Losartan-Richter

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Losartan-Richter: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Použití v dětství
11. V případě poruchy funkce ledvin
12. Za porušení funkce jater
13. Použití u starších osob
14. Lékové interakce
15. Analogy
16. Podmínky skladování
17. Podmínky výdeje z lékáren
18. Recenze Lozartane-Richter
19. Cena v lékárnách

Latinský název: Losartan-Richter

ATX kód: C09CA01

Aktivní složka: losartan (Losartan)

Výrobce: JSC Gedeon Richter-RUS (Rusko); Gedeon Richter Poland, Co. Ltd. (Polsko)

Popis a aktualizace fotografií: 2019-08-10

Losartan-Richter je antihypertenzivum, antagonista receptoru pro angiotensin II.

Uvolněte formu a složení

Lék je dostupný ve formě potahovaných tablet: téměř bílý nebo bílý, bikonvexní; dávka 50 mg - kulatá, s vyrytým „50“na jedné straně, rozdělující riziko na druhé; dávka 100 mg - oválná, na jedné straně vyrytá „100“, druhá strana je hladká (10 ks v blistrech, v papírové krabičce 1 nebo 3 blistry a návod k použití přípravku Losartan-Richter).

1 tableta obsahuje:

účinná látka: losartan draselný - 50 mg nebo 100 mg;
pomocné složky: předželatinovaný škrob, koloidní oxid křemičitý, sodná sůl kroskarmelózy, mikrokrystalická celulóza, stearát hořečnatý;
potah filmu: Opadray 33G28523 bílý [monohydrát laktózy, triacetin, makrogol, hypromelóza, oxid titaničitý - CI 77891 (E171)].

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Losartan-Richter je antihypertenzivum, jehož aktivní složkou je losartan, který je specifickým antagonistou receptorů angiotensinu II (typ AT ₁).

Angiotensin II je hormon, jeho selektivní vazba na AT ₁ -receptory tkání hladkého svalstva cév, nadledvin, ledvin a srdce způsobuje důležité biologické procesy, včetně vazokonstrikce, uvolňování aldosteronu, proliferace buněk hladkého svalstva. Působení losartanu a jeho farmakologicky aktivního metabolitu je zaměřeno na blokování všech fyziologicky významných účinků angiotensinu II bez ohledu na jeho syntézu.

Losartan-Richter pomáhá snižovat celkový periferní vaskulární odpor (OPSS), krevní tlak (TK), tlak v plicním oběhu, koncentraci aldosteronu a norepinefrinu v krvi, afterload. Losartan má navíc diuretický účinek, zabraňuje vzniku hypertrofie myokardu, u pacientů s CHF (chronické srdeční selhání) - zvyšuje toleranci zátěže.

Losartan neinhibuje enzym konvertující angiotensin (ACE), nemá nežádoucí účinky spojené s bradykininem (včetně angioedému), protože neinhibuje kinázu II, enzym degradující bradykinin.

Maximální hypotenzní účinek přípravku Losartan-Richter po jednorázovém perorálním podání je dosažen po 6 hodinách a během následujících 24 hodin se postupně snižuje. Stabilní účinek se objeví po 21–42 dnech pravidelného podávání léku.

Použití léku na proteinurii (více než 2 g / den) u pacientů s arteriální hypertenzí bez diabetes mellitus přispívá k významnému snížení hladiny bílkovin v moči, vylučování imunoglobulinů G a albuminu.

V terapeutických dávkách losartan neovlivňuje autonomní reflexy, hladinu sérové koncentrace celkového cholesterolu, lipoproteinový cholesterol s vysokou hustotou (HDL), triglyceridy a hladinu glukózy v krvi nalačno.

Farmakokinetika

Po perorálním podání je losartan aktivně absorbován, systémová biologická dostupnost je až 33%. Maximální koncentrace (C _max) v krevní plazmě je dosažena za 1–1,5 hodiny. Doba dosažení C _max pro aktivní metabolit losartanu se pohybuje od 3 do 4 hodin. Současný příjem potravy neovlivňuje biologickou dostupnost léčiva.

Vazba losartanu na bílkoviny krevní plazmy (hlavně albumin) je 92%, jeho aktivní metabolit je 99%. Distribuční objem (V _d) je 34 litrů. Losartan prakticky nepřekonává hematoencefalickou bariéru.

Přibližně 14% přijaté dávky je metabolizováno karboxylací během prvního průchodu játry za účasti izoenzymu CYP2C9 cytochromu P450. V tomto případě se vytvoří metabolit, jehož aktivita je 10–40krát vyšší než aktivita losartanu. U některých pacientů (jejich populace je přibližně 1%) se tvoří minimální množství aktivního metabolitu.

Plazmatická clearance losartanu je 600 ml / min, aktivní metabolit je 50 ml / min. Renální clearance losartanu je 74 ml / min, aktivní metabolit je 26 ml / min.

Při perorálním podání v dávkách do 200 mg je losartan a jeho aktivní metabolit charakterizován lineární farmakokinetikou.

Konečný poločas (T _1/2) losartanu je asi 2 hodiny, aktivní metabolit je od 6 do 9 hodin. Na pozadí užívání denní dávky 100 mg není významná kumulace losartanu a jeho aktivního metabolitu v krevní plazmě pozorována.

35% dávky léčiva se vylučuje ledvinami, z nichž 4% se nezmění a 6% je ve formě aktivního metabolitu. Zbytek se vylučuje stolicí střevy.

U pacientů s mírnou až středně závažnou cirhózou jater alkoholické geneze se koncentrace losartanu zvyšuje 5krát a aktivní metabolit - 1,7krát.

V případě poruchy funkce ledvin s clearance kreatininu (CC) nad 10 ml / min se hladina losartanu v krevní plazmě neliší od hladiny u zdravých pacientů. Během hemodialýzy se hodnota AUC (plocha pod farmakokinetickou křivkou koncentrace a času) zvyšuje přibližně dvakrát.

Farmakokinetické parametry ve stáří nebo u různých pohlaví se významně nemění. U mužů a žen se hladina plazmatických koncentrací aktivního metabolitu neliší.

Indikace pro použití

arteriální hypertenze;
arteriální hypertenze u pacientů s hypertrofií levé komory - ke snížení rizika kardiovaskulárních onemocnění a úmrtí;
chronické srdeční selhání - při absenci terapeutického účinku při použití ACE inhibitorů;
diabetes mellitus typu 2 s proteinurií - aby se snížilo riziko vzniku proteinurie a hyperkreatininémie.

Kontraindikace

Absolutní:

intolerance laktózy, syndrom malabsorpce glukózy nebo galaktózy, galaktosemie;
období těhotenství;
laktace;
věk do 18 let;
přecitlivělost na složky léčiva.

Losartan-Richter by měl být používán s opatrností v případě arteriální hypotenze, poruchy rovnováhy vody a elektrolytů, sníženého BCC (objem cirkulující krve), selhání ledvin (včetně bilaterální stenózy renální arterie, stenózy solitární ledvinové tepny) a selhání jater.

Losartan-Richter, návod k použití: metoda a dávkování

Tablety Lozartan-Richter se užívají perorálně, bez ohledu na příjem potravy.

Četnost podávání závisí na dávce léčiva, dávka přípravku Losartan-Richter 50 mg denně se obvykle užívá najednou, denní dávka 100 mg se užívá najednou nebo rozdělená do 2 dávek.

Doporučené denní dávkování:

arteriální hypertenze: počáteční a udržovací dávka - 50 mg. Pokud po 21–42 dnech užívání tablet nedojde k maximálnímu antihypertenznímu účinku, lze počáteční dávku léčiva zvýšit na 100 mg. Při současném podávání velkých dávek diuretik se doporučuje zahájit léčbu přípravkem Losartan-Richter v dávce 25 mg (1/2 tablety po 50 mg). Starší pacienti nebo pacienti s poruchou funkce ledvin (včetně pacientů na hemodialýze) nevyžadují úpravu dávky. V případě poškození funkce jater by měl být lék užíván v nižších dávkách;
chronické srdeční selhání: počáteční dávka je 12,5 mg (1/4 tablety po 50 mg). U jedné dávky je obvyklá udržovací dávka 50 mg denně. K dosažení tohoto cíle je nutné postupné zvyšování počáteční dávky o 12,5 mg v intervalu 7 dnů podle následujícího schématu: během prvních 7 dnů by měl pacient užívat 15,5 mg denně, druhých 7 dní - 25 mg, od 15. dne 28. den - po 50 mg. Ukazuje jmenování přípravku Losartan-Richter jako součást komplexní terapie srdečními glykosidy a diuretiky;
chronické srdeční selhání (při absenci klinické odpovědi na léčbu ACE inhibitory): počáteční dávka je 50 mg. V případě potřeby lze dávku přípravku Losartan-Richter zvýšit na 100 mg nebo lze léčbu doplnit jmenováním nízkých dávek hydrochlorothiazidu;
Snížení rizika vzniku proteinurie a hyperkreatininémie u pacientů s diabetes mellitus 2. typu s proteinurií: počáteční dávka je 50 mg. Během léčby může být zvýšena na 100 mg, s ohledem na krevní tlak pacienta.

Vedlejší efekty

na straně kardiovaskulárního systému: často - palpitace, tachykardie; někdy - arytmie, ortostatická hypotenze závislá na dávce, epistaxe, bradykardie, angina pectoris, vaskulitida;
ze zažívacího systému: často - bolesti břicha, průjem, dyspepsie, nevolnost; někdy - sucho v ústech, snížená chuť k jídlu, bolesti zubů, plynatost, zvracení, zácpa, gastritida, abnormální funkce jater, hepatitida;
na straně muskuloskeletálního systému: často - bolest zad a / nebo dolních končetin, svalové křeče, křeče, myalgie, bolest na hrudi; někdy - bolest v ramenním a / nebo kolenním kloubu, artralgie, artritida, fibromyalgie;
z nervového systému a duševních poruch: často - nespavost, závratě, bolesti hlavy; někdy - poruchy spánku, ospalost, úzkost, poruchy paměti, ataxie, parestézie, hypestézie, periferní neuropatie, třes, synkopa, migréna, deprese;
ze smyslů: někdy - poruchy chuti, zvonění v uších, zánět spojivek, poruchy zraku;
z dýchacího systému: často - kašel, ucpaný nos, faryngitida, sinusitida, otok nosní sliznice, dušnost, infekce horních cest dýchacích, bronchitida;
dermatologické reakce: někdy - suchá kůže, erytém, zvýšené pocení, fotocitlivost, alopecie;
alergické reakce: někdy - vyrážka, svědění, kopřivka, angioedém (včetně otoku obličeje, rtů, hltanu a / nebo jazyka a hrtanu s obstrukcí dýchacích cest);
na straně hematopoetického systému: zřídka - eozinofilie, anémie, trombocytopenie, Shenleinova purpura - Genoch;
z močového systému: někdy - porucha funkce ledvin, nutkání na močení, infekce močových cest;
laboratorní parametry: často - hyperkalemie (zvýšení hladiny draslíku v krevní plazmě o více než 5,5 mmol / l); zřídka - zvýšení sérové koncentrace močoviny, zbytkového dusíku nebo kreatininu; velmi zřídka - hyperbilirubinemie, mírné zvýšení aktivity alaninaminotransferázy (ALT) a aspartátaminotransferázy (AST);
obecné příznaky: často - zvýšená únava, astenie, bolest na hrudi, periferní edém;
jiní: někdy - snížená potence, snížené libido, dna.

Předávkovat

Příznaky předávkování přípravkem Losartan-Richter: výrazné snížení krevního tlaku, tachykardie, rozvoj bradykardie.

Léčba: jmenování symptomatické terapie, nucená diuréza. Použití hemodialýzy je neúčinné k odstranění losartanu nebo jeho aktivního metabolitu z těla.

speciální instrukce

Nežádoucí účinky přípravku Losartan-Richter jsou obvykle přechodné a nevyžadují přerušení léčby.

Léčba přípravkem se doporučuje zahájit po obnovení rovnováhy vody a elektrolytů a musí být doprovázena pravidelným monitorováním hladiny draslíku v krevním séru. Při sníženém BCC (včetně pacientů užívajících vysoké dávky diuretik) by měla být léčba zahájena nízkou dávkou přípravku Losartan-Richter.

Je třeba vzít v úvahu účinek přípravku Losartan-Richter na systém RAAS (systém renin-aldosteron-angiotensin), který u pacientů s těžkým CHF nebo s anamnézou renální dysfunkce může zhoršit funkční stav ledvin, u pacientů s bilaterální stenózou renální arterie nebo stenózou arterie jedné ledviny - zvýšit koncentraci reziduálního dusík nebo kreatinin v krevní plazmě.

Při závažném selhání ledvin nebo u pacientů po transplantaci ledvin při užívání přípravku Losartan-Richter se zvyšuje riziko anémie. Léčba těchto pacientů vyžaduje zvláštní pozornost.

Obsah laktózy v tabletách s dávkou 50 mg je 1,05 mg, v dávce 100 mg - 2,1 mg.

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

Neexistují žádné informace o vlivu přípravku Losartan-Richter na schopnost pacienta řídit motorová vozidla nebo jiné složité mechanismy.

Aplikace během těhotenství a kojení

Užívání přípravku Losartan-Richter je kontraindikováno během těhotenství a kojení.

V případě početí během léčby by měl být lék okamžitě vysazen.

Použití v dětství

Účinnost a bezpečnost přípravku Losartan-Richter u dětí nebyla stanovena, proto je jeho použití kontraindikováno ve věku do 18 let.

S poruchou funkce ledvin

Při předepisování přípravku Losartan-Richter pacientům s renální nedostatečností (včetně bilaterální stenózy renální arterie, stenózy arterie jedné ledviny) se doporučuje postupovat opatrně.

Úprava dávky není nutná (včetně pacientů na hemodialýze).

Pro porušení funkce jater

Losartan-Richter používejte s jaterní nedostatečností opatrně. V případě arteriální hypertenze se doporučuje užívat nižší dávky léku.

Použití u starších osob

Užívání přípravku Losartan-Richter u starších pacientů vyžaduje současné sledování hladin draslíku v séru; úprava dávky není nutná.

Lékové interakce

diuretika, beta-blokátory, sympatolytika: užívání jiných antihypertenziv přispívá ke vzájemnému posílení účinku;
hydrochlorothiazid, digoxin, fenobarbital, ketokonazol, erythromycin, warfarin, cimetidin: na pozadí souběžné léčby každým z těchto přípravků nebyly stanoveny žádné farmakokinetické interakce;
rifampicin, flukonazol: snižují hladinu aktivního metabolitu losartanu v krevní plazmě, ale klinické důsledky této interakce nejsou známy;
spironolakton, amilorid, triamteren a další draslík šetřící diuretika, přípravky obsahující draslík a draslík: kombinace s těmito látkami vede ke zvýšenému riziku hyperkalemie;
kyselina acetylsalicylová (v denní dávce vyšší než 3 g), selektivní inhibitory COX-2 (cyklooxygenáza-2) a další nesteroidní protizánětlivé léky (NSAID): je třeba mít na paměti, že užívání NSAID může snížit účinnost losartanu, způsobit reverzibilní renální dysfunkci, včetně akutní renální dysfunkce nedostatečnost a zvýšení hladiny draslíku v krevní plazmě (častěji se sníženou funkcí ledvin);
lithiové přípravky: je nutné pečlivě posoudit přínosy a rizika, pokud je nutné společně předepisovat lithné soli kvůli zvýšenému riziku zvýšení jejich obsahu v krevní plazmě. Při společné terapii se doporučuje pečlivě sledovat koncentraci lithia v krevní plazmě.

Analogy

Analogy Losartan-Richter jsou Losartan, Losartan Canon, Losartan McLeodz, Losartan-TAD, Losartan-Teva, Agilosartan, Zisakar, Cardomin-Sanvel, Blocktran, Vasotenz, Karzartan, Kozaar, Lorista, Losakor, Prezaparte, Lozaparte, Lozarelan …

Podmínky skladování

Držte mimo dosah dětí.

Skladujte při teplotě do 25 ° C.

Doba použitelnosti je 5 let.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze o přípravku Lozartan-Richter

Několik recenzí přípravku Losartan-Richter popisuje účinné užívání léku u starších pacientů při systémovém snížení krevního tlaku jako náhrady kombinace diuretik a antihypertenziv. Současně se doporučuje začít užívat s minimální terapeutickou dávkou, což může poskytnout zcela uspokojivý výsledek. Rovněž se doporučuje vzít v úvahu, že ve srovnání s analogy se stejnou účinnou látkou pomocná kompozice přípravku Losartan-Richter neobsahuje povidon, který má zmírnit účinek účinné látky, což zvyšuje účinek tohoto léčiva při stejných dávkách s podobnými léky.