Losartan Canon
Losartan Canon: návod k použití a recenze
- 1. Uvolnění formy a složení
- 2. Farmakologické vlastnosti
- 3. Indikace pro použití
- 4. Kontraindikace
- 5. Způsob aplikace a dávkování
- 6. Nežádoucí účinky
- 7. Předávkování
- 8. Zvláštní pokyny
- 9. Aplikace během březosti a laktace
- 10. Použití v dětství
- 11. V případě poruchy funkce ledvin
- 12. Za porušení funkce jater
- 13. Použití u starších osob
- 14. Lékové interakce
- 15. Analogy
- 16. Podmínky skladování
- 17. Podmínky výdeje z lékáren
- 18. Recenze
- 19. Cena v lékárnách
Latinský název: Losartan Canon
ATX kód: C09CA01
Aktivní složka: losartan (Losartan)
Výrobce: CJSC "Kanonfarma Production" (Rusko); CJSC "Raduga Production" (Rusko); LLC "Závod pojmenovaný po akademikovi V. P. Filatov "(Rusko)
Popis a aktualizace fotografií: 2019-05-07
Ceny v lékárnách: od 87 rublů.
Koupit
Losartan Canon je antihypertenzivum, antagonista receptoru angiotensinu II.
Uvolněte formu a složení
Léčivo se vyrábí ve formě potahovaných tablet: téměř bílé nebo bílé, bikonvexní, kulaté, jádro tablety je bílé nebo téměř bílé (tablety v blistrech: 7 ks., V papírové krabičce 1, 2 nebo 4 balení; 10 ks., V kartonové krabici 1, 3 nebo 6 balení; 28 ks., V kartonové krabici 1 nebo 2 balení; 30 ks., V kartonové krabici 1, 2 nebo 3 balení. Každé balení obsahuje také návod k použití Losartan Canon).
1 tableta obsahuje:
- účinná látka: losartan draselný - 50 mg nebo 100 mg;
- pomocné složky: kukuřičný škrob, povidon, sodná sůl kroskarmelózy, stearát hořečnatý, manitol, mikrokrystalická celulóza;
- složení pláště filmu: bílý opadry [oxid titaničitý, hypromelóza (hydroxypropylmethylcelulóza), mastek, hyprolóza (hydroxypropylcelulóza)].
Farmakologické vlastnosti
Farmakodynamika
Losartan Canon je antihypertenzivum. Jeho účinná látka, draselná sůl losartanu, je selektivním antagonistou receptoru angiotensinu II (typ AT 1). Angiotensin II je silný vazokonstriktor, hlavní aktivní hormon systému renin-aldosteron-angiotensin (RAAS) a rozhodující patofyziologický článek ve vývoji arteriální hypertenze. V důsledku selektivní vazby angiotensinu II na AT 1-receptory, které se nacházejí v tkáních hladkého svalstva cév, v srdci, nadledvinách a ledvinách, zužují lumen cév (zejména tepen), uvolňují aldosteron a plní další důležité biologické funkce. Angiotensin II také potencuje proliferaci buněk hladkého svalstva. Losartan, na rozdíl od jednotlivých antagonistů peptidu angiotensinu II, nemá agonistické účinky. Působení látky a jejího farmakologicky aktivního metabolitu (E-3174) je zaměřeno na blokování všech fyziologických účinků angiotensinu II, in vitro a in vivo, bez ohledu na zdroj nebo cestu syntézy.
Losartan se vyznačuje selektivní vazbou na receptory AT 1; neovlivňuje receptory jiných hormonů a iontových kanálů, které se aktivně podílejí na regulaci funkce kardiovaskulárního systému. Neinhibuje enzym konvertující angiotensin (ACE), který je zodpovědný za destrukci bradykininu. Proto vývoj zprostředkovaný bradykininem a další účinky, které přímo nesouvisí s blokádou receptorů AT 1, nesouvisí s účinkem losartanu. Periferní edém byl tedy pozorován při užívání losartanu v 1,7% případů a ve skupině s placebem v 1,9%.
Při perorálním užívání losartanu se snižuje OPSS (celková periferní vaskulární rezistence), koncentrace aldosteronu a norepinefrinu v krvi, krevní tlak (TK) a tlak v plicním oběhu a projevuje se diuretický účinek. Afterload klesá, riziko hypertrofie myokardu klesá, s chronickým srdečním selháním se zvyšuje tolerance cvičení. Losartan zvyšuje plazmatickou aktivitu reninu, což způsobuje zvýšení plazmatického angiotensinu II.
Jedna dávka přípravku Losartan Canon poskytuje maximální pokles systolického a diastolického krevního tlaku po 6 hodinách, poté během 24 hodin antihypertenzní aktivita léčiva postupně klesá. V procesu pravidelného užívání losartanu, hypotenzní aktivity a poklesu koncentrace aldosteronu v krevní plazmě se projevuje po 14 a 42 dnech léčby, což naznačuje účinnou blokádu receptorů angiotensinu II. 3 dny po nahrazení losartanu jiným přípravkem došlo ke snížení plazmatické aktivity reninu a hladiny angiotensinu II na hodnoty zaznamenané před zahájením léčby.
Aktivita metabolitu E-3174 je 10–40krát vyšší než aktivita losartanu. Afinita účinné látky a jejího aktivního metabolitu k receptorům typu AT 1 je vyšší než k receptorům typu AT 2.
Farmakokinetika
Po perorálním podání je absorpce losartanu z gastrointestinálního traktu dobrá. Současně se za účasti izoenzymu CYP2C9 účinná látka metabolizuje karboxylací během prvního průchodu játry za vzniku aktivního metabolitu E-3174.
Systémová biologická dostupnost je přibližně 33%. Maximální koncentrace (C max) v krevním séru losartanu je dosaženo po 1 hodině, aktivního metabolitu - po přibližně 3 - 4 hodinách. Současný příjem potravy neovlivňuje biologickou dostupnost losartanu.
Vazba losartanu a E-3174 na plazmatické bílkoviny - 99% (hlavně albumin).
Vd (distribuční objem) - 34 litrů.
Losartan prakticky nepřekonává hematoencefalickou bariéru.
V dávkách do 200 mg je losartan a jeho aktivní metabolit charakterizován lineární farmakokinetikou. Na pozadí terapie, 100 mg 1krát denně, nedochází ke klinicky významné akumulaci losartanu ani jeho aktivního metabolitu v krevní plazmě.
Přibližně 14% dávky losartanu se přemění na aktivní metabolit E-3174. Kromě toho se v důsledku hydroxylace butylového postranního řetězce tvoří dva hlavní metabolity a jeden vedlejší metabolit, N-2-tetrazol-glukuronid. Nemají žádnou biologickou aktivitu.
Plazmatická clearance losartanu je přibližně 600 ml / min, E-3174 - 50 ml / min, renální clearance je 74, respektive 26 ml / min.
Ledvinami se asi 4% perorálně podané dávky losartanu vylučují v nezměněné formě, mimo jiné ve formě aktivního metabolitu - asi 6%.
Plazmatické koncentrace léčiva polyexponenciálně klesají, terminální poločas (T 1/2) losartanu je přibližně 2 hodiny, E-3174 - 6-9 hodin.
Lék se vylučuje střevem žlučí až 58% a ledvinami - asi 35%.
U starších mužů s arteriální hypertenzí se koncentrace losartanu a metabolitu E-3174 v krevní plazmě významně neliší od koncentrací u mladších pacientů s hypertenzí.
Při arteriální hypertenzi u žen je plazmatická koncentrace losartanu dvakrát vyšší než u mužů a hladina aktivního metabolitu u mužů a žen je stejná. Tento farmakokinetický rozdíl není klinicky významný.
U pacientů s mírnou a středně těžkou alkoholickou cirhózou jater je koncentrace losartanu v krevní plazmě 5krát vyšší než u mladých zdravých dobrovolníků mužského pohlaví; u aktivního metabolitu je tento ukazatel 1,7krát.
V případě poruchy funkce ledvin s clearance kreatininu (CC) nad 10 ml / min jsou plazmatické koncentrace losartanu srovnatelné s plazmatickými koncentracemi u jedinců se nezměněnou funkcí ledvin. U hemodialyzovaných pacientů se celková koncentrace losartanu v krevní plazmě zvyšuje přibližně dvakrát. Plazmatické koncentrace aktivního metabolitu u pacientů s poruchou funkce ledvin nebo na hemodialýze se nemění. Lék se nevylučuje hemodialýzou.
Indikace pro použití
- arteriální hypertenze;
- arteriální hypertenze se současnou hypertrofií levé komory - ke snížení rizika kardiovaskulárních onemocnění a úmrtnosti;
- chronické srdeční selhání - jako součást kombinované léčby u pacientů s intolerancí nebo neúčinností léčby ACE inhibitory;
- diabetes mellitus typu 2 s proteinurií - za účelem snížení progrese selhání ledvin (hyperkreatininémie, rozvoj chronického selhání ledvin v konečné fázi, vyžadující dialýzu / transplantaci ledvin, snížení úmrtnosti) a snížení proteinurie.
Kontraindikace
Absolutní:
- arteriální hypotenze;
- primární hyperaldosteronismus;
- závažné selhání jater (více než 9 bodů na stupnici Child-Pugh);
- současné užívání aliskirenu pro diabetes mellitus a selhání ledvin (CC méně než 60 ml / min);
- období těhotenství;
- kojení;
- věk do 18 let;
- přecitlivělost na složky léčiva.
Tablety Losartan Canon by měly být předepisovány s opatrností během období po transplantaci ledviny, při selhání ledvin, bilaterální stenóze renální arterie nebo stenóze solitární ledvinové tepny, srdečním selhání při současném závažném selhání ledvin, chronickém srdečním selhání funkční třídy IV podle klasifikace NYHA (New York Heart Association)), hypertrofická obstrukční kardiomyopatie, aortální a mitrální stenóza, ischemická choroba srdeční, srdeční selhání s život ohrožujícími arytmiemi, poruchy rovnováhy vody a elektrolytů (hypokalémie, hypomagnezémie, hyponatrémie, hyperkalemie, hypochloremická alkalóza), se snížením objemu cirkulující krve, nedostatečnost (méně než 9 bodů na stupnici Child-Pugh), cerebrovaskulární onemocnění,angioneurotický edém v historii.
Losartan Canon, návod k použití: metoda a dávkování
Tablety Losartan Canon se užívají perorálně, polykají se celé a zapíjejí se vodou, ráno, před snídaní nebo po snídani, nejlépe ve stejnou dobu.
Doporučené dávkování:
- arteriální hypertenze: počáteční a udržovací dávka - Losartan Canon 50 mg jednou denně, v případě potřeby ji lze zvýšit na 100 mg. Pokud není dosaženo cílové hladiny krevního tlaku jednou dávkou léku, měla by být denní dávka rozdělena do 2 dávek: při dávkovacím režimu 50 mg užívejte 25 mg 2krát denně, 100 mg - 50 mg 2krát denně. Maximální denní dávka je 100 mg;
- arteriální hypertenze se současnou hypertrofií levé komory (snížení rizika kardiovaskulárních onemocnění a úmrtnosti): počáteční dávka - Losartan Canon 50 mg 1krát denně. Dále, s přihlédnutím ke snížení krevního tlaku, je možné zvýšit denní dávku na 100 mg v 1 nebo 2 dávkách nebo současné podávání nízkých dávek hydrochlorothiazidu;
- chronické srdeční selhání: počáteční dávka - 12,5 mg jednou denně. Udržovací dávka se volí titrací s intervalem 7 dnů, s dobrou tolerancí pacienta k léku v dávce 12,5 mg, po 7 dnech je předepsáno 25 mg jednou denně, poté 50 mg;
- diabetes mellitus typu 2 s proteinurií (ke zpomalení progrese selhání ledvin): počáteční dávka je 50 mg 1krát denně, následovaná zvýšením na 100 mg denně v 1 nebo 2 dávkách (v závislosti na stupni snížení krevního tlaku).
Při sníženém BCC (včetně pacientů užívajících vysoké dávky diuretik) by měla být počáteční dávka léku 25 mg.
U starších pacientů s renální nedostatečností není nutná úprava dávky.
Při selhání jater (méně než 9 bodů na stupnici Child-Pugh), během hemodialýzy nebo u pacientů starších 75 let se doporučuje použít počáteční dávku 25 mg.
K léčbě pacientů se středně těžkou poruchou funkce ledvin (CC 20-30 ml / min) můžete použít obvyklé dávky přípravku Losartan Teva.
Vedlejší efekty
- na straně hematopoetického systému: zřídka - trombocytopenie, anémie;
- z nervového systému: často - nespavost, poruchy spánku, bolesti hlavy, závratě; zřídka - ospalost, úzkost, poruchy paměti, migréna, parestézie, hypestézie, periferní neuropatie, třes, ataxie, synkopa, deprese, akutní cerebrovaskulární příhoda;
- na straně kardiovaskulárního systému: často - arytmie, palpitace, bradykardie, tachykardie; zřídka - ortostatická hypotenze (závislá na dávce), angina pectoris;
- na straně orgánu zraku: zřídka - konjunktivitida, zhoršená zraková ostrost;
- na straně orgánu sluchu: zřídka - zvonění v uších;
- z dýchacího systému: často - kašel, otok nosní sliznice, infekční onemocnění horních cest dýchacích (rýma, zánět vedlejších nosních dutin, zánět hltanu, zánět průdušek); zřídka - dušnost;
- ze zažívacího systému: často - bolesti břicha, nevolnost, dyspeptické poruchy, průjem; zřídka - sucho v ústech, poruchy chuti, zvracení, gastritida, plynatost, zácpa, anorexie, dysfunkce jater; zřídka - hepatitida;
- z močového systému: zřídka - naléhavé nutkání na močení, porucha funkce ledvin, akutní selhání ledvin, infekce močových cest;
- na straně genitálií a prsu: zřídka - snížené libido, impotence;
- dermatologické reakce: zřídka - zvýšené pocení, erytém, suchá kůže, zrudnutí kůže, alopecie, fotocitlivost;
- z muskuloskeletálního systému: často - bolest na hrudi, zádech, nohou, myalgie, křeče ve svalech dolních končetin; zřídka - fibromyalgie, artritida, artralgie, rhabdomyolýza;
- alergické reakce: zřídka - svědění, kožní vyrážka, kopřivka, Quinckeho edém, angioedém (včetně edému jazyka a hrtanu), alergická vaskulitida, Shenleinova purpura - Genoch (hemoragická vaskulitida);
- laboratorní a instrumentální parametry: často - hyperkalemie; zřídka - hypoglykemie, mírné zvýšení hladin močoviny a kreatininu v séru, hyperurikémie, hyponatrémie; velmi zřídka - hyperbilirubinemie, zvýšená aktivita jaterních enzymů;
- ostatní: často - zvýšená únava, astenie.
Předávkovat
- příznaky: výrazné snížení krevního tlaku, tachykardie; v důsledku parasympatické (vagální) stimulace se může vyvinout bradykardie;
- terapie: nucená diuréza, jmenování symptomatické léčby; hemodialýza není účinná.
speciální instrukce
Vzhledem ke zvýšenému riziku symptomatické arteriální hypotenze během užívání přípravku Losartan Teva u pacientů se sníženým BCC (včetně pacientů užívajících vysoké dávky diuretik) je třeba BCC doplnit před zahájením léčby nebo zahájit léčbu nízkými dávkami losartanu.
Pacientům s onemocněním jater v anamnéze se doporučuje předepsat nižší denní dávku přípravku Losartan Teva.
Léčba by měla být doprovázena pravidelným sledováním CC a plazmatických hladin draslíku, zejména v následujících případech: s poruchou funkce ledvin; s diabetes mellitus typu 2 komplikovaným nefropatií; u starších pacientů. Pečlivé sledování těchto ukazatelů je vyžadováno u pacientů se srdečním selháním a současným poškozením ledvin.
Je třeba mít na paměti, že s bilaterální renální stenózou nebo stenózou arterie jedné ledviny může losartan způsobit zvýšení sérového kreatininu a koncentrace močoviny v krvi.
Zvláštní péče je nutná u pacientů s těžkým chronickým srdečním selháním. To je způsobeno skutečností, že užívání léků, které ovlivňují RAAS, může u této kategorie pacientů způsobit rozvoj těžké arteriální hypotenze, akutního selhání ledvin, zvýšení azotemie a / nebo oligurie, včetně fatálních následků.
S používáním přípravku Losartan Teva při srdečním selhání se současným závažným selháním ledvin, život ohrožujícími arytmiemi a těžkým chronickým srdečním selháním nejsou dostatečné zkušenosti. U těchto skupin by měl být lék používán s opatrností v kombinaci s beta-blokátory.
Titraci dávky u pacientů s cerebrovaskulárními ischemickými chorobami se doporučuje provádět pod lékařským dohledem, protože významné snížení krevního tlaku může vést k cévní mozkové příhodě.
Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy
V souvislosti s možným rozvojem ospalosti a závratí je třeba postupovat opatrně při práci vyžadující zvýšenou pozornost, včetně řízení vozidel, zejména na začátku léčby nebo při zvyšování dávky přípravku Losartan Teva.
Aplikace během těhotenství a kojení
Užívání přípravku Losartan Canon je kontraindikováno během období těhotenství a kojení.
Jakmile je prokázáno početí, mělo by být užívání losartanu okamžitě ukončeno.
V prvním trimestru těhotenství jsou výjimkou ženy, u nichž není možné užívat jiné antihypertenziva. Jmenování přípravku Losartan Canon je v tomto případě povoleno pouze pod pečlivým lékařským dohledem, včetně týdenního ultrazvuku plodu. Léčba by měla být přerušena, pokud jsou zjištěny známky oligohydramnionu. Riziko pro plod v prvním trimestru je nižší než v pozdějším období, protože v druhém trimestru se objevuje renální perfúze závislá na RAAS u plodu.
Užívání přípravku Losartan Teva v II. Nebo III. Trimestru těhotenství způsobuje vývojovou poruchu, snížení funkce ledvin u dítěte, zpomalení osifikace kostí lebky, rozvoj oligohydramnionu a může vést k úmrtí plodu. U novorozenců vystavených toxickým účinkům antagonisty receptoru angiotensinu II v děloze ve druhém nebo třetím trimestru může dojít k selhání ledvin, arteriální hypotenzi a hyperkalemii.
Je třeba mít na paměti, že novorozenci a kojenci, kteří byli vystaveni antagonistům receptoru pro angiotenzin II in utero, musí být pečlivě sledováni, aby bylo možné včasně zjistit oligurii, hyperkalemii a významné snížení krevního tlaku.
Pokud je nutné užívat Losartan Teva během laktace, je třeba kojení přerušit.
Použití v dětství
Jmenování přípravku Losartan Canon do 18 let je kontraindikováno z důvodu nedostatku informací o účinnosti a bezpečnosti léku u dětí a dospívajících.
S poruchou funkce ledvin
Při předepisování přípravku Losartan Teva pacientům se selháním ledvin, bilaterální stenózou renální arterie nebo stenózou arterie jedné ledviny, jakož i v období po transplantaci ledviny je nutná opatrnost.
Při mírném poškození funkce ledvin (CC 20-30 ml / min) lze použít obvyklé dávky léku. Počáteční dávka pro hemodialyzované pacienty by měla být 25 mg.
Pro porušení funkce jater
Použití přípravku Losartan Canon k léčbě pacientů se závažným selháním jater (více než 9 bodů na stupnici Child-Pugh) je kontraindikováno.
Při jaterní nedostatečnosti menší než 9 bodů na stupnici Child-Pugh by měl být přípravek Losartan Canon předepisován s opatrností. Počáteční dávka by neměla překročit 25 mg.
Použití u starších osob
U starších pacientů, včetně selhání ledvin, není nutná úprava dávky.
Počáteční denní dávka přípravku Losartan Canon u pacientů starších 75 let by neměla překročit 25 mg.
Lékové interakce
Se současným použitím přípravku Losartan Canon:
- antihypertenziva: můžete užívat jiná antihypertenziva, ale měli byste vzít v úvahu zvýšený účinek losartanu;
- digoxin, warfarin, hydrochlorothiazid, cimetidin, ketokonazol, erythromycin, fenobarbital: nebyly zaznamenány žádné klinicky významné lékové interakce s těmito látkami;
- rifampicin, flukonazol: při kombinaci s rifampicinem a flukonazolem bylo pozorováno snížení koncentrace aktivního metabolitu losartanu v krevní plazmě, avšak klinický význam této interakce nebyl stanoven;
- draslík šetřící diuretika (spironolakton, amilorid, triamteren), doplňky draslíku, soli obsahující draslík: současné podávání těchto a dalších léků, které blokují tvorbu a účinky angiotensinu II, může způsobit zvýšení obsahu iontů draslíku v krevním séru;
- tricyklická antidepresiva, amifostin, antipsychotika, baklofen: léky, které snižují krevní tlak jako hlavní nebo vedlejší účinek, mohou zvyšovat riziko arteriální hypotenze a zvyšovat hypotenzní účinek léku;
- nesteroidní protizánětlivé léky (NSAID), včetně selektivních inhibitorů cyklooxygenázy-2, protizánětlivé dávky kyseliny acetylsalicylové: užívání NSAID může pomoci snížit hypotenzní účinek losartanu, u pacientů s poruchou funkce ledvin - způsobit zhoršení funkce ledvin, až akutní selhání ledvin a zvýšení draslíku v krvi sérum. Tuto kombinaci je třeba používat opatrně, zejména u starších pacientů;
- lithiové přípravky: ve velmi vzácných případech může kombinace s lithiovými přípravky způsobit reverzibilní zvýšení sérových hladin lithia a rozvoj toxicity. Kombinace losartanu s lithiem by měla být doprovázena sledováním jeho koncentrace v krevním séru;
- beta-blokátory, sympatolytika: dochází k vzájemnému posílení účinků těchto fondů a losartanu;
- diuretika: užívání diuretik má aditivní účinek.
Ve srovnání s použitím jednosložkové blokády RAAS zvyšuje dvojitá blokáda RAAS u pacientů s aterosklerózou, srdečním selháním nebo diabetes mellitus s poškozením cílového orgánu riziko arteriální hypotenze, hyperkalemie, renální dysfunkce (včetně akutního selhání ledvin) a mdloby. Proto by otázka předepisování kombinace přípravku Losartan Canon s ACE inhibitory nebo aliskirenem měla být rozhodována individuálně, léčba by měla být prováděna za pečlivého sledování krevního tlaku, funkce ledvin a rovnováhy vody a elektrolytů v krvi.
Analogy
Analogy Losartan Canon jsou Losartan, Renikard, Lozap, Zisakar, Lorista, Bloktran, Kozaar, Losakor, Lozarel, Karzartan, Vasotenz, Prezartan, Cardomin-Sanovel atd.
Podmínky skladování
Držte mimo dosah dětí.
Skladujte při teplotě do 25 ° C, chraňte před vlhkostí a světlem.
Doba použitelnosti je 2 roky.
Podmínky výdeje z lékáren
Výdej na předpis.
Recenze společnosti Losartan Canon
Pacienti poukazující na recenze přípravku Losartan Canon o jeho účinnosti si v některých případech všímají vývoje nežádoucích jevů, včetně kašle.
Cena přípravku Losartan Canon v lékárnách
Cena přípravku Losartan Canon za balení obsahující 30 tablet v dávce 100 mg může být od 172 rublů, 60 tablet - od 291 rublů; v dávce 50 mg: 90 tablet - od 285 rublů, 60 tablet - od 177 rublů.
Losartan Canon: ceny v online lékárnách
Název drogy Cena Lékárna |
Losartan Canon 50 mg potahované tablety 30 ks. 87 RUB Koupit |
Tablety Losartan Canon p.o. 50mg 30 ks. 114 RUB Koupit |
Losartan Canon 100 mg potahované tablety 30 ks. 126 RUB Koupit |
Losartan Canon 50 mg potahované tablety 60 ks. 174 r Koupit |
Tablety Losartan Canon p.o. 50mg 60 ks. 183 r Koupit |
Tablety Losartan Canon p.o. 100mg 30 ks. 230 RUB Koupit |
Tablety Losartan Canon p.o. 50mg 90 Ks. 249 r Koupit |
Losartan Canon 50 mg potahované tablety 90 ks. 249 r Koupit |
Losartan Canon 100 mg potahované tablety 60 ks. 266 r Koupit |
Zobrazit všechny nabídky z lékáren |
Maria Kulkes Lékařská novinářka O autorovi
Vzdělání: I. M. První moskevská státní lékařská univerzita Sechenov, specializace "Všeobecné lékařství".
Informace o léku jsou generalizovány, jsou poskytovány pouze pro informační účely a nenahrazují oficiální pokyny. Samoléčba je zdraví škodlivá!