Colistin

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Colistin: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Použití v dětství
11. V případě poruchy funkce ledvin
12. Lékové interakce
13. Analogy
14. Podmínky skladování
15. Podmínky výdeje z lékáren
16. Recenze
17. Cena v lékárnách

Latinský název: Colistin

ATX kód: J01XB01

Aktivní složka: kolistimetát sodný

Výrobce: Kcellia Pharmaceuticals APS (Dánsko)

Popis a aktualizace fotografií: 10.07.2018

Ceny v lékárnách: od 1 500 rublů.

Koupit

Prášek pro přípravu roztoku k inhalaci Colistin

Colistin je antibiotikum pro inhalační použití.

Uvolněte formu a složení

Colistinová léková forma - prášek pro přípravu inhalačního roztoku: bílý nebo téměř bílý, hygroskopický (v injekčních lahvičkách z bezbarvého skla, uzavřených gumovou zátkou a svinutých hliníkovým víčkem s kontrolou prvního otevření, v papírové krabičce 1 lahvička s 1 ampulkou rozpouštědla; balení pro nemocnice - v krabici s mřížkami nebo přepážkami 60 nebo 100 lahviček s 60 nebo 100 ampulkami rozpouštědla).

1 injekční lahvička s léčivem obsahuje léčivou látku: kolistimethát sodný - 1 milion jednotek (80 mg).

Rozpouštědlo: 0,9% roztok chloridu sodného (3 ml v bezbarvé skleněné ampuli typu I, na které může být technologická značka, bod zlomu a dvojitý kroužek na hlavě ampule).

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Kolistimethát sodný je cyklické polypeptidové antibiotikum produkované Bacillus polymyxa, poddruhem colistinus. Je to derivát kolistinu kyseliny methansulfonové.

Léčivo má baktericidní aktivitu proti gramnegativním bakteriím. Mechanismus jeho působení je způsoben schopností narušit procesy polarizace membránových struktur a v důsledku toho změnit strukturu a narušit funkce cytoplazmatických a vnějších membrán.

Při stanovení citlivosti na kolistimetát z tabulky citlivosti bakterií na antibiotika ve vztahu k použití léčiva inhalací je nutná opatrnost.

Následující mikroorganismy jsou obvykle citlivé na sodnou sůl kolistimetátu: Haemophilus influenzae, Citrobacter spp., Salmonella spp., Klebsiella spp., Acinetobacter spp., Shigella spp., Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli.

Získanou rezistenci mohou vyvinout následující mikroorganismy: Stenotrophomonas maltophilia, Enterobacter spp., Achromobacter xylosoxidans.

Anaerobní bakterie, gramnegativní koky, grampozitivní bakterie (například Staphylococcus aureus), Proteus mirabilis, Burkholderia cepacia, Serratia marcescens jsou obvykle rezistentní vůči působení kolistimethátu sodného.

U závažných infekčních procesů a neúčinnosti antimikrobiální terapie by měly být brány v úvahu místní geografické charakteristiky šíření rezistence. Vyžaduje také mikrobiologickou identifikaci patogenního mikroorganismu a testování jeho citlivosti na kolistin.

Je pozorována úplná zkřížená rezistence mezi kolistimetátem sodným a polymyxinem B. Tento jev u jiných antibiotik chybí.

Farmakokinetika

Po inhalaci se absorpce sodné soli kolistimetátu významně liší v závislosti na individuálních charakteristikách pacienta. Registrované hodnoty maximální koncentrace léčiva v krevním séru po jeho inhalaci v dávce 2 miliony jednotek se zaznamenávají při koncentracích pod detekčním limitem až 0,53 mg / l. Při srovnání těchto indikátorů s ukazateli po parenterálním podání kolistimetátu sodného lze dojít k závěru, že je mírně absorbován. Tuto skutečnost potvrzují také údaje, že po inhalaci léčiva v dávce 2 miliony jednotek je průměrná hodnota celkového vylučování ledvinami asi 4%.

Za 1–4 hodiny po inhalaci 1–2 milionů jednotek kolistimetátu sodného je jeho koncentrace ve sputu 16–180 mg / l. Asi 15% podané dávky je zadrženo v plicích.

Lék prakticky neproniká do tkání a tělesných tekutin, včetně mozkomíšního moku v případě zánětu mozkových blan. Ve srovnání s koncentrací v séru v moči je 20–40krát vyšší.

Vyznačuje se nízkou vazbou na plazmatické proteiny - ne více než 10%. Proniká placentou.

Poločas je 2–3 hodiny.

Po intravenózním podání kolistimetátu sodného se asi 60% dávky vylučuje v nezměněné formě ledvinami, přičemž maximální koncentrace je pozorována 2–4 hodiny po podání. Předpokládá se, že tyto údaje se týkají absorbované části léčiva po inhalaci. Neabsorbovaný kolistimetát sodný je považován za vylučovaný sputem.

Vzhledem k nízké systémové biologické dostupnosti léčiva je riziko jeho kumulace, a to iu pacientů s renálním selháním, hodnoceno jako minimální.

Indikace pro použití

Podle pokynů se Colistin používá k léčbě infekčních onemocnění dýchacích cest způsobených gramnegativními bakteriemi citlivými na jeho účinnou látku, zejména Pseudomonas aeruginosa (například při cystické fibróze).

Kontraindikace

myasthenia gravis (myasthenia gravis);
děti do 6 let;
přítomnost přecitlivělosti na kolistimetát sodný nebo polymyxin B.

Colistin by měl být používán s opatrností v případě bronchiální hyperreaktivity, hemoptýzy, porfyrie, poruchy funkce ledvin a současného užívání potenciálně nefrotoxických nebo neurotoxických léků.

Návod k použití přípravku Colistin: metoda a dávkování

Colistin se podává inhalací. Bezprostředně před inhalací se z prášku připraví roztok.

Optimální dávka se stanoví individuálně v závislosti na závažnosti onemocnění a citlivosti patogenu.

Denní dávka pro děti od 6 let a dospělé se může pohybovat mezi 2-6 miliony jednotek. Obvykle je předepsán 1 milion jednotek dvakrát denně ve 12hodinových intervalech.

V případě vývoje rezistence patogenu je možné dávku Colistinu zvýšit na 2 miliony IU třikrát denně.

V případě primární kolonizace / infekce Pseudomonas aeruginosa může léčba debridementem trvat 3 týdny až 3 měsíce.

U chronické infekce způsobené Pseudomonas aeruginosa neexistují žádná omezení týkající se délky užívání přípravku Colistin.

U pacientů podstupujících kombinovanou léčbu by měl být přípravek Colistin podáván bezprostředně po použití bronchodilatancia i po fyzioterapeutických postupech na hrudi.

Pro léčbu aerosolovým antibiotikem se doporučuje použít rozprašovací rozprašovače (ultrazvukové nebo tryskové), které při použití s vhodným kompresorem vytvářejí většinu částic pro inhalaci o průměru nejvýše 5 mikronů (v tomto případě dochází k nejúčinnější absorpci léčiva v plicích).

Při použití nebulizátoru a kompresoru postupujte podle pokynů výrobce. Standardní rozprašovače vytvářejí nepřetržitý proud aerosolu, takže částice léčiva se mohou odpařovat do okolního prostředí. Aby se tomu zabránilo, lékaři doporučují používat tato zařízení na dobře větraném místě. Použití vhodných filtrů / ventilů pomůže minimalizovat odpařování léčiva.

Způsob použití Colistinu:

Otevřete lahvičku s práškem odstraněním hliníkového víčka a otevřením gumové zátky.
Otevřete dodávanou ampulku s rozpouštědlem.
Nalijte rozpouštědlo do lahvičky s práškem a protřepávejte, dokud se prášek nerozpustí. Vyvarujte se intenzivního míchání, protože je možné nadměrné vytváření pěny.
Nalijte roztok do rozprašovače a inhalovejte podle pokynů pro inhalační zařízení. Jedna inhalační dávka odpovídá použití 3 ml roztoku.
Opláchněte a vydezinfikujte náustek nebulizátoru podle pokynů výrobce.

Inhalační procedura by měla být prováděna ve vzpřímené poloze (vsedě nebo ve stoje), v klidném stavu a co nejhlubším nádechem přes náustek. Nosní svorka usnadňuje vdechování léku ústy.

Připravený roztok nesmí být mísen s jinými léky.

Vedlejší efekty

Nežádoucí účinky z dýchacího ústrojí jsou velmi časté (> 1/10): zvýšená produkce sputa, faryngitida, zvýšený kašel, dušnost, bronchospazmus, respirační mukozitida.

Četnost následujících nežádoucích účinků nebylo možné odhadnout na základě dostupných údajů:

infekce a invaze: orální kandidóza; s dlouhodobou léčbou - množení rezistentních mikroorganismů;
z gastrointestinálního traktu: nepříjemná chuť, pocit pálení jazyka, nevolnost;
z urogenitálního systému: akutní selhání ledvin;
z nervového systému: závratě, parestézie;
z imunitního systému: reakce přecitlivělosti (svědění, kožní vyrážka, angioedém).

Předávkovat

Vzhledem k inhalační metodě užívání kolistinu je příjem sodné soli kolistimetátu do systémového oběhu nevýznamný, proto je pravděpodobnost předávkování extrémně nízká. Dosud nebyly hlášeny žádné takové případy.

Po náhodném požití léku je nepravděpodobné, že by došlo k toxickým účinkům, protože kolistimethát sodný se prakticky neabsorbuje z gastrointestinálního traktu.

speciální instrukce

Připravte roztok z prášku bezprostředně před inhalací.

Obsah jedné lahvičky lze použít pouze jednou, nepoužitý lék musí být zlikvidován.

S exacerbací chronické infekce způsobené Pseudomonas aeruginosa by Colistin neměl být používán jako monopreparát.

Je třeba vzít v úvahu pravděpodobnost vývoje rezistentních kmenů mikroorganismů. Po zrušení a / nebo výměně přípravku Colistin může být jeho účinnost obnovena.

U pacientů s přecitlivělostí může lék způsobit akutní bronchospazmus, proto by mělo být zavedení první dávky prováděno pod dohledem lékaře se zkušenostmi s léčbou cystické fibrózy. V tomto případě by měla být inhalace provedena po použití bronchodilatátoru, pokud je zahrnut v terapeutickém režimu pacienta. Před a po inhalaci kolistinu se měří vynucený výdechový objem v první sekundě (FEV1). Pokud má pacient, který neobdrží bronchodilatátor, známky bronchiální obstrukce vyvolané léky, měl by se test FEV1 opakovat s další inhalací Colistinu s přidáním bronchodilatátoru.

U porfyrie je třeba mít na paměti, že lék může zlepšit jeho klinické projevy.

V případě kombinovaného použití s nefrotoxickými látkami je nutné sledovat funkci ledvin.

Při hemoptýze může kolistimethát sodný zhoršit kašel, takže jeho použití je možné pouze po posouzení poměru přínosů a rizik.

Při současném použití rekombinantní lidské DNázy (dornázy alfa) je třeba udělat přestávku mezi inhalacemi léků.

Během léčby byste neměli pít alkoholické nápoje.

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

Antibiotikum Colistin může ovlivnit rychlost reakcí (například kvůli výskytu závratí), proto se během jeho používání doporučuje zdržet se řízení vozidel a provádění potenciálně nebezpečných typů prací vyžadujících rychlost psychofyzikálních reakcí.

Aplikace během těhotenství a kojení

Kolistimetát sodný prochází placentární bariérou. Vzhledem k riziku vzniku neuro- a nefrotoxických reakcí u plodu je možné během těhotenství přípravek Colistin používat pouze v případech, kdy je očekávaný přínos léčby rozhodně vyšší než všechna možná rizika.

Kolistimethát sodný přechází do mateřského mléka. Může způsobit nerovnováhu střevní mikroflóry u dítěte, což vede k průjmu a kolonizaci střeva Blastomyces spp. Možný je vývoj senzibilizace. Pokud je během kojení nutná léčba, kojení by mělo být přerušeno.

Použití v dětství

Antibiotikum Colistin není indikováno k léčbě dětí mladších 6 let.

S poruchou funkce ledvin

V případě poruchy funkce ledvin by měl být Colistin používán s opatrností, pod kontrolou funkce ledvin. Pacient by měl být sledován z hlediska vývoje nežádoucích účinků z nervového systému.

Lékové interakce

S opatrností by měl být kolistimethát sodný používán současně s potenciálně nefrotoxickými látkami (kličková diuretika, cefalosporiny, cyklosporiny, aminoglykosidy), protože existuje riziko zvýšené nefrotoxicity.

Při použití přípravku Colistin v kombinaci s aminoglykosidy, svalovými relaxanci centrálního a periferního účinku, inhalačními anestetiky se zvyšuje pravděpodobnost blokování neuromuskulárního přenosu.

Analogy

Analogem kolistinu je kolomycin.

Podmínky skladování

Skladujte v původním obalu při teplotách do 25 ° C na místě chráněném před světlem, mimo dosah dětí.

Doba použitelnosti je 3 roky.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze o Kolistinu

Většina recenzí o Kolistinu je pozitivní. Kolistimethát sodný je jedním z mála léků, které jsou vysoce účinné při cystické fibróze.

Negativní recenze obsahují stížnosti na vývoj vedlejších účinků.

Cena Colistinu v lékárnách

Cena prášku Colistin pro inhalační roztok 80 mg 1 milion jednotek činí v průměru 1350 rublů. na 1 láhev léku s ampulí rozpouštědla (izotonický roztok NaCl).