Xeplion

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Xeplion: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Použití v dětství
11. V případě poruchy funkce ledvin
12. Za porušení funkce jater
13. Použití u starších osob
14. Lékové interakce
15. Analogy
16. Podmínky skladování
17. Podmínky výdeje z lékáren
18. Recenze
19. Cena v lékárnách

Latinský název: Xeplion

ATX kód: N05AX13

Aktivní složka: paliperidon (Paliperidon)

Výrobce: Janssen Pharmaceuticals N. V. (Janssen Pharmaceutica NV) (Belgie); Cilag (Švýcarsko)

Popis a aktualizace fotografií: 2018-11-27

Ceny v lékárnách: od 25 973 rublů.

Koupit

Suspenze pro intramuskulární podání prodlouženého účinku Xeplion

Xeplion je neuroleptikum užívané k léčbě schizofrenie a schizoafektivních poruch.

Uvolněte formu a složení

Dávková forma - suspenze pro intramuskulární (intramuskulární) podání prodlouženého účinku: bílá nebo téměř bílá, bez cizích inkluzí (v lepenkové krabici 1 plastová paleta obsahující 1 stříkačku 0,25; 0,5; 0,75; 1; 1 5 ml spolu se dvěma jehlami pro intramuskulární injekce do deltového a gluteusového svalu a pokyny k použití přípravku Xeplion).

Složení 1 ml suspenze:

účinná látka: paliperidon - 100 mg (paliperidon palmitát - 156 mg);
pomocné složky: hydrogenfosforečnan sodný - 5 mg; hydroxid sodný - 2,84 mg; polysorbát 20 - 12 mg; polyethylenglykol 4000 - 30 mg; monohydrát dihydrogenfosforečnanu sodného - 2,5 mg; monohydrát kyseliny citronové - 5 mg; voda na injekci - až 1 ml.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Paliperidon palmitát je účinná látka přípravku Xeplion hydrolyzovaná na paliperidon, který je centrálně aktivním antagonistou hlavně serotoninových 5-HT _2A receptorů, jakož i dopaminových D ₂ receptorů, histaminových H ₁ receptorů, α ₁ - a α ₂ -adrenergních receptorů.

Paliperidon se neváže na β ₁ - a β ₂ -adrenergní receptory a m-cholinergní receptory. Farmakologická aktivita (+) a (-) enantiomerů paliperidonu je kvalitativně i kvantitativně stejná.

Existuje předpoklad, že terapeutická účinnost paliperidonu u schizofrenie je spojena s kombinovanou blokádou D ₂ a 5-HT _2A receptoru.

Farmakokinetika

Vzhledem ke své extrémně nízké rozpustnosti ve vodě je paliperidon palmitát po i / m podání v systémovém oběhu absorbován a pomalu se rozpouští. Po jedné aplikaci se plazmatická koncentrace paliperidonu postupně zvyšuje a dosahuje maxima 13-14, respektive 13-17 dnů po injekci do deltového svalu a gluteálních svalů. Uvolňování látky je detekováno první den a přetrvává po dobu nejméně 126 dnů. Uvolňovací vlastnosti účinné látky a dávkovací režim Xeplionu zajišťují dlouhodobé udržování jeho terapeutické koncentrace.

Při _max (maximální koncentraci) je po jedné aplikaci 25–150 mg do deltového svalu více než po injekci do gluteálního svalu, v průměru o 28%. Pokud se lék vstřikuje do deltového svalu na začátku léčby (první den - 150 mg, osmý den - 100 mg), terapeutické koncentrace paliperidonu se dosáhne rychleji než při injekci do svalu gluteus. Rozdíl v dopadu je dále méně zřejmý.

Průměrný poměr C _max a C _ss (rovnovážná koncentrace) paliperidonu po čtyřech dávkách 100 mg v gluteálním a deltovém svalu je 1,8, respektive 2,2. AUC (plocha pod křivkou závislosti koncentrace na čase) při dávkách paliperidonu v rozmezí 25 až 150 mg se měnila úměrně s dávkou a _Cmax při dávkách od 50 mg se zvyšovala v menší míře než v poměru k dávce.

Medián T _1/2 (poločas) 25–150 mg paliperidonu je v rozmezí 25–49 dnů.

Po zavedení Xeplionu se (-) - enantiomer paliperidonu částečně transformuje na (+) - enantiomer, poměr AUC (+) - a (-) - enantiomerů je asi 1,6 ÷ 1,8.

Zdánlivý Vd (distribuční objem) paliperidonu v populační analýze je 391 l; látka se váže na bílkoviny krevní plazmy o 74%.

Po jednorázové perorální dávce 1 mg ¹⁴ C-paliperidonu s okamžitým uvolněním do 7 dnů se 59% podané dávky (beze změny) vylučuje močí. Lék tedy není významně metabolizován v játrech. V moči se nachází asi 80% zavedené radioaktivity, ve stolici - 11%.

Žádná ze čtyř známých cest metabolismu látky - dehydrogenace, dealkylace, hydroxylace, štěpení benzisoxazolové skupiny, nezpůsobuje metabolismus více než 6,5% podané dávky. V metabolismu paliperidonu lze předpokládat určitou účast izoenzymů CYP3A4 a CYP2D6, ale neexistují žádné informace potvrzující významný účinek těchto izoenzymů na jeho metabolismus. Populační farmakokinetická analýza po perorálním podání léku u pacientů s aktivním / slabým metabolizmem CYP2D6 neodhalila znatelný rozdíl v clearance paliperidonu. Xeplion významně neinhibuje biotransformaci léčiv izoenzymy CYP3A4, CYP3A5, CYP1A2, CYP2A6, CYP2E1, CYP2D6.

Během výzkumu bylo zjištěno, že paliperidon vykazuje vlastnosti substrátu P-glykoproteinu a při použití vysokých koncentrací vlastnosti slabého inhibitoru P-glykoproteinu. Klinický význam těchto informací nebyl objasněn, neexistují žádné odpovídající údaje.

Plazmatická koncentrace paliperidonu je obecně během období zátěže po i / m podání přípravku Xeplion ve stejném rozmezí jako po perorálním podání léků s prodlouženým účinkem s uvolňováním účinné látky v dávce 6-12 mg. Díky takovému schématu zatížení je udržování koncentrace paliperidonu v tomto rozmezí zajištěno i na konci intervalu mezi dávkami (8. a 36. den). Individuální variabilita farmakokinetických procesů po podání přípravku Xeplion u různých pacientů je menší než po perorálním podání paliperidonu s prodlouženým uvolňováním.

U pacientů se závažnou poruchou funkce jater nebylo použití paliperidonu studováno.

Vlastnosti použití přípravku Xeplion u pacientů s poruchou funkce ledvin:

mírné: dávka by měla být snížena;
střední a těžká: Xeplion se nedoporučuje používat.

Distribuce byla studována po jednorázové perorální dávce 3 mg paliperidonu s prodlouženým uvolňováním. Vylučování látky s poklesem CC (clearance kreatininu) bylo oslabeno:

50-80 ml / min: 32%;
30-50 ml / min: 64%;
10-30 ml / min: 71% nárůst.

Ve výsledku se AUC _0-∞ ve srovnání se zdravými dobrovolníky zvýšila o 1,5; 2,6krát a 4,8krát. Doporučená úvodní dávka paliperidonu pro tyto pacienty v první a osmý den je 75 mg; poté se podává každé 4 týdny 50 mg.

U starších pacientů může být úprava dávkovacího režimu spojena s věkem souvisejícím poklesem CC.

Indikace pro použití

schizofrenie: léčba a prevence relapsu;
schizoafektivní poruchy: v monoterapii nebo v kombinaci s antidepresivy a normotimiky.

Kontraindikace

Absolutní:

zhoršená funkce ledvin středního nebo těžkého stupně (s CC <50 ml / min);
období laktace;
prokázaná přecitlivělost na risperidon (paliperidon je jeho aktivní metabolit);
individuální nesnášenlivost složek léčiva.

Relativní (Xeplion je předepsán pod lékařským dohledem):

kardiovaskulární onemocnění (srdeční selhání, infarkt myokardu nebo ischemie, poruchy srdečního vedení), cerebrovaskulární příhody nebo stavy, které předurčují ke snížení krevního tlaku (pokles objemu cirkulující krve, dehydratace, antihypertenzní léčba);
zhoršená anamnéza záchvatů nebo jiných stavů, při kterých se může snížit práh záchvatů;
podmínky, za kterých je možné zvýšení tělesné teploty, včetně těžké fyzické námahy, dehydratace, vystavení vysokým teplotám okolí, léků s m-anticholinergní aktivitou;
zhoršená anamnéza arytmie nebo vrozené prodloužení QT intervalu nebo kombinovaná léčba léky, které prodlužují QT interval;
kombinované použití s jinými léky, které ovlivňují centrální nervový systém a alkohol; paliperidon může oslabit účinek agonistů dopaminu a levodopy;
demence, Parkinsonova choroba nebo demence s Lewyho tělísky;
údajná přítomnost nádorů závislých na prolaktinu;
porucha funkce ledvin (s CC 50–80 ml / min) a jaterní funkce;
demence u starších pacientů;
těhotenství.

Xeplion, návod k použití: metoda a dávkování

Pokud pacient nikdy neužíval perorální paliperidon nebo perorální / parenterální risperidon, doporučuje se určit toleranci perorálního paliperidonu nebo risperidonu po dobu 2–7 dnů před jmenováním Xeplionu.

U pacientů s mírnou až střední závažností psychotických stavů, kteří dříve reagovali na léčbu paliperidonem / risperidonem v perorálních formách, lze přípravek Xeplion použít bez předchozí stabilizace perorálními léky této skupiny.

Doporučuje se zahájit léčbu zavedením dávky 150 mg do deltového svalu. O týden později se do deltového svalu vstříkne také dávka Xeplionu 100 mg. Následně lze podat podpůrné injekce do hýžďového nebo deltového svalu.

Doporučená udržovací dávka pro schizofrenii je 75 mg jednou měsíčně.

U schizofrenie a schizoafektivní poruchy je udržovací dávka určena individuální tolerancí a / nebo účinností a může být v rozmezí 25–150 mg. Dávka 25 mg nebyla u schizoafektivní poruchy studována.

Udržovací dávku přípravku Xeplion lze upravit každý měsíc. V tomto případě je nutné vzít v úvahu prodloužené uvolňování účinné látky z paliperidon palmitátu, protože účinek změny dávky se může plně projevit až po několika měsících.

Pokud druhou nasycovací dávku nelze podat 7 dní po první, je možné tak učinit o 4 dny dříve / později. Podobně v budoucnosti, pokud není možné Xeplion podávat měsíčně, lze injekci provést o 7 dní dříve / později.

V případech, kdy druhá injekce nebyla podána včas (7 ± 4 dny), se doporučuje pokračovat v léčbě v závislosti na době, která uplynula od první injekce přípravku Xeplion.

Pokud od první injekce uplynulo méně než 28 dní, měl by pacient co nejdříve dostat druhou injekci 100 mg do deltového svalu. Třetí injekce v dávce 75 mg se vstřikuje do gluteusu nebo deltového svalu 5 týdnů po první (s výjimkou času druhé injekce). V budoucnu byste měli sledovat měsíční průběh injekcí.

Pokud ode dne první injekce uplynulo 4–7 týdnů, měla by být léčba obnovena zavedením dvou injekcí 100 mg přípravku Xeplion do deltového svalu podle následujícího schématu:

první: představeno co nejdříve;
druhý: představen po 7 dnech.

Poté se terapie provede podle standardního schématu.

Pokud od první injekce uplynulo více než 7 týdnů, měla by být léčba zahájena znovu.

Pokud od poslední udržovací injekce uplynulo méně než 6 týdnů, další injekce by měla být podána co nejdříve ve stejné dávce jako předchozí. Poté se lék podává měsíčně.

Pokud od poslední udržovací injekce uplynulo více než 6 týdnů, Xeplion se podává podle jednoho ze dvou schémat:

Pacienti stabilizovaní dávkou 25–100 mg: Xeplion se injektuje do deltového svalu co nejdříve v dávce, při které se stabilizoval stav pacienta před vynecháním injekce. Další injekce do deltového svalu ve stejné dávce se podává o týden později, osmý den. Terapie pokračuje podle standardního schématu.
Pacienti stabilizovaní dávkou 150 mg: Xeplion se injektuje do deltového svalu co nejdříve v dávce 100 mg. Další injekce do deltového svalu v dávce 100 mg se podává o týden později, osmý den. Terapie pokračuje podle standardního schématu.

Pokud dojde k vynechání více než 6 měsíců po poslední udržovací injekci, je léčba znovu zahájena.

Xeplion lze použít pouze intramuskulárně (hluboko do svalu). Postup by měl provádět pouze lékař. Celá dávka se podává najednou, nelze ji rozdělit na několik injekcí.

Velikost jehly pro zavedení do deltového svalu závisí na tělesné hmotnosti pacienta:

≥ 90 kg: dlouhá jehla se šedým tělem ze sady;
<90 kg: krátká jehla s modrým válcem ze sady.

Xeplion by měl být injikován střídavě do pravého a levého deltového svalu.

Pro zavedení do gluteus maximus se doporučuje použít dlouhou jehlu se šedým tělem ze soupravy. Lék by měl být injikován střídavě do horního vnějšího kvadrantu pravého a levého gluteusového svalstva.

U pacientů s CC 50–80 ml / min se doporučuje začít užívat Xeplion v dávce 100 a 75 mg první, respektive osmý den (do deltového svalu). O měsíc později se použije 50 mg (do hýžďového nebo deltového svalu). Další udržovací dávka je v rozmezí 25–100 mg.

Neexistují systematické záznamy o převodu pacientů se schizofrenií nebo schizoafektivní poruchou z jiných antipsychotik na paliperidon nebo o jeho kombinovaném použití s jinými antipsychotiky. Dříve užívaná perorální antipsychotika na začátku užívání přípravku Xeplion mohou být postupně zrušena.

Pokud pacient dostal injekci dlouhodobě působících neuroleptik, zahájí se ihned s udržovací dávkou paliperidonu v době další plánované injekce (počáteční dávka není nutná v prvním týdnu léčby).

U pacientů, kteří byli stabilizováni různými dávkami suspenze pro intramuskulární podávání přípravku Rispolept Konsta s prodlouženým účinkem, mohou rovnovážné koncentrace účinné látky během udržovací léčby přípravkem Xeplion jednou měsíčně dosáhnout podobných hodnot. Pokud byla poslední dávka přípravku Rispolept Konst podaná každé 2 týdny 25; 37,5 a 50 mg, poté by měl být Xeplion podáván 1krát za měsíc v dávce 50, 75 nebo 100 mg.

Zrušení předchozího antipsychotika se provádí v souladu s návodem k použití. Při rušení přípravku Xeplion je třeba vzít v úvahu prodloužené uvolňování účinné látky. Stejně jako při užívání jiných antipsychotik je nutné pravidelně hodnotit potřebu pokračování léčby prevencí extrapyramidových poruch.

Injekční stříkačka je určena pouze k jednorázovému podání. Před zákrokem je nutné jej protřepávat po dobu 10 sekund.

Vedlejší efekty

Během klinických studií bylo zjištěno, že nejčastěji v důsledku užívání přípravku Xeplion se objevuje ospalost, sedace, zácpa, nevolnost, bolest břicha, průjem, zvracení, závratě, reakce v místě vpichu, úzkost, nespavost, bolest hlavy, infekce horních cest dýchacích, parkinsonismus, akatizie, přírůstek hmotnosti, neklid, tachykardie, třes, dystonie, únava, muskuloskeletální bolest. Z těchto poruch závisí na dávce ospalost a sedace.

Většina nežádoucích účinků byla mírná nebo mírná.

Možné nežádoucí účinky [> 10% - velmi časté; (> 1% a 0,1% a 0,01% a <0,1%) - zřídka; <0,01% - velmi vzácné]:

imunitní systém: zřídka - přecitlivělost; zřídka - anafylaktické reakce;
hepatobiliární systém: často - zvýšená aktivita jaterních transamináz; zřídka - zvýšení aktivity jaterních enzymů a gama-glutamyltransferázy; zřídka, žloutenka;
dýchací systém: často - ucpaný nos, kašel; zřídka - sípání, bolest v oblasti hltanu a hrtanu, dušnost, epistaxe, plicní kongesce; zřídka - syndrom spánkové apnoe, aspirační pneumonie, dysfonie, hyperventilace, ucpání dýchacích cest;
kardiovaskulární systém: často - tachykardie, bradykardie, zvýšený krevní tlak; zřídka - ortostatická hypotenze, snížený krevní tlak, poruchy vedení, atrioventrikulární blok, abnormality EKG, syndrom posturální ortostatické tachykardie, prodloužený QT interval na EKG, palpitace, fibrilace síní; zřídka - sinusová arytmie, návaly horka, ischemie, plicní embolie, hluboká žilní trombóza;
trávicí systém: často - nevolnost, dyspepsie, bolest v horní části břicha, průjem, zácpa, bolesti zubů, zvracení; zřídka - gastroenteritida, plynatost, nepohodlí v břiše, suchost ústní sliznice; zřídka - střevní obstrukce, pankreatitida, fekální inkontinence, dysfagie, cheilitida, fekální kameny, otok jazyka;
nervový systém: velmi často - bolest hlavy; často - ospalost, dyskineze, sedace, dystonie, třes, parkinsonismus, závratě, akatizie, extrapyramidové příznaky; zřídka - psychomotorická hyperaktivita, dysgeuzie, křeče (včetně epileptických záchvatů), parestézie, rozptýlení pozornosti, dysartrie, mdloby, posturální závratě, hypestézie, těžká dyskineze; zřídka - ztráta vědomí, diabetické kóma, třes hlavy, nerovnováha, cerebrální ischemie, neuroleptický maligní syndrom, snížená úroveň vědomí, nedostatečná reakce na podněty, zhoršená koordinace;
reprodukční systém: zřídka - nepravidelnosti / opožděná menstruace, amenorea, gynekomastie, vaginální výtok, galaktorea, sexuální / erektilní dysfunkce, poruchy ejakulace; zřídka - výtok z mléčných žláz, zvětšení / překrvení mléčných žláz, bolest v mléčných žlázách, priapismus, nepohodlí v mléčných žlázách;
močový systém: zřídka - močová inkontinence, pollakiurie, dysurie; zřídka - opožděné vylučování močí;
muskuloskeletální systém: často - bolesti končetin, zad, muskuloskeletální bolesti; zřídka - svalové křeče, artralgie, bolest krku, ztuhlost kloubů; zřídka - posturální porucha, zvýšená aktivita kreatinfosfokinázy, svalová slabost, otoky kloubů, rhabdomyolýza;
psychiatrické poruchy: velmi často - nespavost; často - neklid, deprese, úzkost; zřídka - poruchy spánku, snížené libido, noční můry, nervozita, mánie, stav zmatenosti; zřídka - emoční zploštění, anorgazmie;
infekce: často - chřipka, infekce horních cest dýchacích a močového systému; zřídka - bronchitida, ušní infekce, oční infekce, tonzilitida, sinusitida, podkožní absces, cystitida, infekce dýchacích cest, zápal plic, zánět podkožního tuku, akarodermatitida; zřídka - onychomykóza;
oběhový / lymfatický systém: zřídka - pokles počtu bílých krvinek, zvýšení počtu eozinofilů, anémie, pokles hematokritu; zřídka - neutropenie, trombocytopenie, agranulocytóza;
endokrinní systém: často - hyperprolaktinémie; zřídka - nedostatečná sekrece antidiuretického hormonu; s neznámou frekvencí - glukóza v moči;
metabolismus: často - úbytek / přírůstek hmotnosti, hyperglykémie, zvýšení koncentrace triglyceridů v plazmě; zřídka - diabetes mellitus, hyperinzulinémie, zvýšená koncentrace cholesterolu v krvi, anorexie, zvýšená / snížená chuť k jídlu; zřídka - diabetická ketoacidóza, polydipsie, intoxikace vodou, hypoglykemie;
smysly: zřídka - zánět spojivek, rozmazané vidění, vertigo, suché oči, tinnitus, bolest ucha; zřídka - rotační nystagmus, nedobrovolný pohyb oční bulvy, zarudnutí očí, fotofobie, glaukom, zvýšené slzení;
kůže: často - kožní vyrážka; zřídka - kopřivka, alopecie, erytém, akné, suchá kůže, ekzém, svědění; zřídka - seboroická dermatitida, vyrážka z léků, lupy, změna barvy kůže, angioedém, hyperkeratóza;
ostatní: často - astenické poruchy, slabost, horečka, místní reakce (ve formě bolesti, svědění, zatvrdnutí v místě vpichu); zřídka - indurace v místě vpichu, malátnost, otok obličeje, bolest na hrudi, nepohodlí na hrudi, poruchy chůze, otoky (včetně mírných, periferních a / nebo generalizovaných otoků), pád; zřídka - hypotermie, zimnice, abstinenční syndrom u novorozenců, horečka, snížená tělesná teplota, žízeň, cysta v místě vpichu, abstinenční syndrom, zánět podkožní tkáně, absces a / nebo hematom v místě vpichu.

Nežádoucí účinky hlášené při léčbě risperidonem (mohou se vyskytnout při použití přípravku Xeplion navíc k výše uvedenému):

nervový systém: porucha mozkové cirkulace;
dýchací systém: sípání;
orgán zraku: intraoperační syndrom ochablé duhovky;
porušení v místě vpichu (pozorováno při použití injekční formy risperidonu) a obecné poruchy: nekróza, vřed v místě vpichu.

V místě vpichu se nejčastěji vyvíjí mírná až středně silná bolest. Frekvence a intenzita bolestivého syndromu časem klesá. Injekce do deltového svalu jsou o něco bolestivější než injekce do gluteusu. Jiné poruchy v místě vpichu byly většinou mírné a zahrnovaly: často zatvrdnutí; zřídka - svědění; zřídka uzliny.

Extrapyramidové příznaky zahrnují následující výrazy:

dyskineze: dyskineze, choreoatetóza, záškuby svalů, myoklonus, atetóza;
parkinsonismus: klidový parkinsonský třes, hypokineze, svalová rigidita, poruchy glabelárních reflexů, hypersalivace, muskuloskeletální ztuhlost, parkinsonismus, slinění, svalové napětí, maskovitá tvář, parkinsonská chůze, bradykineze, akineze týlních svalů, tuhost týlních svalů;
dystonie: nedobrovolné svalové kontrakce, konvulzivní sevření čelistí, spazmus jazyka, dystonie, blefarospasmus, paralýza jazyka, spazmus obličeje, laryngospazmus, opisthotonus, pleurototonus, orofaryngeální křeč, myotonie, myogenní kontraktura, hypertenze, torticollis, pohyb oční bulvy;
akatizie: hyperkineze, syndrom neklidných nohou, akatizie, neklid;
třes.

Seznam zahrnuje širší škálu příznaků, které nemusí mít extrapyramidovou etiologii.

Přírůstek hmotnosti je závislý na dávce. Při použití placeba a dávek 25, 100 a 150 mg přípravku Xeplion bylo toto porušení zaznamenáno s frekvencí 5, 6, 8 a 13%.

U antipsychotické léčby je možné prodloužení QT intervalu, výskyt komorových arytmií (ventrikulární fibrilace a tachykardie), tachykardie jako pirueta, srdeční zástava a náhlá nevysvětlitelná smrt. Existují také důkazy o případech žilní tromboembolie (s neznámou frekvencí), včetně hluboké žilní trombózy a plicní embolie.

Předávkovat

Pravděpodobnost předávkování přípravkem Xeplion u pacientů je malá, protože lék je podáván zdravotnickými pracovníky.

Mezi hlavní příznaky patří: zvýšení známých farmakologických účinků paliperidonu, včetně ospalosti, prodloužení QT intervalu, tachykardie, letargie, snížení krevního tlaku, extrapyramidové poruchy. Předávkování perorálním paliperidonem bylo spojeno s ventrikulární fibrilací a polymorfní komorovou tachykardií, jako je pirueta.

V případě akutního předávkování je třeba vzít v úvahu pravděpodobnost užívání více léků.

K posouzení potřeby léčby a zotavení je třeba vzít v úvahu trvalé uvolňování účinné látky a prodloužený T _1/2 paliperidonu.

Terapie: neexistuje specifické antidotum. Je prokázáno, že provádí obecná podpůrná opatření k zajištění a udržení průchodnosti dýchacích cest, dostatečné ventilaci plic a okysličování krve. K detekci možných arytmií je nutné okamžité sledování kardiovaskulárních funkcí, včetně nepřetržitého sledování elektrokardiogramu (EKG). V případě oběhového kolapsu a snížení krevního tlaku je třeba přijmout vhodná opatření, například intravenózní podání sympatomimetik a / nebo roztoků. V případě závažných extrapyramidových příznaků jsou předepsána anticholinergika. Je nutné pečlivě sledovat stav pacienta až do jeho úplného uzdravení.

speciální instrukce

Přípravek Xeplion se nedoporučuje u pacientů s akutní psychomotorickou agitací nebo v těžkém psychotickém stavu, kdy je nutná okamžitá kontrola příznaků.

Při předepisování léku na pozadí kardiovaskulárních onemocnění nebo prodloužení QT intervalu v anamnéze, stejně jako při použití v kombinaci s léky, které mohou vést k prodloužení QT intervalu, je třeba postupovat opatrně.

Existují informace o vývoji ZNS (neuroleptický maligní syndrom) během období užívání paliperidonu. Vyznačuje se zvýšením tělesné teploty, svalovou rigiditou, nestabilitou autonomního nervového systému, zvýšením koncentrace kreatinfosfokinázy v séru a poruchou vědomí. Je také možné vyvinout myoglobinurii (rhabdomyolýzu) a akutní selhání ledvin. Pokud se objeví příznaky, které naznačují NMS, Xeplion je zrušen.

Výskyt příznaků tardivní dyskineze, která je charakterizována rytmickými, mimovolními pohyby, zejména obličejových svalů a / nebo jazyka, vyžaduje zrušení přípravku Xeplion.

Během postregistračního pozorování byly zaznamenány vzácné případy vývoje anafylaktických reakcí u pacientů, kteří dříve tolerovali perorální formy paliperidonu nebo risperidonu. Když se objeví reakce z přecitlivělosti, musí být přípravek Xeplion zrušen a musí být provedena nezbytná podpůrná klinická opatření. Stav je sledován, dokud příznaky nezmizí.

Na pozadí užívání drogy se vyskytly případy hyperglykémie, diabetes mellitus a exacerbace stávajícího diabetes mellitus. Je obtížné stanovit vztah mezi užíváním přípravku Xeplion a zhoršeným metabolizmem glukózy, který je spojen s vysokým rizikem diabetes mellitus u pacientů se schizofrenií a schizoafektivní poruchou, stejně jako se širokou prevalencí diabetes mellitus v obecné populaci. U všech pacientů by měly být sledovány příznaky cukrovky a hyperglykémie.

Existují informace o významném nárůstu hmotnosti během období užívání přípravku Xeplion, a proto by měla být zajištěna kontrola nad tělesnou hmotností pacienta.

Při použití paliperidonu na pozadí možných nádorů závislých na prolaktinu je třeba postupovat opatrně, a to navzdory skutečnosti, že dosud nebyl v epidemiologických a klinických studiích prokázán přímý vztah mezi léčbou přípravkem Xeplion a růstem nádorů prsu.

Paliperidon, který vykazuje aktivitu α-blokátoru, může u některých pacientů vést k rozvoji ortostatické hypotenze. V tomto ohledu by měl být přípravek Xeplion předepisován s opatrností pacientům s kardiovaskulárními chorobami, cerebrovaskulárními příhodami nebo stavy náchylnými ke snížení krevního tlaku.

Použití přípravku Xeplion u starších pacientů s demencí nebylo studováno. Paliperidon je aktivní metabolit risperidonu, proto je třeba vzít v úvahu zkušenosti s léčbou těmito léky. U starších pacientů s demencí užívajících risperidon došlo ke zvýšené úmrtnosti u pacientů užívajících furosemid a risperidon ve srovnání se skupinou, která tyto léky užívala jako monoterapii. Patofyziologické mechanismy vysvětlující toto pozorování nebyly stanoveny. V takových případech je však při předepisování přípravku Xeplion zapotřebí zvláštní opatrnosti. Zvýšení úmrtnosti u pacientů současně užívajících další diuretika s risperidonem nebylo zjištěno. Bez ohledu na terapii je dehydratace běžným rizikovým faktorem úmrtnosti a starší pacienti s demencí vyžadují pečlivé sledování.

Při provádění placebem kontrolovaných studií bylo zjištěno, že frekvence cerebrovaskulárních příhod (přechodných a cévních mozkových příhod), včetně fatálních, se ve srovnání s užíváním placeba trojnásobně zvyšuje u starších pacientů s demencí, kteří dostávali některá atypická antipsychotika, včetně risperidonu, olanzapinu a aripiprazolu. Mechanismus tohoto jevu není znám.

Během období léčby byl zaznamenán vývoj leukopenie, neutropenie, agranulocytóza. Agranulocytóza se vyskytla ve velmi vzácných případech během postregistračních pozorování. U pacientů s klinicky významným poklesem počtu leukocytů v anamnéze nebo neutropenií / leukopenií závislou na přípravku během prvních měsíců léčby se doporučuje kompletní krevní obraz. Pokud neexistují jiné možné příčiny, je třeba zvážit vysazení přípravku Xeplion při prvním klinicky významném snížení počtu leukocytů. U pacientů s klinicky významnou neutropenií je třeba sledovat horečku nebo příznaky infekce. Pokud se takové příznaky objeví, měla by být léčba zahájena okamžitě. Pacienti s těžkou neutropenií (s absolutním počtem neutrofilů nižším než 1 × 10 ⁹/ l) dokud není počet leukocytů normalizován, Xeplion se zruší.

Existují informace o vývoji žilní tromboembolie. Vzhledem k tomu, že u pacientů užívajících přípravek Xeplion je často vysoká pravděpodobnost vzniku žilního tromboembolismu, je třeba před zahájením léčby a v jejím průběhu zohlednit všechny možné rizikové faktory a v případě potřeby je třeba přijmout preventivní opatření.

Před předepsáním přípravku Xeplion pacientům s Parkinsonovou chorobou nebo demencí s Lewyho tělísky by lékař měl posoudit vztah mezi přínosy a riziky rozvoje NMS a přítomností přecitlivělosti na antipsychotika. Možné projevy přecitlivělosti: extrapyramidové příznaky, nestabilita držení těla s častými pády, otupělost citlivosti na bolest, zmatenost.

Existují informace o schopnosti Xeplionu vyvolat priapismus. Priapismus byl registrován během postmarketingové kontroly užívání drog. Pokud příznaky priapismu nezmizí samy do 3-4 hodin, měl by pacient navštívit lékaře.

Zhoršení schopnosti těla snižovat tělesnou teplotu může souviset s užíváním přípravku Xeplion. Proto je nutná opatrnost u pacientů, kteří mohou být vystaveni zvýšení tělesné teploty.

V předklinických studiích bylo zjištěno, že paliperidon má antiemetický účinek. To může maskovat příznaky a příznaky předávkování určitými léky nebo specifickými stavy, včetně obstrukce střev, mozkového nádoru nebo Reyeho syndromu.

Při použití IM Xeplion je třeba dbát na to, aby nedošlo k náhodnému požití paliperidonu do cévy.

Během operace katarakty byl u pacientů léčených přípravkem Xeplion zaznamenán rozvoj ISDR (intraoperační syndrom ochablé duhovky). ISDR zvyšuje riziko komplikací spojených s orgánem zraku během a po operaci. Potenciální výhoda zrušení Xeplionu před operací nebyla stanovena. Lékař by měl posoudit riziko spojené s vysazením léku.

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

Během období léčby se doporučuje zdržet se řízení vozidel, dokud nebude stanovena individuální citlivost na působení přípravku Xeplion.

Aplikace během těhotenství a kojení

těhotenství: Xeplion lze použít pouze v případech, kdy očekávaný přínos převáží možné riziko;
období laktace: užívání léku je kontraindikováno.

Účinek přípravku Xeplion na porod a porod u lidí nebyl studován. Pokud žena užívala paliperidon ve třetím trimestru těhotenství, je pravděpodobné, že se u novorozence vyvinou extrapyramidové poruchy a / nebo různé stupně závažnosti abstinenčního syndromu. Mezi příznaky patří hypertenze, neklid, hypotenze, ospalost, třes, kojení a potíže s dýcháním.

Bylo prokázáno, že paliperidon přechází do mateřského mléka.

Použití v dětství

Přípravek Xeplion není přiřazen pacientům mladším 18 let (bezpečnostní profil nebyl studován).

S poruchou funkce ledvin

Aplikace v závislosti na QC:

50–80 ml / min: Xeplion je předepisován s opatrností;
<50 ml / min: léčba se nedoporučuje.

Pro porušení funkce jater

Použití přípravku Xeplion u pacientů s těžkou poruchou funkce jater nebylo studováno, což vyžaduje opatrnost při předepisování léku.

Použití u starších osob

Při předepisování přípravku Xeplion starším pacientům s demencí je třeba postupovat opatrně.

Lékové interakce

Paliperidon palmitát je hydrolyzován na paliperidon, proto při hodnocení možnosti lékových interakcí je třeba vzít v úvahu výsledky studií paliperidonu pro perorální podání.

Možné interakce:

léky, které prodlužují QT interval, včetně antiarytmik (prokainamid, chinidin, amiodaron, disopyramid, sotalol), antihistaminika, antipsychotika (thioridazin, chlorpromazin); některé léky na malárii (meflochin), antibiotika (moxifloxacin, gatifloxacin): kombinace vyžaduje opatrnost, protože paliperidon může prodloužit QT interval;
centrálně působící léky, alkohol: zvýšené účinky na centrální nervový systém, kombinace vyžaduje opatrnost;
levodopa, agonisté dopaminových receptorů: oslabení jejich účinků, kombinace vyžaduje opatrnost;
léky se schopností způsobit ortostatickou hypotenzi: aditivní zvýšení tohoto účinku;
léky, které snižují práh pro záchvaty (tramadol, meflochin, butyrofenony, fenothiaziny, selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu, tricyklické deriváty atd.): kombinace vyžaduje opatrnost;
karbamazepin: pokles průměrné C _max a AUC paliperidonu; na začátku užívání karbamazepinu by měla být dávka přípravku Xeplion přezkoumána a v případě potřeby zvýšena; když je karbamazepin zrušen, může být naopak dávka paliperidonu zvýšena;
divalproex sodný (v tabletách s prodlouženým uvolňováním): zvýšení C _max a AUC paliperidonu; při současném podávání s valproátem lze na základě klinického hodnocení pacienta zvážit možnost snížení dávky přípravku Xeplion;
risperidon, perorální paliperidon: Dlouhodobé kombinované užívání vyžaduje opatrnost.

O bezpečnosti kombinovaného užívání paliperidonu a jiných antipsychotik jsou jen omezené informace.

Analogy

Analogy Xeplion jsou: Invega, Trevikta, Risperidon Ozone, Rispolept, Risset, Torendo atd.

Podmínky skladování

Skladujte při teplotě do 30 ° C. Držte mimo dosah dětí.

Doba použitelnosti je 2 roky.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze o Xeplion

Recenze o Xeplionu je málo. Někteří pacienti jsou spokojeni s účinností i snášenlivostí léku. Bylo hlášeno, že způsobuje ospalost a méně únavy než jiná antipsychotika. V ostatních případech jsou hlášeny závažné nežádoucí účinky.