izoprenalinu, atropinu nebo zavedení kardiostimulátoru (umělého kardiostimulátoru). Vznikající srdeční selhání by mělo být kompenzováno intravenózním podáním strophanthinu. Katecholaminy lze používat pouze v případě život ohrožujícího oběhového selhání. Doporučuje se kontrolovat hladinu elektrolytů (vápník, draslík) a glukózy v krvi.

Hemodialýza je neúčinná.

speciální instrukce

V případě náhlého přerušení léčby existuje riziko abstinenčního syndromu, proto by měla být dávka snižována postupně.

Během léčby nifedipinem je nutné upustit od pití alkoholických nápojů, řízení vozidel a provádění potenciálně nebezpečných typů prací, které vyžadují rychlost psychofyzických reakcí a zvýšenou koncentraci pozornosti.

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

Během léčby nifedipinem je třeba se zdržet provádění potenciálně nebezpečných prací vyžadujících vysokou koncentraci pozornosti a rychlou psychomotorickou reakci.

Aplikace během těhotenství a kojení

Podle pokynů je nifedipin kontraindikován během těhotenství a kojení.

Použití v dětství

Nifedipin by neměl být používán u dětí a dospívajících do 18 let, protože bezpečnost a účinnost léku v této věkové skupině nebyla stanovena.

S poruchou funkce ledvin

Nifedipin by měl být používán s opatrností u pacientů se závažným poškozením ledvin.

Pro porušení funkce jater

Nifedipin by měl být používán s opatrností u pacientů se závažnou poruchou funkce jater.

Použití u starších osob

U starších pacientů je lék předepisován ve snížených dávkách.

Lékové interakce

Další antihypertenziva, diuretika, tricyklická antidepresiva, ranitidin, cimetidin: zvýšená závažnost snížení krevního tlaku;
Dusičnany: zvýšená tachykardie a hypotenzní účinek nifedipinu;
Beta-blokátory: riziko výrazného snížení krevního tlaku, v některých případech - zhoršení srdečního selhání (taková kombinovaná léčba by měla být prováděna pod pečlivým lékařským dohledem);
Chinidin: pokles jeho koncentrace v krevní plazmě;
Theofylin, digoxin: zvýšení jejich koncentrace v krevní plazmě;
Rifampicin: zrychlení metabolismu a v důsledku toho oslabení účinku nifedipinu.

Analogy

Analogy nifedipinu jsou: Cordaflex, Cordipin CL, Cordipin Retard, Nifecard CL.

Podmínky skladování

Skladujte při teplotě do 25 ° C, chraňte před světlem a vlhkostí, mimo dosah dětí.

Doba použitelnosti je 3 roky.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze nifedipinu

Podle recenzí je nifedipin levnou, dostupnou a účinnou léčbou vysokého krevního tlaku (včetně hypertenzní krize) a ischemie. Někteří pacienti však poznamenávají, že lék snižuje horní (systolický) tlak a prakticky neovlivňuje nižší (diastolický) tlak. Nevýhody léku zahrnují velké množství kontraindikací a celý seznam vedlejších účinků, které se mohou vyskytnout během léčby. Obzvláště často si pacienti stěžují na pálení žáhy, bolesti hlavy, návaly horka a ospalost.