Salmecort

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Salmecort: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Použití v dětství
11. Lékové interakce
12. Analogy
13. Podmínky skladování
14. Podmínky výdeje z lékáren
15. Recenze
16. Cena v lékárnách

Latinský název: Salmecort

ATX kód: R03AK06

Aktivní složka: flutikason (Fluticasonum) + salmeterol (Salmeterolum)

Výrobce: Glenmark Pharmaceuticals Ltd. (Indie)

Popis a fotka aktualizovány: 2018-11-29

Ceny v lékárnách: od 429 rublů.

Koupit

Salmecort je kombinovaný přípravek s bronchodilatačními a protizánětlivými účinky.

Uvolněte formu a složení

Dávková forma - inhalační aerosol s odměřenou dávkou: suspenze téměř bílé nebo bílé barvy, umístěná v hliníkové aerosolové nádobce pod tlakem s dávkovacím ventilem (v papírové krabičce 1 plechovka obsahující 120 dávek aerosolu a návod k použití přípravku Salmecort).

Účinné látky v 1 dávce:

salmeterol - 25 mcg (salmeterol xinafoát - 36,3 mcg);
flutikason propionát - 50, 125 nebo 250 mcg.

Pomocné složky: polyethylenglykol 1000; 1,1,1,2-tetrafluorethan (HFA-134a).

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Salmecort je kombinovaný bronchodilatátor.

Hlavní vlastnosti aktivních složek:

salmeterol - je jedním z dlouhodobě působících selektivních β ₂ agonisty adrenoceptoru (ne méně než 12 hodin). Molekula látky má dlouhý postranní řetězec spojující ji s vnější doménou receptoru. Salmeterol, vzhledem k této farmakologické vlastnost, je účinný v prevenci bronchospasmu a elektrody vyvolané histaminem na delší bronchodilatace ve srovnání s konvenčními krátkodobě působících β ₂ receptoru agonisty. Prodlouženě a účinně inhibuje uvolňování mediátorů žírných buněk v plicních tkáních, včetně leukotrienů, histaminu a PgD ₂… Potlačuje časná i pozdní stadia alergické reakce. Po zavedení jedné dávky je zaznamenán pokles bronchiální hyperreaktivity, inhibiční účinek v pozdním stádiu přetrvává po dobu více než 30 hodin po aplikaci, kdy již neexistuje bronchodilatační účinek;
flutikason propionát - je lokální glukokortikosteroid. Při vdechování v doporučených dávkách má výrazný antialergický a protizánětlivý účinek, což vede ke snížení závažnosti příznaků a počtu exacerbací onemocnění doprovázených obstrukcí dýchacích cest. V případě dlouhodobého užívání maximálních dávek flutikason-propionátu zůstává denní / rezervní sekrece hormonů kůry nadledvin u dospělých a dětí v normálních mezích. Po terapii může reziduální pokles rezervní funkce nadledvin přetrvávat po dlouhou dobu.

Farmakokinetika

Neexistují žádné informace potvrzující vzájemný vliv aktivních složek přípravku Salmecort.

Salmeterol

Po inhalačním použití v terapeutických dávkách se v krevní plazmě vytvářejí velmi nízké koncentrace látky (200 pg / ml nebo méně). V systémovém oběhu se v případě pravidelného užívání inhalovaného salmeterolu stanoví kyselina hydroxynaftoová (až 100 ng / ml).

Flutikason propionát

Relativní biologická dostupnost látky po inhalaci je 10–30% (v závislosti na systému dodávání léčiva). Systémová absorpce nastává hlavně v plicích. Část inhalované látky lze spolknout, zatímco díky intenzivnímu metabolismu během prvního průchodu játry a špatné rozpustnosti ve vodě je její systémový účinek minimální. Při požití je biologická dostupnost flutikasonu nižší než 1%.

Mezi systémovým účinkem flutikasonu a inhalovanou dávkou existuje přímý vztah, distribuční objem je přibližně 300 litrů.

Metabolismus probíhá v játrech, kde se látka s účastí systému CYP3A4 cytochromu P ₄₅₀ metabolizuje na neaktivní metabolit. Méně než 5% metabolitu se vylučuje močí. Plazmatická clearance - 1,15 l / min. T _1/2 (poločas) je přibližně 8 hodin.

Indikace pro použití

Salmecort je předepsán pro pravidelné použití u pacientů s bronchiálním astmatem, pokud existují náznaky, pro kombinovanou terapii s dlouhodobě působící p ₂ -adrenomimetic a glukokortikoid pro inhalační podání, v těchto případech:

nedostatečná kontrola onemocnění u pacientů, kteří podstupují kontinuální monoterapii inhalačním glukokortikosteroidem a pravidelně užívají krátkodobě působící β ₂ -adrenomimetikum;
přítomnost dostatečné kontroly onemocnění v kontextu léčby inhalací kortikosteroidů a dlouho působící p ₂ -adrenomimetic;
potřeba zahájit udržovací terapii u pacientů s perzistujícím bronchiálním astmatem (charakterizovaným každodenním výskytem příznaků a každodenním užíváním léků k rychlé úlevě od příznaků) v případech indikací pro jmenování glukokortikosteroidů k dosažení kontroly nad onemocněním;
potřeba udržovací léčby u pacientů s CHOPN (chronická obstrukční plicní nemoc), u nichž je hodnota FEV1 (nucený výdechový objem) <60% správných hodnot (před inhalací bronchodilatancia), s anamnézou opakovaných exacerbací, a u kterých, navzdory pravidelným bronchodilatační terapie, závažné příznaky onemocnění přetrvávají.

Kontraindikace

Absolutní:

věk do 4 let;
individuální nesnášenlivost složek léčiva.

Relativní (Salmecort aerosol je předepsán pod lékařským dohledem):

akutní / latentní plicní tuberkulóza, plísňové, virové nebo bakteriální respirační infekce, tyreotoxikóza;
kardiovaskulární onemocnění, včetně arytmií (ventrikulární předčasné srdeční rytmy, supraventrikulární předčasné srdeční rytmy a tachykardie, fibrilace síní), protože použití přípravku Salmecort, zejména při překročení terapeutických dávek, může zvýšit systolický tlak a srdeční frekvenci;
hypokalemie, protože při použití přípravku Salmecort nad doporučené dávky může dojít k přechodnému snížení hladin draslíku v séru;
glaukom, katarakta, osteoporóza, která je spojena se systémovými účinky inhalovaného glukokortikosteroidu, zejména při dlouhodobém užívání ve vysokých dávkách;
diabetes mellitus, protože jsou velmi vzácné zprávy o zvýšení hladiny glukózy v krvi během léčby;
těhotenství a kojení.

Salmecort, návod k použití: metoda a dávkování

Salmecort aerosol je určen výhradně pro inhalační použití.

K dosažení optimálního účinku by měl být přípravek Salmecort používán pravidelně, a to i při absenci klinických příznaků bronchiálního astmatu a CHOPN.

Během léčby je nutné pravidelně hodnotit její účinnost. Trvání kurzu a změnu dávky určuje lékař.

Počáteční dávka přípravku Salmecort závisí na dávce flutikasonu doporučené pro léčbu onemocnění dané závažnosti. Postupně se snižuje na minimální účinnou dávku. Aby bylo možné zvolit optimální dávku, měl by být pacient pravidelně sledován lékařem.

Pokud použití přípravku Salmecort dvakrát denně u bronchiálního astmatu poskytuje kontrolu nad příznaky, lze frekvenci užívání snížit na 1krát denně (v rámci snížení dávky na nejnižší účinnou hodnotu).

V případech, kdy léčba inhalačními glukokortikosteroidy neposkytuje dostatečnou kontrolu nad onemocněním, může jejich nahrazení přípravkem Salmecort v terapeuticky ekvivalentní dávce podávaných léků pozitivně ovlivnit kontrolu astmatu. Pokud lze průběh astmatu regulovat výhradně pomocí inhalovaných glukokortikosteroidů, může jejich nahrazení přípravkem Salmecort snížit dávku těchto léků, která je nezbytná pro kontrolu průběhu astmatu.

Salmecort je předepsán 2 inhalace 2krát denně. U dospělých a dětí starších 12 let se dávka flutikason-propionátu stanoví v závislosti na závažnosti onemocnění (50, 125 nebo 250 μg). Děti ve věku 4–12 let mohou používat pouze aerosolovou lékovou formu obsahující 50 μg flutikason-propionátu.

6–12 týdnů po počátečním použití přípravku Salmecort jako udržovací léčby bronchiálního astmatu by se všichni pacienti měli poradit s lékařem.

Maximální doporučená dávka flutikason-propionátu pro dospělé pacienty při léčbě CHOPN jsou 2 inhalace dvakrát denně, 250 mcg.

Inhalátor musí být před každým použitím protřepán.

Před prvním použitím nebo v případech, kdy inhalátor nebyl používán 2 dny nebo déle, je třeba jej zkontrolovat. K tomu je třeba provést 4 kliknutí (inhalace) do vzduchu.

Během skladování musí náustek inhalátoru zůstat pevně připojen k lahvičce. Pokud byl inhalátor skladován bez ochranného víčka, zkontrolujte znečištění náustku.

Inhalátor se bere do rukou náustkem dolů, jedním prstem na spodní straně inhalátoru, druhým prstem (nebo dvěma) na horním konci inhalátoru. Po výdechu se náustek umístí mezi zuby. Musíte pevně sevřít náustek rty a mírně naklonit hlavu dozadu. Poté současně s pomalým nádechem stiskněte dno plechovky a pokračujte v nádechu až do konce. Po vyjmutí inhalátoru z ústní dutiny musíte zadržet dech na 10 sekund (nebo na jiné pohodlné období) a poté pomalu vydechovat. Interval mezi dvěma inhalacemi je nejméně 1 minuta.

Po každém použití přípravku Salmecort se doporučuje vypláchnout si ústa / hrdlo vodou. To pomůže snížit suchost spojenou s terapií.

Prvních několik inhalací se doporučuje provádět pod kontrolou před zrcadlem. Pokud je zjištěno, že lék uniká z otvoru mezi náustkem a tělem inhalátoru nebo ústy, je to důkaz nesprávné inhalační techniky.

U malých dětí by měl nad inhalací dohlížet dospělý.

Dospělí se slabýma rukama a starší děti by měli držet inhalátor oběma rukama. V takovém případě musíte na horní část inhalátoru umístit oba ukazováčky a na základnu pod náustkem oba palce.

Inhalátor musí být čištěn alespoň jednou denně. Tělo inhalátoru se po vyjmutí kovové vložky z něj a náustek umyje pod tekoucí teplou vodou, poté se důkladně otře vatovým tamponem nebo suchým hadříkem. Je třeba zabránit přehřátí.

Po použití všech dávek uvedených na obalu kovovou plechovku vyhoďte.

Vedlejší efekty

Všechna níže uvedená porušení jsou charakteristická pro aktivní složky přípravku Salmecort samostatně (bezpečnostní profil léčiva a jeho účinných látek se neliší).

Možné nežádoucí účinky (> 10% - velmi časté;> 1% a 0,1% a 0,01% a <0,1% - zřídka; <0,01%, včetně jednotlivých zpráv - velmi vzácné):

nervový systém: velmi často - bolest hlavy; zřídka - třes;
dýchací systém: často - dysfonie a / nebo chrapot; zřídka - podráždění hrdla; zřídka - paradoxní bronchospazmus;
kardiovaskulární systém: zřídka - fibrilace síní, bušení srdce, tachykardie; zřídka - arytmie, včetně ventrikulární extrasystoly, supraventrikulární tachykardie, extrasystoly;
trávicí systém: velmi zřídka - nevolnost, dyspepsie;
infekce a invaze: často - zápal plic (s CHOPN), hltanová a orální kandidóza;
endokrinní systém: zřídka - potlačení funkce nadledvin, Cushingův syndrom, snížená kostní minerální hustota, cushingoidní příznaky, zpomalení růstu u pacientů mladších 18 let;
imunitní systém: zřídka - kožní hypersenzitivní reakce; zřídka - bronchospazmus, anafylaktické reakce, angioedém (hlavně otok orofaryngu a obličeje);
metabolismus a výživa: zřídka - hyperglykémie; velmi zřídka - hypokalémie;
orgán zraku: zřídka - katarakta; zřídka - glaukom;
psychika: zřídka - poruchy spánku, úzkost; zřídka - změny v chování, včetně zvýšené podrážděnosti a aktivity (zejména u dětí);
muskuloskeletální systém: často - artralgie, svalové křeče;
kůže a podkožní tkáň: zřídka - modřiny.

U pacientů mladších 18 let existuje teoreticky možnost rozvoje systémových reakcí, které zahrnují potlačení funkce nadledvin, cushingoidní příznaky, Cushingův syndrom a zpomalení růstu. Ve velmi vzácných případech se mohou objevit poruchy spánku, úzkost a poruchy chování, včetně podrážděnosti a hyperaktivity.

Předávkovat

Aby se zabránilo předávkování, je velmi důležité pravidelně vyhodnocovat dávkovací režim přípravku Salmecort a snížit dávku na nejnižší doporučenou dávku, která zajistí účinnou kontrolu onemocnění.

Možné příznaky předávkování:

salmeterol: očekávané příznaky jsou typické nadměrného p ₂ -adrenergní stimulace, hypokalémie zahrnují, tachykardie, bolesti hlavy, třes, zvýšený systolický tlak;
flutikason propionát: Akutní předávkování může vést k dočasnému potlačení systému hypotalamus-hypofýza-nadledviny. V tomto případě obvykle nejsou nutná žádná nouzová opatření, protože normální funkce nadledvin se obnoví během několika dní.

Při dlouhodobém užívání přípravku Salmecort (několik měsíců nebo let) nad doporučené dávky může dojít k významnému potlačení funkce kůry nadledvin. Existují informace o vzácných případech akutní adrenální krize pozorovaných hlavně u dětí.

Hlavním projevem akutní adrenalinové krize je hypoglykemie doprovázená křečemi a / nebo zmatením. Mezi spouštěcí faktory patří chirurgický zákrok, zranění, infekce nebo jakékoli rychlé snížení dávky inhalovaného flutikason-propionátu.

Neexistuje žádná specifická léčba předávkování salmeterolem a flutikason-propionátem. V případě předávkování je předepsána podpůrná léčba, měl by být sledován stav pacienta.

speciální instrukce

Pro úlevu od akutních příznaků není přípravek Salmecort určen; v těchto případech je nutné použít rychle a krátkodobě působící inhalační bronchodilatátor (například salbutamol). Pacienti by měli mít vždy po ruce lék na zmírnění akutních příznaků.

Kombinace salmeterolu a flutikason-propionátu lze použít k počáteční udržovací léčbě u perzistujícího bronchiálního astmatu, pokud existuje indikace pro jmenování glukokortikosteroidů a při stanovení jejich přibližné dávky.

Při častějším používání krátkodobě působících bronchodilatancií ke zmírnění příznaků je třeba vzít v úvahu pravděpodobnost zhoršení kontroly onemocnění, v takových případech byste se měli poradit se svým lékařem.

Potenciální ohrožení života je náhlé a rostoucí zhoršení kontroly bronchiálního astmatu, které vyžaduje okamžitou lékařskou péči, která by měla zvážit zvýšení dávky glukokortikosteroidů. Pokud použitá dávka přípravku Salmecort neposkytuje dostatečnou kontrolu nad onemocněním, měl by pacient vyhledat lékařskou pomoc.

U astmatu nelze přípravek Salmecort náhle zrušit, dávku léku je třeba postupně snižovat pod lékařským dohledem. U CHOPN se na pozadí přerušení léčby mohou objevit příznaky dekompenzace, které rovněž vyžadují lékařský dohled.

Pacienti s CHOPN užívající Salmecort by měli vzít v úvahu pravděpodobnost zvýšení výskytu pneumonie, u které má klinický obraz podobné příznaky s exacerbací CHOPN.

V plánovaných a nouzových situacích, které mohou způsobit stres, byste měli vždy pamatovat na pravděpodobnost potlačení funkce nadledvin a být připraveni na použití glukokortikosteroidu.

Během operace nebo resuscitace je nutné určit stupeň adrenální nedostatečnosti.

Děti, které používají Salmecort po dlouhou dobu, musí pravidelně měřit svoji výšku.

Vzhledem k možnosti potlačení funkce nadledvin by pacienti, kteří přecházejí z perorálních glukokortikosteroidů na inhalační léčbu flutikason-propionátem, měli být léčeni s extrémní opatrností a pravidelným sledováním funkce kůry nadledvin. Po přechodu z užívání systémových glukokortikosteroidů na Salmecort se mohou objevit alergické reakce (zejména ekzém, alergická rýma), které byly dříve potlačeny systémovými glukokortikosteroidy. V takových případech je obvykle předepsána symptomatická léčba antihistaminiky a / nebo topickými léky, včetně topických glukokortikosteroidů.

Po zahájení léčby přípravkem Salmecort se provádí postupné odstraňování systémových glukokortikosteroidů. Pacienti musí mít u sebe speciální kartu pacienta, která obsahuje informace o možné potřebě dalšího použití glukokortikosteroidu na pozadí stresu.

S exacerbací bronchiálního astmatu a hypoxie je třeba sledovat plazmatickou koncentraci iontů draslíku.

O zvýšení koncentrace glukózy v krvi jsou velmi vzácné informace. Tuto skutečnost je třeba vzít v úvahu při předepisování přípravku Salmecort na pozadí diabetes mellitus.

Doporučuje se vyvarovat se kombinovaného užívání flutikason-propionátu s ritonavirem, pokud očekávaný přínos nepřeváží potenciální riziko. To je způsobeno pravděpodobností vývoje systémových účinků glukokortikosteroidů, včetně Cushingova syndromu a útlumu nadledvin.

U pacientů afroamerického původu je při užívání salmeterolu riziko závažných nežádoucích účinků dýchacích cest nebo úmrtí pravděpodobně vyšší než u ostatních pacientů. Význam farmakogenetických faktorů nebo jiných příčin není znám. Míra vlivu kombinovaného užívání inhalačních glukokortikosteroidů na riziko úmrtí u pacientů s astmatem nebyla studována.

Salmecort, stejně jako jiné inhalované léky, může vést k rozvoji paradoxního bronchospasmu, který se projevuje zvýšením dušnosti bezprostředně po užití drogy. V takových případech je nutné okamžité použití rychle a krátkodobě působícího inhalačního bronchodilatátoru, vysazení přípravku Salmecort a v případě potřeby alternativní léčba.

Je možné vyvinout vedlejší účinky, které jsou spojeny s farmakologického účinku beta ₂ antagonisty, včetně třes, bolest hlavy a bušení srdce. Tyto reakce jsou však krátkodobé; při pravidelné léčbě jejich závažnost klesá.

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

Při řízení motorových vozidel by pacienti měli vzít v úvahu pravděpodobnost vzniku nežádoucích účinků přípravku Salmecort, které mohou ovlivnit rychlost reakce.

Aplikace během těhotenství a kojení

Salmecort během těhotenství / kojení lze použít pouze v případech, kdy očekávaný přínos převáží možné riziko, protože bezpečnostní profil není plně znám.

Je třeba mít na paměti, že nadměrná systémová koncentrace aktivního β ₂ -adrenomimetika a glukokortikosteroidů ovlivňuje plod. Vzhledem k rozsáhlým klinickým zkušenostem s používáním léků této třídy lze předpokládat, že popsané účinky při použití terapeutických dávek přípravku Salmecort nejsou klinicky významné. Salmeterol a flutikason-propionát nevykazují genotoxicitu.

Protože plazmatická koncentrace salmeterolu a flutikason-propionátu v krvi po inhalaci přípravku Salmecort v terapeutických dávkách je extrémně nízká, měla by být jejich koncentrace v mateřském mléce stejně nízká. Nejsou k dispozici žádné údaje o koncentraci salmeterolu a flutikason-propionátu v mateřském mléce u žen během kojení.

Použití v dětství

Salmecort není předepisován pacientům mladším 4 let.

Lékové interakce

Je třeba se vyhnout kombinovanému použití selektivních a neselektivních beta-blokátorů (existuje možnost vzniku bronchospasmu), kromě případů, kdy je to pro pacienta mimořádně nutné.

Salmeterol

Kombinace s ketokonazolem se nedoporučuje, pokud přínosy kombinované léčby nepřeváží možné riziko vzniku systémových nežádoucích účinků. Podobné riziko interakce je pozorováno při použití s jinými silnými inhibitory CYP3A4 - itrakonazol, telithromycin, ritonavir.

Flutikason propionát

Inhalace flutikason-propionátu je za normálních okolností doprovázena jeho nevýznamnými plazmatickými koncentracemi, které jsou spojeny s intenzivním metabolizmem během prvního průchodu játry a vysokou systémovou clearance pod vlivem izoenzymu CYP3A4 systému cytochromu P ₄₅₀ v játrech a střevech. V tomto ohledu je nepravděpodobný vývoj klinicky významných interakcí s účastí flutikason-propionátu.

Ritonavir, který je vysoce aktivním inhibitorem enzymu CYP3A4, může vést k prudkému zvýšení plazmatické koncentrace flutikason-propionátu, což významně snižuje koncentraci sérového kortizolu. Při současném užívání s ritonavirem se mohou vyvinout nežádoucí účinky ve formě potlačení funkce nadledvin a Cushingova syndromu. V tomto ohledu se doporučuje vyhnout se kombinované léčbě s ritonavirem, pokud očekávaný přínos není vyšší než riziko systémových nežádoucích účinků glukokortikosteroidů.

Jiné inhibitory izoenzymu CYP3A4 způsobují zanedbatelné (erytromycin) nebo nevýznamné (ketokonazol) zvýšení plazmatického obsahu flutikason-propionátu, zatímco koncentrace sérového kortizolu prakticky neklesá. Nelze však zcela vyloučit zvýšení plazmatické koncentrace flutikason-propionátu, a proto je třeba při kombinaci se silnými inhibitory CYP3A4 (například s ketokonazolem) postupovat opatrně.

Xantinové deriváty, diuretika a glukokortikosteroidy zvyšují pravděpodobnost vzniku hypokalémie, zejména u pacientů s exacerbací bronchiálního astmatu a hypoxie.

Flutikason-propionát je kompatibilní s kyselinou kromoglykemovou.

V kombinaci s inhibitory monoaminooxidázy a tricyklickými antidepresivy se zvyšuje riziko vzniku nežádoucích účinků z kardiovaskulárního systému.

Analogy

Analogy přípravku Salmecort jsou: Saltikazon-aeronativ, nativní Saltikazon, Seretid, Seretid Multidisk, Seroflo, Seroflo Inhaler, Seroflo Multihaler, Tevacomb, Erflyusal.

Podmínky skladování

Skladujte při teplotě do 25 ° C, chraňte před mrazem. Držte mimo dosah dětí.

Doba použitelnosti je 2 roky.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze společnosti Salmecort

Recenze Salmecortu jsou většinou pozitivní. Nejčastěji rodiče dětí s bronchiálním astmatem, kteří přešli z používání analogu Seretide, zanechávají odpovědi. Ve většině případů je třeba poznamenat, že lék má stejně vysokou účinnost a dobrou toleranci. Skutečnost, že látka nemá nárokovaný terapeutický účinek nebo vede k rozvoji výrazných vedlejších účinků, se uvádí jen zřídka.