Claruktam

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Claruktam: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Použití v dětství
11. V případě poruchy funkce ledvin
12. Použití u starších osob
13. Lékové interakce
14. Analogy
15. Podmínky skladování
16. Podmínky výdeje z lékáren
17. Recenze
18. Cena v lékárnách

Latinský název: Klaruktam

ATX kód: J01DD51

Léčivá látka: cefotaxim (cefotaxim), sulbaktam (sulbaktam)

Výrobce: LLC "Ruzpharma" (Rusko)

Popis a aktualizace fotografií: 2019-12-07

Claruktam je kombinované antibakteriální léčivo pro parenterální použití.

Uvolněte formu a složení

Lék je dostupný ve formě prášku pro přípravu roztoku pro intravenózní (i / v) a intramuskulární (i / m) podání: suchá bílá nebo bílá se žlutým odstínem, citlivá na světlo (1 000 mg cefotaximu + 500 mg sulbaktamu ve skleněných lahvičkách objem 20 ml, uzavřený gumovou zátkou a zalisovaný hliníkovým víčkem nebo hliníkovým víčkem s bezpečnostním plastovým víčkem. Kartonová krabička může obsahovat 1 lahvičku prášku nebo 1 blistr, včetně 1 lahvičky prášku a 1 skleněné ampule s rozpouštědlem, objem 10 ml nebo 2 blistry po 5 injekčních lahvičkách s práškem a návod k použití přípravku Claruktam. Kartonová krabice určená pro nemocnice může obsahovat 10–50 injekčních lahviček s práškem).

Složení prášku pro 1 láhev: sodná sůl cefotaximu - 1048 mg, což odpovídá ekvivalentu 1000 mg cefotaximu; sulbaktam sodný - 547 mg, což odpovídá 500 mg sulbaktamu.

Rozpouštědlem je voda na injekci.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Claruktam je antibakteriální léčivo, které je výsledkem kombinace cefotaximu a sulbaktamu. Tato kombinace poskytuje léčivu kromě aktivity proti všem mikroorganismům citlivým na cefotaxim také synergismus účinných látek proti patogenní mikroflóře.

Farmakologické vlastnosti Claruktamu jsou způsobeny následujícími vlastnostmi složek:

cefotaxim: je cefalosporinové antibiotikum třetí generace pro parenterální podávání, má široké spektrum baktericidního účinku na různé mikroorganismy a narušuje syntézu jejich buněčné stěny;
sulbaktam: nemá klinicky významnou antibakteriální aktivitu, je nevratným inhibitorem většiny hlavních beta-laktamáz produkovaných mikroorganismy rezistentními na beta-laktamová antibiotika. Látka má výrazný synergismus s cefalosporiny a je schopna zabránit jejich destrukci rezistentními mikroorganismy. Tyto vlastnosti potvrzují výsledky studií využívajících rezistentní kmeny. Kromě toho interakce sulbaktamu s některými proteiny vázajícími penicilin přispívá k výraznějšímu účinku léčiva na citlivé kmeny.

Grampozitivní a gramnegativní mikroorganismy jsou citlivé na Claruktam, které vykazují rezistenci na jiná antibiotika. Patří mezi ně Staphylococcus spp. (speciales), Salmonella spp., Streptococcus spp. (včetně Streptococcus pneumoniae), Bacillus subtilis, Aeromonas hydrophila, Bordetella pertussis, Moraxella catarrhalis, Borrelia burgdorferi, Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Corynebacterium diphtheria, Escherichia coli. Morganella morganii, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Propionibacterium spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Proteus vulgaris, Proteus mirabilis, Providencia spp., Shigella spp., Veillonella spp., Yersomonia spp., Serratia spp.(kromě Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas cepacia). Stupeň aktivity klaruktamu v každé konkrétní zemi závisí na úrovni rezistence a epidemiologických datech regionu.

Rezistenci na léčivo vykazují bakterie, jako je Listeria monocytogenes, Acinetobacter baumannii, Bacteroides fragilis, Clostridium difficile, gramnegativní anaeroby, Enterococcus spp., Staphylococcus spp. Rezistentní na Methicillin, Stenotrophomonas maltophomonasia spp., Stenotrophomas.

Farmakokinetika

Farmakokinetická interakce mezi cefotaximem a sulbaktamem při parenterálním podávání léčiva nebyla stanovena.

U dospělých se po intravenózním podání přípravku Claruktam v dávce 1 000 mg (cefotaximu) + 500 mg (sulbaktamu) dosáhne maximální koncentrace (C _max) v krevní plazmě po 1/12 hodině a v průměru 0,1 mg / ml cefotaximu a 0, 02 mg / ml sulbaktamu. Po i / m podání stejné dávky jsou průměrné hodnoty C _max 0,02–0,03 mg / ml cefotaximu a 0,006–0,024 mg / ml sulbaktamu. Biologická dostupnost při intravenózním podání je 100%, intramuskulárně - až 95%.

Vazba na plazmatické bílkoviny: cefotaxim - 25-40%, sulbaktam - asi 38%.

Lék dobře proniká do většiny tělesných tkání. Jeho terapeutické koncentrace jsou vytvářeny v myokardu, kostech, žlučníku, kůži, měkkých tkáních a tělních tekutinách (mozkomíšní, perikardiální, synoviální a pleurální tekutina, sputum, moč, žluč).

Distribuční objem: cefotaxim - 0,25-0,39 l / kg, sulbaktam - 0,29 l / kg. Lék prochází placentární bariérou, cefotaxim se vylučuje do mateřského mléka.

Na pozadí opakovaného použití nebyly stanoveny klinicky významné změny ve farmakokinetických parametrech složek Claruktam.

Poločas (T _1/2) cefotaximu po intravenózní infuzi je 1 hodina, po intramuskulární injekci - 1–1,5 hodiny. Asi 90% cefotaximu se vylučuje ledvinami, z nichž 50% se nezměnilo, zbytek je ve formě farmakologicky aktivního metabolitu deacetylcefotaximu (15–25%) a neaktivních metabolitů (20–25%). Prostřednictvím střeva se vylučuje 10% přijaté parenterální dávky.

T _1/2 sulbaktamu je v průměru asi 1 hodinu. Asi 84% dávky se vylučuje nezměněno ledvinami.

Při normální funkci ledvin nedochází k akumulaci Claruktamu.

T _1/2 cefotaximu při chronickém selhání ledvin a u pacientů starších 80 let je 2,5 hodiny, u dětí - 0,75 - 1,5 hodiny, u novorozenců (včetně předčasně narozených dětí) - 1,4-6,4 hodiny.

U pacientů s chronickým selháním ledvin byla zjištěna vysoká korelace mezi vypočítanou clearance kreatininu a celkovou clearance sulbaktamu z těla. V konečném stádiu selhání ledvin může T _1/2 sulbaktamu dosáhnout 9,7 hodiny.

Při hemodialýze dochází k významné změně T _1/2, distribučního objemu a celkové clearance sulbaktamu.

Indikace pro použití

Použití Claruktamu je indikováno při léčbě následujících infekčních a zánětlivých onemocnění způsobených mikroorganismy citlivými na kombinaci cefotaxim + sulbaktam:

infekce dolních dýchacích cest a orgánů otolaryngologie (orgány ORL);
infekce centrálního nervového systému (s výjimkou listerie meningitidy);
infekce močových cest a pánevních orgánů;
kapavka;
infekce kostí, kloubů, kůže a měkkých tkání (včetně infikovaných ran a popálenin);
nitrobřišní infekce;
peritonitida, sepse;
endokarditida;
borelióza (borelióza);
infekce na pozadí imunodeficience.

Claruktam je navíc předepsán k prevenci infekcí po chirurgických zákrocích (včetně operací na zažívacím traktu, urologických a porodnických a gynekologických).

Kontraindikace

období těhotenství;
kojení;
přecitlivělost na jiné cefalosporiny nebo složky léčiva.

Navíc při použití roztoku lidokainu jako rozpouštědla je použití antibiotika Claruktam kontraindikováno u pacientů s individuální intolerancí k lidokainu nebo jinému anestetiku amidového typu, těžkému srdečnímu selhání, intrakardiální blokádě bez zavedeného kardiostimulátoru, ve věku do 2,5 roku a intravenózně v úvodu (pro všechny věkové kategorie).

Je třeba dbát na předepisování léku, pokud jsou v anamnéze příznaky alergie na peniciliny, současné užívání aminoglykosidů, chronické selhání ledvin a intravenózní podání novorozencům.

Claruktam, návod k použití: metoda a dávkování

Hotové řešení Claruktam se používá pro správu i / v (tryskové nebo odkapávací) a i / m.

K přípravě roztoku pro intravenózní podání je nutné použít vodu na injekci jako rozpouštědlo v množství 10 ml vody na 1 láhev léku. Lék by měl být injikován proudem do 3-5 minut. Pro infuzi se výsledný roztok dále zředí v 50 ml nebo 100 ml 0,9% roztoku chloridu sodného a / nebo 5% roztoku dextrózy. Doba infuze je 20-60 minut.

Pro intramuskulární podání by měl být obsah 1 lahvičky rozpuštěn v 5 ml vody na injekci nebo 1% roztoku lidokainu. Injekce se provádí hluboko do velkého svalu.

Dávkovací režim a způsob podání stanoví lékař individuálně s přihlédnutím k stavu pacienta, závažnosti infekce a citlivosti patogenu. Léčba může začít dříve, než se získá výsledek testu citlivosti.

Doporučené dávkování z hlediska cefotaximu:

dospělí a děti starší 12 let (tělesná hmotnost 50 kg a vyšší): mírné a středně závažné infekce - 1 g 2krát denně se stejným intervalem mezi procedurami. Volba dávky závisí na stavu pacienta, závažnosti infekce a citlivosti patogenu. Pokud je původcem Pseudomonas spp., Měla by být denní dávka Claruktamu vyšší než 6 g, u těžkých infekcí může dosáhnout 12 g, rozdělena na 3-4 injekce. Maximální denní dávka sulbaktamu není větší než 4 g. Pokud jsou zapotřebí vyšší dávky cefotaximu, je to provedeno dalším užíváním léků, které neobsahují sulbaktam;
děti do 12 let (tělesná hmotnost do 50 kg): v dávce 0,1-0,15 g na 1 kg tělesné hmotnosti dítěte (g / kg) za den, rozdělené na 2-4 injekce. Při léčbě závažných forem infekčních onemocnění lze denní dávku zvýšit na 0,2 g / kg. Maximální denní dávka sulbaktamu je 0,08 g / kg;
novorozenci: obvyklá denní dávka je 0,05 g / kg, u těžkých infekcí 0,15–0,2 g / kg, rozdělená na 2–4 injekce. Dávka sulbaktamu by neměla překročit 0,08 g / kg denně;
kapavka: 1 g jako jedna intravenózní nebo intramuskulární injekce;
prevence rozvoje infekcí během rozsáhlého chirurgického zákroku: intravenózně nebo intramuskulárně - 1 g 0,5-1,5 hodiny před zahájením operace;
Císařský řez: IV, 1 g třikrát - při použití svorek na pupeční žílu, poté po 6 a 12 hodinách.

Při selhání ledvin s clearance kreatininu (CC) nižší než 10 ml / min po zavedení úvodní jednotlivé dávky by měla být celková denní dávka cefotaximu snížena dvakrát, aniž by došlo ke změně frekvence podávání. Například pokud při obecném dávkovacím režimu vyžaduje infekční onemocnění jmenování Claruktamu v dávce 1 g 2krát denně, pak u pacientů s renální insuficiencí s CC nižší než 10 ml / min by měla být dávka 0,5 g 2krát denně. Je-li to nutné, je indikována úprava dávky s ohledem na celkový stav pacienta a průběh infekce. Maximální denní dávka sulbaktamu s CC 15-30 ml / min je 2 g, s CC méně než 15 ml / min - 1 g. Při léčbě závažných infekcí je možné další podání cefotaximu.

Vedlejší efekty

z orgánů hematopoézy: nedostatečnost hematopoézy kostní dřeně, trombocytopenie, leukopenie, eozinofilie, pancytopenie, neutropenie, hemolytická anémie, agranulocytóza;
z centrálního a periferního nervového systému: závratě, bolesti hlavy, encefalopatie (ve formě poruchy vědomí, pohybové poruchy), křeče;
ze zažívacího systému: bolest břicha, nevolnost, zvracení, plynatost, zácpa, průjem, pseudomembranózní kolitida, zvýšená aktivita laktátdehydrogenázy, alaninaminotransferázy, aspartátaminotransferázy, alkalické fosfatázy a / nebo gama-glutamyltransferázy, zvýšení koncentrace bituchulózy;
na straně kardiovaskulárního systému: rychlou bolusovou injekcí do centrální žíly - arytmie;
z močového systému: snížená funkce ledvin nebo hyperkreatininémie (častěji při současném užívání s aminoglykosidy), intersticiální nefritida, akutní selhání ledvin;
z imunitního systému: bronchospazmus, angioedém, anafylaktické reakce, anafylaktický šok; při léčbě boreliózy - Jarisch-Herxheimerova reakce (včetně příznaků, jako je horečka, kožní vyrážka, svědění, zvýšená aktivita jaterních enzymů, dušnost, leukopenie, nepohodlí v kloubech);
dermatologické reakce: svědění, kopřivka, vyrážka, Stevens-Johnsonův syndrom, multiformní erytém, Lyellův syndrom, akutní generalizovaná exantematózní pustulóza;
lokální reakce: zánět v místě vpichu, flebitida nebo tromboflebitida, bolestivost a infiltrace v místě vpichu, horečka; při použití lidokainu jako rozpouštědla - vývoj systémových reakcí způsobených použitím lidokainu (včetně injekcí do vysoce vaskulárních tkání, náhodného podání Claruktamu intravenózně nebo předávkování);
další: superinfekce (včetně kandidózy ústní sliznice, kandidové vaginitidy).

Předávkovat

Příznaky: neuromuskulární podrážděnost, křeče, třes, encefalopatie (častěji u pacientů se selháním ledvin).

Léčba: specifické antidotum nebylo stanoveno, proto je v případě předávkování pacientovi poskytován pečlivý lékařský dohled a v případě potřeby je předepsána symptomatická léčba.

speciální instrukce

Jmenování cefalosporinového antibiotika se provádí po shromáždění a důkladném studiu historie alergie. Je třeba mít na paměti, že přítomnost indikací přecitlivělosti na peniciliny v anamnéze pacienta zvyšuje pravděpodobnost vzniku zkřížených alergických reakcí. Pokud se objeví příznaky alergické reakce, užívání léku musí být zrušeno. S maximální opatrností a pečlivým sledováním stavu pacienta by měl být proveden první postup pro zavedení Claruktamu. Důvodem je existující riziko vzniku anafylaktických reakcí, které mohou mít fatální následky. Když jsou zjištěny první příznaky anafylaktického šoku, musí být podávání léku okamžitě zastaveno a musí být předepsána adekvátní léčba.

Abnormality laboratorních parametrů aktivity jaterních enzymů mohou souviset s přítomností infekce. Ve vzácných případech překračují horní hranici normy dvakrát, což naznačuje poškození jater, které se projevuje cholestázou a je často bez příznaků.

Pokud se na pozadí antibiotické léčby nebo po jejím ukončení, včetně přítomnosti krve, objeví dlouhodobý silný průjem, nemůžete užívat léky, které samy inhibují peristaltiku střev, ale měli byste se okamžitě poradit s lékařem. Při diagnostice poruchy gastrointestinálního traktu je nutné provést příslušné studie k vyloučení (nebo potvrzení) možného vývoje pseudomembranózní kolitidy.

U starších pacientů nebo pacientů s renální insuficiencí je důležité zajistit kontrolu funkce ledvin, pokud je nutné užívat souběžnou léčbu aminoglykosidy nebo jinými nefrotoxickými látkami.

Dlouhodobé užívání Claruktamu může mít negativní vliv na hematopoetický systém, proto je při léčbě delší než 10 dní nutné kontrolovat počet krevních buněk. Odchylka od normy hematologických parametrů je základem pro ukončení léčby.

Pokud potřebujete dodržovat dietu, která omezuje příjem sodíku, je třeba mít na paměti, že obsah sodíku v 1 lahvičce je 48 mg.

Na pozadí používání antibiotika je možné získat falešně pozitivní reakci při provádění Coombsova testu a testu moči na glukózu. Pro stanovení úrovně koncentrace glukózy v krevní plazmě je nutné použít metody glukózooxidázy.

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

Léčba přípravkem Claruktam může interferovat s koncentrací a mít negativní vliv na psychomotorické reakce pacienta, a proto je nutná opatrnost při řízení vozidel a jiných složitých mechanismů. Pokud se objeví závratě, měli byste se zdržet provádění potenciálně nebezpečných činností.

Aplikace během těhotenství a kojení

Antibiotikum Claruktam by se nemělo užívat během těhotenství a kojení.

Použití v dětství

Zavedení claruktamu intramuskulárně u dětí mladších 2,5 roku je kontraindikováno, pokud byl jako rozpouštědlo použit roztok lidokainu.

Je třeba věnovat pozornost intravenóznímu podání léku novorozencům.

S poruchou funkce ledvin

S opatrností je Claruktam předepsán pro chronické selhání ledvin. Dávka léčiva se upravuje s ohledem na QC pacienta.

Použití u starších osob

Pokud je to nutné, současné užívání přípravku Claruktam s nefrotoxickými látkami by starší pacienti měli pečlivě sledovat funkční stav ledvin.

Lékové interakce

Se současným užíváním Claruktamu:

aminoglykosidy, kličková diuretika, polymyxin B: kombinace s těmito látkami zvyšuje riziko renální dysfunkce;
blokátory tubulární sekrece: pomáhají zpomalit vylučování léčiva a zvyšovat jeho plazmatickou koncentraci;
probenecid: zpoždění vylučování cefalosporinů, způsobuje zvýšení jejich koncentrace v krevní plazmě;
jiná antibiotika: nedovolte míchat roztok léčiva ve stejné stříkačce nebo kapátku s jinými antibiotiky kvůli skutečnosti, že lék je s nimi farmaceuticky nekompatibilní.

Analogy

Analogy Claruktam jsou: Cefotaxim, Cefantral, Cetax, Tirotax, Talcef, Tarcefoxim, Fagocef, Sefotak, Oritax, Sephagen, Intrataxim, Kefotex, Klafotaxime atd.

Podmínky skladování

Držte mimo dosah dětí.

Skladujte při teplotě do 25 ° C na tmavém místě.

Doba použitelnosti: příprava - 3 roky, rozpouštědlo - 4 roky.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze o Claruktam

Vzhledem k tomu, že až v roce 2018 zahájila farmaceutická společnost „Ruzpharma“celý cyklus výroby Claruktamu, jsou recenze na specializovaných stránkách a fórech extrémně vzácné. Pacienti, kteří dostali lék intravenózní infuzí v denní dávce 2 g, tvrdí, že léčba je normálně tolerována.