Methylprednisolon Aceponát

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Methylprednisolon aceponát: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Použití v dětství
11. Lékové interakce
12. Analogy
13. Podmínky skladování
14. Podmínky výdeje z lékáren
15. Recenze
16. Cena v lékárnách

Latinský název: Methylprednisolone aceponate

ATX kód: D07AC14

Aktivní složka: methylprednisolon aceponát (Methylprednisolon aceponát)

Výrobce: Sintez, JSC (Rusko)

Popis a aktualizace fotografií: 2019-08-10

Methylprednisolon aceponát - GCS (glukokortikosteroid) pro vnější použití.

Uvolněte formu a složení

Léčivo se vyrábí ve formě masti pro vnější použití 0,1%: jednotná konzistence, bílá nebo téměř bílá (5, 10, 15, 20, 30 a 50 g každá v laminátových nebo hliníkových tubách, každá po 1 tubě v papírové krabičce a návod k použití Methylprednisolon aceponát).

100 g masti obsahuje:

aktivní složka: methylprednisolon aceponát - 0,1 g;
další složky: cetomakrogol 1000 - 3 g, bílý včelí vosk - 3 g, emulgátor „Lanette SX“č. 1 - 7 g, tekutý parafínový olej (tekutý parafín) - 10 g, lékařská vazelína (vazelína) - 18 g, čištěná voda - až 100 g

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Methylprednisolon aceponát je nehalogenovaný steroid. Při externím použití inhibuje alergické a zánětlivé kožní reakce spolu s reakcemi spojenými se zvýšenou proliferací. To snižuje jak objektivní příznaky zánětu, jako je erytém, pláč, otoky, tak subjektivní pocity, jako je podráždění, svědění, bolest.

Při externím použití léku v doporučené dávce byl zaznamenán minimální systémový účinek u lidí i zvířat. V důsledku opakované aplikace aceponátu methylprednisolonu na velké povrchy (až 40–60% povrchu kůže) a při aplikaci pod okluzivním obvazem nebyla zjištěna adrenální dysfunkce.

Methylprednisolon aceponát (hlavně jeho hlavní metabolit - 6α-methylprednisolon-17-propionát) se váže na intracelulární receptory GCS. Výsledný komplex steroid-receptor se váže na určité oblasti DNA (deoxyribonukleová kyselina) buněk imunitní odpovědi, čímž iniciuje řadu biologických účinků, zejména indukci syntézy makrokortinů. Makrokortin inhibuje uvolňování kyseliny arachidonové, čímž snižuje tvorbu zánětlivých mediátorů, jako jsou leukotrieny a prostaglandiny.

GCS, inhibující syntézu vazodilatujících prostaglandinů a zvyšující vazokonstrikční účinek adrenalinu, přispívá k vazokonstrikčnímu účinku.

Farmakokinetika

Methylprednisolon aceponát se hydrolyzuje v epidermis a dermis. Hlavním metabolitem s vysokou aktivitou je 6α-methylprednisolon-17-propionát. Má nejvyšší afinitu k GCS receptorům pokožky, což naznačuje jeho bioaktivaci v kůži.

Stupeň perkutánní absorpce závisí na stavu pokožky a na způsobu aplikace léčiva (s okluzivním obvazem nebo s ním).

U dospělých a dětí s psoriázou a atopickou dermatitidou (neurodermatitidou) je perkutánní absorpce nižší než 2,5%, což je nevýznamně vyšší než u zdravých dobrovolníků (0,5–1,5%).

Po vstupu do systémového oběhu se 6α-methylprednisolon-17-propionát rychle konjuguje s kyselinou glukuronovou a po převedení na 6α-methylprednisolon-17-propionát glukuronid se stane neaktivním.

K vylučování metabolitů methylprednisolon-aceponátu dochází hlavně močí. Poločas (T _1/2) je asi 16 hodin. K akumulaci účinné látky a jejích metabolitů v těle nedochází.

Indikace pro použití

kontaktní dermatitida;
atopická dermatitida (neurodermatitida);
ekzém ve tvaru mince (plak nebo numulární);
degenerativní ekzém.

Kontraindikace

Absolutní:

houbová (mykóza, pyodermie), virová (pásový opar, plané neštovice) a bakteriální kožní onemocnění;
lupus;
dermatitida očních víček;
periorální dermatitida;
syfilitické kožní léze;
kožní nádory;
narušení integrity kůže (rány / vředy);
růžovka, akné vulgaris;
věk dětí do 4 měsíců;
první trimestr těhotenství;
období po očkování;
přecitlivělost na methylprednisolon-aceponát nebo další složky léčiva.

Relativní (lék se používá s opatrností a pouze po konzultaci s lékařem): druhý a třetí trimestr těhotenství; kojení.

Methylprednisolon aceponát, návod k použití: metoda a dávkování

Masť methylprednisolon aceponát je určena k vnějšímu použití.

Doporučená frekvence aplikace masti je 1krát denně.

U dospělých a dětí od 4 měsíců se přípravek nanáší v tenké vrstvě na postiženou pokožku. Délka léčby u dospělých není delší než 6 týdnů, u dětí - ne více než 3 týdny.

Děti nemusí upravovat dávkovací režim. Při použití masti u pacientů ve věku od 4 měsíců do 18 let by měla být vyloučena opatření vedoucí ke zvýšení resorpce a absorpce (fixační, okluzivní a oteplovací obvazy) a celková doba léčby by měla být omezena.

Vedlejší efekty

Lék je zpravidla dobře snášen. V klinických studiích byly nejčastější reakce v místě aplikace, jako je pálení a svědění kůže.

Nežádoucí účinky, které se mohou vyskytnout při použití masti methylprednisolon aceponátu ze systémů a orgánů, jsou klasifikovány v souladu s doporučeními WHO [velmi často - (> 1/10); často - (od ≥ 1/100 do <1/10); zřídka - (od ≥ 1/1000 do <1/100); zřídka - (od ≥ 1/10 000 do <1/1000); velmi zřídka - (<1/10 000); s neznámou frekvencí - frekvenci výskytu nelze odhadnout z dostupných údajů)]:

kůže a podkožní tkáně: zřídka - ekchymóza (modřina), atrofie kůže, impetigo, zvýšená mastnost pokožky; s neznámou frekvencí - telangiektázie, akné, strie, změna barvy kůže, alergické kožní reakce, periorální dermatitida (zánět kůže kolem úst);
imunitní systém: s neznámou frekvencí - reakce přecitlivělosti;
poruchy a poruchy v místě aplikace: často - pálení, svědění; zřídka - suchá kůže, tvorba vezikulární vyrážky, erytém, podráždění, dermatitida, periferní edém; s neznámou frekvencí - folikulitida, hypertrichóza (zvýšený růst vlasů).

Kromě toho mohou existovat systémové účinky v důsledku absorpce GCS (resorpční účinky).

Pokud se některý z výše uvedených nežádoucích účinků zhorší, nebo pokud se objeví nové nežádoucí účinky, které nejsou uvedeny v pokynech, měli byste se neprodleně poradit se svým lékařem.

Předávkovat

V průběhu studia akutní toxicity methylprednisolon-aceponátu po nadměrném použití jedné kůže (léčivo bylo aplikováno na velkou plochu kůže za podmínek příznivých pro absorpci) nebo neúmyslnému požití nebylo identifikováno žádné riziko akutní intoxikace.

Při velmi dlouhém a / nebo intenzivním používání GCS je možný rozvoj kožní atrofie (telangiektázie, ztenčení kůže, strie). Pokud se vyskytnou známky atrofie, měl by být methylprednisolon-aceponát zrušen.

speciální instrukce

Bakteriální komplikace a / nebo dermatomykóza jsou základem specifické antimykotické a / nebo antibakteriální léčby kromě farmakoterapie.

Nedovolte, aby lék přišel do styku se sliznicemi, otevřenými ranami a očima. Pokud tomu nelze zabránit, je třeba postižené místo opláchnout velkým množstvím vody.

Po externím použití methylprednisolon-aceponátu, jako v případě použití systémových kortikosteroidů, se může vyvinout glaukom (například při velmi dlouhodobém používání okluzivních obvazů, nanášení na kůži kolem očí nebo při použití velkých dávek přípravku). Abyste výrazně snížili riziko nežádoucích účinků, neměli byste masti nanášet po dlouhou dobu nebo na velké plochy pokožky, ani pod okluzivní obvazy. Pokud je použití methylprednisolon-aceponátu na velké plochy kůže oprávněné, měla by být doba užívání co možná nejkratší vzhledem k možnému vývoji systémových nežádoucích účinků.

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

Droga nemá žádný vliv na schopnost řídit vozidla nebo provádět jiné potenciálně nebezpečné činnosti, které vyžadují rychlost psychomotorických reakcí a zvýšenou koncentraci pozornosti.

Aplikace během těhotenství a kojení

Bezpečnost užívání methylprednisolon-aceponátu během těhotenství a kojení nebyla studována.

Těhotné a kojící ženy by neměly používat GCS po dlouhou dobu, ve vysokých dávkách, na velké plochy pokožky ani pod okluzivními obvazy.

Adekvátní a přísně kontrolované studie užívání methylprednisolon-aceponátu u těhotných žen nebyly provedeny. V průběhu studií na zvířatech byl odhalen nepříznivý účinek na plod (embryotoxický, teratogenní). Proto se v prvním trimestru těhotenství užívání drogy nedoporučuje, ve druhém a třetím trimestru je povoleno pouze po konzultaci s odborníkem a pouze v případech, kdy zamýšlený přínos pro matku převyšuje potenciální riziko pro plod.

Nejsou k dispozici žádné údaje o penetraci methylprednisolon-aceponátu do mateřského mléka. Kojící ženy mohou použít lék, pokud zamýšlené přínosy pro matku převyšují potenciální rizika pro dítě. Před zahájením léčby byste se měli nejprve poradit se svým lékařem. Kojícím pacientkám se nedoporučuje nanášet masti na mléčné žlázy.

Použití v dětství

V pediatrii lze masť Methylprednisolon aceponát použít k léčbě dětí ve věku od 4 měsíců.

Během léčby je důležité vzít v úvahu, že u malých dětí mohou kožní záhyby, pleny a pleny hrát roli okluzivního obvazu, což zvyšuje systémovou resorpci aktivní složky léčiva. Kromě toho je koeficient poměru povrchu kůže k tělesné hmotnosti u malých dětí mnohem vyšší a kůže je nedostatečně vytvořená, proto může dojít k systémové resorpci ve větší míře než u dospělých. V souvislosti s výše uvedeným je u dětí při použití jakýchkoli externích kortikosteroidů vyšší riziko potlačení funkce systému hypotalamus-hypofýza-nadledviny a rozvoj syndromu Itenko-Cushing. Dlouhodobá léčba dětí s GCS může vést ke zhoršení růstu a vývoje.

Dětským pacientům by měl být lék předepisován v minimální dávce dostatečné k dosažení terapeutického účinku a měl by být používán přísně pod dohledem lékaře.

Lékové interakce

Studie interakce léku s jinými léky nebyly provedeny.

Analogy

Analogy methylprednisolon-aceponátu jsou Advantan, Comfoderm, Comfoderm K atd.

Podmínky skladování

Uchovávejte mimo dosah dětí, chráněné před slunečním zářením, při teplotách do 25 ° C.

Doba použitelnosti je 2 roky.

Podmínky výdeje z lékáren

Dostupné bez lékařského předpisu.

Recenze o methylprednisolon-aceponátu

Recenze methylprednisolon-aceponátu jsou popisována jako účinný lék na ekzém a dermatitidu. Z pozitivních aspektů si pacienti všimnou absence nežádoucích účinků při užívání léku v doporučených dávkách.