Katadolon Forte

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Katadolon forte: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Použití v dětství
11. V případě poruchy funkce ledvin
12. Za porušení funkce jater
13. Použití u starších osob
14. Lékové interakce
15. Analogy
16. Podmínky skladování
17. Podmínky výdeje z lékáren
18. Recenze
19. Cena v lékárnách

Latinský název: Katadolon forte

ATX kód: N02BG07

Aktivní složka: flupirtin (flupirtin)

Výrobce: TEVA Operations Poland, Sp. z oo (Polsko)

Popis a fotografie aktualizovány: 22.11.2018

Tablety s prodlouženým uvolňováním Katadolon forte

Katadolon forte je analgetický, neopioidní lék centrálního účinku, určený k úlevě od bolesti.

Uvolněte formu a složení

Katadolon forte se vyrábí ve formě tablet s prodlouženým účinkem: bikonvexní, podlouhlé, na jedné straně je aplikována dělicí čára, barva tablet je od světle žluté do žluté, jsou světlé a tmavé inkluze (7 ks. V blistrech, v papírové krabičce 1 blistr; 10 ks. V blistrech, v papírové krabičce 2 blistry; 14 ks v blistrech, v papírové krabičce 1, 3 nebo 6 blistrů).

Složení pro 1 tabletu:

účinná složka: flupirtin maleát - 400 mg;
pomocné přísady: kopolymer ethylakrylátu a methylmethakrylátu (1: 2) - 22,5 mg; dihydrát hydrogenfosforečnanu vápenatého - 38 mg; mastek - 22,5 mg; sodná sůl kroskarmelózy - 34,95 mg; mikrokrystalická celulóza - 59,74 mg; hypromelóza - 8 mg; barvivo žlutý oxid železitý (E172) - 6,25 mg; bezvodý koloidní oxid křemičitý - 2,06 mg; stearát hořečnatý - 6 mg.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Léčivou látkou přípravku Katadolon forte je flupirtin, který je selektivním aktivátorem neuronálních draslíkových kanálů (selektivní otvírač neuronálních draslíkových kanálů - SNEPCO). Díky svým farmakologickým vlastnostem patří k narkotickým analgetikům centrálního účinku, která nezpůsobují závislost a závislost.

Aktivací neuronálních draslíkových kanálů vnitřní rektifikace spojené s G-proteinem flupirtin v důsledku uvolňování iontů K ⁺ stabilizuje klidový potenciál a inhibuje excitabilitu neuronálních membrán. To má za následek nepřímou inhibici NMDA receptorů, protože ^ionty Mg ²⁺ poskytují jejich blokování až do depolarizace buněčné membrány (nepřímý antagonistický účinek na NMDA receptory).

Použití flupirtinu v terapeuticky významných koncentracích nevede k jeho vazbu s 5-HT ₁ (5-HTP) a 5-HT ₂ serotoninu receptory, α ₁ - a α ₂ -adrenergních receptorů, dopaminu, opiátů, benzodiazepinových centrální muskarinové a nikotinové citlivé cholinergními receptory. Toto centrální působení flupirtinu poskytuje tři hlavní účinky léku:

analgetický účinek: v důsledku selektivního otevírání kanálů neuronů řízených napětím draslíku neuronů, doprovázených uvolňováním iontů K ⁺, je klidový neuronální potenciál stabilizovaný, neuron se stává méně vzrušivým. Kvůli nepřímému antagonismu vůči NMDA receptorům chrání flupirtin neurony před vstupem ^iontů Ca ²⁺, což zmírňuje senzibilizující účinek růstu intracelulární hladiny ^iontů Ca ²⁺. Výsledkem je, že když je neuron excitován, je přenos vzestupných nociceptivních signálů inhibován;
svalový relaxační účinek: analgetický farmaceutický účinek je funkčně podporován zvýšením absorpce ^iontů Ca ²⁺ mitochondriemi v důsledku příjmu terapeuticky významných dávek flupirtinu. Účinek svalové relaxace se projevuje jako důsledek současné inhibice přenosu impulsů na motorické neurony, jakož i odpovídající vliv interkalárních neuronů. Působí primárně ve vztahu k lokálním svalovým křečím, a nikoli na celé svalstvo jako celek;
účinek chronických procesů (neuronální vodivost způsobená plasticitou neuronových funkcí): pružnost neuronových funkcí indukcí procesů probíhajících uvnitř buňky vytváří podmínky pro implementaci mechanismů, jako je inflace, které zvyšují reakci na každý následující impuls. Tyto změny jsou ve většině případů spouštěny NMDA receptory (genová exprese). Pod vlivem flupirtinu jsou tyto receptory nepřímo blokovány, což vede k potlačení jejich účinnosti. Pro klinicky významnou chronickou bolest se vytvářejí nepříznivé podmínky, a pokud byla přítomna dříve, pak je paměť bolesti vymazána v důsledku stabilizace membránového potenciálu, což vede ke snížení citlivosti.

Farmakokinetika

1 tableta přípravku Catadolon Forte obsahuje rychle se uvolňující frakci flupirtinu (100 mg) a pomalu se uvolňující frakci flupirtinu (300 mg), což dále ovlivňuje farmakokinetické vlastnosti flupirtinu:

absorpce: v důsledku perorálního podání je asi 90% flupirtinu absorbováno z gastrointestinálního traktu (GIT). V rozmezí dávek 50–300 mg je plazmatická koncentrace látky závislá na dávce;
distribuce: maximální plazmatická koncentrace (C _max) při jednorázovém použití flupirtinu je 0,8 μg / ml (od 0,4 do 1,5 μg / ml) a je dosažena po 2,4 hodinách opakovaným podáváním (400 mg denně do 1 týdne) - 1 μg / ml (od 0,6 do 2,4 μg / ml), čas do dosažení - 1,9 h. Současný příjem potravy mírně zvyšuje absorpci [AUC _{0 - ∞} (plocha pod křivkou) ") 14,1 μg / ml × h ve srovnání s 10,7 μg / ml × h] a zvyšuje C _max (až 1 μg / ml z 0,8 μg / ml). V tomto případě se čas do dosažení C _max zvýšil z 2,4 h na 3,2 h;
Metabolismus: asi ³ / ₄ dávky v játrech je rozdělena za vzniku dvou metabolity: aktivní metabolit M1 [2-amino-3-acetamino-6- (4-fluor) -benzilaminopiridin], analgetický účinek, který je ¹ / ₄ z akce flupirtinu, díky čemuž se podílí na terapeutickém účinku léčiva a neaktivního metabolitu M2. Studie zaměřené na stanovení izoenzymu odpovědného za méně významnou metabolickou cestu (oxidativní) dosud nebyly provedeny. Obecně se uznává, že potenciál pro lékové interakce flupirtinu je zanedbatelný;
vylučování: až 69% se vylučuje ledvinami, z toho 27% - nezměněno, 28% - ve formě acetyl metabolitu (metabolit M1), 12% - ve formě kyseliny para-fluoro-hippurové (metabolit M2); zbývající ¹ / ₃ se skládá z několika metabolitů ve struktuře neprozkoumané dnes. Maximální množství flupirtinu se vylučuje stolicí a močí s poločasem (T _1/2) ~ 15 hodin; příjem potravy snižuje indikátor. M1 se zobrazuje o něco pomaleji, hodnota T _1/2 je 20, respektive 16 hodin.

Indikace pro použití

Podle pokynů se přípravek Katadolon Forte doporučuje k léčbě akutní bolesti mírné až střední závažnosti u dospělých pacientů.

Kontraindikace

riziko vzniku jaterní encefalopatie a cholestázy (je možný rozvoj encefalopatie nebo zhoršení stávající encefalopatie / ataxie);
myasthenia gravis (kvůli možnému relaxačnímu účinku flupirtinu na svaly);
souběžné onemocnění jater, alkoholismus;
současné použití s jinými léky s hepatotoxickou účinností;
Nedávno zhojené nebo stávající zvonění v uších (vysoké riziko zvýšené aktivity jaterních enzymů);
děti a dospívající do 18 let;
přecitlivělost na kteroukoli složku léčiva.

Přípravek Katadolon Forte je užíván s opatrností u pacientů se selháním ledvin au starších osob starších 65 let.

U pacientů s hypoalbuminemií, protože nejsou k dispozici žádné údaje o účinnosti a bezpečnosti užívání dlouhodobě působících tablet Katadolon forte 400 mg, doporučuje se užívat tobolky Katadolon (100 mg).

Návod k použití přípravku Katadolon forte: metoda a dávkování

Tablety se užívají perorálně bez žvýkání a pití dostatečného množství tekutiny (nejlépe vody).

Dávka přípravku Katadolon forte se vybírá v závislosti na individuální toleranci léku a intenzitě bolesti. Měl by být minimálně efektivní a měl by být používán po co nejkratší možnou dobu.

Aby se snížila bolest, doporučuje se užívat 1 tabletu (400 mg) denně po co nejkratší dobu. Toto je celková denní dávka, pokud to nestačí, musíte použít Katadolon ve formě tobolek ve větší denní dávce.

Celková doba trvání léčby by neměla přesáhnout dva týdny.

Vedlejší efekty

Četnost nežádoucích účinků (velmi často -> 0,1; často -> 0,01 - 0,001 - 0,0001 - 0,0001; s neznámou frekvencí - nelze na základě dostupných údajů odhadnout):

hepatobiliární systém: velmi často - zvýšená aktivita jaterních enzymů; s neznámou frekvencí - selhání jater, hepatitida;
trávicí systém: často - dyspepsie, nevolnost / zvracení, bolest v nadbřišku, zácpa, suchost ústní sliznice, plynatost, průjem;
imunitní systém: zřídka - reakce přecitlivělosti, doprovázené v některých případech zvýšením tělesné teploty, kopřivkou, kožní vyrážkou a svěděním;
metabolismus: často - ztráta chuti k jídlu;
nervový systém: často - deprese, nervozita, úzkost, poruchy spánku, závratě, bolesti hlavy, třes; zřídka - zmatek vědomí;
orgán zraku: zřídka - zhoršené vizuální vnímání;
kůže a podkožní tkáně: často - hyperhidróza;
ostatní: velmi často - únava a / nebo slabost (u 15% pacientů), zejména na začátku léčby.

Nežádoucí účinky jsou převážně závislé na dávce (s výjimkou alergických reakcí). Ve většině případů postupují sami, jak kurz pokračuje nebo po jeho dokončení.

Předávkovat

Příznaky předávkování flupirtinem (dávka 5 g) jsou: tachykardie, nevolnost, stav vyčerpání, zmatenost / omráčení, slzavost, suchost ústní sliznice. V takovém stavu a za přítomnosti příznaků intoxikace je nutné vzít v úvahu riziko poruch centrálního nervového systému a hepatotoxicitu způsobenou zvýšenými metabolickými patologiemi jater.

Byly zaznamenány ojedinělé případy předávkování s projevy sebevražedných úmyslů.

Doporučuje se přimět pacienta ke zvracení nebo nucené diuréze, použití aktivního uhlí a zavedení elektrolytů. Po těchto opatřeních byl zdravotní stav pacienta obnoven během 6–12 hodin, nebyly hlášeny žádné život ohrožující stavy. V případě potřeby se provádí symptomatická léčba. Specifické antidotum flupirtinu není známo.

speciální instrukce

Catadolon forte se používá pouze tehdy, když je kontraindikována léčba jinými analgetiky (lehkými opioidy nebo nesteroidními protizánětlivými léky).

V průběhu léčby se jaterní funkce monitorují jednou týdně, protože flupirtin je schopen zvýšit aktivitu jaterních transamináz, zhoršit rozvoj hepatitidy a selhání jater. Pokud se tyto studie liší od normy nebo projevu klinických příznaků naznačujících poškození jater, mělo by být užívání přípravku Katadolon forte přerušeno.

Pacienti by měli být poučeni, aby sledovali jakékoli příznaky naznačující poškození jater (nechutenství, nevolnost / zvracení, únava, bolest žaludku, tmavá moč, svědění, žloutenka). Jakmile se objeví, musí být užívání tablet Katadolon Forte přerušeno a neprodleně se poradit s odborníkem.

Flupirtin může produkovat falešně pozitivní výsledky při použití diagnostického proužkového testu na bílkoviny v moči, bilirubin nebo urobilinogen. Podobně může lék působit při kvantitativním stanovení hladiny bilirubinu v krevní plazmě.

V některých případech mohou vysoké dávky flupirtinu přispět ke zbarvení moči zeleně, nejedná se o klinický příznak jakékoli patologie.

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

Vzhledem k pravděpodobnosti závratí a ospalosti byste se měli zdržet řízení vozidel a obsluhy jiných potenciálně nebezpečných strojů. Je obzvláště důležité dodržovat tento požadavek při užívání přípravku Katadolon forte s alkoholem.

Aplikace během těhotenství a kojení

Z klinických studií o užívání flupirtinu během těhotenství nejsou k dispozici dostatečné údaje. Pokusy na zvířatech ukázaly, že je reprodukčně toxický, ale není teratogenní. U lidí není potenciální riziko léku známé. Výsledkem je, že užívání přípravku Katadolon forte během těhotenství je povoleno, pouze pokud přínosy pro matku převyšují potenciální riziko pro plod.

Bylo zjištěno mírné uvolňování flupirtinu do mateřského mléka, proto by mělo být kojení přerušeno během užívání přípravku Katadolon Forte během laktace.

Použití v dětství

Přípravek Katadolon forte se nepoužívá u dětí a dospívajících do 18 let.

S poruchou funkce ledvin

Pacienti s renální nedostatečností musí sledovat plazmatickou koncentraci kreatininu v krvi.

Oprava dávkovacího režimu přípravku Katadolon forte u pacientů s renální nedostatečností:

mírná až střední závažnost: není nutná žádná korekce;
těžká stupeň: počáteční dávka - ¹ / ₂ tablety (200 mg), 1 krát za den. V případě dobré tolerance lze denní dávku zvýšit na 1 tabletu (400 mg) na dávku. Použití vyšších dávek vyžaduje lékařský dohled.

Pro porušení funkce jater

Lék je kontraindikován u pacientů s onemocněním jater, zejména u pacientů s cholestázou a zvýšeným rizikem jaterní encefalopatie.

Použití u starších osob

Katadolon forte je kontraindikován u pacientů starších 65 let. V případě potřeby léčení starších pacientů se doporučuje následující korekci dávkovacím režimu: počáteční dávka - ¹ / ₂ tablety (200 mg), 1 krát za den v případě dobré snášenlivosti denní dávka může být zvýšena na 1 tabletu (400 mg) po dobu 1 příjem; maximální denní dávka je 400 mg.

Lékové interakce

ethanol, sedativa, svalová relaxancia: flupirtin zvyšuje jejich účinnost;
warfarin, diazepam, kyselina acetylsalicylová, benzylpenicilin, digoxin, glibenklamid, propranolol, klonidin (podle studií in vitro): při interakci s flupirtinem bylo zjištěno, že vytěsňuje pouze diazepam a verapamil ze spojení s plazmatickými proteiny, v důsledku čehož je možné … Vzhledem k vysokému stupni vazby flupirtinu na proteiny je také schopen ovlivnit tento indikátor u jiných současně užívaných látek / léčiv;
nepřímá antikoagulancia, deriváty kumarinu (warfarin): doporučuje se pravidelně sledovat protrombinový čas, aby bylo možné včas upravit dávkovací režim nepřímých antikoagulancií (nejsou k dispozici žádné informace o interakcích s jinými antikoagulancii / antiagregačními léky, včetně kyseliny acetylsalicylové);
léky metabolizované v játrech: užívání s flupirtinem vyžaduje pravidelné sledování aktivity jaterních enzymů;
paracetamol, karbamazepin: je třeba se vyhnout kombinovanému užívání s flupirtinem.

Analogy

Analogy Katadolon forte jsou: Katadolon, Neurodolon, Nolodatak, Flugesik atd.

Podmínky skladování

Skladujte na místě chráněném před světlem, skladovací teplota - ne více než 25 ° C. Držte mimo dosah dětí.

Doba použitelnosti je 3 roky.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze o Pevnost Katadolon

Několik recenzí o přípravku Katadolon forte je velmi rozporuplných, takže je poměrně obtížné vyvodit závěr o účinnosti drogy. Ale všichni pacienti, bez ohledu na to, zda pomáhají nebo ne, souhlasí s náklady na pilulky a definují je jako velmi vysoké.

Cena přípravku Katadolon forte v lékárnách

Přibližná cena přípravku Catadolon forte 400 mg je 885-940 rublů (v balení po 7 tabletách s prodlouženým uvolňováním) nebo 1310-1570 rublů (v balení po 14 tabletách s prodlouženým uvolňováním).