Nimesulid-MBF

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Nimesulid-MBF: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Použití v dětství
11. V případě poruchy funkce ledvin
12. Za porušení funkce jater
13. Použití u starších osob
14. Lékové interakce
15. Analogy
16. Podmínky skladování
17. Podmínky výdeje z lékáren
18. Recenze
19. Cena v lékárnách

Latinský název: Nimesulid-MBF

ATX kód: M01AX17

Aktivní složka: nimesulid (Nimesulid)

Výrobce: JSC "Marbiopharm" (Rusko)

Popis a aktualizace fotografií: 09.10.2019

Ceny v lékárnách: od 58 rublů.

Koupit

Nimesulid-MBF granule pro perorální suspenzi

Nimesulid-MBF je nesteroidní protizánětlivé léčivo (NSAID), antipyretické, analgetické a antiagregační.

Uvolněte formu a složení

Léčivo se vyrábí ve formě granulí pro přípravu suspenze pro orální podání: kulaté a nepravidelné granule od hluboké až světle žluté barvy se žlutými vměstky, které mají vůni oranžové; je možná přítomnost prášku ze žluté na bledě žlutou se žlutými vměstky (po 2 gv teplem zatavitelném obalu z kombinovaného obalového materiálu; v lepenkové krabičce 5, 10, 20 nebo 30 balení a návod k použití Nimesulide-MBF).

2 g drogy (obsah 1 balení) zahrnuje:

účinná látka: nimesulid - 0,1 g (100% látky);
další složky: makrogol glyceryl hydroxystearát, sacharóza (cukr), maltodextrin, kyselina citrónová, pomerančová příchuť.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Nimesulid-MBF je NSAID, který má protizánětlivý, antipyretický, analgetický a protidestičkový účinek. Na rozdíl od jiných NSAID selektivně inhibuje cyklooxygenázu-2 (COX-2), blokuje produkci prostaglandinu v ohnisku zánětu. Prokazuje méně výrazný potlačující účinek na COX-1, méně často vede k výskytu nežádoucích účinků spojených s inhibicí produkce prostaglandinů ve zdravých tkáních.

Farmakokinetika

Po perorálním podání Nimesulidu-MBF je pozorována vysoká absorpce účinné látky. Příjem potravy snižuje rychlost absorpce, ale neovlivňuje její stupeň. Doba dosažení maximální koncentrace (T _Cmax) je 1,5-2,5 hodiny. Většina léčiva (95%) se váže na plazmatické proteiny a pouze 2% - na erytrocyty a 1% - na lipoproteiny a kyselé alfa1-glykoproteiny … Stupeň vazby je nezávislý na změnách dávky. Maximální koncentrace (_Cmax) je 3,5-6,5 mg / l, distribuční objem (V _str) - 0,19–0,35 l / kg. Činidlo snadno proniká do tkání pohlavních orgánů žen, ve kterých je po jedné dávce jeho obsah přibližně 40% plazmatické hladiny. Dobře se hromadí v synoviální tekutině (43%) a kyselém prostředí zánětlivého ložiska (40%), snadno prochází histohematogenními bariérami.

Proces metabolické transformace probíhá v játrech za účasti tkáňových monooxygenáz. Hlavním metabolitem nimesulidu je 4-hydroxynimesulid (25%), který má podobnou farmakologickou aktivitu, ale v důsledku zmenšení velikosti molekul je schopen rychle difundovat hydrofobním kanálem COX-2 na aktivní vazebné místo methylové skupiny. 4-Hydroxynimesulid je ve vodě rozpustná sloučenina, jejíž vylučování nevyžaduje glutathion a vývoj metabolických konjugačních reakcí fáze II (glukuronidace, sulfatace a další).

Poločas (T _1/2) účinné látky je 1,56–4,95 hodiny a jeho hlavní metabolit je 2,89–4,78 hodiny. 4-Hydroxynimesulid se vylučuje žlučí (35%) a ledvinami (65%) a prochází enterohepatální recirkulací.

Indikace pro použití

Nimesulid-MBF se doporučuje pro symptomatickou léčbu, snížení zánětlivého procesu a bolesti v době použití u následujících onemocnění / stavů:

osteoartróza (osteoartróza) doprovázená bolestivým syndromem (symptomatická léčba);
akutní bolest, včetně bolesti muskuloskeletálního systému, včetně modřin, vykloubení kloubů, vyvrtnutí; bolesti dolní části zad a zad, bursitida, tendinitida; bolest zubů;
primární algomenorea.

Nimesulid-MBF se doporučuje pro léčbu jako lék druhé volby.

Kontraindikace

Absolutní:

závažné srdeční selhání;
těžká dysfunkce srážení krve;
selhání jater nebo jakékoli aktivní onemocnění jater;
závažné selhání ledvin s clearance kreatininu (CC) <30 ml / min, diagnostikované s hyperkalemií;
anamnéza cerebrovaskulárního krvácení nebo jiných lézí se zvýšeným krvácením;
podezření na akutní chirurgickou patologii;
febrilní syndrom na pozadí nachlazení a akutních respiračních virových infekcí (ARVI);
aktivní fáze žaludečního vředu nebo duodenálního vředu; erozivní a ulcerativní defekty gastrointestinálního traktu (GIT); anamnéza gastrointestinálního krvácení nebo perforace;
chronické zánětlivé onemocnění střev (ulcerózní kolitida, Crohnova choroba) během exacerbace;
anamnéza hepatotoxických reakcí na použití nimesulidu;
kombinovaná léčba s jinými léky s potenciální hepatotoxicitou (včetně jiných NSAID);
úplná nebo částečná kombinace rekurentní polypózní rhinosinusitidy, bronchiálního astmatu s nesnášenlivostí kyseliny acetylsalicylové nebo jiných NSAID (včetně anamnézy);
rýma, kopřivka, bronchospazmus nebo jiné hyperergické (silně výrazné) reakce v anamnéze v důsledku užívání kyseliny acetylsalicylové nebo NSAID, včetně nimesulidu;
období po operaci bypassu koronární arterie;
alkoholismus, drogová závislost;
nedostatek laktázy, zhoršená absorpce glukózo-galaktózy, dědičná intolerance laktózy;
syndrom malabsorpce glukózy-galaktózy a nedostatek sacharázy-izomaltázy, dědičná intolerance fruktózy;
těhotenství a kojení;
věk do 12 let;
přecitlivělost na kteroukoli ze složek, které tvoří lék.

Relativní (je nutné opatrně užívat suspenzi připravenou z granulí Nimesulid-MBF):

ischemická choroba srdeční (CHD); kompenzované srdeční selhání; cerebrovaskulární onemocnění;
periferní arteriální léze;
arteriální hypertenze;
hemoragická diatéza;
funkční poškození ledvin (s CC 30-60 ml / min);
cukrovka;
dyslipidemie / hyperlipidemie;
kouření;
anamnéza infekce Helicobacter pylori;
anamnéza erozivních a ulcerativních lézí gastrointestinálního traktu;
těžká somatická onemocnění;
dlouhodobá předchozí léčba NSAID;
starší věk;
kombinované použití s následujícími léky (kvůli zhoršení hrozby ulcerace nebo krvácení): antiagregační látky (klopidogrel, kyselina acetylsalicylová), antikoagulancia (warfarin), selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu (SSRI) (paroxetin, fluoxetin, glukokortikosteroidy (glukokortikosteroidy)) (prednison).

Nimesulid-MBF, návod k použití: metoda a dávkování

Suspenze připravená z granulí Nimesulid-MBF se užívá orálně.

Lék v množství 2 g (obsah 1 sáčku) by měl být naředěn ve 100 ml vody při pokojové teplotě, aby se vytvořila bílá suspenze se žlutošedým odstínem. Výsledné řešení nelze uložit.

Dospělým a dospívajícím starším 12 let se doporučuje užívat suspenzi připravenou ze 2 g granulí (1 sáček) dvakrát denně po jídle. Maximální denní dávka je 0,2 g nimesulidu, což odpovídá obsahu 2 balení. Maximální průběh léčby je 15 dní.

Aby se snížilo riziko nežádoucích účinků, doporučuje se používat nejnižší účinnou dávku Nimesulidu-MBF po co nejkratší dobu.

Vedlejší efekty

dýchací systém: zřídka - dušnost; extrémně vzácné - bronchospazmus, exacerbace bronchiálního astmatu;
kardiovaskulární systém: zřídka - zvýšený krevní tlak (TK); zřídka - pocit bušení srdce, návaly krve na kůži obličeje, labilita krevního tlaku, tachykardie;
imunitní systém: zřídka - reakce přecitlivělosti; extrémně vzácné - anafylaktoidní reakce;
krevní a lymfatický systém: zřídka - krvácení, anémie, eozinofilie; extrémně vzácné - trombocytopenická purpura, pancytopenie, trombocytopenie;
nervový systém: zřídka - závratě; extrémně zřídka - ospalost, bolest hlavy, encefalopatie (Reyův syndrom);
orgán zraku: zřídka - rozmazané vidění; extrémně zřídka - poškození zraku (užívání Nimesulidu-MBF by mělo být okamžitě ukončeno a mělo by být předepsáno oftalmologické vyšetření);
poruchy sluchu a labyrintu: extrémně vzácné - vertigo;
duševní poruchy: zřídka - noční můry, strach, nervozita;
metabolismus vody a elektrolytů: zřídka - hyperkalemie;
kůže a podkožní tkáň: zřídka - kožní vyrážka, svědění, zvýšené pocení; zřídka - dermatitida, erytém; extrémně vzácné - otok obličeje, kopřivka, polymorfismus erytému, angioedém, toxická epidermální nekrolýza (Lyellův syndrom), Stevens-Johnsonův syndrom;
ledviny a močové cesty: zřídka - hematurie, dysurie, retence moči; extrémně vzácné - oligurie, selhání ledvin, intersticiální nefritida;
játra a žlučové cesty: často - zvýšená aktivita jaterních enzymů; extrémně vzácné - cholestáza, žloutenka, fulminantní (fulminantní) hepatitida, včetně smrtelných;
Gastrointestinální trakt: často - nevolnost, průjem, zvracení; zřídka - plynatost, zácpa, gastritida, vředy a / nebo perforace žaludku nebo dvanáctníku 12, gastrointestinální krvácení (v tomto případě by měla být léčba okamžitě ukončena); extrémně vzácné - stomatitida, dyspepsie, bolesti břicha, dehtová stolice;
jiní: zřídka - periferní edém; zřídka - astenie, malátnost; extrémně vzácné - hypotermie.

Předávkovat

Mezi příznaky předávkování přípravkem Nimesulid-MBF patří: ospalost, apatie, nevolnost, zvracení, bolest v epigastrické oblasti. Tyto účinky jsou obvykle reverzibilní při symptomatické a podpůrné léčbě. Je také možné zvýšit krevní tlak, rozvoj gastrointestinálního krvácení, akutní selhání ledvin, respirační depresi, kóma, anafylaktoidní reakce.

Specifické antidotum není známo. Pokud se objeví známky intoxikace nimesulidem, je předepsána symptomatická a podpůrná léčba. Pokud došlo k předávkování během posledních 4 hodin, vyvolajte zvracení a / nebo použijte aktivní uhlí (pro dospělého - 60–100 g) nebo osmotické projímadlo. Kvůli významné vazbě léčiva na proteiny krevní plazmy je hemodialýza, hemoperfuze, nucená diuréza a alkalizace moči neúčinné. Je nutné sledovat stav funkce ledvin a jater pacienta.

speciální instrukce

Existují ojedinělé zprávy o extrémně vzácných epizodách závažných jaterních reakcí, včetně fatálních, v důsledku užívání léků obsahujících nimesulid. Pokud se u vás objeví příznaky podobné známkám poškození jater, jako je svědění, anorexie, zežloutnutí kůže, bolesti břicha, nevolnost, zvracení, tmavá moč, zvýšená aktivita jaterních transamináz, je nutné léčbu přípravkem okamžitě ukončit a poradit se s lékařem. U pacientů v této rizikové skupině je opakované použití Nimesulidu-MBF kontraindikováno.

Při krátkodobém příjmu Nimesulidu-MBF byly pozorované reakce z jater ve většině případů reverzibilní.

Během léčby byste se měli zdržet užívání jiných analgetik, včetně NSAID (včetně selektivních inhibitorů COX-2).

Nimesulid-MBF musí být používán s extrémní opatrností, pokud jsou v anamnéze gastrointestinální léze (ulcerózní kolitida, Crohnova choroba), kvůli zvýšené pravděpodobnosti exacerbace těchto onemocnění.

Hrozba gastrointestinálního krvácení, peptického vředu / perforace žaludku nebo duodenálního vředu se zhoršuje u pacientů s anamnézou gastrointestinálních ulcerací, stejně jako u starších pacientů se zvyšujícími se dávkami NSAID. V důsledku toho by měl být průběh léčby zahájen nejnižší možnou dávkou. Takovým pacientům, stejně jako pacientům, kteří dostávají kyselinu acetylsalicylovou v nízkých dávkách nebo jiným lékům, které zvyšují riziko vzniku gastrointestinálních poruch, se doporučuje dále užívat gastroprotektivní látky (blokátory protonové pumpy, misoprostol).

Pacienti s anamnézou gastrointestinálních lézí a starší pacienti by měli informovat lékaře o všech nových příznacích v zažívacím traktu, zejména o jevech, které mohou naznačovat možné gastrointestinální krvácení.

Pokud se objeví první známky poškození sliznic, kožní vyrážky nebo jiné alergické reakce, měla by být léčba okamžitě ukončena.

Vzhledem k tomu, že Nimesulid-MBF může vést k zadržování tekutin, doporučuje se užívat jej s extrémní opatrností v případě arteriální hypertenze s renálním a / nebo srdečním selháním.

Pokud se během léčby přípravkem objeví příznaky nachlazení nebo ARVI, je třeba léčbu přerušit.

Nimesulid je schopen ovlivnit funkci krevních destiček, v důsledku čehož je nutné lék používat s opatrností u pacientů s hemoragickou diatézou, ale je třeba si uvědomit, že lék nemůže nahradit preventivní účinek kyseliny acetylsalicylové při srdečních onemocněních.

Nimesulid-MBF obsahuje sacharosu (0,15–0,18 chlebových jednotek na 100 mg), toto je třeba vzít v úvahu u pacientů s diabetes mellitus a lidí, kteří dodržují nízkokalorickou dietu.

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

Během období léčby se doporučuje být opatrní při řízení automobilu a jiných složitých mechanismů, jakož i při provádění jiných typů prací, které vyžadují zvýšenou pozornost a rychlost reakcí.

Aplikace během těhotenství a kojení

Během těhotenství je užívání Nimesulidu-MBF kontraindikováno.

Bylo zjištěno, že užívání nimesulidu může nepříznivě ovlivnit plodnost žen, proto by ženy plánující těhotenství neměly být léčeny tímto lékem.

Během léčby je nutné přestat kojit.

Použití v dětství

Nimesulid-MBF lze použít pouze k léčbě osob starších 12 let.

S poruchou funkce ledvin

V případě závažného selhání ledvin (CC <30 ml / min) je léčba léky kontraindikována.

Pacienti s poruchou funkce ledvin mírné / střední závažnosti (CC od 30 do 60 ml / min) nemusí upravovat dávku Nimesulidu-MBF.

Pro porušení funkce jater

V případě selhání jater nebo jakéhokoli aktivního onemocnění jater je léčba léky kontraindikována.

Použití u starších osob

Při léčbě starších pacientů může ošetřující lékař upravit denní dávku s přihlédnutím k možnosti interakce nimesulidu s jinými užívanými léky.

Starší lidé jsou vystaveni zvýšenému riziku nežádoucích účinků na NSAID, včetně výskytu život ohrožujícího gastrointestinálního krvácení a perforace, jakož i poškození jater, ledvin a srdce. Při použití Nimesulidu-MBF u této kategorie pacientů je nutné klinické sledování.

Lékové interakce

antikoagulancia (warfarin): účinek těchto léků se zvyšuje pod vlivem NSAID; kvůli zvýšené hrozbě krvácení; taková kombinace se nedoporučuje a je kontraindikována u závažných poruch srážlivosti; v případě potřeby vyžaduje kombinované použití těchto prostředků pečlivé sledování ukazatelů srážení krve;
GCS: riziko vzniku gastrointestinálních vředů nebo krvácení se zvyšuje;
SSRI, antiagregační látky: zvyšuje se riziko krvácení v zažívacím traktu;
diuretika (furosemid): účinek těchto léků klesá; nimesulid u zdravých dobrovolníků dočasně snižuje vylučování sodíku působením furosemidu a v menší míře - vylučování draslíku a také oslabuje diuretický účinek; kombinované použití s nimesulidem vede ke snížení plochy pod křivkou závislosti koncentrace na čase (AUC) asi o 20% a ke snížení kumulativní exkrece furosemidu, aniž by došlo ke změnám jeho renální clearance; při kombinaci furosemidu a nimesulidu je nutná opatrnost u pacientů se zhoršenou funkcí ledvin / srdce;
antihypertenziva: účinek těchto léků je oslaben;
antagonisté receptoru angiotensinu-II, inhibitory enzymu konvertujícího angiotensin: v případě mírného / středně závažného selhání ledvin (CC 30-80 ml / min) na pozadí kombinace těchto léků s NSAID a jinými léky, které tlumí systém COX, další zhoršení funkce ledvin a výskyt akutních selhání ledvin, převážně reverzibilní; kombinovaná léčba by měla být prováděna s maximální opatrností, zejména u starších osob; po zahájení současného příjmu pacientů je nutné konzumovat dostatečné množství tekutiny a zajistit sledování funkce ledvin;
mifepriston: teoreticky je možné oslabit účinek analogů mifepristonu a prostaglandinů v důsledku antiprostaglandinového působení NSAID (včetně kyseliny acetylsalicylové); podle dostupných omezených údajů použití NSAID v den užívání analogu prostaglandinu nevykazuje negativní účinek na účinek posledně uvedeného nebo mifepristonu na kontraktilitu dělohy a dilataci děložního hrdla a nesnižuje klinický účinek ukončení těhotenství;
Substráty izoenzymu CYP2C9: zvyšuje se koncentrace těchto látek v plazmě;
lithiové přípravky: clearance lithia klesá, což vede ke zvýšení jeho plazmatické hladiny a toxicity; je nutné sledovat obsah lithia v krevní plazmě;
methotrexát: je možné zvýšení plazmatické koncentrace této látky, a tedy zvýšení jeho toxických účinků v případě užívání nimesulidu méně než 24 hodin před nebo méně než 24 hodin po použití methotrexátu;
glibenklamid, digoxin, teofylin, cimetidin, hydroxidy hliníku a hořčíku: nebyly pozorovány žádné klinicky významné interakce;
cyklosporiny: jejich nefrotoxicita se může zvýšit v důsledku účinku inhibitorů syntézy prostaglandinů (včetně nimesulidu) na renální prostaglandiny.

Analogy

Analogy Nimesulidu-MBF jsou Aponil, Nise, Nysulid, Ameolin, Nemulex, Nimesan, Prolid, Nimesil, Nimesulid, Nimulid atd.

Podmínky skladování

Skladujte na místě chráněném před vlhkostí a mimo dosah dětí, při teplotě nepřesahující 25 ° C.

Doba použitelnosti je 2 roky.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze o Nimesulid-MBF

Podle recenzí Nimesulide-MBF nalezených na lékařských webových stránkách je to účinný a relativně levný lék, který zmírňuje akutní bolesti kloubů, dolní části zad, zad, s vykloubením a modřinami, bolestivou menstruací. Pacienti také poznamenávají, že lék pomáhá vyrovnat se se zánětem a zmírňuje vysokou horečku.

Nevýhody Nimesulid-MBF zahrnují velké množství kontraindikací a rozvoj vedlejších účinků.

Cena nimesulidu-MBF v lékárnách

Cena Nimesulidu-MBF, granulí pro přípravu suspenze pro orální podání, v balení po 2 g, může být: 70 rublů. - pro 5 ks a 280 rublů. - pro 30 ks zabaleno.