Depozit Lyukrin - Návod K Použití, Cena Léku, Recenze, Analogy

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Sklad Lukrin

Sklad Lyukrin: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Použití v dětství
11. Použití u starších osob
12. Lékové interakce
13. Analogy
14. Podmínky skladování
15. Podmínky výdeje z lékáren
16. Recenze
17. Cena v lékárnách

Latinský název: Lucrin depot

ATX kód: L02AE02

Aktivní složka: leuprorelin (Leuprorelin)

Výrobce: Takeda Pharmaceutical Company, Limited (Japonsko)

Popis a aktualizace fotografií: 2019-08-10

Ceny v lékárnách: od 6799 rublů.

Koupit

Lyofilizát pro přípravu injekční suspenze Lukrin depot

Lukrin depot je antineoplastické léčivo, analog hormonu uvolňujícího gonadotropin (GnRH).

Uvolněte formu a složení

Lukrin depotní léková forma:

lyofilizát pro přípravu suspenze pro intramuskulární (i / m) a subkutánní (s / c) podání s prodlouženým účinkem: bílý prášek s bezbarvým transparentním rozpouštědlem. V hotové bílé suspenzi se po usazení vytvoří bílá sraženina, která se po protřepání snadno resuspenduje [v blistru 1 sada pro podání v jedné dávce, včetně složek nezbytných pro jednu injekci IV nebo SC: 1 lahvička z čirého skla o objemu 9 ml, obsahující 44,1 mg lyofilizátu, 1 ampulka z průhledného skla obsahující 2 ml rozpouštědla, 2 blistry obsahující každý 1 sterilní jehlu, 1 prázdnou sterilní injekční stříkačku na jedno použití, 1 ubrousek namočený v 70% isopropylalkoholu v papíru laminovaném polyethylenem. V plastovém pouzdře s prvním kontrolním systémem otevírání, 1 sada pro podání jedné dávky,včetně komponent nezbytných pro jednu injekci i / v nebo s / c: 1 dvoukomorová injekční stříkačka (sestává z opěrky prstů, skleněné kartuše s gumovými zátkami a předního komplexu, na kterém je připevněna jehla uzavřená plastovým víčkem), jejíž první komora je naplněna 44, 1 nebo 130 mg lyofilizátu a druhý 1 ml rozpouštědla, 1 plastový píst, 1 nebo 2 ubrousky namočené v 70% isopropylalkoholu v papíru laminovaném polyethylenem];1 nebo 2 ubrousky impregnované 70% isopropylalkoholem v laminovaném papíru z polyethylenu];1 nebo 2 ubrousky impregnované 70% isopropylalkoholem v laminovaném papíru z polyethylenu];
lyofilizát pro přípravu suspenze pro subkutánní podání s prodlouženým účinkem: bílý prášek s bezbarvým transparentním rozpouštědlem. Hotová suspenze je bílá; když stojí, vytvoří se v ní bílá sraženina, která se po protřepání snadno resuspenduje [v plastovém pouzdře s prvním kontrolním systémem otevírání 1 sada pro podání jedné dávky, včetně složek nezbytných pro jednu subkutánní injekci: 1 dvoukomorová injekční stříkačka (sestává z opěrky prstů, skleněné vložky s gumovými zátkami a předního komplexu, na kterém je připevněna jehla uzavřená plastovým víčkem), přičemž první komora je naplněna 352,9 mg lyofilizátu a druhá 1 ml rozpouštědla, 1 plastový píst, 1 nebo 2 nasáklé 70 % izopropylalkoholových ubrousků v papírovém laminovaném papíru].

Každé balení obsahuje také návod k použití přípravku Lucrin Depot.

Složení 44,1 mg lyofilizátu pro přípravu suspenze pro intramuskulární (i / m) a subkutánní (s / c) podání prodlouženého účinku:

účinná látka: leuprorelin-acetát - 3,75 mg;
pomocné složky: mannitol - 6,6 mg; kopolymer mléčná a kyselina glykolová - 33,1 mg; želatina - 0,65 mg.

Složení 1 ml rozpouštědla: polysorbát 80 - 1 mg; manitol - 50 mg; sodná sůl karmelózy - 5 mg; voda na injekci - až 1 ml.

Složení 130 mg lyofilizátu pro přípravu suspenze pro intramuskulární (i / m) a subkutánní (s / c) podání prodlouženého účinku:

účinná látka: leuprorelin-acetát - 11,25 mg;
pomocné složky: mannitol - 19,45 mg; polymer kyseliny mléčné - 99,3 mg.

Složení 1 ml rozpouštědla: polysorbát 80 - 1 mg; manitol - 50 mg; sodná sůl karmelózy - 5 mg; voda na injekci - až 1 ml; kyselina octová - do pH 5 až 7.

Složení 352,9 mg lyofilizátu pro přípravu suspenze pro subkutánní podání prodlouženého účinku:

účinná látka: leuprorelin-acetát - 30 mg;
pomocné složky: mannitol - 52,9 mg; polymer kyseliny mléčné - 270 mg.

Složení 1 ml rozpouštědla: kyselina octová - od 0 do 0,05 mg; polysorbát-80 - 1 mg; manitol - 50 mg; sodná sůl karmelózy - 5 mg; voda na injekci - až 1 ml.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Leiprorelin je agonista GnRH, který při dlouhodobém užívání v terapeutických dávkách účinně inhibuje sekreci gonadotropinů. Použití látky u lidí slouží jako počáteční zvýšení koncentrace folikuly stimulujícího a luteinizačního hormonu, což vede k přechodnému zvýšení koncentrací pohlavních hormonů - estradiolu a estronu u žen, dihydrotestosteronu a testosteronu u mužů.

Dlouhodobé užívání leuprorelinu však vede ke snížení koncentrací pohlavních, luteinizačních a folikuly stimulujících hormonů. Úroveň testosteronu u mužů klesá na prepubertální nebo kastrační hladinu. U žen, které jsou ve stavu před menopauzou, klesá koncentrace estrogenu na postmenopauzální úroveň. Takové hormonální změny se dostaví do měsíce od začátku užívání přípravku Lukrin Depot v doporučených dávkách.

Potlačení steroidogeneze ve varlatech a vaječnících je reverzibilní proces, který se zastaví po ukončení léčby.

Farmakokinetika

Biologická dostupnost leuprorelinu při subkutánním a intramuskulárním podání je srovnatelná. Pokud se léčivo podává v dávce 7,5 mg, je absolutní biologická dostupnost přibližně 90%.

U pacientů s rakovinou prostaty byla po jedné intramuskulární a subkutánní injekci přípravku Lucrin Depot v dávkách 3,75 / 7,5 mg jeho plazmatická koncentrace na konci prvního měsíce v průměru 0,7 / 1 ng na ml.

U 11 pacientek s premenopauzálním karcinomem prsu byla stanovena sérová koncentrace 3,75 mg leuprorelinu po dobu 12 měsíců. V průměru koncentrace látky přesáhla 0,1 ng na ml po 4 týdnech a po opakovaném podání (po 8 a 12 týdnech) zůstala stabilní.

K akumulaci drogy nedošlo. Průměrný rovnovážný distribuční objem látky je 27 litrů. Vazba na plazmatické bílkoviny se pohybuje od 43 do 49%. Systémová clearance je 7,6 litrů za hodinu. Poločas je přibližně 3 hodiny.

Protože leuprorelin je peptid, podléhá hlavně metabolické degradaci peptidázou na kratší neaktivní peptidy: metabolit I - pentapeptid; metabolity II a III - tripeptidy; metabolit IV je dipeptid.

Maximální koncentrace hlavního metabolitu M1 je dosaženo během 2 až 6 hodin a odpovídá 6% maximální koncentrace leuprorelinu. Po 7 dnech po injekci je průměrná koncentrace M1 v plazmě 20% průměrné koncentrace látky.

Po podání přípravku Lukrin Depot v dávce 3,75 mg byl jeho obsah v moči, stejně jako obsah M1, méně než 5% dávky použité 27 dní po podání léku.

Farmakokinetika přípravku Lucrin Depot u pacientů se zhoršenou funkcí jater / ledvin nebyla studována.

Indikace pro použití

Lukrin depot ve formě lyofilizátu pro přípravu suspenze pro intramuskulární a subkutánní podávání prodlouženého účinku se používá v takových případech, jako:

progresivní rakovina prostaty, včetně případů, kdy orchiektomie nebo použití estrogenů nejsou indikovány nebo nejsou použitelné u tohoto pacienta (pro paliativní terapii);
endometrióza (jako hlavní léčba nebo jako doplněk k chirurgické léčbě po dobu nejvýše šesti měsíců). V kombinaci s hormonální substituční terapií pro léčbu nemoci a jejích relapsů;
fibroidy dělohy (do šesti měsíců jako předoperační přípravek k odstranění fibroidů / hysterektomii nebo k symptomatické terapii a zlepšení stavu pacientů během menopauzy, kteří odmítají operaci);
předčasná puberta centrálního původu u dětí (Lukrin depot v dávce 3,75 mg);
rakovina prsu v perimenopauzálním období (v kombinaci s hormonální terapií).

Lyofilizát pro přípravu suspenze pro subkutánní podávání s prodlouženým účinkem je předepsán pacientům s rakovinou prostaty, kteří vyžadují snížení hladiny testosteronu na kastraci.

Kontraindikace

Absolutní:

chirurgická kastrace;
hormonálně nezávislý karcinom prostaty;
těhotenství a kojení;
věk do 18 let (pro drogu v dávce 3,75 mg, výjimkou jsou děti s diagnózou předčasné puberty centrálního původu);
individuální nesnášenlivost ke složkám léku Lukrin Depot a podobných léků bílkovinného původu.

Kromě toho je u lyofilizátu pro přípravu suspenze pro intramuskulární a subkutánní podávání prodlouženého účinku kontraindikací vaginální krvácení neznámého původu a věk nad 65 let u žen.

Relativní (sklad Lukrin je předepsán pod lékařským dohledem): metastázy v páteři, obstrukce močových cest, hematurie.

Depozit Lyukrin, návod k použití: metoda a dávkování

Lyofilizát pro přípravu suspenze pro i / ma / s podání prodlouženého účinku 3,75 mg

Suspenze připravená z lyofilizátu Lukrin Depot se injikuje i / m nebo s / c.

Injekce se provádějí jednou za měsíc. Je důležité pravidelně měnit místo vpichu. Bezprostředně před použitím se lyofilizát (3,75 mg) smíchá s dodaným rozpouštědlem (1 ml).

Jedna dávka pro pacienty s rakovinou prostaty nebo prsu je 3,75 mg. Trvání léčby stanoví lékař individuálně.

Dávka přípravku Lukrin Depot pro děložní myomy a endometriózu je 3,75 mg. První injekce pro pacientky v reprodukčním věku se podává 3. den menstruace. Délka léčby by neměla přesáhnout šest měsíců.

Počáteční dávka pro děti s předčasnou pubertou je 0,3 mg na 1 kg tělesné hmotnosti (minimální dávka je 7,5 mg). Lék se podává jednou za 28 dní.

Celková dávka léčiva / počet injekčních stříkaček nebo lahviček na injekci přípravku Lucrin Depot v dávce 3,75 mg, v závislosti na hmotnosti dítěte, jsou:

méně než 25 kg: 7,5 mg / 2 ks.;
od 25 do 37,5 kg: 11,25 mg / 3 ks.;
37,5 kg: 15 mg / 4 ks.

V případech, kdy požadovaná celková dávka zahrnuje zavedení dvou nebo více injekcí, jsou prováděny současně.

Při absenci úplného potlačení progrese předčasné puberty se dávka léku zvyšuje o 3,75 mg každých 28 dní.

Ukončení léčby by mělo být zváženo ve věku 11 let u dívek a 12 let u chlapců.

Lyofilizát pro přípravu suspenze pro intramuskulární a subkutánní podání prodlouženého účinku 11 mg

Suspenze připravená z lyofilizátu Lukrin depot se podává bezprostředně po naředění i / m nebo s / c v dávce 11 mg jednou za 3 měsíce.

Léčivý přípravek se používá pouze pod lékařským dohledem.

Lyofilizát pro přípravu suspenze pro subkutánní podání prodlouženého účinku 30 mg

Suspenze připravená z lyofilizátu přípravku Lukrin depot se injektuje s / c v dávce 30 mg jednou za šest měsíců bezprostředně po naředění.

Léčivý přípravek se používá pouze pod lékařským dohledem. Je důležité pravidelně měnit místo vpichu.

Pokyny pro přípravu suspenze

Pokud používáte Lukrin Depot v dávce 3,75 mg v injekčních lahvičkách, nejdříve se rozpouštědlo z ampule natáhne do injekční stříkačky jehlou a poté se přidá k léku (zbývající rozpouštědlo se zlikviduje). Láhev se dobře protřepává, dokud se nevytvoří homogenní mléčná suspenze. Ihned po naředění se celý obsah lahvičky natáhne do stříkačky (maximálně - 2 ml) a provede se subkutánní nebo intramuskulární injekce.

Navzdory skutečnosti, že suspenze Lukrin Depo zůstává stabilní po dobu 24 hodin po přípravě, měla by být použita ihned po naředění. Zbytky léčiva musí být zlikvidovány.

Při použití léku v dávce 3,75, 11 nebo 30 mg ve dvoukomorových injekčních stříkačkách se nejprve zašroubuje bílý píst do koncové trubice, dokud se zátka nezačne otáčet. Stříkačka je držena ve svislé poloze. Pomalu stlačují píst a začnou vstřikovat rozpouštědlo, dokud není první zátka uprostřed injekční stříkačky na modré čáře. Stříkačka je udržována ve svislé poloze.

Poté jemným kýváním se přípravek důkladně promíchá s rozpouštědlem, dokud nevznikne homogenní suspenze (suspenze) mléčné barvy. Stále držte stříkačku ve svislé poloze, druhou rukou sejměte víčko z jehly směrem nahoru, aniž byste jej odšroubovali, a píst je tlačen dopředu (z tohoto důvodu je ze stříkačky odstraněn vzduch). Vzhledem k tomu, že se suspenze usazuje velmi rychle, ihned po jejím vytvoření se vstřikuje celý obsah léčiva v dávce 3,75 nebo 11 mg i / m nebo s / c, v dávce 30 mg - s / c.

Vedlejší efekty

kardiovaskulární systém: zhoršená periferní cirkulace, zvýšený / snížený krevní tlak, palpitace, otoky, trombóza, arteriální a venózní tromboembolismus (včetně plicní embolie), cévní mozková příhoda, flebitida, infarkt myokardu, přechodné ischemické ataky, ortostatická hypotenze, změny vazodilatace na elektrokardiogramu, chronické srdeční selhání, arytmie, tachykardie, bradykardie, angina pectoris, náhlá srdeční smrt;
trávicí systém: poruchy chuti, plynatost, nevolnost, průjem / zácpa, zvracení, žízeň, sucho v ústech nebo hyposivace, snížená / nechutenství, gastritida, dysfagie, zvýšená aktivita jaterních transamináz, gastrointestinální krvácení, závažné poškození jater;
endokrinní systém: citlivost prsou, diabetes mellitus, porucha glukózové tolerance, apoplexie hypofýzy, zvětšení štítné žlázy, galaktorea, gynekomastie, účinky podobné androgenu (změna hlasu, zvýšený růst vlasů, seborea, akné, virilizace);
hematopoetické orgány: zvýšení protrombinu a aktivovaného parciálního tromboplastinového času, neutropenie, leukopenie, zvýšení počtu leukocytů, trombocytopenie, anémie;
muskuloskeletální systém: osteoporóza, změny hustoty kostí na pozadí kostní denzitometrie u žen v důsledku snížení hladiny estrogenu, zvýšeného svalového tonusu, myalgie, artralgie, bolesti kostí;
centrální a periferní nervový systém: halucinace, závratě, poruchy spánku (zvýšená ospalost, nespavost), bolesti hlavy, poruchy paměti, deprese, zvýšená podrážděnost, mdloby, zmatenost, hyperestézie, parestézie, myšlenky na sebevraždu a pokusy o sebevraždu, svalová slabost, záchvaty, periferní neuropatie, neuromuskulární poruchy, změny osobnosti, emoční labilita, letargie;
dýchací systém: faryngitida, krvácení z nosu, dýchací potíže, dušnost, kašel, intersticiální plicní onemocnění, infiltráty nebo vláknité útvary v plicích, pleurální výpotek;
kůže a její doplňky: fotosenzitivní reakce, změny nehtů, ekzémy, suchá kůže, dermatitida, změna barvy kůže, alopecie, kopřivka, hyperpigmentace, ekchymóza, svědění / vyrážka (včetně makulopapulárních); u žen - hirsutismus, hypertrichóza, akné;
smyslové orgány: tinnitus, sluchové a zrakové postižení, zánět spojivek;
urogenitální systém: erektilní dysfunkce, snížené libido, bolest varlat nebo prostaty, testikulární atrofie, otok penisu, vaginální výtok, vaginitida, suchost vaginální sliznice, vaginální krvácení, dysmenorea, nepravidelnosti menstruačního cyklu, polyurie, hematurie, dysurie;
laboratorní parametry: zvýšení koncentrace prostatického specifického antigenu, kyseliny močové, dusíku močoviny v krvi, bilirubinu v krvi, počtu retikulocytů, vzhledu bílkovin v moči, zvýšení aktivity aspartátaminotransferázy, laktátdehydrogenázy, alkalické fosfatázy, hyperurikémie, hypokalémie, hyperglykémie, hypoglykémie (, lipoproteinový cholesterol s nízkou hustotou a celkový cholesterol), hypoproteinemie, hyperkreatininemie, hyperkalcémie;
lokální reakce: absces, hyperémie, indurace tkání, podráždění, otoky a bolest v místě vpichu;
další: zvýšené pocení, návaly kůže na obličeji a horní části hrudníku, syndrom podobný chřipce, změny tělesného pachu, zvýšení / snížení tělesné hmotnosti, periferní edém, zvýšená únava, astenie, alergické reakce (včetně anafylaktického šoku), zpomalení růstu u dětí, nástup sekundárních infekcí, komprese míchy a / nebo akutní retence moči u mužů během prvních 14 dnů léčby, zvětšení lymfatických uzlin v prvních 7 dnech užívání přípravku Lucrin Depot, výskyt sekundárních nádorových onemocnění (rakovina prsu, rakovina děložního čípku, kůže).

Nežádoucí účinky spojené s farmakologickým účinkem leuprorelinu na steroidogenezi:

benigní / maligní / neurčené novotvary, včetně polypů a cyst: progrese rakoviny prostaty;
metabolismus: zvýšení / snížení tělesné hmotnosti;
nervový systém: zvýšená emoční labilita, svalová slabost, bolest hlavy;
cévní systém: ortostatická hypotenze, snížený krevní tlak, návaly horka, vazodilatace;
kůže a podkožní tkáň: poruchy nehtů / vlasů, ekzémy, hirsutismus, studený pot, poruchy pigmentace, hypotrichóza, noční pocení, abnormální růst vlasů, kopřivka, vyrážka, abnormální zápach kůže, nadměrné pocení, suchá kůže, seborea, akné;
reprodukční systém a mléčná žláza: zvýšení / ztráta / pokles libida, bolest varlat, erektilní dysfunkce, atrofie varlat, edém penisu, bolest prostaty, menoragie, vaginitida, dyspareunie, příznaky menopauzy, metroragie, galaktorea, bolest / překrvení prsa, zvětšení prsou, vaginální výtok, citlivost / atrofie prsou, menstruační nepravidelnosti, vaginální krvácení, gynekomastie;
další: zvýšení koncentrace prostatického specifického antigenu, snížení hustoty kostí, podrážděnost, pocit tepla, suchost sliznic.

Při dlouhodobé expozici leuprorelinu (od 6 do 12 měsíců) byl pozorován rozvoj osteoporózy, diabetes mellitus, zvýšení koncentrace triglyceridů, lipoproteinů s nízkou hustotou a celkového cholesterolu a porucha glukózové tolerance.

Nežádoucí účinky přípravku Lucrin Depot, které byly zaznamenány v klinických studiích a postmarketingových pozorováních:

invaze a infekce: chřipka, sepse, kandidóza, virová infekce, vředy, pyelonefritida, bronchitida, infekce močového měchýře a močových cest;
benigní / maligní / neurčené nádory (včetně polypů a cyst): pseudolymfom;
krevní a lymfatický systém: eosinofilie, anémie;
imunitní systém: reakce přecitlivělosti;
metabolismus: nadměrný úbytek / přírůstek hmotnosti, hypercholesterolemie, dehydratace, hypoglykémie, hyperglykémie, zvýšená chuť k jídlu, anorexie;
nervový systém: periferní neuropatie, jednoduché parciální záchvaty, třes, ataxie, hypertonicita, migréna, mdloby, ospalost, parestézie, bolest hlavy, závratě, apatie, nepřátelství, euforie, zmatenost, delirium, úzkost, deprese, nespavost, snížená sexuální touha nervozita, poruchy osobnosti, změny nálady;
smyslové orgány: vestibulární závratě, poruchy zraku (včetně amblyopie), bolest očí, suché oči, snížená zraková ostrost;
kardiovaskulární systém: hematom, vaskulární kolaps, aneuryzma, tromboflebitida, zvýšený krevní tlak, lymfedém, vazodilatace, návaly horka, atrioventrikulární blok, bradykardie, palpitace, srdeční selhání, tachykardie, angina pectoris;
dýchací systém: chronická obstrukční plicní nemoc, bronchospazmus, astma, kašel, emfyzém, hemoptýza, dušnost, krvácení z nosu;
zažívací systém: bolest břicha, sucho v ústech, krvácení z dásní, nevolnost, zácpa, zvracení, průjem, nadýmání, plynatost, gastrointestinální krvácení, dyspepsie, gastritida, hepatocelulární poškození, jaterní cholestáza, citlivost jater, dysfunkce játra;
kůže a podkožní tuk: svědění, poruchy růstu vlasů, hirsutismus, hyperhidróza, fotocitlivé reakce, seborea, akné, suchá kůže, makulopapulární vyrážka, ekchymóza, alopecie;
muskuloskeletální systém: svalové křeče, bolesti končetin a kostí, svalová slabost, ztuhlost krku, artritida, bolesti zad, artralgie, myalgie;
urogenitální systém: bolest prostaty, otok penisu, bolest pánve, výtok z genitálií, vaginitida, galaktorea, překrvení / atrofie / zvětšení mléčných žláz, bolest v mléčných žlázách, erektilní dysfunkce, gynekomastie, poruchy močení, retence / inkontinence moči, nokturie, hematurie, pollakiurie, dysurie;
další: poruchy chůze, stav podobný chřipce, malátnost, žízeň, zimnice, přecitlivělost / edém / bolest / indurace / reakce v místě vpichu, únava, astenie, suché sliznice, edém dolních končetin a obličeje, gravitační a periferní edém, bolest na hrudi;
laboratorní parametry: zvýšení koncentrace bilirubinu, testosteronu a triglyceridů v krvi, lipoproteiny s nízkou hustotou a specifický antigen prostaty, srdeční šelesty, zvýšení aktivovaného parciálního tromboplastinu a protrombinového času, snížení koncentrace draslíku v krvi, abnormality na elektrokardiogramu, zvýšení aktivity gama-glutamyl transpeptidázy, aspartátaminotransferáza a alaninaminotransferáza, alkalická fosfatáza v krvi, snížený počet krevních destiček, abnormální testy jaterních funkcí, zvýšená rychlost sedimentace erytrocytů.

Vzhledem k tomu, že lék má několik indikací k použití, nelze u každého pacienta připsat všechny uvedené nežádoucí účinky. U většiny nežádoucích jevů nebyl prokázán příčinný vztah s příjmem přípravku Lyukrin.

V postmarketingových studiích byly zaznamenány následující nežádoucí účinky (frekvence jejich vývoje není známa):

invaze a infekce: zápal plic, faryngitida;
nádory, benigní / maligní / blíže neurčené (včetně cyst a polypů): rakovina kůže;
imunitní systém: anafylaktické reakce;
endokrinní systém: apoplexie hypofýzy, struma;
metabolismus: hypoproteinemie, hyperfosfatémie, hyperlipidémie, diabetes mellitus;
nervový systém: poruchy spánku, zvýšené libido, výkyvy nálady, neuromyopatie, paralýza, záchvaty, přechodný ischemický záchvat, ztráta vědomí, včetně mdlob, cerebrovaskulární poruchy, periferní hypestézie, neuropatie, dysgeuzie, poruchy paměti, včetně amnézie, letargie, pokusy o sebevraždu;
smyslové orgány: porucha sluchu, zvonění v uších, suché oči, snížená zraková ostrost;
kardiovaskulární systém: křečové žíly, snížený krevní tlak, trombóza, flebitida, infarkt myokardu, arytmie, městnavé srdeční selhání, náhlá srdeční smrt;
dýchací systém: intersticiální plicní onemocnění, plicní embolie, kongesce dutin, infiltrace plic, pleurální výpotek, hemoptýza, plicní fibróza, hluk pleurálního tření;
trávicí systém: žloutenka, závažné selhání jater, dysfunkce jater, polypy konečníku, duodenální vřed, peptický vřed, dysfagie, gastrointestinální krvácení;
kůže a podkožní tuk: poruchy růstu vlasů, kožní vyrážky, poruchy pigmentace, dermatitida, kopřivka;
muskuloskeletální systém: tenosynovitida, ankylozující spondylitida, artropatie, otoky kostí;
urogenitální systém: bolest prostaty, otok penisu, bolest varlat, atrofie varlat, metroragie, menstruační nepravidelnosti, vaginální krvácení, citlivost prsů, obstrukce močových cest, křeče močového měchýře, trvalé nutkání na močení;
další: zánět, zatuhnutí nebo reakce v místě vpichu; intrapelvická fibróza, zánět, uzlík, hematom, aseptický absces, horečka, zlomenina páteře;
odchylky laboratorních parametrů: zvýšení koncentrace vápníku, triglyceridů, bilirubinu, močovinového dusíku, kreatininu, lipoproteinů s nízkou hustotou v krvi; šelest v oblasti srdce, známky ischémie myokardu na elektrokardiogramu, pokles nebo zvýšení počtu leukocytů, pokles koncentrace draslíku v krvi, odchylka od normy v testech jaterních funkcí, zvýšení aktivovaného parciálního tromboplastinu a protrombinového času, snížení počtu krevních destiček.

Na pozadí užívání přípravku Lucrin Depot u mužů byly odhaleny závažné případy arteriálního a venózního tromboembolismu, včetně přechodného ischemického záchvatu, cévní mozkové příhody, infarktu myokardu, plicní embolie a trombózy hlubokých žil. Navzdory skutečnosti, že v některých případech byl zaznamenán dočasný vztah, ve většině epizod existovala souběžná medikace nebo rizikové faktory. Není známo, zda existuje souvislost mezi těmito událostmi a použitím agonistů GnRH.

Užívání leuprorelinu u pacientů bylo spojeno se změnami hustoty kostí. V klinické studii u žen s endometriózou, které byly léčeny přípravkem Lukrin Depot v dávce 3,75 mg po dobu 6 měsíců, byla měřena kostní denzita pomocí rentgenové absorpciometrie. V průběhu studie bylo zjištěno snížení úrovně hustoty v průměru o 3,9% ve srovnání s hodnotami před zahájením léčby. Průměrná kostní hustota tkáně po 6–12 měsících po ukončení léčby byla obnovena na původní hodnotu (± 2%).

Injekce přípravku Lukrin Depot v dávce 3,75 mg po dobu 3 měsíců s děložními myomy byly spojeny se snížením minerální hustoty spongiálních kostí páteře o 2,7% ve srovnání s počátečními hodnotami, jak bylo stanoveno kvantitativní rentgenografií. Šest měsíců po ukončení léčby byla tendence k uzdravení.

Předávkovat

Neexistují žádné údaje o předávkování přípravkem Lucrin Depot u lidí.

Užívání léku v dávce až 20 mg denně po dobu 2 let u pacientů s rakovinou prostaty nezpůsobilo vývoj nežádoucích účinků odlišných od těch, které se používaly při užívání léku v dávce až 1 mg denně.

V případě předávkování se doporučuje použít symptomatickou léčbu.

speciální instrukce

Používání přípravku Lukrin Depot by mělo být prováděno pouze pod lékařským dohledem.

V postmarketingových studiích s léčivem byly zaznamenány případy záchvatů. Jejich výskyt byl zaznamenán u dětí, žen, pacientů s cerebrovaskulárními poruchami, epilepsií, záchvaty, vývojovými abnormalitami nebo nádory centrálního nervového systému na pozadí kombinovaného užívání léků, které mohou způsobit záchvaty (například selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu nebo bupropion). Záchvaty se vyskytly také u pacientů bez těchto stavů.

Během 1 týdne léčby se ve většině epizod zvyšuje koncentrace testosteronu ve srovnání s výchozí hodnotou. Na konci 2 týdnů se obsah hormonu sníží na počáteční hodnotu nebo pod ni. Koncentrace po kastraci je dosažena během 2–4 týdnů a udržuje se po celou dobu pravidelného užívání leuprorelinu.

Na pozadí prvních několika týdnů injekcí přípravku Lucrin Depot mohou existovat přechodné známky zhoršení stavu pacienta nebo se mohou objevit další příznaky a projevy základní patologie. V malém počtu případů se bolest kostí zvyšuje, což je zmírněno symptomatickou léčbou.

Pokud se stav pacientů s hematurií, obstrukcí močových cest nebo metastázami v páteři zhorší během prvních několika týdnů používání přípravku Lucrin Depot, mohou se objevit neurologické problémy - zhoršení urologických příznaků, parestézie, dočasná slabost dolních končetin. Užívání leuprorelinu, stejně jako dalších analogů GnRH, bylo spojeno s obstrukcí močových cest a kompresí míchy, což by mohlo být komplikováno paralýzou s fatálním následkem nebo bez něj. V tomto ohledu je třeba pečlivě sledovat přítomnost metastáz v páteři a závažnou obstrukci močových cest během prvních několika týdnů léčby.

Použití analogů GnRH u mužů vedlo k rozvoji hyperglykémie a ke zvýšení pravděpodobnosti diabetes mellitus. Hyperkalemie může naznačovat jak rozvoj diabetes mellitus, tak zhoršení kontroly glykemie u pacientů trpících tímto onemocněním. Je důležité kontrolovat hladinu glukózy v krvi a / nebo glykosylovaného hemoglobinu a také léčit hyperglykémii nebo diabetes mellitus.

Existují zprávy o zvýšeném riziku cévní mozkové příhody, infarktu myokardu a náhlé smrti u mužů, kteří užívali analogy GnRH, což naznačuje, že toto riziko je nízké. Při předepisování přípravku Lucrin Depot k léčbě rakoviny prostaty je třeba zvážit zohlednění rizikových faktorů pro rozvoj kardiovaskulárních patologií. Je důležité sledovat příznaky a indikátory, které indikují výskyt kardiovaskulárních patologií u pacientů užívajících analogy GnRH.

Při prodloužené léčbě deprivace androgenů byl pozorován prodloužený QT interval. Pokud je nutné kombinované užívání antiarytmik třídy IA (například prokainamid, chinidin) nebo třídy III (sotalol, amiodaron), s chronickým srdečním selháním, abnormálními hladinami elektrolytů nebo vrozeným syndromem dlouhého QT, měl by o použití přípravku Lukrin Depot rozhodnout lékař po vyhodnocení potenciálních přínosů léčby deprivací androgenů s vnímanými riziky.

Obvykle je na samém začátku užívání přípravku Lukrin Depot zaznamenáno přechodné zvýšení koncentrace pohlavních hormonů, které je spojeno s fyziologickými projevy jeho působení. Určité zhoršení projevů na začátku léčby dostatečně rychle projde pokračováním kurzu s adekvátně zvolenými dávkami léku. Existují zprávy o vývoji závažného vaginálního krvácení, které vyžaduje chirurgickou nebo konzervativní léčbu.

Během období užívání leuprorelinu a do obnovení menstruace je třeba používat nehormonální metody antikoncepce. Potlačená plodnost nebo schopnost oplodnění v důsledku léčby se obnoví do 2 let po jejím zrušení.

U žen s kostní denzitometrií je pokles kostní denzity v důsledku snížení obsahu estrogenu reverzibilní a obnovuje se po ukončení léčby.

U žen užívajících přípravek Lukrin Depot jsou funkce hypofýzy-gonadotropního systému inhibovány. Funkce se obnoví 3 měsíce po ukončení léčby. Je třeba mít na paměti, že výsledky diagnostických testů, které indikují funkci pohlavních žláz nebo hypofýzy, které se provádějí během léčby a do 3 měsíců po jejím ukončení, mohou být zkreslené.

Kritéria, která určují, zda lze lék použít k léčbě předčasné puberty, zahrnují:

klinická diagnóza idiopatické nebo neurogenní předčasné puberty s nástupem sekundárních sexuálních charakteristik u dívek mladších 8 let a chlapců mladších 9 let;
potvrzení diagnózy stimulačním testem GnRH. Je třeba vzít v úvahu, že kostní věk je 1 rok před biologickým věkem.

Počáteční vyšetření zahrnuje měření tělesné hmotnosti a výšky dítěte, stanovení koncentrace pohlavních hormonů, adrenálních steroidů (za účelem vyloučení vrozené hyperplazie nadledvin), lidského choriového gonadotropinu (za účelem vyloučení přítomnosti nádoru vylučujícího hormony). Rovněž se provádí ultrazvukové vyšetření nadledvin a pánevních orgánů (k vyloučení nádoru produkujícího steroidy) a počítačová tomografie hlavy (k vyloučení přítomnosti intrakraniálního nádoru).

Dávka leuprorelinu pro přípravu depotních suspenzí pro děti by měla být individualizována. Jeho výpočet je založen na poměru množství léčiva (mg) k tělesné hmotnosti (kg). U malých dětí jsou nutné vyšší dávky léku, pokud jde o mg na 1 kg tělesné hmotnosti. Po 1 nebo 2 měsících od začátku užívání přípravku Lucrin Depot nebo změny jeho dávky při použití jakékoli formy dávkování se k potvrzení suprese provede kontrolní vyšetření dětí s testem stimulace GnRH, pohlavních hormonů a stagingu podle Tammera.

Měření pokroku kostního věku by měla být prováděna každých šest měsíců / rok. Podle laboratorních a / nebo klinických studií by měl lékař dávku titrovat, dokud nedojde k progresi patologie. U většiny dětí může být první dávka, která je dostatečná k udržení adekvátní suprese, udržována po celou dobu léčby. Neexistují však dostatečné údaje o stanovení upravené dávky, když se pacienti po zahájení užívání přípravku Lucrin Depot ve velmi mladém věku a po použití nízkých dávek přesunou do vyšších váhových kategorií. U pacientů, jejichž tělesná hmotnost se během léčby významně zvýšila, je třeba provést potvrzení adekvátní suprese.

U dívek / chlapců, kteří dosáhli věku 11/12 let, je třeba vzít v úvahu potřebu stažení drogy. Nesprávně zvolená dávka, stejně jako porušení lyofilizátového režimu, může vést k nedostatečné kontrole procesu puberty. Důsledky nedostatečné kontroly zahrnují obnovení pubertálních projevů (růst varlat, vývoj mléčných žláz, menstruace). Dlouhodobé důsledky nedostatečné kontroly sekrece gonadálních steroidů nejsou známy. Pravděpodobně to může zahrnovat následné narušení růstu v dospělosti.

Po 1–2 měsících od začátku injekcí přípravku Lucrin Depot by měla být sledována odpověď na léčbu. K tomu se používá stimulační test GnRH a stanovení obsahu pohlavních hormonů. Skutečnost, že pacientovi byla předepsána nedostatečná dávka leuprorelinu, bude indikována koncentrací pohlavních hormonů přesahujícími hranice puberty. Po stanovení terapeutické dávky se koncentrace pohlavních hormonů a gonadotropinů sníží na prepubertální hladiny.

Rodiče nebo zákonní zástupci dítěte by měli být informováni o nutnosti kontinuální léčby před zahájením léčby. U dívek se během prvních dvou měsíců užívání drogy může objevit krvavý výtok nebo menstruace. V případech, kdy krvácení trvá déle než 2 měsíce, měli byste vyhledat lékařskou pomoc. Je důležité okamžitě informovat svého lékaře, pokud dojde k podráždění v místě vpichu a pokud se objeví neobvyklé příznaky nebo projevy.

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

Vzhledem k tomu, že se na pozadí užívání přípravku Lyukrin Depot mohou objevit závratě, ospalost a další nežádoucí jevy, doporučuje se pacientům během léčby upustit od řízení vozidel a potenciálně nebezpečných činností, jejichž provedení vyžaduje rychlost psychomotorických reakcí a zvýšenou koncentraci pozornosti.

Aplikace během těhotenství a kojení

Depozit Lucrin není předepsán během těhotenství / kojení. Před použitím drogy je důležité vyloučit těhotenství.

Použití v dětství

U pacientů mladších 18 let se přípravek Lucrin Depot nepoužívá. Výjimkou jsou děti s předčasnou pubertou, k jejichž léčbě se používá lyofilizát v dávce 3,75 mg.

Použití u starších osob

U pacientů starších 65 let je kontraindikováno použití lyofilizátu pro přípravu suspenze pro intramuskulární a subkutánní podání prodlouženého účinku (3,75 a 11 mg).

Lékové interakce

Nejsou k dispozici žádné údaje o interakcích přípravku Lucrin Depot s jinými léky, protože farmakokinetické studie nebyly provedeny.

Protože leuprorelin má peptidovou povahu a pod vlivem peptidázy spíše než enzymy cytochromu P450 podléhá primární degradaci a přibližně 46% jeho dávky se váže na proteiny krevní plazmy, lékové interakce jsou nepravděpodobné.

Analogy

Analogy skladu Lukrin jsou Eligard, Leiprorelin Sandoz, sklad Buserin, Buserin, sklad Suprefakt.

Podmínky skladování

Skladujte na místě chráněném před světlem a vlhkostí při teplotě 15 až 25 ° C. Chraňte před mrazem, uchovávejte mimo dosah dětí.

Doba použitelnosti je 3 roky.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze depa Lukrin

Podle recenzí je Lukrin Depot bezpečný a účinný lék používaný při léčbě onkologie, endometriózy, děložních fibroidů a předčasné puberty u dětí.

Mezi nedostatky nejčastěji naznačují přítomnost širokého seznamu možných vedlejších účinků vyplývajících z injekcí, vysoké náklady na lék a dlouhé období léčby.

Cena depa Lukrin v lékárnách

Přibližná cena přípravku Lukrin depot, lyofilizátu pro přípravu suspenze pro intramuskulární a subkutánní podání s prodlouženým uvolňováním (v papírové krabičce, 1 lahvička po 3,75 mg), je od 7050 do 8735 rublů.