Klimara

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Klimara: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Použití v dětství
11. Za porušení funkce jater
12. Lékové interakce
13. Analogy
14. Podmínky skladování
15. Podmínky výdeje z lékáren
16. Recenze
17. Cena v lékárnách

Latinský název: Climara

ATX kód: G03CA03

Aktivní složka: estradiol (Estradiol)

Výrobce: Bayer Weimar GmbH & Co. KG (Německo)

Popis a aktualizace fotografií: 2018-11-27

Ceny v lékárnách: od 1000 rublů.

Koupit

Klimara je anti-klimakterický lék s estrogenním účinkem.

Uvolněte formu a složení

Dávková forma přípravku Klimara je transdermální terapeutický systém (TTS), což je oválná náplast, která se skládá z průhledného nosného filmu a průhledné homogenní matrice s účinnou látkou (1 TTS v sáčcích, v papírové krabičce, 4 sáčky a návod k použití Klimary).

Složení pro 1 TTS s plochou 12,5 cm ² (4,5 cm x 3,3 cm) a rychlostí uvolňování účinné látky 50 μg / den:

účinná složka: hemihydrát estradiolu - 3,9 mg (ve smyslu estradiolu - 3,8 mg);
pomocné přísady: ethyloleát - 19,25 mg; isopropylmyristát - 9,65 mg; glyceryl monolaurát - 4,8 mg; kopolymer akrylátu - 99 mg.

Složení pro 1 TTS o ploše 25 cm ² (6,3 cm × 4,7 cm) a rychlosti uvolňování účinné látky 100 μg / den:

účinná složka: hemihydrát estradiolu - 7,8 mg (ve smyslu estradiolu - 7,6 mg);
pomocné přísady: ethyloleát - 19,25 mg; isopropylmyristát - 9,65 mg; glyceryl monolaurát - 4,8 mg; kopolymer akrylátu - 99 mg.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Climara je náplast na kůži obsahující 17β-estradiol, který je identický s endogenním estradiolem produkovaným ženskými vaječníky. Snížení jejich funkce doprovázené snížením produkce estrogenu způsobuje rozvoj menopauzálního syndromu doprovázeného vazomotoricko-vegetativními a organickými příznaky. Hormonální substituční terapie (HRT) je zaměřena na zmírnění těchto příznaků. Estradiol ze všech fyziologických estrogenů je nejaktivnější a vykazuje nejvyšší afinitu k estrogenovým receptorům.

Estradiol projevuje svůj účinek regulací transkripce omezeného počtu genů v cílových orgánech citlivých na estrogen - dělohu, hypotalamus, hypofýzu, pochvu, močovou trubici, mléčné žlázy, kosti (osteoklasty). Při průchodu buněčnou membránou se váže s vysokou afinitou k estrogenovým receptorům. Poté, co estradiol aktivuje komplex hormon-receptor, se přesune do jádra, kde se váže na specifickou sekvenci deoxyribonukleové kyseliny (DNA), na hormony citlivé prvky, čímž násobí transkripci regulovaných genů. Všechny estrogenem indukovatelné proteiny nejsou známy, protože se pohybují v rozmezí od 50 do 100.

U postmenopauzálních žen je produkce estradiolu významně snížena. Syntetizuje se hlavně z prekurzorů produkovaných v kůře nadledvin aromatizací s enzymem aromatázy z androstendionu za vzniku estronu, v menší míře z testosteronu za vzniku estradiolu. Estron je schopen se převést na estradiol pomocí enzymu 17-hydroxysteroid dehydrogenázy. Oba enzymy se nacházejí v játrech a tukové / svalové tkáni. Poměr estradiolu na estron u žen po menopauze je přibližně ¹ / ₅, zatímco ve premenopauzálních tento index větší než jedna.

Menopauzální poruchy jsou kompenzovány HRT použitím estrogenu ve středních transdermálních dávkách 25 μg a estradiolu v dávce 100 μg denně.

Estrogen, bez ohledu na způsob podání, má v dávce potřebné ke snížení symptomů menopauzy stimulační účinek závislý na dávce na proliferaci a mitózu endometria. Při monoterapii estrogenem se zvyšuje výskyt hyperplazie endometria, a tím se zvyšuje riziko vzniku karcinomu myometria. Pro prevenci hyperplazie endometria se ženám se zachovanou dělohou doporučuje konzistentně předepisovat gestagen po dobu 10-14 dní v měsíci.

Farmakokinetika

absorpce: v důsledku perkutánní aplikace přípravku Klimara je estradiol vysoce absorbován do systémového oběhu;

Distribuce: terapeutický účinek týdenní TTS je srovnatelný s kontinuální intravenózní infuzí v nízkých dávkách zaměřenou na tvorbu stabilní hladiny estradiolu v séru podobné plató, která odpovídá hladině během rané / střední folikulární fáze reprodukčního období ženy. Transdermální příjem léčiva zabrání významným výkyvům sérové koncentrace estradiolu a jeho metabolitů, k nimž dochází v případě perorální substituční léčby estradiolem. Výsledkem je, že zátěž jater je významně snížena, protože je vyloučeno velké množství estradiolu a jeho metabolitů, které po užívání léků HRT podléhají presystémovému metabolismu v játrech (účinek prvního průchodu). Transdermální podání estradiolu nemá vliv na syntézu jaterních proteinů. Týdenní aplikace přípravku Klimara zajišťuje rovnoměrný a stabilní profil estradiolu a estronu v séru v požadovaném rozmezí. Koncentrace estradiolu v séru je přímo úměrná ploše náplasti. Průměrná rovnovážná koncentrace (Css) estradiolu v krvi je pro náplast o ploše 12,5 cm² ~ 35 pg / ml, pro 25cm náplast ² ~ 70 pg / ml. ~ 61% estradiolu se nespecificky váže na sérový albumin, ~ 37% se specificky váže na globulin vázající pohlavní hormony (SHBG). Zdánlivý distribuční objem (Vd) estradiolu po jedné intravenózní injekci je ~ 1 l / kg. Několikanásobné aplikace náplasti nezpůsobuje akumulaci estradiolu a estronu, proto jejich rovnovážná hladina v séru odpovídá hladině pozorované po jedné aplikaci;

metabolismus: v důsledku transdermální aplikace zůstává biotransformace estradiolu na estron a konjugáty ve fyziologické normě pozorované v rané folikulární fázi u žen v reprodukčním období. Poměr sérových hladin estradiolu k estronu je přibližně 1, na rozdíl od nefyziologicky vysoké hladiny estronu, která je výsledkem intenzivního metabolismu hormonu v důsledku prvního průchodu játry perorální HRT s estradiolem, když je pozorovaný poměr estradiolu k estronu menší než 0,1. Metabolismus estradiolu během transdermálního vstupu do systémového oběhu je podobný metabolismu endogenních hormonů a vyskytuje se hlavně v játrech, stejně jako extrahepatálně, v ledvinách, kosterních svalech, střevech a cílových orgánech s tvorbou estronu, estriolu,katecholestrogeny a jejich sulfátové a glukuronidové konjugáty, které mají výrazně menší nebo dokonce žádný estrogenní účinek;

vylučování: Celková clearance estradiolu v séru po jedné intravenózní injekci je v rozmezí 10–30 ml / min / kg a je vysoce variabilní. Částečně se metabolity estradiolu vylučují žlučí a procházejí tzv. enterohepatální cirkulaci, ale nakonec se vylučuje hlavně močí ve formě síranů a glukuronidů.

Indikace pro použití

TSS Klimara se doporučuje pro účely HRT k léčbě příznaků nedostatku estrogenu, ke kterému dochází v důsledku přirozené menopauzy nebo po chirurgickém odstranění vaječníků.

Lék se také používá k prevenci postmenopauzální osteoporózy u žen s vysokým rizikem zlomenin, v případě nesnášenlivosti nebo kontraindikací k použití jiných profylaktických léků předepsaných pro osteoporózu v postmenopauzálním období.

Kontraindikace

Absolutní:

rakovina prsu nebo podezření na ni;
vaginální krvácení nevysvětlitelné geneze;
hormonálně závislé maligní nádory, prekancerózní stavy nebo podezření na ně;
benigní / maligní novotvary jater v současnosti nebo v anamnéze;
hluboká žilní trombóza ve fázi exacerbace, tromboembolická onemocnění, přítomná nebo v anamnéze;
období těhotenství a kojení (kojení);
přecitlivělost na kteroukoli složku TTS.

Při diagnostice výše uvedených onemocnění / stavů na pozadí HRT je nutné léčbu přerušit a poradit se s lékařem.

Relativní kontraindikace pro použití přípravku Klimara, při kterém by měl být systém používán s opatrností, jsou dysfunkce jater, arteriální hypertenze, děložní myom, endometrióza, diabetes mellitus.

Klimara, návod k použití: metoda a dávkování

Transdermální terapeutický systém Klimar se aplikuje dermálně.

Vlastnosti aplikace:

léčba příznaků klimakterického syndromu: doporučuje se zahájit léčbu nejnižší dávkou náplasti [plocha - 12,5 cm ² (4,5 cm × 3,3 cm) a rychlost uvolňování účinné látky 50 μg / den]. V případě potřeby je možné nanést náplast s vyšší dávkou [plocha - 25 cm ² (6,3 cm × 4,7 cm) a rychlost uvolňování účinné látky 100 μg / den]. Jakmile je titrace dokončena, měla by se ke zmírnění příznaků použít nejnižší účinná dávka;
prevence osteoporózy: prevenci postmenopauzálního úbytku kostní hmoty je třeba zahájit ihned po menopauze. Doporučuje se dlouhodobá léčba. Dávkovací režim je předepsán s přihlédnutím k individuálním charakteristikám pacienta, průběh léčby může být kontinuální nebo cyklický;
přechod z dlouhodobé kontinuální / cyklické terapie: terapie by měla být zahájena následující den po ukončení předchozího kurzu. Užívání výlučně estrogenů se praktikuje u žen s hysterektomií. U pacientek s intaktní dělohou by měl být k léčbě přípravkem Klimara přidáván progestogen každý měsíc po dobu 10-14 dnů. V případě použití náplasti, která uvolňuje více než 50 μg hormonu / den, přidání progestogenů neodhalilo ochranný účinek na endometrium.

Náplast by měla být aplikována každý týden, po odstranění použité, ale na jiném místě. U léčby v cyklickém režimu se náplast aplikuje jednou týdně po dobu 3 po sobě jdoucích týdnů, po 7denním intervalu bez aplikace náplaste začíná další léčebná kúra.

K rozvoji menstruačního krvácení obvykle dochází 2–3 dny po ukončení užívání gestagenů.

Doporučení pro použití opravy:

Náplast Klimara by měla být připevněna lepivou stranou (po odstranění ochranné fólie) na suchou a čistou oblast pokožky.
Náplast musí být zafixována ihned po otevření obalu a odstranění ochranné fólie.
Doporučuje se připevnit náplast podél páteře nebo na hýždě. Nelepte náplast na mléčné žlázy nebo do jejich blízkosti, na oblast pasu (při přiléhavém oblečení se může odlepit). Je také nutné vyhnout se oblastem kůže, na kterých se může posunout v sedě pacienta.
Oblast zvolená pro připojení by neměla být poškozená, podrážděná nebo mastná.
Chcete-li náplast zafixovat, pevně zatlačte dlaní ruky na místo aplikace a podržte ji asi 10 sekund. Na konci procedury se musíte ujistit, že je náplast v dobrém kontaktu s pokožkou, zejména kolem okrajů. V případě volného střihu jej musíte přitlačit pro lepší přilnavost.
Místo aplikace by se mělo měnit jednou týdně.
Se správně zafixovanou náplastí se můžete sprchovat a umýt v koupelně jako obvykle. Může se však z kůže odlepit ve velmi horké vodě nebo při návštěvě lázně / sauny.

Pokud žena zapomněla vyměnit náplast včas, měla by být výměna provedena co nejdříve po zjištění skutečnosti o průchodu. Poté použijte další novou náplast jako obvykle po skončení 7denního období léčby.

V případě předčasné výměny / ztráty náplasti nebo jejího odlepení před vypršením 7denního kurzu můžete zkusit náplast znovu použít. Pokud se to nepodaří, použije se nový patch pro zbývající dny ze 7denního intervalu aplikace.

Vedlejší efekty

lokální reakce: nejčastěji - podráždění kůže v místě aplikace;
centrální nervový systém: bolest hlavy, závratě, migréna, deprese;
trávicí systém: nevolnost / zvracení, plynatost, bolest v nadbřišku, bolest žaludku, cholestatická žloutenka;
dermatologické reakce: melasma, chloasma (mohou být trvalé);
reprodukční systém a mléčná žláza: průlomové krvácení, rozmazání vaginálního výtoku; růst děložních myomů; změna množství vaginální sekrece; bolestivost a překrvení / zvětšení mléčných žláz;
reakce přecitlivělosti: v některých případech - svědění, alergická kontaktní dermatitida, generalizovaný exantém;
další reakce: zhoršení porfyrie, změna tělesné hmotnosti, otoky, svalové křeče, změna libida.

Předávkovat

Při kožní aplikaci přípravku Klimara je pravděpodobnost předávkování zanedbatelná.

Možné příznaky: nevolnost / zvracení, někdy krvácení z vysazení.

V případě potřeby se doporučuje náplast odstranit a provést symptomatickou léčbu.

Specifické antidotum na estradiol není známo.

speciální instrukce

Před zahájením HRT nebo při opětovném jmenování se ženě doporučuje podstoupit důkladné všeobecné lékařské a gynekologické vyšetření, které by mělo zahrnovat vyšetření pánevních orgánů (s cytologickým vyšetřením hlenu děložního hrdla), mléčných žláz, břišní dutiny, kontroly krevního tlaku, studie krevního koagulačního systému, krevní lipidový profil. U pacientů s diabetes mellitus nejméně jednou ročně je nutné sledovat obsah cukru v krvi.

S nástupem HRT by měla být hormonální antikoncepce vysazena, pokud je to nutné k ochraně pacienta, používejte nehormonální antikoncepci.

Následující stavy a rizikové faktory, pozorované před zahájením léčby nebo progresivní, vyžadují v každém případě zvážení potenciálních rizik a očekávaných přínosů léčby přípravkem Klimara před zahájením / pokračováním HRT:

onemocnění kardiovaskulárního systému: podle výsledků řady epidemiologických studií u pacientů užívajících HRT došlo k mírnému zvýšení výskytu VTE (venózní tromboembolismus), například plicní embolie nebo hluboká žilní trombóza. Pokud je přípravek Klimara předepisován ženám s rizikovými faktory pro VTE, je nutné posoudit poměr rizika a přínosu léčby. Mezi rizikové faktory VTE patří: individuální / rodinná anamnéza (přítomnost VTE u přímých příbuzných v relativně mladém věku může naznačovat genetickou predispozici); těžká obezita; věk pacienta; prodloužená imobilizace; závažný chirurgický zákrok nebo rozsáhlé trauma (s přihlédnutím k etiologii onemocnění a době imobilizace se zvažuje otázka dočasného zastavení HRT). Odborníci nedosáhli shody ohledně možného vlivu křečových žil na rozvoj VTE. Léčba je okamžitě zastavena, pokud jsou zjištěny příznaky tromboembolismu nebo existuje-li podezření na ně;
Rakovina endometria: Dlouhodobá expozice estrogenu zvyšuje riziko hyperplazie nebo karcinomu endometria. Studie potvrdily, že další použití gestagenů snižuje pravděpodobnost vzniku hyperplazie endometria a rakoviny děložního těla;
rakovina prsu: podle výsledků metaanalýzy 51 epidemiologických studií bylo zjištěno, že ženy, které dostaly HRT po dobu 5 let, měly mírně zvýšené riziko vzniku diagnostikovaného karcinomu prsu. Může to být výsledkem dřívější diagnózy onemocnění a biologického účinku HRT nebo kombinací obou faktorů. Ke zvýšení relativního rizika dochází, jak se prodlužuje doba léčby. To je srovnatelné se zvýšením rizika vzniku rakoviny prsu, které se každoročně zaznamenává u žen a které oddaluje přirozenou menopauzu. Po ukončení HRT / ukončení léčby zvýšené riziko během prvních 5 let postupně mizí. Diagnostikována u žen užívajících HRT, rakovina prsu metastázuje méně často než u žen, které takovou léčbu nedostaly;
jaterní nádory: po užití hormonálních léků, jako je Klimara, byly ve vzácných případech pozorovány benigní a ještě méně často maligní jaterní nádory. Ve velmi vzácných případech mohou takové nádory vést k život ohrožujícímu nitrobřišnímu krvácení. Hlavní příznaky jaterního nádoru: bolest v epigastrické oblasti, zvětšení velikosti jater a / nebo příznaky hemoperitonea;
onemocnění žlučníku: protože estrogeny zvyšují litogenitu žluči, na pozadí HRT mají někteří pacienti zvýšenou predispozici k onemocněním žlučníku;
další podmínky: je nutné okamžité přerušení léčby v případě nově se objevující migrény / neobvykle silných bolestí hlavy a dalších příznaků, které jsou předzvěstí poruch oběhu v cévním systému mozku a míchy.

Pokud při změně místa aplikace podle doporučení dojde k opakovanému přetrvávajícímu podráždění kůže (erytém nebo svědění v oblasti náplasti), je třeba užívání TTS přerušit.

Vztah mezi hormonální substituční terapií a klinickou arteriální hypertenzí nebyl stanoven. Byly popsány případy mírného zvýšení krevního tlaku u žen užívajících HRT, ale jeho klinicky významné zvýšení při takové léčbě je extrémně vzácné. Současně, pokud se v jednotlivých případech vyvine klinicky významná přetrvávající hypertenze během HRT, je zvažována otázka ukončení léčby.

Při snížené funkci jater je možné významné snížení metabolismu pohlavních steroidů. Jelikož při perkutánním příjmu účinné látky do těla nedochází k presystémové biotransformaci při prvním průchodu játry, je HRT předepisována s opatrností pacientům se zhoršenou funkcí jater.

V případě opětovného výskytu cholestatické žloutenky / cholestatického svědění, které se vyvinulo dříve v průběhu těhotenství a při předchozím užívání pohlavních steroidů, je třeba léčbu HST okamžitě ukončit.

V některých případech se u pacientů užívajících HRT mohou objevit nežádoucí projevy stimulace estrogeny, jako je abnormální děložní krvácení. S častým nebo přetrvávajícím abnormálním krvácením z dělohy během léčby je nutné vyšetření endometria.

Pod vlivem estrogenů je možné zvětšení děložních myomů, v takovém případě je třeba HRT vysadit.

Ukončení léčby se také doporučuje u exacerbace endometriózy.

Pokud existuje podezření na prolaktinom, měla by být před zahájením léčby vyloučena diagnóza.

Může se vyvinout chloasma, zvláště pokud je v těhotenství chloasma v anamnéze. S touto diagnózou se ženy, které dostávají terapii TTS, musí vyvarovat dlouhodobého vystavení slunci a UV záření.

Stavy, které vznikají nebo se zhoršují při HRT: migréna, benigní onemocnění mléčných žláz, epilepsie, astma, porfyrie, systémový lupus erythematodes, otoskleróza, malá chorea. Nakonec nebyla prokázána jejich souvislost s HRT, ale ženy užívající TTS s takovými chorobami by měly být pod pečlivým lékařským dohledem.

Léky na HRT mohou ovlivnit výsledky některých laboratorních testů, včetně testů jaterních funkcí; analýzy funkcí nadledvin, ledvin a štítné žlázy; stanovení koncentrace transportních proteinů v plazmě (globulin vázající kortikosteroidy a lipid / lipoproteinová frakce), parametry metabolismu sacharidů, indikátory koagulace a fibrinolýzy.

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

Nebyly hlášeny žádné negativní dopady Klimary na kognitivní a psychofyzické funkce.

Aplikace během těhotenství a kojení

Hormonální substituční terapie u těhotných a kojících žen se neprovádí.

Podle výsledků rozsáhlých epidemiologických studií nebylo zjištěno zvýšené riziko vývojových patologií u dětí, jejichž matky dostávaly HRT / používaly před těhotenstvím hormonální antikoncepci a / nebo teratogenní účinky na plod, pokud byly léky náhodně užívány v počátečních stádiích těhotenství.

Během laktace se malé množství pohlavních hormonů může vylučovat do mateřského mléka.

Použití v dětství

Climara se v pediatrii nepoužívá.

Pro porušení funkce jater

Je kontraindikováno používat lék v přítomnosti benigního / maligního nádoru jater v současné době a / nebo v anamnéze.

Lékové interakce

Dlouhodobé současné užívání TTS Klimar s léky, které indukují indukci mikrozomálních jaterních enzymů, například barbituráty, deriváty hydantoinu, primidon, rifampicin, karbamazepin a případně také s griseofulvinem, topiramátem, oxkarbamazepinem, felbamátem, může přispět ke zvýšení pohlavních hormonů; tyto léky mohou snížit jeho klinickou účinnost. Po dobu 2-3 týdnů na začátku léčby se maximální indukce enzymů nemusí objevit, ale po ukončení léčby může přetrvávat alespoň po dobu 4 týdnů.

Pití velkých dávek alkoholu během léčby HRT může zvýšit hladinu cirkulujícího estradiolu.

Analogy

Klimarovými analogy jsou Divigel, Estrofem, Estrogel atd.

Podmínky skladování

Skladujte při teplotě do 30 ° C. Držte mimo dosah dětí.

Doba použitelnosti je 3 roky.

Po odstranění ochranné fólie musí být náplast okamžitě nalepena. TTS nelze uložit neotevřené.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze o Klimar

Ženy, které potřebují průběžně užívat hormonální substituční terapii (je-li zapotřebí pouze estrogen), jsou recenze týkající se přípravku Klimar většinou pozitivní. Pokud je vyžadována kontinuální léčba, není třeba TTS aplikovat každý den. Náplast se aplikuje jednou týdně a při správném použití je velmi pohodlná.

Jako nevýhody se označuje možná individuální nesnášenlivost a vysoké náklady na drogu.