Anastrozole-TL - Návod K Použití, Recenze, Cena Tablet, Analogy

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Anastrozol-TL

Anastrozole-TL: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Použití v dětství
11. V případě poruchy funkce ledvin
12. Za porušení funkce jater
13. Lékové interakce
14. Analogy
15. Podmínky skladování
16. Podmínky výdeje z lékáren
17. Recenze
18. Cena v lékárnách

Latinský název: Anastrozole-TL

ATX kód: L02BG03

Aktivní složka: anastrozol (Anastrozol)

Výrobce: Technology of drugs, LLC (Rusko); R-Pharm, JSC (Rusko)

Popis a aktualizace fotografií: 2019-10-07

Anastrozol-TL je antineoplastický lék používaný k léčbě rakoviny prsu u postmenopauzálních žen.

Uvolněte formu a složení

Dávková forma - potahované tablety: bílé, kulaté, bikonvexní, s vyrytým „H“na jedné straně a „1“na druhé straně; jádro tablety je téměř bílé až bílé (28 nebo 30 tablet v plechovce, v papírové krabičce 1 plechovka; 7 tablet v blistru, v papírové krabičce 1 nebo 4 balení; 10 tablet v blistru, v papírové krabičce 1 nebo 3 balení, 14 tablet v blistrech, v papírové krabičce 1 nebo 2. Každé balení obsahuje také návod k použití přípravku Anastrozole-TL.

Složení 1 tablety:

účinná látka: anastrozol - 1 mg;
pomocné složky: monohydrát laktózy - 65 mg; sodná sůl karboxymethylškrobu - 5 mg; mikrokrystalická celulóza - 25 mg; stearát hořečnatý - 1 mg; hypromelóza - 3 mg;
plášť filmu: bílý Aquarius Prime BAP218010 [oxid titaničitý - 25%; hypromelóza - 65%; polyethylenglykol (makrogol) - 10%] - 3 mg.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Anastrozol - účinná látka přípravku Anastrozole-TL, je selektivní nesteroidní inhibitor aromatázy. U postmenopauzálních žen má protinádorovou aktivitu proti estrogen-dependentním nádorům prsu. Snižuje množství cirkulujícího estradiolu. Nemá androgenní, progestogenní a estrogenní aktivitu; neovlivňuje sekreci endogenních glukokortikosteroidů a mineralokortikoidů.

Farmakokinetika

Anastrozol se rychle vstřebává, maximální plazmatické koncentrace po perorálním podání na lačný žaludek je dosaženo přibližně za 2 hodiny. Jídlo má nevýznamný vliv na rychlost absorpce, snižuje ji, ale nemění její stupeň, což nevede ke klinicky významnému účinku na rovnovážnou plazmatickou koncentraci anastrozolu při jedné denní dávce. Anastrozol dosahuje 90–95% rovnovážné plazmatické koncentrace přibližně po 7 dnech léčby.

Nejsou k dispozici žádné údaje o závislosti farmakokinetických parametrů látky na dávce nebo době podání. Farmakokinetika anastrozolu nezávisí na věku postmenopauzálních žen; farmakokinetické parametry nebyly u dětí studovány.

Anastrozol se váže na bílkoviny krevní plazmy na úrovni 40%. Eliminace látky probíhá pomalu, poločas z plazmy je v rozmezí od 40 do 50 hodin. U postmenopauzálních žen je látka rozsáhle metabolizována. Méně než 10% dávky se vylučuje v nezměněné formě ledvinami do 72 hodin po užití přípravku Anastrozole-TL.

Hlavními metabolickými cestami anastrozolu jsou N-dealkylace, hydroxylace a glukuronidace. Vylučování metabolitů se provádí hlavně ledvinami. Hlavní metabolit detekovaný v plazmě, triazol, neinhibuje aromatázu.

S cirhózou jater nebo poruchou funkce ledvin se clearance anastrozolu po perorálním podání nemění.

Indikace pro použití

Anastrozol-TL je předepsán ženám po menopauze k léčbě následujících onemocnění:

časný karcinom prsu s pozitivními receptory hormonů: adjuvantní léčba, včetně po 2–3 letech adjuvantní léčby tamoxifenem;
lokálně pokročilý nebo metastatický karcinom prsu s neznámými nebo pozitivními receptory hormonů: první linie léčby;
pokročilý karcinom prsu, který progreduje po tamoxifenu: druhá linie léčby.

Kontraindikace

Absolutní:

závažné selhání ledvin (u pacientů s clearance kreatininu <20 ml / min);
závažné selhání jater;
estrogen-dependentní nádory prsu během premenopauzy;
kombinované použití s tamoxifenem nebo léky obsahujícími estrogen;
období premenopauzy;
věk do 18 let;
těhotenství a kojení;
individuální nesnášenlivost složek léčiva.

Relativní (tablety Anastrozole-TL se používají pod lékařským dohledem):

hypercholesterolemie;
osteoporóza;
nedostatek laktázy, intolerance galaktózy, malabsorpce glukózy a galaktózy;
srdeční ischemie.

Anastrozole-TL, návod k použití: metoda a dávkování

Anastrozol-TL se užívá perorálně, bez ohledu na příjem potravy, současně, jednou denně. Tableta se musí polykat celá a zapít vodou.

Doporučená denní dávka je 1 mg. Délka kurzu je určena závažností a formou onemocnění (při použití jako adjuvantní terapie - 5 let).

Pokud se objeví příznaky naznačující progresi onemocnění, podávání přípravku Anastrozole-TL se zruší.

Vedlejší efekty

Možné nežádoucí účinky [> 10% - velmi časté; (> 1% a 0,1% a 0,01% a <0,1%) - zřídka; <0,01% - velmi vzácné)]:

muskuloskeletální a pojivová tkáň: velmi časté - artritida, artralgie / ztuhlost kloubů; často - myalgie, bolest kostí; zřídka - spoušťový prst;
cévy: velmi často - zarudnutí obličeje, nával krve do hlavy;
játra a žlučové cesty: často - zvýšená aktivita alkalické fosfatázy, aspartátaminotransferázy, alaninaminotransferázy; zřídka - zvýšení koncentrace bilirubinu a aktivita gama-glutamyltransferázy, hepatitida;
nervový systém: velmi často - bolest hlavy; často - ospalost, porucha citlivosti (včetně parestézie, zvrácení nebo ztráty chuti), syndrom karpálního tunelu (pozorovaný hlavně v přítomnosti rizikových faktorů pro onemocnění);
trávicí systém: velmi často - nevolnost; často - zvracení, průjem;
kůže a podkožní tkáň: velmi často - kožní vyrážka; často - alergické reakce, alopecie, ztenčení vlasů; zřídka - kopřivka; zřídka - anafylaktoidní reakce, multiformní erytém, kožní vaskulitida (včetně ojedinělých případů purpury - Shenlein-Genochův syndrom); velmi zřídka - angioedém, Stevens-Johnsonův syndrom;
genitálie a mléčná žláza: často - vaginální krvácení, suchost vaginální sliznice (zpravidla během prvních týdnů po zrušení nebo změně předchozí hormonální léčby na Anastrozole-TL);
metabolismus: často - hypercholesterolemie, anorexie; zřídka - hyperkalcémie (s poklesem koncentrace parathormonu nebo bez něj); je možné snížení minerální hustoty kostí (spojené se snížením koncentrace cirkulujícího estradiolu, proti čemuž se zvyšuje pravděpodobnost osteoporózy a zlomenin kostí);
celkové poruchy: velmi často - mírná nebo středně těžká astenie.

Poruchy, jejichž vývoj byl zaznamenán během období klinických studií, ale nesouvisí s užíváním Anastrozole-TL: nespavost, parestézie, úzkost, závratě, zácpa, anémie, dyspepsie, bolesti břicha, bolesti zad, zvýšený krevní tlak, přírůstek hmotnosti, deprese.

Předávkovat

Velikost jedné dávky Anastrozolu-TL, která by mohla vést k život ohrožujícím příznakům, nebyla stanovena.

Terapie: symptomatická a podpůrná (včetně vyvolání zvracení, dialýzy). Léčba by měla být prováděna pod kontrolou funkce životně důležitých orgánů a systémů. Neexistuje žádné specifické antidotum.

speciální instrukce

Účinnost anastrozolu-TL v receptorově negativních nádorech na estrogen nebyla prokázána, pokud nedošlo k předchozí pozitivní reakci na tamoxifen.

Pokud existují pochybnosti o hormonálním stavu pacienta, měla by být menopauza potvrzena stanovením pohlavních hormonů v krevním séru.

V případech, kdy děložní krvácení přetrvává na pozadí léčby, je nutná konzultace a dohled gynekologa.

Léky obsahující estrogeny by neměly být předepisovány současně s Anastrozole-TL, protože to povede k významnému snížení terapeutického účinku druhého. Anastrozol na pozadí snížení koncentrace cirkulujícího estradiolu může vést ke snížení minerální hustoty kostí.

U osteoporózy nebo s rizikem osteoporózy by měla být kostní minerální hustota hodnocena denzitometrií, například použitím rentgenové absorpční biometrie s dvojitou energií (DEXA sken) na začátku léčby a v průběhu času.

V případě potřeby se osteoporóza léčí nebo se jí předchází pod pečlivým dohledem lékaře. V současné době nejsou k dispozici dostatečné informace o pozitivním účinku bisfosfonátů na úbytek kostní minerální hustoty spojené s užíváním anastrozolu nebo o jejich výhodách při profylaktickém použití.

Neexistují žádné informace o kombinovaném použití Anastrozolu-TL s léky - analogy hormonu uvolňujícího gonadotropin.

Nebylo stanoveno, zda se výsledky léčby zlepšují na pozadí současného užívání přípravku Anastrozole-TL a chemoterapeutik.

Bezpečnostní údaje pro dlouhodobé užívání této drogy dosud nebyly získány.

V případech, kdy byl anastrozol používán častěji než při léčbě tamoxifenem, byl pozorován vývoj ischemických onemocnění, zatímco nebyl zaznamenán žádný klinický význam. Bez ohledu na stav hormonálních receptorů je bezpečnost a účinnost anastrozolu a tamoxifenu při použití v kombinaci srovnatelná s bezpečností a účinností při léčbě samotným tamoxifenem. Přesný mechanismus tohoto jevu není v současné době znám.

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

V případě některých nežádoucích účinků přípravku Anastrozole-TL, včetně astenie a ospalosti, je při řízení nutná opatrnost.

Aplikace během těhotenství a kojení

Anastrozol-TL není předepsán během těhotenství / kojení.

Použití v dětství

Účinnost a bezpečnost užívání tablet Anastrozole-TL u pediatrických pacientů nebyla stanovena, proto je užívání tohoto léčiva kontraindikováno ve věku do 18 let.

S poruchou funkce ledvin

Pacienti s clearance kreatininu pod 20 ml / min (s těžkým selháním ledvin) Anastrozol-TL není předepsán.

Pro porušení funkce jater

U těžkého poškození jater není přípravek Anastrozole-TL předepsán.

Lékové interakce

Podle výsledků studie o lékových interakcích s warfarinem a fenazonem (antipyrinem) při kombinovaném užívání anastrozolu s jinými léky nelze očekávat klinicky významné lékové interakce zprostředkované cytochromem P ₄₅₀.

Cimetidin (slabý nespecifický inhibitor cytochromu P ₄₅₀) nemění plazmatickou koncentraci anastrozolu. Míra vlivu silných inhibitorů cytochromu P ₄₅₀ na tento indikátor nebyla stanovena.

Léky obsahující estrogeny snižují farmakologický účinek anastrozolu, proto se jejich současné podávání nedoporučuje. Tamoxifen by neměl být předepisován v kombinaci s anastrozolem, protože by to mohlo vést k oslabení jeho farmakologického účinku.

V současné době neexistují žádné údaje o použití anastrozolu v kombinaci s jinými protinádorovými léky.

Analogy

Analogy Anastrozole-TL jsou Anazalez, AXASTROL, Anamasten, Anastrozole, Anastera, Arimidex, Anastreks, Egistrazole, Selana.

Podmínky skladování

Skladujte na místě chráněném před světlem při teplotách do 25 ° C. Držte mimo dosah dětí.

Doba použitelnosti je 3 roky.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze Anastrozole-TL

V přehledech o Anastrozole-TL pacienti opakovaně poukazují na nízký terapeutický účinek léčiva ve srovnání s analogy. Často se také zaznamenává vývoj závažných vedlejších účinků, jako je nevolnost, zvracení a silná bolest kloubů. Nelze však spolehlivě určit souvislost mezi jejich vzhledem a kvalitou léčivého přípravku.

Anastrozol-TL je zahrnut do Seznamu léků s federálními výhodami a lze jej získat zdarma, což je jeho významná výhoda.